Anectina

AVVERTIMENTO

Rischio di arresto cardiaco dalla rabdomiolisi ipercalemica

Ci sono stati rari segnalazioni di rabdomiolisi acuta con iperkaliemia seguita da disritmia ventricolare arresto cardiaco e morte dopo la somministrazione di succinilcolina a bambini apparentemente sani che sono stati successivamente trovati per avere la miopatia muscolare scheletrica non diagnosticata più frequentemente più frequentemente la distrofia muscolare di Duchenne.

Questa sindrome si presenta spesso come onde T di punta e arresto cardiaco improvviso in pochi minuti dalla somministrazione del farmaco in bambini apparenti sani (di solito ma non esclusivamente maschi e più frequentemente 8 anni o più piccoli). Ci sono stati anche rapporti negli adolescenti.

Pertanto, quando un bambino che appare sano sviluppa un arresto cardiaco subito dopo che la somministrazione di succinilcolina non si è sentita dovuta all'ossigenazione inadeguata della ventilazione o al sovradosaggio anestetico per iperkaliemia dovrebbe essere istituito. Ciò dovrebbe includere la somministrazione di bicarbonato di calcio endovenoso e glucosio con insulina con iperventilazione. A causa dell'inizio brusco di questa sindrome, è probabile che le misure di rianimazione di routine non abbiano successo. Tuttavia, gli sforzi di rianimazione straordinari e prolungati hanno portato a una rianimazione di successo in alcuni casi segnalati. Inoltre, in presenza di segni di ipertermia maligna, è necessario istituire un trattamento adeguato contemporaneamente.

Poiché potrebbero esserci segni o sintomi per avvisare il professionista a cui i pazienti sono a rischio, si raccomanda che l'uso della succinilcolina nei bambini sia riservato per l'intubazione di emergenza o casi in cui è necessaria la garanzia immediata delle vie aeree, ad es. Laringospasmo Oirway difficile a stomaco pieno o per uso intramuscolare quando una vena adatta è inaccessibile (vedi PRECAUZIONI : Uso pediatrico E Dosaggio e amministrazione ).

Questo farmaco dovrebbe essere usato solo da individui che hanno familiarità con le sue azioni caratteristiche e pericoli.

Descrizione per anectina

L'anectina (cloruro di succinilcolina) è un rilassante del muscolo scheletrico di tipo depolarizzante a breve durata per la somministrazione endovenosa (IV).

Il cloruro di succinilcolina è una polvere leggermente amara in odore bianco e molto solubile in acqua. Il farmaco è instabile nelle soluzioni alcaline ma relativamente stabile in soluzioni acide a seconda della concentrazione della soluzione e della temperatura di conservazione. Le soluzioni di cloruro di succinilcolina devono essere conservate in refrigerazione per preservare la potenza. L'iniezione di anectina (cloruro di succinilcolina) è una soluzione sterile non popologica per iniezione endovenosa contenente 20 mg di cloruro di succinilcolina in ciascun ml e resa isotonica con cloruro di sodio. Il pH viene regolato a 3,5 con acido cloridrico. Methylparaben (NULL,1%) viene aggiunto come conservante.

Il nome chimico per il cloruro di succinilcolina è 22 '-[(14-dixo-4butanediyl) bis (oxy)] bis [nnn-trimetilethanaminium] dicloruro e la formula strutturale è:

Usi per l'anectina

L'anectina è indicata negli adulti e nei pazienti pediatrici:

• In aggiunta all'anestesia generale
• Per facilitare l'intubazione tracheale
• Per fornire rilassamento del muscolo scheletrico durante l'intervento chirurgico o la ventilazione meccanica.

Dosaggio per anectina

Informazioni di dosaggio e amministrazione importanti

• L'anectina è solo per uso endovenoso o intramuscolare.
• L'anectina deve essere titolata per effettuare o sotto la supervisione di medici esperti che hanno familiarità con le sue azioni e con appropriate tecniche di monitoraggio neuromuscolare.
• L'anectina dovrebbe essere somministrata solo da coloro che sono qualificati nella gestione della respirazione artificiale e solo quando le strutture sono immediatamente disponibili per l'intubazione tracheale e per fornire un'adeguata ventilazione del paziente, compresa la somministrazione di ossigeno sotto pressione positiva e l'eliminazione dell'anidride carbonica. Il medico deve essere pronto ad assistere o controllare la respirazione.
• Il dosaggio di anectina dovrebbe essere individualizzato e dovrebbe essere sempre determinato dal medico dopo un'attenta valutazione del paziente.
• Per evitare l'angoscia nei confronti del paziente succinilcolina non deve essere somministrato prima che l'incoscienza sia stata indotta. In situazioni di emergenza, tuttavia, può essere necessario somministrare succinilcolina prima che venga indotta l'incoscienza.
• La presenza di bradyarritmie con somministrazione di anectina può essere ridotta dal pretrattamento con anticolinergica (ad esempio atropina) [vedi AVVERTIMENTOS AND PRECAUZIONI ].
• Monitorare la funzione neuromuscolare con uno stimolatore nervoso periferico quando si utilizza l'anectina per infusione [vedi Dosaggio e amministrazione ].
• Ispezionare visivamente l'anectina per il particolato e lo scolorimento prima della somministrazione ogni volta che la soluzione e il contenitore permettono. Non amministrare soluzioni che non sono chiare e incolore.

Rischio di errori di farmaci

La somministrazione accidentale di agenti bloccanti neuromuscolari può essere fatale. Conservare l'anectina con il cappuccio e la pista intatta e in un modo che riduca al minimo la possibilità di selezionare il prodotto sbagliato [vedi AVVERTIMENTOS AND PRECAUZIONI ].

Raccomandazioni di dosaggio per uso endovenoso negli adulti

Per brevi procedure chirurgiche

La dose media necessaria per produrre blocco neuromuscolare e per facilitare l'intubazione tracheale è di 0,6 mg/kg di anectina somministrata per via endovenosa. La dose endovenosa ottimale varierà tra i pazienti e può essere da 0,3 a 1,1 mg/kg per gli adulti. Dopo la somministrazione endovenosa di dosi in questa gamma di blocco neuromuscolare si sviluppa in circa 1 minuto; Il blocco massimo può persistere per circa 2 minuti dopo i quali il recupero avviene entro 4-6 minuti. A seconda della dose e della durata della somministrazione di succinilcolina, il blocco neuromuscolare depolarizzazione caratteristico (blocco di fase I) può cambiare in un blocco con caratteristiche che assomigliano superficialmente a un blocco non depolarizzante (blocco di fase II) [vedi Blocco neuromuscolare prolungato a causa del blocco di fase II e della tachifilassi OVERDOSE E Farmacodinamica ]. A 5 to 10 mg test dose may be used to determine the sensitivity of the patient E the individual recovery time [see AVVERTIMENTOS AND PRECAUZIONI ].

Per lunghe procedure chirurgiche

Infusione endovenosa continua

Quanto dura Depo Medrol

La dose di anectina somministrata dall'infusione endovenosa dipende dalla durata della procedura chirurgica e dalla necessità di rilassamento muscolare. Il tasso medio per un adulto varia tra 2,5 e 4,3 mg al minuto.

Le soluzioni di anectina diluita contenenti da 1 a 2 mg/ml di succinilcolina sono state comunemente usate per l'infusione continua [vedi Dosaggio e amministrazione ]. The more dilute solution (1 mg/mL) is probably preferable from the stEpoint of ease of control of the rate of administration of Anectina E hence of relaxation. This diluted Anectina solution containing 1 mg/mL of succinylcholine may be administered at a rate of 0.5 mg (0.5 mL) to 10 mg (10 mL) per minute to obtain the required amount of relaxation. The amount required per minute will depend upon the individual response as well as the degree of relaxation require. Monitor neuromuscular function with a peripheral nerve stimulator when using Anectina by infusion in order to avoid overdose detect development of Phase II block follow its rate of recovery E assess the effects of reversing agents [see AVVERTIMENTOS AND PRECAUZIONI ].

Iniezione endovenosa intermittente

Iniezioni endovenose intermittenti di anectina possono anche essere utilizzate per fornire rilassamento muscolare per procedure lunghe. Un'iniezione endovenosa da 0,3 a 1,1 mg/kg può essere inizialmente seguita a intervalli appropriati da ulteriori iniezioni endovenose da 0,04 a 0,07 mg/kg per mantenere il grado di rilassamento richiesto.

Raccomandazioni di dosaggio per uso endovenoso nei pazienti pediatrici

Per l'intubazione tracheale di emergenza o in casi in cui è necessaria la protezione immediata delle vie aeree, la dose endovenosa di anectina è di 2 mg/kg per neonati e altri piccoli pazienti pediatrici; Per i pazienti pediatrici più anziani e gli adolescenti la dose è di 1 mg/kg [vedi AVVERTIMENTOS AND PRECAUZIONI E Utilizzare in popolazioni specifiche ]. The effective dose of Anectina in pediatric patients may be higher than that predicted by body weight dosing alone. For example the usual adult intravenous dose of 0.6 mg/kg is comparable to a dose of 2 mg/kg to 3 mg/kg in neonates E infants up to 6 months of age E 1 mg/kg to 2 mg/kg in infants up to 2 years of age [see Farmacologia clinica ].

Raccomandazioni sul dosaggio per l'uso intramuscolare negli adulti e nei pazienti pediatrici

Se una vena adeguata è l'anectina inaccessibile può essere somministrata per via intramuscolare ai bambini pediatrici più anziani o agli adulti. Una dose fino a 3-4 mg/kg può essere somministrata ma non più di 150 mg di dose totale deve essere somministrata da questa via. L'insorgenza dell'effetto della succinilcolina somministrata intramuscolare viene solitamente osservata in circa 2-3 minuti.

Preparazione del farmaco

L'anectina viene fornita in una fiala multi-dose e non richiede diluizione per il dosaggio del bolo endovenoso o intramuscolare.

L'anectina può essere diluita per infusione endovenosa continua a 1 mg/mL o 2 mg/mL in una soluzione come:

• 5% di iniezione di destrosio USP o
• Iniezione di cloruro di sodio 0,9% USP

Preparare la soluzione di anectina diluita solo per uso di singolo paziente. Conservare la soluzione di anectina diluita in un frigorifero [da 2 ° C a 8 ° C (da 36 ° F a 46 ° F)] e utilizzare entro 24 ore dalla preparazione. Ispezionare visivamente la soluzione di anectina diluita per il particolato e lo scolorimento prima della somministrazione. Non amministrare soluzioni che non sono chiare e incolore. Scartare qualsiasi porzione inutilizzata della soluzione di anectina diluita.

Incompatibilità del farmaco

L'anectina è acida (pH 3,5) e potrebbe non essere compatibile con soluzioni alcaline con un pH maggiore di 8,5 (ad esempio soluzioni barbituriche). Pertanto non mescolare l'anectina con soluzioni alcaline.

Come fornito

Forme di dosaggio e punti di forza

Anectina (Iniezione di cloruro succinilcolina USP) viene fornita come una soluzione chiara incolore:

• 200 mg/10 ml (20 mg/mL) in fiale a dosi multiple contiene: 20 mg di succinilcolina anidro (equivalente a 22,65 mg di cloruro di succinilcolina USP).

Archiviazione e maneggevolezza

Anectina (L'iniezione di cloruro succinilcolina USP) viene fornita come una soluzione chiara incolore in fiale a dosi multiple.

200 mg/10 ml (20 mg/ml)

Cartone di 10 fiale Ndc 72572-750-10

Conservare in frigorifero da 2 ° a 8 ° C (da 36 ° a 46 ° F).

Le fiale multi-dosi sono stabili per un massimo di 14 giorni a temperatura ambiente senza una significativa perdita di potenza.

Prodotto per: Civica Inc. Lehi Utah 84043. Prodotto da: Delpharm Boucherville Canada Inc. 145 Rue Jules-Leger Street Boucherville QC J4B 7K8. Revisionato: nov 2023

Effetti collaterali per anectina

Le seguenti reazioni avverse clinicamente significative sono discusse in maggior dettaglio in altre sezioni dell'etichettatura:

• Dysritmia ventricolare Arresto cardiaco e morte per ipercalemico
• Rabdomiolisi nei pazienti pediatrici [vedi AVVERTIMENTOS AND PRECAUZIONI ]
• Anafilassi [vedi AVVERTIMENTOS AND PRECAUZIONI ]
• Iperkalemia [vedi AVVERTIMENTOS AND PRECAUZIONI ]
• Ipertermia maligna [vedi AVVERTIMENTOS AND PRECAUZIONI ]
• Bradicardia [vedi AVVERTIMENTOS AND PRECAUZIONI ]
• Aumento della pressione intraoculare [vedi AVVERTIMENTOS AND PRECAUZIONI ]
• Blocco neuromuscolare prolungato a causa del blocco di fase II e della tachifilassi [see AVVERTIMENTOS AND PRECAUZIONI ]

Le seguenti reazioni avverse associate all'uso della succinilcolina sono state identificate negli studi clinici o nei rapporti post -marketing. Poiché alcune di queste reazioni sono state riportate volontariamente da una popolazione di dimensioni incerte, non è sempre possibile stimare in modo affidabile la loro frequenza o stabilire una relazione causale con l'esposizione ai farmaci:

Disturbi cardiovascolari: Aritmia cardiaca Aritmia Bradicardia tachicardia Ipotensione ipertensione

Disturbi elettrolitici: Iperkalemia

Disturbi degli occhi: Aumento della pressione intraoculare

Disturbi gastrointestinali: Salivazione eccessiva

Disturbi del sistema immunitario: Reazioni di ipersensibilità tra cui anafilassi (in alcuni casi potenzialmente letale e fatale)

Disturbi muscoloscheletrici: Hypertermia rabdomiolisi maligno con possibile mioglobinurico insufficienza renale acuta fascicolazione muscolare rigidità mascella dolori muscolari postoperatori

Disturbi respiratori: Depressione respiratoria prolungata o apnea

Disturbi della pelle: Eruzione cutanea

Interazioni farmacologiche per anectina

Farmaci che possono influire sull'azione bloccante neuromuscolare dell'anectina

I farmaci che possono migliorare l'azione bloccante neuromuscolare della succinilcolina includono: ossitocina promozina aprotinina alcuni antibiotici non penicillina α-adrenergici bloccanti procainammide lidocaina lidocaina trimetafan litio di magnesio di magnesio chloquino di chloquino di chloquino di chloquino di chloquino di chloquino di chloquino di trinina.

L'effetto bloccante neuromuscolare della succinilcolina può essere migliorato da farmaci che riducono l'attività plasmatica della colinesterasi (ad esempio contraccettivi orali somministrati cronicamente glucocorticoidi o alcuni inibitori della monoamina ossidasi) o da farmaci che inibiscono in modo irreversibile la collinesterasi plasmatica [vedi AVVERTIMENTOS AND PRECAUZIONI ]. If other neuromuscular blocking agents are to be used during the same procedure the possibility of a synergistic or antagonistic effect should be considered.

Avvertenze per l'anectina

Incluso come parte del PRECAUZIONI sezione.

Precauzioni per anectina

Disritmia ventricolare Arresto cardiaco e morte dalla rabdomiolisi ipercalemica nei pazienti pediatrici

Sono stati segnalati segnalazioni di arresto cardiaco di disritmia ventricolare e morte secondaria alla rabdomiolisi acuta con iperkalemia in pazienti pediatrici apparentemente sani che hanno ricevuto anectina. A molti di questi pazienti pediatrici è stata successivamente diagnosticata una miopatia muscolare scheletrica come la distrofia muscolare di Duchenne

Questa sindrome si presenta spesso come onde T di punta e arresto cardiaco improvviso in pochi minuti dalla somministrazione di anectina in pazienti pediatrici apparenti sani (di solito ma non esclusivamente maschi e più frequentemente 8 anni o più giovani). Ci sono stati anche rapporti negli adolescenti.

Pertanto, quando un bambino o un bambino apparente sano sviluppa un arresto cardiaco subito dopo che la somministrazione di anectina non si è sentita dovuta all'ossigenazione di ventilazione inadeguata o al trattamento immediato anestetico per iperkaliemia. Ciò dovrebbe includere la somministrazione di bicarbonato di calcio endovenoso e glucosio con insulina con iperventilazione. A causa dell'inizio brusco di questa sindrome, è probabile che le misure di rianimazione di routine non abbiano successo. Tuttavia, gli sforzi di rianimazione straordinari e prolungati hanno portato a una rianimazione di successo in alcuni casi segnalati. Inoltre, in presenza di segni di ipertermia maligna, è necessario istituire un trattamento appropriato contemporaneamente [vedi AVVERTIMENTOS AND PRECAUZIONI ].

Poiché potrebbero esserci segni o sintomi per avvisare il professionista a cui i pazienti sono a rischio, si raccomanda che l'uso di anectina nei pazienti pediatrici sia riservato per l'intubazione di emergenza o casi in cui è necessaria la garanzia immediata delle vie aeree, ad es. Laringospasmo Oirway difficile a stomaco pieno o per uso intramuscolare quando una vena adatta è inaccessibile.

Anafilassi

Severe anaphylactic reactions to neuromuscular blocking agents including ANECTINE have been reported. These reactions have in some cases been life-threatening and fatal. Due to the potential severity of these reactions the necessary precautions such as the immediate availability of appropriate emergency treatment should be taken. Precautions should also be taken in those individuals who have had previous anaphylactic reactions to other neuromuscular blocking agents since cross-reactivity between neuromuscular blocking agents both depolarizing and non-depolarizing has been reported in this class of drugs. Therefore assess patients for previous anaphylactic reactions to other neuromuscular blocking agents before administering ANECTINE.

Rischio di morte a causa di errori di farmaci

La somministrazione di anectina provoca paralisi che può portare a arresto respiratorio e morte; Questa progressione può avere maggiori probabilità di verificarsi in un paziente per il quale non era previsto l'uso di anectina. Conferma la corretta selezione del prodotto previsto ed evita la confusione con altre soluzioni iniettabili presenti nelle cure critiche e in altre impostazioni cliniche. Se un altro operatore sanitario sta amministrando il prodotto, assicurarsi che la dose prevista sia chiaramente etichettata e comunicata.

Iperkalemia

Anectina administration may induce serious cardiac arrhythmias or arresto cardiaco due to hyperkalemia in patients with electrolyte abnormalities E those who may have digitalis toxicity.

Anectina is contraindicated after the acute phase of injury following major burns multiple trauma extensive denervation of skeletal muscle or upper motor neuron injury [see Controindicazioni ]. The risk of hyperkalemia in these patients increases over time E usually peaks at 7 to 10 days after the injury. The risk is dependent on the extent E location of the injury. The precise time of onset E the duration of the risk period are undetermined.

I pazienti con emorragia subaracnoideo addominale cronica o condizioni che causano la degenerazione dei sistemi nervosi centrali e periferici sono ad aumentato rischio di sviluppare iperkaliemia grave dopo la somministrazione di anectina. Considera di evitare l'uso di anectina in questi pazienti o verificare che i livelli di potassio di base del paziente rientrano nell'intervallo normale prima della somministrazione di anectina.

Ipertermia maligna

Negli individui sensibili la succinilcolina può innescare ipertermia maligna uno stato ipermetabolico muscolare scheletrico che porta ad un'elevata domanda di ossigeno. Sono stati segnalati risultati fatali dell'ipertermia maligna.

Il rischio di sviluppare ipertermia maligna aumenta con la somministrazione concomitante di succinilcolina e agenti anestetici volatili. L'anectina può indurre ipertermia maligna in pazienti con suscettibilità nota o sospetta basata su fattori genetici o storia familiare, comprese quelle con alcune varianti ereditate del recettore della ryanodina (RYR1) o del recettore della diidropiridina (Cacna1s) [vedi Controindicazioni Farmacologia clinica ].

I segni coerenti con l'ipertermia maligna possono includere l'ipertermia ipossia ipercapnia Rigidità muscolare (ad es. Spasmo muscolare della mascella) Tachicardia (ad esempio, in particolare che non risponde all'anestesia approfondita o alla somministrazione di farmaci analgesici) Tachypnea aritmie ipoholemia emullanamica. Le coagulopatie di mottling cutanea e l'insufficienza renale possono verificarsi più avanti nel corso del processo ipermetabolico.

Il trattamento con successo dell'ipertermia maligna dipende dal riconoscimento precoce dei segni clinici. Se si sospetta l'ipertermia maligna, interrompono tutti gli agenti scatenanti (cioè agenti anestetici volatili e succinilcolina) somministrare con il dantrolene sodico per via endovenosa e iniziare terapie di supporto. Consultare la prescrizione di informazioni per il sodio dantrolene per via endovenosa per ulteriori informazioni sulla gestione dei pazienti. Le terapie di supporto comprendono la somministrazione di ossigeno supplementare e supporto respiratorio basato sul mantenimento delle esigenze cliniche della stabilità emodinamica e un'adeguata gestione della produzione urinaria del fluido ed elettrolitico Correzione della base dei disturbi della base acida e dell'istituzione delle misure per controllare l'aumento della temperatura.

Bradicardia

La somministrazione di bolo endovenoso di anectina nei neonati o nei pazienti pediatrici può comportare una profonda bradicardia o raramente asistele. Come negli adulti, l'incidenza della bradicardia nei pazienti pediatrici è più alta dopo una seconda dose di succinilcolina. L'incidenza e la gravità della bradicardia sono più elevate nei pazienti pediatrici rispetto agli adulti. Mentre la bradicardia è comune nei pazienti pediatrici dopo una dose iniziale di 1,5 mg/kg di bradicardia è generalmente osservato negli adulti solo dopo un'esposizione ripetuta. Il pretrattamento con agenti anticolinergici (ad es. Atropina) può ridurre il verificarsi di bradyarritmie.

Aumento della pressione intraoculare

La succinilcolina provoca un aumento della pressione intraoculare. Evitare l'uso dell'anectina nei casi in cui un aumento della pressione intraoculare è indesiderabile (ad esempio il glaucoma ad angolo stretto penetrante lesioni oculari) a meno che il potenziale beneficio del suo utilizzo non superi il rischio potenziale.

Blocco non depolarizzante prolungato a causa del blocco di fase II e della tachifilassi

Quando la succinilcolina viene somministrata per un periodo prolungato, il blocco di depolarizzazione caratteristico della giunzione mioneurale (blocco di fase I) può cambiare in un blocco con caratteristiche che assomigliano superficialmente a un blocco non depolarizzante (blocco di fase II) [vedi Farmacologia clinica ]. Prolonged respiratory muscle paralysis or weakness may be observed in patients manifesting this transition to Phase II block. La tachifilassi si verifica con somministrazione ripetuta [vedi Farmacologia clinica ].

Quando si sospetta un blocco di fase II nei casi di blocco neuromuscolare prolungato una diagnosi positiva positiva deve essere effettuata dalla stimolazione del nervo periferico prima della somministrazione di qualsiasi farmaco anticolinesterasi. L'inversione del blocco di fase II è una decisione medica che deve essere presa sulla base della farmacologia clinica dei pazienti e l'esperienza e il giudizio del medico. La presenza del blocco di fase II è indicata dalla dissolvenza di risposte agli stimoli successivi (preferibilmente un treno di quattro). L'uso di un farmaco anticolinesterasi per invertire il blocco di fase II dovrebbe essere accompagnato da dosi appropriate di un farmaco anticolinergico come la neostigmina per prevenire i disturbi del ritmo cardiaco. Dopo un'adeguata inversione del blocco di fase II con un agente anticolinesterasi, il paziente deve essere continuamente osservato per almeno 1 ora per i segni di ritorno del rilassamento muscolare. L'inversione non deve essere tentata a meno che: (1) viene utilizzato uno stimolatore nervoso periferico per determinare la presenza del blocco di fase II (poiché gli agenti anticolinesterasi potenzieranno per almeno 20 minuti il ​​blocco di fase I indotto da succinilcolina) e (2) il recupero spontaneo della contrazione muscolare per almeno 20 minuti e ha raggiunto un altopiano con un ulteriore recupero che procede lentamente; Questo ritardo è garantire l'idrolisi completa della succinilcolina da parte della colinesterasi plasmatica prima della somministrazione dell'agente anticolinesterasi. Se il tipo di blocco dovesse essere erroneamente diagnosticato la depolarizzazione del tipo inizialmente indotta dalla succinilcolina (cioè il blocco di fase I) sarà prolungata da un agente anticolinesterasi.

Rischio di blocco neuromuscolare prolungato in pazienti con riduzione dell'attività della colinesterasi plasmatica

Anectina is not recommended in patients with reduced plasma cholinesterase (pseudocholinesterase) activity. The likelihood of prolonged neuromuscular block following administration of Anectina must be considered in such patients [see Dosaggio e amministrazione ].

L'attività plasmatica di colinesterasi può essere ridotta in presenza di anomalie genetiche della colinesterasi plasmatica (ad esempio pazienti eterozigoti o omozigoti per il geni del plasma atipico di colina gravidanza grave o myxedema. L'attività della colinesterasi plasmatica può anche essere ridotta dalla somministrazione cronica di contraccettivi orali glucocorticoidi o alcuni inibitori della monoamina ossidasi e da inibitori irreversibili della colinesterasi plasmatica (ad esempio insetticidi organofosfato ecotifata e alcuni farmaci antineoplastici) [See - Interazioni farmacologiche ].

I pazienti omozigote per il gene della colinesterasi plasmatica atipica (1 su 2500 pazienti) sono estremamente sensibili all'effetto bloccante neuromuscolare della succinilcolina. In questi pazienti una dose di test da 5 a 10 mg di anectina può essere somministrata per valutare la sensibilità alla succinilcolina o al blocco neuromuscolare può essere prodotto dalla somministrazione cauta di una soluzione di 1 mg/ml di succinilcolina mediante lenta infusione endovenosa. L'apnea o la paralisi muscolare prolungata devono essere trattate con respirazione controllata.

Rischio di trauma aggiuntivo in pazienti con fratture o spasmi muscolari

Anectina should be employed with caution in patients with fractures or muscle spasm because the initial muscle fasciculations may cause additional trauma. Monitor neuromuscular transmission E the development of fasciculations throughout the use of neuromuscular blocking agents.

Aumento transitorio della pressione intracranica

Anectina may cause a transient increase in intracranial pressure; however adequate anesthetic induction prior to administration of succinylcholine will minimize this effect.

Rischio di aspirazione a causa dell'aumento della pressione intragastrica

Anectina may increase intra-gastric pressure which could result in regurgitation E possible aspiration of stomach contents. Evaluate patients at risk for aspiration E regurgitation. Monitor patients during induction of anesthesia E neuromuscular blockade for clinical signs of vomiting E/or aspiration.

Blocco neuromuscolare prolungato in pazienti con iprokalemia o ipocalcemia

Il blocco neuromuscolare può essere prolungato nei pazienti con iprokalemia (ad esempio dopo una grave digitalizzazione della diarrea di vomito e terapia diuretica) o ipocalcemia (ad esempio dopo massicce trasfusioni). Correggere i gravi disturbi degli elettroliti quando possibile. Al fine di aiutare a precludere il possibile prolungamento del blocco neuromuscolare monitorare la trasmissione neuromuscolare durante l'uso di anectina.

Rischi dovuti all'anestesia inadeguata

Il blocco neuromuscolare nel paziente cosciente può portare all'angoscia. Usa l'anectina in presenza di sedazione adeguata o anestesia generale. Monitorare i pazienti per garantire che il livello di anestesia sia adeguato. In situazioni di emergenza, tuttavia, può essere necessario somministrare anectina prima che venga indotta l'incoscienza.

Tossicologia non clinica

Mutagenesi della carcinogenesi compromissione della fertilità

Carcinogenesi

Non sono stati condotti studi a lungo termine sugli animali per valutare il potenziale cancerogeno della succinilcolina.

Mutagenesi

Non sono stati completati studi adeguati per valutare il potenziale genotossico della succinilcolina.

Compromissione della fertilità

Non ci sono studi per valutare il potenziale impatto della succinilcolina sulla fertilità.

Utilizzare in popolazioni specifiche

Gravidanza

Riepilogo del rischio

I dati disponibili dalla letteratura pubblicata da casi clinici e serie di casi per decenni di utilizzo con succinilcolina durante la gravidanza non hanno identificato un rischio associato alla droga di gravi difetti alla nascita abortificazione o risultati avversi materni o fetali. La succinilcolina viene utilizzata comunemente durante il parto dalla sezione cesarea per fornire rilassamento muscolare. Se la succinilcolina viene utilizzata durante il travaglio e il parto, c'è il rischio di apnea prolungata in alcune donne in gravidanza (vedi Considerazioni cliniche ). Animal reproduction studies have not been conducted with succinylcholine chloride.

Il rischio di background di importanti difetti alla nascita e aborto spontaneo per la popolazione indicata non è noto. Tutte le gravidanze hanno un rischio di fondo di perdita di difetti alla nascita o altri risultati avversi. Nella popolazione generale degli Stati Uniti il ​​rischio di background stimato di gravi difetti alla nascita e aborto in gravidanza clinicamente riconosciuta è rispettivamente dal 2 al 4% e dal 15 al 20%.

Considerazioni cliniche

Reazioni avverse materne

I livelli plasmatici di colinesterasi sono ridotti di circa il 24% durante la gravidanza e per diversi giorni dopo il parto, il che può prolungare l'effetto dell'anectina. Pertanto alcuni pazienti in gravidanza o di recente postpartum possono sperimentare apnea prolungata dopo la somministrazione di anectina.

Reazioni avverse fetali/neonatali

L'apnea e la flaccidità possono verificarsi nel neonato dopo ripetute alte dosi con o in presenza di colinesterasi plasmatica atipica nella madre.

Manodopera o parto

La succinilcolina è comunemente usata per fornire rilassamento muscolare durante il parto per taglio cesareo. È noto che succinilcolina attraversa la barriera placentare in una quantità che dipende dal gradiente di concentrazione tra la circolazione materna e fetale.

Lattazione

Riepilogo del rischio

Non ci sono dati sulla presenza di succinilcolina o il suo metabolita nel latte umano o animale gli effetti sul bambino allattato al seno o sugli effetti sulla produzione di latte. I benefici per lo sviluppo e la salute dell'allattamento dovrebbero essere considerati insieme alla necessità clinica della madre di anectina e a potenziali effetti avversi sul bambino allattato al seno dall'anectina o dalla condizione materna sottostante.

Uso pediatrico

Sicurezza ed efficacia del cloruro di succinilcolina sono state stabilite nei pazienti pediatrici gruppi di età da neonato agli adolescenti. Poiché esiste il rischio di arresto cardiaco di disritmia ventricolare e morte per rabdomiolisi ipercalemica nei pazienti pediatrici riservano l'uso di anectina nei pazienti pediatrici per l'intubazione di emergenza o casi in cui è necessaria una garanzia immediata delle vie aeree, ad es. laringospasmo difficile vie aerea a stomaco pieno o per uso intramuscolare quando una vena adatta è inaccessibile [vedi AVVERTIMENTOS AND PRECAUZIONI ].

La somministrazione di bolo endovenoso di anectina nei neonati o nei pazienti pediatrici può comportare una profonda bradicardia o raramente asistele. L'incidenza e la gravità della bradicardia sono più elevate nei pazienti pediatrici rispetto agli adulti [vedi AVVERTIMENTOS AND PRECAUZIONI ]. The effective dose of Anectina in pediatric patients may be higher than that predicted by body weight dosing alone [see Dosaggio e amministrazione ].

Uso geriatrico

Studi clinici sul cloruro di succinilcolina non includevano un numero sufficiente di soggetti di età pari o superiore a 65 anni per determinare se rispondono in modo diverso dai soggetti più giovani. Altra esperienza clinica segnalata non ha identificato differenze nelle risposte tra i pazienti anziani e più giovani.

In generale, la selezione della dose per un paziente anziano dovrebbe essere cauta di solito a partire dalla fascia bassa dell'intervallo di dosaggio che riflette la maggiore frequenza della ridotta funzione renale e cardiaca epatica e di malattia concomitante o altra terapia farmacologica.

Informazioni per overdose per anectina

Il sovradosaggio con anectina può provocare un blocco neuromuscolare oltre il tempo necessario per la chirurgia e l'anestesia. Ciò può essere manifestato dalla debolezza dei muscoli scheletrici ridotto di riserva respiratoria a basso volume di marea o apnea. Il trattamento primario è il mantenimento di una via aerea brevetti e supporto respiratorio fino al recupero della normale respirazione. A seconda della dose e della durata della somministrazione di anectina, il blocco neuromuscolare depolarizzazione caratteristico (Fase I) può cambiare in un blocco con caratteristiche che assomigliano superficialmente a un blocco non depolarizzante (Fase II) [vedi AVVERTIMENTOS AND PRECAUZIONI ].

Controindicazioni per anectina

Anectina is contraindicated in patients with:

• Suscettibilità genetica conosciuta o sospetta all'ipertermia maligna [vedi AVVERTIMENTOS Ipertermia maligna Farmacologia clinica Farmacogenomica ]
• Miopatie muscolari scheletriche [vedi AVVERTIMENTOS Disritmie ventricolari Arresto cardiaco E Morte dalla rabdomiolisi ipercalemica nei pazienti pediatrici )
• L'ipersensibilità nota alla succinilcolina [vedi AVVERTIMENTOS AND PRECAUZIONI ]
• Dopo la fase acuta della lesione a seguito di grandi ustioni di trauma multiplo ampia denervazione del muscolo scheletrico o della lesione del neurone superiore perché la succinilcolina somministrata a tali individui può causare grave iperkalemia che può provocare un arresto cardiaco [vedi AVVERTIMENTOS AND PRECAUZIONI ]

Farmacologia clinica for Anectine

Meccanismo d'azione

La succinilcolina è un bloccante neuromuscolare depolarizzante. Così come l'acetilcolina, si combina con i recettori colinergici della piastra dell'estremità del motore per produrre depolarizzazione. Questa depolarizzazione può essere osservata come fascicolazioni. La successiva trasmissione neuromuscolare è inibita finché una concentrazione adeguata di succinilcolina rimane nel sito del recettore. L'inizio della paralisi flaccida è rapido (meno di un minuto dopo la somministrazione endovenosa) e con una somministrazione singola dura da 4 a 6 minuti.

La paralisi a seguito della somministrazione di succinilcolina è progressiva con sensibilità diverse di muscoli diversi. Ciò comporta inizialmente consecutivamente i muscoli del levatore dei muscoli del viso della glottide e infine gli intercostali e il diaframma e tutti gli altri muscoli scheletrici.

Farmacodinamica

A seconda della dose e della durata della somministrazione di succinilcolina, il blocco neuromuscolare depolarizzazione caratteristico (blocco di fase I) può cambiare in un blocco con caratteristiche che assomigliano superficialmente a un blocco non depolarizzante (blocco di fase II). Ciò può essere associato alla paralisi muscolare respiratoria prolungata o alla debolezza nei pazienti che manifestano il passaggio al blocco di fase II. Quando questa diagnosi è confermata dalla stimolazione del nervo periferico, a volte può essere invertita con farmaci anticolinesterasi come la neostigmina [vedi AVVERTIMENTOS AND PRECAUZIONI ]. The transition from Phase I to Phase II block has been reported in seven of seven patients studied under halothane anesthesia after an accumulated dose of 2 to 4 mg/kg succinylcholine (administered in repeated divided doses). The onset of Phase II block coincided with the onset of tachyphylaxis E prolongation of spontaneous recovery. In another study using balanced anesthesia (N2O/O2/narcotic-thiopental) E succinylcholine infusion the transition was less abrupt with great individual variability in the dose of succinylcholine required to produce Phase II block. Of 32 patients studied 24 developed Phase II block. Tachyphylaxis was not associated with the transition to Phase II block E 50% of the patients who developed Phase II block experienced prolonged recovery.

I farmaci anticolinesterasi potrebbero non essere sempre efficaci. Se somministrato prima che la succinilcolina viene metabolizzata dai farmaci anticolinesterasi di colinesterasi può prolungare piuttosto che ridurre la paralisi.

La succinilcolina non ha alcun effetto diretto sul miocardio. La succinilcolina stimola sia i gangli autonomi che i recettori muscarinici che possono causare cambiamenti nel ritmo cardiaco incluso l'arresto cardiaco. I cambiamenti nel ritmo, incluso l'arresto cardiaco, possono anche derivare dalla stimolazione vagale che può verificarsi durante le procedure chirurgiche o dall'iperkaliemia in particolare nei pazienti pediatrici [vedi AVVERTIMENTOS AND PRECAUZIONI Utilizzare in popolazioni specifiche ]. These effects are enhanced by halogenated anesthetics.

La succinilcolina provoca un aumento della pressione intraoculare immediatamente dopo la sua iniezione e durante la fase di fascicolazione e lievi aumenti che possono persistere dopo l'insorgenza della paralisi completa [vedi AVVERTIMENTOS AND PRECAUZIONI ].

La succinilcolina può causare lievi aumenti della pressione intracranica immediatamente dopo la sua iniezione e durante la fase di fascicolazione [vedi AVVERTIMENTOS AND PRECAUZIONI ].

Come con altri agenti bloccanti neuromuscolari, il potenziale per il rilascio di istamina è presente dopo la somministrazione di succinilcolina. Segni e sintomi del rilascio mediato dall'istamina come l'ipotensione di lavaggio e la broncocostrizione sono tuttavia rari nell'uso clinico normale.

La succinilcolina non ha alcun effetto sulla soglia del dolore alla coscienza o sulla cerebrazione. Dovrebbe essere usato solo con un'adeguata anestesia.

La succinilcolina non ha alcuna azione diretta sull'utero o altre strutture muscolari lisce. Poiché è altamente ionizzato e ha una bassa solubilità a grasso, non attraversa prontamente la placenta.

La tachifilassi si verifica con somministrazione ripetuta [vedi AVVERTIMENTOS AND PRECAUZIONI ].

Farmacocinetica

Eliminazione

Metabolismo

La succinilcolina viene rapidamente idrolizzata dalla colinesterasi plasmatica in succinilmonocolina (che possiede proprietà rilassanti muscolari depolarizzanti clinicamente insignificanti) e quindi più lentamente in acido succinico e colina.

Escrezione

Circa il 10% del farmaco viene escreto invariato nelle urine.

Popolazioni specifiche

Pazienti pediatrici

A causa del volume relativamente grande di distribuzione nel paziente pediatrico rispetto al paziente adulto, la dose effettiva di anectina nei pazienti pediatrici può essere superiore a quella prevista dal solo dosaggio del peso corporeo [vedi Dosaggio e amministrazione ].

Farmacogenomica

RyR1 e CacNA1 sono geni polimorfici e molteplici varianti patogene sono state associate alla suscettibilità maligna di ipertermia (MHS) in pazienti che ricevono succinilcolina compresa l'anectina. I casi clinici e gli studi ex-vivo hanno identificato molteplici varianti in RyR1 e CacNA1s associati a MHS. La patogenicità della variante deve essere valutata in base a precedenti informazioni sulla prevalenza di studi funzionali di esperienza clinica o altre prove [vedi Controindicazioni AVVERTIMENTOS AND PRECAUZIONI ].

Informazioni sul paziente per anectina

Nessuna informazione fornita. Si prega di fare riferimento a AVVERTIMENTOS AND PRECAUZIONI sezione.