Belviq

Descrizione per Belviq

Belviq (Lorcaserin cloridrato) è un agonista del recettore della serotonina 2C per la somministrazione orale utilizzata per la gestione del peso cronico. Il suo nome chimico è (R) -8-cloro-1-metil-2345-tetraidro-1H-3- benzazepina cloridrato emiidrato. La formula empirica è C ₁₁ H ₁₅ Cl ₂ N • 0,5h ₂ O e il peso molecolare della forma di emiidrato è 241,16 g/mol. La formula strutturale è:

Il lorcaserin cloridrato emiidrato è una polvere bianca a bianca con solubilità in acqua maggiore di 400 mg/mL. Ogni compressa di Belviq contiene 10,4 mg di lorcaserina cloridrato cristallino emiidrato equivalente a 10,0 mg di lorcaserina cloridrato anidro e i seguenti ingredienti inattivi: cellulosa microcristallina silicificata; idrossipropil cellulosa NF; Croscarmellosio sodio NF; biossido di silicio colloidale nf alcool polivinile USP polietileng glicole nf dioossido di titanio USP TALC USP FD

Usi per Belviq

Belviq è indicato in aggiunta a una dieta calorica ridotta e aumento dell'attività fisica per la gestione del peso cronico nei pazienti adulti con un indice di massa corporea iniziale (BMI) di:

• 30 kg/m² o superiore (obeso) o
• 27 kg/m² o superiore (sovrappeso) in presenza di almeno una condizione di comorbidità correlata al peso (ad es. Dyslipidemia di dislipidemia di ipertensione di tipo 2) [vedi Dosaggio e amministrazione ]

Limiti di utilizzo

• La sicurezza e l'efficacia della somministrazione di co-co-co-belviq con altri prodotti destinati alla perdita di peso, compresi i farmaci da prescrizione (ad es. Phentermine), non sono stati stabiliti farmaci da banco e preparati a base di erbe
• L'effetto di Belviq sulla morbilità e la mortalità cardiovascolare non è stato stabilito

Dosaggio per Belviq

La dose raccomandata di Belviq è somministrata a 10 mg per via orale due volte al giorno. Non superare la dose raccomandata [vedi Avvertimenti e PRECAUZIONI E Informazioni sul paziente ].

Belviq può essere preso con o senza cibo.

La risposta alla terapia dovrebbe essere valutata entro la settimana 12. Se un paziente non ha perso almeno il 5% del peso corporeo al basale interrompere Belviq in quanto è improbabile che il paziente raggiunga e sostenga una perdita di peso clinicamente significativa con il trattamento continuo [vedi Clinical Studies ].

L'IMC viene calcolato dividendo il peso (in kg) per altezza (in metri) quadrati.

Di seguito è riportato un grafico BMI per l'altezza in pollici e il peso in chili:

Tabella 1: grafico di conversione BMI

Come fornito

Dosaggio Forms And Strengths

Belviq è fornito come compresse da 10 mg rivestite con film blu. Le tavolette sono rotonde Biconvex debossa con A su un lato e 10 dall'altra parte.

Archiviazione e maneggevolezza

Belviq 10-mg Le compresse sono fornite come tavolette rotonde in biconvex di colore blu debossato con A su un lato e 10 dall'altra parte e sono disponibili come segue:

Ndc 62856-529-60 bottiglia di 60

Conservare a 25 ° C (77 ° F): escursioni consentite a 15-30 ° C (59-86 ° F) [vedi A temperatura ambiente controllata da USP ].

Prodotto da: Arena Pharmaceuticals GmbH Untero Brühlstrasse 4 CH-4800 Zofingen Svizzera. Distribuito da Eisai Inc. Woodcliff Lake NJ 07677. Revisionato: nov 2016

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Effetti collaterali for Belviq

Le seguenti importanti reazioni avverse sono descritte di seguito e altrove nell'etichettatura:

• Sindrome di serotonina o reazioni simili a NMS [vedi Avvertimenti e PRECAUZIONI ]
• Malarità della cardiopatia valvolare [vedi Avvertimenti e PRECAUZIONI ]
• Compromissione cognitiva [vedi Avvertimenti e PRECAUZIONI ]
• Disturbi psichiatrici [vedi Avvertimenti e PRECAUZIONI ]
• Ipoglicemia [vedi Avvertimenti e PRECAUZIONI ]
• La frequenza cardiaca diminuisce [vedi Avvertimenti e PRECAUZIONI ]
• Cambiamenti ematologici [vedi Avvertimenti e PRECAUZIONI ]
• Elevazione della prolattina [vedi Avvertimenti e PRECAUZIONI ]

Clinical Trials Experience

Nel database clinico controllato da Belviq per il placebo di studi di almeno un anno di una durata di 6888 pazienti (3451 Belviq vs. 3437 placebo; fascia d'età 18-66 anni 79,3% donne 66,6% caucasiani 19,2%. Due volte al giorno per 1 anno e 426 pazienti sono stati esposti per 2 anni.

Negli studi clinici di almeno un anno di durata dell'8,6% dei pazienti trattati con un trattamento prematuramente sospeso di Belviq a causa di reazioni avverse rispetto al 6,7% dei pazienti trattati con placebo. Le reazioni avverse più comuni che portano alla sospensione più spesso tra i pazienti trattati con Belviq rispetto al placebo erano mal di testa (NULL,3% vs. 0,8%) di depressione (NULL,9% vs. 0,5%) e vertigini (NULL,7% vs. 0,2%).

Reazioni avverse più comuni

Poiché gli studi clinici sono condotti in condizioni di reazione avverse ampiamente variabili osservate negli studi clinici di un farmaco non possono essere paragonati direttamente ai tassi negli studi clinici di un altro farmaco e potrebbero non riflettere i tassi osservati nella pratica.

Le reazioni avverse più comuni per i pazienti non diabetici (superiori al 5% e più comunemente del placebo) trattati con Belviq rispetto al placebo erano la fatica della nausea e la costipazione della nausea e costipazione. Le reazioni avverse più comuni per i pazienti diabetici erano l'ipoglicemia mal di testa tosse e affaticamento. Le reazioni avverse che sono state riportate da maggiori o uguali al 2% dei pazienti e sono state riportate più frequentemente dai pazienti che assumono Belviq rispetto al placebo sono riassunte nella Tabella 2 (soggetti non diabetici) e nella Tabella 3 (soggetti con diabete mellito di tipo 2).

Tabella 2: reazioni avverse riportate da maggiori o uguali al 2% dei pazienti con Belviq e più comunemente rispetto al placebo nei pazienti senza diabete mellito

Tabella 3: reazioni avverse riportate da maggiori o uguali al 2% dei pazienti con Belviq e più comunemente rispetto al placebo in pazienti con diabete mellito di tipo 2

Altre reazioni avverse

Reazioni avverse associate alla serotonina

Gli antidepressivi triciclici di Ssris Snris Bupropion e Maois sono stati esclusi dalle prove di Belviq. Sono stati consentiti triptani e destrometorfani: rispettivamente 2% e 15% di pazienti senza diabete e 1% e 12% rispettivamente di pazienti con diabete di tipo 2 hanno sperimentato un uso concomitante ad un certo punto durante gli studi. Due pazienti trattati con Belviq nel programma clinico hanno sperimentato una costellazione di sintomi e segni coerenti con l'eccesso serotonergico, incluso un paziente su destrometorfano concomitante che ha riportato un evento di sindrome della serotonina. Alcuni sintomi di possibile eziologia serotoninergica che sono inclusi nei criteri per la sindrome della serotonina sono stati riportati dai pazienti trattati con Belviq e placebo durante studi clinici di almeno 1 anno di durata. In entrambi i gruppi i brividi sono stati il ​​più frequente di questi eventi (NULL,0% vs. 0,2% rispettivamente) seguito da uno stato confusionale di tremore (NULL,3% vs. 0,2%) (NULL,2% vs. inferiore allo 0,1%) disorientamento (NULL,1% vs. 0,1%) e iperidrosi (NULL,1% vs. 0,2%). Poiché la sindrome della serotonina ha un'incidenza molto bassa, un'associazione tra la sindrome di Belviq e serotonin non può essere esclusa sulla base dei risultati dello studio clinico [vedi Avvertimenti e PRECAUZIONI ].

Ipoglicemia nei pazienti con diabete di tipo 2

In uno studio clinico di pazienti con diabete mellito di tipo 2 ipoglicemia che richiede l'assistenza di un'altra persona si è verificata in 4 (NULL,6%) di pazienti trattati con Belviq e in 1 (NULL,4%) paziente trattato con placebo. Di questi 4 pazienti trattati con Belviq tutti usavano in concomitanza una sulfonilurea (con o senza metformina). Belviq non è stato studiato in pazienti che assumono insulina. Ipoglicemia definita come zucchero nel sangue inferiore o uguale a 65 mg/dL e con sintomi si sono verificati in 19 (NULL,4%) pazienti trattati con Belviq e 16 (NULL,3%) pazienti trattati con placebo.

Compromissione cognitiva

Negli studi clinici di almeno 1 anno di reazioni avverse relative alla compromissione cognitiva (ad es. Difficoltà con la concentrazione/attenzione difficoltà con la memoria e la confusione) si è verificata nel 2,3% dei pazienti che hanno assunto Belviq e lo 0,7% dei pazienti che hanno assunto placebo.

Disturbi psichiatrici

I disturbi psichiatrici che portano al ricovero in ospedale o al ritiro dei farmaci si sono verificati più frequentemente nei pazienti trattati con Belviq (NULL,2%) rispetto al placebo (NULL,1%) nei pazienti non diabetici.

Euforia . In studi a breve termine con individui sani, l'incidenza dell'umore euforico a seguito di dosi supraterapeutiche di Belviq (40 e 60 mg) è stata aumentata rispetto al placebo [vedi Abuso e dipendenza da droghe ]. In clinical trials of at least 1-year duration in obese patients euphoria was observed in 0.17% of patients taking Belviq E 0.03% taking placebo.

Depressione e suicidalità . In prove di almeno un anno in rapporti di durata di problemi di depressione/umore si sono verificati in 2,6% trattati con Belviq vs. 2,4% di ideazione trattata con placebo e suicidarie si sono verificate in pazienti trattati con placebo trattato con Belviq allo 0,6%. L'1,3% dei pazienti con Belviq rispetto allo 0,6% dei pazienti con placebo ha interrotto il farmaco a causa di eventi legati alla depressione-umore o suicidaria.

Anomalie di laboratorio

Conta dei linfociti e dei neutrofili . Negli studi clinici con la conta dei linfociti di almeno 1 anno era inferiore al limite inferiore del normale nel 12,2% dei pazienti che assumono Belviq e il 9,0% che assumevano placebo e la conta dei neutrofili erano basse nel 5,6% e 4,3% rispettivamente.

Emoglobina . Negli studi clinici di almeno 1 anno della durata del 10,4% dei pazienti che hanno assunto Belviq e il 9,3% che assumevano placebo presentavano emoglobina al di sotto del limite inferiore della normale a un certo punto durante gli studi.

Prolattina . Negli studi clinici aumenti di prolattina maggiore del limite superiore del normale due volte il limite superiore del normale e cinque volte il limite superiore del normale si è verificato nel 6,7% 1,7% e 0,1% dei pazienti trattati con Belviq e 4,8% 0,8% e 0,0% dei pazienti trattati con placebo rispettivamente.

Disturbi degli occhi

Più pazienti su Belviq hanno riportato un disturbo oculare rispetto ai pazienti sul placebo negli studi clinici di pazienti senza diabete (NULL,5% contro 3,0%) e con diabete di tipo 2 (NULL,3% vs. 1,6%). Nella popolazione senza eventi di diabete di visione sfocata Eye secco e compromissione visiva si sono verificati nei pazienti trattati con Belviq con un'incidenza maggiore di quella del placebo. Nella popolazione con disturbi visivi del diabete di tipo 2 I irritazioni e infiammazioni dei disturbi della sensazione oculare e delle condizioni di cataratta si sono verificate nei pazienti trattati con Belviq con un'incidenza maggiore del placebo.

Valutazioni della sicurezza ecocardiografica

La possibile insorgenza della malattia della valvola cardiaca rigurgitante è stata valutata prospetticamente in 7794 pazienti in tre studi clinici di almeno un anno di durata 3451 dei quali hanno preso Belviq 10 mg due volte al giorno. Il parametro di sicurezza ecocardiografica primaria era la percentuale di pazienti che hanno sviluppato criteri ecocardiografici di insufficienza aortica lieve o maggiore e/o insufficienza mitrale moderata o maggiore dal basale a 1 anno. Al 1 anno il 2,4% dei pazienti che hanno ricevuto Belviq e il 2,0% dei pazienti che hanno ricevuto placebo hanno sviluppato rigurgito valvolare. Il rischio relativo per la valvulopatia con Belviq è riassunto nella Tabella 4. Belviq non è stato studiato in pazienti con insufficienza cardiaca congestizia o cardiopatia valvolare emodinamicamente significativa [vedi Avvertimenti e PRECAUZIONI ].

Tabella 4: incidenza della valvulopatia definita dalla FDA alla settimana 52 per gruppo di trattamento ¹

Esperienza post-marketing

Le seguenti reazioni avverse sono state identificate durante l'uso post di approvazione di lorcaserin. Poiché queste reazioni sono riportate volontariamente da una popolazione di dimensioni incerte, non è sempre possibile stimare in modo affidabile la loro frequenza o stabilire una relazione causale con l'esposizione ai farmaci.

Disturbi del sistema immunitario: ipersensibilità alla droga

Interazioni farmacologiche for Belviq

Utilizzare con altri agenti che influenzano i percorsi della serotonina

Basato sul meccanismo d'azione di Belviq e sul potenziale teorico per l'uso della sindrome della serotonina con estrema cautela in combinazione con altri farmaci che possono influire sui sistemi di neurotrasmettitori serotonergici, incluso ma non limitato a triptani di riopsi di ossidasi monoamina. (SSRIS) Inibitori selettivi di reuptake di serotonina-norepinefrina (SNRIS) DEXTROMETHORFAN TRICICCLICA ANTRIDREPENTS TRICICLICA (TCAS) BUPRIPION LITITIO TRAMADOL TRIPPOPHAN E MERDI Avvertimenti e PRECAUZIONI ].

Substrati di citocromo p450 (2d6)

Usa cautela quando si somministrano Belviq insieme a farmaci che sono substrati del CYP 2d6 poiché Belviq può aumentare l'esposizione di questi farmaci [vedi Farmacologia clinica ].

Abuso e dipendenza da droghe

Sostanza controllata

Belviq is listed in Schedule IV of the Sostanza controllatas Act.

Abuso

In uno studio di potenziale abuso umano sugli abusatori di droghe ricreative dosi orali sovraterapeutiche di lorcaserina (40 e 60 mg) hanno prodotto aumenti fino a due a sei volte sulle misure di alte allucinazioni e sedazioni di effetti farmacologici rispetto al placebo. Queste risposte erano simili a quelle prodotte dalla somministrazione orale dei farmaci di controllo positivi Zolpidem (15 e 30 mg) e ketamina (100 mg). In questo studio l'incidenza della reazione avversa dell'euforia dopo la somministrazione di lorcaserina (40 e 60 mg; 19%) è simile all'incidenza dopo la somministrazione di Zolpidem (13-16%) ma meno dell'incidenza dopo la somministrazione di ketamina (50%). La durata dell'euforia a seguito della somministrazione di lorcaserina è persistita più a lungo (> 9 ore) rispetto a quella seguendo la somministrazione di Zolpidem (NULL,5 ore) o chetamina (NULL,5 ore).

Complessivamente negli studi a breve termine con individui sani il tasso di euforia dopo la somministrazione orale di lorcaserina era del 16% dopo 40 mg (n = 11 su 70) e 19% dopo 60 mg (n = 6 di 31). Tuttavia, negli studi clinici con pazienti obesi con durate da 4 settimane a 2 anni, l'incidenza di euforia e allucinazioni a seguito di dosi orali di lorcaserina fino a 40 mg era bassa ( <1.0%).

Dipendenza

Non ci sono dati da studi su animali o umani ben condotti che valutano se la lorcaserina può indurre la dipendenza fisica come evidenziato da una sindrome da astinenza. Tuttavia, la capacità della lorcaserina di produrre allucinazioni euforia e risposte soggettive positive a dosi sovraterapeutiche suggerisce che la lorcaserina può produrre dipendenza psichica.

Avvertimenti per Belviq

Incluso come parte del PRECAUZIONI sezione.

Precauzioni per Belviq

Sindrome serotoninica o sindrome maligna neurolettica (NMS)

Belviq is a serotonergic drug. The development of a potentially life-threatening serotonin syndrome or Neuroleptic Malignant Syndrome (NMS)-like reactions have been reported during use of serotonergic drugs including but not limited to selective serotonin-norepinephrine reuptake inhibitors (SNRIs) E selective serotonin reuptake inhibitors (SSRIs) tricyclic antidepressants (TCAs) bupropion triptans dietary supplements such as St. John's Wort E tryptophan drugs that impair metabolism of serotonin (including monoamine oxidase inhibitors [MAOIs]) dextromethorphan lithium tramadolo antipsychotics or other dopamine antagonists particularly when used in combination [Vedere Interazioni farmacologiche ].

I sintomi della sindrome della serotonina possono includere cambiamenti di stato mentale (ad esempio allucinazioni di agitazione coma) Instabilità autonomica (ad esempio la pressione arteriosa labile di tachicardia ipertermia neuromuscolare (ad es. Iperreflessia incoordination) e/o sintomi gastrointestinali (nausea vomito). La sindrome della serotonina nella sua forma più grave può assomigliare alla sindrome maligna neurolettica che include l'instabilità autonoma di rigidità muscolare di ipertermia con possibile rapida fluttuazione di segni vitali e cambiamenti di stato mentale. I pazienti devono essere monitorati per l'emergere di sindrome della serotonin o segni e sintomi simili a NMS.

La sicurezza di Belviq quando è stata fondata con altri agenti serotonergici o antidopaminergici, inclusi antipsicotici o farmaci che compromettono il metabolismo della serotonina, incluso MAOIS, non è stata sistematicamente valutata e non è stata stabilita.

Se la somministrazione concomitante di Belviq con un agente che colpisce il sistema neurotrasmettitore serotonergico è clinicamente garantita cautela estrema e si consiglia un'attenta osservazione del paziente, in particolare durante l'inizio del trattamento e gli aumenti della dose. Il trattamento con Belviq e qualsiasi concomitante serotonergico o antidopaminergico, inclusi gli antipsicotici, dovrebbero essere interrotti immediatamente se si verificano gli eventi di cui sopra e si deve iniziare il trattamento sintomatico di supporto [vedi Reazioni avverse E Interazioni farmacologiche ].

Malattia valvolare

La malattia valvolare cardiaca rigurgitante che colpisce principalmente le valvole mitraliche e/o aortiche è stata riportata in pazienti che hanno assunto farmaci serotonergici con attività agonista del recettore 5-HT2B. Si ritiene che l'eziologia della malattia valvolare rigurgitante sia l'attivazione dei recettori 5-HT2B su cellule interstiziali cardiache. A concentrazioni terapeutiche Belviq è selettivo per i recettori 5-HT2C rispetto ai recettori 5-HT2B. Negli studi clinici di durata a 1 anno il 2,4% dei pazienti che hanno ricevuto Belviq e il 2,0% dei pazienti che hanno ricevuto placebo hanno sviluppato criteri ecocardiografici per il rigurgito valvolare a un anno (rigurgito aortico lieve o maggiore e/o regolamento moderato o più grande): nessuno di questi pazienti era sintomatico [vedi Reazioni avverse Vedere Farmacologia clinica ].

Belviq has not been studied in patients with congestive heart failure or hemodynamically-significant valvular heart disease. Preliminary data suggest that 5ht2b receptors may be overexpressed in insufficienza cardiaca congestizia Therefore Belviq should be used with caution in patients with insufficienza cardiaca congestizia .

Belviq should not be used in combination with serotonergic E dopaminergic drugs that are potent 5- HT2B receptor agonists E are known to increase the risk for cardiac valvulopathy (e.g. Cabergolina).

I pazienti che sviluppano segni o sintomi di cardiopatia valvolare, compresa l'insufficienza cardiaca congestizia di edema dipendente dalla dispnea o un nuovo mormorio cardiaco mentre vengono trattati con Belviq devono essere valutati e l'interruzione di Belviq dovrebbe essere considerato.

Compromissione cognitiva

Negli studi clinici di almeno un anno di menomazioni di durata in termini di attenzione e memoria sono state riportate reazioni avverse associate all'1,9% dei pazienti trattati con Belviq e lo 0,5% dei pazienti trattati con placebo e hanno portato a sospensione rispettivamente nello 0,3% e nello 0,1% di questi pazienti. Altre reazioni avverse riportate associate a Belviq negli studi clinici includevano sonnolenza e affaticamento della confusione [vedi Reazioni avverse ].

Poiché Belviq ha il potenziale per compromettere la funzione cognitiva, i pazienti dovrebbero essere avvertiti sul funzionamento di macchinari pericolosi, comprese le automobili fino a quando non sono ragionevolmente certi che la terapia di Belviq non li colpisce negativamente [vedi Informazioni sul paziente ].

Disturbi psichiatrici

Gli eventi di allucinazione e dissociazione di euforia sono stati osservati con Belviq a dosi supraterapeutiche in studi a breve termine [vedi Reazioni avverse Abuso e dipendenza da droghe E Sovradosaggio ]. In clinical trials of at least 1-year in duration 6 patients (0.2%) treated with Belviq developed euphoria as compared with 1 patient ( <0.1%) treated with placebo. Doses of Belviq should not exceed 10 mg twice a day.

Alcuni farmaci che colpiscono il sistema nervoso centrale sono stati associati a depressione o ideazione suicidaria. I pazienti trattati con Belviq devono essere monitorati per l'emergere o il peggioramento dei pensieri o del comportamento suicidari della depressione e/o eventuali cambiamenti insoliti nell'umore o nel comportamento. Interrompere Belviq nei pazienti che sperimentano pensieri o comportamenti suicidari [vedi Reazioni avverse ].

Potenziale rischio di ipoglicemia nei pazienti con diabete mellito di tipo 2 sulla terapia antidiabetica

Peso loss may increase the risk of hypoglycemia in patients with type 2 diabetes mellitus treated with insulin E/or insulin secretagogues (e.g. sulfonylureas); hypoglycemia was observed in clinical trials with Belviq. Belviq has not been studied in combination with insulin. Measurement of blood glucose levels prior to starting Belviq E during Belviq treatment is recommended in patients with type 2 diabetes . Decreases in medication doses for anti-diabetic medications which are non-glucosedependent should be considered to mitigate the risk of hypoglycemia. If a patient develops hypoglycemia after starting Belviq appropriate changes should be made to the anti-diabetic drug regimen [Vedere Reazioni avverse ].

Priapismo

Priapismo (erezioni dolorose greater than 6 hours in duration) is a potential effect of 5-HT2C receptor agonism.

Se non trattato prontamente il priapismo può causare danni irreversibili al tessuto erettile. Gli uomini che hanno un'erezione che durano più di 4 ore, dolorosi o meno, dovrebbero interrompere immediatamente il farmaco e cercare cure mediche di emergenza.

Belviq should be used with caution in men who have conditions that might predispose them to priapism (e.g. sickle cell anemia multiple myeloma or leukemia) or in men with anatomical deformation of the penis (e.g. angulation cavernosal fibrosis or Peyronie's disease). There is limited experience with the combination of Belviq E medication indicated for erectile dysfunction (e.g. phosphodiesterase type 5 inhibitors). Therefore the combination of Belviq E these medications should be used with caution.

La frequenza cardiaca diminuisce

Negli studi clinici di almeno 1 anno di durata il cambiamento medio della frequenza cardiaca (HR) era -1,2 battiti al minuto (BPM) in Belviq e -0,4 bpm in pazienti trattati con placebo senza diabete e -2,0 battiti al minuto (BPM) a Belviq e -0,4 bpm in pazienti trattati con placebo con diabete di tipo 2. L'incidenza di HR inferiore a 50 bpm è stata del 5,3% in Belviq e del 3,2% nei pazienti trattati con placebo senza diabete e 3,6% in Belviq e 2,0% in pazienti trattati con placebo con diabete di tipo 2. Nella popolazione combinata le reazioni avverse della bradicardia si sono verificate nello 0,3% di Belviq e nello 0,1% dei pazienti trattati con placebo. Usa con cautela nei pazienti con bradicardia o una storia di blocco cardiaco maggiore del primo grado.

Cambiamenti ematologici

Negli studi clinici di almeno un anno di reazioni avverse della durata delle diminuzioni della conta dei globuli bianchi (inclusa la leucopenia linfopenia neutropenia e una riduzione della conta delle cellule bianche) sono stati riportati nello 0,4% dei pazienti trattati con Belviq rispetto allo 0,2% dei pazienti trattati con placebo. Le reazioni avverse delle diminuzioni della conta dei globuli rossi (compresa l'anemia e le diminuzioni di emoglobina e ematocrito) sono state riportate dall'1,3% dei pazienti trattati con Belviq rispetto all'1,2% trattati con placebo [vedi Reazioni avverse ]. Consider periodic monitoring of complete blood count during treatment with Belviq.

Prolattina Elevation

La lorcaserina eleva moderatamente i livelli di prolattina. In un sottoinsieme di studi clinici controllati con placebo di almeno un anno con aumenti di prolattina di durata maggiore del limite superiore del normale limite superiore del limite normale e cinque volte il limite superiore del normale misurato sia prima che 2 ore dopo il dosaggio si sono verificati nel 6,7% 1,7% e 0,1% di pazienti trainati da Belviq e 4,8% 0,8% e 0,0% dei pazienti con placebo rispettivamente [vede rispettivamente i pazienti trainati da placebo rispettivamente. Reazioni avverse ]. Prolattina should be measured when symptoms E signs of prolactin excess are suspected (e.g. galactorrhea gynecomastia). There was one patient treated with Belviq who developed a prolactinoma during the trial. The relationship of Belviq to the prolactinoma in this patient is unknown.

Ipertensione polmonare

Alcuni agenti di perdita di peso ad azione centrale che agiscono sul sistema di serotonina sono stati associati all'ipertensione polmonare una malattia rara ma letale. A causa della bassa incidenza di questa malattia, l'esperienza di sperimentazione clinica con Belviq è inadeguata per determinare se Belviq aumenta il rischio di ipertensione polmonare.

Informazioni sulla consulenza del paziente

Vedere L'etichettatura dei pazienti approvata dalla FDA ( Informazioni sul paziente ).

• Belviq is indicated for chronic weight management only in conjunction with a reduced-calorie diet E increased physical activity.
• I pazienti devono essere istruiti a interrompere l'uso di Belviq se non hanno raggiunto la perdita di peso del 5% per 12 settimane di trattamento.
• I pazienti devono essere informati della possibilità della sindrome serotoninica o della sindrome maligna neurolettica (NMS) con l'uso combinato di Belviq con altri farmaci serotoninergici, inclusi la droga di reupta della serotoni della serotonina (Snrigis selettiva di serotoni (Snris, Snris Selective Serotonis (SNRIS SNRIS SNRIS. (tra cui inibitori della monoamina ossidasi [MAOIS]) integratori dietetici come l'erba di San Giovanni e il triptofano tramadolo o antipsicotici o altri antagonisti della dopamina.
• I pazienti che sviluppano segni o sintomi di cardiopatia valvolare, compresa la dispnea o l'edema dipendente, dovrebbero cercare cure mediche.
• I pazienti devono essere avvertiti sulle macchine pericolose operative, comprese le automobili fino a quando non sono ragionevolmente certi che la terapia di Belviq non li influisce negativamente.
• I pazienti dovrebbero essere istruiti a considerare cure mediche in caso di emergenza o peggioramento dei pensieri o comportamenti suicidari della depressione e/o eventuali cambiamenti insoliti nell'umore o nel comportamento.
• I pazienti devono essere avvertiti di non aumentare la loro dose di Belviq.
• Gli uomini che hanno un'erezione che durano più di 4 ore, dolorosi o meno, dovrebbero interrompere immediatamente il farmaco e cercare cure mediche di emergenza.
• I pazienti devono essere istruiti a evitare la gravidanza o l'allattamento mentre si sottopongono alla terapia di Belviq e a parlare con il loro medico prescrittore in caso di gravidanza o decidere di allattare.
• I pazienti dovrebbero dire al proprio operatore sanitario su tutti i farmaci per integratori nutrizionali e vitamine (compresi eventuali prodotti per la perdita di peso) che possono assumere durante l'assunzione di Belviq.

Tossicologia non clinica

Mutagenesi della carcinogenesi compromissione della fertilità

Mutagenesi

Lorcaserin cloridrato non era mutageno in un in vitro Il test di mutazione batterica (test di Ames) non era clastogenico in un in vitro Saggio di aberrazione cromosomica nelle cellule di ovaio del criceto cinese e non era genotossico in un test di micronucleo in vivo nel midollo osseo di ratto.

Carcinogenesi

Il potenziale cancerogeno della lorcaserina cloridrato è stato valutato in studi di cancerogenicità di due anni in topi e ratti. I topi CD-1 hanno ricevuto dosi di 5 25 e 50 mg/kg. Non ci sono stati aumenti correlati al trattamento nell'incidenza di alcun tumore nei topi a dosi che hanno prodotto un'esposizione al plasma in maschi e femmine rispettivamente di 8 e 4 volte la dose clinica umana quotidiana.

Nello studio di carcinogenicità dei ratti, i ratti Sprague-Dawley maschi e femmine hanno ricevuto 10 30 e 100 mg/kg di lorcaserina cloridrato. Nelle femmine l'adenocarcinoma mammario è aumentato a 100 mg/kg che era associato a esposizioni plasmatiche che erano 87 volte la dose clinica umana quotidiana. L'incidenza del fibroadenoma mammario è stata aumentata nei ratti femmine a tutte le dosi senza margine di sicurezza per la dose clinica. Gli aumenti degli adenocarcinomi e dei fibroadenomi possono essere associati a cambiamenti indotti da lorcaserina cloridrato nell'omeostasi della prolattina nei ratti. È sconosciuta la rilevanza dell'aumento dell'incidenza di mammari adenocarcinomi e fibroadenomi nei ratti per l'uomo.

Nei ratti maschi sono stati osservati cambiamenti neoplastici correlati al trattamento nel sottocutide (fibroadenoma schwannoma) la ghiandola mammario della pelle (carcinoma a cellule squamose) (adenocarcinoma e fibroadenoma) e il cervello (astrocitoma) a più o uguale a 30 mg/kg (Exposure 17-tims clinico umano). A maggiore esposizione, adenoma epatico e adenoma a cellule follicolari tiroidei, sono stati aumentati ma sono stati considerati secondari all'induzione degli enzimi epatici nei ratti e non sono considerati rilevanti per l'uomo. L'esposizione al cervello umano (AUC24HSS) a lorcaserina alla dose clinica è stimata in un minor di 70 volte rispetto all'esposizione al cervello nei ratti alla dose a cui non è stata osservata alcuna aumento dell'incidenza di astrocitoma. Escludendo i tumori del fegato e della tiroide Questi risultati neoplastici nei ratti maschi sono di rilevanza sconosciuta per l'uomo.

Compromissione della fertilità

Effetti potenziali sulla fertilità sono stati valutati nei ratti Sprague-Dawley in cui i maschi venivano dosati con lorcaserina cloridrato per 4 settimane prima e attraverso il periodo di accoppiamento e le femmine sono state dosato per 2 settimane prima dell'accoppiamento e attraverso la Gestione 7. Lorcaserina idrocloruro non ha avuto effetti sulla fertilità nei ratti alle esperienze fino a 29 volte la dose clinica.

Utilizzare in popolazioni specifiche

Gravidanza

Gravidanza Category X.

Riepilogo del rischio

Belviq is contraindicated during pregnancy because weight loss offers no potential benefit to a pregnant woman E may result in fetal harm. Maternal exposure to lorcaserin in late pregnancy in rats resulted in lower body weight in offspring which persisted to adulthood. If this drug is used during pregnancy or if the patient becomes pregnant while taking this drug the patient should be apprised of the potential hazard of maternal weight loss to the fetus.

Clinical Considerations

Un aumento minimo di peso e non è attualmente raccomandata perdita di peso per tutte le donne in gravidanza, comprese quelle che sono già in sovrappeso o obese a causa dell'aumento di peso obbligatorio che si verifica nei tessuti materni durante la gravidanza.

Dati sugli animali

Studi di riproduzione sono stati condotti in ratti in gravidanza e conigli che sono stati somministrati lorcaserina durante il periodo di organogenesi embriofetale. L'esposizione al plasma fino a 44 e 19 volte l'esposizione umana rispettivamente nei ratti e nei conigli non ha rivelato prove di teratogenicità o embrioletalità con lorcaserina cloridrato.

In uno studio di sviluppo pre e post-natale, i ratti materni sono stati dosati dalla gestazione fino al giorno post-natale 21 a 5 15 e 50mg/kg di lorcaserina; I cuccioli erano indirettamente esposti in utero e durante l'allattamento. La dose più alta (~ 44 volte l'esposizione umana) ha portato a nati morti e vitalità del cucciolo inferiore. Tutte le dosi hanno abbassato il peso corporeo del cucciolo allo stesso modo alla nascita che persisteva all'età adulta; Tuttavia, non sono state osservate anomalie dello sviluppo e le prestazioni riproduttive non sono state influenzate a nessuna dose.

Madri infermieristiche

Non è noto se Belviq sia escreto nel latte umano. Poiché molti farmaci sono escreti nel latte umano, si dovrebbe prendere una decisione se interrompere l'assistenza infermieristica o interrompere il farmaco tenendo conto dell'importanza del farmaco per la madre.

Uso pediatrico

La sicurezza e l'efficacia di Belviq nei pazienti pediatrici di età inferiore ai 18 anni non sono stati stabiliti e l'uso di Belviq non è raccomandato nei pazienti pediatrici.

Uso geriatrico

Negli studi clinici di Belviq un totale di 135 (NULL,5%) dei pazienti avevano 65 anni di età.

Clinical studies of Belviq did not include sufficient numbers of subjects aged 65 E over to determine whether they respond differently from younger subjects but greater sensitivity of some older individuals cannot be ruled out.

Poiché i pazienti anziani hanno una maggiore incidenza dell'uso di compromissione renale di Belviq negli anziani dovrebbe essere fatto sulla base della funzione renale [vedi Utilizzare in popolazioni specifiche E Farmacologia clinica ]. Elderly patients with normal renal function should require no dose adjustment.

Compromissione renale

Non è richiesto alcun adeguamento della dose di Belviq nei pazienti con lieve compromissione renale. Usa Belviq con cautela nei pazienti con moderata compromissione renale. Non è raccomandato l'uso di Belviq in pazienti con grave compromissione renale o malattia renale allo stadio finale [vedi Farmacologia clinica ].

Compromissione epatica

Non è richiesto l'adeguamento della dose per i pazienti con lieve compromissione epatica (punteggio di bambino-Pugh 5-6) per moderare la compromissione epatica (punteggio di Child-Pugh 7-9). L'effetto di grave compromissione epatica sulla lorcaserina non è stato valutato. Usa lorcaserin con cautela nei pazienti con grave compromissione epatica [vedi Farmacologia clinica ].

Informazioni per overdose per Belviq

Non è disponibile alcuna esperienza con il sovradosaggio di Belviq. Negli studi clinici che hanno utilizzato dosi più alte della dose raccomandata, le reazioni avverse più frequenti associate a Belviq erano il disagio addominale e le vertigini della nausea al mal di testa. Le singole dosi di 40 e 60 mg di Belviq hanno causato l'umore e l'allucinazione alterati da euforia in alcuni soggetti. Il trattamento del sovradosaggio dovrebbe consistere in interruzione di Belviq e misure generali di supporto nella gestione del sovradosaggio. Belviq non viene eliminato in misura terapeuticamente significativa per emodialisi.

Controindicazioni per Belviq

• Gravidanza [Vedere Utilizzare in popolazioni specifiche ]
• Ipersensibilità: Belviq è controindicato nei pazienti con precedenti reazioni di ipersensibilità alla lorcaserina o a uno qualsiasi dei componenti del prodotto. Sono state riportate reazioni di ipersensibilità [vedi Reazioni avverse ]

Farmacologia clinica for Belviq

Meccanismo d'azione

Si ritiene che la lorcaserina riduca il consumo di cibo e promuova la sazietà attivando selettivamente i recettori 5-HT2C sui neuroni pro-opiomelanocortina anoressigenici situati nell'ipotalamo. L'esatto meccanismo d'azione non è noto.

La lorcaserina alla dose giornaliera raccomandata interagisce selettivamente con i recettori 5-HT2C rispetto ai recettori 5-HT2A e 5-HT2B (vedere la Tabella 5) Altri sottotipi di recettori 5-HT Il trasportatore del recettore 5-HT e i siti di reuptake 5-HT.

Tabella 5: potenza Lorcaserin (EC50) e affinità di legame (KI) con sottotipi di recettori 5-HT2B 5-HT2B e 5-HT2C umani

Farmacodinamica

Elettrofisiologia cardiaca

L'effetto di dosi multiple orali di lorcaserina 15 mg e 40 mg una volta al giorno sull'intervallo QTC è stato valutato in uno studio Qt QT a quattro trattamento randomizzato a placebo e attivo (Moxifloxacina 400 mg) in 244 soggetti sani. In uno studio con dimostrata capacità di rilevare piccoli effetti, il limite superiore dell'intervallo di confidenza al 95% unilaterale per il più grande QTC corretto al basale adeguato al placebo basato sul metodo di correzione individuale (QTCI) era inferiore a 10 ms la soglia per la preoccupazione normativa.

Farmacocinetica

Assorbimento

La lorcaserina viene assorbita dal tratto gastrointestinale con concentrazione plasmatica di picco che si verifica 1,5 - 2 ore dopo il dosaggio orale. La biodisponibilità assoluta di lorcaserin non è stata determinata. Lorcaserin ha una mezza vita al plasma di ~ 11 ore; Lo stato stazionario è raggiunto entro 3 giorni dopo che il dosaggio due volte al giorno e l'accumulo è stimato in circa il 70%.

Effetto del cibo. Dodici volontari per adulti (6 uomini e 6 donne) hanno ricevuto una singola dose orale di Belviq in uno stato a digiuno e dopo la somministrazione di un pasto calorico alte (circa il 50% del contenuto calorico del pasto) e di circa 800-1000 calorie). Il CMAX è aumentato di circa il 9% e l'esposizione (AUC) è aumentata di circa il 5% in condizioni di Fed. TMAX è stato ritardato di circa 1 ora nello stato della Fed. Belviq può essere somministrato con o senza cibo.

Distribuzione

La lorcaserina si distribuisce al liquido cerebrospinale e al sistema nervoso centrale nell'uomo. La lorcaserin cloridrato è moderatamente legata (~ 70%) alle proteine ​​plasmatiche umane.

Metabolismo

La lorcaserina è ampiamente metabolizzata nel fegato da più percorsi enzimatici. Dopo la somministrazione orale di Belviq, il principale metabolita circolante è lorcaserin sulfamato (M1) con un cmax plasmatico che supera Lorcaserin Cmax da 1 a 5 volte. N-Carbamoyl glucuronide lorcaserin (M5) è il principale metabolita nelle urine; M1 è un metabolita minore nelle urine che rappresenta circa il 3% della dose. Altri metaboliti minori escreti nelle urine sono stati identificati come glucuronide o coniugati di solfato dei metaboliti ossidativi. I principali metaboliti non esercitano attività farmacologiche nei recettori della serotonina.

Eliminazione

La lorcaserina è ampiamente metabolizzata dal fegato e i metaboliti sono escreti nelle urine. In uno studio sull'equilibrio di massa umano in cui i soggetti sani ingeriti lorcaserin radiomarcati il ​​94,5% del materiale radiolabellato è stato recuperato con il 92,3% e il 2,2% recuperato rispettivamente da urina e feci.

Popolazioni specifiche

Compromissione renale . La disposizione della lorcaserina è stata studiata in pazienti con vari gradi di funzione renale. La clearance della creatinina (CLCR) è stata calcolata dall'equazione di Cockgroft-Gault in base al peso corporeo ideale (IBW). La funzionalità renale alterata ha ridotto la CMAX di lorcaserin senza alcun cambiamento nell'AUC.

L'esposizione del metabolita del solfamato di lorcaserina (M1) è stata aumentata nei pazienti con funzionalità renale alterata di circa 1,7 volte in lieve (CLCR = 50-80 ml/min) 2,3 volte in moderato (CLCR = 30-50 ml/min) e 10,5 volte in grave danno renale (CLCR = CLCR = CLCR = CLCR = <30 mL/min) compared to normal subjects (CLcr> 80 ml/min).

Exposure of the N-carbamoyl-glucuronide metabolite (M5) was increased in patients with impaired renal function by approximately 1.5-fold in mild (CLcr = 50-80 mL/min) 2.5-fold in moderate (CLcr = 30-50 mL/min) and 5.1-fold in severe renal impairment (CLcr = <30 mL/min) compared to normal subjects (CLcr> 80 ml/min).

L'emivita terminale di M1 è prolungata del 26% 96% e del 508% rispettivamente in lieve e grave compromissione renale. L'emivita terminale di M5 è prolungata dello 0% 26% e 22% rispettivamente in lieve e grave compromissione renale. I metaboliti M1 e M5 si accumulano in pazienti con funzione renale gravemente compromessa.

Circa il 18% del metabolita M5 nel corpo è stato eliminato dal corpo durante una procedura di emodialisi standard di 4 ore. Lorcaserin e M1 non sono stati eliminati dall'emodialisi. La lorcaserina non è raccomandata per i pazienti con grave compromissione renale (CLCR <30 mL/min) or patients with end stage renal disease [Vedere Utilizzare in popolazioni specifiche ].

Stimare il peso corporeo ideale (IBW) in (kg)

Maschi : IBW = 50 kg 2,3 kg per ogni pollice su 5 piedi.

Femmine : IBW = 45,5 kg 2,3 kg per ogni pollice su 5 piedi.

Il calcolo di Cockcroft-Gault utilizzando IBW:

femmina : GFR (ml/min) = 0,85 x (140 età) peso corporeo xideale (kg)/72 x creatinina sierica (mg/dl)

maschio : GFR (ml/min) = (140 anni) x Peso corporeo ideale (kg)/72 X creatinina sierica (mg/dl)

Compromissione epatica . La disposizione della lorcaserina è stata valutata in pazienti con compromissione epatica e soggetti con normale funzione epatica. Lorcaserin CMAX era inferiore del 7,8% e del 14,3% nei soggetti con compromissione epatica del lieve (infantile-Pugh 5-6) e del punteggio moderato (Child-Pugh 7-9) rispetto a quello nei soggetti con normale funzione epatica. L'emivita di lorcaserina è prolungata dal 59% a 19 ore in pazienti con moderata compromissione epatica. L'esposizione alla lorcaserina (AUC) è di circa il 22% e il 30% più alta nei pazienti con compromissione epatica lieve e moderata rispettivamente. Non è necessario un aggiustamento della dose per i pazienti con compromissione epatica da lieve a moderata. L'effetto di grave compromissione epatica sulla lorcaserina non è stato valutato [vedi Utilizzare in popolazioni specifiche ].

Genere . Non è necessaria alcuna regolazione del dosaggio basata sul genere. Il genere non ha influenzato in modo significativo la farmacocinetica della lorcaserina.

Geriatrico . Non è richiesto alcun aggiustamento del dosaggio in base all'età. In uno studio clinico su 12 soggetti anziani sani (età superiore a 65 anni) e 12 pazienti adulti abbinati l'esposizione alla lorcaserina (AUC e CMAX) era equivalente nei due gruppi. La CMAX era inferiore del 18% nel gruppo anziano e TMAX è stato aumentato da 2 ore a 2,5 ore nel gruppo anziano rispetto al gruppo per adulti non anziani.

Gara . Non è necessario alcun aggiustamento del dosaggio basato sulla razza. La razza non ha influenzato in modo significativo la farmacocinetica di lorcaserin.

Interazioni farmaco-farmaco

La lorcaserina inibisce il metabolismo mediato dal CYP 2D6. In una sperimentazione clinica in 21 metabolizzatori estesi CYP 2D6 Concomitante somministrazione di lorcaserina (10 mg di offerta per 4 giorni) ha aumentato le concentrazioni di picco del destrometorfano (CMAX) di circa il 76% e l'esposizione (AUC) di circa 2 volte [vedi [vedi vedi Interazioni farmacologiche ].

Clinical Studies

La sicurezza e l'efficacia di Belviq per la gestione del peso cronico in combinazione con l'assunzione calorica ridotta e una maggiore attività fisica sono state valutate in 3 studi randomizzati in doppio cieco in doppio cieco con durate che vanno da 52 a 104 settimane. Due studi sugli adulti senza diabete mellito di tipo 2 (Studio 1 e Studio 2) e uno studio sugli adulti con diabete mellito di tipo 2 (Studio 3) hanno valutato l'effetto di Belviq 10 mg due volte al giorno. Il parametro di efficacia primaria in questi studi era la perdita di peso a 1 anno, che è stata valutata dalla percentuale dei pazienti che hanno raggiunto maggiore o uguale al 5% di perdita di peso percentuale dei pazienti che hanno raggiunto una perdita di peso maggiore o pari al 10% e variazione di peso medio. Tutti i pazienti hanno ricevuto istruzioni individuali per una dieta calorica ridotta e una consulenza d'esercizio che è iniziata con la prima dose di farmaci per lo studio e ha continuato ogni quattro settimane durante lo studio.

Lo studio 1 è stato uno studio di 2 anni che ha arruolato 3182 pazienti obesi (BMI 30-45 kg/m²) o che erano in sovrappeso (BMI 27-29,9 kg/m²) e avevano almeno una condizione di comorbidità correlata al peso come ipertensione o dislipidemia. Nell'anno 2 i pazienti con placebo sono stati continuati su placebo e i pazienti di Belviq sono stati ri-randomizzati in un rapporto 2: 1 per continuare a Belviq o per passare al placebo. L'età media era di 44 (range 18-65); L'83,5% erano donne. Il sessantasette per cento era il 19% caucasico era afroamericano e il 12% era ispanico. Il peso corporeo medio di base era di 100,0 kg e l'IMC medio era di 36,2 kg/m².

Studio 2 was a 1-year study that enrolled 4008 patients who were obese (BMI 30-45 kg/m²) or were overweight (BMI 27-29.9 kg/m²) with at least one comorbid condition such as hypertension or dyslipidemia. The mean age was 44 (range 18-65); 80% were women. Sixty-seven percent were Caucasian 20% were African American E 11% were Hispanic. Mean baseline body weight was 100.2 kg E mean BMI was 35.9 kg/m².

Studio 3 was a 1-year study that enrolled 604 adult patients with BMI greater than or equal to 27 kg/m² E inadequately controlled type 2 diabetes (HbA1c range 7-10%) being treated with metformin E/or a sulfonylurea. Mean age was 53 (range 21-65); 54% were women. Sixty-one percent were Caucasian 21% African American E 14% were Hispanic. Mean BMI was 36 kg/m E mean HbA1C was 8.1%.

Una percentuale sostanziale di soggetti randomizzati si è ritirato da ogni studio prima della settimana 52: 50% nello studio 1 45% nello studio 2 e 36% nello studio 3.

Gestione del peso di un anno nei pazienti senza diabete mellito

Peso loss at 1 year in Studies 1 E 2 is presented in Table 6. The pooled data are reflective of the individual study results.

La perdita di peso statisticamente significativamente maggiore è stata raggiunta con Belviq rispetto al placebo alla settimana 52. L'anno perdita di peso aggiustata per il placebo dell'anno 1 ottenuto nei pazienti trattati con Belviq è stato di 3,3 kg dall'analisi ITT/LOCF. Il corso temporale della perdita di peso con Belviq e Placebo fino alla settimana 52 è illustrato nella Figura 1.

È improbabile che i pazienti che non hanno perso almeno il 5% del peso corporeo basale entro la settimana 12 raggiungessero almeno il 5% di perdita di peso alla settimana 52.

Tabella 6: perdita di peso a 1 anno negli studi 1 e 2 combinati

Figura 1: variazione di peso longitudinale (kg) nella popolazione completa: studi 1 e 2

Gestione del peso di due anni nei pazienti senza diabete mellito

La sicurezza e l'efficacia di Belviq per la gestione del peso durante 2 anni di trattamento sono state valutate nello Studio 1. Dei 3182 pazienti che sono stati randomizzati nell'anno 1 1553 (NULL,8%) sono stati randomizzati nell'anno 2. I pazienti in tutti i tre anni 2 gruppi di pazienti (Belviq anno 1/Belviq dell'anno 1 Anno 1 ° anno. (Figura 2).

Figura 2: variazioni di peso corporeo durante lo studio 1 nella popolazione di completatori

Effetto di Belviq sui parametri cardiometabolici e antropometria

I cambiamenti nei lipidi a digiuno a digiuno insulina Insulina Circonferenza della frequenza cardiaca e la pressione sanguigna con Belviq sono mostrati nella Tabella 7.

In un sottostudio di 154 pazienti condotti come parte dell'analisi DEXA di studio 2 ha mostrato una riduzione del 9,9% della massa grassa da una base di 45,0 kg nei pazienti trattati con Belviq rispetto a una riduzione del 4,6% da una linea di base di 44,5 kg nei pazienti trattati con placebo. La riduzione regolata del placebo nella massa grassa raggiunta su Belviq è stata del -5,3%. Le riduzioni della massa corporea magra sono state rispettivamente dell'1,9% e dello 0,3% rispetto ai valori basali di 48,0 kg e 51,0 kg rispettivamente per i pazienti trattati con Belviq e placebo.

Tabella 7: variazioni medie nei parametri cardiometabolici e circonferenza della vita nell'anno 1 degli studi 1 e 2

Gestione del peso di un anno in pazienti con diabete mellito di tipo 2

Peso loss among patients with type 2 diabetes mellitus who were treated with Belviq was statistically significantly greater than that among patients treated with placebo (Table 8).

Tabella 8: perdita di peso a 1 anno nello Studio 3 (tipo 2 Diabete mellito)

Effetto di Belviq sui parametri cardiometabolici e antropometria nei pazienti con diabete di tipo 2

Mellito

I pazienti nello studio 3 stavano assumendo metformina e/o una solfonilurea all'inizio dello studio e avevano un controllo glicemico inadeguato (intervallo HbA1c 7-10%). Le variazioni di HbA1c e glucosio a digiuno con uso di Belviq sono mostrate nella Tabella 9.

Tabella 9: variazioni medie nei parametri cardiometabolici e circonferenza della vita in pazienti con diabete mellito di tipo 2

Informazioni sul paziente per Belviq

Belviq®
(Bel-Seek)
(lorcaserin cloridrato) compresse

Leggi le informazioni sul paziente fornite con Belviq prima di iniziare a prenderlo e ogni volta che ottieni una ricarica. Potrebbero esserci nuove informazioni. Questo volantino non prende il posto di parlare con il medico delle condizioni mediche o del trattamento. Se hai domande su Belviq, parlare con il tuo medico o farmacista.

Cos'è Belviq?

Belviq is a prescription medicine that may help some obese adults or overweight adults who also have weight related medical problems lose weight E keep the weight off.

Belviq should be used with a reduced calorie diet E increased physical activity.

Non è noto se Belviq è sicuro ed efficace se assunto con altri prodotti da banco o perdita di peso da banco.

Non è noto se Belviq cambia il rischio di problemi cardiaci o ictus o di morte a causa di problemi cardiaci o ictus.

Non è noto se Belviq è sicuro se assunto con altri medicinali che trattano i problemi mentali di emicrania della depressione o il raffreddore comune (agenti serotonergici o antidopaminergici).

Non è noto se Belviq è sicuro ed efficace nei bambini di età inferiore ai 18 anni.

Belviq is a federally controlled substance (CIV) because it contains lorcaserin cloridrato E may be abused or lead to drug dependence. Keep your Belviq in a safe place to protect it from theft. Never give your Belviq to anyone else because it may cause harm to them. Selling or giving away this medicine is against the law.

Chi non dovrebbe prendere Belviq?

Non prendere Belviq se tu:

• sono incinta o pianificano di rimanere incinta. Belviq potrebbe danneggiare il tuo bambino non ancora nato.
• sono allergici a lorcaserin cloridrato o uno qualsiasi degli ingredienti di Belviq. Vedi la fine di questo opuscolo per un elenco completo di ingredienti a Belviq.

Cosa dovrei dire al mio medico prima di prendere Belviq?

Prima di prendere Belviq dillo al tuo medico se tu:

• hanno o hanno avuto problemi cardiaci tra cui:
  • insufficienza cardiaca congestizia
  • Problemi delle valvole cardiache
  • battito cardiaco lento o blocco cardiaco
• avere il diabete
• Avere una condizione come l'anemia falciforme Mieloma multiplo o la leucemia
• avere una malattia di Peyronie deformata o avere mai avuto un'erezione che è durata più di 4 ore
• avere problemi ai reni
• avere problemi epatici
• sono incinta o prevedono di rimanere incinta.
• sono allattanti o pianificano di allattare. Non è noto se Belviq passa nel tuo latte materno. Voi
• E your doctor should decide if you will take Belviq or breastfeed. You should not do both.

Racconta al tuo medico di tutte le medicine che prendi tra cui medicine prescritte e non prescription vitamine e integratori a base di erbe.

Belviq may affect the way other medicines work E other medicines may affect how Belviq works.

Soprattutto dì al tuo medico se prendi medicinali per la depressione emicrania o altre condizioni mediche come:

• Triptani usati per trattare l'emicrania
• medicinali usati per trattare l'ansia dell'umore psicotiche o disturbi del pensiero inclusi triciclici litio selettivi di assorbimento della serotonina inibitori (SSRIS) inibitori della serotonina-norepinefrina selettivi inibitori della monoamina ossidasi (MAOIS) o antipsicotici
• Cabergolina
• linezolid un antibiotico
• tramadolo
• destrometorfano Una medicina da banco usata per trattare il raffreddore o la tosse comune
• Supplementi da banco come il triptofano o il bordo di San Giovanni
• medicinali per trattare la disfunzione erettile

Chiedi al tuo medico o al farmacista un elenco di questi medicinali se non sei sicuro.

Conosci tutte le medicine che prendi. Tienilo un elenco per mostrare il tuo medico e il farmacista quando ottieni un nuovo medicinale.

Come dovrei prendere Belviq?

• Prendi Belviq esattamente come il tuo medico ti dice di prenderlo.
• Il tuo medico ti dirà quanto Belviq prendere e quando prenderlo.
  • Prendi 1 compressa 2 volte al giorno.
  • Non farlo Aumenta la tua dose di Belviq.
  • Belviq può essere preso con o senza cibo.
• Il medico dovrebbe iniziare a un programma di dieta ed esercizio fisico quando inizi a prendere Belviq. Resta in questo programma mentre prendi Belviq.
• Il medico dovrebbe dirti di smettere di prendere Belviq se non perdi una certa quantità di peso entro le prime 12 settimane di trattamento.
• Se prendi troppi Belviq o overdose chiama il medico o vai subito al pronto soccorso più vicino.

Cosa dovrei evitare mentre prendi Belviq?

• Non farlo Guida un'auto o gestisci macchinari pesanti fino a quando non sai come ti colpisce Belviq. Belviq può rallentare il tuo pensiero.

Quali sono i possibili effetti collaterali di Belviq?

Belviq may cause serious side effects including:

• Sindrome serotonina o reazioni di sindrome maligna neurolettica (NMS).

Belviq E certain medicines for depression migraine the common cold or other medical problems may affect each other causing serious or life-threatening side effects. Call your doctor right away if you start to have any of the following symptoms while taking Belviq:

• Cambiamenti mentali come le allucinazioni dell'agitazione confusione o altri cambiamenti nello stato mentale
• Problemi di coordinamento Spasmi muscolari non controllati o contrazioni muscolari (riflessi iperattivi)
• irrequietezza
• Le corse o il cuore veloce battono alte o bassa pressione sanguigna
• sudorazione o febbre
• nausea vomito or diarrea
• Rigidità muscolare (muscoli rigidi)
  • Malattia valvolare . Alcune persone che assumono medicine come Belviq hanno avuto problemi con le valvole nel cuore. Chiama subito il medico se hai uno dei seguenti sintomi durante l'assunzione di Belviq:
  • difficoltà a respirare
  • gonfiore delle gambe delle braccia caviglie o piedi
  • vertigini fatica or weakness that will not go away
  • battito cardiaco veloce o irregolare
• Cambiamenti nella tua attenzione o memoria.
• Problemi mentali. Assumere Belviq a dosi elevate può causare problemi psichiatrici come:
  • allucinazioni
  • Sentirsi alto o di ottimo umore (Euforia)
  • sentimenti di stare accanto a te stesso o fuori dal tuo corpo (dissociazione)
• Depressione o pensieri di suicidio. Dovresti prestare attenzione a eventuali cambiamenti mentali, in particolare a cambiamenti improvvisi nei comportamenti o sentimenti dei comportamenti dell'umore. Chiama subito il tuo medico se hai cambiamenti mentali che siano nuovi peggio o ti preoccupano.
• Lo basso livello di zucchero nel sangue (ipoglicemia) nelle persone con diabete mellito di tipo 2 che assumono anche medicinali usati per trattare il diabete mellito di tipo 2. Peso loss can cause low blood sugar in people with type 2 diabetes mellitus who also take medicines used to treat type 2 diabetes mellitus (such as insulin or sulfonylureas). You should check your blood sugar before you start taking Belviq E while you take Belviq.
• Erezioni dolorose (priapismo). La medicina di Belviq può causare erezioni dolorose che durano più di 6 ore. Se hai un'erezione che dura più di 4 ore, sia doloroso o no, smetti di usare Belviq e chiama subito il medico o vai al pronto soccorso più vicino.
• Battito cardiaco lento. Belviq may cause your heart to beat slower. Tell your doctor if you have a history of your heart beating slow or heart block.
• Diminuisce nella conta delle cellule del sangue. Belviq may cause your red E white blood cell count to decrease. Your doctor may do tests to check your blood cell count while you are taking Belviq.
• Aumento della prolattina. La medicina di Belviq può aumentare la quantità di un determinato ormone che il tuo corpo fa chiamato prolattina. Di 'al medico se il seno inizia a fare latte o una scarica lattiginosa o se sei un maschio e il seno inizia ad aumentare di dimensioni.

Gli effetti collaterali più comuni di Belviq includono:

• mal di testa
• vertigini
• fatica
• nausea
• bocca secca
• stipsi
• tosse
• basso livello di zucchero nel sangue (ipoglicemia) nei pazienti con diabete
• mal di schiena

Dì al tuo medico se hai qualche effetto collaterale che ti disturba o che non va via.

Questi non sono tutti i possibili effetti collaterali di Belviq. Per ulteriori informazioni chiedi al medico o al farmacista.

Chiama il medico per consigli medici sugli effetti collaterali. È possibile segnalare gli effetti collaterali alla FDA al numero 1-800-FDA-1088.

Come sono strappato a Belviq?

Conservare Belviq a temperatura ambiente compresa tra 59 ° F e 86 ° F (da 15 ° C a 30 ° C).

Buttare via in modo sicuro medicine che non è più obsoleta o non più necessaria.

Mantieni Belviq e tutti i medicinali fuori dalla portata dei bambini.

Informazioni generali sull'uso sicuro ed efficace di Belviq.

Le medicine sono talvolta prescritte a fini diversi da quelli elencati in un volantino delle informazioni del paziente. Non usare Belviq per una condizione per la quale non è stata prescritta. Non dare Belviq ad altre persone anche se hanno gli stessi sintomi che hai. Potrebbe danneggiare loro.

Questo opuscolo di informazioni sul paziente riassume le informazioni più importanti su Belviq. Se desideri più informazioni, parla con il tuo medico. Puoi chiedere al tuo medico o al farmacista informazioni su Belviq che è scritto per gli operatori sanitari.

Per ulteriori informazioni, visitare il sito Web www.belviq.com o chiamare il numero 1-888-274-2378.

Quali sono gli ingredienti di Belviq?

Ingrediente attivo: lorcaserin cloridrato

Ingredienti inattivi: cellulosa microcristallina silicificata; idrossipropil cellulosa NF; Croscarmellosio sodio NF; biossido di silicio colloidale NF; Alcool polivinilico USP; polietilene glicole NF; biossido di titanio USP; talc USP; Fd