Osmolex è

Descrizione per Osmolex er

Osmolex ER contiene amantadina in una compressa a rilascio prolungato. Il principio attivo di Osmolex ER è Amantadine cloridrato.

Il nome chimico per Amantadine cloridrato è triciclo [3.3.1.1 ³⁷ ] Decan-1-amine cloridrato o 1-adamantanamina cloridrato e ha la seguente formula strutturale:

La formula molecolare è C ₁₀ HN • HCl e il peso molecolare sono 187,71 (g/mol). L'amantadina cloridrato USP è una polvere cristallina bianca o quasi bianca stabile liberamente solubile in acqua e alcol e solubile in cloroformio.

I tablet Osmolex ER sono per uso orale. Ogni compressa contiene 129 mg 193 mg o 258 mg di amantadina (come 160 mg 240 mg o 320 mg di amantadina cloridrato rispettivamente) in un nucleo a rilascio prolungato e uno strato esterno a rilascio immediato. Il rilascio di Amantadine dal nucleo a rilascio esteso è controllato da un sistema di pompaggio osmotico. I sistemi di pompaggio osmotico sono costituiti da un nucleo di farmaco contenuto all'interno di una membrana polimerica semipermeabile che è permeabile alle molecole d'acqua ma non al farmaco con un orifizio perforato laser per la consegna del farmaco. Il rilascio di amantadina è guidato dall'esistenza di un gradiente osmotico tra il contenuto del nucleo del farmaco e il fluido nel tratto gastrointestinale. Poiché il gradiente osmotico rimane costante il rilascio di farmaci rimane essenzialmente costante dopo che lo strato a rilascio immediato si dissolve. I componenti biologicamente inerti della compressa rimangono intatti durante il transito gastrointestinale e vengono eliminati nello sgabello come un guscio di compressa.

Ingredienti inattivi

biossido di silicio colloidale acetato di cellulosa copovidone D

Usi per Osmolex er

Osmolex ER è indicato per il trattamento della malattia di Parkinson e per il trattamento delle reazioni extrapiramidali indotte da farmaci nei pazienti adulti.

Il dosaggio per Osmolex è

Informazioni sul dosaggio

Il dosaggio iniziale raccomandato di Osmolex ER è somministrato a 129 mg per via orale una volta al giorno al mattino. Il dosaggio può essere aumentato a intervalli settimanali a una dose massima giornaliera di 322 mg (somministrata come compressa di 129 mg e 193 mg) prese al mattino.

Osmolex ER non è intercambiabile con altri prodotti a rilascio immediato o esteso Amantadine.

Per i pazienti che non sono in grado di tollerare più di 100 mg al giorno di amantadina a rilascio immediato, non esiste una dose equivalente o un regime di dosaggio di Osmolex ER.

Informazioni sull'amministrazione

Osmolex ER dovrebbe essere inghiottito intero. Non masticare le compresse di schiacciamento o dividi. Osmolex ER può essere somministrato indipendentemente dal cibo.

Dosarsi in pazienti con compromissione renale

Non ci sono modifiche per il dosaggio iniziale e massimo raccomandato nei pazienti con compromissione renale; Tuttavia, sono raccomandate modifiche per l'intervallo di titolazione e la frequenza di dosaggio in pazienti con compromissione renale moderata e grave (vedere la Tabella 1).

Tabella 1: titolazione consigliata e frequenza del dosaggio Osmolex ER in pazienti con compromissione renale

Monitorare i pazienti con compromissione renale per il cambiamento nella funzione renale, specialmente in quelli con grave compromissione renale che riceve il dosaggio giornaliero massimo di 322 mg [vedi Utilizzare in popolazioni specifiche ].

Dose di interruzione della riduzione e dose mancata

Osmolex ER non dovrebbe essere interrotto bruscamente. La dose deve essere ridotta gradualmente da dosi più elevate a 129 mg al giorno per 1-2 settimane prima di interrompere [vedi Avvertimenti e PRECAUZIONI ].

Se una dose di Osmolex ER è persa, la dose successiva dovrebbe essere presa come prevista.

Forme di dosaggio e punti di forza

Osmolex ER è disponibile come compresse a rilascio prolungato per l'amministrazione orale:

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• Compresse contenenti 129 mg di amantadina: compresse rotonde con rivestimento bianco in biciconvex impresse su un lato con un VP nero oltre 075
• Compresse contenenti 193 mg di amantadina: rivestimento rotondo biconvex bandiera su un lato con un VP nero oltre 076
• Compresse contenenti 258 mg di amantadina: compresse rivestite blu rotonde in biconvex impresse su un lato con un VP nero oltre 077

Come fornito

Osmolex è è disponibile come tablet a rilascio prolungato nelle seguenti configurazioni:

Compresse da 129 mg : Compresse rotonde biconvex bianche e rivestite impresse su un lato con un vicepresidente nero oltre 075

Carte dose unitarie di 10: Ndc 68025-075-11
Bottiglie di 30: Ndc 68025-075-30
Bottiglie di 90: Ndc 68025-075-90

Compresse 193 mg : Round Biconvex Green Coated Tabled Impressato su un lato con un VP nero oltre 076

Carte dose unitarie di 10: Ndc 68025-076-11
Bottiglie di 30: Ndc 68025-076-30
Bottiglie di 90: Ndc 68025-076-90

Compresse da 258 mg : Compresse rotonde bici blu blu impresse su un lato con un VP nero oltre 077

Carte dose unitarie di 10: Ndc 68025-077-11
Bottiglie di 30: Ndc 68025-077-30
Bottiglie di 90: Ndc 68025-077-90

Archiviazione e maneggevolezza

Conservare da 20 ° C a 25 ° C (da 68 ° F a 77 ° F); Escursioni consentite tra 15 ° C a 30 ° C (da 59 ° F a 86 ° F) [vedi A temperatura ambiente controllata da USP ].

Dispensare in un contenitore stretto come definito nell'USP.

Vertical Pharmaceuticals LLC Bridgewater NJ 08807 USA. Revisionato: febbraio 2018

Effetti collaterali for Osmolex ER

Le seguenti gravi reazioni avverse sono descritte altrove nell'etichettatura:

• Addormentarsi durante le attività di vita quotidiana e sonnolenza [vedi Avvertimenti e PRECAUZIONI ]
• Suicidalità e depressione [vedi Avvertimenti e PRECAUZIONI ]
• Allucinazioni/comportamento psicotico [vedi Avvertimenti e PRECAUZIONI ]
• Vertigini e ipotensione ortostatica [vedi Avvertimenti e PRECAUZIONI ]
• Iperpyrexia e confusione emergente di ritiro [vedi Avvertimenti e PRECAUZIONI ]
• Controllo degli impulsi/comportamenti compulsivi [vedi Avvertimenti e PRECAUZIONI ]

Esperienza di studi clinici

Poiché gli studi clinici sono condotti in condizioni di reazione avverse ampiamente variabili osservate negli studi clinici di un farmaco non possono essere paragonati direttamente ai tassi negli studi clinici di un altro farmaco e potrebbero non riflettere i tassi osservati nella pratica.

Amantadina a rilascio immediato

Le reazioni avverse elencate nella Tabella 2 sono state identificate negli studi clinici sull'amantadina a rilascio immediato. Le reazioni avverse più comuni riportate in ≥5% dei pazienti al dosaggio raccomandato di amantadina a rilascio immediato sono state la nausea vertigini/accendino e insonnia.

Tabella 2: incidenza di reazioni avverse da studi raggruppati di amantadina a rilascio immediato

Interazioni farmacologiche for Osmolex ER

Altri farmaci anticolinergici

I prodotti con proprietà anticolinergiche possono potenziare gli effetti collaterali simili a anticolinergici dell'amantadina. La dose di farmaci anticolinergici o di Osmolex ER dovrebbe essere ridotta se gli effetti simili a atropina compaiono quando questi farmaci sono usati contemporaneamente [vedi Avvertimenti e PRECAUZIONI ].

Farmaci che colpiscono il pH urinario

È stato riportato che il pH delle urine influenza il tasso di escrezione di amantadina. Il pH delle urine è alterato dai farmaci dietetici (ad es. Inibitori dell'anidrasi carbonica bicarbonato di sodio) e allo stato clinico del paziente (ad es. Acidosi tubulare renale o gravi infezioni del tratto urinario).

Poiché il tasso di escrezione di amantadina aumenta rapidamente quando l'urina è acida, la somministrazione di farmaci acidificanti nelle urine può aumentare l'eliminazione del farmaco dal corpo. Le alterazioni del pH delle urine verso la condizione alcalina possono portare ad un accumulo del farmaco con un possibile aumento delle reazioni avverse. Monitorare l'efficacia o le reazioni avverse in condizioni che alterano rispettivamente il pH delle urine in più acido o alcalino.

Vaccini influenzali attenuati dal vivo

A causa delle sue proprietà antivirali, Amantadine può interferire con l'efficacia dei vaccini antinfluenzali attenuati dal vivo. Pertanto i vaccini vivi non sono raccomandati durante il trattamento con Osmolex ER. I vaccini antinfluenzali inattivati ​​possono essere utilizzati come appropriato.

Alcool

L'uso concomitante con alcol non è raccomandato in quanto può aumentare il potenziale per gli effetti del sistema nervoso centrale come la vertigini della sonnolenza confusione Lightheadness e ipotensione ortostatica [vedi Avvertimenti e PRECAUZIONI ].

Avvertimenti per Osmolex è

Incluso come parte del PRECAUZIONI sezione.

Precauzioni per Osmolex er

Addormentarsi durante le attività di vita quotidiana e sonnolenza

I pazienti trattati con amantadina hanno riferito di addormentarsi mentre si sono impegnati in attività della vita quotidiana, compresa il funzionamento dei veicoli a motore che a volte ha provocato incidenti. I pazienti potrebbero non percepire segnali di avvertimento come eccessiva sonnolenza o possono segnalare un avviso immediatamente prima dell'evento.

Prima di iniziare il trattamento con Osmolex ER, consigli ai pazienti del potenziale per sviluppare sonnolenza e chiedere specificamente a fattori che possono aumentare il rischio di sonnolenza con Osmolex ER come alcol sedante concomitanti o la presenza di un disturbo del sonno. Se un paziente sviluppa sonnolenza diurna o episodi di addormentarsi durante le attività che richiedono piena attenzione (ad esempio guidare conversazioni a motore che mangiano) Osmolex ER dovrebbe normalmente essere interrotto.

Se viene presa una decisione per continuare a consigliare i pazienti di Osmolex di non guidare ed evitare altre attività potenzialmente pericolose che potrebbero causare danni se diventano sonnolenti. Non ci sono informazioni sufficienti per stabilire che la riduzione della dose eliminerà gli episodi di addormentarsi mentre si impegnano in attività della vita quotidiana o della sonnolenza diurna.

Suicidalità e depressione

Suicidio suicide attempts and suicidal ideation have been reported in patients with and without prior history of psychiatric illness while treated with amantadine. Amantadine can exacerbate psychiatric symptoms in patients with a history of psychiatric disorders or substance abuse.

Monitorare i pazienti per la depressione tra cui ideazione o comportamento suicidaria. I prescrittori dovrebbero valutare se i benefici superano i rischi del trattamento con Osmolex ER nei pazienti con una storia di suicidalità o depressione.

Allucinazione/comportamento psicotico

I pazienti con un grave disturbo psicotico non devono normalmente essere trattati con Osmolex ER a causa del rischio di esacerbare la psicosi. Il trattamento con amantadina o brusca astinenza può causare confusione di psicosi della personalità cambia agitazione Agustraggio di comportamento aggressivo Paranoia Altre reazioni psicotiche o paranoia [vedi Iperpyrexia e confusione emergente di ritiro ].

Monitorare i pazienti per le allucinazioni durante il trattamento, ma soprattutto dopo l'inizio e dopo la dose di Osmolex ER viene aumentata o ridotta.

Vertigini e ipotensione ortostatica

Le vertigini e l'ipotensione ortostatica possono verificarsi con Osmolex ER. I pazienti devono essere monitorati per queste reazioni avverse soprattutto dopo aver avviato Osmolex ER o aumentata la dose. Non è consigliato l'uso concomitante di alcol quando si utilizza Osmolex ER [vedi Interazioni farmacologiche ].

Iperpyrexia e confusione emergente di ritiro

Un complesso di sintomi che ricorda la sindrome neurolettica maligna (caratterizzata da elevata rigidità muscolare a temperatura alterata la coscienza e l'instabilità autonoma) senza altra eziologia ovvia è stata riportata in associazione con una rapida riduzione della dose o cambiamenti nei farmaci che aumentano il tono dopaminergico centrale.

La brusca interruzione di Osmolex ER può causare un aumento dei sintomi della malattia di Parkinson o causare alusioni di agitazione del delirio alusioni di reazione paranoica dello stupore della depressione dell'ansia o del linguaggio confuso. Si consiglia di evitare l'improvvisa sospensione di Osmolex ER [vedi Dosaggio e amministrazione ].

Controllo degli impulsi/comportamenti compulsivi

I pazienti possono sperimentare impulsi intensi a giocare d'azzardo aumentati impulsi sessuali, intensi impulsi a spendere soldi abbuffate e/o altri impulsi intensi e l'incapacità di controllare questi impulsi durante l'assunzione di uno o più farmaci che aumentano il tono dopaminergico centrale, incluso Osmolex ER. In alcuni casi è stato segnalato che questi impulsi si sono fermati quando la dose è stata ridotta o il farmaco è stato fermato. Poiché i pazienti potrebbero non riconoscere questi comportamenti come anormali, è importante che i prescrittori chiedano specificamente ai pazienti o ai loro caregiver sullo sviluppo di impulsi di gioco nuovi o aumentati di impulsi sessuali spese incontrollate o altri impulsi mentre vengono trattati con Osmolex ER. Prendi in considerazione la riduzione della dose o l'interruzione del farmaco se un paziente sviluppa tali impulsi durante l'assunzione di Osmolex ER.

Informazioni sulla consulenza del paziente

Consiglia al paziente di leggere l'etichettatura del paziente approvato dalla FDA ( Informazioni sul paziente ).

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Amministrazione

Indiicare ai pazienti e ai caregiver che le compresse di Osmolex ER dovrebbero essere inghiottite e possono essere somministrate con o senza cibo. Consiglia ai pazienti di parlare con il proprio operatore sanitario prima dell'interruzione di Osmolex ER [vedi Dosaggio e amministrazione ]. The Osmolex è tablet has a nonabsorbable shell designed to release the drug at a controlled rate. The tablet shell is eliminated from the body; patients should not be concerned if they occasionally notice in their stool something that looks like a tablet [see DESCRIZIONE ].

Addormentarsi durante le attività della vita quotidiana

Consiglia ai pazienti che la sonnolenza e l'affaticamento possono verificarsi con Osmolex ER e i pazienti trattati con amantadina hanno riferito di addormentarsi mentre si sono impegnati in attività della vita quotidiana. Queste reazioni avverse possono influire sulla capacità di alcuni pazienti di guidare e gestire macchinari in modo sicuro [vedi Avvertimenti e PRECAUZIONI ].

Suicidalità e depressione

Istruire i familiari dei pazienti e gli operatori sanitari di avvisare il proprio operatore sanitario se durante il trattamento si sviluppano il proprio operatore sanitario Avvertimenti e PRECAUZIONI ].

Allucinazioni/Psychotic Behavior

Informare pazienti e caregiver che allucinazioni e paranoia possono verificarsi durante l'assunzione di Osmolex ER. Dì ai pazienti di segnalare i suoni o le sensazioni di visioni irreali o altri comportamenti psicotici al proprio operatore sanitario se dovessero svilupparsi [vedi Avvertimenti e PRECAUZIONI ].

Vertigini e ipotensione ortostatica

Le vertigini e l'ipotensione ortostatica possono verificarsi con la somministrazione di Osmolex ER. ATTENZIONE I pazienti contro la posizione rapida dopo essersi seduti o sdraiati soprattutto se lo hanno fatto per periodi prolungati e soprattutto all'inizio del trattamento con Osmolex ER [vedi Avvertimenti e PRECAUZIONI ].

Iperpyrexia e confusione emergente di ritiro

Consiglia ai pazienti di contattare il proprio operatore sanitario prima di fermare Osmolex ER. Dì ai pazienti di informare il proprio operatore sanitario se sviluppano sintomi di astinenza come confusione della febbre o grave rigidità muscolare [vedi Avvertimenti e PRECAUZIONI ].

Controllo degli impulsi/disturbi compulsivi

Informare i pazienti del potenziale per sperimentare intensi impulsi a scommettere aumentando gli impulsi sessuali intensi impulsi a spendere soldi abbuffate e altri impulsi intensi e l'incapacità di controllare questi impulsi durante l'assunzione di uno o più farmaci che aumentano il tono dopaminergico centrale come Osmolex ER [vedi Avvertimenti e PRECAUZIONI ].

Interazioni farmacologiche

Alcuni farmaci possono causare un'interazione con Osmolex ER. Consiglia ai pazienti e/o ai caregiver di informare il proprio operatore sanitario di tutti i medicinali che il paziente sta assumendo, compresi integratori dietetici di medicinali da banco e prodotti a base di erbe. Informare i pazienti che i vaccini antinfluenzali vivi e il consumo di alcol non sono raccomandati durante il trattamento con Osmolex ER [vedi Interazioni farmacologiche ].

Tossicologia non clinica

Mutagenesi della carcinogenesi compromissione della fertilità

Carcinogenesi

Non sono stati condotti studi sugli animali progettati per valutare il potenziale cancerogeno di amantadina.

Mutagenesi

L'amantadina era negativa per la genotossicità nei test in vitro (Ames e cellule di mammifero [ovaio cinese e linfociti del sangue periferico umano] in presenza o assenza di attivazione metabolica e in un test del micronucleo del midollo osseo in vivo.

Compromissione della fertilità

Gli effetti dell'amantadina sulla fertilità non sono stati adeguatamente testati in uno studio sugli animali condotti secondo gli standard attuali. In uno studio di riproduzione riportato nella letteratura la somministrazione orale di amantadina ai ratti maschi e femmine alla dose di 32 mg/kg/giorno ha comportato una fertilità compromessa. La dose senza effetto per gli effetti avversi sulla fertilità (10 mg/kg/giorno) è inferiore alla dose umana massima raccomandata di 322 mg/die su base mg/m².

Utilizzare in popolazioni specifiche

Gravidanza

Riepilogo del rischio

Non ci sono dati adeguati sul rischio di sviluppo associato all'uso dell'amantadina nelle donne in gravidanza. Studi sugli animali suggeriscono un potenziale rischio di danno fetale con amantadina. Nei topi e nei ratti effetti di sviluppo avversi (l'embriletalità è stata osservata una maggiore incidenza di malformazioni e una ridotta peso corporeo fetale) quando l'amantadina è stata somministrata agli animali in gravidanza a dosi clinicamente rilevanti [vedi Dati ].

Nella popolazione generale degli Stati Uniti il ​​rischio di background stimato di gravi difetti alla nascita e aborto spontaneo nelle gravidanze clinicamente riconosciute è rispettivamente dal 2% al 4% e dal 15% al ​​20%. Il rischio di fondo per i principali difetti alla nascita e l'aborto per le popolazioni indicate non è noto.

Dati

Dati sugli animali

Gli effetti dell'amantadina sullo sviluppo non sono stati testati negli studi condotti su animali utilizzando la metodologia attualmente raccomandata; Tuttavia, nella letteratura pubblicata sono stati segnalati studi di tossicità dello sviluppo di Amantadina.

Nei topi la somministrazione orale di amantadina (0 10 o 40 mg/kg/giorno) agli animali in gravidanza durante l'organogenesi (giorni di gestazione 7-12) ha comportato l'embriletalità e la ridotta peso corporeo fetale alla dose più alta testata che era associata a tossicità materna. La dose senza effetto per la tossicità dello sviluppo nei topi (10 mg/kg/giorno) è inferiore alla dose umana consigliata massima (MRHD) di 322 mg/die in base alla superficie corporea (mg/m²).

Nei ratti la somministrazione orale di amantadina (0 40 o 120 mg/kg/giorno) agli animali in gravidanza durante l'organogenesi (giorni di gestazione 7-12) ha comportato l'embriletalità e la ridotta peso corporeo fetale alla dose più alta. La dose senza effetto per la tossicità dello sviluppo in questo studio (40 mg/kg/giorno) è simile al MRHD su base mg/m².

In un altro studio sui ratti in gravidanza la somministrazione orale di amantadina durante l'organogenesi (giorni di gestazione 7-14) ha comportato un aumento delle malformazioni viscerali e scheletriche a dosi orali di 50 e 100 mg/kg/giorno. La dose senza effetto per la teratogenicità in questo studio (37 mg/kg/giorno) è simile al MRHD su base mg/m².

La valutazione dell'allattamento di parto e dello sviluppo post-natale in un numero limitato di cucciolate dagli studi di topo e ratto descritti sopra ha rivelato riduzioni delle dimensioni della lettiera dal vivo e dei pesi del cucciolo alla nascita a 40 mg/kg/giorno nei topi e 120 mg/kg/giorno nei ratti.

Lattazione

Riepilogo del rischio

L'amantadina è escreta nel latte umano ma le quantità non sono state quantificate. Non ci sono informazioni sul rischio per un bambino allattato al seno e non ci sono informazioni sufficienti sull'effetto dell'amantadina sulla produzione di latte nelle madri infermieristiche.

I benefici per lo sviluppo e la salute dell'allattamento devono essere considerati insieme alla necessità clinica della madre di Osmolex ER e a potenziali effetti avversi sul bambino allattato al seno da Osmolex ER o dalla condizione materna sottostante.

Uso pediatrico

La sicurezza ed efficacia di Osmolex ER nei pazienti pediatrici non è stata stabilita.

Uso geriatrico

Non è raccomandato alcun adeguamento della dose sulla base dell'età. È noto che Osmolex ER è sostanzialmente escreto dal rene e il rischio di reazioni avverse può essere maggiore nei pazienti con funzionalità renale alterata. Poiché è più probabile che i pazienti anziani abbiano una riduzione delle cure di funzionalità renale nella selezione della dose e può essere utile monitorare la funzione renale [vedi Dosaggio e amministrazione ].

Compromissione renale

Poiché l'amantadina è principalmente escreta nelle urine, si accumula nel plasma e nel corpo quando la funzione renale diminuisce [vedi Farmacologia clinica ].

Osmolex è is contraindicated for use in patients with end-stage renal disease (creatinine clearance below 15 mL/min/1.73 m²).

Per i pazienti con compromissione renale moderata o grave è richiesta una riduzione della frequenza di dosaggio. Monitorare attentamente questi pazienti (clearance della creatinina da 15 a meno di 60 ml/min/1,73 m²) se prescritto il dosaggio giornaliero massimo di 322 mg [vedi Dosaggio e amministrazione ].

Come prendere l'olio di timo internamente

Monitorare attentamente i pazienti con qualsiasi grado di compromissione renale per le reazioni avverse e potenziali cambiamenti nella funzione renale che possono richiedere un'ulteriore riduzione del dosaggio.

Le informazioni di overdose per Osmolex sono

I decessi sono stati segnalati da un sovradosaggio con amantadina. La dose letale acuta più bassa segnalata era 1 grammo di amantadina cloridrato (equivalente a 0,8 g di amantadina). La tossicità acuta può essere attribuibile agli effetti anticolinergici dell'amantadina. Il sovradosaggio del farmaco ha provocato tossicità renale respiratoria cardiaca o del sistema nervoso centrale. Edema polmonare e angoscia respiratoria (incluso adulto Sindrome da distress respiratorio ARDS) sono stati segnalati con amantadina; Può verificarsi disfunzione renale, tra cui un aumento della riduzione della clearance della creatinina e dell'insufficienza renale.

Le reazioni avverse del sistema nervoso centrale che sono state riportate con sovradosaggio di amantadina includono: comportamento aggressivo dell'agitazione ipertonia iperkinesia atassia Disorientamento del tremore depersonalizzazione Paura reazioni psicotiche delirium Letargia e coma. Le convulsioni possono essere esacerbate in pazienti con precedente storia di disturbi convulsivi. L'ipertermia si è verificata con il sovradosaggio di amantadina.

Per il sovradosaggio acuto misure di supporto generale dovrebbero essere impiegate insieme a una decontaminazione gastrica immediata, se appropriato. Dare fluidi endovenosi se necessario. Il tasso di escrezione di amantadina aumenta con l'acidificazione delle urine che può aumentare l'eliminazione del farmaco. Monitorare i pazienti per le aritmie e ipotensione . Il monitoraggio elettrocardiografico può essere necessario dopo l'ingestione perché le aritmie sono state segnalate dopo il sovradosaggio, comprese le aritmie con esiti fatali. È stato segnalato che agenti adrenergici come l'isoproterenolo nei pazienti con sovradosaggio di amantadina inducono aritmie.

Monitorare gli elettroliti di sangue PH delle urine e la produzione urinaria. Sebbene l'emodialisi non rimuova in modo efficiente l'amantadina, può essere utile nel trattamento della tossicità dell'amantadina nei pazienti con insufficienza renale.

Controindicazioni per Osmolex er

Osmolex è is contraindicated in patients with end-stage renal disease (i.e. creatinine clearance below 15 mL/min/1.73 m²) [see Farmacologia clinica ].

Farmacologia clinica for Osmolex ER

Meccanismo d'azione

Il meccanismo con cui Amantadina esercita l'efficacia nel trattamento della malattia di Parkinson e delle reazioni extrapiramidali indotte dal farmaco non è noto. Amantadine è un debole antagonista non competitivo del recettore NMDA; Tuttavia, presenta effetti collaterali simili a anticolinergici come la ritenzione urinaria secca e la costipazione nell'uomo. Amantadine può avere effetti diretti e indiretti su dopamina neuroni; Esercita effetti collaterali simili al dopaminergico come allucinazioni e vertigini negli umani.

Farmacodinamica

L'effetto dell'amantadina sul prolungamento del QT non è stato studiato in uno studio QT approfondito dedicato.

Alcool consumption may increase the potential for CNS effects such as somnolence vertigini confusione Accendino and orthostatic ipotensione [see Interazioni farmacologiche ].

Farmacocinetica

Osmolex è tablet consists of an immediate-release outer layer and an extended-release core. The pharmacokinetics of amantadine from Osmolex è is dose proportional across the dose range of 129 mg to 322 mg.

Assorbimento

Dopo la somministrazione orale della concentrazione di picco di Osmolex ER di amantadina è stata osservata in un tempo mediano di 7,5 ore (intervallo da 5,5 a 12 ore). Dopo una singola somministrazione orale della dose di 129 mg, la media (CV%) CMAX e AUC erano rispettivamente 328 ng/mL (18%) e 8263 ng.h/ml (18%). CMAX e AUC con altri livelli di dose di Osmolex ER aumentano proporzionalmente.

Effetto del cibo

Il cibo non influisce sulla velocità o l'entità dell'assorbimento di Osmolex ER.

Distribuzione

L'amantadina è legata al 67% alle proteine ​​plasmatiche in un intervallo di concentrazione da 0,1 a 2,0 μg/mL. Il volume di distribuzione dopo somministrazione endovenosa è 3-8 L/kg che suggerisce una potenziale distribuzione extravascolare.

Eliminazione

L'amantadina viene principalmente eliminata renale e circa l'85% della dose somministrata viene escreto invariato nelle urine. Dopo la somministrazione orale di una singola compressa Osmolex ER da 129 mg, l'apparente spazio orale era di circa 11 L/H. L'emivita è stata di circa 16 ore.

Metabolismo

Metabolismo accounts for only 5-15% of the total clearance for amantadine. Eight metabolites of amantadine have been identified in human urine. One metabolite an N-acetylated compound was quantified in human urine and accounted for 0-15% of the administered dose in multiple studies. The contribution of this metabolite to efficacy or toxicity is not known.

Escrezione

L'amantadina è principalmente escreta dalla filtrazione glomerulare e dalla secrezione tubulare. È stato riferito che il pH delle urine influenza il tasso di escrezione di amantadina [vedi Interazioni farmacologiche ].

Popolazioni specifiche

Pazienti geriatrici

È noto che l'amantadina è sostanzialmente escreta dal rene e il rischio di reazioni avverse a questo farmaco può essere maggiore nei pazienti con funzionalità renale alterata [vedi Utilizzare in popolazioni specifiche ].

Pazienti con compromissione renale

La clearance renale di amantadina è significativamente inferiore nei pazienti con compromissione renale moderata o grave rispetto ai soggetti sani con normale funzione renale. Pertanto è necessaria una riduzione della frequenza di dosaggio per i pazienti con compromissione renale moderata o grave [vedi Dosaggio e amministrazione ]. Osmolex è is contraindicated in patients with end-stage renal disease (i.e. creatinine clearance below 15 mL/min/1.73 m²) [see Controindicazioni ].

Pazienti maschi e femmine

In uno studio su giovani soggetti sani (n = 20) la clearance renale media dell'amantadina normalizzata per l'indice di massa corporea era 1,5 volte più alta nei maschi rispetto alle femmine. Non è garantito alcun adeguamento della dose per genere.

Studi sull'interazione farmacologica

È stato dimostrato che la somministrazione di co -chinina o chinidina con amantadina riduce la clearance renale di amantadina di circa il 30%. Il significato clinico di questo effetto è sconosciuto.

Studi clinici

L'efficacia di Osmolex ER si basa su studi di biodisponibilità che confrontano l'ER Osmolex e l'amantadina a rilascio immediato.

Le informazioni sul paziente per Osmolex sono

Nessuna informazione fornita. Si prega di fare riferimento a Avvertimenti e PRECAUZIONI sezioni.