Liton

Descrizione per xiidra

Il nome chimico per LibiteGrast è (S) -2- (2- (Benzofuran-6-Carbonil) -57-dicloro-1234-tetraidroisochinolina-6- carboxamido) -3- (3- (metilsulfonil) fenil) acido propanoico. La formula molecolare di Libitegrast è C ₂₉ H ₂₄ Cl ₂ N ₂ O ₇ S e il suo peso molecolare è 615,5. La formula strutturale di LibiteGrast è:

Libitegrast è una polvere bianca a bianca che è solubile in acqua.

Xiidra (soluzione oftalmica LifiteGrast) Il 5% è un antigenico antigene-1 (LFA-1) associato alla funzione dei linfociti (LFA-1) fornito come una soluzione isotonica di colore incolore a giallo-brunastro giallo-brunastro di un raggio di osmolalità di 200–330 mosmol/kg.

Xiidra contiene Attivo : Libitegrast 50 mg/ml; Inattivo : cloruro di sodio sodio fosfato dibasico di sodio tiosolfato di sodio pentaidrato idrossido di sodio e/o acido cloridrico (per regolare il pH) e l'acqua per l'iniezione.

Usi per xiidra

XIIDRA® (soluzione oftalmica LifiteGrast) è indicato il 5% per il trattamento dei segni e dei sintomi della malattia secca dell'occhio (DED).

Dosaggio per xiidra

Instillare una goccia di Xiidra due volte al giorno (a circa 12 ore di distanza) in ogni occhio usando un contenitore monouso. Scartare il contenitore monouso immediatamente dopo l'uso in ogni occhio.

Le lenti a contatto devono essere rimosse prima della somministrazione di xiidra e possono essere reinserite 15 minuti dopo l'amministrazione.

Come fornito

Archiviazione e maneggevolezza

Liton (Soluzione oftalmica LifiteGrast) Il 5% (50 mg/mL) viene fornito in un sacchetto di lamina contenente 5 contenitori a bassa densità di polietilene da 0,2 ml di uso singolo.

Cartone di 60 contenitori monouso Ndc 24208-911-12

Magazzinaggio

Conservare da 20 ° C a 25 ° C (da 68 ° F a 77 ° F). Conservare i contenitori monouso nella custodia in foglio originale.

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Distribuito da: Bausch

Effetti collaterali per xiidra

Le seguenti gravi reazioni avverse sono descritte altrove nell'etichettatura:

• Ipersensibilità [vedi Controindicazioni ]

Clinical Trials Experience

Poiché gli studi clinici sono condotti in condizioni di reazione avverse ampiamente variabili osservate negli studi clinici di un farmaco non possono essere paragonati direttamente ai tassi negli studi clinici di un altro farmaco e potrebbero non riflettere i tassi osservati nella pratica.

In cinque studi clinici di DED condotti con soluzione oftalmica LifiteGrast 1401 pazienti hanno ricevuto almeno una dose di libitegrast (1287 dei quali hanno ricevuto LibiteGrast 5%). La maggior parte dei pazienti (84%) aveva meno o pari a 3 mesi di esposizione al trattamento. Cento-settanta pazienti sono stati esposti a Libitegrast per circa 12 mesi. La maggior parte dei pazienti trattati era femmina (77%). Le reazioni avverse più comuni riportate nel 5% -25% dei pazienti sono state la disgeusia di irritazione del sito di instillazione e una ridotta acuità visiva.

Altre reazioni avverse riportate nell'1% -5% dei pazienti sono state sfocate l'iperemia congiuntivale dell'iperemia mal di testa ha aumentato il prurito e la sinusite per occhio di scarico dell'occhio di lacrimazione.

Esperienza post -marketing

Le seguenti reazioni avverse sono state identificate durante l'uso post-approvazione di Xiidra. Poiché queste reazioni sono riportate volontariamente da una popolazione di dimensioni incerte, non è sempre possibile stimare in modo affidabile la loro frequenza o stabilire una relazione causale con l'esposizione ai farmaci.

Rari casi gravi di ipersensibilità, tra cui reazione anafilattica di broncospasmo di disagio respiratorio edema faringeo edema gonfio orticaria congiuntivite allergica Dyspnea angioedema e dermatite allergica. Sono stati anche segnalati gonfiore degli occhi e un'eruzione cutanea [vedi Controindicazioni ]

Interazioni farmacologiche per xiidra

Nessuna informazione fornita

Avvertimenti per Xiidra

Incluso come parte del PRECAUZIONI sezione.

Precauzioni per Xiidra

Nessuna informazione fornita

Informazioni sulla consulenza del paziente

Consiglia ai pazienti di leggere l'etichettatura dei pazienti approvati dalla FDA ( Informazioni e istruzioni per il paziente per l'uso ).

Gestione del contenitore monouso

Consiglia ai pazienti di non toccare la punta del contenitore monouso al loro occhio o in superficie per evitare lesioni agli occhi o contaminazione della soluzione.

Utilizzare con lenti a contatto

Consiglia ai pazienti che le lenti a contatto devono essere rimosse prima della somministrazione di xiidra e possono essere reinserite 15 minuti dopo la somministrazione [vedi Dosaggio e amministrazione ].

Amministrazione

Consiglia ai pazienti che la soluzione da un contenitore monouso deve essere utilizzata immediatamente dopo l'apertura. Può essere usato per dosare entrambi gli occhi. Il contenitore monouso che include eventuali contenuti rimanenti deve essere scartato immediatamente dopo la somministrazione [vedi Dosaggio e amministrazione ].

Magazzinaggio Information

Istruire i pazienti a conservare contenitori monouso nella tasca del foglio originale fino a quando non è pronto per l'uso [vedi Come fornito / Archiviazione e maneggevolezza ].

Tossicologia non clinica

Mutagenesi della carcinogenesi compromissione della fertilità

Carcinogenesi

Non sono stati condotti studi sugli animali per determinare il potenziale cancerogeno di Lilitegrast.

Mutagenesi

Libitegrast non era mutagenico nel test in vitroames. Libitegrast non era clogenico nel test di micronucleo in Vivomouse. In un test di aberrazione in vitrocromosomica usando le cellule di mammifero (cellule di ovaio del criceto cinese), LibiteGrast è stato positivo alla massima concentrazione testata senza attivazione metabolica.

Compromissione della fertilità

Libitegrast somministrato a dosi IV fino a 30 mg/kg/die (5400 volte l'esposizione al plasma umano al RHOD della soluzione oftalmica di Libitegrast 5%) non ha avuto alcun effetto sulla fertilità e sulle prestazioni riproduttive nei ratti trattati con maschi e femmine.

Utilizzare in popolazioni specifiche

Gravidanza

Riepilogo del rischio

Non ci sono dati disponibili sull'uso di Xiidra nelle donne in gravidanza per informare eventuali rischi drogati. La somministrazione endovenosa (IV) di lifitegrast ai ratti in gravidanza da premarsi attraverso il Giorno della gestazione 17 non ha prodotto teratogenicità a esposizioni sistemiche clinicamente rilevanti. La somministrazione per via endovenosa di lifitegrast ai conigli incinta durante l'organogenesi ha prodotto una maggiore incidenza di omfalocele alla dose più bassa testata 3 mg/kg/giorno (400 volte l'esposizione al plasma umano all'umano raccomandato

dose oftalmica [RHOD] basata sull'area sotto il livello della curva [AUC]). Poiché l'esposizione sistemica umana a Libitegrast dopo la somministrazione oculare di Xiidra al RHOD è bassa l'applicabilità dei risultati degli animali al rischio di uso di xiidra nell'uomo durante la gravidanza non è chiaro [vedi Farmacologia clinica ]

Dati

Dati sugli animali

Lifitegrast somministrato quotidianamente mediante iniezione endovenosa ai ratti dalla premessa al giorno 17 ha causato un aumento della perdita media pre-impianto e una maggiore incidenza di diverse anomalie scheletriche minori a 30 mg/kg/giorno che rappresentano 5400 volte l'esposizione al plasma umano al Rhod di Xiidra basato su AUC. Non è stata osservata teratogenicità nel ratto a 10 mg/kg/die (460 volte l'esposizione al plasma umano al RHOD in base all'AUC). Nel coniglio è stata osservata una maggiore incidenza di omfalocele alla dose più bassa testata 3 mg/kg/die (400 volte l'esposizione al plasma umano al RHOD in base all'AUC) quando somministrato quotidianamente mediante iniezione IV dai giorni di gestazione da 7 a 19. Un livello di effetto avverso osservato (NOAEL) non era identificato nel rabbit.

Lattazione

Riepilogo del rischio

Non ci sono dati sulla presenza di LibiteGrast nel latte umano Gli effetti sul bambino allattato al seno o sugli effetti sulla produzione di latte. Tuttavia, l'esposizione sistemica a LibiteGrast dalla somministrazione oculare è bassa [vedi Farmacologia clinica ]. I benefici per lo sviluppo e la salute dell'allattamento al seno dovrebbero essere considerati insieme alla necessità clinica della madre di Xiidra e a potenziali effetti avversi sul bambino allattato al seno di Xiidra.

Uso pediatrico

Non sono state stabilite sicurezza ed efficacia nei pazienti pediatrici di età inferiore ai 17 anni.

Uso geriatrico

Non sono state osservate differenze complessive nella sicurezza o nell'efficacia tra pazienti adulti anziani e più giovani.

Informazioni per overdose per xiidra

Nessuna informazione fornita

Controindicazioni per xiidra

Liton is contraindicated in patients with known hypersensitivity to Libitegrast or to any of the other ingredients in the formulation [see Reazioni avverse ].

Farmacologia clinica for Liton

Meccanismo d'azione

LifiteGrast si lega all'integrina LFA-1 una proteina di superficie cellulare trovata sui leucociti e blocca l'interazione di LFA-1 con la sua molecola di adesione intercellulare del ligando cognato (ICAM-1). L'ICAM-1 può essere sovraespresso nei tessuti corneali e congiuntivali in DED. L'interazione LFA- 1/ICAM-1 può contribuire alla formazione di una sinapsi immunologica con conseguente attivazione e migrazione delle cellule T nei tessuti target. Nei vitrostudies ha dimostrato che LifiteGRAst può inibire l'adesione delle cellule T all'ICAM-1 in una linea di cellule T umane e può inibire la secrezione di citochine infiammatorie nelle cellule mononucleari del sangue periferico umano. L'esatto meccanismo d'azione di LibiteGrast in DED non è noto.

Farmacocinetica

In un sottoinsieme di pazienti DED (n = 47) arruolati in uno studio di fase 3, le concentrazioni plasmatiche pre-dose (depressione) di libitegrast sono state misurate dopo 180 e 360 ​​giorni di dosaggio oculare topico (un calo due volte al giorno) con xiidra (soluzione oftalmica Lifitegrast) 5%. Un totale di nove dei 47 pazienti (19%) presentavano concentrazioni plasmatiche di depressione di LifiteGrast superiori a 0,5 ng/mL (il limite inferiore della quantificazione del test). Le concentrazioni plasmatiche del trogolo che potrebbero essere quantificate variavano da 0,55 ng/mL a 3,74 ng/mL.

Clinical Studies

La sicurezza e l'efficacia di LiliteGrast per il trattamento di DED sono state valutate in un totale di 1181 pazienti (1067 dei quali hanno ricevuto LifiteGrast 5%) in quattro studi randomizzati a doppia maschera a doppia maschera per veicoli a doppia maschera. I pazienti sono stati randomizzati a xiidra o veicolo (placebo) in un rapporto 1: 1 e dosati due volte al giorno. L'uso di lacrime artificiali non è stato consentito durante gli studi. L'età media era di 59 anni (range 19-97 anni). La maggior parte dei pazienti era femmina (76%). I criteri di iscrizione includevano segni minimi (ovvero colorazione corneale di fluoresceina e test di lacrima di Schirmer non anestetizzata) e sintomi (cioè punteggio di secchezza degli occhi (EDS) e punteggio di disagio oculare) al basale al basale.

Effetti sui sintomi della malattia dell'occhio secco

Il punteggio di secchezza degli occhi è stato valutato dai pazienti che utilizzavano una scala analogica visiva (0 = nessun disagio 100 = disagio massimo) ad ogni visita di studio. Gli ED medi di base erano tra 40 e 70. Una maggiore riduzione degli ED che favorisce Xiidra è stata osservata in tutti gli studi al giorno 42 e al giorno 84 (vedi Figura 1).

Figura 1: variazione media (DS) dalla differenza di base e di trattamento (veicolo Xiidra) nel punteggio di secchezza degli occhi in studi di 12 settimane in pazienti con malattia a secco degli occhi

[1] in base all'analisi del modello di covarianza (ANCOVA) regolato per il valore di base in

Studio 1 e modello ANCOVA adeguati per il valore basale e i fattori di stratificazione della randomizzazione negli studi 2-4. Tutti i pazienti randomizzati e trattati sono stati inclusi nell'analisi e i dati mancanti sono stati imputati utilizzando i dati dell'ultima disponibilità. Nello studio 1 un soggetto trattato con Xiidra che non aveva un valore di base è stato escluso dall'analisi.

Effetti sui segni di malattia da occhio secco

Punteggio di colorazione corneale di fluoresceina inferiore (ICSS) (0 = NO colorazione 1 = Poche/rare lesioni punteggi 2 = Lesioni discrete e numerose 3 = lesioni troppo numerose per contare ma non coalescenti 4 = Coalescente) è stato registrato ad ogni visita di studio. L'ICSS di base medio era di circa 1,8 negli studi 1 e 2 e 2,4 negli studi 3 e 4. Al giorno 84 Una maggiore riduzione degli ICS a favore di Xiidra è stata osservata in tre dei quattro studi (vedere la Figura 2).

Figura 2: variazione media (DS) dalla differenza di base e di trattamento (veicolo Xiidra) nel punteggio di colorazione corneale inferiore in studi di 12 settimane in pazienti con malattia a secco Eye

[1] Basato sul modello ANCOVA adeguato per il valore basale nello studio 1 e il modello ANCOVA adeguato per il valore basale e i fattori di stratificazione della randomizzazione negli studi 2-4. Tutti i pazienti randomizzati e trattati sono stati inclusi nell'analisi e i dati mancanti sono stati imputati utilizzando i dati dell'ultima disponibilità. Nello studio 2 un soggetto trattato con veicoli che non aveva un occhio di studio designato è stato escluso dall'analisi.

Informazioni sul paziente per xiidra

Hiidxa®
(Zye-Druh)
(Soluzione oftalmica di LibiteGrast) 5% per uso oftalmico topico

Cos'è Xiidra?

Liton is a prescription eye drop solution used to treat the signs and symptoms of dry eye disease (DED). It is not known if Liton is safe and effective in children under 17 years of age.

Non usare xiidra:

• Se sei allergico a Libitegrast o a uno qualsiasi degli altri ingredienti in Xiidra vedi Quali sono gli ingredienti di Xiidra?

Prima di usare xiidra dillo al tuo medico se tu:

• stanno usando altri colliri
• indossare le lenti a contatto
• sono incinta o prevedono di rimanere incinta. Non è noto se Xiidra danneggerà il tuo bambino non ancora nato.
• stanno allattando o pianificano di allattare. Non è noto se Xiidra passa nel latte materno. Parla con il tuo medico del modo migliore per nutrire il tuo bambino se usi Xiidra.

Come dovrei usare xiidra?

Consultare le istruzioni complete da utilizzare alla fine di questo opuscolo delle informazioni del paziente per istruzioni dettagliate sul modo giusto di utilizzare Xiidra.

• Usa Xiidra come ti dice il medico.
• Usa una goccia di Xiidra in ogni occhio due volte al giorno a circa 12 ore di distanza.
• Usa Xiidra subito dopo l'apertura. Getta via il contenitore monouso e qualsiasi soluzione inutilizzata dopo aver applicato la dose ad entrambi gli occhi. Non salvare alcun xiidra inutilizzato per dopo.

Quali sono i possibili effetti collaterali di Xiidra?

Gli effetti collaterali più comuni di Xiidra includono l'irritazione degli occhi a disagio o visione offuscata quando le gocce vengono applicate agli occhi e una sensazione di gusto insolita (Dysgeusia).

Cerca immediatamente le cure mediche se si ottengono sintomi di difficoltà a respirare o lingua gonfia.

Questi non sono tutti i possibili effetti collaterali di Xiidra.

Di 'al tuo medico se hai effetti collaterali che ti danno fastidio. È possibile segnalare gli effetti collaterali alla FDA al numero 1-800-FDA-1088.

Come dovrei archiviare Xiidra?

• Conservare Xiidra a temperatura ambiente compresa tra 68 ° F e 77 ° F (da 20 ° C a 25 ° C).
• Conserva Xiidra nella tasca originale del foglio per proteggerlo dalla luce.
• Non aprire la tasca Xiidra Follo fino a quando non sei pronto per usare i colliri.
• Restituisci contenitori monouso inutilizzati sulla loro custodia in foglio originale per proteggere dall'eccessiva esposizione alla luce.

Mantieni Xiidra e tutti i medicinali fuori dalla portata dei bambini.

Informazioni generali sull'uso sicuro ed efficace di Xiidra.

Le medicine sono talvolta prescritte a fini diversi da quelli elencati in un volantino delle informazioni del paziente. Puoi chiedere informazioni al farmacista o al medico su Xiidra che è scritto per gli operatori sanitari. Non usare Xiidra per una condizione per la quale non è stato prescritto. Non dare Xiidra ad altre persone anche se hanno gli stessi sintomi che hai. Potrebbe danneggiare loro.

Quali sono gli ingredienti di Xiidra?

Attivo ingredient: Libitegrast

Ingredienti inattivi: cloruro di sodio sodio fosfato dibasico di sodio tiosolfato di sodio pentaidrato e acqua per iniezione. Idrossido di sodio e/o acido cloridrico (per regolare il pH).

Istruzioni per l'uso

Hiidxa®
[Zye-drus]
(Soluzione oftalmica di LibiteGrast) 5% per uso oftalmico topico

Leggi queste istruzioni per l'uso prima di iniziare a usare Xiidra e ogni volta che si ottiene una ricarica. Potrebbero esserci nuove informazioni. Questo volantino non prende il posto di parlare con il medico delle tue condizioni mediche o del trattamento.

Informazioni importanti che devi sapere prima di usare Xiidra:

• Liton is for use in the eye.
• Lavati le mani prima di ogni utilizzo per assicurarti di non infettare gli occhi mentre usi Xiidra.
• Se indossi le lenti a contatto, rimuoverle prima di usare Xiidra.
• Liton single-use containers are packaged in a foil pouch. Do not remove from the foil pouch until you are ready to use Liton.
• Non lasciare che la punta del contenitore monouso Xiidra tocchi l'occhio o qualsiasi altra superfici.
• Usa una goccia di Xiidra in ogni occhio due volte al giorno (una goccia al mattino e una goccia di sera a circa 12 ore di distanza). Ogni contenitore monouso di Xiidra ti darà una medicina sufficiente per trattare entrambi gli occhi una volta. C'è un po 'di Xiidra in più in ogni contenitore monouso nel caso in cui ti perda una goccia negli occhi. Dopo aver applicato le gocce, getta via il contenitore monouso e qualsiasi Xiidra inutilizzato. Non salvare alcun Xiidra inutilizzato.

Seguire i passaggi da 1 a 9 ogni volta che si utilizza xiidra.

Passaggio 1. Prendi una tasca da pellicola dal Xiidraâ

hotel economici

Figura A.

• Tira fuori â

Figura b

Passaggio 2. Rimuovere la striscia rimanente di contenitori monouso nella sacca (vedi Figura C).

Figura c

• Piegare il bordo per chiudere la custodia (vedi Figura D).

Figura d

Passaggio 3. Tenere il contenitore Xiidra in posizione verticale (vedi Figura E).

Figura E.

• Tocca la parte superiore del contenitore fino a quando tutta la soluzione si trova nella parte inferiore del contenitore (vedere la Figura F).

Figura f

Passaggio 4 Apri il contenitore monouso xiidra torcendo la scheda. Assicurarsi che la punta del contenitore monouso non tocchi nulla per evitare la contaminazione (vedi Figura G).

Figura g

Passaggio 5. Inclina la testa all'indietro. Se non sei in grado di inclinare la testa, sdraiati.

Passaggio 6. Tirare delicatamente la palpebra inferiore verso il basso e cercare.

Passaggio 7. Posiziona la punta del contenitore monouso Xiidra vicino all'occhio, ma fai attenzione a non toccare gli occhi con esso.

Passaggio 8. Spremi delicatamente il contenitore monouso e lascia che una goccia di Xiidra cada nello spazio tra la palpebra inferiore e l'occhio. Se una goccia manca di nuovo l'occhio (vedi Figura H).

Figura h

Passaggio 9. Ripeti i passaggi da 5 a 8 per l'altro occhio. C'è abbastanza xiidra in un contenitore monouso per entrambi gli occhi.

• Dopo aver applicato una goccia su entrambi gli occhi, getta via il contenitore a uso singolo aperto con qualsiasi soluzione rimanente.
• Se usi le lenti a contatto, attendi almeno 15 minuti prima di rimetterli negli occhi.

Queste istruzioni per l'uso sono state approvate dalla Food and Drug Administration degli Stati Uniti.