Belviq xr

Descrizione per Belviq xr

Belviq XR (lorcaserin cloridrato) compresse a rilascio esteso per uso orale è un agonista del recettore della serotonina 2C per la somministrazione orale utilizzata per la gestione del peso cronico. Il suo nome chimico è ( R ) -8-cloro-1-metil2345-tetraidro-1 H -3-benzazepina cloridrato emiidrato. La formula empirica è C ₁₁ H ₁₅ Cl ₂ N · 0,5HH ₂ O e il peso molecolare della forma di emiidrato è 241,16 g/mol.

La formula strutturale è:

Il lorcaserin cloridrato emiidrato è una polvere bianca a bianca con solubilità in acqua maggiore di 400 mg/mL. Ogni compressa Belviq XR contiene 20,8 mg di lorcaserina cloridrato emiidrato cristallino equivalente a 20,0 mg di lorcaserin cloridrato anidro e i seguenti ingredienti inattivi: NF di cellulosa microcristallina; Mannitolo USP; Hypromellose 2208 USP; Dispersione di etilcellulosa Tipo B NF; Hypromellose 2910 USP; biossido di silicio colloidale NF; Alcool polivinilico USP; polietilene glicole NF; biossido di titanio USP; talc USP; Fd

Usi per Belviq xr

Belviq XR (lorcaserin cloridrato) compressa a rilascio esteso è indicato in aggiunta a una dieta calorica ridotta e una maggiore attività fisica per la gestione del peso cronico nei pazienti adulti con un indice di massa corporea iniziale (BMI) di:

• 30 kg/m ² o maggiore (obeso) o
• 27 kg/m ² o maggiore (sovrappeso) in presenza di almeno una condizione di comorbidità correlata al peso (ad es. Dislipidemia di ipertensione di tipo 2)

[Vedere Dosaggio e amministrazione ]

Limiti di utilizzo

• La sicurezza e l'efficacia del co-somministrazione di Belviq XR con altri prodotti destinati alla perdita di peso, compresi i farmaci da prescrizione (ad es. Phentermine), non sono stati stabiliti farmaci da banco e preparati a base di erbe.
• Non è stato stabilito l'effetto di Belviq XR sulla morbilità cardiovascolare e sulla mortalità.

Dosaggio per Belviq xr

La dose raccomandata di Belviq XR è somministrata a 20 mg per via orale una volta al giorno. La compressa Belviq XR deve essere inghiottita intera e non deve essere masticata schiacciata o divisa. Non superare la dose raccomandata [vedi Avvertimenti e PRECAUZIONI E Informazioni sul paziente ].

Belviq XR può essere preso con o senza cibo.

La risposta alla terapia dovrebbe essere valutata entro la settimana 12. Se un paziente non ha perso almeno il 5% del peso corporeo al basale interrompere Belviq Xr in quanto è improbabile che il paziente raggiunga e sostenga una perdita di peso clinicamente significativa con il trattamento continuo [vedi Clinical Studies ].

L'IMC viene calcolato dividendo il peso (in kg) per altezza (in metri) quadrati.

Di seguito è riportato un grafico BMI per l'altezza in pollici e il peso in libbre

Tabella 1. Grafico di conversione BMI

Come fornito

Dosaggio Forms And Strengths

Belviq XR è fornito come compressa con rivestimento arancione per la somministrazione orale nella forza di 20 mg come lorcaserin cloridrato. Le compresse sono rotonde Biconvex debossato con A su un lato e 20 dall'altra parte.

Archiviazione e maneggevolezza

Le compresse di Belviq XR 20 mg sono fornite come compresse rotonde di Biconvex a pellicola di colore arancione debossato con A su un lato e 20 dall'altra parte e sono disponibili come segue:

• Ndc 62856-535-30

Conservare a 25 ° C (77 ° F): escursioni consentite a 15-30 ° C (59–86 ° F) [vedi temperatura ambiente controllata da USP].

Prodotto da: prodotto da Arena Pharmaceuticals GmbH Untero Bruhlstrasse 4 CH-4800 Zofingen Svizzera. Revisionato: luglio 2016

Effetti collaterali for Belviq XR

Le seguenti importanti reazioni avverse sono descritte di seguito e altrove nell'etichettatura:

• Sindrome di serotonina o reazioni simili a NMS [vedi Avvertimenti e PRECAUZIONI ]
• Malarità della cardiopatia valvolare [vedi Avvertimenti e PRECAUZIONI ]
• Compromissione cognitiva [vedi Avvertimenti e PRECAUZIONI ]
• Disturbi psichiatrici [vedi Avvertimenti e PRECAUZIONI ]
• Ipoglicemia [vedi Avvertimenti e PRECAUZIONI ]
• La frequenza cardiaca diminuisce [vedi Avvertimenti e PRECAUZIONI ]
• Cambiamenti ematologici [vedi Avvertimenti e PRECAUZIONI ]
• Elevazione della prolattina [vedi Avvertimenti e PRECAUZIONI ]

Clinical Trials Experience

Nel database clinico controllato da Lorcaserin Placebo di studi di almeno un anno di durata di 6888 pazienti (3451 Lorcaserin contro 3437 placebo; fascia d'età 18-66 anni 79,3% donne 66,6% caucasiani 19,2% di blacks 11,8% ispanici 2,4% di tipo 2 Diabetica totalmente di 1969 pazienti in Ep-1969. Lorcaserin cloridrato a rilascio immediato 10 mg due volte al giorno per 1 anno e 426 pazienti sono stati esposti per 2 anni.

Negli studi clinici di almeno un anno di durata dell'8,6% dei pazienti trattati con il trattamento prematuramente sospeso della lorcaserina a causa di reazioni avverse rispetto al 6,7% dei pazienti trattati con placebo. Le reazioni avverse più comuni che portano alla sospensione più spesso tra i pazienti trattati con lorcaserina rispetto al placebo erano mal di testa (NULL,3% vs. 0,8%) di depressione (NULL,9% vs. 0,5%) e vertigini (NULL,7% vs. 0,2%).

Reazioni avverse più comuni

Poiché gli studi clinici sono condotti in condizioni di reazione avverse ampiamente variabili osservate negli studi clinici di un farmaco non possono essere paragonati direttamente ai tassi negli studi clinici di un altro farmaco e potrebbero non riflettere i tassi osservati nella pratica.

Le reazioni avverse più comuni per i pazienti non diabetici (superiori al 5% e più comunemente del placebo) trattati con lorcaserina rispetto al placebo sono state le vertigini del mal di testa fatica nausea secca e costipazione. Le reazioni avverse più comuni per i pazienti diabetici erano l'ipoglicemia mal di testa tosse e affaticamento. Le reazioni avverse che sono state riportate da maggiori o uguali al 2% dei pazienti e sono state riportate più frequentemente dai pazienti che assumono lorcaserina rispetto al placebo sono riassunte nella Tabella 2 (soggetti non diabetici) e nella Tabella 3 (soggetti con diabete mellito di tipo 2).

Tabella 2. Reazioni avverse riportate da maggiori o uguali al 2% dei pazienti con lorcaserina e più comunemente rispetto al placebo nei pazienti senza diabete mellito

Tabella 3. Reazioni avverse riportate da maggiori o uguali al 2% dei pazienti con lorcaserina e più comunemente rispetto al placebo in pazienti con diabete mellito di tipo 2

Altre reazioni avverse

Reazioni avverse associate alla serotonina

Gli antidepressivi triciclici di Ssris Snris Bupropion e Maois sono stati esclusi dalle prove di Lorcaserin. Sono stati consentiti triptani e destrometorfani: rispettivamente 2% e 15% di pazienti senza diabete e 1% e 12% rispettivamente di pazienti con diabete di tipo 2 hanno sperimentato un uso concomitante ad un certo punto durante gli studi. Due pazienti trattati con lorcaserina nel programma clinico hanno sperimentato una costellazione di sintomi e segni coerenti con l'eccesso serotonergico, incluso un paziente su destrometorfano concomitante che ha riportato un evento di sindrome della serotonina. Alcuni sintomi di possibile eziologia serotoninergica inclusi nei criteri per la sindrome della serotonina sono stati riportati dai pazienti trattati con lorcaserina e placebo durante studi clinici di almeno 1 anno di durata. In entrambi i gruppi i brividi sono stati il ​​più frequente di questi eventi (NULL,0% vs. 0,2% rispettivamente) seguito da uno stato confusionale di tremore (NULL,3% vs. 0,2%) (NULL,2% vs. inferiore allo 0,1%) disorientamento (NULL,1% vs. 0,1%) e iperidrosi (NULL,1% vs. 0,2%). Poiché la sindrome di serotonin ha un'incidenza molto bassa, un'associazione tra la sindrome di Belviq XR e la serotonin non può essere esclusa sulla base dei risultati di studio clinico [vedi Avvertimenti e PRECAUZIONI ].

Ipoglicemia nei pazienti con diabete di tipo 2

In uno studio clinico di pazienti con diabete mellito di tipo 2 ipoglicemia grave (che richiede l'assistenza di un'altra persona che richiede glucosio e ricovero per via endovenosa) si è verificata in 4 (NULL,6%) di pazienti trattati con lorcaserina e in 1 (NULL,4%) paziente trattato con placebo. Di questi 4 pazienti trattati con lorcaserina tutti usavano in concomitanza una sulfonilurea (con o senza metformina). La lorcaserina non è stata studiata in pazienti che assumono insulina. Ipoglicemia definita come zucchero nel sangue inferiore o uguale a 65 mg/dL e con sintomi si sono verificati in 19 (NULL,4%) pazienti trattati con lorcaserina e 16 (NULL,3%) pazienti trattati con placebo.

Compromissione cognitiva

Negli studi clinici di almeno 1 anno di reazioni avverse relative alla compromissione cognitiva (ad es. Difficoltà con la concentrazione/attenzione difficoltà con la memoria e la confusione) si è verificata nel 2,3% dei pazienti che assumono lorcaserina e 0,7% dei pazienti che assumono placebo.

Disturbi psichiatrici

I disturbi psichiatrici che hanno portato al ricovero in ospedale o al ritiro dei farmaci si sono verificati più frequentemente nei pazienti trattati con lorcaserina (NULL,2%) rispetto al placebo (NULL,1%) nei pazienti non diabetici.

Effetto collaterale di Vesicare 5 mg

Euforia . In studi a breve termine con individui sani, l'incidenza dell'umore euforico a seguito di dosi supraterapeutiche di lorcaserina (40 e 60 mg) è stata aumentata rispetto al placebo [vedi Abuso e dipendenza da droghe ]. In clinical trials of at least 1-year duration in obese patients euphoria was observed in 0.17% of patients taking lorcaserin E 0.03% taking placebo.

Depressione e suicidalità . In prove di almeno un anno in rapporti di durata di problemi di depressione/umore si sono verificati in 2,6% trattati con lorcaserina vs. 2,4% di ideazione trattata con placebo e suicidarie si sono verificate in pazienti trattati con lorcaserin-trattamento rispetto allo 0,4%. L'1,3% dei pazienti con lorcaserina rispetto allo 0,6% dei pazienti con placebo ha interrotto il farmaco a causa di eventi legati alla depressione-umore o suicidaria.

Anomalie di laboratorio

Conte di linfociti e neutrofili. Negli studi clinici con la conta dei linfociti di almeno 1 anno erano al di sotto del limite inferiore del normale nel 12,2% dei pazienti che assumevano lorcaserina e il 9,0% che prendeva placebo e la conta dei neutrofili erano bassi rispettivamente nel 5,6% e 4,3%.

Emoglobina . Negli studi clinici di almeno 1 anno del 10,4% dei pazienti che assumono lorcaserina e il 9,3% che assumevano placebo presentavano emoglobina al di sotto del limite inferiore del normale ad un certo punto durante gli studi.

Prolattina . Negli studi clinici aumenti di prolattina maggiori del limite superiore del normale due volte il limite superiore del normale e cinque volte il limite superiore del normale si è verificato nel 6,7% 1,7% e 0,1% dei pazienti con lorcaserinTring e 4,8% 0,8% e 0,0% dei pazienti trattati con placebo rispettivamente.

Disturbi degli occhi

Più pazienti con lorcaserina hanno riportato un disturbo oculare rispetto ai pazienti sul placebo negli studi clinici di pazienti senza diabete (NULL,5% contro 3,0%) e con diabete di tipo 2 (NULL,9% vs. 1,6%). Nella popolazione senza eventi di diabete di visione sfocata Eye e danno visivo si sono verificati nei pazienti trattati con lorcaserina con un'incidenza maggiore di quella del placebo. Nella popolazione con disturbi visivi del diabete di tipo 2 I irritazioni e le infiammazioni dei disturbi della sensazione oculare e delle condizioni di cataratta si sono verificate nei pazienti trattati con lorcaserina in un'incidenza maggiore del placebo.

Valutazioni della sicurezza ecocardiografica

La possibile insorgenza della malattia della valvola cardiaca rigurgitante è stata valutata in modo prospettico in 7794 pazienti in tre studi clinici di almeno un anno di durata 3451 dei quali hanno assunto la lorcaserina idrocloruro a rilascio immediato 10 mg due volte al giorno. Il parametro di sicurezza ecocardiografica primaria era la percentuale di pazienti che hanno sviluppato criteri ecocardiografici di insufficienza aortica lieve o maggiore e/o insufficienza mitrale moderata o maggiore dal basale a 1 anno. Al 1 anno il 2,4% dei pazienti che hanno ricevuto lorcaserina e il 2,0% dei pazienti che hanno ricevuto placebo hanno sviluppato rigurgito valvolare. Il rischio relativo di valvulopatia con lorcaserina è riassunto nella Tabella 4. La lorcaserina non è stato studiato in pazienti con insufficienza cardiaca congestizia o cardiaca valvolare emodinamicamente significativa [vedi Avvertimenti e PRECAUZIONI ].

Tabella 4. Incidenza della valvulopatia definita dalla FDA alla settimana 52 per gruppo di trattamento ¹

Esperienza post-marketing

Le seguenti reazioni avverse sono state identificate durante l'uso post di approvazione di lorcaserin. Poiché queste reazioni sono riportate volontariamente da una popolazione di dimensioni incerte, non è sempre possibile stimare in modo affidabile la loro frequenza o stabilire una relazione causale con l'esposizione ai farmaci.

Disturbi del sistema immunitario: ipersensibilità alla droga

Interazioni farmacologiche for Belviq XR

Utilizzare con altri agenti che influenzano i percorsi della serotonina

Sulla base del meccanismo d'azione della lorcaserina e del potenziale teorico per l'uso della sindrome della serotonina con estrema cautela in combinazione con altri farmaci che possono influire sui sistemi neurotrasmettitori serotonergici, incluso ma non limitato in insibizione di ossidasi monoamina. (SSRIS) Inibitori selettivi di reuptake di serotonina-norepinefrina (SNRIS) DEXTROMETHORFAN TRICICCLICA ANTRODESPRESSENTI BUPRIPION LITITIO TRAMADOL TRIPPOPHAN E MERDI Avvertimenti e PRECAUZIONI ].

Substrati di citocromo p450 (2d6)

Usa cautela quando la somministrazione di Belviq Xr insieme a farmaci che sono substrati del CYP 2d6 come Belviq XR possono aumentare l'esposizione di questi farmaci [vedi Farmacologia clinica ].

Abuso e dipendenza da droghe

Sostanza controllata

Lorcaserin è elencato nell'Allegato IV della legge sulle sostanze controllate.

Abuso

In uno studio di potenziale abuso umano sugli abusi di droghe ricreative dosi orali supraterapeutiche di lorcaserina cloridrato a rilascio immediato (40 e 60 mg) hanno prodotto aumenti fino a due a sei volte sulle misure di alte allucinazioni e sedazioni degli effetti farmacologici rispetto al placebo. Queste risposte erano simili a quelle prodotte dalla somministrazione orale dei farmaci di controllo positivi Zolpidem (15 e 30 mg) e ketamina (100 mg). In questo studio l'incidenza della reazione avversa dell'euforia dopo la somministrazione di lorcaserina (40 e 60 mg; 19%) è simile all'incidenza dopo la somministrazione di Zolpidem (13-16%) ma meno dell'incidenza dopo la somministrazione di ketamina (50%). La durata dell'euforia a seguito della somministrazione di lorcaserina è persistita più a lungo (> 9 ore) rispetto a quella seguendo la somministrazione di Zolpidem (NULL,5 ore) o chetamina (NULL,5 ore).

Complessivamente negli studi a breve termine con individui sani il tasso di euforia dopo la somministrazione orale di lorcaserina era del 16% dopo 40 mg (n = 11 su 70) e 19% dopo 60 mg (n = 6 di 31). Tuttavia, negli studi clinici con pazienti obesi con durate da 4 settimane a 2 anni, l'incidenza di euforia e allucinazioni a seguito di dosi orali di lorcaserina fino a 40 mg era bassa ( <1.0%).

Dipendenza

Non ci sono dati da studi su animali o umani ben condotti che valutano se la lorcaserina può indurre la dipendenza fisica come evidenziato da una sindrome da astinenza. Tuttavia, la capacità della lorcaserina di produrre allucinazioni euforia e risposte soggettive positive a dosi sovraterapeutiche suggerisce che la lorcaserina può produrre dipendenza psichica.

Avvertimenti per Belviq xr

Incluso come parte del 'PRECAUZIONI' Sezione

Precauzioni per Belviq xr

Sindrome serotoninica o sindrome maligna neurolettica (NMS)

Belviq XR è un farmaco serotonergico. Lo sviluppo di una sindrome serotonina potenzialmente potenzialmente letale o sindrome maligna neurolettica (NMS) sono stati riportati durante l'uso di farmaci serotoninergici, inclusi ma non limitati a inibitori del reupta di serotonina selettivi (snrisfrine) Triptani integratori dietetici come il San Giovanni e i farmaci triptofani che compromettono il metabolismo della serotonina (inclusi inibitori della monoamina ossidasi [Maois]) destrometorfano litio tramadol antipsicotici Interazioni farmacologiche ].

I sintomi della sindrome della serotonina possono includere cambiamenti di stato mentale (ad esempio allucinazioni di agitazione coma) Instabilità autonomica (ad esempio la pressione arteriosa labile di tachicardia ipertermia neuromuscolare (ad es. Iperreflessia incoordination) e/o sintomi gastrointestinali (nausea vomito). La sindrome della serotonina nella sua forma più grave può assomigliare alla sindrome maligna neurolettica che include l'instabilità autonoma di rigidità muscolare di ipertermia con possibile rapida fluttuazione di segni vitali e cambiamenti di stato mentale. I pazienti devono essere monitorati per l'emergere di sindrome della serotonin o segni e sintomi simili a NMS.

La sicurezza di Belviq XR quando è stata somministrata con altri agenti serotonergici o antidopaminergici, inclusi antipsicotici o farmaci che compromettono il metabolismo della serotonina, incluso Maois, non è stato valutato sistematicamente e non è stato stabilito.

Se la somministrazione concomitante di Belviq XR con un agente che colpisce il sistema neurotrasmettitore serotonergico è clinicamente garantita estrema cautela e si consiglia un'attenta osservazione del paziente, in particolare durante l'inizio del trattamento e gli aumenti della dose. Il trattamento con Belviq XR e qualsiasi concomitante serotonergico o antidopaminergico, inclusi gli antipsicotici, dovrebbero essere interrotti immediatamente se si verificano gli eventi di cui sopra e si deve iniziare un trattamento sintomatico di supporto [vedi Reazioni avverse E Interazioni farmacologiche ].

Malattia valvolare

La malattia valvolare cardiaca rigurgitante che colpisce principalmente le valvole mitraliche e/o aortiche è stata riportata in pazienti che hanno assunto farmaci serotonergici con 5-HT _2b Attività agonista del recettore. Si ritiene che l'eziologia della malattia valvolare rigurgitante sia l'attivazione di 5-HT _2b Recettori su cellule interstiziali cardiache. A concentrazioni terapeutiche la lorcaserina è selettiva per 5-HT _2c recettori rispetto a 5-HT _2b recettori. Negli studi clinici di durata a 1 anno il 2,4% dei pazienti che hanno ricevuto lorcaserina e il 2,0% dei pazienti che hanno ricevuto placebo hanno sviluppato criteri ecocardiografici per il rigurgito valvolare a un anno (rigurgito aortico lieve o maggiore e/o regolamenti mitrali moderati o più grandi): nessuno di questi pazienti era sintomatico [vedi Reazioni avverse E Farmacologia clinica ].

La lorcaserina non è stata studiata in pazienti con insufficienza cardiaca congestizia o cardiopatia valvolare emodinamicamente significativa. I dati preliminari suggeriscono che 5HT _2b I recettori possono essere sovraespressi nell'insufficienza cardiaca congestizia; Pertanto Belviq XR dovrebbe essere usato con cautela nei pazienti con insufficienza cardiaca congestizia.

Belviq XR non deve essere usato in combinazione con farmaci serotonergici e dopaminergici che sono potenti 5HT _2b Gli agonisti del recettore e sono noti per aumentare il rischio di valvulopatia cardiaca (ad esempio cabergolina).

I pazienti che sviluppano segni o sintomi di cardiopatia valvolare, compresa l'insufficienza cardiaca congestizia di edema dipendente dalla dispnea o un nuovo mormorio cardiaco mentre vengono trattati con Belviq XR devono essere valutati e dovrebbe essere valutato l'interruzione di Belviq XR.

Compromissione cognitiva

Negli studi clinici di almeno un anno di menomazioni di durata in termini di attenzione e memoria sono state riportate reazioni avverse associate all'1,9% dei pazienti trattati con lorcaserina e allo 0,5% dei pazienti trattati con placebo e hanno portato a interruzione rispettivamente nello 0,3% e nello 0,1% di questi pazienti. Altre reazioni avverse riportate associate alla lorcaserina negli studi clinici includevano sonnolenza e affaticamento della confusione [vedi Reazioni avverse ].

Poiché Belviq XR ha il potenziale per compromettere la funzione cognitiva, i pazienti devono essere avvertiti sul funzionamento di macchinari pericolosi, comprese le automobili fino a quando non sono ragionevolmente certi che la terapia di Belviq XR non li colpisce negativamente [vedi Informazioni sul paziente ].

Disturbi psichiatrici

Gli eventi di allucinazione e dissociazione di euforia sono stati osservati con lorcaserin a dosi supraterapeutiche in studi a breve termine [vedi Reazioni avverse Interazioni farmacologiche E OVERDOSE ]. In clinical trials of at least 1-year in duration 6 patients (0.2%) treated with lorcaserin developed euphoria as compared with 1 patient ( <0.1%) treated with placebo. Doses of Belviq xr should not exceed 20 mg once daily.

Alcuni farmaci che colpiscono il sistema nervoso centrale sono stati associati a depressione o ideazione suicidaria. I pazienti trattati con Belviq XR devono essere monitorati per l'emergere o il peggioramento dei pensieri o del comportamento suicidari della depressione e/o eventuali cambiamenti insoliti nell'umore o nel comportamento. Interrompere Belviq XR in pazienti che sperimentano pensieri o comportamenti suicidari [vedi Reazioni avverse ].

Potenziale rischio di ipoglicemia nei pazienti con diabete mellito di tipo 2 sulla terapia antidiabetica

Peso loss may increase the risk of hypoglycemia in patients with type 2 diabetes mellitus treated with insulin E/or insulin secretagogues (e.g. sulfonylureas); hypoglycemia was observed in clinical trials with lorcaserin. Lorcaserin has not been studied in combination with insulin. Measurement of blood glucose levels prior to starting Belviq xr E during Belviq xr treatment is recommended in patients with type 2 diabetes. Decreases in medication doses for anti-diabetic medications which are non-glucose-dependent should be considered to mitigate the risk of hypoglycemia. If a patient develops hypoglycemia after starting Belviq xr appropriate changes should be made to the anti-diabetic drug regimen [Vedere Reazioni avverse ].

Priapismo

Priapismo (painful erections greater than 6 hours in duration) is a potential effect of 5-HT _2c Agonismo del recettore.

Se non trattato prontamente il priapismo può causare danni irreversibili al tessuto erettile. Gli uomini che hanno un'erezione che durano più di 4 ore, dolorosi o meno, dovrebbero interrompere immediatamente il farmaco e cercare cure mediche di emergenza.

Belviq XR dovrebbe essere usato con cautela negli uomini che hanno condizioni che potrebbero predisponderli al priapismo (ad esempio anemia falciforme mieloma o leucemia) o negli uomini con deformazione anatomica del pene (ad esempio fibrosi cavernosa dell'angolazione o malattia di Peyronie). Vi è un'esperienza limitata con la combinazione di lorcaserina e farmaci indicati per la disfunzione erettile (ad esempio inibitori della fosfodiesterasi di tipo 5). Pertanto, la combinazione di Belviq XR e questi farmaci dovrebbe essere usata con cautela.

La frequenza cardiaca diminuisce

Negli studi clinici di almeno 1 anno di durata il cambiamento medio della frequenza cardiaca (HR) era -1,2 battiti al minuto (BPM) in lorcaserina e -0,4 bpm in pazienti trattati con placebo senza diabete con diabete di tipo 2. L'incidenza di HR inferiore a 50 bpm è stata del 5,3% in lorcaserina e del 3,2% nei pazienti trattati con placebo senza diabete e 3,6% in lorcaserina e 2,0% in pazienti trattati con placebo con diabete di tipo 2. Nella popolazione combinata le reazioni avverse della bradicardia si sono verificate nello 0,3% della lorcaserina e nello 0,1% dei pazienti trattati con placebo. Usa con cautela nei pazienti con bradicardia o una storia di blocco cardiaco maggiore del primo grado.

Cambiamenti ematologici

Negli studi clinici di almeno un anno di reazioni avverse della durata delle diminuzioni della conta dei globuli bianchi (inclusa la leucopenia linfopenia neutropenia e una riduzione della conta delle cellule bianche) sono stati riportati nello 0,4% dei pazienti trattati con lorcaserina rispetto allo 0,2% dei pazienti trattati con placebo. Le reazioni avverse delle diminuzioni della conta dei globuli rossi (compresa l'anemia e le diminuzioni di emoglobina e ematocrito) sono state riportate dall'1,3% dei pazienti trattati con lorcaserina rispetto all'1,2% trattati con placebo [vedi Reazioni avverse ]. Consider periodic monitoring of complete blood count during treatment with Belviq xr.

Prolattina Elevation

La lorcaserina eleva moderatamente i livelli di prolattina. In un sottoinsieme di studi clinici controllati con placebo di almeno un anno in aumenti di prolattina di durata maggiore del limite superiore del normale limite superiore del limite normale e cinque volte il limite superiore del normale misurato sia prima che 2 ore dopo il dosaggio si sono verificati rispettivamente nel 6,7% e 0,7% di pazienti con lorcaserina e il 4,8% e lo 0,0% dei pazienti trattati rispettivamente [hanno visto i pazienti con trafetto rispettivamente [trattato tratteggiati. Reazioni avverse ]. Prolattina should be measured when symptoms E signs of prolactin excess are suspected (e.g. galactorrhea gynecomastia). There was one patient treated with lorcaserin who developed a prolactinoma during the trial. The relationship of lorcaserin to the prolactinoma in this patient is unknown.

Ipertensione polmonare

Alcuni agenti di perdita di peso ad azione centrale che agiscono sul sistema di serotonina sono stati associati all'ipertensione polmonare una malattia rara ma letale. A causa della bassa incidenza di questa malattia, l'esperienza di sperimentazione clinica con lorcaserina è inadeguata per determinare se Belviq XR aumenta il rischio di ipertensione polmonare.

Informazioni sulla consulenza del paziente

Consiglia al paziente di leggere l'etichettatura del paziente approvata dalla FDA (informazioni sul paziente).

• Belviq XR è indicato per la gestione del peso cronico solo in combinazione con una dieta calorica ridotta e una maggiore attività fisica.
• I pazienti devono essere istruiti a interrompere l'uso di Belviq XR se non hanno raggiunto la perdita di peso del 5% per 12 settimane di trattamento.
• I pazienti devono essere informati della possibilità della sindrome serotoninica o della sindrome maligna neurolettica (NMS) con l'uso combinato di Belviq XR con altri farmaci serotoninergici, incluso la droga del reupta del reupta della serotonina (SNRIS di SNRIS (SNRIS selettiva di reupt di reupt di reupt di reupt di reupti di reupti di reupt- Serotonina (inclusi integratori dietetici di monoamina ossidasi [Maois]) come l'erba di San Giovanni e il triptofano tramadolo o antipsicotici o altri antagonisti della dopamina.
• I pazienti che sviluppano segni o sintomi di cardiopatia valvolare, compresa la dispnea o l'edema dipendente, dovrebbero cercare cure mediche.
• I pazienti devono essere avvertiti sulle macchine pericolose operative, comprese le automobili fino a quando non sono ragionevolmente certi che la terapia di Belviq XR non li influisce negativamente.
• I pazienti devono essere avvertiti di non aumentare la loro dose di Belviq XR.
• Gli uomini che hanno un'erezione che durano più di 4 ore, dolorosi o meno, dovrebbero interrompere immediatamente il farmaco e cercare cure mediche di emergenza.
• Gravidanza: consiglia alle donne in gravidanza del potenziale rischio per un feto. Consiglia alle femmine del potenziale riproduttivo di informare il proprio operatore sanitario con una gravidanza nota o sospetta [vedi Controindicazioni Utilizzare in popolazioni specifiche ].
• Lattazione: consiglia alle donne di evitare l'uso di Belviq Xr durante l'allattamento al seno [vedi Utilizzare in popolazioni specifiche ].
• I pazienti dovrebbero dire al proprio operatore sanitario su tutti i farmaci per integratori nutrizionali e vitamine (compresi eventuali prodotti per la perdita di peso) che possono assumere durante l'assunzione di Belviq XR.

Tossicologia non clinica

Mutagenesi della carcinogenesi compromissione della fertilità

Mutagenesi

La lorcaserina non era mutagenica in un in vitro Il test di mutazione batterica (test di Ames) non era clastogenico in un in vitro Saggio di aberrazione cromosomica nelle cellule ovaie del criceto cinese e non era genotossico in un in vivo Test di micronucleo nel midollo osseo di ratto.

Carcinogenesi

Il potenziale cancerogeno della lorcaserina è stato valutato in studi di cancerogenicità di due anni in topi e ratti. I topi CD1 hanno ricevuto dosi di 5 25 e 50 mg/kg. Non ci sono stati aumenti correlati al trattamento nell'incidenza di alcun tumore nei topi a dosi che hanno prodotto un'esposizione al plasma in maschi e femmine rispettivamente di 8 e 4 volte la dose clinica umana quotidiana.

Nello studio di carcinogenicità dei ratti, i ratti Sprague-Dawley maschi e femmine hanno ricevuto 10 30 e 100 mg/kg di lorcaserina cloridrato. Nelle femmine l'adenocarcinoma mammario è aumentato a 100 mg/kg che era associato a esposizioni plasmatiche che erano 87 volte la dose clinica umana quotidiana. L'incidenza del fibroadenoma mammario è stata aumentata nei ratti femmine a tutte le dosi senza margine di sicurezza per la dose clinica. Gli aumenti degli adenocarcinomi e dei fibroadenomi possono essere associati a cambiamenti indotti dalla lorcaserina nell'omeostasi della prolattina nei ratti. È sconosciuta la rilevanza dell'aumento dell'incidenza di mammari adenocarcinomi e fibroadenomi nei ratti per l'uomo.

Nei ratti maschi sono stati osservati cambiamenti neoplastici correlati al trattamento nel sottocutide (fibroadenoma schwannoma) la ghiandola mammario della pelle (carcinoma a cellule squamose) (adenocarcinoma e fibroadenoma) e il cervello (astrocitoma) a più o uguale a 30 mg/kg (Exposure 17-tims clinico umano). A maggiore esposizione, adenoma epatico e adenoma a cellule follicolari tiroidei, sono stati aumentati ma sono stati considerati secondari all'induzione degli enzimi epatici nei ratti e non sono considerati rilevanti per l'uomo. L'esposizione al cervello umano (AUC24HSS) a lorcaserina alla dose clinica è stimata in un minor di 70 volte rispetto all'esposizione al cervello nei ratti alla dose a cui non è stata osservata alcuna aumento dell'incidenza di astrocitoma. Escludendo i tumori del fegato e della tiroide Questi risultati neoplastici nei ratti maschi sono di rilevanza sconosciuta per l'uomo.

Compromissione della fertilità

Effetti potenziali sulla fertilità sono stati valutati nei ratti Sprague-Dawley in cui i maschi venivano dosati con lorcaserina cloridrato per 4 settimane prima e durante il periodo di accoppiamento e le femmine sono state dosiste per 2 settimane prima dell'accoppiamento e attraverso il giorno della gestazione. Lorcaserina non ha avuto effetti sulla fertilità nei ratti alle esposizioni fino a 29 volte la dose clinica.

Utilizzare in popolazioni specifiche

Gravidanza

Riepilogo del rischio

Belviq XR è controindicato durante la gravidanza perché la perdita di peso non offre potenziali benefici a una donna incinta e può provocare danni fetali [vedi Clinical Considerations ]. Limited data on lorcaserin use in pregnant women are not sufficient to determine a drug-associated risk of major congenital malformations or miscarriage. No adverse developmental effects were observed when lorcaserin was administered to pregnant rats E rabbits during organogenesis at exposures up to 44-E 19-times the 20mg/day clinical dose respectively. In rats maternal exposure to lorcaserin in late pregnancy resulted in lower body weight in offspring which persisted to adulthood [Vedere Dati]. Advise pregnant women of the potential risk to a fetus.

Non è noto il rischio di background stimato di principali difetti alla nascita e aborto per le popolazioni indicate. Nella popolazione generale degli Stati Uniti il ​​rischio di background stimato di importanti difetti alla nascita e aborto di gravidanze clinicamente riconosciute è rispettivamente del 2-4% e del 15-20%.

Clinical Considerations

Rischio materno e/o embriofetale associato alla malattia

Un aumento minimo di peso e non è attualmente raccomandata perdita di peso per tutte le donne in gravidanza, comprese quelle che sono già in sovrappeso o obese a causa dell'aumento di peso obbligatorio che si verifica nei tessuti materni durante la gravidanza.

Dati

Dati sugli animali

Studi di riproduzione sono stati condotti in ratti in gravidanza e conigli che sono stati somministrati lorcaserin cloridrato durante il periodo di organogenesi embriofetale. L'esposizione al plasma fino a 44 e 19 volte la dose clinica da 20 mg rispettivamente nei ratti in gravidanza e nei conigli non ha rivelato prove di teratogenicità o embrioletalità con lorcaserina cloridrato.

In uno studio pre-e post-natale, i ratti materni sono stati dosati dalla gestazione fino al giorno post-natale 21 a 5 15 e 50mg/kg di lorcaserin cloridrato; I cuccioli erano indirettamente esposti in utero e durante l'allattamento. I nomi morti e la vitalità del cucciolo inferiore sono stati osservati a 50 mg/kg o 44 volte la dose clinica da 20 mg basata su AUC. Tutte le altre dosi hanno abbassato il peso corporeo del cucciolo allo stesso modo alla nascita che persistevano all'età adulta; Tuttavia, non sono state osservate anomalie dello sviluppo e le prestazioni riproduttive non sono state influenzate.

Lattazione

Riepilogo del rischio

Non ci sono dati sulla presenza di lorcaserina nel latte umano gli effetti sul bambino allattato al seno o sugli effetti sulla produzione di latte. A causa del potenziale di gravi reazioni avverse in un bambino allattato al seno, consigliano le donne che l'uso di Belviq XR non è raccomandato durante l'allattamento.

Uso pediatrico

La sicurezza e l'efficacia di Belviq XR nei pazienti pediatrici di età inferiore ai 18 anni non sono stati stabiliti e l'uso di Belviq XR non è raccomandato nei pazienti pediatrici.

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Uso geriatrico

Negli studi clinici di Lorcaserin un totale di 135 (NULL,5%) dei pazienti avevano 65 anni e più. Gli studi clinici sulla lorcaserina non includevano un numero sufficiente di soggetti di età pari o superiore a 65 anni per determinare se rispondono in modo diverso dai soggetti più giovani, ma non può essere esclusa una maggiore sensibilità di alcuni anziani.

Poiché i pazienti anziani hanno una maggiore incidenza di uso renale dell'uso di Belviq Xr negli anziani, dovrebbe essere fatto sulla base della funzione renale [vedi Compromissione renale E Farmacologia clinica ]. Elderly patients with normal renal function should require no dose adjustment.

Compromissione renale

Non è richiesto alcun adeguamento della dose di Belviq XR in pazienti con lieve compromissione renale. Usa Belviq XR con cautela nei pazienti con moderata compromissione renale. Non è raccomandato l'uso di Belviq XR in pazienti con grave compromissione renale o malattia renale allo stadio finale [vedi Farmacologia clinica ].

Compromissione epatica

Non è richiesto l'adeguamento della dose per i pazienti con lieve compromissione epatica (punteggio di bambino-Pugh 5-6) per moderare la compromissione epatica (punteggio di Child-Pugh 7-9). L'effetto di grave compromissione epatica sulla lorcaserina non è stato valutato. Usa lorcaserin con cautela nei pazienti con grave compromissione epatica [vedi Farmacologia clinica ].

Informazioni per overdose per Belviq XR

Non è disponibile alcuna esperienza con il sovradosaggio di lorcaserin. Negli studi clinici che hanno utilizzato dosi più alte della dose raccomandata, le reazioni avverse più frequenti associate alla lorcaserina erano il disagio addominale e le vertigini della nausea mal di testa. Le singole dosi da 40 e 60 mg di lorcaserin cloridrato a rilascio immediato hanno causato l'umore alterato e allucinazione in alcuni soggetti. Il trattamento del sovradosaggio dovrebbe consistere in sospensione della lorcaserina e misure di supporto generali nella gestione del sovradosaggio. La lorcaserina non viene eliminata in misura terapeuticamente significativa da emodialisi.

Controindicazioni per Belviq XR

• Gravidanza: Peso loss in a pregnant woman offers no benefit E may result in fetal harm [Vedere Utilizzare in popolazioni specifiche ]
• Ipersensibilità: Belviq XR è controindicato nei pazienti con precedenti reazioni di ipersensibilità alla lorcaserina o a uno qualsiasi dei componenti del prodotto. Sono state riportate reazioni di ipersensibilità [vedi Reazioni avverse ].

Farmacologia clinica for Belviq XR

Meccanismo d'azione

Si ritiene che la lorcaserin riduca il consumo di cibo e promuova la sazietà attivando selettivamente 5-HT _2c Recettori sui neuroni anoressigenici pro-opiomelanocortina situati nell'ipotalamo. L'esatto meccanismo d'azione non è noto.

Lorcaserin alla dose giornaliera raccomandata interagisce selettivamente con 5-HT _2c recettori rispetto a 5-HT _2a E 5-HT _2b Recettori (vedi Tabella 5) Altri sottotipi di recettori 5-HT Il trasportatore del recettore 5-HT e siti di reuptake 5-HT.

Tabella 5. Potenza Lorcaserin (EC ₅₀ ) e affinità vincolante (Ki) al 5-HT2 umano _A 5-HT2 _B E 5-HT2 _C Sottotipi di recettori

Farmacodinamica

Elettrofisiologia cardiaca

L'effetto di dosi orali multiple di lorcaserina cloridrato a rilascio immediato 15 mg e 40 mg una volta al giorno sull'intervallo QTC è stato valutato in un placebo randomizzato e attiva-attiva (Moxifloxacina 400 mg) a quattro trattamenti per lo studio QT parallelo QT in 244 soggetti sani. In uno studio con dimostrata capacità di rilevare piccoli effetti, il limite superiore dell'intervallo di confidenza al 95% unilaterale per il più grande QTC corretto al basale adeguato al placebo basato sul metodo di correzione individuale (QTCI) era inferiore a 10 ms la soglia per la preoccupazione normativa.

Farmacocinetica

Assorbimento

In una dose clinica crossover randomizzata a marchio aperto e farmacocinetica a stato stazionario di Belviq XR 20 mg somministrati una volta al giorno sono stati confrontati con la lorcaserina cloridrato a rilascio immediato da 10 mg compresse somministrate due volte al giorno in condizioni digitali in 34 soggetti sani. A stato stazionario il tempo per raggiungere le concentrazioni plasmatiche di picco di lorcaserin (TMAX) dopo Belviq XR 20 mg una volta al giorno era di circa 10 ore rispetto a 1,5 ore per la lorcaserina cloruro a rilascio immediato da 10 mg tablet due volte al giorno. Una somministrazione a dose singola di Belviq XR 20 mg ha comportato un'esposizione al plasma totale comparabile (AUC0-vare) ma circa il 25% di esposizioni di picco inferiore (CMAX) rispetto a due dosi di compresse a rilascio immediato somministrate a 12 ore di distanza. A stato stazionario, tuttavia, sia CmaxS che area sotto la concentrazione plasmatica rispetto alla curva temporale (AUC0-24SS) di Belviq XR 20 mg somministrate una volta al giorno erano bioequivalenti per lorcaserin idrochloruro a rilascio immediato somministrato da 10 mg somministrate due volte al giorno in condizioni veloci.

Effetto del cibo

L'assunzione di colazione ad alto contenuto calorico ad alto grasso prima di una singola dose orale di 20 mg di Belviq XR ha comportato un aumento di circa il 46% di CMAX e un aumento del 17% di AUC0-vata ma nessuna variazione di TMAX. Allo stato stazionario, tuttavia, non vi è stato alcun effetto alimentare significativo sulla velocità o sull'estensione dell'assorbimento di Belviq Xr.

Distribuzione

La lorcaserina si distribuisce al liquido cerebrospinale e al sistema nervoso centrale nell'uomo. La lorcaserina è moderatamente legata (~ 70%) alle proteine ​​plasmatiche umane.

Metabolismo

La lorcaserina è ampiamente metabolizzata nel fegato da più percorsi enzimatici. Dopo la somministrazione orale di lorcaserina, il principale metabolita circolante è la lorcaserin sulfamato (M1) con un cMAX plasmatico che supera Lorcaserin Cmax da 1 a 5 volte. N -carbamoyl glucuronide lorcaserin (M5) è il principale metabolita nelle urine; M1 è un metabolita minore nelle urine che rappresenta circa il 3% della dose. Altri metaboliti minori escreti nelle urine sono stati identificati come glucuronide o coniugati di solfato dei metaboliti ossidativi. I principali metaboliti non esercitano attività farmacologiche nei recettori della serotonina.

Eliminazione

La lorcaserina è ampiamente metabolizzata dal fegato e i metaboliti sono escreti nelle urine. In uno studio sull'equilibrio di massa umano in cui i soggetti sani ingeriti lorcaserin radiomarcati il ​​94,5% del materiale radiolabellato è stato recuperato con il 92,3% e il 2,2% recuperato rispettivamente da urina e feci. L'emivita plasmatica di Belviq XR è di circa 12 ore.

Popolazioni specifiche

Compromissione renale

La farmacocinetica della lorcaserina è stata studiata in pazienti con vari gradi di funzione renale a seguito della somministrazione di lorcaserina a rilascio immediato. La clearance della creatinina (CLCR) è stata calcolata dall'equazione di Cockcroft-Gault in base al peso corporeo ideale (IBW). La funzionalità renale alterata ha ridotto la CMAX di lorcaserin senza alcun cambiamento nell'AUC.

L'esposizione del metabolita del solfamato di lorcaserina (M1) è stata aumentata nei pazienti con funzionalità renale alterata di circa 1,7 volte in lieve (CLCR = 50-80 ml/min) 2,3 volte in moderato (CLCR = 30-50 ml/min) e 10,5 volte in grave danno renale (CLCR = CLCR = CLCR = CLCR = <30 mL/min) compared to normal subjects (CLcr> 80 ml/min).

Exposure of the N-carbamoyl-glucuronide metabolite (M5) was increased in patients with impaired renal function by approximately 1.5-fold in mild (CLcr = 50-80 mL/min) 2.5-fold in moderate (CLcr = 30-50 mL/min) and 5.1-fold in severe renal impairment (CLcr = <30 mL/min) compared to normal subjects (CLcr> 80 ml/min).

L'emivita terminale di M1 è prolungata del 26% 96% e del 508% rispettivamente in lieve e grave compromissione renale. L'emivita terminale di M5 è prolungata dello 0% 26% e 22% rispettivamente in lieve e grave compromissione renale. I metaboliti M1 e M5 si accumulano in pazienti con funzione renale gravemente compromessa.

Circa il 18% del metabolita M5 nel corpo è stato eliminato dal corpo durante una procedura di emodialisi standard di 4 ore. Lorcaserin e M1 non sono stati eliminati dall'emodialisi. La lorcaserina non è raccomandata per i pazienti con grave compromissione renale (CLCR <30 mL/min) or patients with end stage renal disease [Vedere Utilizzare in popolazioni specifiche ].

Stimare il peso corporeo ideale (IBW) in (kg)

Il calcolo di Cockcroft-Gault utilizzando IBW:

femmina :

maschio :

Compromissione epatica

La farmacocinetica della lorcaserina è stata valutata in pazienti con compromissione epatica e soggetti con normale funzione epatica a seguito della somministrazione di lorcaserina a rilascio immediato. Lorcaserin CMAX era inferiore del 7,8% e del 14,3% nei soggetti con compromissione epatica del lieve (infantile-Pugh 5-6) e del punteggio moderato (Child-Pugh 7-9) rispetto a quello nei soggetti con normale funzione epatica. L'emivita di lorcaserina è prolungata dal 59% a 19 ore in pazienti con moderata compromissione epatica. L'esposizione alla lorcaserina (AUC) è di circa il 22% e il 30% più alta nei pazienti con compromissione epatica lieve e moderata rispettivamente. Non è necessario un aggiustamento della dose per i pazienti con compromissione epatica da lieve a moderata. L'effetto di grave compromissione epatica sulla lorcaserina non è stato valutato [vedi Utilizzare in popolazioni specifiche ].

Genere

Non è necessaria alcuna regolazione del dosaggio basata sul genere. Il genere non ha influenzato in modo significativo la farmacocinetica della lorcaserina.

Geriatrico

Non è richiesto alcun aggiustamento del dosaggio in base all'età. In uno studio clinico su 12 soggetti anziani sani (età superiore a 65 anni) e 12 pazienti adulti abbinati a cui sono stati somministrati l'esposizione a lorcaserina a rilascio immediato (AUC e CMAX) di lorcaserina era equivalente nei due gruppi. La CMAX era inferiore del 18% nel gruppo anziano e TMAX è stato aumentato da 2 ore a 2,5 ore nel gruppo anziano rispetto al gruppo per adulti non anziani.

Gara

Non è necessario alcun aggiustamento del dosaggio basato sulla razza. La razza non ha influenzato in modo significativo la farmacocinetica di lorcaserin.

Interazioni farmaco-farmaco

La lorcaserina inibisce il metabolismo mediato dal CYP 2D6. In una sperimentazione clinica in 21 metabolizzatori estesi CYP 2d6, la somministrazione di compresse di lorcaserina cloridrato a rilascio immediato (10 mg due volte al giorno per 4 giorni) ha aumentato le concentrazioni di picco del destrometorfano (CMAX) di circa il 76% e l'esposizione (AUC) di circa 2 volte [vedi Interazioni farmacologiche ].

Clinical Studies

La sicurezza e l'efficacia della lorcaserina per la gestione del peso cronico in combinazione con l'assunzione calorica ridotta e una maggiore attività fisica sono state valutate in 3 studi randomizzati a doppio cieco controllato con placebo con durate che vanno da 52 a 104 settimane. Due studi sugli adulti senza diabete mellito di tipo 2 (Studio 1 e Studio 2) e uno studio sugli adulti con diabete mellito di tipo 2 (Studio 3) hanno valutato l'effetto della lorcaserina idrocloruro a rilascio immediato 10 mg due volte al giorno. Il parametro di efficacia primaria in questi studi era la perdita di peso a 1 anno, che è stata valutata dalla percentuale dei pazienti che hanno raggiunto maggiore o uguale al 5% di perdita di peso percentuale dei pazienti che hanno raggiunto una perdita di peso maggiore o pari al 10% e variazione di peso medio. Tutti i pazienti hanno ricevuto istruzioni individuali per una dieta calorica ridotta e una consulenza d'esercizio che è iniziata con la prima dose di farmaci per lo studio e ha continuato ogni quattro settimane durante lo studio.

Studio 1 was a 2-year study that enrolled 3182 patients who were obese (BMI 30-45 kg/m ² ) o che erano in sovrappeso (BMI 27-29,9 kg/m ² ) e aveva almeno una condizione di comorbidità legata al peso come ipertensione o dislipidemia. Nell'anno 2 i pazienti con placebo sono stati continuati su placebo e i pazienti con lorcaserina sono stati ri-randomizzati in un rapporto 2: 1 per continuare a lorcaserina o per passare al placebo. L'età media era di 44 (range 18-65); L'83,5% erano donne. Il sessantasette per cento era il 19% caucasico era afroamericano e il 12% era ispanico. Il peso corporeo medio di base era di 100,0 kg e l'IMC medio era di 36,2 kg/m ² .

Studio 2 was a 1-year study that enrolled 4008 patients who were obese (BMI 30-45 kg/m ² ) o erano in sovrappeso (BMI 27-29,9 kg/m ² ) con almeno una condizione di comorbidità come ipertensione o dislipidemia. L'età media era di 44 (range 18-65); L'80% erano donne. Il sessantasette per cento era il 20% caucasico era afroamericano e l'11% era ispanico. Il peso corporeo medio di base era di 100,2 kg e l'IMC medio era di 35,9 kg/m ² .

Studio 3 was a 1-year study that enrolled 604 adult patients with BMI greater than or equal to 27 kg/m ² E inadequately controlled type 2 diabetes (HbA1c range 7-10%) being treated with metformin E/or a sulfonylurea. Mean age was 53 (range 21-65); 54% were women. Sixty-one percent were Caucasian 21% African American E 14% were Hispanic. Mean BMI was 36 kg/m ² E mean HbA1C was 8.1%.

Una percentuale sostanziale di soggetti randomizzati si è ritirato da ogni studio prima della settimana 52: 50% nello studio 1 45% nello studio 2 e 36% nello studio 3.

Gestione del peso di un anno nei pazienti senza diabete mellito

Peso loss at 1 year in Studies 1 E 2 is presented in Table 6. The pooled data are reflective of the individual study results.

La perdita di peso statisticamente significativamente maggiore è stata raggiunta con la lorcaserina rispetto al placebo alla settimana 52. L'anno per la perdita di peso aggiustata per il placebo dell'anno 1 ottenuto nei pazienti trattati con lorcaserina era di 3,3 kg per analisi ITT/LOCF. Il corso temporale di perdita di peso con lorcaserin e placebo durante la settimana 52 è illustrato nella Figura 1.

È improbabile che i pazienti che non hanno perso almeno il 5% del peso corporeo basale entro la settimana 12 raggiungessero almeno il 5% di perdita di peso alla settimana 52.

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Tabella 6. Perdita di peso a 1 anno negli studi 1 e 2 combinati

Figura 1. Cambiamento di peso longitudinale (kg) nella popolazione più completa: studi 1 e 2

Gestione del peso di due anni nei pazienti senza diabete mellito

La sicurezza e l'efficacia della lorcaserina per la gestione del peso durante 2 anni di trattamento sono state valutate nello studio 1. Dei 3182 pazienti che sono stati randomizzati nell'anno 1 1553 (NULL,8%) randomizzati nell'anno 2. I pazienti in tutti i tre anni di 3 anni/anno 2). Il loro peso di base dell'anno 1 (Figura 2).

Figura 2. Cambiamenti di peso corporeo durante lo studio 1 nella popolazione di completatori

Effetto della lorcaserina sui parametri cardiometabolici e antropometria

I cambiamenti nei lipidi a digiuno a digiuno insulina Insulina Circonferenza e la pressione sanguigna con lorcaserina sono mostrati nella Tabella 7.

In un sottostudio di 154 pazienti condotti nell'ambito dell'analisi DEXA dello studio 2 ha mostrato una riduzione del 9,9% della massa grassa da una base di 44,5 kg nei pazienti trattati con lorcaserina rispetto a una riduzione del 4,6% da una base di 45,0 kg nei pazienti trattati con placebo. La riduzione regolata del placebo nella massa grassa raggiunta su lorcaserina è stata del -5,3%. Le riduzioni della massa corporea magra sono state rispettivamente dell'1,9% e dello 0,3% rispetto ai valori basali di 48,0 kg e 51,0 kg rispettivamente per i pazienti trattati con lorcaserina e placebo.

Tabella 7. Cambiamenti medi nei parametri cardiometabolici e circonferenza della vita nell'anno 1 degli studi 1 e 2

Gestione del peso di un anno in pazienti con diabete mellito di tipo 2

Peso loss among patients with type 2 diabetes mellitus who were treated with lorcaserin was statistically significantly greater than that among patients treated with placebo (Table 8).

Tabella 8. Perdita di peso a 1 anno nello Studio 3 (tipo 2 Diabete mellito)

Effetto della lorcaserina sui parametri cardiometabolici e antropometria In Patients With Type 2 Diabetes Mellitus

I pazienti nello studio 3 stavano assumendo metformina e/o una solfonilurea all'inizio dello studio e avevano un controllo glicemico inadeguato (intervallo HbA1c 7-10%). Le variazioni di HbA1c e il glucosio a digiuno con uso di lorcaserina sono mostrate nella Tabella 9.

Tabella 9. Cambiamenti medi nei parametri cardiometabolici e circonferenza della vita in pazienti con diabete mellito di tipo 2

Informazioni sul paziente per Belviq XR

Belviq xr ^®
(Bel-Veek Eks-Are)
(lorcaserin cloridrato) compresse di rilascio esteso

Cos'è Belviq XR?

Belviq xr is a prescription medicine that may help some obese adults or overweight adults who also have weight related medical problems lose weight E keep the weight off.

Belviq xr should be used with a reduced calorie diet E increased physical activity.

Non è noto se Belviq XR è sicuro ed efficace se assunto con altri prodotti di perdita di peso da banco o perdita di erbe.

Non è noto se Belviq XR cambia il rischio di problemi cardiaci o ictus o di morte a causa di problemi cardiaci o ictus.

Non è noto se Belviq XR è sicuro se assunto con altri medicinali che trattano i problemi mentali di emicrania della depressione o il raffreddore comune (agenti serotonergici o antidopaminergici).

Non è noto se Belviq XR è sicuro ed efficace nei bambini di età inferiore ai 18 anni.

Belviq xr is a federally controlled substance (CIV) because it contains lorcaserin cloridrato E may be abused or lead to drug dependence. Keep your Belviq xr in a safe place to protect it from theft. Never give your Belviq xr to anyone else because it may cause harm to them. Selling or giving away this medicine is against the law.

Non prendere Belviq xr se tu:

• sono incinta o pianificano di rimanere incinta. Belviq XR può danneggiare il tuo bambino non ancora nato.
• sono allergici a lorcaserin cloridrato o uno qualsiasi degli ingredienti di Belviq xr. Vedi la fine di questo opuscolo per un elenco completo di ingredienti in Belviq Xr.

Prima di prendere Belviq Xr, racconta al tuo operatore sanitario su tutte le tue condizioni mediche, anche se tu:

• hanno o hanno avuto problemi cardiaci tra cui:
  • insufficienza cardiaca congestizia
  • Problemi delle valvole cardiache
  • battito cardiaco lento o blocco cardiaco
• avere il diabete
• Avere una condizione come l'anemia falciforme Mieloma multiplo o la leucemia
• avere una malattia di Peyronie deformata o avere mai avuto un'erezione che è durata più di 4 ore
• avere problemi ai reni
• avere problemi epatici
• sono incinta o prevedono di rimanere incinta.
• stanno allattando o pianificano di allattare. Non è noto se Belviq XR passa nel latte materno. Tu e il tuo operatore sanitario dovreste decidere se prendi Belviq XR o l'allattamento al seno. Non dovresti fare entrambe le cose.

Dì al tuo operatore sanitario di tutti i medicinali che prendi, tra cui prescrizione e medicine da banco vitamine e integratori a base di erbe.

Belviq xr may affect the way other medicines work E other medicines may affect how Belviq xr works. Especially tell your healthcare provider if you take medicines for depressione migraines or other medical conditions such as:

• Triptani usati per trattare l'emicrania
• medicinali usati per trattare l'ansia dell'umore psicotiche o disturbi del pensiero inclusi triciclici litio selettivi di assorbimento della serotonina inibitori (SSRIS) inibitori della serotonina-norepinefrina selettivi inibitori della monoamina ossidasi (MAOIS) o antipsicotici
• Cabergolina
• linezolid un antibiotico
• tramadolo
• destrometorfano Una medicina da banco usata per trattare il raffreddore o la tosse comune
• Supplementi da banco come il triptofano o l'erba di San Giovanni
• medicinali per trattare la disfunzione erettile

Chiedi al tuo operatore sanitario o al farmacista un elenco di questi medicinali se non sei sicuro.

Conosci tutte le medicine che prendi. Tienilo un elenco per mostrare il tuo medico e il tuo farmacista quando ottieni un nuovo medicinale.

Come dovrei prendere Belviq xr?

• Prendi Belviq XR esattamente come il tuo operatore sanitario ti dice di prenderlo.
• Il tuo operatore sanitario ti dirà quanto Belviq XR prendere e quando prenderlo.
  • Prendi 1 compressa 1 ora ogni giorno.
  • Non farlo Aumenta la tua dose di Belviq xr.
  • Belviq XR può essere preso con o senza cibo.
  • Prendi l'intero tablet. Non masticare o dividere la compressa.
• Il tuo operatore sanitario dovrebbe iniziare a un programma di dieta ed esercizio fisico quando inizi a prendere Belviq XR. Resta in questo programma mentre prendi Belviq XR.
• Il tuo operatore sanitario dovrebbe dirti di smettere di prendere Belviq XR se non perdi un certo peso entro le prime 12 settimane di trattamento.
• Se prendi troppi Belviq XR o overdose chiama il tuo medico o vai subito al pronto soccorso più vicino.

Cosa dovrei evitare mentre prendi Belviq XR?

• Non farlo Guida un'auto o gestisci macchinari pesanti fino a quando non sai come ti colpisce Belviq XR. Belviq XR può rallentare il tuo pensiero.

Quali sono i possibili effetti collaterali di Belviq XR?

Belviq xr may cause serious side effects including:

• Sindrome serotonina o reazioni di sindrome maligna neurolettica (NMS).
  

  Belviq xr E certain medicines for depressione migraine the raffreddore or other medical problems may affect each other causing serious or life-threatening side effects. Call your healthcare provider right away if you start to have any of the following symptoms while taking Belviq xr:

  • Cambiamenti mentali come le allucinazioni dell'agitazione confusione o altri cambiamenti nello stato mentale
  • Problemi di coordinamento Spasmi muscolari non controllati o contrazioni muscolari (riflessi iperattivi)
  • irrequietezza
  • Le corse o il cuore veloce battono alte o bassa pressione sanguigna
  • sudorazione o febbre
  • nausea vomito or diarrea
  • Rigidità muscolare (muscoli rigidi)
• Malattia valvolare. Alcune persone che assumono medicine come Belviq XR hanno avuto problemi con le valvole nel cuore. Chiama subito il tuo medico se hai uno dei seguenti sintomi durante l'assunzione di Belviq XR:
  • difficoltà a respirare
  • gonfiore delle gambe delle braccia caviglie o piedi
  • vertigini fatica or weakness that will not go away
  • battito cardiaco veloce o irregolare
• Cambiamenti nella tua attenzione o memoria.
• Problemi mentali. Assumere Belviq XR a dosi elevate può causare problemi psichiatrici come:
  • allucinazioni
  • Sentirsi alto o di ottimo umore (Euforia)
  • sentimenti di stare accanto a te stesso o fuori dal tuo corpo (dissociazione)
• Depressione o pensieri di suicidio. Dovresti prestare attenzione a eventuali cambiamenti mentali, in particolare a cambiamenti improvvisi nei comportamenti o sentimenti dei comportamenti dell'umore. Chiama subito il tuo medico se hai cambiamenti mentali che siano nuovi peggio o ti preoccupano.
• Lo basso livello di zucchero nel sangue (ipoglicemia) nelle persone con diabete mellito di tipo 2 che assumono anche medicinali usati per trattare il diabete mellito di tipo 2. Peso loss can cause low blood sugar in people with type 2 diabetes mellitus who also take medicines used to treat type 2 diabetes mellitus (such as insulin or sulfonylureas). You should check your blood sugar before you start taking Belviq xr E while you take Belviq xr.
• Erezioni dolorose (priapismo). Il medicinale di Belviq XR può causare erezioni dolorose che durano più di 6 ore. Se hai un'erezione che dura più di 4 ore, sia doloroso o no, smetti di usare Belviq XR e chiama il tuo medico o vai subito al pronto soccorso più vicino.
• Battito cardiaco lento. Belviq xr may cause your heart to beat slower. Tell your healthcare provider if you have a history of your heart beating slow or heart block.
• Diminuisce nella conta delle cellule del sangue. Belviq xr may cause your red E white blood cell count to decrease. Your healthcare provider may do tests to check your blood cell count while you are taking Belviq xr.
• Aumento della prolattina. La medicina di Belviq XR può aumentare la quantità di un certo ormone che il tuo corpo fa chiamato prolattina. Di 'al tuo operatore sanitario se il seno inizia a fare latte o una scarica lattiginosa o se sei un maschio e il seno inizia ad aumentare di dimensioni.

Gli effetti collaterali più comuni di Belviq XR includono:

• mal di testa
• vertigini
• fatica
• nausea
• bocca secca
• stipsi
• tosse
• basso livello di zucchero nel sangue (ipoglicemia) in patients with diabetes
• mal di schiena

Questi non sono tutti i possibili effetti collaterali di Belviq Xr. Chiama il tuo medico per consulenza medica sugli effetti collaterali. È possibile segnalare gli effetti collaterali alla FDA al numero 1-800-FDA1088.

Come dovrei archiviare Belviq xr?

Conservare Belviq XR a temperatura ambiente compresa tra 59 ° F e 86 ° F (da 15 ° C a 30 ° C).

Buttare via in modo sicuro medicine che non è più obsoleta o non più necessaria.

Mantieni Belviq XR e tutti i medicinali fuori dalla portata dei bambini.

Informazioni generali sull'uso sicuro ed efficace di Belviq Xr.

Le medicine sono talvolta prescritte a fini diversi da quelli elencati in un volantino delle informazioni del paziente. Non utilizzare Belviq XR per una condizione per la quale non è stato prescritto. Non dare Belviq XR ad altre persone anche se hanno gli stessi sintomi che hai. Potrebbe danneggiare loro.

Questo opuscolo di informazioni sul paziente riassume le informazioni più importanti su Belviq XR. Se desideri più informazioni, parla con il tuo medico. Puoi chiedere al tuo operatore sanitario o al farmacista informazioni su Belviq XR scritto per gli operatori sanitari.

Quali sono gli ingredienti di Belviq XR?

Ingrediente attivo: lorcaserin cloridrato

Ingredienti inattivi: cellulosa microcristallina NF; Mannitolo USP; Hypromellose 2208 USP; Dispersione di etilcellulosa Tipo B NF; Hypromellose 2910 USP; biossido di silicio colloidale NF; Alcool polivinilico USP; polietilene glicole NF; biossido di titanio USP; talc USP; Fd

Queste informazioni sui pazienti sono state approvate dalla Food and Drug Administration degli Stati Uniti