Cianocobalamina

Descrizione per cianocobalamina

L'iniezione di cianocobalamina USP è una soluzione sterile di cianocobalamina per iniezione intramuscolare o sottocutanea. Ogni ML contiene 1000 mcg cianocobalamina.

Ogni fiala contiene anche cloruro di sodio 0,9%. L'alcol benzilico 1,5% è presente come conservante. L'idrossido di sodio e/o l'acido cloridrico possono essere stati aggiunti durante la produzione per regolare il pH (intervallo 4,5-7,0).

La cianocobalamina appare come cristalli di rosso scuro o come polvere rossa amorfa o cristallina. È molto igroscopico nella forma anidra e con parsimonia solubile in acqua (1:80). È stabile all'autoclave per brevi periodi a 121 ° C. La vitamina B. ₁₂ I coenzimi sono molto instabili nella luce.

Il nome chimico è 56-dimetil-benzimidazolil cyanocobamide; La formula molecolare è C ₆₃ H ₈₈ C ₀ N ₁₄ O ₁₄ P. Il contenuto di cobalto è del 4,34%. Il peso molecolare è 1355,39.

La formula strutturale è rappresentata di seguito.

Wellbutrin SR 150 mg Effetti collaterali

Usi per cyanocobalamin

La cianocobalamina è indicata per la vitamina B ₁₂ Carenze dovute al malabsorbimento che può essere associata alle seguenti condizioni:

• Addisonian (pernicioso) anemia
• Disfunzione o chirurgia di patologia gastrointestinale, compresa enteopatia di glutine o batteri intestinali a spigola eccessiva gastrectomia totale o parziale
• Infestazione per la tenia dei pesci
• Malignità di pancreas o intestino
• Carenza di acido folico

Potrebbe essere possibile trattare la malattia sottostante mediante correzione chirurgica delle lesioni anatomiche che portano a un'espulsione di crescita eccessiva batterica dell'intestino tenue della sospensione della tenia dei pesci dei farmaci che portano al malabsorbimento della vitamina (vedi Interazioni farmacologiche ) Uso di una dieta priva di glutine in canale non tropicale o somministrazione di antibiotici nel canale tropicale. Tali misure rimuovono la necessità di somministrazione a lungo termine di cianocobalamina.

I requisiti di vitamina B12 superiori al normale (a causa della gravidanza tireotossicosi dell'annemia dell'emorragia di malignità epatica e renale) di solito possono essere soddisfatte con integrazione orale.

L'iniezione di cianocobalamina USP è adatto anche per il test di assorbimento della vitamina B12 (test di Schilling).

Dosaggio per cianocobalamina

Evita di usare la via endovenosa. L'uso di questo prodotto per via endovenosa comporterà quasi tutta la vitamina perduta nelle urine.

Anemia perniciosa

Vitamina parenterale b ₁₂ è il trattamento raccomandato e sarà necessario per il resto della vita del paziente. La forma orale non è affidabile. Una dose di 100 mcg al giorno per 6 o 7 giorni dovrebbe essere somministrata mediante iniezione sottocutanea intramuscolare o profonda. Se si verifica un miglioramento clinico e se si osserva una risposta dei reticolociti, lo stesso importo può essere somministrato in giorni alternativi per sette dosi, ogni 3-4 giorni per altre 2-3 settimane. A questo punto i valori ematologici avrebbero dovuto diventare normali. Questo regime dovrebbe essere seguito da 100 mcg mensili per la vita. L'acido folico deve essere somministrato in concomitanza se necessario.

Pazienti con assorbimento intestinale normale

Laddove la via orale non sia considerata un trattamento iniziale adeguato simile a quello per i pazienti con anemia perniciosa può essere indicato a seconda della gravità della carenza. Il trattamento cronico dovrebbe essere con una B orale ₁₂ preparazione. Se sono presenti altre carenze di vitamina, dovrebbero essere trattate.

Test Schilling

La dose di lavaggio è di 1000 mcg.

I prodotti farmaceutici parenterali devono essere ispezionati visivamente per il particolato e lo scolorimento prima della somministrazione ogni volta che la soluzione e il permesso del contenitore.

Come fornito

Archiviazione e maneggevolezza

Iniezione di cianocobalamina USP 1000 mcg/ml

Ndc 68083-449-25 1 ml di flaconcini a dosi multipla di 25 fiale

Conservare da 20 ° C a 25 ° C (da 68 ° F a 77 ° F); Escursioni consentite da 15 ° C a 30 ° C (da 59 ° F a 86 ° F) [vedi temperatura ambiente controllata da USP].

Proteggi il prodotto dalla luce.

Prodotto da: Gland Pharma Limited Hyderabad India. Revisionato: aprile 2022.

Effetti collaterali per cianocobalamina

Generalizzato: Sono stati segnalati shock anafilattici e morte con la somministrazione di vitamina Barerale B ₁₂ (Vedere Avvertimenti ).

Cardiovascolare: Edema polmonare e insufficienza cardiaca congestizia all'inizio del trattamento; Trombosi vascolare periferica.

Ematologico: Polytitemia vera

Gastrointestinale: Diarrea transitoria lieve

Dermatologico: Prurito; esantema transitorio

Varie: Sensazione di gonfiore di tutto il corpo

Interazioni farmacologiche per la cianocobalamina

Le persone che assumono la maggior parte degli antibiotici metotrexato e pirimetamina invalidano l'acido folico e la vitamina B ₁₂ Saggi di sangue diagnostico.

L'acido para-aminosalicilico della colchicina e l'assunzione di alcol pesante per più di 2 settimane possono produrre malassorbimento di vitamina B ₁₂ .

Avvertimenti for Cyanocobalamin

I pazienti con malattia di Leber (atrofia del nervo ottico ereditarie) che sono stati trattati con cianocobalamina hanno subito atrofia ottica grave e rapida.

L'ipokalemia e la morte improvvisa possono verificarsi nell'anemia megaloblastica grave che viene trattata intensamente.

Shock anafilattico e morte sono stati segnalati dopo la vitamina Barerale B ₁₂ amministrazione. Si raccomanda una dose di test intradermico prima che l'Iniezione di cianocobalamina USP sia somministrata ai pazienti sospettati di essere sensibili a questo farmaco.

Questo prodotto contiene alcol benzilico. È stato segnalato che l'alcol benzilico è associato a una sindrome ansimante fatale nei neonati prematuri.

Questo prodotto contiene alluminio che può essere tossico. L'alluminio può raggiungere livelli tossici con una somministrazione parenterale prolungata se la funzione renale è compromessa.

I neonati prematuri sono particolarmente a rischio perché i loro reni sono immaturi e richiedono grandi quantità di soluzioni di calcio e fosfato che contengono alluminio.

La ricerca indica che i pazienti con funzionalità renale compromessa, compresi i neonati prematuri che ricevono livelli parenteli di alluminio da oltre 4-5 mcg/kg/giorno accumulano alluminio a livelli associati al sistema nervoso centrale e alla tossicità ossea. Il carico dei tessuti può verificarsi a velocità di somministrazione ancora più basse.

Precauzioni for Cyanocobalamin

Precauzioni generali

Vitamina B. ₁₂ La carenza che può progredire per più di 3 mesi può produrre lesioni degenerative permanenti del midollo spinale.

Le dosi di acido folico maggiore di 0,1 mg al giorno possono provocare una remissione ematologica nei pazienti con vitamina B ₁₂ carenza. Le manifestazioni neurologiche non saranno prevenute con acido folico e se non trattate con vitamina B ₁₂ Ne risulterà danni irreversibili.

Le dosi di cianocobalamina superiori a 10 mcg al giorno possono produrre una risposta ematologica in pazienti con carenza di folati. La somministrazione indiscriminata può mascherare la vera diagnosi.

Test di laboratorio

Durante il trattamento iniziale dei pazienti con anemia perniciosa siero di potassio deve essere osservato da vicino le prime 48 ore e il potassio sostituito se necessario.

Ematocrit reticulociti conta vitamina B ₁₂ I livelli di folati e ferro dovrebbero essere ottenuti prima del trattamento. I conteggi dell'ematocrito e dei reticolociti dovrebbero essere ripetuti quotidianamente dalla quinta alla settima giornata di terapia e poi frequentemente fino a quando l'ematocrito è normale. Se i livelli di folati sono anche a basso acido folico. Se i reticolociti non sono aumentati dopo il trattamento o se i conteggi dei reticolociti non continuano almeno due volte normali fintanto che l'ematocrito è inferiore al 35% di diagnosi o trattamento deve essere rivalutata. Le determinazioni ripetute del ferro e dell'acido folico possono rivelare una malattia complicante che potrebbe inibire la risposta del midollo.

I pazienti con anemia perniciosa hanno circa 3 volte l'incidenza del carcinoma dello stomaco come popolazione generale, quindi devono essere eseguiti test appropriati per questa condizione quando indicato.

Mutagenesi della carcinogenesi compromissione della fertilità

Non sono stati condotti studi a lungo termine sugli animali per valutare il potenziale cancerogeno. Non ci sono prove dall'uso a lungo termine nei pazienti con anemia perniciosa che la cianocobalamina è cancerogena. L'anemia perniciosa è associata ad una maggiore incidenza di carcinoma dello stomaco, ma si ritiene che ciò sia correlato alla patologia sottostante e non al trattamento con la cianocobalamina.

Gravidanza

Studi adeguati e ben controllati non sono stati condotti nelle donne in gravidanza. Tuttavia la vitamina B. ₁₂ è una vitamina essenziale e i requisiti sono aumentati durante la gravidanza. Quantità di vitamina B ₁₂ Ciò è raccomandato dal National Academy of Science-National Research Council per le donne in gravidanza (4 mcg al giorno) dovrebbe essere consumato durante la gravidanza.

Madri infermieristiche

Vitamina B. ₁₂ è noto per essere escreto nel latte umano. Quantità di vitamina B ₁₂ che sono raccomandati dal National Academy of Science Consiglio per le donne in allattamento (4 MCG Daily) del Food and Nutrition.

Uso pediatrico

L'assunzione nei bambini dovrebbe essere nella quantità (da 0,5 a 3 mcg al giorno) raccomandata dalla National Academy of Science-National Research Council della Food and Nutrition.

Informazioni per overdose per la cianocobalamina

Non è stato segnalato alcun sovradosaggio con questo farmaco.

Controindicazioni per la cianocobalamina

La sensibilità al cobalto e/o alla vitamina B12 è una controindicazione.

Farmacologia clinica for Cyanocobalamin

Vitamina B. ₁₂ è essenziale per la riproduzione della crescita dell'ematopoiesi e della sintesi di nucleoproteine ​​e mielin.

La cianocobalamina viene quantitativamente e rapidamente assorbita da siti intramuscolari e sottocutanei di iniezione; Il livello plasmatico del composto raggiunge il suo picco entro 1 ora dopo l'iniezione intramuscolare. Vitamina B. assorbita ₁₂ viene trasportato tramite b. ₁₂ Le proteine ​​leganti la transcobalamina I e II ai vari tessuti. Il fegato è l'organo principale per la vitamina B ₁₂ magazzinaggio.

Entro 48 ore dall'iniezione di 100 o 1000 mcg di vitamina B ₁₂ Dal 50 al 98% della dose iniettata può apparire nelle urine. La parte principale viene escreta entro le prime otto ore. La somministrazione endovenosa si traduce in un'escrezione ancora più rapida con poche opportunità per la conservazione del fegato.

Assorbimento gastrointestinale della vitamina B ₁₂ Dipende dalla presenza di sufficienti fattori intrinseci e ioni di calcio. La carenza di fattore intrinseco provoca anemia perniciosa che può essere associata alla degenerazione combinata subacuta del midollo spinale. Pronta somministrazione parenterale di vitamina B ₁₂ impedisce la progressione del danno neurologico.

La dieta media fornisce da 5 a 15 mcg/giorno di vitamina B ₁₂ in una forma legata alla proteina disponibile per l'assorbimento dopo la normale digestione. Vitamina B. ₁₂ non è presente negli alimenti di origine vegetale ma è abbondante negli alimenti di origine animale. Nelle persone con normali carenze di assorbimento sono state segnalate solo in rigorosi vegetariani non consumano prodotti di origine animale (inclusi prodotti lattiero -caseari o uova).

Vitamina B. ₁₂ è legato al fattore intrinseco durante il transito attraverso lo stomaco; La separazione si verifica nell'ileo terminale in presenza di calcio e vitamina B ₁₂ entra nella cellula della mucosa per l'assorbimento. Viene quindi trasportato dalle proteine ​​leganti la trancobalamina. Una piccola quantità (circa l'1% della quantità totale ingerita) viene assorbita da una semplice diffusione, ma questo meccanismo è adeguato solo con dosi molto grandi. L'assorbimento orale è considerato troppo non affidabile per fare affidamento in pazienti con anemia perniciosa o altre condizioni con conseguente malabsorbimento della vitamina B ₁₂ .

La cianocobalamina è la forma più utilizzata di vitamina B ₁₂ e ha attività ematopoietiche apparentemente identica a quella del fattore antianemia nell'estratto epatico purificato. L'idrossicobalamina è altrettanto efficace della cianocobalamina e condividono la struttura molecolare della cobalamina.

Informazioni sul paziente per cianocobalamina

I pazienti con anemia perniciosa dovrebbero essere informati che richiederanno iniezioni mensili di vitamina B ₁₂ per il resto della loro vita. In caso contrario, comporterà il ritorno dell'anemia e lo sviluppo di danni inabilitanti e irreversibili ai nervi del midollo spinale. Anche i pazienti dovrebbero essere avvertiti del pericolo di prendere l'acido folico al posto della vitamina B ₁₂ Perché il primo può prevenire l'anemia ma consentire la progressione della degenerazione combinata subacuta.

Una dieta vegetariana che non contiene prodotti animali (compresi prodotti lattiero -caseari) non fornisce vitamina B ₁₂ . I pazienti che seguono tale dieta dovrebbero essere consigliati di assumere la vitamina B orale ₁₂ regolarmente. La necessità di vitamina B ₁₂ è aumentato dalla gravidanza e dall'allattamento. La carenza è stata riconosciuta nei neonati di madri vegetariane che sono state alimentate al seno anche se le madri non avevano sintomi di carenza al momento.