Soluzione atropina

Descrizione per atropina

La soluzione oftalmica di atropina solfato USP 1% è un steruole topico anticolinergico per l'uso oftalmico. L'ingrediente attivo è rappresentato dalla struttura chimica:

Nome chimico: Acido benzeneacetico α- (idrossimetil)-8-metil-8-azabiciclo [3.2.1.] Oct-3-illo estere endo-(±)-solfato (2: 1) (sale) monoidrato.

Formula molecolare: (C ₁₇ H ₂₃ NO ₃ ) • H ₂ COSÌ ₄ • H. ₂ O

Peso molecolare: 694,83 g/mol

Ogni ml di soluzione oftalmica atropina solfato USP contiene: Attivo: Atropina solfato 10 mg equivalente a 8,3 mg di atropina. Inattivo: cloruro di benzalchonium 0,1 mg (NULL,01%) Dibasico fosfato edetato Disodio ipromellosio (2910) L'acido cloridrico monobasico di sodio e idrossido di sodio possono essere aggiunti per regolare il pH (da 3,5 a 6. 0) e l'acqua per l'iniezione USP.

Usi per l'atropina

La soluzione oftalmica atropina solfato USP 1% è indicato per:

Cicloplegia

Mydriariaisisisisisisisisisisisisisisisisisisisisisisisisisisisisisisisisisisisisis

Penalizzazione dell'occhio sano nel trattamento dell'ambliopia

Dosaggio per atropina

In individui di tre (3) mesi di età o maggiore 1 goccia topicamente al Cul-De-SAC della congiuntiva quaranta minuti prima del tempo massimo di dilatazione previsto.

Negli individui 3 anni o maggiori dosi possono essere ripetute fino a due volte al giorno se necessario.

Come fornito

Forme di dosaggio e punti di forza

Soluzione oftalmica di atropina solfato USP 1%: ogni ML contiene 10 mg di atropina solfato equivalente a 8,3 mg di atropina.

Archiviazione e maneggevolezza

Soluzione oftalmica atropina solfato USP 1% viene fornito in una bottiglia di contagocce in plastica con un tappo rosso nelle dimensioni seguenti:

Ndc 17478-215-02
Ndc 17478-215-05
Ndc 17478-215-15

Magazzinaggio

Conservare da 20 ° a 25 ° C (da 68 ° a 77 ° F). Tieniti strettamente chiuso.

Prodotto da: Akorn Inc. Lake Forest IL 60045. Revisionato luglio 2014

Effetti collaterali per l'atropina

Le seguenti gravi reazioni avverse sono descritte di seguito e altrove nell'etichettatura:

• Fotofobia e visione sfocata [vedi Avvertimenti e PRECAUZIONI ]
• Elevazione della pressione sanguigna [vedi Avvertimenti e PRECAUZIONI ]

Le seguenti reazioni avverse sono state identificate dopo l'uso della soluzione oftalmica atropina solfato. Poiché queste reazioni sono riportate volontariamente da una popolazione di dimensioni incerte, non è sempre possibile stimare in modo affidabile la loro frequenza o stabilire una relazione causale con l'esposizione ai farmaci.

Reazioni avverse oculari

Il dolore agli occhi e il bruciore si verificano durante l'instillazione della soluzione oftalmica atropina solfato. Altre reazioni avverse che si verificano comunemente includono la cheratite superficiale della fotofobia della visione sfocata e una ridotta lacrimazione. Reazioni allergiche come la dermatite da congiuntivite papillare e l'edema del coperchio possono anche verificarsi meno comunemente.

Reazioni avverse sistemiche

Gli effetti sistemici dell'atropina sono correlati alla sua attività anti-muscarinica. Gli eventi avversi sistemici riportati includono la secchezza della bocca della pelle e della gola da una riduzione delle secrezioni dalle muco; irrequietezza irritabilità o delirio dalla stimolazione del sistema nervoso centrale; tachicardia; pelle arrossata del viso e del collo.

Interazioni farmacologiche per l'atropina

Inibitori della monoamina ossidasi (MAOI)

L'uso di inibitori di atropina e monoamina ossidasi (MAOI) non è generalmente raccomandato a causa del potenziale per precipitare la crisi ipertensiva.

Avvertimenti per l'atropina

Incluso come parte del 'PRECAUZIONI' Sezione

Precauzioni per l'atropina

Fotofobia e visione sfocata

La fotofobia e la visione offuscata a causa della mancanza di risposta e della cicloplegia degli alunni possono durare fino a 2 settimane.

Elevazione della pressione sanguigna

L'elevazione della pressione sanguigna dall'assorbimento sistemico è stata riportata in seguito all'instillazione congiuntivale delle dosi raccomandate di soluzione oftalmica atropina solfato USP 1%.

Tossicologia non clinica

Mutagenesi della carcinogenesi compromissione della fertilità

Il solfato di atropina era negativo nel test di mutagenicità di salmonella/microsoma. Non sono stati condotti studi per valutare la cancerogenicità e la compromissione della fertilità.

Utilizzare in popolazioni specifiche

Gravidanza

Gravidanza Category C:

Non ci sono studi adeguati e ben controllati sull'atropina solfato nelle donne in gravidanza. Studi di sviluppo e riproduzione degli animali non sono stati condotti con solfato di atropina. Poiché non è noto se l'atropina solfato somministrato topico può causare danno fetale atropina solfato soluzione oftalmica USP 1% dovrebbe essere utilizzato solo durante la gravidanza solo se il potenziale beneficio giustifica il potenziale rischio per il feto.

Madri infermieristiche

Tracce di atropina sono state trovate nel latte umano dopo la somministrazione di soluzione atropina per l'iniezione. Poiché un certo assorbimento sistemico si verifica dalla somministrazione topica dovrebbe essere esercitato quando la soluzione oftalmica atropina solfato USP viene somministrata a una donna infermieristica.

Uso pediatrico

A causa del potenziale per l'assorbimento sistemico della soluzione oftalmica atropina solfato non è raccomandato l'uso della soluzione oftalmica atropina solfato USP l'1% nei bambini di età inferiore a 3 mesi e non è raccomandato l'uso nei bambini di età inferiore ai 3 anni dovrebbe essere limitato a non più di un calo per occhio al giorno.

Uso geriatrico

Non sono state osservate differenze complessive nella sicurezza ed efficacia tra pazienti adulti anziani e più giovani.

Informazioni per overdose per l'atropina

In caso di ingestione accidentale o sovradosaggio tossico con la soluzione oftalmica atropina solfato, le cure di supporto possono includere un barbiturico o diazepam a corto di recitazione, se necessario per controllare l'eccitazione e le convulsioni marcate. Le grandi dosi per la sedazione dovrebbero essere evitate perché l'azione depressiva centrale può coincidere con la depressione che si verifica in ritardo nell'avvelenamento da atropina. Gli stimolanti centrali non sono raccomandati.

La fisostigmina data da un'iniezione endovenosa lenta da 1 a 4 mg (da 0,5 a 1 mg in popolazioni pediatriche) abolira rapidamente il delirio e il coma causato da grandi dosi di atropina. Poiché la fisostigmina viene rapidamente distrutta, il paziente può nuovamente scadere in coma dopo una o due ore e possono essere necessarie dosi ripetute.

Potrebbe essere necessaria la respirazione artificiale con ossigeno. Potrebbero essere necessarie misure di raffreddamento per aiutare a ridurre la febbre soprattutto nelle popolazioni pediatriche.

La dose fatale per adulti di atropina non è nota. Nelle popolazioni pediatriche 10 mg o meno possono essere fatali.

Controindicazioni per l'atropina

Ipersensibilità a qualsiasi componente di questo farmaco

Seziones or subsections omitted from the full prescribing information are not listed. Atropine sulfate ophthalmic solution should not be used in anyone who has demonstrated a previous hypersensitivity or known allergic reaction to any ingredient of the formulation because it may recur.

Farmacologia clinica for Atropine

Meccanismo d'azione

L'atropina è un antagonista reversibile delle azioni simili a muscarine dell'acetil-cuina ed è quindi classificata come agente antimuscarinico. L'atropina è relativamente selettiva per i recettori muscarinici. La sua potenza nei recettori nicotinici è molto più bassa e le azioni nei recettori non muscarinici sono generalmente non rilevabili clinicamente. L'atropina non distingue tra i sottogruppi M1 M2 e M3 dei recettori muscarinici.

Il muscolo di costricante pupillare dipende dall'attivazione del colinocettore muscarinico. Questa attivazione è bloccata dall'atropina topica con conseguente attività di dilatatore simpatico non opposta e midriasi. L'atropina indebolisce anche la contrazione del muscolo ciliare o della cicloplegia. La cicloplegia comporta la perdita della capacità di accogliere in modo tale che l'occhio non possa concentrarsi per la visione vicina.

Farmacodinamica

L'inizio dell'azione dopo la somministrazione della soluzione oftalmica atropina solfato USP 1% è generalmente entro 40 minuti con il massimo effetto raggiunto in circa 2 ore. L'effetto può durare fino a 2 settimane in un occhio normale.

Farmacocinetica

La biodisponibilità della soluzione oftalmica atropina solfato USP è stata valutata in sei soggetti sani da 24 a 29 anni. I soggetti hanno ricevuto 0,3 mg di atropina solfato somministrato come iniezione endovenosa bolo o 0,3 mg somministrati come 30 μL instillati unilateralmente nel vicolo cieco dell'occhio. Le concentrazioni plasmatiche di l-iScyamina sono state determinate su intervalli selezionati fino a otto ore dopo la somministrazione di dose.

La biodisponibilità media dell'atropina applicata topica era del 63,5 ± 29% (intervallo da 19 al 95%) con grandi differenze interindividuali. La concentrazione plasmatica massima osservata per la soluzione oftalmica era di 288 ± 73 pg/ml. La concentrazione massima è stata raggiunta in 28 ± 27 minuti dopo la somministrazione. L'emivita terminale di L-ioscamina non è stata influenzata dalla via di somministrazione ed è stata calcolata in 3 ± 1,2 ore (endovenosa) e 2,5 ± 0,8 ore (oftalmico topico).

In un altro studio controllato con placebo, l'esposizione sistemica alla L-ioscyamina e gli effetti anti-colinergici dell'atropina sono stati studiati in otto pazienti di chirurgia oculare da 56 a 66 anni di età singola topico 0,4 mg di dose di atropina (somministrate come 40 microlitri di atropina solfati traftalmici 1%). La CMAX media (± deviazione standard (SD)) di L-ioscyamina in questi pazienti era di 860 ± 402 pg/ml ottenuto entro 8 minuti dall'instillazione per l'occhio.

A seguito di somministrazione endovenosa la emivita di eliminazione media (± DS) (t) di atropina è stata più lunga in soggetti pediatrici di età inferiore a 2 anni (NULL,9 ± 3,3 ore) e nei pazienti geriatrici da 65 a 75 anni (NULL,0 ± 7,3 ore) rispetto ai bambini di oltre 2 anni (NULL,5 ± 1,2 ore) e negli adulti 16-58 anni (NULL,0 ± 0,9 ore). (Vedere Uso pediatrico ).

L'atropina viene distrutta dall'idrolisi enzimatica in particolare nel fegato; Dal 13 al 50% viene escreto invariato nelle urine. Tracce si trovano in varie secrezioni tra cui il latte. I principali metaboliti di atropina sono la tropina atropina-N-ossido di noratropina e l'acido tropico. L'atropina attraversa prontamente la barriera placentare ed entra nella circolazione fetale ma non si trova nel fluido amniotico.

L'atropina si lega male (circa il 44%) alla proteina plasmatica principalmente alla glicoproteina acida alfa-1; L'età non ha alcun effetto sul legame sierico proteico dell'atropina. Il legame atropina con la glicoproteina acida α-1 era dipendente dalla concentrazione (da 2 a 20 mcg/ml) e non lineare in vitro E in vivo . Non vi è alcun effetto di genere sulla farmacocinetica dell'atropina somministrata per iniezione.

Studi clinici

La somministrazione topica della soluzione oftalmica di atropina solfato USP provoca l'1% in cicloplegia e midriasi che è stata dimostrata in diversi studi clinici controllati su adulti e pazienti pediatrici. La midriasi massima di solito si verifica in circa 40 minuti e la cicloplegia massima si ottiene di solito in circa 60-90 minuti dopo la singola somministrazione. Il recupero completo di solito si verifica in circa una settimana ma può durare un paio di settimane.

Informazioni sul paziente per l'atropina

Consiglia ai pazienti di non toccare la punta del contagocce su qualsiasi superficie in quanto ciò può contaminare la soluzione. Consiglia i pazienti che le gocce pungono dopo l'instillazione e consiglieranno ai pazienti che sperimenteranno la sensibilità alla visione leggera e sfocata che può durare per un paio di settimane.