Iniezione di Reglan

Avvertenza: discinesia tardiva

Il trattamento con metoclopramide può causare la discinesia tardiva un grave disturbo del movimento che è spesso irreversibile. Il rischio di sviluppare discinesia tardiva aumenta con la durata del trattamento e la dose cumulativa totale.

La terapia della metoclopramide deve essere sospesa in pazienti che sviluppano segni o sintomi di discinesia tardiva. Non esiste un trattamento noto per la discinesia tardiva. In alcuni pazienti i sintomi possono ridurre o risolvere il trattamento con metoclopramide.

Il trattamento con metoclopramide per più di 12 settimane dovrebbe essere evitato in tutti tranne rari casi in cui si ritiene che il beneficio terapeutico superasse il rischio di sviluppare discinesia tardiva. Vedere Avvertimenti .

Descrizione per l'iniezione di Reglan

La metoclopramide cloridrato è una sostanza in odore cristallino bianco liberamente solubile in acqua. Chimicamente è 4-ammino-5-cloro-n- [2- (dietilammino) etil] -2-metossi benzamide monoidrocloruro monoidrato. Peso molecolare: 354,3.

L'iniezione di Reglan (iniezione di metoclopramide USP) è una chiara soluzione sterile incolore con un pH di 4,5-6,5 per la somministrazione endovenosa (IV) o intramuscolare (IM).

Questo prodotto è sensibile alla luce. Dovrebbe essere ispezionato prima dell'uso e scartato se si osserva il colore o il particolato.

2 ml di fiale a dose singola; 10 ml e 30 ml di fiale a dose singola

Ogni 1 ml contiene: base metoclopramide 5 mg (come monoidrocloruro monoidrato) cloruro di sodio USP 8,5 mg di acqua per iniezione USP Q.S. pH regolato quando necessario con acido cloridrico e/o idrossido di sodio.

Usi per l'iniezione di Reglan

Gastroparesi diabetica (stasi gastrica diabetica)

Reglan (metoclopramide cloridrato USP) è indicato per il sollievo dei sintomi associati a stasi gastrica diabetica acuta e ricorrente.

La prevenzione della nausea e del vomito associate alla chemioterapia del cancro emetogeno

L'iniezione di Reglan (iniezione di metoclopramide) è indicata per la profilassi del vomito associato alla chemioterapia del cancro emetogenico.

La prevenzione della nausea e del vomito postoperatorio

L'iniezione di Reglan (iniezione di metoclopramide) è indicata per la profilassi della nausea postoperatoria e del vomito in quelle circostanze in cui l'aspirazione nasogastrica è indesiderabile.

Intubazione intestinale piccola

L'iniezione di Reglan (iniezione di metoclopramide) può essere utilizzata per facilitare l'intubazione dell'intestino tenue negli adulti e nei pazienti pediatrici in cui il tubo non passa il piloro con manovre convenzionali.

Esame radiologico

L'iniezione di Reglan (iniezione di metoclopramide) può essere utilizzata per stimolare lo svuotamento gastrico e il transito intestinale di bario nei casi in cui lo svuotamento ritardato interferisce con l'esame radiologico dello stomaco e/o dell'intestino tenue.

Dosaggio per iniezione di Reglan

Per il sollievo dei sintomi associati alla gastroparesi diabetica (stasi gastrica diabetica)

Se solo le prime manifestazioni di stasi gastrica diabetica sono presenti la somministrazione orale di metoclopramide. Tuttavia, se i sintomi gravi sono presenti terapia dovrebbero iniziare con l'iniezione di Reglan (iniezione di metoclopramide) (IM o IV). Le dosi di 10 mg possono essere somministrate lentamente dalla via endovenosa per un periodo da 1 a 2 minuti.

La somministrazione dell'iniezione di Reglan (iniezione di metoclopramide USP) può essere necessaria fino a 10 giorni prima che i sintomi si riducano a quel tempo possono essere istituiti la somministrazione orale di metoclopramide. Il medico dovrebbe effettuare una valutazione approfondita dei rischi e dei benefici prima di prescrivere un ulteriore trattamento con metoclopramide.

Per la prevenzione della nausea e del vomito associati alla chemioterapia del cancro emetogenico

Le infusioni endovenose dovrebbero essere fatte lentamente per un periodo non meno di 15 minuti 30 minuti prima di iniziare la chemioterapia del cancro e ripetere ogni 2 ore per due dosi, quindi ogni 3 ore per tre dosi.

Le due dosi iniziali dovrebbero essere di 2 mg/kg se sono usati farmaci altamente emetogeni come cisplatino o dacarbazina da soli o in combinazione. Per meno regimi emetogeni 1 mg/kg per dose può essere adeguato.

Per dosi superiori a 10 mg di iniezione di Reglan (iniezione di metoclopramide) deve essere diluita in 50 ml di una soluzione parenterale.

La soluzione parenterale preferita è l'iniezione di cloruro di sodio (soluzione salina normale) che se combinata con iniezione di Reglan (iniezione di metoclopramide) può essere immagazzinata congelata per un massimo di 4 settimane. L'iniezione di Reglan (iniezione di metoclopramide) viene degradata quando miscelata e congelata con destrosio-5% in acqua. L'iniezione di Reglan (iniezione di metoclopramide) diluita nell'iniezione di cloruro di sodio destrosio-5% in destrosio dell'acqua-5% in iniezione di suoneria di sodio allo 0,45% di sodio o iniezione di suoneria latata può essere immagazzinata fino a 48 ore (senza congelamento) dopo la preparazione se protetta dalla luce. Tutte le diluizioni possono essere immagazzinate non protette dalla luce in condizioni di luce normali fino a 24 ore dopo la preparazione.

Se si verificano reazioni distoniche acute, iniettare 50 mg Benadryl® (difenidramina cloridrato) intramuscolare e i sintomi di solito diminuiranno.

Per la prevenzione della nausea e del vomito postoperatorio

L'iniezione di Reglan (iniezione di metoclopramide) deve essere somministrata per via intramuscolare vicino alla fine dell'intervento. La solita dose per adulti è di 10 mg; tuttavia possono essere utilizzate dosi di 20 mg.

Per facilitare l'intubazione intestinale

Se il tubo non ha superato il piloro con manovre convenzionali in 10 minuti una singola dose (non diluita) può essere somministrata lentamente dalla via endovenosa per un periodo da 1 a 2 minuti.

La singola dose raccomandata è: pazienti pediatrici di età superiore ai 14 anni e adulti - 10 mg di metoclopramide. Pazienti pediatrici (6-14 anni di età)-da 2,5 a 5 mg di metoclopramide; (sotto i 6 anni di età) - Base di metoclopramide di 0,1 mg/kg.

Aiutare negli esami radiologici

Nei pazienti in cui lo svuotamento gastrico ritardato interferisce con l'esame radiologico dello stomaco e/o dell'intestino tenue una singola dose può essere somministrata lentamente dalla via endovenosa per un periodo da 1 a 2 minuti.

Per dosaggio vedere intubazione sopra.

Usa in pazienti con compromissione renale o epatica

Poiché la metoclopramide viene escreta principalmente attraverso i reni in quei pazienti la cui clearance della creatinina è inferiore a 40 mL/min terapia dovrebbe essere iniziata a circa metà del dosaggio raccomandato. A seconda dell'efficacia clinica e delle considerazioni sulla sicurezza, il dosaggio può essere aumentato o ridotto come appropriato.

Vedere Sovradosaggio Sezione per informazioni sulla dialisi.

La metoclopramide subisce un metabolismo epatico minimo ad eccezione della semplice coniugazione. Il suo uso sicuro è stato descritto in pazienti con malattia epatica avanzata la cui funzione renale era normale.

Nota: i prodotti farmaceutici parenterale devono essere ispezionati visivamente per il particolato e lo scolorimento prima della somministrazione ogni volta che la soluzione e il permesso del contenitore.

Compatibilità Admixtures

L'iniezione di Reglan (iniezione di metoclopramide USP) è compatibile per la miscelazione e l'iniezione con le seguenti forme di dosaggio nella misura indicata di seguito:

Fisicamente e chimicamente compatibile fino a 48 ore

Cimetidina cloridrato (SK

Fisicamente compatibile fino a 48 ore

Acido ascorbico USP (Abbott) Benztropina mesilato USP (MS

Fisicamente compatibile fino a 24 ore (non utilizzare se si verificano precipitazioni)

Clindamicina fosfato USP (Upjohn) Ciclofosfamide USP (Mead-Johnson) Insulin USP (Lilly).

Condizionalmente compatibile (utilizzare entro un'ora dopo la miscelazione o può essere infuso direttamente nella stessa linea IV in esecuzione)

Ampicillina sodio USP (Bristol) cisplatino (Bristol) Eritromicina lattobionata USP (Abbott) Methotrexato sodio USP (Lederle) Penicillina G Potassio USP (Squibb) Tetraciclina idrocloruro USP (Lederle).

Incompatibile (non mescolare)

Cephalothin sodio USP (Lilly) cloramfenicolo sodio USP (Parke-Davis) Bicarbonato di sodio USP (Abbott).

Come fornito

Iniezione di Reglan (iniezione di metoclopramide USP) 5 mg di metoclopramide (come monoidrocloruro monoidrato) per ml; Disponibile in:

2 ml fiale a dose singola in cartoni di 25 ( Ndc 60977-451-01)

10 ml fiale a dose singola in cartoni di 25 ( Ndc 60977-451-02)

30 ml fiale a dose singola in cartoni di 25 ( Ndc 60977-451-03).

Conservare fiale in cartone fino a quando non viene utilizzato. Non archiviare fiale a dose singola aperta per un uso successivo in quanto non contengono conservanti.

Questo prodotto è sensibile alla luce. Dovrebbe essere ispezionato prima dell'uso e scartato se si osserva il colore o il particolato.

Le diluizioni possono essere immagazzinate non protette dalla luce in condizioni di luce normali fino a 24 ore dopo la preparazione.

L'iniezione di Reglan (iniezione di metoclopramide) deve essere immagazzinata a temperatura ambiente controllata 20 ° -25 ° C (68 ° 77 ° F) [vedi temperatura ambiente controllata USP].

Prodotto da: Baxter Healthcare Corporation. Deerfield IL 60015 USA. Per richiesta del prodotto 1 800 933 3030.

Effetti collaterali for La regola Injection

In generale, l'incidenza di reazioni avverse è correlata alla dose e alla durata della somministrazione di metoclopramide. Sono state riportate le seguenti reazioni sebbene nella maggior parte dei casi i dati non consentano una stima della frequenza:

Effetti del SNC

La fatica e la follia possono verificarsi in irrequietezza in pazienti prescritti prescritti di iniezione di Reglan (iniezione di metoclopramide). Possono verificarsi anche le vertigini della confusione del mal di testa dell'insonnia o la depressione mentale con ideazione suicidaria (vedi Avvertimenti ). Nella chemioterapia del cancro i pazienti che vengono trattati con 1-2 mg/kg per incidenza dose di sonnolenza è di circa il 70%. Ci sono segnalazioni isolate di convulsioni convulsive senza una chiara relazione con metoclopramide. Sono state riportate raramente allucinazioni.

Reazioni extrapiramidali (EPS)

Reazioni distoniche acute Il tipo più comune di EPS associato alla metoclopramide si verifica in circa lo 0,2% dei pazienti (1 su 500) trattati con da 30 a 40 mg di metoclopramide al giorno. Nella chemioterapia del cancro I pazienti che hanno ricevuto 1-2 mg/kg per dose, l'incidenza è del 2% nei pazienti di età compresa tra 30 e 35 e 25% o superiore nei pazienti pediatrici e nei pazienti adulti di età inferiore ai 30 anni che non hanno avuto una somministrazione profilattica di difenidramina. I sintomi includono movimenti involontari di arti che fanno smorfia la tortico di torticollis crisis ologirica protrusione ritmica del tipo di bulbo della lingua Trismus opisthotonus (reazioni simili a tetanus) e raramente stridor e dispnea probabilmente a causa della laryngospasmo; Normalmente questi sintomi sono prontamente invertiti dalla difenidramina (vedi Avvertimenti ).

I sintomi simili al parkinsonio possono includere facies a forma di maschera di rigidità del treno di bradykinesia (vedi Avvertimenti ).

La discinesia tardiva più frequentemente è caratterizzata da movimenti involontari della lingua che affrontano la bocca o la mascella e talvolta da movimenti involontari del tronco e/o delle estremità; I movimenti possono avere un aspetto coreoatetotico (vedi Avvertimenti ).

L'irrequietezza motoria (Akathisia) può essere costituita da sentimenti di agitazione di ansia e insonnia, nonché l'incapacità di sedersi a cuscinare il tocco del piede. Questi sintomi possono scomparire spontaneamente o rispondere a una riduzione del dosaggio.

Sindrome maligna neurolettica

Sono state riportate rare occorrenze di sindrome neurolettica maligna (NMS). Questa sindrome potenzialmente fatale è composta dal complesso sintomo della rigidità muscolare ipertermia alterata la coscienza e l'instabilità autonoma (vedi Avvertimenti ).

Disturbi endocrini

Galactorrea amenorrea ginecomastia impotenza secondaria all'iperprolattinemia (vedi PRECAUZIONI ). Fluid retention secondary to transient elevation of aldosterone (Vedere Farmacologia clinica ).

Cardiovascolare

Ipotensione Ipertensione Supraventricolare Tachicardia bradicardia Retenzione fluida insufficienza cardiaca congestizia acuta e possibile blocco atrioventricolare (AV) (vedi Controindicazioni E PRECAUZIONI ).

Gastrointestinale

Nausea e disturbi intestinali principalmente diarrea.

Epatico

Raramente casi di epatotossicità caratterizzati da risultati come l'ittero e i test di funzionalità epatica alterati quando la metoclopramide veniva somministrata con altri farmaci con potenziale epatotossico noto.

Renale

Frequenza urinaria e incontinenza.

Ematologico

Alcuni casi di neutropenia leucopenia o agranulocitosi generalmente senza una relazione chiara con metoclopramide. Metemoglobinemia negli adulti e soprattutto con il sovradosaggio nei neonati (vedi Sovradosaggio ). Sulfhemoglobinemia in adults.

Reazioni allergiche

Alcuni casi di orticaria e broncospasmo cutanea, specialmente nei pazienti con una storia di asma. Raramente edema angioneurotico incluso edema glossale o laringeo.

Varie

Disturbi visivi. Porfiria.

Il lavaggio transitorio del viso e della parte superiore del corpo senza alterazioni nei segni vitali a seguito di alte dosi per via endovenosa.

Interazioni farmacologiche for La regola Injection

Gli effetti della metoclopramide sulla motilità gastrointestinale sono antagonizzati da farmaci anticolinergici e analgesici narcotici. Effetti sedativi additivi possono verificarsi quando la metoclopramide viene somministrata con narcotici ipnotici o tranquillanti di alcol.

La scoperta che la metoclopramide rilascia catecolamine nei pazienti con ipertensione essenziale suggerisce che dovrebbe essere usato con cautela se nei pazienti che ricevono inibitori della monoamina ossidasi.

L'assorbimento di farmaci dallo stomaco può essere ridotto (ad esempio digossina) mediante metoclopramide mentre la velocità e/o l'estensione dell'assorbimento di farmaci dalla piccola intestino possono essere aumentati (ad esempio acetamofene tetraciclina levodopa etanolo ciclosporina).

La gastroparesi (stasi gastrica) può essere responsabile di uno scarso controllo diabetico in alcuni pazienti. L'insulina somministrata in modo esogeno può iniziare ad agire prima che il cibo abbia lasciato lo stomaco e porti all'ipoglicemia. Poiché l'azione della metoclopramide influenzerà la consegna del cibo all'intestino e quindi il tasso di dosaggio di insulina di assorbimento o i tempi del dosaggio può richiedere un aggiustamento.

Avvertimenti for La regola Injection

Sindrome maligna neurolettica (NMS)

Ci sono state rare segnalazioni di un complesso sintomo non comune ma potenzialmente fatale a volte indicato come sindrome maligna neurolettica (NMS) associata a metoclopramide. Le manifestazioni cliniche di NMS comprendono la coscienza alterata della rigidità muscolare di ipertermia e l'evidenza dell'instabilità autonomica (impulso irregolare o diaforesi della tachicardia della pressione sanguigna e aritmie cardiache).

La valutazione diagnostica dei pazienti con questa sindrome è complicata. Nell'arrivo a una diagnosi è importante identificare i casi in cui la presentazione clinica include sia una grave malattia medica (ad esempio infezione sistemica della polmonite ecc.) Sia segni e sintomi extrapiramidali non trattati o trattati in modo inadeguato (EPS). Altre importanti considerazioni nella diagnosi differenziale includono la febbre maligna di ipertermia di tossicità anticolinergica centrale di tossicità anticolinergica e patologia del sistema nervoso centrale (SNC).

La gestione degli NM dovrebbe includere 1) interruzione immediata della metoclopramide e altri farmaci non essenziali per la terapia concorrente 2) trattamento sintomatico intensivo e monitoraggio medico e 3) trattamento di eventuali gravi problemi medici concomitanti per i quali sono disponibili trattamenti specifici. La bromocriptina e il dantrolene sodio sono stati usati nel trattamento degli NM ma la loro efficacia non è stata stabilita (vedi Reazioni avverse ).

Sintomi extrapiramidali (EPS)

Reazioni distoniche acute

Le reazioni distoniche acute si verificano in circa 1 su 500 pazienti trattati con i soliti dosaggi adulti di 30-40 mg/giorno di metoclopramide. Questi di solito sono osservati durante le prime 24-48 ore di trattamento con metoclopramide si verificano più frequentemente nei pazienti pediatrici e nei pazienti adulti di età inferiore ai 30 anni e sono ancora più frequenti alle dosi più elevate utilizzate nella profilassi del vomito a causa della chemioterapia del cancro. Questi sintomi possono includere movimenti involontari di arti e smorfia facciale della crisi oculogirica della torticollis Protrusione ritmica del tipo di bulbare di lingua Trismus o reazioni distoniche che assomiglia al tetano. Le reazioni distoniche raramente possono presentare come stridor e dispnea probabilmente a causa del laringospasmo. Se questi sintomi dovrebbero verificarsi iniettare 50 mg Benadryl® (difenidramina cloridrato) per via intramuscolare e di solito si placano. Cogentin® (benztropina mesilato) da 1 a 2 mg per via intramuscolare può anche essere usato per invertire queste reazioni.

Dyskinesia tardiva

(Vedere Avvertenze in scatola )

Il trattamento con metoclopramide può causare discinesia tardiva (TD) un disturbo potenzialmente irreversibile e deturpante caratterizzato da movimenti involontari della lingua o delle estremità del viso. Sebbene il rischio di TD con metoclopramide non sia stato ampiamente studiato, uno studio pubblicato ha riportato una prevalenza di TD del 20% tra i pazienti trattati per almeno 12 settimane. Il trattamento con metoclopramide per più di 12 settimane dovrebbe essere evitato in tutti tranne rari casi in cui si ritiene che il beneficio terapeutico superasse il rischio di sviluppare TD.

Sebbene il rischio di sviluppare TD nella popolazione generale possa essere aumentato tra le donne anziane e i diabetici, non è possibile prevedere quali pazienti svilupperanno TD indotto da metoclopramide. Sia il rischio di sviluppare TD che la probabilità che il TD diventi irreversibile aumento con la durata del trattamento e la dose cumulativa totale.

La metoclopramide deve essere sospesa in pazienti che sviluppano segni o sintomi di TD. Non esiste un trattamento efficace noto per i casi consolidati di TD, sebbene in alcuni pazienti il ​​TD possa rimettere parzialmente o completamente entro diversi settimane o mesi dopo il ritiro della metoclopramide.

La stessa metoclopramide può sopprimere o sopprimere parzialmente i segni di TD mascherando così il processo della malattia sottostante. L'effetto di questa soppressione sintomatica sul corso a lungo termine del TD non è noto. Pertanto la metoclopramide non deve essere utilizzata per il controllo sintomatico della TD.

Sintomi simili al parkinsoniano

I sintomi simili alla parkinsonian tra cui la rigidità della ruota del tremore della bradykinesia o le facies simili a maschera si sono verificate più comunemente entro i primi 6 mesi dopo l'inizio del trattamento con metoclopramide ma occasionalmente dopo periodi più lunghi. Questi sintomi generalmente diminuiscono entro 2-3 mesi dopo l'interruzione della metoclopramide. I pazienti con malattia di Parkinson preesistente devono essere somministrati metoclopramide con cautela se non del tutto, poiché tali pazienti possono sperimentare esacerbazione dei sintomi parkinsoniani quando si assumono metoclopramide.

Depressione

La depressione mentale si è verificata nei pazienti con e senza precedente storia di depressione. I sintomi sono andati da lievi a gravi e hanno incluso ideazione suicidaria e suicidio. La metoclopramide dovrebbe essere somministrata ai pazienti con una precedente storia di depressione solo se i benefici attesi superano i potenziali rischi.

Precauzioni for La regola Injection

Generale

In uno studio su pazienti ipertensivi ha dimostrato per via endovenosa metoclopramide rilasciare catecolamine; Pertanto, è necessario prestare attenzione quando la metoclopramide viene utilizzata in pazienti con ipertensione.

Le iniezioni endovenose di metoclopramide non diluita devono essere fatte lentamente permettendo da 1 a 2 minuti per 10 mg poiché può verificarsi una sensazione transitoria ma intensa di ansia e irrequietezza seguita da sonnolenza con una rapida somministrazione.

Poiché la metoclopramide produce un aumento transitorio dell'aldosterone plasmatico, alcuni pazienti in particolare quelli con cirrosi o insufficienza cardiaca congestizia possono essere a rischio di sviluppare la ritenzione fluida e il sovraccarico di volume. Se questi effetti collaterali si verificano in qualsiasi momento durante la terapia della metoclopramide, il farmaco dovrebbe essere sospeso.

La somministrazione endovenosa dell'iniezione di Reglan (iniezione di metoclopramide) diluita in una soluzione parenterale deve essere effettuata lentamente per un periodo non inferiore a 15 minuti.

Dare un farmaco di promolità come teoricamente la metoclopramide potrebbe esercitare una maggiore pressione sulle linee di sutura a seguito di un'anastomosi o una chiusura intestinale. Questa possibilità dovrebbe essere considerata e pesata quando si decide se utilizzare metoclopramide o aspirazione nasogastrica nella prevenzione della nausea e del vomito postoperatorio.

Informazioni per i pazienti

Una guida ai farmaci per il paziente è disponibile per l'iniezione di Reglan (iniezione di metoclopramide). Il prescrittore o il professionista sanitario dovrebbe istruire ai pazienti le loro famiglie e i loro caregiver a leggere la guida ai farmaci e dovrebbero aiutarli a comprendere il suo contenuto. Ai pazienti dovrebbe avere l'opportunità di discutere il contenuto della guida ai farmaci e di ottenere risposte a qualsiasi domanda possano avere. Il testo completo del Guida ai farmaci è riprodotto nella sezione appropriata.

La metoclopramide può compromettere le capacità mentali e/o fisiche richieste per le prestazioni di compiti pericolosi come macchinari operativi o guida di un veicolo a motore. Il paziente ambulatoriale deve essere avvertito di conseguenza.

Mutagenesi della carcinogenesi compromissione della fertilità

Uno studio di 77 settimane è stato condotto in ratti con dosi orali fino a circa 40 volte la massima dose giornaliera umana raccomandata. La metoclopramide eleva i livelli di prolattina e l'elevazione persiste durante la somministrazione cronica. Gli esperimenti di coltura tissutale indicano che circa un terzo dei tumori del seno umano dipendono dalla prolattina in vitro Un fattore di potenziale importanza se la prescrizione di metoclopramide è contemplata in un paziente con carcinoma mammario precedentemente rilevato. Sebbene disturbi come Galactorrea amenorrea ginecomastia e impotenza sono stati segnalati con farmaci ad elevazione della prolattina Il significato clinico dei livelli elevati di prolattina sierica non è noto per la maggior parte dei pazienti. Un aumento delle neoplasie mammarie è stato riscontrato nei roditori dopo la somministrazione cronica di farmaci neurolettici stimolanti la prolattina e metoclopramide. Né studi clinici né studi epidemiologici condotti finora hanno tuttavia mostrato un'associazione tra somministrazione cronica di questi farmaci e tumorigenesi mammaria; Le prove disponibili sono troppo limitate per essere conclusive in questo momento.

Un test di mutagenicità di Ames eseguita su metoclopramide era negativo.

Categoria di gravidanza b

Studi di riproduzione condotti nei topi di ratti e conigli da parte del sottocutaneo IV (SC) e rotte orali a livelli massimi che vanno da 12 a 250 volte la dose umana non ha dimostrato alcuna riduzione di fertilità o danno significativo al feto dovuto alla metoclopramide. Tuttavia, non ci sono studi adeguati e ben controllati nelle donne in gravidanza. Poiché gli studi sulla riproduzione degli animali non sono sempre predittivi della risposta umana, questo farmaco dovrebbe essere usato durante la gravidanza solo se chiaramente necessario.

Madri infermieristiche

La metoclopramide è escreta nel latte umano. Attenzione dovrebbe essere esercitata quando la metoclopramide viene somministrata a una madre infermieristica.

Uso pediatrico

La sicurezza ed efficacia nei pazienti pediatrici non è stata stabilita se non per quanto indicato per facilitare l'intubazione dell'intestino tenue (vedi Sovradosaggio E Dosaggio e amministrazione ).

La cura dovrebbe essere esercitata nella somministrazione di metoclopramide ai neonati poiché la clearance prolungata può produrre concentrazioni sieriche eccessive (vedi Farmacologia clinica - Farmacocinetica ). In addition neonates have reduced levels of NADH -cytochrome b5 reductase which in combination with the aforementioned pharmacokinetic factors make neonates more susceptible to methemoglobinemia (Vedere Sovradosaggio ).

Il profilo di sicurezza della metoclopramide negli adulti non può essere estrapolato a pazienti pediatrici. Le distonie e altre reazioni extrapiramidali associate alla metoclopramide sono più comuni nella popolazione pediatrica che agli adulti. (Vedere Avvertimenti E Reazioni avverse - Reazioni extrapiramidali. )

Uso geriatrico

Gli studi clinici di Reglan non includevano un numero sufficiente di soggetti di età pari o superiore a 65 anni per determinare se i soggetti anziani rispondono in modo diverso dai soggetti più giovani.

Il rischio di sviluppare effetti collaterali simile al parkinsonia aumenta con la dose ascendente. I pazienti geriatrici dovrebbero ricevere la dose più bassa di Reglan efficace. Se i sintomi simili al parkinsonian si sviluppano in un paziente geriatrico che riceve Reglan Reglan dovrebbe essere generalmente sospeso prima di iniziare qualsiasi agente anti-parkinsoniano specifico (vedi Avvertimenti ).

Gli anziani possono essere a maggior rischio di discinesia tardiva (vedi Avvertimenti - Dyskinesia tardiva ).

La sedazione è stata segnalata negli utenti di Reglan. La sedazione può causare confusione e manifestare come sovra-sedazione negli anziani (vedi Farmacologia clinica PRECAUZIONI – Informazioni per i pazienti E Reazioni avverse - Effetti del SNC ).

È noto che Reglan è sostanzialmente escreto dal rene e il rischio di reazioni tossiche a questo farmaco può essere maggiore nei pazienti con funzionalità renale alterata (vedi Dosaggio e amministrazione - Utilizzare in pazienti con compromissione renale o epatica ).

Per questi motivi la selezione della dose per un paziente anziano dovrebbe essere cauta di solito a partire dalla fascia bassa dell'intervallo di dosaggio che riflette la maggiore frequenza della ridotta malattia concomitante della funzione renale o di altra terapia farmacologica negli anziani (vedi Usa in pazienti con compromissione renale o epatica ).

Altre popolazioni speciali

I pazienti con carenza di NADH-citocromo B5 reduttasi hanno un aumentato rischio di sviluppare metemoglobinemia e/o solfhemoglobinemia quando viene somministrata metoclopramide. Nei pazienti con carenza di G6PD che sperimentano il trattamento blu meticolo-metilene indotto dalla metoclopramide non è raccomandato (vedi Sovradosaggio ).

Informazioni per overdose per l'iniezione di Reglan

I sintomi del sovradosaggio possono includere il disorientamento della sonnolenza e le reazioni extrapiramidali. I farmaci anticolinergici o antiparkinson o antistaminici con proprietà anticolinergiche possono essere utili nel controllo delle reazioni extrapiramidali. I sintomi sono auto-limitanti e di solito scompaiono entro 24 ore.

L'emodialisi rimuove relativamente poca metoclopramide probabilmente a causa della piccola quantità di farmaco nel sangue rispetto ai tessuti. Allo stesso modo la dialisi peritoneale ambulatoriale continua non rimuove quantità significative di farmaco. È improbabile che il dosaggio debba essere regolato per compensare le perdite attraverso la dialisi. È probabile che la dialisi non sia un metodo efficace di rimozione del farmaco in situazioni di overdose.

Il sovradosaggio involontario a causa della disgregazione è stata segnalata nei neonati e nei bambini con l'uso dello sciroppo di Reglan. Sebbene non vi fosse alcun modello coerente per i rapporti associati a questi eventi di overdose includevano convulsioni reazioni extrapiramidali e letargia.

La metemoglobinemia si è verificata nei neonati prematuri e a termine a cui sono state somministrate overdose di metoclopramide (1-4 mg/kg/giorno per via orale per via intramuscolare o per via endovenosa per 1-3 o più giorni). La metemoglobinemia può essere invertita dalla somministrazione endovenosa di blu di metilene. Tuttavia, il blu di metilene può causare anemia emolitica nei pazienti con carenza di G6PD che possono essere fatali (vedi PRECAUZIONI - Altre popolazioni speciali ).

Controindicazioni per l'iniezione di Reglan

La metoclopramide non deve essere usata ogni volta che la stimolazione della motilità gastrointestinale potrebbe essere pericolosa, ad es. In presenza di ostruzione o perforazione meccanica di emorragia gastrointestinale.

La metoclopramide è controindicata nei pazienti con feocromocitoma perché il farmaco può causare una crisi ipertensiva probabilmente a causa del rilascio di catecolamine dal tumore. Tali crisi ipertensive possono essere controllate dalla fentolamina.

La metoclopramide è controindicata nei pazienti con sensibilità nota o intolleranza al farmaco.

La metoclopramide non deve essere utilizzata negli epilettici o nei pazienti che ricevono altri farmaci che possono causare reazioni extrapiramidali poiché la frequenza e la gravità delle convulsioni o delle reazioni extrapiramidali possono essere aumentate.

Farmacologia clinica for La regola Injection

La metoclopramide stimola la motilità del tratto gastrointestinale superiore senza stimolare le secrezioni biliare gastrica o pancreatica. La sua modalità di azione non è chiara. Sembra sensibilizzare i tessuti all'azione dell'acetilcolina. L'effetto della metoclopramide dalla motilità non dipende dall'innervazione vagale intatta ma può essere abolito da farmaci anticolinergici.

La metoclopramide aumenta il tono e l'ampiezza delle contrazioni gastriche (in particolare antrali) rilassa lo sfintere pilorico e il bulbo duodenale e aumenta la peristalsi del duodeno e del digiuno con conseguente svuotamento gastrico accelerato e transito intestinale. Aumenta il tono di riposo dello sfintere esofageo inferiore. Ha poco o nessun effetto sulla motilità del colon o della cistifellea.

Nei pazienti con reflusso gastroesofageo e bassa pressione di sfintere esofageo (bassa pressione esofagea) singole dosi orali di metoclopramide producono aumenti dose-correlati di Lesp. Gli effetti iniziano a circa 5 mg e aumentano attraverso 20 mg (la dose più grande testata). L'aumento di Lesp da una dose di 5 mg dura circa 45 minuti e quello di 20 mg dura tra 2 e 3 ore. È stato osservato un aumento del tasso di svuotamento dello stomaco con singole dosi orali di 10 mg.

Le proprietà antiemetiche della metoclopramide sembrano essere il risultato del suo antagonismo di centrale e periferico dopamina recettori. La dopamina produce nausea e vomito mediante la stimolazione della zona di innesco di chemiorecettori midollari (CTZ) e dei blocchi metoclopramidici della stimolazione della CTZ da parte di agenti come L-DOPA o apomorfina che sono noti per aumentare i livelli di dopamina o per possedere effetti a dopamina. La metoclopramide abolisce anche il rallentamento dello svuotamento gastrico causato dall'apomorfina.

Come le fenotiazine e i farmaci correlati che sono anche antagonisti della dopamina metoclopramide produce sedazione e possono produrre reazioni extrapiramidali sebbene questi siano relativamente rari (vedi Avvertimenti ). Metoclopramide inhibits the central E peripheral effects of apomorphine induces release of prolactin E causes a transient increase in circulating aldosterone levels which may be associated with transient fluid retention.

L'inizio dell'azione farmacologica della metoclopramide è da 1 a 3 minuti dopo una dose endovenosa da 10 a 15 minuti dopo la somministrazione intramuscolare e da 30 a 60 minuti dopo una dose orale; Gli effetti farmacologici persistono per 1-2 ore.

Farmacocinetica

La metoclopramide è rapidamente e ben assorbita. Rispetto a una dose endovenosa di 20 mg, la biodisponibilità orale assoluta della metoclopramide è dell'80% ± 15,5%, come dimostrato in uno studio crossover di 18 soggetti. Le concentrazioni plasmatiche di picco si verificano a circa 1-2 ore dopo una singola dose orale. Il tempo simile al picco si osserva dopo dosi individuali allo stato stazionario.

In uno studio a dose singola su 12 soggetti, l'area sotto la curva di concentrazione del farmaco aumenta linearmente con dosi da 20 a 100 mg. Le concentrazioni di picco aumentano linearmente con la dose; Il tempo per le concentrazioni di picco rimane lo stesso; La clearance per tutto il corpo è invariata; E il tasso di eliminazione rimane lo stesso. L'emivita media di eliminazione negli individui con normale funzione renale è di 5-6 ore. I processi cinetici lineari descrivono adeguatamente l'assorbimento e l'eliminazione della metoclopramide.

Circa l'85% della radioattività di una dose somministrata per via orale appare nelle urine entro 72 ore. Dell'85% eliminato nelle urine circa la metà è presente come metoclopramide libera o coniugata.

Il farmaco non è ampiamente legato alle proteine ​​plasmatiche (circa il 30%). L'intero volume del corpo di distribuzione è elevato (circa 3,5 L/kg) che suggerisce una vasta distribuzione del farmaco ai tessuti.

Renale impairment affects the clearance of metoclopramide. In a study with patients with varying degrees of renal impairment a reduction in creatinine clearance was correlated with a reduction in plasma clearance renal clearance non-renal clearance E increase in elimination half-life. The kinetics of metoclopramide in the presence of renal impairment remained linear however. The reduction in clearance as a result of renal impairment suggests that adjustment downward of maintenance dosage should be done to avoid drug accumulation.

Dati farmacocinetici per adulti

Nei pazienti pediatrici la farmacodinamica della metoclopramide dopo la somministrazione orale e endovenosa è altamente variabile e non è stata stabilita una relazione con l'effetto di concentrazione.

Non ci sono dati affidabili insufficienti per concludere se la farmacocinetica della metoclopramide negli adulti e la popolazione pediatrica sia simile. Sebbene non vi siano dati insufficienti per supportare l'efficacia della metoclopramide nei pazienti pediatrici con reflusso gastroesofageo sintomatico (GER) o nausea correlata alla chemioterapia sul cancro e vomito la sua farmacocinetica sono stati studiati in queste popolazioni di pazienti.

In uno studio in aperto sei pazienti pediatrici (fascia di età da 3,5 settimane a 5,4 mesi) con GER ha ricevuto una soluzione orale di metoclopramide 0,15 mg/kg ogni 6 ore per 10 dosi. La concentrazione plasmatica di picco medio di metoclopramide dopo la decima dose era 2 volte (NULL,8 µg/L) più alta rispetto a quella osservata dopo la prima dose (29 µg/L) che indicava l'accumulo di farmaci con dosaggio ripetuto. Dopo la decima dose il tempo medio per raggiungere le concentrazioni di picco (NULL,2 HR) emivita (NULL,1 HR) (NULL,67 l/h/kg) e il volume di distribuzione (NULL,4 l/kg) di metoclopramide erano simili a quelli osservati dopo la prima dose. Nel paziente più giovane (NULL,5 settimane di 3,5 settimane) l'emivita della metoclopramide dopo la prima e la decima dose (rispettivamente 23,1 e 10,3 ore) era significativamente più lunga rispetto ad altri bambini a causa della ridotta spazio. Ciò può essere attribuito a sistemi epatici e renali immaturi alla nascita.

Dosi singoli endovenose di metoclopramide da 0,22 a 0,46 mg/kg (media 0,35 mg/kg) sono state somministrate per 5 minuti a 9 pazienti pediatrici che hanno ricevuto chemioterapia (età media 11,7 anni; intervallo da 7 a 14 anni) per la propilassi di vomito citotossico. Le concentrazioni plasmatiche del metoclopramide estrapolate al tempo zero variavano da 65 a 395 µg/L (media 152 µg/L). La clearance di emivita e l'eliminazione media e il volume della distribuzione della metoclopramide erano 4,4 ore (intervallo da 1,7 a 8,3 HR) 0,56 L/H/kg (intervallo da 0,12 a 1,20 L/H/kg) e 3,0 L/kg (intervallo da 1,0 a 4,8 L/kg).

In un altro studio nove pazienti con carcinoma pediatrico (fascia d'età da 1 a 9 anni) hanno ricevuto da 4 a 5 infusioni endovenose (oltre 30 minuti) di metoclopramide alla dose di 2 mg/kg per controllare l'emesi. Dopo l'ultima dose, le concentrazioni sieriche di picco di metoclopramide variavano da 1060 a 5680 µg/L. La clearance di emivita e l'eliminazione media e il volume della distribuzione della metoclopramide erano 4,5 ore (intervallo da 2,0 a 12,5 ore) 0,37 L/H/kg (intervallo da 0,10 a 1,24 L/H/kg) e 1,93 L/kg (intervallo da 0,95 a 5,50 L/kg) rispettivamente.

Studi farmacocinetici pediatrici

Informazioni sul paziente per l'iniezione di Reglan

Guida ai farmaci

La regola (Reg-Llan)
(metoclopramide) Iniezione

Tu o il tuo caregiver dovete leggere la guida ai farmaci prima di iniziare a ricevere l'iniezione di Reglan (iniezione di metoclopramide) e prima di ottenere un'altra dose di iniezione di Reglan (iniezione di metoclopramide). Potrebbero esserci nuove informazioni. Se si assume un altro prodotto che contiene metoclopramide (come le compresse Reglan Reglan ODT o lo sciroppo orale della metoclopramide), è necessario leggere la guida ai farmaci che viene fornito con quel prodotto. Alcune delle informazioni potrebbero essere diverse. Questa guida ai farmaci non prende il posto di parlare con il proprio medico delle tue condizioni mediche o del trattamento.

Quali sono le informazioni più importanti che dovrei sapere su Reglan?

Reglan può causare gravi effetti collaterali tra cui:

Movimenti muscolari anormali chiamato Dyskinesia tardive (TD). Questi movimenti si verificano principalmente nei muscoli del viso. Non puoi controllare questi movimenti. Potrebbero non andare via nemmeno dopo aver fermato Reglan. Non vi è alcun trattamento per TD ma i sintomi possono ridurre o andare via nel tempo dopo aver smesso di prendere Reglan.

Le tue possibilità di ottenere TD aumentano:

• Più prendi Reglan e più Reglan che prendi. Non dovresti prendere Reglan per più di 12 settimane.
• Se sei più grande soprattutto se sei una donna
• Se hai il diabete

Non è possibile che il medico sappia se otterrai TD se prendi Reglan.

Chiama subito il tuo medico se ricevi movimenti non puoi fermare o controllare come:

• Smascing labbro masticando o arricciando la bocca
• accigliato o accigliato
• sporgere fuori la lingua
• sbattendo le palpebre e muovendo gli occhi
• scuotere le braccia e le gambe

Vedere the section Quali sono i possibili effetti collaterali di Reglan? for more information about side effects.

Cos'è Reglan?

Reglan è un medicinale di prescrizione abituato a:

• Allevia i sintomi dello stomaco lento lo svuotamento nelle persone con diabete
• Prevenire la nausea e il vomito che possono accadere con il cancro chemioterapia
• Prevenire la nausea e il vomito che possono accadere dopo l'intervento se il medico decide che non dovresti essere trattato con un tubo di stomaco e aspirazione
• Aiutare a rendere più facile inserire un tubo nell'intestino tenue sia negli adulti che nei bambini se il tubo non passa normalmente nello stomaco.
• Per aiutare il contenuto dello stomaco vuoto o per aiutare il bario a muoversi attraverso l'intestino quando si ottiene un esame a raggi X dello stomaco o dell'intestino tenue. Non è noto se Reglan è sicuro e funziona nei bambini tranne quando usato per aiutare a inserire un tubo nell'intestino tenue.

Chi non dovrebbe ricevere Reglan?

Non ricevere Reglan se tu:

• avere problemi di stomaco o intestino che potrebbero peggiorare con Reglan come il blocco sanguinante o una lacrima nello stomaco o nella parete intestinale
• avere un tumore alla ghiandola surrenale chiamato feocromocitoma
• sono allergici a Reglan o altro. Vedi la fine di questa guida ai farmaci per un elenco di ingredienti a Reglan.
• Prendi medicinali che possono causare movimenti non controllati come medicinali per la malattia mentale
• avere convulsioni

Cosa dovrei dire al mio medico prima di ricevere Reglan?

Racconta al tuo medico tutte le tue condizioni mediche, incluso se hai:

• depressione
• La malattia di Parkinson
• ipertensione
• Problemi renali. Il medico può iniziare con una dose più bassa.
• Problemi epatici o insufficienza cardiaca. Reglan può far sì che il tuo corpo abbia liquidi.
• diabete. Potrebbe essere necessario modificare la tua dose di insulina.
• tumore al seno
• Sei incinta o hai intenzione di rimanere incinta. Non è noto se Reglan danneggerà il tuo bambino non ancora nato.
• Stai allattando. Reglan viene passato nel latte umano e può danneggiare il tuo bambino. Parla con il tuo medico del modo migliore per nutrire il tuo bambino se prendi Reglan.

Racconta al tuo medico di tutte le medicine che prendi tra cui medicinali di prescrizione e non prescrizione vitamine e integratori a base di erbe. Reglan e alcuni altri medicinali possono influenzare l'altro e potrebbero non funzionare bene o causare possibili effetti collaterali. Non avviare alcuna nuova medicina durante la ricezione di Reglan fino a quando non parli con il tuo medico.

Soprattutto dillo al tuo medico se prendi:

• Un altro medicinale che contiene metoclopramide come compresse Reglan Reglan odt o metoclopramide sciroppo orale
• Una medicina della pressione sanguigna
• Una medicina per la depressione, in particolare un inibitore della monoamina ossidasi (MAOI)
• insulina
• Una medicina che può farti assistere come medicinali per la medicina anti-ansia e i narcotici.

Se non sei sicuro se il tuo medicinale è uno sopra elencato, chiedi al medico o al farmacista. Conosci le medicine che prendi. Tienilo un elenco e mostralo al tuo medico e al farmacista quando ottieni un nuovo medicinale.

Come riceverò Reglan?

• Reglan ti verrà somministrato da infusione per via endovenosa (IV) nella vena o mediante iniezione intramuscolare (IM) in un muscolo grande. Dove e come ricevi l'iniezione di Reglan (iniezione di metoclopramide) (IV o IM) dipenderà dal motivo per cui la stai ricevendo.
• Alcuni effetti collaterali possono verificarsi se Reglan viene somministrato troppo velocemente. Vedi la sezione Quali sono i possibili effetti collaterali di Reglan?
• Non dovresti prendere o ricevere Reglan per più di 12 settimane.

Cosa dovrei evitare durante la ricezione di Reglan?

• Non bere alcol mentre ricevi Reglan. L'alcol può peggiorare alcuni effetti collaterali di Reglan come sentirsi assonnato.
• Non guidare il lavoro con le macchine o svolgere compiti pericolosi fino a quando non sai come Reglan ti colpisce. Reglan può causare sonnolenza.

Quali sono i possibili effetti collaterali di Reglan?

A cosa serve il tramadolo?

Reglan può causare gravi effetti collaterali tra cui:

• Movimenti muscolari anormali. Vedere the section Quali sono le informazioni più importanti che dovrei sapere su Reglan?
• Spasmi incontrollati del viso e dei muscoli del collo o dei muscoli delle braccia e delle gambe del corpo (distonia). Questi spasmi muscolari possono causare movimenti anormali e posizioni del corpo. Questi spasmi di solito iniziano entro i primi 2 giorni di trattamento. Questi spasmi si verificano più spesso in bambini e adulti di età inferiore ai 30 anni.
• Depressione thoughts about suicide E suicide. Alcune persone che prendono Reglan diventano depresse. Potresti avere pensieri sul fatto di ferire o ucciderti. Alcune persone che prendono Reglan hanno concluso la propria vita (suicidio).
• Sindrome maligna neurolettica (NMS). NMS è una condizione molto rara ma molto grave che può accadere con Reglan. NMS può causare la morte e deve essere curato in un ospedale. I sintomi di NMS includono: problemi di muscoli rigidi ad alta febbre che pensano molto velocemente o battito cardiaco e aumento della sudorazione.
• Parkinsonismo. I sintomi includono leggero problemi di rigidità del corpo che si muovono o mantengono l'equilibrio. Se hai già la malattia di Parkinson, i sintomi potrebbero peggiorare mentre stai ricevendo Reglan.

Chiama il tuo medico e ottieni subito assistenza medica se tu:

• sentiti depresso o pensa di ferire o uccidere te stesso
• avere problemi di muscoli rigidi ad alta febbre pensando molto velocemente o battito cardiaco e aumento della sudorazione
• avere movimenti muscolari che non puoi fermare o controllare
• avere movimenti muscolari che sono nuovi o insoliti

Gli effetti collaterali comuni di Reglan includono:

• Sentirsi irrequieti assonnato stanco vertigini o esausto
• mal di testa
• confusione
• difficoltà a dormire

Gli effetti collaterali relativi all'infusione possono verificarsi se Reglan viene somministrato troppo velocemente. Potresti sentirti molto ansioso e irrequieto per un breve periodo e poi dormire mentre ricevi una dose di Reglan. Di 'subito al medico o all'infermiera se ciò accade.

Potresti avere più effetti collaterali più a lungo prendi Reglan e più Reglan prendi.

Racconta al tuo medico di eventuali effetti collaterali che ti danno fastidio o non andare via. Questi non sono tutti i possibili effetti collaterali di Reglan.

Chiama il medico per consigli medici sugli effetti collaterali. È possibile segnalare gli effetti collaterali alla FDA al numero 1-800-FDA-1088.

Generale information about REGLAN

Le medicine sono talvolta prescritte a fini diversi da quelli elencati in una guida ai farmaci.

Questa guida ai farmaci sintetizza le informazioni più importanti su Reglan. Se desideri ulteriori informazioni su Reglan Talk con il tuo medico. Puoi chiedere al proprio medico o al farmacista informazioni su Reglan che è scritto per gli operatori sanitari. Per ulteriori informazioni, chiamare Baxter Healthcare al numero 1-800-933-3030.

Quali sono gli ingredienti di Reglan?

Ingrediente attivo: metoclopramide

Ingredienti inattivi: cloruro di sodio acido cloridrico o idrossido di sodio rivisto giugno 2009

Questa guida ai farmaci è stata approvata dalla Food and Drug Administration degli Stati Uniti.