Apresolina

Descrizione per holine

L'apresolina idrocloruro USP è un antiipertensivo disponibile come compresse 10-5-50 e 100 mg per la somministrazione orale. Il suo nome chimico è 1-idrazinoftalazina monoidrocloruro e la sua formula strutturale è:

Idralazina cloridrato USP è una polvere cristallina da bianco a bianco sporco. È solubile in acqua leggermente solubile in alcol e molto leggermente solubile in etere. Si scioglie a circa 275 ° C con decomposizione e ha un peso molecolare di 196,84.

Ingredienti inattivi. Acacia d

Usi per l'apresolina

Ipertensione essenziale da sola o in aggiunta.

Dosaggio per apresolina

Iniziare la terapia in dosaggi gradualmente aumentati; regolare in base alla risposta individuale. Inizia con 10 mg quattro volte al giorno per i primi 2-4 giorni di aumento a 25 mg quattro volte al giorno per l'equilibrio della prima settimana. Per la seconda e successiva settimane aumentano il dosaggio a 50 mg quattro volte al giorno. Per la manutenzione regolare il dosaggio ai livelli più bassi.

L'incidenza di reazioni tossiche in particolare la L.E. La sindrome cellulare è ricca nel gruppo di pazienti che ricevono grandi dosi di apresolina (idralazina).

In alcuni pazienti resistenti fino a 300 mg di apresolina (idralazina) possono essere necessari quotidianamente per un significativo effetto antiipertensivo. In tali casi un dosaggio inferiore di apresolina (idralazina) combinata con tiazide e/o reserpina o un beta bloccante può essere preso in considerazione. Tuttavia, quando si combina la terapia, la titolazione individuale è essenziale per garantire la dose terapeutica più bassa possibile di ciascun farmaco.

Come fornito

Compresse 10 mg-rotondo giallo pallido a secco (CIBA impronta 37)

Compresse 25 mg-rotondo blu profondo a secco (ciba impronta 39)

Compresse 50 mg-rotondo a secco a blu chiaro (CIBA impronta 73)

Compresse 100 mg-rivestito a secco rotondo (CIBA 101)

I campioni quando disponibili sono identificati dalla parola CAMPIONE Apparendo su ogni tablet.

Non archiviare al di sopra di 86 ° F (30 c).

Distribuire in contenitore resistente alla luce (USP).

666692

Ciba
CIBA-GEIGY CORPORATON
Divisione farmaceutica
Summit New Jersey 07901

Effetti collaterali per apresolina

Le reazioni avverse con apresolina (idralazina) sono generalmente reversibili quando il dosaggio è ridotto. Tuttavia, in alcuni casi potrebbe essere necessario interrompere il farmaco. Sono state osservate le seguenti reazioni avverse, ma non vi è stata una raccolta sistematica di dati sufficiente per supportare una stima della loro frequenza.

Comune

Mal di testa anoressia nausea vomito le palpitazioni di diarrea tachicardia angina pectoris.

Keflex è buono per l'infezione da denti

Meno frequente

Digestivo: stipsi paralytic ileus.

Cardiovascolare: Ipotensione Edema di risposta al pressale paradossale.

Respiratorio: Dispnea

Neurologico: neurite periferica evidenziata dalla parestesia intorpidimento e vertigini formicolio: tremori; Crampi muscolari; Reazioni psicotiche caratterizzate da disorientamento della depressione o ansia.

Genitourinario: Difficoltà nella minzione.

Ematologico: Discrasia nel sangue costituita dalla riduzione della leucopenia agranulocitosi della leucopenia di emoglobina e dei globuli rossi; splenomegalia.

Reazioni ipersensibili: Rasharia prurito febbre brividi artralgia eosinofilia e raramente epatite.

Altro: Congiuntivite da lacrimazione di congestione della congestione nasale.

Interazioni farmacologiche per l'apresolina

Gli inibitori del MAO dovrebbero essere usati con cautela nei pazienti che ricevono idralazina.

Quando vengono utilizzati altri potenti farmaci antiipertensivi parenteli come il diazossido in combinazione con i pazienti con idralazina, devono essere osservati continuamente per diverse ore per qualsiasi caduta eccessiva della pressione arteriosa. Possono verificarsi profondi episodi ipotensivi quando l'iniezione di diazossido e l'apresolina (idralazina) sono usati in concomitanza.

Avvertimenti per l'apresolina

In alcuni pazienti l'idralazina può produrre un quadro clinico che simula il lupus eritematoso sistemico incluso la glomerulonefrite. In tali pazienti l'idralazina deve essere sospesa a meno che la determinazione del beneficio a rischio non richieda una terapia antiipertensiva continua con questo farmaco. I sintomi e i segni di solito regrediscono quando il farmaco viene interrotto ma i residua sono stati rilevati molti anni dopo. Potrebbe essere necessario un trattamento a lungo termine con steroidi. (Vedi test di laboratorio di precauzioni.)

Precauzioni per apresolina

Generale

La stimolazione miocardica prodotta dall'apresolina (idralazina) può causare attacchi anginali e cambiamenti ECG dell'ischemia miocardica. Il farmaco è stato implicato nella produzione di infarto del miocardio. Deve quindi essere usato con cautela nei pazienti con sospetta malattia coronarica.

La circolazione iperdinamica causata da apresolina (idralazina) può accentuare specifiche inadeguatezze cardiovascolari. Ad esempio, l'apresolina (idralazina) può aumentare la pressione dell'arteria polmonare nei pazienti con malattia valvolare mitrale. Il farmaco può ridurre le risposte al prese all'epinefrina. L'ipotensione posturale può derivare da apresolina (idralazina) ma è meno comune che con gli agenti di blocco ganglionici. Dovrebbe essere usato con cautela nei pazienti con incidenti vascolari cerebrali.

Nei pazienti ipertesi con reni normali che sono trattati con apresolina (idralazina) vi sono prove di un aumento del flusso sanguigno renale e di un mantenimento del tasso di filtrazione glomerulare. In alcuni casi in cui i valori di controllo erano al di sotto della normale funzione renale migliorata è stata notata dopo la somministrazione di apresolina (idralazina). Tuttavia, come per qualsiasi agente antiipertensivo, l'avesolina (idralazina) dovrebbe essere utilizzata con cautela nei pazienti con danno renale avanzato.

È stata osservata la neurite periferica evidenziata dalla parestesia intorpidimento e formicolio. Le prove pubblicate suggeriscono un effetto antipiridossina e che la piridossina dovrebbe essere aggiunta al regime se si sviluppano i sintomi. Le compresse di apresolina (idralazina) (100 mg) contengono FD

Informazioni per i pazienti

I pazienti devono essere informati di possibili effetti collaterali e consigliato di assumere il farmaco regolarmente e continuamente come indicato.

Test di laboratorio

La conta del sangue completa e le determinazioni dei titoli anticorpi antinucleari sono indicati prima e periodicamente durante la terapia prolungata con idralazina anche se il paziente è asintomatico. Questi studi sono anche indicati se il paziente sviluppa il dolore toracico della febbre artralgia ha continuato il malessere o altri segni o sintomi inspiegabili.

Un titolo anticorpo antinucleare positivo richiede che il medico pesa attentamente le implicazioni dei risultati del test rispetto ai benefici da derivare dalla terapia antiipertensiva con idralazina.

Differenza tra Spiriva e Spiriva Respimat

Sono state riportate discrasie nel sangue costituite dalla riduzione della leucopenia agranulocitosi e della purpura della leucopenia di emoglobina e cellule rosse. Se tali anomalie sviluppano la terapia dovrebbe essere sospesa.

Interazioni farmacologiche/farmacologiche

Gli inibitori del MAO dovrebbero essere usati con cautela nei pazienti che ricevono idralazina.

Quando vengono utilizzati altri potenti farmaci antiipertensivi parentali come il diazossido in combinazione con i pazienti con idralazina, devono essere osservati continuamente per diverse ore per qualsiasi caduta eccessiva della pressione arteriosa. Possono verificarsi episodi ipotensivi profondi quando l'infezione da diazoxide e l'apresolina (idralazina) sono usate in concomitanza.

Interazioni farmaco/cibo

La somministrazione di idralazina con alimenti comporta livelli plasmatici più elevati.

Mutagenesi della carcinogenesi compromissione della fertilità

In uno studio a vita nei topi albini svizzeri c'è stato un aumento statisticamente significativo dell'incidenza di tumori polmonari (adenomi e adenocarcinomi) di topi maschi e femmine che si è continuamente somministrato idralazina nella loro acqua potabile a un dosaggio di circa 250 mg/kg al giorno (circa 80 volte la massima dose umana raccomandata). In uno studio di cancerogenicità p-anno di ratti somministrati idralazina da lavaggio a livelli di dose di 15 30 e 60 mg/kg/giorno (circa 5-20 volte il dosaggio giornaliero umano raccomandato) Esame microscopico del gruppo epatico del gruppo di fegato dal gruppo di sesso femminile dal gruppo intermedio. Anche i tumori a cellule interstiziali benigne dei testicoli sono stati significativamente aumentati nei ratti maschi del gruppo ad alte dosi. I tumori osservati sono comuni nei ratti anziani e non è stata osservata un'incidenza significativamente aumentata fino a 18 mesi di trattamento. È stato dimostrato che l'idralazina è mutagenica nei sistemi batterici (mutazione genica e riparazione del DNA) e in uno dei due studi di riparazione del DNA in vitro di epatociti in vitro. Ulteriori negli studi VIM e in vitro usando cellule germinali di cellule di linfoma e fibroblasti di cellule di midollo osseo di topi da criceti cinesi e fibroblasti da linee cellulari umane non hanno dimostrato alcun potenziale mutagenico per l'idralazina.

La misura in cui questi risultati indicano un rischio per l'uomo è incerta. Mentre l'osservazione clinica a lungo termine non ha suggerito che il cancro umano è associato all'uso di studi epidemiologici di idralazina, finora non è stato sufficiente per giungere a qualsiasi conclusione.

Categoria di gravidanza c

Studi sugli animali indicano che l'idralazina è teratogena nei topi a 20-30 volte la massima dose umana giornaliera di 200-300 mg e possibilmente nei conigli a 10-15 volte la massima dose umana giornaliera ma che non è non istatogena nei ratti. Gli effetti teratogeni osservati sono stati palatoschisi e malformazioni di ossa facciali e craniche.

Non ci sono studi adeguati e ben controllati nelle donne in gravidanza. Sebbene l'esperienza clinica non includa alcuna evidenza positiva di effetti avversi sul feto umano idralazina durante la gravidanza solo se il beneficio atteso giustifica il potenziale rischio per il feto.

Madri infermieristiche

L'idralazina ha dimostrato di essere escreto nel latte materno.

Uso pediatrico

La sicurezza ed efficacia nei pazienti pediatrici non è stata stabilita in studi clinici controllati sebbene vi sia esperienza con l'uso di apresolina (idralazina) in questi pazienti. Il solito dosaggio di partenza orale raccomandato è 0,75 mg/kg di peso corporeo ogni giorno in quattro dosi divise. Il dosaggio può essere aumentato gradualmente nelle prossime 3-4 settimane a un massimo di 7,5 mg/kg o 200 mg al giorno.

Informazioni per overdose per apresolina

Tossicità acuta

Non sono stati segnalati decessi dovuti all'avvelenamento acuto.

Segni e sintomi

I segni e i sintomi del sovradosaggio includono la testa di tachicardia ipotensione e il lavaggio della pelle generalizzato.

Trattamento

Non esiste un antidoto specifico.

Contindimenti per apresolina

Ipersensibilità all'idralazina; coronaropatia; cardiopatia reumatica valvolare mitrale.

Farmacologia clinica for Apresoline

Sebbene il preciso meccanismo d'azione dell'idralazina non sia completamente compreso, i principali effetti sono sul sistema cardiovascolare. Apparentemente l'idralazina riduce la pressione sanguigna esercitando un effetto vasodilante periferico attraverso un rilassamento diretto della muscolatura liscia vascolare. L'idralazina alterando il metabolismo del calcio cellulare interferisce con i movimenti di calcio all'interno del muscolo liscio vascolare che sono responsabili dell'avvio o del mantenimento dello stato contrattile.

L'effetto vasodilante periferico dell'idralazina provoca una riduzione della pressione arteriosa (diastolica più che sistolica); ridotta resistenza vascolare periferica; e un aumento del volume dell'ictus della frequenza cardiaca e della gittata cardiaca. La dilatazione preferenziale delle arteriole rispetto alle vene minimizza l'ipotensione posturale e promuove l'aumento della gittata cardiaca. L'idralazina di solito aumenta l'attività della renina nel plasma presumibilmente a causa di una maggiore secrezione di renina da parte delle cellule juxtaglomerulari renali in risposta alla scarica simpatica riflessa. Questo aumento dell'attività della renina porta alla produzione di angiotensina II che provoca quindi la stimolazione dell'aldosterone e il conseguente riassorbimento di sodio. L'idralazina mantiene o aumenta anche il flusso sanguigno renale e cerebrale.

L'idralazina viene rapidamente assorbita dopo la somministrazione orale e i livelli di picco del plasma vengono raggiunti a 1-2 ore. I livelli plasmatici di apparente idralazina diminuiscono con un'emivita di 3-7 ore. Il legame con la proteina plasmatica umana è l'87% dei livelli plasmatici di idralazina varia ampiamente tra gli individui. L'idralazina è soggetta a acetilazione polimorfica; Gli acetilatori lenti hanno generalmente livelli plasmatici più elevati di idralazina e richiedono dosi più basse per mantenere il controllo della pressione sanguigna. L'idralazina subisce un vasto metabolismo epatico; È escreto principalmente sotto forma di metaboliti nelle urine.

Informazioni sul paziente per apresolina

I pazienti devono essere informati di possibili effetti collaterali e consigliato di assumere il farmaco regolarmente e continuamente come indicato.

Segnalare i sintomi simili a flucci aumentano lentamente dalla posizione di seduta/bugiardo; Prendi con i pasti.