Zyrtec-d

Descrizione per zyrtec-d

Zyrtec-D® (cetirizina pseudoefedrina) compresse (cetirizina cloridrato 5 mg e pseudoefedrina cloridrato 120 mg) compresse di rilascio esteso per somministrazione orale per la cetirizina clouto. Le compresse contengono anche ingredienti inattivi: biossido di silicio colloidale croscarmellosio di sodio ipromellosio lattosio monoidosio monoidrato stearato cellulosa microcristallina.

Cetirizina hydrocloruro Uno dei due componenti attivi delle compresse Zyrtec-D (cetirizina pseudoefedrina) è una H attiva e selettiva per via orale ₁ -Antegonista del recettore. Il nome chimico è ( /-)-[2- [4-[(4-clorofenil) fenilmetil] -1-piperazinil] ethossi] acido acetico diidrocloruro. La cetirizina cloridrato è un composto racemico con una formula empirica di C ₂₁ H ₂₅ Cln ₂ O ₃ • 2HCL. Il peso molecolare è 461,82. La cetirizina cloridrato è una polvere cristallina bianca ed è solubile in acqua.

Pseudoefedrina cloridrato L'altro ingrediente attivo delle compresse Zyrtec-D (cetirizina pseudoefedrina) è un agente adrenergico (vasocostrittore) con il nome chimico (1S.2S) -2-metilammino-1-fenil-1-propanolo idrocloruro. Il peso molecolare è 201,70. La formula molecolare è C ₁₀ H ₁₅ No • HCl. La pseudoefedrina cloridrato si verifica come cristalli da bianco a bianco a bianco o polvere con un debole odore caratteristico. È molto solubile in acqua liberamente solubile in alcol e con parsimonia solubile in cloroformio.

Ingredienti attivi

Ingredienti inattivi
Diossido di silicio colloidale Croscarmellosio sodio ipromellosio lattosio monoidrato monoidrato magnesio stearato microcristallino cellulosio in polielenico glicole titanio biossido

Usi per zyrtec-d

Le compresse di Zyrtec-D (cetirizina pseudoefedrina) sono indicate per il sollievo di sintomi nasali e non nenali associati alla rinite allergica stagionale o perenne negli adulti e nei bambini di età pari o superiore a 12 anni.

Dosaggio per zyrtec-d

Non rompere o masticare tablet; deglutire la compressa intera

Adulti e bambini dai 12 anni e più:
Prendi 1 tablet ogni 12 ore; Non prendere più di 2 compresse in 24 ore

Adulti 65 anni e più:
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Bambini di età inferiore ai 12 anni:
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Consumatori con malattia epatica o renale:
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Le compresse di Zyrtec-D (cetirizine pseudoefedrina) possono essere somministrate con o senza cibo.

Come fornito

Le compresse Zyrtec-D (cetirizina pseudoefedrina) sono compresse di doppio strato di biconvex rotondi bianchi contenenti 5 mg di cetirizina cloridrato in uno strato di rilascio immediato e 120 mg di pseudoefedrina idrocloruro in uno strato di rilascio esteso. Le compresse di Zyrtec-D (cetirizina pseudoefedrina) sono fornite in bottiglie di polietilene ad alta densità di 100 compresse dotate di chiusure resistenti ai bambini in polipropilene (NDC 0069-1630-66).

Le compresse Zyrtec-D (cetirizina pseudoefedrina) sono incise con Zyrtec-D (ceririzina pseudoefedrina) su un lato.

MAGAZZINAGGIO: Conservare da 20 ° C a 25 ° C (da 68 ° a 77 ° F)

Per domande contattare McNeil-PPC Inc a 1.800.343.7805

Effetti collaterali for Zyrtec-D

In due studi in doppio cieco controllati con placebo (n = 2094) in cui 701 pazienti con rinite allergica stagionale sono stati trattati con compresse di zirtec-D (pseudoefedrina della cetirizina (eventi di cerme di cererizina che sono stati prematuri a scatto a causa di una perdita di prematura a causa di un eventi per la perdita di ciolizina a causa di una perdita di prematura a causa di AVVEVURY a causa di Adovewverse a causa di Adovewverse a causa di Adorcea a causa di Adorcea a causa di Adorcea a causa di Adorced Beawverse a causa di Adorte a causa di Adorced Beakversa a causa di Adorte Adoved Second. Nel gruppo Zyrtec-D (cerrizina pseudoefedrina) rispetto all'1,1% nel gruppo placebo. Tutti gli eventi avversi che sono stati riportati da oltre l'1% dei pazienti nel gruppo Zyrtec-D (cetirizina pseudoefedrina) sono elencati nella Tabella 1.

Tabella 1. Esperienze avverse riportate in pazienti di età pari o superiore a 12 anni negli studi di rinite allergica stagionali su compresse Zyrtec-D (cetirizina pseudoefedrina) a tassi dell'1% o maggiore (incidenza percentuale)

Compresse Zyrtec

Studi clinici controllati e incontrollati di cetirizina condotti negli Stati Uniti e in Canada includevano più di 6000 pazienti di età pari o superiore a 12 anni con oltre 3900 che ricevevano cetirizina a dosi da 5 a 20 mg al giorno. La durata del trattamento variava da 1 settimana a 6 mesi con un'esposizione media di 30 giorni.

La maggior parte delle reazioni avverse riportate durante la terapia con cetirizina erano lievi o moderate. Negli studi controllati con placebo L'incidenza di interruzioni dovute a reazioni avverse nei pazienti che ricevevano cetirizina 5 mg o 10 mg non era significativamente diversa dal placebo (rispettivamente 2,9% vs. 2,4%).

La reazione avversa più comune nei pazienti di età pari o superiore a 12 anni che si sono verificati più frequentemente sulla cetirizina rispetto al placebo era la sonnolenza. L'incidenza della sonnolenza associata alla cetirizina è stata correlata al 6% nel placebo 11% a 5 mg e al 14% a 10 mg. Le discontinuazioni dovute alla sonnolenza per la cetirizina erano rare (NULL,0% sulla cetirizina vs. 0,6% su placebo). Anche la fatica e la bocca secca sembravano essere reazioni avverse legate al trattamento. Non ci sono state differenze per sesso di razza di età o per peso corporeo per quanto riguarda l'incidenza di reazioni avverse.

La tabella 2 elenca le esperienze avverse in pazienti di età pari o superiore a 12 anni che sono stati segnalati per la cetirizina 5 e 10 mg in studi clinici controllati negli Stati Uniti ed erano più comuni con la cetirizina che con il placebo.

Tabella 2. Esperienze avverse riportate in pazienti di età pari o superiore a 12 anni negli studi di cetirizina degli Stati Uniti controllati con placebo (dose massima di 10 mg) a tassi del 2% o maggiore (incidenza percentuale)

Inoltre, si sono verificati mal di testa e nausea in oltre il 2% dei pazienti, ma erano più comuni nei pazienti con placebo.

I seguenti eventi sono stati osservati raramente (meno del 2%) in 3982 adulti e bambini di età pari o superiore a 12 anni o in 659 pazienti pediatrici (da 6 a 11 anni) che hanno ricevuto cetirizina negli studi statunitensi, incluso uno studio aperto di durata di sei mesi. Non è stata stabilita una relazione causale di questi eventi rari con somministrazione di cetirizina.

Sistema nervoso autonomo: Il lavaggio dell'anoressia aumentava la conservazione urinaria.

Cardiovascolare: Tachicardia di palpitazione di ipertensione di insufficienza cardiaca.

Sistemi nervosi centrali e periferici: COORDINAZIONE ANORMALE COORDINAZIONE Atassia Confusione Disfonia iperestesia Iperkinesia Ipertonia Ipoestesia Crampi alla gamba Emicrania Paralisi parestesia Ptosi Sincope Tremo che si contrae il difetto del campo visivo vertigini.

Gastrointestinale: Funzione epatica anormale aggravata da denti aggravati carie di costipazione della dispepsia ERRUZIONE Gastrite Emorroidi aumentate la stomatite da emorragia rettale di melena appetito, incluso l'edema della lingua di scolorimento della lingua ulcerosa.

Fluconazolo 200 mg di effetti collaterali della compressa

Genitourinario: Cistite Disuria Ematuria Micturizione Frequenza Polyuria Incontinenza Infezione del tratto urinario.

Udito e vestibolare: Sovvenzione Ototossicità ACHITY ACHITY.

Metabolico/nutrizionale: disidratazione diabete mellito sete.

Muscoloscheletrico: artrite artralgia Artrosi Micolgia di debolezza muscolare.

Psichiatrico: Agitazione del pensiero anormale L'ansia da amnesia ha ridotto la depressione della depressione della libido depressione emotiva euforia compromessa la concentrazione di insonnia nervosismo paroniria disturbo del sonno.

Sistema respiratorio: Iperventilazione della dispnea di bronchite ha aumentato la polmonite espettorato disturbo respiratorio Sinusite Sinusite Infezione del tratto respiratorio superiore.

Riproduttivo: Dismenorrhea Dolore al seno femminile intermestruale sanguinante leucorrrea vaginite da menorragia.

Reticolondoteliale: linfoadenopatia.

Pelle: Acne Alopecia Angiedema Eruzione bollosa Dermatite secca eczema L'iperuncosi eritematosa dell'iperculosi ipercheratosi ipertricosi ha aumentato la sudorazione della reazione di fotosensibilità maculopapulari di reazione tossica di reazione tossica prurito purpura eruzione cutanea seborrea Disturbo cutaneo del disturbo cutaneo orticaria.

Sensi speciali: Perversione del gusto per perdita di gusto di parosmia.

Visione: cecità congiuntivite dolori oculari glaucoma Perdita di alloggio Emorragia oculare Xerophtalmia.

Corpo nel suo insieme: lesioni accidentali astenia mal di schiena dolori toracali ingrossati addome edema edema edema generalizzato Fampe calde Aumento dell'edema della gamba di peso Malaise Malaise polipo nasale Pallore periferico edema periferico.

Durante la terapia della cetirizina si sono verificati casi occasionali di elevamenti transitici transitici transaminasi epatici. È stata segnalata l'epatite con significativa elevazione transaminasi e bilirubina elevata in associazione con l'uso della cetirizina.

Nell'esperienza o nell'esperienza di marketing straniere nel periodo post del mercato sono stati segnalati eventi avversi rari ma potenzialmente gravi: anafilassi colestasi glomerulonefrite anemia emolitica anemia epatite orofacciale discinesia di discinesia grave ipotensione morta mormotopenia reazione aggressiva e convulsioni.

La pseudoefedrina cloridrato può causare una lieve stimolazione del SNC nei pazienti ipersensibili.

Eccitabilità nervosismo I irrequietezza di irrequietezza debolezza o insonnia può verificarsi. Sono state riportate attività di sonnolenza della nausea di mal di testa e aritmie cardiache. Le droghe simpatomimetiche sono state anche associate ad altri effetti spiacevoli come l'ansia da timore della paura allucinazioni con crisi di alcol di difficoltà respiratoria Disuria e collasso cardiovascolare.

Interazioni farmacologiche for Zyrtec-D

La cetirizina cloridrato e la pseudoefedrina cloridrato non influenzano la farmacocinetica reciproca quando somministrate in concomitanza.

Non sono state trovate interazioni farmacologiche clinicamente significative con cetirizina e teofillina a una dose a bassa dose chetoconazolo o eritromicina. C'è stata una piccola riduzione della clearance della cetirizina causata da una dose di teofillina di 400 mg; È possibile che dosi di teofillina più grandi possano avere un effetto maggiore.

A causa della componente della pseudoefedrina Zyrtec-D (cetirizina pseudoefedrina) le compresse sono controindicate nei pazienti che assumono inibitori della monoamina ossidasi (MAO) e per 14 giorni dopo aver interrotto l'uso di un inibitore MAO. L'uso concomitante con farmaci antiipertensivi che interferiscono con l'attività simpatica (ad esempio metildopa mecamilammina e reserpina) può ridurre i loro effetti antiipertensivi. Aumento ectopico pacemaker L'attività può verificarsi quando la pseudoefedrina viene utilizzata in concomitanza con la digitale. Cure dovrebbero essere prestate nella somministrazione di compresse Zyrtec-D (cetirizina pseudoefedrina) in concomitanza con altre ammine simpatomimetiche perché gli effetti combinati sul sistema cardiovascolare possono essere dannosi per il paziente (vedi Avvertimenti ).

Avvertimenti for Zyrtec-D

Le ammine simpatomimetiche devono essere usate con giudizio e con parsimonia nei pazienti con diabete ischemica del diabete mellito mellito mellito ha aumentato la pressione intraoculare ipertiroidismo renale o ipertrofia prostatica (vedi Controindicazioni ). Sympathomimetic amines may produce central nervous system stimulation with convulsions or cardiovascular collapse with accompanying hypotension. The elderly are more likely to have adverse reactions to sympathomimetic amines.

Precauzioni for Zyrtec-D

A causa della sua componente di pseudoefedrina Zyrtec-D (cetirizina pseudoefedrina) le compresse devono essere usate con cautela nei pazienti con diabete di ipertensione mellito ischemica della cardiaca aumentata ipertiroidismo intraoculare ipertiroidismo Avvertimenti E Controindicazioni ). Patients with decreased renal function should be given a lower initial dose (one tablet per day) because they have reduced elimination of cetirizine E pseudoephedrine (see Farmacologia clinica E Dosaggio e amministrazione ).

Negli studi clinici la presenza di sonnolenza è stata riportata in alcuni pazienti che assumono compresse di cetirizina o Zyrtec-D (pseudoefedrina della cetirizina); La dovuta cautela dovrebbe quindi essere esercitata durante la guida di un'auto o si opera macchinari potenzialmente pericolosi dopo aver preso compresse Zyrtec-D (pseudoefedrina della cetirizina. L'uso concomitante di compresse di Zyrtec-D (cetirizine pseudoefedrina) con alcol o altri depressivi del SNC dovrebbero essere evitati perché possono verificarsi ulteriori riduzioni di vigilanza e ulteriori compromissioni delle prestazioni del SNC.

Non ci sono studi di cancerogenicità di pseudoefedrina e cetirizina in combinazione.

Cetirizina: in uno studio di 2 anni sui ratti la cetirizina non era cancerogena a dosi dietetiche fino a 20 mg/kg (circa 15 volte la dose giornaliera massima raccomandata negli adulti su un mg/m ² base). In uno studio di 2 anni sui topi la cetirizina ha causato una maggiore incidenza di tumori epatici benigni nei maschi a una dose dietetica di 16 mg/kg (circa 6 volte la dose giornaliera massima raccomandata negli adulti su un mg/m ² base). Non è stato osservato alcun aumento dell'incidenza dei tumori epatici nei topi alla dose dietetica di 4 mg/kg (circa 2 volte la dose giornaliera massima raccomandata negli adulti su un mg/m ² base). Non è noto il significato clinico di questi risultati durante l'uso a lungo termine di compresse Zyrtec-D (ceririzina pseudoefedrina).

Pseudoefedrina: studi di due anni nei ratti e nei topi condotti ai sensi degli auspici del National Toxicology Program (NTP) non hanno dimostrato alcuna evidenza di potenziale cancerogeno con efedrina solfato un farmaco strutturalmente correlato con proprietà farmacologiche rispettivamente di 1/3 e di circa 1/2. di pseudoefedrina negli adulti su un mg/m ² base).

La cetirizina non era mutagenica nel test AMES o nel test del linfoma di topo e non clastogenica nel test dei linfociti umani o nel in vivo Test del micronucleo di roditori. Allo stesso modo la combinazione di cetirizina e pseudoefedrina in un rapporto 1:24 non era mutagena o clastogenica in questi test. Tuttavia, i test di linfoma AMES e topo non aderiscono rigorosamente agli standard testare.

In uno studio di tossicità riproduttiva nelle dosi orali combinate di cetirizina e pseudoefedrina fino a 6/154 mg/kg (circa 5 volte la massima dose giornaliera raccomandata negli adulti su un mg/m ² base) non ha avuto alcun effetto sulla fertilità.

Nei ratti la combinazione di cetirizina e pseudoefedrina ha causato la tossicità dello sviluppo quando somministrata per via orale a 6/154 mg/kg (circa 5 volte la dose giornaliera consigliata massima negli adulti su un mg/m ² base). When rats were dosed throughout pregnancy with oral doses of cetirizine/pseudoephedrine 6/154 mg/kg increased the number of fetal skeletal malformations (rib distortions) E variants (unossified sternebrae). When dosing was continued through lactation 6/154 mg/kg also decreased the viability E weight gain of offspring. These effects were not observed at 1.6/38 mg/kg (approximately equivalent to the maximum recommended daily dose in adults on a mg/m ² base). No embryofetal toxicity was observed when rabbits were dosed throughout organogenesis with oral doses of cetirizine/pseudoephedrine of up to 6/154 mg/kg (approximately 10 times the maximum recommended daily dose in adults on a mg/m ² base). Because there are no adequate E well-controlled trials in pregnant women Compresse zyrtec-d (certirizina pseudoefedrina) should be used during pregnancy only if the potential benefit justifies the potential risk to the fetus.

Nei ratti la combinazione di cetirizina/pseudoefedrina ha ridotto la vitalità e l'aumento di peso della prole quando somministrato per via orale alle dighe durante la gravidanza e l'allattamento a 6/154 mg/kg (circa 5 volte la massima dose giornaliera raccomandata negli adulti su un mg/m ² base). This effect was not observed at 1.6/38 mg/kg (approximately equivalent to the maximum recommended daily dose in adults on a mg/m ² base). For cetirizine administered alone studies in dogs indicate that approximately 3% of the dose is excreted in milk E cetirizine has been reported to be excreted in human breast milk. For pseudoephedrine administered alone 0.4-0.7% of the dose has been reported to be excreted in human breast milk.

Poiché la cetirizina e la pseudoefedrina sono escreti nell'uso del latte di compresse di Zyrtec-D (cetirizina pseudoefedrina) nelle madri infermieristiche non è raccomandato.

Gli studi clinici delle compresse di Zyrtec-D (cetirizina pseudoefedrina) non includevano un numero sufficiente di pazienti di età pari o superiore a 65 anni per determinare se rispondono in modo diverso dai soggetti più giovani. Altra esperienza clinica segnalata non ha identificato differenze nelle risposte tra i pazienti anziani e più giovani sebbene gli anziani abbiano maggiori probabilità di avere reazioni avverse alle ammine simpatomimetiche. In generale il dosaggio in un paziente anziano dovrebbe essere cauto riflettendo la maggiore frequenza di ridotta funzione renale e cardiaca epatica e di malattia concomitante o altra terapia farmacologica.

Le componenti della cetirizina e della pseudoefedrina delle compresse di Zyrtec-D (cetirizina pseudoefedrina) sono note per essere sostanzialmente escreti dal rene e il rischio di reazioni tossiche a questo farmaco può essere maggiore nei pazienti con una funzione renale alterata. Poiché è più probabile che i pazienti anziani abbiano una riduzione delle cure di funzione renale nella selezione della dose e può essere utile monitorare la funzione renale (vedi Farmacologia clinica ).

Cetirizina: del numero totale di soggetti negli studi clinici della sola cetirizina 186 erano 65 anni e più mentre 39 erano 75 anni e oltre. Non sono state osservate differenze complessive nella sicurezza tra questi soggetti e i soggetti più giovani e altre esperienze riportate non hanno identificato le differenze nelle risposte tra i pazienti anziani e più giovani, ma non è possibile escludere una maggiore sensibilità di alcuni individui più anziani. Per quanto riguarda gli studi clinici di efficacia della cetirizina per ciascuna indicazione approvata non includeva un numero sufficiente di soggetti di età pari o superiore a 65 anni per determinare se rispondono in modo diverso rispetto ai pazienti più giovani.

Compresse zyrtec-d (certirizina pseudoefedrina) contain 120 mg of pseudoephedrine hydrochloride in an extended release formulation. This dose of pseudoephedrine exceeds the recommended dose for pediatric patients under 12 years of age. Therefore clinical trials of Compresse zyrtec-d (certirizina pseudoefedrina) have not been conducted in patients under 12 years of age.

Overdose Information for Zyrtec-D

Le informazioni sull'overdosaggio acuto sono limitate all'esperienza con la sola cetirizina e la storia di marketing della pseudoefedrina cloridrato.

Il sovradosaggio è stato segnalato con cetirizina. In un paziente adulto che ha preso 150 mg di cetirizina il paziente era sonnolento ma non ha mostrato altri segni clinici o risultati di chimica del sangue anormali o ematologia. In un paziente pediatrico di 18 mesi che ha assunto un sovradosaggio di irresprimilità e irritabilità di cetirizina (circa 180 mg) e l'irritabilità sono stati inizialmente osservati; Questo è stato seguito da sonnolenza. Il trattamento di sovradosaggio dovrebbe essere sintomatico o di supporto tenendo conto di qualsiasi farmaco in concomitanza. Non esiste un antidoto specifico noto alla cetirizina. La cetirizina non viene effettivamente rimossa dalla dialisi e la dialisi sarà inefficace a meno che un agente dializzabile non sia stato ingerito in concomitanza. Le dosi orali letali minime acute nei topi e nei ratti erano rispettivamente 237 e 562 mg/kg (circa 95 e 460 volte la dose giornaliera massima raccomandata negli adulti su un mg/m ² base). In rodents the target of acute toxicity was the central nervous system E the target of multiple-dose toxicity was the liver.

In grandi dosi, simpatomimetici può dare origine a mal di testa nausea che vomita la tachicardia tachicardia Palpitazioni del dolore preordiale difficoltà nella murizzazione debolezza muscolare e l'ansia di tensione irrequietezza e insonnia. Molti pazienti possono presentare un tossico psicosi con delusioni e allucinazioni. Alcuni possono sviluppare convulsioni di collasso circolatorio di aritmie cardiache coma e insufficienza respiratoria.

Controindicazioni for Zyrtec-D

Compresse zyrtec-d (certirizina pseudoefedrina) are contraindicated in patients with a known hypersensitivity to any of its ingredients or to hydroxyzine.

A causa della sua componente di pseudoefedrina Zyrtec-D (cetirizina pseudoefedrina) le compresse sono controindicate in pazienti con glaucoma ad angolo stretto o ritenzione urinaria e nei pazienti che hanno ricevuto la monoamina ossidasi (MAO) di terapia PRECAUZIONI Interazioni farmacologiche sezione). È anche controindicato in pazienti con ipertensione grave o malattia coronarica grave e in coloro che hanno mostrato ipersensibilità o idiosincrasia per i suoi componenti agli agenti adrenergici o ad altri farmaci di strutture chimiche simili. Le manifestazioni di idiosincrasia del paziente agli agenti adrenergici includono il tremore o le aritmie di debolezza delle vertigini dell'insonnia.

Farmacologia clinica for Zyrtec-D

Cetirizina Un metabolita di idrossizina è un antistaminico; I suoi effetti principali sono mediati tramite inibizione selettiva di H ₁ recettori. L'attività antistaminica della cetirizina è stata chiaramente documentata in una varietà di modelli animali e umani. In vivo E Ex vita I modelli animali hanno mostrato attività anticolinergica e antiserotoninergica trascurabile. Negli studi clinici, tuttavia la faucia secca era più comune con la cetirizina che con il placebo. In vitro Gli studi di legame del recettore non hanno mostrato un'affinità misurabile per h in se non ₁ recettori. Studi autoradiografici con cetirizina radiomarcata nel ratto hanno mostrato una penetrazione trascurabile nel cervello. Ex vita Gli esperimenti nel topo hanno dimostrato che la cetirizina somministrata sistematicamente non occupa significativamente H H ₁ recettori.

La pseudoefedrina cloridrato è un'ammina simpatico per via orale attivo ed esercita un'azione decongestionante sulla mucosa nasale. La pseudoefedrina cloridrato è riconosciuta come un agente efficace per il sollievo della congestione nasale dovuta alla rinite allergica. La pseudoefedrina produce effetti periferici simili a quelli dell'efedrina ed effetti centrali simili a ma meno intensi delle anfetamine. Ha il potenziale per gli effetti collaterali eccitatori.

La biodisponibilità delle compresse di cetirizina cloridrato e pseudoefedrina da compresse di Zyrtec-D (cetirizina pseudoefedrina) non è significativamente diversa da quella ottenuta con la somministrazione separata di una tavoletta di cetirizina da 5 mg e una caplet di rilascio esteso di cetirizina e una pseudoefedro 120 mg esteso. La co-somministrazione di cetirizina e pseudoefedrina non influisce significativamente sulla biodisponibilità di nessuno dei due componenti.

A seguito di una singola dose della compressa Zyrtec-D (cetirizina pseudoefedrina) una concentrazione plasmatica media di picco (CMAX) di 114 ng/ml alla volta (TMAX) è stata osservata 2,2 ore di postdosio per Pseopose per Pseipose.

When healthy volunteers were administered multiple doses of the ZYRTEC-D (cetirizine pseudoephedrine) Tablet to reach steady-state concentrations (cetirizine hydrochloride 5 mg and pseudoephedrine hydrochloride 120 mg twice daily for seven days) a mean Cmax of 178 ng/mL was observed for cetirizine and 526 ng/mL for pseudoefedrina.

Il cibo non ha avuto alcun effetto significativo sull'entità dell'assorbimento della cetirizina (AUC) ma il TMAX è stato ritardato di 1,8 ore e CMAX è stato ridotto del 30%. Il cibo non ha avuto alcun effetto significativo sulla farmacocinetica della pseudoefedrina. Le compresse Zyrtec-D (cetirizine pseudoefedrina) possono essere somministrate con o senza cibo (vedi Dosaggio e amministrazione ).

Il legame medio della proteina plasmatica della cetirizina è indipendente dal 93% dalla concentrazione nell'intervallo di 25-1000 ng/mL che include i livelli plasmatici terapeutici osservati. L'apparente volume di distribuzione (V/F) di pseudoefedrina è stato segnalato come 2,6-3,3 L/kg. Non sono disponibili dati di legame delle proteine ​​plasmatici nell'uomo.

Uno studio sull'equilibrio di massa umano della cetirizina in 6 volontari maschi sani ha indicato che il 70% della radioattività somministrata è stato recuperato nelle urine e il 10% nelle feci. Circa il 50% della radioattività è stato identificato nelle urine come farmaco invariato. La maggior parte del rapido aumento della radioattività plasmatica di picco è stata associata al farmaco genitore che suggerisce un basso metabolismo del primo passaggio. La cetirizina viene metabolizzata in misura limitata mediante o-dealkilazione ossidativa a un metabolita con attività antistaminica trascurabile. L'enzima o gli enzimi responsabili di questo metabolismo non sono stati identificati.

Da uno a sette percento della dose di pseudoefedrina sembrava essere metabolizzata in norpseudoefedrina mediante N-demetilazione dopo una singola dose.

Eliminazione

Dopo la somministrazione della compressa di zyrtec-D (cetirizina pseudoefedrina) la mezza-vita di eliminazione media della cetirizina è stata di 7,9 ore e l'emivita media di eliminazione della pseudoefedrina è stata di 6,0 ore.

È stato riferito che lo 0,4-0,7% della dose di pseudoefedrina è stato stimato per essere escreto nel latte materno per 24 ore dopo una singola dose. Il modello del profilo di concentrazione del farmaco plasmatico/plasma ha mostrato che le concentrazioni di pseudoefedrina nel latte erano da 2 a 3 volte più alte rispetto a quelle del plasma.

Interazioni farmacologiche

Sono stati condotti studi di interazione farmacocinetica con cetirizina negli adulti con pseudoefetrina antipirina ketoconazolo eritromicina e azitromicina. Non sono state osservate interazioni. In uno studio a dose multipla di teofillina (400 mg una volta al giorno per 3 giorni) e cetirizina (20 mg una volta al giorno per 3 giorni) è stata osservata una riduzione del 16% nella clearance della cetirizina. La disposizione della teofillina non è stata modificata dalla somministrazione concomitante di cetirizina.

Pediatria: Sebbene la farmacocinetica della cetirizina sia stata studiata nei bambini compresse Zyrtec-D (cetirizina pseudoefedrina) contengono 120 mg di pseudoefedrina cloridrato che supera la dose raccomandata per i pazienti di età inferiore ai 12 anni. Pertanto, le compresse di Zyrtec-D (cetirizina pseudoefedrina) non sono raccomandate per i pazienti di età inferiore ai 12 anni.

Geriatria: A seguito di una singola dose orale di 10 mg di cetirizina, l'emivita di eliminazione è stata prolungata del 50% e l'apparente gioco totale del corpo era inferiore del 40% in 16 soggetti geriatrici con un'età media di 77 anni rispetto a 14 soggetti adulti con un'età media di 53 anni. La diminuzione della clearance della cetirizina in questi volontari anziani può essere correlata alla riduzione della funzione renale.

La farmacocinetica della pseudoefedrina non è stata adeguatamente studiata in soggetti geriatrici.

Genere: L'effetto del genere sulla cetirizina o sulla farmacocinetica pseudoefedrina non è stato adeguatamente studiato.

Gara: L'effetto della razza sulla cetirizina o sulla farmacocinetica della pseudoefedrina non è stato adeguatamente studiato.

PULIZIONE RENALE: La cinetica della cetirizina è stata studiata a seguito di dosi più giornaliere di cetirizina orali di cetirizina per 7 giorni in 7 volontari normali (clearance della creatinina 89-128 ml/min) 8 pazienti con lieve compromissione della funzione renale (clearance della creatinina 42-77 ml/min) e 7 pazienti con moderata compromissione della funzione renale (clearsance di creatinine 11-31 ml). La farmacocinetica della cetirizina era simile nei pazienti con lieve compromissione e volontari normali. I pazienti con compromissione moderatamente hanno avuto un aumento di 3 volte nell'emivita e una riduzione del 70% di autorizzazione rispetto ai normali volontari.

I pazienti in emodialisi (n = 5) somministrati una singola dose di cetirizina da 10 mg hanno avuto un aumento di 3 volte dell'emivita e una riduzione del 70% di clearance rispetto ai normali volontari. Meno del 10% della dose somministrata è stato rimosso durante la sessione di dialisi singola.

Circa il 55-75% di una dose somministrata di pseudoefedrina cloridrato viene escreto invariato nelle urine; Il resto è apparentemente metabolizzato nel fegato. Pertanto la pseudoefedrina può accumularsi in pazienti con insufficienza renale.

L'aggiustamento del dosaggio è necessario nei pazienti con compromissione renale moderata o grave e nei pazienti in dialisi (vedi Dosaggio e amministrazione ).

cephalexin 1000 mg due volte al giorno

PUNIBILIMENTO EPATICO: Sedici pazienti con malattie epatiche croniche (cirrosi colestatica e biliare epatocellulare) somministrati 10 o 20 mg di cetirizina poiché una singola dose orale ha avuto un aumento del 50% della mezza-vita insieme a una corrispondente riduzione del 40% di clearance rispetto a 16 soggetti sani.

L'effetto della compromissione epatica sulla farmacocinetica della pseudoefedrina non è noto.

L'adeguamento del dosaggio può essere necessario nei pazienti con compromissione epatica (vedi Dosaggio e amministrazione ).

Farmacodinamica: Le prove su 69 volontari normali adulti (di età compresa tra 20 e 61 anni) hanno mostrato che la cetirizina a dosi di 5 e 10 mg ha inibito la pelle wheal e il bagliore causato dall'iniezione intradermica di istamina. L'inizio di questa attività dopo una singola dose di 10 mg si è verificata entro 20 minuti nel 50% dei soggetti e entro un'ora nel 95% dei soggetti; Questa attività è persistita per almeno 24 ore. Gli effetti dell'iniezione intradermica di vari altri mediatori o rilascio di istamina sono stati inibiti dalla cetirizina. In soggetti lievemente asmatici la cetirizina a 5-20 mg ha bloccato la broncocostrizione a causa dell'istamina nebulizzata con blocco praticamente totale dopo una dose di 20 mg. Negli studi condotti per un massimo di 12 ore dopo l'antigene cutaneo sfidano il reclutamento in fase tardiva di eosinofili neutrofili e i componenti di basofili della risposta infiammatoria allergica è stato inibito dalla cetirizina alla dose di 20 mg. Il significato clinico di questi risultati non è noto.

In quattro studi clinici su maschi adulti sani non sono stati osservati aumenti medi clinicamente significativi del QTC nei soggetti trattati con cetirizina. Nel primo studio è stata somministrata una cetirizina crossover controllata con placebo a dosi fino a 60 mg al giorno 6 volte la dose clinica massima per 1 settimana e non si è verificata alcuna prolungamento medio di QTC significativo. Nel secondo studio è stata somministrata una cetirizina di prova crossover 20 mg ed eritromicina (500 mg ogni 8 ore) da sole e in combinazione. Non vi è stato alcun effetto significativo su QTC con la combinazione o con la sola cetirizina. Nella terza prova anche uno studio crossover cetirizina 20 mg e ketoconazolo (400 mg al giorno) sono stati somministrati da soli e in combinazione. La cetirizina ha causato un aumento medio del QTC di 9,1 msec dal basale dopo 10 giorni di terapia. Il ketoconazolo ha anche aumentato QTC di 8,3 msec. La combinazione ha causato un aumento di 17,4 msec pari alla somma dei singoli effetti. Pertanto non vi è stata alcuna interazione farmacologica significativa su QTC con la combinazione di cetirizina e ketoconazolo. Nel quarto studio è stato somministrato una cetirizina parallela di cetirizina da soli o in combinazione con azitromicina (500 mg come singola dose il primo giorno seguito da 250 mg una volta al giorno). Non vi è stato un aumento significativo del QTC con cetirizina 20 mg da solo o in combinazione con azitromicina.

In uno studio controllato con placebo di sei settimane su 186 pazienti (di età compresa tra 12 e 64 anni) con rinite allergica e cetirizina asma da lieve a moderata 10 mg una volta al giorno migliorato i sintomi della rinite e non ha alterato la funzione polmonare. Questo studio supporta la sicurezza della somministrazione di cetirizina a pazienti con rinite allergica con asma da lieve a moderato.

Compresse zyrtec-d (certirizina pseudoefedrina): Two multicenter rEomized double-blind placebo-controlled clinical trials (n = 1094 E n = 1000) comparing Compresse zyrtec-d (certirizina pseudoefedrina) (cetirizine hydrochloride 5 mg E pseudoephedrine hydrochloride 120 mg) to active control E placebo for two weeks in patients 12 years E older with seasonal allergic rhinitis were conducted in the United States. In the two trials 390 patients were aged 12 to 17 years. The primary efficacy measure in both trials was the mean change from baseline in the subject-rated Total Symptom Severity Complex (TSSC) score which included the following symptoms: starnuti rinorrea itchy nose itchy eyes watery eyes postnasal drip E Congestione nasale. In both trials patients who received Zyrtec-d (cetirizine pseudoephedrine) showed a significant reduction in the TSSC score compared to those who received placebo.

Zyrtec Tablets: Nine multicenter rEomized double-blind clinical trials comparing cetirizine 5 to 20 mg to placebo in patients 12 years E older with seasonal or perennial allergic rhinitis were conducted in the United States. Five of these showed significant reductions in symptoms of allergic rhinitis 3 in seasonal allergic rhinitis (1 to 4 weeks in duration) E 2 in perennial allergic rhinitis for up to 8 weeks in duration. In general the 10 mg dose was more effective than the 5 mg dose E the 20 mg dose gave no added effect. Some of these trials included pediatric patients aged 12 to 16 years.

Informazioni sul paziente per Zyrtec-D

Zyrtec-d® (cetirizine pseudoephedrine) Tablets temporarily relieves these symptoms due to hay fever or other upper respiratory allergies:

• rinorrea
• starnuti
• pruriginosi occhi acquosi
• prurito del naso o della gola
• Congestione nasale

Non usare

• Se hai mai avuto una reazione allergica a questo prodotto o ai suoi ingredienti o ad un antistaminico contenente idrossizina.
• Se stai prendendo un inibitore della monoamina ossidasi prescritta (MAOI) (alcuni farmaci per le condizioni psichiatriche o emotive della depressione o il morbo di Parkinson) o per 2 settimane dopo aver fermato il farmaco MAOI. Se non sai se il tuo farmaco da prescrizione contiene un MAOI chiedi un medico o un farmacista prima di prendere questo prodotto.

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• cardiopatia
• Malattia tiroidea
• diabete
• glaucoma
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• Problemi urinando a causa di una ghiandola prostatica allargata
• Malattia epatica o renale. Il medico dovrebbe determinare se hai bisogno di una dose diversa.

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