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Antidysritmics, IA
Pronestyl
Riepilogo della droga
Ultimo recensito su rxlist 12/2/2015La pronestyl (procainamide cloridrato) è un farmaco antiaritmico cardiaco usato per aiutare a mantenere il cuore battendo normalmente nelle persone con alcuni disturbi del ritmo cardiaco dei ventricoli (le camere inferiori del cuore che consentono al sangue di fluire dal cuore). Il marchio Pronestyl è interrotto negli Stati Uniti Generico Le versioni possono essere disponibili. Gli effetti collaterali comuni del pronestyl (procainamide cloridrato) includono la perdita di vomito di nausea di appetito Diarrea Amaro in bocca vertigini stanche sentendosi (arrossamento del calore o sensazione di fornante) e prurito o eruzione cutanea.
La dose iniziale di procainamide per i pazienti adulti più giovani con normale funzione renale è fino a 50 mg/kg di peso corporeo al giorno assunto per via orale a dosi divise ogni tre ore. La procainamide può interagire con la cimetidina digossina o i farmaci per il ritmo cardiaco. Di 'al medico tutti i farmaci che usi. Durante la gravidanza la procainamide dovrebbe essere usata solo quando prescritta. Questo farmaco passa nel latte materno e può avere effetti indesiderati su un bambino infermieristico. Consulta il medico prima dell'allattamento al seno.
Il nostro center farmacologico per i farmaci per gli effetti collaterali del prronestyle (procainamide cloridrato) fornisce una visione completa delle informazioni disponibili sui farmaci sui potenziali effetti collaterali durante l'assunzione di questo farmaco.
Informazioni sui farmaci FDA
- Descrizione del farmaco
- Indicazioni
- Dosaggio
- Effetti collaterali
- Interazioni farmacologiche
- Avvertimenti
- Precauzioni
- Overdose
- Controindicazioni
- Farmacologia clinica
- Guida ai farmaci
AVVERTIMENTO
La somministrazione prolungata di procainamide spesso porta allo sviluppo di un test anticorpo antinucleare positivo (ANA) con o senza sintomi di una sindrome da lupus eritematoso. Se un titolo ANA positivo sviluppa i benefici rispetto ai rischi della terapia di procainamide continua.
Descrizione per pronestyl
Pronestyl (procainamide cloridrato) Un farmaco antiaritmico cardiaco di gruppo 1A è p-ammino-n- {2- (dietilammino) etil} -benzamide monoidrocloruro molecolare 271,79; La sua formula grafica è:
|
*(locus per acetilazione a n-acetilprocainamide)
Si differenzia da procaina che è il p-aminobenzoyl estere di 2- (dietilammino) -etanolo. Procainamide come base libera ha un PK a di 9.23; Il monoidrocloruro è molto solubile in acqua. La prestil (procainamide cloridrato) viene fornita per la somministrazione orale come capsule e compresse in potenze di 250 375 e 500 mg.
Ingredienti inattivi: Compresse: coloranti a cellulosa microcristallina silicato di calcia (FD
Capsule: coloranti (d
Usi per il pronestyl
La pronestyl (procainamide cloridrato) è indicata per il trattamento di aritmie ventricolari documentate come tachicardia ventricolare prolungata che nel giudizio del medico sono pericolose per la vita. A causa degli effetti proarritmici della pronestyle (procainamide), il suo uso con aritmie minori non è generalmente raccomandato. Dovrebbe essere evitato il trattamento dei pazienti con contrazioni premature ventricolari asintomatiche.
L'iniziazione del trattamento con pronestyl (Procainamide) come con altri agenti antiaritmici usati per trattare le aritmie potenzialmente letali dovrebbero essere effettuate in ospedale.
I farmaci antiaritmici non hanno dimostrato di migliorare la sopravvivenza nei pazienti con aritmie ventricolari.
che è più forte ossicodone o idrocodone
Poiché la procainamide ha il potenziale per produrre gravi disturbi ematologici (NULL,5 per cento), in particolare la leucopenia o l'agranulocitosi (a volte fatale), il suo uso dovrebbe essere riservato ai pazienti in cui nell'opinione del medico i benefici del trattamento superano chiaramente i rischi. (Vedere AVVERTIMENTOS E Avvertenza in scatola . )
Dosaggio for Pronestyl
La dose orale e l'intervallo di somministrazione devono essere adeguati per il singolo paziente in base alla valutazione clinica del grado di malattia miocardica sottostante l'età e la funzione renale del paziente.
Come guida generale per i pazienti adulti più giovani con normale funzione renale una dose orale giornaliera totale iniziale fino a 50 mg/kg di peso corporeo delle capsule o delle compresse di pronestyl (prconestyl) possono essere utilizzate a dosi divise ogni tre ore per mantenere i livelli del sangue terapeutico. Per i pazienti più anziani, in particolare quelli di età superiore ai 50 anni o per i pazienti con insufficienza epatica renale o cardiaca, minori quantità o intervalli più lunghi possono produrre livelli ematici adeguati e ridurre la probabilità di verificarsi di reazioni avverse dose-correlate. La dose giornaliera totale deve essere somministrata a dosi divise a tre intervalli di quattro o sei ore e regolata in base alla risposta del paziente.
Per fornire circa 50 mg per kg di peso corporeo al giorno*
| Pazienti con peso | ||
| libbre | kg | |
| 88-110 | 40-50 | 250 mg Q3H a 500 mg Q6H |
| 132-154 | 60-70 | 375 mg Q3H a 750 mg Q6H |
| 176-198 | 80-90 | 500 mg Q3 HR a 1 g Q6H |
| > 220 | > 100 | 625 mg Q3H a 1,25 g Q6H |
| *Guida alla pianificazione del dosaggio iniziale solo da regolare per ciascun paziente individualmente in base al livello ematico della funzione cardiolenale (se disponibile) e alla risposta clinica. |
Come fornito
| Capsule di pronestyl (proniinamide cloridrato capsule USP) | |
| 250 mg: capsule di gelatina gialla a due pezzi stampate con 758 | |
| bottiglie di 100 | NDC 0003-0758-50 |
| bottiglie di 1000 | NDC 0003-0758-80 |
| Cartoni di 100 capsule unmatic* dose unita | NDC 0003-0758-53 |
| 375 mg: Capsule di gelatina bianca e arancione stampate con 756 | |
| bottiglie di 100 | NDC 0003-0756-50 |
| Cartoni di 100 capsule unmatic* dose unita | NDC 0003-0756-53 |
| 500 mg: Capsule di gelatina gialla e arancione stampate con 757 | |
| bottiglie di 100 | NDC 0003-0757-50 |
| bottiglie di 1000 | NDC 0003-0757-80 |
| Cartoni di 100 capsule unmatic* dose unita | NDC 0003-0757-53 |
| Compresse di pronestyl (compresse di cloridrato di pronityle USP) | |
| 250 mg: tablet gialli filmlok® sfacciati con 431 | |
| bottiglie di 100 | NDC 0003-0431-50 |
| 375 mg: Tablet arancione Filmlok® Debossato con 434 | |
| bottiglie di 100 | NDC 0003-0434-50 |
| 500 mg: tablet Red Filmlok® Debossato con 438 | |
| bottiglie di 100 | NDC 0003-0438-50 |
Magazzinaggio
Conservare a temperatura ambiente; Evitare il calore eccessivo (104 ° F); proteggere dall'umidità.
ApotheCon® A Bristol-Myers Squibb Company Princeton NJ 08540.
è macrobido un solfa o penicillina
Effetti collaterali for Pronestyl
Cardiovascolare
L'ipotensione seguendo la somministrazione di PA orale è rara. Ipotensione e gravi disturbi del cardioritmo come asistole ventricolare o fibrillazione sono più comuni dopo (vedi Sovradosaggio AVVERTIMENTOS ). Il blocco cardiaco di secondo grado è stato riportato in 2 su quasi 500 pazienti che assumono padro.
Multisystem
Una sindrome da lupus eritematosus simile al dolore pleurico o addominale artralgia e ad un po 'di artrite pleurica pericardite pericardite Febbre gelida e possibilmente correlate lesioni ematologiche o cutanee (vedi sotto ) è abbastanza comune dopo la somministrazione di PA prolungata forse più spesso nei pazienti che sono acetilatori lenti (vedi Avvertenza in scatolaS E PRECAUZIONI ). Mentre alcune serie hanno riportato meno di 1 su 500 altre hanno riportato la sindrome fino al 30 percento dei pazienti con terapia PA orale a lungo termine. Se l'interruzione di PA non invertisce i sintomi lupoidi, il trattamento con corticosteroidi può essere efficace.
Ematologico
Neutropenia La trombocitopenia o l'anemia emolitica possono essere raramente incontrate. L'agranulocitosi si è verificata dopo che è stato riportato un ripetuto uso di PA e decessi. (Vedere Avvertenza in scatola AVVERTIMENTOS sezione. )
Pelle
L'edema angioneurotico orticaria prurito e un'eruzione maculopapolare si sono verificate occasionalmente.
Gastrointestinale
Anoressia nausea vomito dolore addominale gusto amaro o diarrea può verificarsi nel 3-4 percento dei pazienti che assumono procainamide orale.
Enzimi epatici elevati
Sono stati segnalati aumenti di transaminasi con e senza aumenti di fosfatasi alcalina e bilirubina. Alcuni pazienti hanno avuto sintomi clinici (ad es. Malaise dolore al quadrante superiore destro). Sono stati segnalati decessi per insufficienza epatica.
Sistema nervoso
Le vertigini o le vertigini debolezza della depressione mentale e della psicosi con allucinazioni sono state riportate occasionalmente.
Interazioni farmacologiche for Pronestyl
Se possono verificarsi altri farmaci antiaritmici utilizzati effetti additivi sul cuore con la somministrazione di PA e la riduzione del dosaggio può essere necessaria (vedi AVVERTIMENTOS ).
a cosa è usato l'infusione di zometa
I farmaci anticolinergici somministrati contemporaneamente a PA possono produrre effetti antivagali additivi sulla conduzione nodale di A-V sebbene ciò non sia anche documentato per la PA come per la chinidina.
I pazienti che assumono PA che richiedono agenti bloccanti neuromuscolari come la succinilcolina possono richiedere dosi inferiori al solito di quest'ultima a causa degli effetti della PA sulla riduzione del rilascio di acetilcolina.
Interazioni di test di droga/laboratorio
Le concentrazioni soprapharmacologiche di lidocaina e meprobamato possono inibire la fluorescenza di PA e Napa e propranololo mostra una fluorescenza nativa vicina alle lunghezze d'onda di picco PA/Napa in modo da poter influenzare i test che dipendono dalla misurazione della fluorescenza.
Avvertimenti for Pronestyl
Mortalità
Nella sperimentazione di soppressione cardiaca del National Heart Lung and Blood Institute (CAST) uno studio randomizzato in doppio cieco a lungo termine in pazienti con asintomatica non letticolare le aritmie ventricolari che avevano avuto un timore di entità miocardica, ma meno di due anni prima di due anni prima di due anni prima di una mortalità eccessiva o di arresto non fatale che avevano avuto un riepilogo miocardico più di sei giorni ma meno di due anni prima di due anni prima di una mortalità eccessiva o di arresto non fatico. (56/730) rispetto a quello visto nei pazienti assegnati a gruppi trattati con placebo abbinati (22/725). La durata media del trattamento con encainide o fececainide in questo studio è stata di dieci mesi.
L'applicabilità di questi risultati ad altre popolazioni (ad esempio quelle senza recenti infarzioni del miocardio) o ad altri farmaci antiaritmici è incerta, ma al momento è prudente considerare qualsiasi agente antiaritmico abbia un rischio significativo nei pazienti con cardiopatia strutturale.
Discrasie del sangue
L'agranulocitosi del midollo osseo della depressione neutropenia anemia ipoplastica e la trombocitopenia nei pazienti che ricevono la procainamide cloridrato sono stati segnalati ad un tasso di circa lo 0,5 per cento. La maggior parte di questi pazienti ha ricevuto procainamide nell'intervallo di dosaggio raccomandato. Si sono verificati morti (con circa il 20-25 % di mortalità in casi segnalati di agranulocitosi). Poiché la maggior parte di questi eventi è stata notata durante le prime 12 settimane di terapia, si raccomanda di eseguire la conta del sangue completa, inclusi i conteggi differenziali e piastrinici a cellule bianche a intervalli settimanali per i primi tre mesi di terapia e periodicamente successivamente. La conta del sangue completa deve essere eseguita prontamente se il paziente sviluppa segni di infezione (come i brividi di mal di gola o stomatite) lividi o sanguinanti. Se uno di questi disturbi ematologici viene identificata la terapia procainamide dovrebbe essere sospesa. La conta del sangue di solito ritorna alla normalità entro un mese dall'interruzione. Attenzione deve essere utilizzata in pazienti con fallimento preesistente del midollo di citopenia di qualsiasi tipo. (Vedere Reazioni avverse .
Intossicazione digitale
Attenzione dovrebbe essere esercitata nell'uso della procainamide nelle aritmie associate all'intossicazione dalla digitale. La procainamide può sopprimere le aritmie indotte da digitale; Tuttavia, se vi è concomitante marcato disturbo della conduzione atrioventricolare, può derivare una depressione aggiuntiva di conduzione e asistole ventricolare o fibrillazione. Pertanto l'uso della procainamide dovrebbe essere considerato solo se l'interruzione della digitale e della terapia con lidocaina o fenitoina di potassio è inefficace.
Blocco cardiaco di primo grado
In tali casi, è necessario prestare attenzione anche se il paziente presenta o sviluppa un blocco cardiaco di primo grado durante l'assunzione di PA e la riduzione del dosaggio. Se il blocco persiste nonostante la riduzione del dosaggio La continuazione della somministrazione di PA deve essere valutata sulla base dell'attuale beneficio rispetto al rischio di aumento del blocco cardiaco.
Predicalizzazione per flutter atriale o fibrillazione
I pazienti con flutter atriale o fibrillazione devono essere cardioverti o digitalizzati prima della somministrazione di PA per evitare il miglioramento della conduzione di A-V che può causare un'accelerazione della frequenza ventricolare oltre i limiti tollerabili. Una digitalizzazione adeguata si riduce ma non elimina la possibilità di un improvviso aumento della frequenza ventricolare poiché la frequenza atriale viene rallentata da PA in queste aritmie.
Insufficienza cardiaca congestizia
Per i pazienti in insufficienza cardiaca congestizia E those with acute ischemic heart disease or cardiomyopathy caution should be used in PA therapy since even slight depression of myocardial contractility may further reduce cardiac output of the damaged heart.
Altri agenti antiaritmici concomitanti
L'uso concomitante di PA con altri agenti antiaritmici del gruppo 1A come la chinidina o la disopramide può produrre un maggiore prolungamento della conduzione o della depressione della contrattilità e dell'ipotensione, in particolare nei pazienti con decommio cardiaco. Tale uso dovrebbe essere riservato ai pazienti con gravi aritmie che non rispondono a un singolo farmaco e impiegate solo se è possibile un'osservazione stretta.
Insufficienza renale
Insufficienza renale may lead to accumulation of high plasma levels from conventional oral doses of PA with effects similar to those of overdosage (see Sovradosaggio ) a meno che il dosaggio non sia regolato per il singolo paziente.
Myastenia gravis
I pazienti con miastenia grave possono mostrare un peggioramento dei sintomi dalla PA a causa del suo effetto simile alla procaina sul rilascio decrescente di acetilcolina alle terminazioni nervose del motorio del muscolo scheletrico in modo che la somministrazione di PA possa essere pericolosa senza un aggiustamento ottimale dei farmaci anticolinesterasi e altre precauzioni.
Precauzioni for Pronestyl
Generale
Immediatamente dopo l'inizio dei pazienti con terapia PA dovrebbe essere osservato da vicino per possibili reazioni di ipersensibilità, specialmente se si sospetta la procaina o la sensibilità anestetica locale e per la debolezza muscolare se la miastenia grave è una possibilità.
Nella conversione della fibrillazione atriale al normale ritmo del seno con ogni mezzo la spinta dei trombi murali può portare a embolizzazione che dovrebbe essere tenuta a mente.
Dopo circa una giornata, vengono prodotti livelli di PA plasmatica a stato stazionario dopo la somministrazione orale regolare di una data dose di pronestyle (compresse di cloridrato di procainamide; procainamide cloridrato capsule) a intervalli fissi con concentrazioni plasmatiche di picco a circa 90-120 minuti dopo ogni dose. Dopo aver raggiunto e mantenuto concentrazioni plasmatiche terapeutiche e risposte elettrocardiografiche e cliniche soddisfacenti sono consigliati il monitoraggio periodico frequente di segni vitali e elettrocardiogrammi.
posti ai tropici
Se si verifica un'evidenza dell'ampliamento dei QR di oltre il 25 percento o un marcato prolungamento dell'intervallo di Q-T è una preoccupazione per il sovradosaggio e la riduzione del dosaggio è consigliabile se si verifica un aumento del 50 %. L'elevata creatinina sierica o azoto di urea ha ridotto la clearance o la storia dell'insufficienza renale, nonché l'uso nei pazienti più anziani (di età superiore ai 50 anni) forniscono motivi per anticipare che meno del solito dosaggio e intervalli di tempo più lunghi tra dosi possono essere sufficienti l'eliminazione urinaria di PA e Napa può essere ridotto con l'accumulazione graduale al di là di importi normalmente previsti. Se le strutture sono disponibili per la misurazione di PA plasmatica e NaPA o capacità di acetilazione regolare la dose individuale per livelli terapeutici ottimali può essere più semplice, ma la stretta osservazione dell'efficacia clinica è il criterio più importante.
A lungo termine, la conta del sangue completa periodica è utile per rilevare possibili effetti ematologici idiosincratici della PA sulla piastrina neutrofila o sull'omeostasi a cellule rosse; È stato riportato che l'agranulocitosi si verifica occasionalmente nei pazienti in terapia PA a lungo termine. Un titolo in aumento di sierica ANA può precedere i sintomi clinici della sindrome lupoide (vedi Avvertenza in scatolaS E Reazioni avverse ). If the lupus erythematosus-like syndrome develops in a patient with recurrent life-threatening arrhythmias not controlled by other agents corticosteroid suppressive therapy may be used concomitantly with PA. Since the PA-induced lupoid syndrome rarely includes the dangerous pathologic renal changes PA therapy may not necessarily have to be stopped unless the symptoms of serositis E the possibility of further lupoid effects are of greater risk then the benefit of PA in controlling arrhythmias. Patients with rapid acetylation capability are less likely to develop the lupoid syndrome after prolonged PA therapy.
Le compresse di pronestyl (compresse di cloridrato di pronityl) contengono FD
Test di laboratorio
Test di laboratorio come Emocromo completo (CBC) L'elettrocardiogramma e la creatinina sierica o l'azoto di urea possono essere indicati a seconda della situazione clinica e della ricontrollamento periodico del CBC e ANA possono essere utili nella diagnosi precoce di reazioni spiacevoli.
Mutagenesi della carcinogenesi compromissione della fertilità
Non sono stati condotti studi a lungo termine sugli animali.
Effetti teratogenici: categoria di gravidanza C
Studi di riproduzione degli animali non sono stati condotti con PA. Inoltre, non è noto se la PA può causare danni fetali quando somministrato a una donna incinta o può influire sulla capacità di riproduzione. L'AP dovrebbe essere somministrata a una donna incinta solo se chiaramente necessario.
Madri infermieristiche
Sia la PA che il Napa sono escreti nel latte umano e assorbiti dal bambino che allatta. A causa del potenziale di gravi reazioni avverse nei bambini infermieristici, dovrebbe essere presa in considerazione la decisione di interrompere l'assistenza infermieristica o il farmaco tenendo conto dell'importanza del farmaco per la madre.
Uso pediatrico
La sicurezza e l'efficacia nei bambini non sono state stabilite.
Overdose Information for Pronestyl
L'ampliamento progressivo del complesso QRS ha prolungato gli intervalli di Q-T e P-R che abbassano le onde R e T e l'aumento del blocco A-V può essere visto con dosi eccessive per un determinato paziente. Possono verificarsi un aumento delle extrasi ventricolari o persino tachicardia ventricolare o fibrillazione. Dopo la somministrazione endovenosa, ma raramente dopo la terapia orale transitori livelli plasmatici elevati di PA possono indurre ipotensione che colpisce più sistolica più delle pressioni diastoliche, specialmente nei pazienti ipertesi. Livelli così elevati possono anche produrre tremore di depressione nervosa centrale e persino depressione respiratoria.
I livelli plasmatici superiori a 10 µg/mL sono sempre più associati a risultati tossici che si osservano occasionalmente nell'intervallo da 10 a 12 µg/ml più spesso nell'intervallo da 12 a 15 µg/ml e comunemente in pazienti con livelli plasmatici superiori a 15 µg/mL. I sintomi di sovradosaggio possono derivare a seguito di una singola dose di 2 g mentre 3 g possono essere pericolosi soprattutto se il paziente è un acetilatore lento ha una riduzione della funzione renale o della malattia organica sottostante.
Il trattamento di manifestazioni di sovradosaggio o tossiche comprende misure di supporto generale di supporto stretto monitoraggio di segni vitali e eventualmente agenti di pressa per via endovenosi e supporto cardiorespiratorio meccanico. Se i livelli plasmatici di PA e NAPA disponibili possono essere utili per valutare il potenziale grado di tossicità e risposta alla terapia. Sia PA che Napa vengono rimossi dalla circolazione dall'emodialisi ma non dalla dialisi peritoneale. Nessun antidoto specifico per PA è noto.
Controindicazioni for Pronestyl
Blocco cardiaco completo
La procainamide non deve essere somministrata a pazienti con blocco cardiaco completo a causa dei suoi effetti nella soppressione dei pacemaker nodali o ventricolari e del pericolo di asystele. Può essere difficile riconoscere il blocco cardiaco completo nei pazienti con tachicardia ventricolare, ma se si verifica un rallentamento significativo della frequenza ventricolare durante il trattamento con PA senza evidenza di conduzione di A-V che appare la PA dovrebbe essere interrotta. In caso di blocco A-V di secondo grado o vari tipi di PA di Hemiblock dovrebbero essere evitati o sospesi a causa della possibilità di una maggiore gravità del blocco a meno che la velocità ventricolare non sia controllata da un elettrico pacemaker .
Ipersensibilità idiosincratica
Nei pazienti sensibili alla procaina o ad altri anestetici locali di tipo estere è improbabile; Tuttavia, dovrebbe essere tenuto presente e l'AP non dovrebbe essere usato se produce asma acuto di dermatite allergica o sintomi anafilattici.
Lupo eritematoso
Una diagnosi consolidata di lupus eritematoso sistemico è una controindicazione per la terapia PA poiché è altamente probabile l'aggravamento dei sintomi.
Suggerimenti
Nell'insolito aritmia ventricolare chiamata Les Torsades de Pointes (torsione dei punti) caratterizzati dall'alternanza di uno o più battiti prematuri ventricolari nelle direzioni dei complessi QRS su ECG in persone con Q-T prolungato e spesso migliorano il gruppo di onde U 1A antiaritmiche. La somministrazione di PA in tali casi può aggravare questo speciale tipo di extrasisto o tachicardia ventricolare invece di sopprimerlo.
Farmacologia clinica for Pronestyl
La procainamide (PA) aumenta il periodo refrattario efficace degli atri e, in misura minore, il fascio del sistema del suo purkinje e dei ventricoli del cuore. Riduce la velocità di conduzione dell'impulso nelle fibre atri His-Purkinje e nel muscolo ventricolare, ma ha effetti variabili sul nodo atrioventricolare (A-V) un'azione di rallentamento diretto e un effetto vagolitico più debole che può accelerare leggermente la conduzione di A-V. L'eccitabilità miocardica è ridotta negli atri. Purkinje fibre muscoli papillari e ventricoli con un aumento della soglia per l'eccitazione combinata con l'inibizione dell'attività ectopica del pacemaker mediante il ritardo della fase lenta della depolarizzazione diastolica, diminuendo così l'automaticità specialmente nei siti ectopici. La contrattilità del cuore non danneggiato di solito non è influenzata da concentrazioni terapeutiche sebbene possa verificarsi una leggera riduzione della gittata cardiaca e può essere significativa in presenza di danni miocardici. I livelli terapeutici di PA possono esercitare effetti vagolitici e produrre una leggera accelerazione della frequenza cardiaca mentre concentrazioni alte o tossiche possono prolungare i tempi di conduzione di A-V o indurre un blocco A-V o addirittura causare automaticità anormale e sparo spontanei da meccanismi sconosciuti.
L'elettrocardiogramma può riflettere questi effetti mostrando una leggera tachicardia del seno (a causa dell'azione anticolinergica) e ampliati complessi QRS e intervalli di Q-T e P-R meno regolarmente prolungati (a causa di una sistole più lunga e una conduzione più lenta), nonché alcuni diminuiscono nell'ampiezza delle onde QRS e delle onde T. Questi effetti diretti della PA sull'eccitabilità e l'automaticità della reattività della conduzione elettrica sono caratteristiche di un agente antiaritmico di gruppo 1A il cui prototipo è chinidina; Gli effetti PA sono molto simili. Tuttavia, l'AP ha un'azione di blocco vagale più debole rispetto alla chinidina non induce il blocco alfa-adrenergico ed è meno deprimente per la contrattilità cardiaca.
Quali sono gli effetti collaterali del Nexium
La PA ingerita è resistente all'idrolisi digestiva e il farmaco è ben assorbito dall'intera superficie intestinale, ma i singoli pazienti variano nella loro completezza di assorbimento di PA. Dopo la somministrazione orale Q6H procainamide cloridrato compresse a rilascio prolungato raggiungono uno stato stazionario medio di procainamide (nonché procainamide più n-acetil procainamide) Concentrazioni sieriche approssimativamente equivalenti a quelle da una dose comparabile di una forma di dosaggio di rilascio immediato (convenzionale) Dato Q3h. Le compresse di release esteso di procainamide cloridrato comportano un tempo significativamente successivo alla concentrazione plasmatica di picco rispetto alle forme di dosaggio a rilascio immediato. Circa il 15-20 percento di PA è reversibilmente legato alle proteine plasmatiche e quantità considerevoli sono più lentamente e reversibilmente legate ai tessuti del polmone e dei reni del fegato cardiaco. L'apparente volume di distribuzione alla fine raggiunge circa 2 litri per chilogrammo di peso corporeo con un intervallo di circa cinque minuti. Mentre il cane è stato dimostrato nel cane di attraversare la barriera emato-encefalica, non si è concentrata nel cervello a livelli più alti rispetto al plasma. Pa attraversa la placenta. Le esterasi plasmatiche sono molto meno attive nell'idrolisi di PA rispetto alla procaina. L'intervallo per l'eliminazione di PA è da tre a quattro ore nei pazienti con normale funzione renale ma ridotta la clearance della creatinina e l'avanzamento dell'età prolungano ciascuno l'intervallo di eliminazione di PA.
Una frazione significativa della PA circolante può essere metabolizzata negli epatociti a N-acetil procainamide (NAPA) che va dal 16 al 21 percento di una dose somministrata in acetilatori lenti al 24-33 percento in acetilatori veloci. Poiché Napa ha anche una significativa attività antiaritmica e una clearance renale in qualche modo più lenta rispetto alla capacità del tasso di acetilazione epatica sia alla funzionalità renale, nonché l'età ha effetti significativi sull'efficace mezzo tempo biologico dell'azione terapeutica della PA somministrata e della derivata della NAPA. Gli importi delle tracce possono essere escreti nelle urine come acido p-aminobenzoico libero e coniugato dal 30 al 60 percento come PA invariato e dal 6 al 52 percento come derivato Napa. Sia PA che Napa sono eliminati dalla secrezione tubulare attiva e dalla filtrazione glomerulare. L'azione di PA sul sistema nervoso centrale non è prominente ma elevate concentrazioni plasmatiche possono causare tremori. Mentre è stato riportato che i livelli plasmatici terapeutici per PA sono da 3 a 10 µg/ml, alcuni pazienti come quelli con tachicardia ventricolare prolungati possono aver bisogno di livelli più elevati per un controllo adeguato. Ciò può giustificare l'aumento del rischio di tossicità (vedi Sovradosaggio ). Where programmed ventricular stimulation has been used to evaluate efficacy of PA in preventing recurrent ventricular tachyarrhythmias higher plasma levels (mean 13.6 µg/mL) of PA were found necessary for adequate control.
Informazioni sul paziente per il prestyl
Si consiglia al medico di spiegare al paziente che una stretta cooperazione nell'adesione al programma di dosaggio prescritto è di grande importanza nel controllare in modo sicuro l'aritmia cardiaca. Il paziente dovrebbe capire chiaramente che più farmaci non sono necessariamente migliori e può essere pericoloso che saltare le dosi o aumentare gli intervalli tra le dosi per soddisfare la convenienza personale può portare alla perdita del controllo del problema cardiaco e che compensare dosi mancate raddoppiando in seguito può essere pericoloso.
Il paziente dovrebbe essere incoraggiato a rivelare qualsiasi storia passata di sensibilità ai farmaci, specialmente a procaina o ad altri agenti anestetici locali o aspirina e a segnalare qualsiasi storia di insufficienza cardiaca congestizia di malattia renale Myastenia grave erifera o lupus eritematoso.
Il paziente dovrebbe essere consigliato di segnalare prontamente eventuali sintomi della febbre della millia artralgia, garberi cutanei facili da lividi mal di gola o infezioni della bocca dolorante di urina scura o icterus che si respirano muscolari di debolezza o dolore addominale Palpitazioni nausea vomito anoressia diarrexia diarrea allevamenti o depressione.