Vigamox

Descrizione per Vigamox

Vigamox® (soluzione oftalmica moxifloxacina) lo 0,5% è una soluzione sterile per l'uso oftalmico topico. La moxifloxacina cloridrato è un fluorochinolone 8-metossi anti-infettivo con un anello diazabiciclononile in posizione C7.

Nome chimico: 1-cyclopropil-6-fluoro-14-diidro-8-metossi-7-[(4as7as) -octahydro-6H-pirrololo [34b] piridin6-ill] -4-oxo-3-qitnolinecarbossilico monoidrocloristico. La moxifloxacina cloridrato è una polvere cristallina leggermente gialla a gialla. Ogni ml di soluzione Vigamox® contiene 5,45 mg di moxifloxacina cloridrato equivalente a 5 mg di base di moxifloxacina.

Contiene: Attivo: moxifloxacina 0,5% (5 mg/mL); Inactive: cloruro di sodio acido borico e acqua purificata. Può anche contenere acido cloridrico/idrossido di sodio per regolare il pH a circa 6,8.

La soluzione Vigamox® è una soluzione isotonica con un'osmolalità di circa 290 MOSM/kg.

Usi per Vigamox

Vigamox ^® è indicato per il trattamento della congiuntivite batterica causata da ceppi sensibili dei seguenti organismi:

Specie di Corynebacterium*
Micrococcus Yellow *
Staphylococcus aureus
Staphylococcus epidermidis
Staphylococcus haemolyticus
Staphylococcus Man
Staphylococcus warneri*
Streptococcus pneumoniae
Streptococcus viridans gruppo
Acinetobacter lwoffii*
L'influenza di Haemophilus
Haemophilus parainfluenzae*
Chlamydia Trachomas
*L'efficacia per questo organismo è stata studiata in meno di 10 infezioni.

Dosaggio per Vigamox

Instillare una goccia nell'occhio interessato 3 volte al giorno per 7 giorni.

Come fornito

Forme di dosaggio e punti di forza

Soluzione oftalmica contenente moxifloxacina 0,5%.

Archiviazione e maneggevolezza

Vigamox ^® viene fornito come una soluzione oftalmica sterile in un sistema di erogazione costituito da una bottiglia di polietilene a bassa densità naturale e chiusura a spina e in polipropilene marrone chiaro. Le prove di manomissione sono fornite con una fascia di restringimento attorno alla chiusura e all'area del collo del pacchetto.

3 ml in una bottiglia da 4 ml - Ndc 0065-4013-03

Presentazione: conservare da 2 ° C a 25 ° C (da 36 ° F a 77 ° F).

Distribuito da: Novartis Pharmaceuticals Corporation East Hannover New Jersey 07936. Revisionato: maggio 2020

Effetti collaterali per Vigamox

Poiché gli studi clinici sono condotti in condizioni di reazione avverse ampiamente variabili osservate negli studi clinici di un farmaco non possono essere confrontati direttamente ai tassi negli studi clinici di un altro farmaco e potrebbero non riflettere i tassi osservati nella pratica.

Gli eventi avversi oculari più frequentemente riportati sono stati la congiuntivite ridotta a acuità visiva secca chetetite secca a disagio oculare Iperimia oculare del dolore oculare emorragia subcongiuntivale e lacerazione. Questi eventi si sono verificati in circa l'1% -6% dei pazienti.

Gli eventi avversi non-ooculari riportati ad un tasso dell'1% -4% sono stati aumentati la febbre di otite per l'infezione da tosse eruzione eruzione di faringite e rinite.

Interazioni farmacologiche per Vigamox

Studi di interazione farmaco-farmaco non sono stati condotti con Vigamox ^® . In vitro Gli studi indicano che la moxifloxacina non inibisce il CYP3A4 CYP2D6 CYP2C9 CYP2C19 o CYP1A2 indicando che è improbabile che la moxifloxacina altera la farmacokinetica dei farmaci metabolizzati da questi isozimi del citocromo P450.

Avvertimenti per Vigamox

Incluso come parte del 'PRECAUZIONI' Sezione

Precauzioni per Vigamox

Uso oftalmico topico

Vigamox is for topical ophthalmic use and should not be injected subconjunctivally or introduced directly into the anterior chamber of the eye.

Reazioni di ipersensibilità

Nei pazienti che ricevono chinoloni somministrati sistematicamente, tra cui la moxifloxacina grave e occasionalmente fatale, sono state riportate reazioni di ipersensibilità (anafilattica) in seguito alla prima dose. Alcune reazioni sono state accompagnate da perdita di angioedema del collasso cardiovascolare (incluso edema faringeo o edema facciale laringeo) di ostruzione delle vie aeree e prurito. Se una reazione allergica alla moxifloxacina si verifica l'uso del farmaco. Le reazioni di ipersensibilità acuta gravi possono richiedere un trattamento di emergenza immediato. La gestione dell'ossigeno e delle vie aeree dovrebbe essere somministrata come clinicamente indicata.

Crescita di organismi resistenti con un uso prolungato

Come con altri anefetti, un uso prolungato può comportare una crescita eccessiva di organismi non sospettibili, compresi i funghi. Se si verifica la superinfezione interrompere l'uso e istituire una terapia alternativa. Ogni volta che il giudizio clinico impone, il paziente deve essere esaminato con l'aiuto di ingrandimento come la biomicroscopia a Lamp FLIT e laddove appropriata colorazione della fluoresceina.

Evitamento dell'usura delle lenti a contatto

I pazienti dovrebbero essere consigliati di non indossare le lenti a contatto se hanno segni o sintomi della congiuntivite batterica.

Tossicologia non clinica

Mutagenesi della carcinogenesi compromissione della fertilità

Carcinogenesi

Non sono stati condotti studi a lungo termine sugli animali per determinare il potenziale cancerogeno della moxifloxacina. Tuttavia, in uno studio accelerato con iniziatori e promotori la moxifloxacina non era cancerogena nei ratti che seguono fino a 38 settimane di dosaggio orale a 500 mg/kg/giorno (3224 volte la più alta dose di oftalmia umana giornaliera totale raccomandata giornaliera per una superficie corporea).

Mutagenesi

La moxifloxacina non era mutagena in quattro ceppi batterici usati nell'ames Salmonella Assaggio di reversione. Come con altri chinoloni, la risposta positiva osservata con la moxifloxacina nel ceppo TA 102 usando lo stesso dosaggio può essere dovuta all'inibizione della DNA girasi. La moxifloxacina non era mutagena nel test di mutazione del gene dei mammiferi CHO/HGPRT. Un risultato equivoco è stato ottenuto nello stesso test quando sono state utilizzate cellule V79. La moxifloxacina era clastogenica nel test di aberrazione del cromosoma V79, ma non induceva la sintesi del DNA non programmata negli epatociti di ratto in coltura. Non c'erano prove di genotossicità in vivo in un test di micronucleo o a dominante Test letale nei topi.

Compromissione della fertilità

La moxifloxacina non ha avuto alcun effetto sulla fertilità nei ratti maschili e femminili a dosi orali fino a 500 mg/kg/giorno di circa 3224 volte la dose ofalmica umana giornaliera totale raccomandata più alta in base alla superficie corporea. A 500 mg/kg/giorno per via orale c'erano lievi effetti sulla morfologia dello sperma (separazione della coda della testa) nei ratti maschi e sul ciclo estro nei ratti femmine.

Utilizzare in popolazioni specifiche

Gravidanza

Riepilogo del rischio

Non ci sono studi adeguati e ben controllati con Vigamox ^® Nelle donne in gravidanza per informare eventuali rischi associati alla droga.

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La somministrazione orale di moxifloxacina con ratti e scimmie in gravidanza e per via endovenosa ai conigli in gravidanza durante il periodo di organogenesi non ha prodotto effetti avversi ma materni o fetali a dosi clinicamente rilevanti. La somministrazione orale di moxifloxacina ai ratti in gravidanza durante la gestazione tardiva attraverso l'allattamento non ha prodotto effetti avversi fetali o neonatali materni a dosi clinicamente rilevanti [vedi Dati] .

Dati

Dati sugli animali

Sono stati condotti studi di embriofeti in ratti in gravidanza somministrati con 20 100 o 500 mg/kg/giorno di moxifloxacina mediante gavage orale nei giorni di gestazione da 6 a 17 per colpire il periodo di organogenesi. Diminuzione del peso corporeo fetale e uno sviluppo scheletrico ritardato sono stati osservati a 500 mg/kg/die (277 volte l'AUC umano alla dose oftalmica umana raccomandata). Il livello di effetto avverso non osservato (NOAEL) per la tossicità dello sviluppo era di 100 mg/kg/die (30 volte l'AUC umano alla dose oftalmica umana raccomandata).

Studi di embriofeti sono stati condotti in conigli incinta somministrati con 2 6,5 o 20 mg/kg/giorno di moxifloxacina mediante somministrazione endovenosa nei giorni di gestazione da 6 a 20 per colpire il periodo di organogenesi. Gli aborti hanno aumentato l'incidenza di malformazioni fetali ritardata l'ossificazione scheletrica fetale e sono stati osservati pesi corporei placentare e fetali a 20 mg/kg/giorno (1086 volte l'AUC umano alla dose di oftalmica umana raccomandata) una dose che ha prodotto perdita di peso corporeo e morte. Il NOAEL per la tossicità dello sviluppo era di 6,5 mg/kg/giorno (246 volte l'AUC umano alla dose oftalmica umana raccomandata).

Le scimmie di cinomolgus in gravidanza sono state somministrate moxifloxacina a dosi di 10 30 o 100 mg/kg/giorno mediante intubazione intragastrica tra i giorni di gestazione 20 e 50 mirati al periodo di organogenesi. Ai dosi tossiche materne di ≥ 30 mg/kg/giorno sono stati osservati il ​​vomito dell'aborto e la diarrea. Feti più piccoli/pesi corporei fetali ridotti sono stati osservati a 100 mg/kg/die (2864 volte l'AUC umano alla dose oftalmica umana raccomandata). Il NOAEL per la tossicità fetale era di 10 mg/kg/die (174 volte l'AUC umano alla dose oftalmica umana raccomandata).

In uno studio pre e postnatale i ratti sono stati somministrati moxifloxacina mediante gavage orale a dosi di 20 100 e 500 mg/kg/giorno dal giorno della gestazione 6 fino alla fine dell'allattamento. La morte materna si è verificata durante la gestazione a 500 mg/kg/giorno. Lievi aumenti della durata della gravidanza hanno ridotto il peso alla nascita del cucciolo e una riduzione della sopravvivenza prenatale e neonatale è stata osservata a 500 mg/kg/die (stimata 277 volte l'AUC umano alla dose oftalmica umana raccomandata). Il NOAEL per lo sviluppo pre e postnatale era di 100 mg/kg/die (stimato 30 volte l'AUC umano alla dose oftalmica umana raccomandata).

Lattazione

Riepilogo del rischio

Non ci sono dati sulla presenza di Vigamox ^® Nel latte umano gli effetti sui neonati allattati al seno o sugli effetti sulla produzione/escrezione del latte per informare il rischio di Vigamox ^® a un bambino durante l'allattamento.

Uno studio sui ratti in allattamento ha mostrato il trasferimento di moxifloxacina nel latte dopo la somministrazione orale.

I livelli sistemici di moxifloxacina dopo la somministrazione oculare topica sono bassi [vedi Farmacologia clinica ] E non è noto se i livelli misurabili di moxifloxacina sarebbero presenti nel latte materno dopo la somministrazione oculare topica.

I benefici per lo sviluppo e la salute dell'allattamento dovrebbero essere considerati insieme alla necessità clinica della madre di Vigamox e a potenziali effetti avversi sul bambino allattato al seno dal Vigamox ^® .

Uso pediatrico

La sicurezza e l'efficacia del Vigamox sono state stabilite in tutte le età. L'uso del Vigamox è supportato da prove da studi adeguati e ben controllati di Vigamox nei bambini e nei neonati adulti [vedi Studi clinici ].

Non ci sono prove che la somministrazione oftalmica di Vigamox abbia alcun effetto sulle articolazioni del peso anche se la somministrazione orale di alcuni chinoloni abbia dimostrato di causare artropatia negli animali immaturi.

Uso geriatrico

Non sono state osservate differenze complessive nella sicurezza e nell'efficacia tra anziani e pazienti più giovani.

Informazioni per overdose per Vigamox

Nessuna informazione fornita

Controindicazioni per Vigamox

Vigamox is contraindicated in patients with a history of hypersensitivity to moxifloxacin to other quinolones or to any of the components in this medication.

Farmacologia clinica for Vigamox

Meccanismo d'azione

Moxifloxacin is a member of the fluoroquinolone class of anti-infective drugs [see Microbiologia ].

Farmacocinetica

Le concentrazioni plasmatiche di moxifloxacina sono state misurate in soggetti maschi e femmine adulti sani che hanno ricevuto dosi oculari topiche bilaterali di Vigamox ^® 3 volte al giorno. I valori medi di CMAX (NULL,7 ng/mL) e AUC0-∞ (NULL,9 ng • HR/mL) erano 1600 e 1100 volte più bassi rispetto alla media CMAX e AUC riportate dopo dosi terapeutiche di 400 mg di moxifloxacina. L'emivita plasmatica della moxifloxacina è stata stimata in 13 ore.

Microbiologia

L'azione antibatterica della moxifloxacina deriva dall'inibizione della topoisomerasi II (DNA girasi) e topoisomerasi IV. Il DNA gyrase è un enzima essenziale coinvolto nella trascrizione della replicazione e nella riparazione del DNA batterico. La topoisomerasi IV è un enzima noto per svolgere un ruolo chiave nel partizionamento del DNA cromosomico durante la divisione delle cellule batteriche.

Il meccanismo d'azione per i chinoloni tra cui la moxifloxacina è diverso da quello dei macrolidi aminoglicosidi o tetracicline. Pertanto la moxifloxacina può essere attivo contro agenti patogeni resistenti a questi antibiotici e questi antibiotici possono essere attivi contro agenti patogeni resistenti alla moxifloxacina. Non esiste resistenza incrociata tra moxifloxacina e le classi di antibiotici di cui sopra. La resistenza incrociata è stata osservata tra moxifloxacina sistemica e alcuni altri chinoloni.

In vitro La resistenza alla moxifloxacina si sviluppa attraverso mutazioni a più fasi. Si verifica la resistenza alla moxifloxacina in vitro A una frequenza generale tra 1,8 x 10 ^-9 a meno di 1 x 10 ^-11 per batteri gram-positivi.

La moxifloxacina ha dimostrato di essere attivo contro la maggior parte dei ceppi dei seguenti microrganismi entrambi in vitro e nelle infezioni cliniche come descritto nella sezione delle indicazioni e dell'utilizzo:

Microrganismi aerobici gram-positivi

Specie di Corynebacterium*
Micrococcus Yellow *
Staphylococcus aureus
Staphylococcus epidermidis
Staphylococcus haemolyticus
Staphylococcus Man
Staphylococcus warneri*
Streptococcus pneumoniae
Streptococcus viridans gruppo

Microrganismi aerobici gram-negativi

Acinetobacter lwoffii*
L'influenza di Haemophilus
Haemophilus parainfluenzae*

Altri microrganismi

Chlamydia Trachomas

*L'efficacia per questo organismo è stata studiata in meno di 10 infezioni.

Quanto segue in vitro Sono disponibili anche i dati Ma il loro significato clinico nelle infezioni oftalmiche non è noto. La sicurezza e l'efficacia del Vigamox nel trattamento delle infezioni oftalmologiche dovute a questi microrganismi non sono state stabilite in studi adeguati e ben controllati.

Quanto segue organisms are considered susceptible when evaluated using systemic breakpoints. However a correlation between the in vitro Non è stata stabilita il punto di interruzione sistemica e l'efficacia oftalmologica. L'elenco degli organismi è fornito come guida solo per valutare il potenziale trattamento delle infezioni congiuntivali. Mostra in moxifloxacina in vitro Concentrazioni inibitorie minime (MIC) di 2 microgrammi/mL o meno (punto di interruzione suscettibile sistemico) rispetto alla maggior parte (maggiore o uguale al 90%) ceppi dei seguenti patogeni oculari.

Microrganismi aerobici gram-positivi

Listeria monocytogenes
Staphylococcus saprofiticus
Streptococcus agalactiae
Streptococcus lieve
Streptococcus pyogenes
Streptococco Gruppo C g e f

Microrganismi aerobici gram-negativi

Acinetobacter Baumannii
Acinetobacter calcoaceticus
Citrobacter freundii
Citrobacter Koseri
Enterobacter Aerogenes
Enterobacter cloacae
Hanno mostrato freddo
Klebsiella oxytoca
Klebsiella pneumoniae
Moraxella catarrhalis
Morganella Morganies
Neisseria gonorrhoeae
Proteus meraviglioso
Proteus vulgaris
Pseudomonas stutzeri

Microrganismi anaerobici

Clostridium perfringens
Specie di fusobacterium
Specie di prevotella
Propionibacterium acnes

Altri microrganismi

Chlamydia pneumoniae
Legionella pneumophila
Mycobacterium avium
Mycobacterium Marine
Mycoplasma pneumoniae

Studi clinici

In due studi clinici a doppia maschera randomizzati controllati multicentrici in cui i pazienti venivano dosati 3 volte al giorno per 4 giorni Vigamox ^® ha prodotto cure cliniche il giorno 5-6 nel 66% al 69% dei pazienti trattati per congiuntivite batterica. I tassi di successo microbiologici per l'eradicazione dei patogeni di base variavano dall'84% al 94%.

In uno studio clinico multicentrico a doppia maschera randomizzata su pazienti pediatrici con congiuntivite batterica tra nascita e 31 giorni di età i pazienti di età sono stati dosati con Vigamox o un altro agente anti-infettivo. Gli esiti clinici per lo studio hanno dimostrato un tasso di guarigione clinica dell'80% al giorno 9 e un tasso di successo dell'eradicazione microbiologica del 92% al giorno 9.

Si noti che l'eradicazione microbiologica non è sempre correlata all'esito clinico negli studi anti-infetti.

Flomax 0,8 mg due volte al giorno

Informazioni sul paziente per Vigamox

I pazienti dovrebbero essere consigliati di non toccare la punta del contagocce su qualsiasi superficie per evitare di contaminare il contenuto.

I pazienti dovrebbero essere consigliati di non indossare le lenti a contatto se hanno segni e sintomi della congiuntivite batterica.

I chinoloni somministrati sistematicamente tra cui la moxifloxacina sono stati associati a reazioni di ipersensibilità anche a seguito di una singola dose. Ai pazienti dovrebbe essere detto di interrompere immediatamente l'uso e contattare il proprio medico al primo segno di un'eruzione cutanea o di una reazione allergica.