Afthasol

Solo per uso di cavità orale
Non per uso oftalmico

Descrizione per Afthasol

Afthasol contiene il 5% di amlexanox in una pasta orale adesiva. Chimicamente amlexanox è 2-ammino-7-isopropil-5-oxo-5H- [1] benzopyrano [23-B] acido piridina-3-carbossilico. Ha una formula molecolare di C ₁₆ H ₁₄ N ₂ O ₄ e ha un peso molecolare di 298,30. L'amlexanox è inodore da bianco a polvere cristallina bianca-giallastra. La formula strutturale è:

Ogni grammo di pasta orale color beige contiene 50 mg di amlexanox in una base di pasta orale adesiva costituita da gelatina di alcol benzilico glicerico monostico minerale pectina pectina pectina pectina e carbossimetilcellulosio di sodio.

Usi per Afthasol

La pasta orale di Amlexanox è indicato per il trattamento delle ulcere abili nelle persone con sistema immunitario normale.

Dosaggio per Afthasol

La pasta dovrebbe essere applicata al più presto dopo aver notato i sintomi di un'ulcera afulosa e dovrebbe essere usata quattro volte al giorno preferibilmente seguendo l'igiene orale dopo la cena a pranzo e prima di coricarsi. Spremi un tocco di pasta di circa ¼ di pollice (NULL,5 cm) sulla punta di un dito. Con una leggera pressione tampone la pasta su ogni ulcera in bocca. L'uso del farmaco dovrebbe essere continuato fino a quando l'ulcera non guarisce. Se la guarigione significativa o la riduzione del dolore non si sono verificate in 10 giorni, consultare il dentista o il medico.

Come fornito

La pasta orale amlexanox il 5% è fornita in tubi a 5 grammi ( Ndc 10158-059-01). La pasta orale di Amlexanox il 5% deve essere immagazzinata a temperatura ambiente controllata 15 ° -30 ° C (59 °- 86 ° F).

Prodotto per: orale sanitario per la divisione sanitaria Block Drug Company Inc. Jersey City NJ 07302. Di Reedco Inc. Humacao Puerto Rico 00791. Giugno 2002.

Effetti collaterali per Afthasol

Le reazioni avverse considerate correlate o possibilmente correlate alla pasta orale amlexanox il 5% non sono state riportate da oltre il 5% dei pazienti. Le reazioni avverse riportate dall'1-2% dei pazienti sono state pungenti e/o bruciamenti del dolore transitorio nel sito di applicazione. Raro ( <1%) adverse reactions in the clinical studies were contact mucositis nausea e diarrea.

Interazioni farmacologiche per afthasol

Nessuna informazione fornita.

Avvertimenti per Afthasol

Nessuna informazione fornita.

Precauzioni per Afthasol

Generale

Lavare le mani immediatamente dopo aver applicato la pasta orale Amlexanox del 5% direttamente alle ulcere con le punte delle dita. Nel caso in cui un'eruzione cutanea o una mucosite a contatto si verifichi l'uso di interruzioni.

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Mutagenesi della carcinogenesi compromissione della fertilità

L'amlexanox non era cancerogeno quando somministrato per via orale ai ratti per due anni e ai topi per 18 mesi. I test di mutagenicità in vitro (Ames) e in vivo (micronucleo del topo) di amlexanox erano negativi. L'amlexanox a dosi fino a duecento volte la dose giornaliera umana proiettata su base mg/m² non ha influenzato in modo significativo la fertilità o le prestazioni riproduttive generali nei ratti.

Categoria di gravidanza b

Gli studi di teratologia sono stati condotti con ratti e conigli a dosi fino a duecento seicento volte rispettivamente la dose giornaliera umana proiettata su base mg/m². Non sono stati osservati effetti fetali avversi. A dosi fino a duecento volte la dose giornaliera umana proiettata su base mg/m², l'amlexanox non ha avuto un effetto significativo sullo sviluppo per- e postnatale dei feti di ratto. Non ci sono studi adeguati e ben controllati nelle donne in gravidanza. Poiché gli studi sulla riproduzione degli animali non sono sempre predittivi della risposta umana, questo farmaco dovrebbe essere usato durante la gravidanza solo se chiaramente necessario.

Madri infermieristiche

L'amlexanox è stato trovato nel latte di ratti in allattamento; Pertanto dovrebbe essere esercitata cautela durante la somministrazione di pasta orale amlexanox del 5% a una donna infermieristica.

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Uso pediatrico

La sicurezza e l'efficacia della pasta orale di amlexanox il 5% nei pazienti pediatrici non sono stati stabiliti.

Uso geriatrico

Studi clinici sull'aftasol (amlexanox) non includevano un numero sufficiente di soggetti di età pari o superiore a 65 anni per determinare se rispondono in modo diverso dai soggetti più giovani. Altra esperienza clinica segnalata non ha identificato differenze nelle risposte tra i pazienti anziani e più giovani. In generale, la selezione della dose per un paziente anziano dovrebbe essere cauta di solito a partire dalla fascia bassa dell'intervallo di dosaggio che riflette la maggiore frequenza della ridotta funzione renale e cardiaca epatica e di malattia concomitante o altra terapia farmacologica.

Informazioni per overdose per afthasol

Non ci sono segnalazioni di sovradosaggio di ingestione umana. L'ingestione di un tubo completo di 5 grammi di pasta comporterebbe un'esposizione sistemica ben al di sotto della dose massima non tossica di amlexanox negli animali. La disturbo gastrointestinale come la diarrea e il vomito potrebbero derivare da un sovradosaggio.

Controindicazioni per Afthasol

La pasta orale amlexanox il 5% è controindicata nei pazienti con ipersensibilità nota all'amlexanox o ad altri ingredienti nella formulazione.

Farmacologia clinica for Aphthasol

Il meccanismo d'azione attraverso il quale l'amlexanox accelera la guarigione delle ulcere afulose non è noto. Studi in vitro hanno dimostrato che l'amlexanox è un potente inibitore della formazione e/o del rilascio di mediatori infiammatori (istamina e leucotrieni) da mastociti neutrofili e cellule mononucleari. Dato per via orale agli animali, l'amlexanox ha dimostrato attività anti-allergiche e anti-infiammatorie ed è stato dimostrato che sopprime le reazioni di ipersensibilità di tipo sia immediate che ritardate. Non è stata stabilita la rilevanza di queste attività di amlexanox per i suoi effetti sulle ulcere afulose.

Farmacocinetica e metabolismo

Dopo una singola applicazione orale di 100 mg di pasta (5 mg di amlexanox) livelli sierici massimi di circa 120 ng/mL sono osservati a 2,4 ore. La maggior parte dell'assorbimento sistemico di amlexanox è attraverso il tratto gastrointestinale e la quantità assorbita direttamente attraverso l'ulcera attiva non è una parte significativa della dose applicata. L'emivita per l'eliminazione è stata di 3,5 /- 1,1 ore in individui sani. Circa il 17% della dose viene eliminato nelle urine come amlexanox invariato un metabolita idrossilato e i loro coniugati. Con molteplici applicazioni quattro volte al giorno sono stati raggiunti livelli di stato stazionario entro una settimana e non è stato osservato alcun accumulo con un massimo di quattro settimane di utilizzo.

Studi clinici

La sicurezza della pasta orale di Amlexanox è stata stabilita in uno studio in cui 100 pazienti con ulcere afulose hanno applicato il farmaco quattro volte al giorno per 28 giorni senza significativi effetti avversi topici o sistemici. L'efficacia è stata dimostrata in tre studi clinici controllati su pazienti con ulcere afulose da lieve a moderata che hanno valutato 464 pazienti che hanno ricevuto pasta orale amlexanox 5% 465 pazienti che hanno ricevuto una pasta placebo e 195 pazienti che non hanno ricevuto alcun trattamento. È stato dimostrato che la pasta orale di Amlexanox 5% accelera la guarigione delle ulcere afulose in modo statisticamente significativo rispetto sia al veicolo che al nessun trattamento.

Pasta orale Amlexanox 5% rispetto a nessun trattamento

Nel database combinato dei due studi, incluso un gruppo di trattamento, c'era una differenza significativa nel tasso di guarigione dell'ulcera che si è tradotta in una riduzione di 1,6 giorni nel tempo mediano per completare la guarigione e una riduzione di 1,3 giorni nel tempo mediano per completare il sollievo dal dolore. Dopo 3 giorni di trattamento vi era una differenza significativa sia nella percentuale dei pazienti con completa guarigione delle ulcere (21% contro 8%) sia in percentuale dei pazienti con risoluzione completa del dolore (44% vs. 20%).

Amlexanox Pasta orale 5% contro veicolo

Nel database combinato dei tre studi c'era una differenza significativa nel tasso di guarigione dell'ulcera che si è tradotta in una riduzione di 0,7 giorni nel tempo mediano per completare la guarigione e una riduzione di 0,7 giorni nel tempo mediano per completare il sollievo dal dolore. Dopo 4 giorni di trattamento c'era una differenza significativa sia nella percentuale dei pazienti con completa guarigione delle ulcere (37% vs. 27%), e percentuale dei pazienti con risoluzione completa del dolore (60% contro 49%).

Il sollievo dal dolore si è verificato in combinazione con la guarigione delle ulcere. La pasta orale amlexanox il 5% da sola non ha dimostrato di essere un farmaco analgesico. La sicurezza e l'efficacia del prodotto negli individui immunocompromessi non è stata valutata.

I risultati per Amlexanox 5% vs. Veicolo si basano su tre studi clinici. I risultati per Amlexanox 5% rispetto a nessun trattamento si basano su due studi clinici.
* indica una superiorità statisticamente significativa di amlexanox 5% vs. veicolo e nessun trattamento.

Le barre di errore rappresentano l'errore standard della media.

Informazioni sul paziente per Afthasol

1. Applicare la pasta il prima possibile dopo aver notato i sintomi di un'ulcera afulosa. Continua a usare la pasta quattro volte al giorno preferibilmente seguendo l'igiene orale dopo la cena a pranzo e prima di coricarsi.
2. Asciuga l'ulcera (i) dando una pacca delicatamente con un panno morbido pulito.
3. Lavare le mani prima di applicare l'aftasol (amlexanox).
4. Inumidire la punta del dito indice.
5. Spremi un tocco di pasta di circa 1/4 di pollice (NULL,5 cm) sulla punta di un dito.
6. Tampone delicatamente l'aftasol (amlexanox) sull'ulcera. Ripeti il ​​processo se hai più di un'ulcera.
7. Lavati le mani quando hai finito di applicare Afthasol (Amlexanox).
8. Lavare prontamente gli occhi se dovrebbero entrare in contatto con la pasta.
9. Usa la pasta fino a quando l'ulcera non guarisce. Se la guarigione significativa o il sollievo dal dolore non si sono verificati in 10 giorni, consultare il dentista o il medico.
10. Tenere fuori dalla portata dei bambini.