Skelax

Descrizione per skelaxin

Skelaxin® (Metaxalone) è disponibile come compressa rosa con punteggio ovale da 800 mg.

Chimicamente il metaxalone è 5-[(35- dimetilfenossi) metil] -2-ossazolidinone. La formula empirica è C ₁₂ H ₁₅ NO ₃ che corrisponde a un peso molecolare di 221,25. La formula strutturale è:

Enzimi digestivi Effetti collaterali Dolori di stomaco

Il metaxalone è una polvere cristallina da bianca a quasi bianca inodore liberamente solubile in cloroformio solubile in metanolo e nel 96% di etanolo ma praticamente insolubile in etere o acqua.

Ogni compressa contiene 800 mg di metaxalone e i seguenti ingredienti inattivi: acido alginico Ammonio Alginato Alginato B-Rose Aido di mais liquido e magnesio Stearato.

Usi per skelaxin

La skelaxina (metaxalone) è indicata in aggiunta alla terapia fisica a riposo e ad altre misure per il sollievo dei disagio associati a condizioni muscoloscheletriche dolorose acute. La modalità di azione di questo farmaco non è stata chiaramente identificata ma può essere correlata alle sue proprietà sedative. Il metaxalone non rilassa direttamente i muscoli scheletrici tesi nell'uomo.

Dosaggio per skelaxin

La dose raccomandata per adulti e bambini di età superiore ai 12 anni è di una compressa da 800 mg da tre a quattro volte al giorno.

Come fornito

Skelaxin (metaxalone) è disponibile come compressa rosa punteggiata da 800 mg ovale incisa con 8667 sul lato punteggio e S sull'altro. Disponibile in bottiglie di 100 ( Ndc 60793-136-01) e in bottiglie di 500 ( Ndc 60793-136-05).

Conservare a temperatura ambiente controllata tra 15 ° C e 30 ° C (59 ° F e 86 ° F).

Skelaxin è un marchio registrato di King Pharmaceuticals Research and Development Inc.

Distribuito da: Pfizer Inc. New York NY 10017. Revisionato: nov 2015

Effetti collaterali per la skelaxin

Le reazioni più frequenti al metaxalone includono:

CNS: sonnolenza vertigini mal di testa E nervosismo or irritabilità;

Digestivo: nausea vomito gastrointestinal upset.

Altre reazioni avverse sono:

Sistema immunitario: Eruzione di reazione di ipersensibilità con o senza prurito;

Ematologico: Leucopenia; anemia emolitica;

Epatobiliare: ittero .

Sebbene rare reazioni anafilattoidi siano state riportate con metaxalone.

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Interazioni farmacologiche per skelaxin

Nessuna informazione fornita.

Avvertimenti per Skelaxin

La sindrome della serotonina (SS) che è potenzialmente pericolosa per la vita è stata riportata con l'uso di metaxalone. Questi rapporti si sono generalmente verificati quando il metaxalone è stato usato in concomitanza con farmaci serotonergici (come tramadolo o inibitori selettivi del reuptake della serotonina (SSRI)) o quando il metaxalone è stato usato a dosi più alte della dose raccomandata (vedi Interazioni farmacologiche E Sovradosaggio ). I segni di SS possono includere la diaforesi dell'agitazione di clonus iperreflessia ipertonia e l'elevazione della temperatura.

La skelaxina può migliorare gli effetti dell'alcol e di altri depressivi del SNC.

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Precauzioni per skelaxin

Il metaxalone deve essere somministrato con grande cura ai pazienti con danno epatico preesistente. In questi pazienti devono essere eseguiti studi sulla funzione epatico seriale.

Sono stati rilevati i test di Benedict falsi positivi dovuti a una sostanza che riduce sconosciuta. Un test specifico per il glucosio differenzierà i risultati.

L'assunzione di skelaxin con il cibo può migliorare la depressione generale del SNC; I pazienti anziani possono essere particolarmente sensibili a questo effetto del SNC. (Vedere Farmacologia clinica : Farmacocinetica E Informazioni sul paziente ).

Mutagenesi della carcinogenesi compromissione della fertilità

Il potenziale cancerogeno del metaxalone non è stato determinato.

Gravidanza

Gli studi di riproduzione nei ratti non hanno rivelato prove di fertilità o danno alterato al feto dovuto al metaxalone. L'esperienza post marketing non ha rivelato prove di lesioni fetali, ma tale esperienza non può escludere la possibilità di danni rari o sottili al feto umano. L'uso sicuro del metaxalone non è stato stabilito per quanto riguarda i possibili effetti avversi sullo sviluppo fetale. Pertanto, le compresse di metaxalone non devono essere utilizzate nelle donne che sono o possono rimanere incinte e in particolare durante la gravidanza precoce a meno che nel giudizio del medico i potenziali benefici superano i possibili pericoli.

Madri infermieristiche

Non è noto se questo farmaco sia secreto nel latte umano. Come regola generale, non dovrebbe essere intrapresa mentre un paziente è su un farmaco poiché molti farmaci vengono escreti nel latte umano.

Uso pediatrico

Sicurezza ed efficacia nei bambini di 12 anni e sotto non sono stati stabiliti.

Informazioni per overdose per la skelaxin

Deaths by deliberate or accidental overdose have occurred with metaxalone particularly in combination with antidepressants and have been reported with this class of drug in combination with alcohol.

La sindrome della serotonina è stata riportata quando il metaxalone è stato utilizzato a dosi superiori alla dose raccomandata (vedi Avvertimenti ).

Quando si determina la LD ₅₀ Nei ratti e nei topi ipnosi progressiva di sedazione e infine l'insufficienza respiratoria è stata osservata all'aumentare del dosaggio. Nei cani no ld ₅₀ Potrebbe essere determinato poiché le dosi più elevate hanno prodotto un'azione emetica in 15-30 minuti.

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Trattamento

Lavaggio gastrico e terapia di supporto. Si consiglia la consultazione con un centro di controllo del veleno regionale.

Controindicazioni per skelaxin

L'ipersensibilità nota a qualsiasi componente di questo prodotto.

Tendenza nota alla emolitica indotta da farmaci o ad altre anemie.

Funzione renale o epatica significativamente compromessa.

Farmacologia clinica for Skelaxin

Meccanismo d'azione

Il meccanismo d'azione del metaxalone nell'uomo non è stato stabilito ma può essere dovuto alla depressione generale del sistema nervoso centrale.

Metaxalone non ha alcuna azione diretta sul meccanismo contrattile del muscolo striato la piastra di fine motore o la fibra nervosa.

Farmacocinetica

La farmacocinetica del metaxalone è stata valutata in volontari per adulti sani dopo la somministrazione di skelaxin a dose singola in condizioni di digiuno e alimentazione a dosi che vanno da 400 mg a 800 mg.

Assorbimento

Le concentrazioni plasmatiche di picco di metaxalone si verificano circa 3 ore dopo una dose orale di 400 mg in condizioni a digiuno. Successivamente le concentrazioni di metaxalone diminuiscono in modo logicale con un'emivita terminale di 9,0 ± 4,8 ore. Raddoppiando la dose di skelaxina da 400 mg a 800 mg comporta un aumento approssimativamente proporzionale dell'esposizione al metaxalone, come indicato dalle concentrazioni plasmatiche di picco (CMAX) e nell'area sotto la curva (AUC). La proporzionalità della dose a dosi superiori a 800 mg non è stata studiata. La biodisponibilità assoluta del metaxalone non è nota.

I parametri farmacocinetici monodose di metaxalone in due gruppi di volontari sani sono mostrati nella Tabella 1.

Tabella 1: parametri farmacocinetici medi (%cv) metaxalone

Effetti alimentari

Uno studio di crossover a due vie randomizzato è stato condotto in 42 volontari sani (31 maschi 11 femmine) ha somministrato una compressa di skelaxina da 400 mg in condizioni a digiuno e dopo una colazione ad alto contenuto di grassi standard. I soggetti variavano di età compresa tra 18 e 48 anni (età media = 23,5 ± 5,7 anni). Rispetto alle condizioni a digiuno, la presenza di un pasto ad alto contenuto di grassi al momento della somministrazione di farmaci è aumentata del 177,5% e ha aumentato rispettivamente AUC (AUC0-T AUC) del 123,5% e 115,4%. Anche la concentrazione di time-to-peak (TMAX) è stata ritardata (NULL,3 ore contro 3,3 ore) e l'emivita terminale è stata ridotta (NULL,4 ore contro 9,0 ore) in condizioni di alimentazione rispetto al digiuno.

In un secondo studio di effetto alimentare su progetti simili due compresse da 400 mg di skelaxin (800 mg) sono state somministrate a volontari sani (n = 59 37 maschi 22 femmine) che variano di età compresa tra 18 e 50 anni (età media = 25,6 ± 8,7 anni). Rispetto alle condizioni a digiuno, la presenza di un pasto ad alto contenuto di grassi al momento della somministrazione di droga ha aumentato C del 193,6% e aumentato rispettivamente AUC (AUC0-T AUC∞) del 146,4% e 142,2%. Anche la concentrazione di time-to-peak (TMAX) è stata ritardata (NULL,9 ore contro 3,0 h) e l'emivita terminale è stata ridotta (NULL,2 ore contro 8,0 h) in condizioni di alimentazione rispetto alle condizioni a digiuno. Risultati di effetto alimentare simili sono stati osservati nello studio di cui sopra quando è stata somministrata una compressa di skelaxina da 800 mg al posto di due compresse di skelaxina da 400 mg. L'aumento dell'esposizione al metaxalone in coincidenza con una riduzione dell'emivita può essere attribuito all'assorbimento più completo del metaxalone in presenza di un pasto ad alto contenuto di grassi (Figura 1).

Figura 1: concentrazioni medie (SD) di metaxalone a seguito di una dose di 800 mg in condizioni a digiuno e alimentazione

Metabolismo della distribuzione ed escrezione

Sebbene il legame plasmatico della proteina e la biodisponibilità assoluta del metaxalone non siano noti il ​​volume apparente di distribuzione (v/f ~ 800 L) e lipofilia (log p = 2,42) di metaxalone suggeriscono che il farmaco è ampiamente distribuito nei tessuti. Il metaxalone viene metabolizzato dal fegato e escreto nelle urine come metaboliti non identificati. Gli enzimi epatici del citocromo P450 svolgono un ruolo nel metabolismo del metaxalone. In particolare CYP1A2 CYP2D6 CYP2E1 e CYP3A4 e in misura minore CYP2C8 CYP2C9 e CYP2C19 sembrano metabolizzare il metaxalone.

Il metaxalone non inibisce significativamente i principali enzimi del CYP come CYP1A2 CYP2A6 CYP2B6 CYP2C8 CYP2C9 CYP2C19 CYP2D6 CYP2E1 e CYP3A4. Il metaxalone non induce significativamente i principali enzimi del CYP come CYP1A2 CYP2B6 e CYP3A4 in vitro .

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Farmacocinetica In Special Populations

Età

Gli effetti dell'età sulla farmacocinetica del metaxalone sono stati determinati dopo la somministrazione singola di due compresse da 400 mg (800 mg) in condizioni di digiuno e alimentazione. I risultati sono stati analizzati separatamente e in combinazione con i risultati di altri tre studi. Utilizzando i dati combinati, i risultati indicano che la farmacocinetica del metaxalone è significativamente più influenzata dall'età in condizioni a digiuno rispetto a condizioni alimentate con biodisponibilità in condizioni a digiuno in aumento con l'età.

La biodisponibilità del metaxalone in condizioni di digiuno e alimentazione in tre gruppi di volontari sani di età variabile è mostrata nella Tabella 2.

Tabella 2: parametri farmacocinetici medi (%CV) a seguito di una singola somministrazione di due compresse di skelaxin da 400 mg (800 mg) in condizioni di digiuno e alimentazione

Genere

L'effetto del genere sulla farmacocinetica del metaxalone è stato valutato in uno studio a marchio aperto in cui 48 volontari per adulti sani (24 maschi 24 femmine) sono stati somministrati due compresse di skelaxina da 400 mg (800 mg) in condizioni a digiuno. La biodisponibilità del metaxalone era significativamente più elevata nelle femmine rispetto ai maschi come evidenziato da CMAX (2115 ng/mL contro 1335 ng/mL) e AUC∞ (17888 ng · H/mL contro 10328 ng · H/mL). L'emivita media era di 11,1 ore nelle femmine e 7,6 ore nei maschi. Il volume apparente di distribuzione del metaxalone era di circa il 22% più alto nei maschi rispetto alle femmine ma non significativamente diverso se regolato per il peso corporeo. Risultati simili sono stati anche osservati quando è stato utilizzato il set di dati combinato precedentemente descritto nell'analisi.

Insufficienza epatica/renale

L'impatto della malattia epatica e renale sulla farmacocinetica del metaxalone non è stato determinato. In assenza di tali informazioni, la skelaxina dovrebbe essere utilizzata con cautela nei pazienti con compromissione epatica e/o renale.

Informazioni sul paziente per la skelaxin

La skelaxin può compromettere le capacità mentali e/o fisiche richieste per le prestazioni di compiti pericolosi come macchinari operativi o guidare un veicolo a motore, specialmente se usato con alcol o altri depressivi del SNC.

Interazioni farmacologiche per skelaxin

Gli effetti sedativi della skelaxina e di altri depressivi del SNC (ad es. Alcol benzodiazepine oppioidi antidepressivi triciclici) possono essere additivi. Pertanto dovrebbe essere esercitata cautela con i pazienti che assumono più di uno di questi depressivi del SNC contemporaneamente.

A causa del potenziale per la cautela di SS è consigliato quando il metaxalone viene somministrato con farmaci che possono influire sui sistemi di neurotrasmettitori serotonergici come il tramadolo o gli SSRI (vedi Avvertimenti ).