Scoraggiamento

Descrizione per Rescula

La soluzione oftalmica di salvataggio (unoprostone isopropil) 0,15% è un docosanoide sintetico. Unoprostone Isopropil ha il nome chimico isopropil ()-(z) -7-[(1R2R3R5S) -35dihydrossi-2- (3-oxodecil) ciclopentil] -5-heptenoato. La sua formula molecolare è C ₂₅ H ₄₄ O ₅ E la sua struttura chimica è:

L'isopropil nonoptone è un chiaro liquido viscoso incolore che è molto solubile nell'acetonitrile etanolo etanolo acetato di acetato di isopropanolo diossano etere ed esano. È praticamente insolubile in acqua. Rescula (soluzione oftalmica isopropilica non -adoprostone) 0,15% viene fornito come soluzione acquosa tamponata isotonica sterile di isopropil nonoprostone con un pH di 5,0-6,5 e un'osmolalità di 235–300 mosmoli/kg.

Ogni ml di Rescula contiene 1,5 mg di isopropil non adoprostone. Il cloruro di benzalchonium 0,015% viene aggiunto come conservante. Gli ingredienti inattivi sono polisorbato di mannitolo 80 edetato disodio di idrossido di sodio o acido cloridrico (per regolare il pH) e l'acqua per l'iniezione.

Usi per Rescula

La soluzione oftalmica di Rescula (Unoprostone Isopropil) 0,15% è indicato per l'abbassamento della pressione intraoculare nei pazienti con angolo aperto glaucoma o ipertensione oculare.

Dosaggio per Rescula

Il dosaggio raccomandato è una goccia negli occhi interessati due volte al giorno.

La Rescula può essere usata in concomitanza con altri prodotti drogati oftalmici topici per ridurre la pressione intraoculare. Se vengono utilizzati due farmaci, dovrebbero essere somministrati almeno cinque (5) minuti di distanza [vedi Informazioni sul paziente ].

Come fornito

Forme di dosaggio e punti di forza

Soluzione oftalmica isopropilica di isopropilica non adoprostone 1,5 mg/mL.

Archiviazione e maneggevolezza

La soluzione oftalmica di Rescula (Unoprostone Isopropil) 0,15% viene fornita sterile in una bottiglia di polietilene a bassa densità con una punta di contagocce in polietilene a bassa densità di una chiusura di polipropilene turchese e una chiara fascia di shrink-shrink.

5 ml in una bottiglia da 7,5 ml Ndc 17350-015-05

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Magazzinaggio

Conservare tra 2 ° - 25 ° C (36 ° - 77 ° F).

Commercializzato da: Sucampo Pharma Americas LLC Bethesda MD 20814

Effetti collaterali per Rescula

Esperienza di studi clinici

Poiché gli studi clinici sono condotti in condizioni di reazione avverse ampiamente variabili osservate negli studi clinici di un farmaco non possono essere confrontati direttamente ai tassi negli studi clinici di un altro farmaco e non possono riflettere i tassi osservati nella pratica.

Negli studi clinici le reazioni avverse oculari più comuni con l'uso di Rescula sono state bruciando/bruciando bruciatura/bruciatura su Instillazione Drug Occhi secchi che prudevano aumentata di ciglia e iniezione. Questi sono stati riportati in circa il 10-25% dei pazienti. È stato osservato che circa il 10-14% dei pazienti ha un aumento della lunghezza delle ciglia (≥ 1 mM) a 12 mesi, mentre il 7% dei pazienti ha una riduzione della lunghezza delle ciglia.

Le reazioni avverse oculari che si verificano in circa il 5-10% dei pazienti erano disturbo della palpebra di visione anormale Sensazione corporea estranea e disturbo di lacrimazione.

Le reazioni avverse oculari che si verificano in circa l'1-5% dei pazienti erano congiuntivite con congiuntivite con congiuntivite da blefarite da scarico di lesione corneale dall'emorragia oculare dell'occhio cheratite all'irritazione della fotofobia e del disturbo vitreo.

Altre reazioni avverse oculari riportate in meno dell'1% dei pazienti sono state elevate elevate di pressione intraoculare del colore corneale depositi corneali edema corneale di opacità corneale di diplopia dell'iperpigmentazione della palpebra ha aumentato il numero di ciglia iperpigmentazione dell'iperpigmentazione dell'irite atrofia dell'irite ottica ptosi ptosi ptosi ptosi -retinica di emorragia del campo visivo.

La reazione avversa non ooculare più frequentemente riportata associata all'uso di Rescula negli studi clinici era la sindrome simile a un'influenza che è stata osservata in circa il 6% dei pazienti. Le reazioni avverse non ooculari riportate nell'1-5% dei pazienti sono state di reazione allergica a lesioni accidentali che maltrattano la bronchite ha aumentato la tosse diabete mellito vertigini mal di testa hypertension insomnia pharyngitis pain rhinitis and sinusitis.

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Esperienza post -marketing

Le seguenti reazioni avverse sono state identificate durante l'uso post-approvazione di Rescula. Poiché queste reazioni sono riportate volontariamente da una popolazione di dimensioni incerte, non è sempre possibile stimare in modo affidabile la loro frequenza o stabilire una relazione causale con l'esposizione ai farmaci.

Le segnalazioni volontarie di reazioni avverse che si verificano con l'uso di Rescula includono l'erosione corneale.

Ci sono stati rari segnalazioni spontanee con una diversa formulazione di isopropil (NULL,12%) di nausea secca di chemosi e palpitazioni.

Interazioni farmacologiche per la socio

Nessuna informazione fornita.

Avvertimenti per Rescula

Incluso come parte del PRECAUZIONI sezione.

Precauzioni per Rescula

Pigmentazione dell'iride

La soluzione oftalmica isopropilica non adoprostone può gradualmente aumentare la pigmentazione dell'iride. Si ritiene che il cambiamento di pigmentazione sia dovuto all'aumento del contenuto di melanina nei melanociti piuttosto che ad un aumento del numero di melanociti. Gli effetti a lungo termine dell'aumento della pigmentazione non sono noti. I cambiamenti di colore dell'iride osservati con la somministrazione di una soluzione oftalmica isopropilica non adoprostone potrebbe non essere evidente per diversi mesi o anni. Tipicamente la pigmentazione marrone attorno alla pupilla si diffonde concentrando concentrando concentrando la periferia dell'iride e l'intera iride o parti dell'iride diventano più brunastre. Né Nevi né le lentiggini dell'iride sembrano essere influenzate dal trattamento. Il trattamento con la soluzione di salvataggio può essere continuato nei pazienti che sviluppano notevolmente aumentati la pigmentazione dell'iride.

I pazienti che ricevono cure con Rescula dovrebbero essere informati della possibilità di una maggiore pigmentazione [vedi Informazioni sul paziente ].

Pigmentazione del coperchio

È stato riportato che l'isopropil nonoprostone provoca cambiamenti di pigmento (oscuramento) ai tessuti e alle ciglia pigmentati peroribitali. Si prevede che la pigmentazione aumenterà fintanto che viene somministrata isopropil non adoprostone, ma è stata segnalata per essere reversibile dopo l'interruzione della soluzione oftalmica isopropilica non -oprostone nella maggior parte dei pazienti.

Infiammazione intraoculare

La salvataggio deve essere usata con cautela nei pazienti con infiammazione intraoculare attiva (ad es. Uveite) perché l'infiammazione può essere esacerbata.

Edema maculare

È stato riportato edema maculare, incluso edema maculare cistoide. La salvataggio dovrebbe essere usata con cautela nei pazienti afohici in pazienti pseudofachici con una capsula lente posteriore strappata o in pazienti con fattori di rischio noti per l'edema maculare.

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Contaminazione della punta e della soluzione

Per ridurre al minimo la contaminazione della punta del contagocce e delle cure di soluzione non devono essere prese per non toccare le palpebre o le aree circostanti con la punta del contagocce della bottiglia. Mantieni la bottiglia ben chiusa quando non in uso. Sono stati segnalati che la cheratite batterica associate all'uso di contenitori a dosi multipli di prodotti oftalmici topici [vedi Informazioni sul paziente ].

Utilizzare con lenti a contatto

Rescula contiene cloruro di benzalchium che può essere assorbito da lenti a contatto morbide. Le lenti a contatto devono essere rimosse prima dell'applicazione della soluzione e possono essere reinserite 15 minuti dopo la sua somministrazione [vedi Informazioni sul paziente ].

Tossicologia non clinica

Mutagenesi della carcinogenesi compromissione della fertilità

L'isopropil non -prostone non era cancerogeno nei dosi orali somministrate di ratti fino a 12 mg/kg/die per un massimo di 2 anni (circa 580 e 240 volte la dose umana raccomandata di 0,005 mg/kg/giorno basata su AUC0–24 rispettivamente nei ratti maschi e femmine). Nelle condizioni testate acido non adoprostone e acido libero non -adoprostone non erano né mutageni in un test Ames né clastogenico in un test di aberrazione cromosomica nelle cellule di fibroblasti cinesi derivate dal criceto. Nelle condizioni testate, l'isopropil non -adoprostone non era genotossico in un test di mutazione del linfoma di topo o clastogenico in un test di aberrazione cromosomica in vivo nel midollo osseo di topo. L'isopropilica non adoprostone non ha compromesso la fertilità maschile o femminile nei ratti a dosi sottocutanee fino a 50 mg/kg (circa 10000 volte la dose umana raccomandata di 0,005 mg/kg/giorno).

Utilizzare in popolazioni specifiche

Gravidanza

Gravidanza Category C - Teratogenic effects

Non sono stati osservati effetti teratogeni nei ratti e conigli fino a 5 e 0,3 mg/kg/die (circa 1000 e 60 volte la dose umana raccomandata di 0,005 mg/kg/giorno rispettivamente nel ratto e nel coniglio). C'è stato un aumento dell'incidenza degli aborti e una diminuzione dell'indice di nascita dal vivo nei ratti somministrati isopropil non -adoprostone durante l'organogenesi a dosi sottocutanee di 5 mg/kg. Vi è stato un aumento dell'incidenza di aborti e riassorbimenti e una diminuzione del numero di feti vivi nei conigli somministrati isopropilica non adoprostone durante l'organogenesi a dosi sottocutanee di 0,3 mg/kg. Il livello di effetto avverso osservabile (NOAEL) per la tossicità dell'embriofetale nei ratti e nei conigli era 2 e 0,1 mg/kg (circa 400 e 20 volte la dose umana raccomandata di 0,005 mg/kg/giorno rispettivamente nel ratto e nel coniglio).

Si è verificato un aumento dell'incidenza del parto prematuro una diminuzione dell'indice di nascita vive e una diminuzione del peso alla nascita e attraverso il giorno post -partum 7 nei ratti somministrati isopropil nonoprostone durante la gestazione tardiva attraverso il giorno postpartum 21 a dosi sottocutanee di 1,25 mg/kg. Inoltre, i cuccioli di ratti somministrati 1,25 mg/kg hanno mostrato per via sottocutanea la crescita e lo sviluppo ritardati caratterizzati da eruzione incisivo ritardata e apertura degli occhi. Vi è stato un aumento del numero di cuccioli nati morti e una diminuzione della sopravvivenza perinatale nei ratti somministrati isopropil nonoprostone durante la gestazione tardiva attraverso lo svezzamento a dosi sottocutanee di ≥ 0,5 mg/kg. La tossicità noel per la tossicità pre e postnatale nei ratti era di 0,2 mg/kg (circa 40 volte la dose umana raccomandata di 0,005 mg/kg/giorno).

Non ci sono studi adeguati e ben controllati nelle donne in gravidanza. Poiché gli studi sugli animali non sono sempre predittivi della Rescula della risposta umana dovrebbero essere utilizzati durante la gravidanza solo se il potenziale beneficio giustifica il rischio potenziale per il feto.

Madri infermieristiche

Non è noto se la Rescula sia escreta nel latte umano. Poiché molti farmaci vengono escreti nel latte umano, dovrebbe essere esercitata quando la Rescula viene somministrata a una donna di cura.

Uso pediatrico

La sicurezza ed efficacia nei pazienti pediatrici non è stata stabilita.

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Uso geriatrico

Non sono state osservate differenze complessive nella sicurezza o nell'efficacia tra anziani e altri pazienti adulti.

Informazioni per overdose per Rescula

Nessuna informazione fornita.

Controindicazioni per Rescula

La Rescula è controindicata nei pazienti con ipersensibilità all'isopropilica non adoprostone o in qualsiasi altro ingrediente in questo prodotto.

Farmacologia clinica for Rescula

Meccanismo d'azione

Si ritiene che Rescula riduca la pressione intraoculare elevata (IOP) aumentando il deflusso di umorismo acquoso attraverso la rete trabecolare. L'isopropil (UI) unoprostone può avere un effetto locale sui canali BK (Big Potassio) e sui canali del cloruro CLC-2, ma il meccanismo esatto non è noto in questo momento.

Farmacocinetica

Assorbimento

Dopo l'applicazione all'occhio, l'isopropil, l'isopropil, viene assorbita attraverso la cornea e l'epitelio congiuntivale in cui viene idrolizzato dalle esterasi in acido libero da unoprostone.

Uno studio condotto con 18 volontari sani dosati bilateralmente con una soluzione oftalmica isopropilica non adoprostone due volte al giorno per 14 giorni ha dimostrato un piccolo assorbimento sistemico di isopropilica non adoprostone. L'esposizione sistemica del suo acido libera dal metabolita non adoprostone era minima a seguito della somministrazione oculare. La concentrazione media di acido libero non adoprostone di picco era inferiore a 1,5 ng/mL. È stato osservato poco o nessun accumulo di acido libero non adoprostone.

Metabolismo

A seguito dell'applicazione oculare, l'isopropil, l'isopropil è idrolizzato dalle esterasi nella cornea al suo acido biologico di metaboliti attivo non adoprostone. L'acido libero non adoprostone viene ulteriormente metabolizzato in diversi metaboliti inattivi con un peso molecolare inferiore e una maggiore polarità tramite ossidazione ε o β. Non è stata trovata alcuna coniugazione secondaria e non è stato osservato alcun effetto significativo sull'attività dell'enzima microsomiale epatico.

Eliminazione

Eliminazione of unoprostone free acid from human plasma is rapid with a half-life of 14 minutes. Plasma levels of unoprostone free acid dropped below the lower limit of quantitation ( <0.25 ng/mL) 1 hour following ocular instillation. The metabolites are excreted predominately in urine.

Studi clinici

In sei (6) mesi di studi clinici controllati randomizzati in pazienti con una pressione intraoculare basale media di 23 mmHg di salvataggio ha ridotto la pressione intraoculare di circa 3-4 mmHg durante il giorno. La Rescula sembrava ridurre la pressione intraoculare senza influire sulla funzione cardiovascolare o polmonare.

Informazioni sul paziente per Rescula

Gestire la bottiglia

I pazienti devono essere istruiti che la bottiglia di salvataggio deve essere mantenuta intatta ed evitare di consentire alla punta della bottiglia di contattare le dita delle strutture circostanti o qualsiasi altra superficie non intenzionale per evitare la contaminazione della bottiglia o dell'applicatore da parte di batteri comuni noti per causare infezioni oculari. Le infezioni gravi possono derivare dall'uso di soluzioni contaminate.

Potenziale per l'oscuramento dell'iride

I pazienti dovrebbero essere consigliati sul potenziale per un aumento della pigmentazione dell'iride marrone che è probabile che sia permanente.

Potenziale per la pelle di palpebra oscurata

I pazienti devono essere informati sulla possibilità di oscuramento della pelle palpebrale che può essere reversibile dopo l'interruzione della Rescula.

Utilizzare con lenti a contatto

I pazienti devono essere informati che la Rescula contenga cloruro di benzalchium che può essere assorbita dalle lenti a contatto morbide. Le lenti a contatto devono essere rimosse prima dell'applicazione di Rescula e possono essere reinserite 15 minuti dopo la sua amministrazione.

Terapie multiple

Se viene utilizzata più di una terapia oftalmica topica, i pazienti devono essere istruiti a somministrare i farmaci a distanza di almeno 5 minuti.