Illuminazione

Descrizione per Lumigan

Lumigan® (soluzione oftalmica bimatoprost) lo 0,03% è un analogico della prostamide sintetica con attività ipotensiva oculare. Il suo nome chimico è (Z) -7-[(1R2R3R5S) -35-diidrossi-2 [(1E3S) -3-idrossi-5-fenil-1-pentenil] ciclopentil] -5-N-etilheptenamide e il suo peso molecolare è 415,58. La sua formula molecolare è C ₂₅ H ₃₇ NO ₄ . La sua struttura chimica è:

Il bimatoprost è una polvere molto solubile in alcol etilico e alcool metilico e leggermente solubile in acqua. Lumigan® 0,03% è una chiara soluzione oftalmica sterile isotonica incolore con un'osmolalità di circa 290 mosmol/kg.

Lumigan® 0,03% contiene Attivo: bimatoprost 0,3 mg/ml; Inattivo: cloruro di benzalchonium 0,05 mg/mL; cloruro di sodio; sodio fosfato dibasico; acido citrico; e acqua purificata. L'idrossido di sodio e/o l'acido cloridrico possono essere aggiunti per regolare il pH. Il pH durante la sua durata di conservazione varia da 6,8-7,8.

Usi per Lumigan

Illuminazione ^® (Soluzione oftalmica bimatoprost) Lo 0,01% è indicato per la riduzione della pressione intraoculare elevata in pazienti con glaucoma angolo aperto o ipertensione oculare.

Dosaggio per lumigan

Il dosaggio raccomandato è una goccia negli occhi interessati una volta al giorno di sera. Lumigan ^® (Soluzione oftalmica bimatoprost) Lo 0,01% non deve essere somministrato più di una volta al giorno da quando è stato dimostrato che una somministrazione più frequente di analoghi delle prostaglandine può ridurre l'effetto di abbassamento della pressione intraoculare.

La riduzione della pressione intraoculare inizia circa 4 ore dopo la prima somministrazione con il massimo effetto raggiunto entro circa 8-12 ore.

Illuminazione ^® Lo 0,01% può essere utilizzato in concomitanza con altri prodotti farmacologici oftalmici topici per ridurre la pressione intraoculare. Se viene utilizzato più di un farmaco oftalmico topico, i farmaci devono essere somministrati almeno cinque (5) minuti di distanza.

Come fornito

Forme di dosaggio e punti di forza

Soluzione oftalmica contenente bimatoprost 0,1 mg/ml.

Archiviazione e consegna

Illuminazione ^® (Soluzione oftalmica bimatoprost) Lo 0,01% è fornito sterile in bottiglie di distributore oftalmico di polietilene bianco a bassa densità bianca opaca con tappi di polistirene turchesi nelle dimensioni seguenti:

2,5 ml di riempire un contenitore da 5 ml - Ndc 0023-3205-03
5 ml di riempire un contenitore da 10 ml - Ndc 0023-3205-05
7,5 ml di riempire un contenitore da 10 ml - Ndc 0023-3205-08

Magazzinaggio: Conservare da 2 ° C a 25 ° C (da 36 ° F a 77 ° F).

Dopo aver aperto Lumigan ^® Lo 0,01% può essere utilizzato fino alla data di scadenza sulla bottiglia.

Distribuito da: Allergan USA Inc. Madison NJ 07940. Revisionato: marzo 2022

Effetti collaterali per Lumigan

Le seguenti reazioni avverse sono descritte altrove nell'etichettatura:

• Pigmentazione compresa la pigmentazione blefarale e l'iperpigmentazione dell'iride [vedi Avvertimenti e precauzioni ]
• Le ciglia cambia [vedi Avvertimenti e precauzioni ]
• Infiammazione intraoculare [vedi Avvertimenti e precauzioni ]
• Edema maculare [vedi Avvertimenti e precauzioni ]
• Ipersensibilità [vedi Controindicazioni ]

Esperienza di studi clinici

Poiché gli studi clinici sono condotti in condizioni di reazione avverse ampiamente variabili osservate negli studi clinici di un farmaco non possono essere paragonati direttamente ai tassi negli studi clinici di un altro farmaco e potrebbero non riflettere i tassi osservati nella pratica.

In uno studio clinico di 12 mesi con soluzioni oftalmiche bimatoprost 0,01%, la reazione avversa più comune era l'iperemia congiuntivale (31%). Circa l'1,6% dei pazienti ha interrotto la terapia a causa di iperemia congiuntivale. Altre reazioni avverse al farmaco (riportate nell'1 al 4% dei pazienti) con Illuminazione ^® Lo 0,01% in questo studio includeva edema congiuntivale emorragia congiuntivale Irritazione oculare del dolore eye eritema Eritema delle palpebre per le palpebre La crescita del prurito delle ciglia ipertricosi Instillazione del sito Irritazione Puntata cherite che iperpigmentazione della pelle Visione Blurwred e Visual Acuità ridotta.

Esperienza post -marketing

Le seguenti reazioni avverse sono state identificate durante l'uso post -approvazione di Illuminazione ^® 0,01%. Poiché queste reazioni sono riportate volontariamente da una popolazione di dimensioni incerte, non è sempre possibile stimare in modo affidabile la loro frequenza o stabilire una relazione causale con l'esposizione ai farmaci. Queste reazioni che sono state scelte per l'inclusione a causa della loro serietà di segnalazione di una possibile connessione causale a Illuminazione ^® o una combinazione di questi fattori include: sintomi simili all'asma Vertigini Dispnea secca Dispnea edema oculare Sensazione del corpo straniero Ipersensibilità al mal di testa Ipersensibilità, inclusi segni e sintomi di allergia agli occhi e lacrimazione ipertensione allergica aumentata peroribitali e cambiamenti del coperchio, incluso un approfondimento del solco con eyelid e della fotofobia.

Interazioni farmacologiche per Lumigan

Nessuna informazione fornita

Avvertimenti per Lumigan

Incluso come parte del 'PRECAUZIONI' Sezione

Precauzioni per Lumigan

Pigmentazione

È stato riportato che la soluzione oftalmica bimatoprost causa modifiche ai tessuti pigmentati. Le variazioni più frequentemente riportate sono state aumentate la pigmentazione del tessuto perorbitale di Iris (palpebre) e delle ciglia. La pigmentazione dovrebbe aumentare finché viene somministrato il bimatoprost. Il cambiamento di pigmentazione è dovuto all'aumento del contenuto di melanina nei melanociti piuttosto che ad un aumento del numero di melanociti. Dopo l'interruzione della pigmentazione bimatoprost dell'iride è probabilmente permanente mentre è stato riportato che la pigmentazione del tessuto periorbitale e i cambiamenti delle ciglia sono reversibili in alcuni pazienti. I pazienti che ricevono un trattamento dovrebbero essere informati della possibilità di una maggiore pigmentazione. Gli effetti a lungo termine dell'aumento della pigmentazione non sono noti.

Il cambiamento di colore dell'iride potrebbe non essere evidente per diversi mesi o anni. Tipicamente la pigmentazione marrone attorno alla pupilla si diffonde concentrando concentrando concentrando la periferia dell'iride e l'intera iride o parti dell'iride diventano più brunastre. Né Nevi né le lentiggini dell'iride sembrano essere influenzate dal trattamento. Mentre il trattamento con Lumigan ^® (Soluzione oftalmica bimatoprost) Lo 0,01% può essere continuato in pazienti che sviluppano notevolmente aumentati la pigmentazione dell'iride Questi pazienti devono essere esaminati regolarmente.

Cambiamenti delle ciglia

Illuminazione ^® Lo 0,01% può cambiare gradualmente le ciglia e i capelli in vellus nell'occhio trattato. Queste variazioni includono un aumento dello spessore della lunghezza e il numero di ciglia. I cambiamenti delle ciglia sono generalmente reversibili dopo l'interruzione del trattamento.

Infiammazione intraoculare

È stato riportato che gli analoghi della prostaglandina, incluso il bimatoprost, causano un'infiammazione intraoculare. Inoltre, perché questi prodotti possono esacerbare l'infiammazione deve essere utilizzata in pazienti con infiammazione intraoculare attiva (ad es. Uveite).

Edema maculare

Edema maculare, incluso l'edema maculare cistoide durante il trattamento con soluzione oftalmica bimatoprost. Lumigan ^® Lo 0,01% dovrebbe essere usato con cautela nei pazienti afohici in pazienti pseudofici con una capsula di lente posteriore strappata o in pazienti con fattori di rischio noti per edema maculare.

Cheratite batterica

Sono stati segnalati che la cheratite batterica associate all'uso di contenitori a dosi multipli di prodotti oftalmici topici. Questi contenitori erano stati inavvertitamente contaminati da pazienti che nella maggior parte dei casi avevano una malattia corneale simultanea o un'interruzione della superficie epiteliale oculare.

Contattare l'uso delle lenti

Illuminazione ^® Lo 0,01% contiene cloruro di benzalchonium che può essere assorbito e causare scolorimento delle lenti a contatto morbide. Le lenti a contatto devono essere rimosse prima dell'instillazione di Lumigan ^® 0,01% e può essere reinserito 15 minuti dopo la sua amministrazione.

Tossicologia non clinica

Mutagenesi della carcinogenesi compromissione della fertilità

Carcinogenesi

Il bimatoprost non era cancerogeno nei topi o nei ratti quando somministrato tramite gavage orale per 104 settimane a dosi fino a 2 mg/kg/giorno e 1 mg/kg/giorno rispettivamente (192 e 291 volte l'esposizione sistemica umana stimata a bimatoprost 0,03% dose bilateralmente una volta quotidianamente basato su livelli ematici AUC)

Mutagenesi

Il bimatoprost non era mutageno o clastogenico nel test AMES nel test del linfoma del topo o nel in vivo Test del micronucleo del topo.

Compromissione della fertilità

Il bimatoprost non ha compromesso la fertilità nei ratti maschi o femmine fino a dosi di 0,6 mg/kg/giorno (almeno 103 volte l'esposizione umana raccomandata al bimatoprost 0,03% dose bilateralmente una volta al giorno in base ai livelli di AUC nel sangue).

Utilizzare in popolazioni specifiche

Gravidanza

Riepilogo del rischio

Non ci sono studi adeguati e ben controllati su Lumigan ^® (Soluzione oftalmica bimatoprost) Somministrazione dello 0,01% nelle donne in gravidanza. Non vi è alcun aumento del rischio di importanti difetti alla nascita o aborti spontanei basati sull'esperienza post -marketing di bimatoprost.

Negli studi sullo sviluppo embriofetale, la somministrazione di bimatoprost a topi e ratti in gravidanza durante l'organogenesi ha portato all'aborto e al parto precoce a dosi orali almeno 33 volte (topi) o 94 volte (ratti) l'esposizione umana al bimatoprost 0,03% dogano bilateralmente una volta in base all'area ematica sotto la curva [AUC]. Questi effetti avversi non sono stati osservati a 2,6 volte (topi) e 47 volte (ratti) l'esposizione umana a bimatoprost 0,03% dosato bilateralmente una volta al giorno (basato sui livelli di AUC nel sangue).

Negli studi di sviluppo pre/postnatale, la somministrazione di bimatoprost ai ratti in gravidanza dall'organogenesi alla fine dell'allattamento ha comportato una ridotta lunghezza della gestazione e peso corporeo fetale e un aumento della mortalità fetale e del cucciolo a dosi orali almeno 41 volte l'esposizione sistemica umana al bimatoprost 0,03% dose bilatelmente una volta ogni giorno (basato sui livelli del sangue). Non sono stati osservati effetti avversi nella prole del ratto alle esposizioni stimate in 14 volte l'esposizione umana al bimatoprost 0,03% dosato bilateralmente una volta al giorno (in base ai livelli di AUC nel sangue).

Perché gli studi riproduttivi degli animali non sono sempre predittivi del lumigan di risposta umana ^® Lo 0,01% dovrebbe essere somministrato durante la gravidanza solo se il potenziale beneficio giustifica il rischio potenziale per il feto.

Dati

Dati sugli animali

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In uno studio di sviluppo embriofetale è stato osservato l'aborto nei ratti in gravidanza somministrati bimatoprost per via orale durante l'organogenesi a 0,6 mg/kg/giorno (94 volte l'esposizione sistemica umana a bimatoprost 0,03% dose bilateralmente una volta al giorno in base all'AUC). Il livello di effetto avverso NO osservato (NOAEL) per l'aborto era di 0,3 mg/kg/giorno (stimato in 47 volte l'esposizione sistemica umana al bimatoprost 0,03% dosato bilateralmente una volta al giorno in base all'AUC). Non sono state osservate anomalie nei feti di ratto a dosi fino a 0,6 mg/kg/die.

In uno studio di sviluppo embriofetale dell'aborto e del parto precoce sono stati osservati nei topi in gravidanza somministrati per via orale durante l'organogenesi a dosi superiori o uguali a 0,3 mg/kg/giorno (33 volte l'esposizione sistemica umana al bimatoprost 0,03% doga bilateralmente una volta in base all'AUC). Il NOAEL per l'aborto e la consegna precoce era di 0,1 mg/kg/die (NULL,6 volte l'esposizione sistemica umana al bimatoprost 0,03% dose bilateralmente una volta al giorno in base all'AUC). Non sono state osservate anomalie nei feti di topo a dosi fino a 0,6 mg/kg/die (72 volte l'esposizione sistemica umana al bimatoprost 0,03% dose bilateralmente una volta al giorno in base all'AUC).

In uno studio di sviluppo pre/postnatale il trattamento di ratti in gravidanza con bimatoprost per via orale dal giorno di gestazione 7 al giorno di lattazione 20 ha comportato una ridotta lunghezza della gestazione aumentata le morti fetali e la mortalità dei cuccioli postnatale e il peso corporeo ridotto di cuccioli a dosi superiori o pari a 0,3 mg/kg/giorno. Questi effetti sono stati osservati alle esposizioni almeno 41 volte l'esposizione sistemica umana al bimatoprost 0,03% dosato bilateralmente una volta al giorno in base all'AUC. Il NOAEL per lo sviluppo post -natale e le prestazioni di accoppiamento della prole è stato di 0,1 mg/kg/die (stimato in 14 volte l'esposizione sistemica umana a bimatoprost 0,03% dose bilateralmente una volta al giorno in base all'AUC).

Lattazione

Riepilogo del rischio

Non è noto se il trattamento oculare topico con Lumigan ^® Lo 0,01% potrebbe comportare un sufficiente assorbimento sistemico per produrre quantità rilevabili nel latte umano. Negli studi sugli animali ha dimostrato di essere presente il bimatoprost nel latte materno dei ratti in allattamento a una dose endovenosa (cioè 1 mg/kg) 970 volte il RHOD (su base mg/rn 2), tuttavia nessun dati sugli animali è disponibile a dosi clinicamente rilevanti.

I benefici per lo sviluppo e la salute dell'allattamento dovrebbero essere considerati insieme alla necessità clinica della madre di Lumigan ^® 0,01% e eventuali effetti avversi sul bambino allattato al seno da Lumigan ^® 0,01%.

Uso pediatrico

L'uso in pazienti pediatrici di età inferiore ai 16 anni non è raccomandato a causa di potenziali problemi di sicurezza relativi all'aumento della pigmentazione a seguito di un uso cronico a lungo termine.

Uso geriatrico

Non sono state osservate differenze cliniche complessive nella sicurezza o nell'efficacia tra anziani e altri pazienti adulti.

Informazioni per overdose per Lumigan

Non sono disponibili informazioni sul sovradosaggio nell'uomo. Se sovradosaggio di lumigan ^® (Soluzione oftalmica bimatoprost) Lo 0,01% si verifica un trattamento dovrebbe essere sintomatico.

Nelle dosi orali (per gavage) e studi di ratto fino a 100 mg/kg/giorno non hanno prodotto alcuna tossicità. Questa dose espressa come mg/m ² è almeno 210 volte superiore alla dose accidentale di una bottiglia di lumigan ^® 0,01% per un bambino da 10 kg.

Controindicazioni per Lumigan

Illuminazione ^® Lo 0,01% è controindicato nei pazienti con ipersensibilità al bimatoprost o a nessuno degli ingredienti [vedi Reazioni avverse ].

Farmacologia clinica for Lumigan

Meccanismo d'azione

Bimatoprost Un analogo della prostaglandina è un analogo strutturale sintetico della prostaglandina con attività ipotensiva oculare. Imita selettivamente gli effetti delle prostamidi di sostanze presenti in natura. Si ritiene che il bimatoprost riduca la pressione intraoculare (IOP) nell'uomo aumentando il deflusso dell'umorismo acquoso attraverso sia le reti trabecolari che le rotte uveosclerali. L'IOP elevato presenta un importante fattore di rischio per la perdita di campo glaucomatosa. Maggiore è il livello di IOP maggiore è la probabilità di danni ai nervi ottici e perdita di campo visivo.

Farmacocinetica

Assorbimento

Dopo una goccia di soluzione oftalmica bimatoprost, lo 0,03% è stato somministrato una volta al giorno ad entrambi gli occhi di 15 soggetti sani per due settimane di concentrazioni di sangue di picco entro 10 minuti dopo il dosaggio e erano al di sotto del limite inferiore di rilevamento (NULL,025 ng/ml) nella maggior parte dei soggetti entro 1,5 ore dopo il dosaggio. I valori medi di CMAX e AUC0-24HR erano simili nei giorni 7 e 14 a circa 0,08 ng/mL e 0,09 ng • HR/ml indicando rispettivamente che lo stato stazionario è stato raggiunto durante la prima settimana di dosaggio oculare. Non vi è stato un significativo accumulo di farmaci sistemici nel tempo.

Distribuzione

Il bimatoprost è moderatamente distribuito nei tessuti corporei con un volume di distribuzione a stato stazionario di 0,67 L/kg. Nel sangue umano il bimatoprost risiede principalmente nel plasma. Circa il 12% del bimatoprost rimane illimitato nel plasma umano.

Eliminazione

Metabolismo

Il bimatoprost è le principali specie circolanti nel sangue una volta raggiunta la circolazione sistemica dopo il dosaggio oculare. Il bimatoprost subisce quindi l'ossidazione di N-dietilazione e glucuronidazione per formare una varietà diversificata di metaboliti.

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Escrezione

A seguito di una dose endovenosa di bimatoprost radiomarico (NULL,12 mcg/kg) a sei soggetti sani, la massima concentrazione ematica di farmaco invariato era di 12,2 ng/ml e diminuiva rapidamente con un'emivita di eliminazione di circa 45 minuti. La clearance totale del sangue di bimatoprost era di 1,5 L/ora/kg. Fino al 67% della dose somministrata è stato escreto nelle urine mentre il 25% della dose è stato recuperato nelle feci.

Studi clinici

In uno studio clinico di 12 mesi su pazienti con angolo aperto glaucoma o ipertensione oculare con una IOP di base media di 23,5 mmHg l'effetto di lumigan ^® Lo 0,01% una volta al giorno (di sera) era fino a 7,5 mmHg.

Informazioni sul paziente per Lumigan

Potenziale per la pigmentazione

Consiglia ai pazienti il ​​potenziale per un aumento della pigmentazione marrone dell'iride che può essere permanente. Informare anche i pazienti sulla possibilità di oscuramento della pelle palpebrale che può essere reversibile dopo l'interruzione del lumigan ^® (soluzione oftalmica bimatoprost) 0,01%.

Potenziale per i cambiamenti delle ciglia

Informare i pazienti della possibilità di ciglia e cambi di capelli in vellus nell'occhio trattato durante il trattamento con lumigan ^® 0,01%. These changes may result in a disparity between eyes in length thickness pigmentation number of eyelashes or vellus hairs and/or direction of eyelash growth. Eyelash changes are usually reversible upon discontinuation of treatment.

Gestione del contenitore

Chiedi ai pazienti di evitare di consentire alla punta del contenitore di erogazione di contattare le dita delle strutture circostanti o qualsiasi altra superficie al fine di evitare la contaminazione della soluzione da parte di batteri comuni noti per causare infezioni oculari. Un grave danno all'occhio e la successiva perdita della visione possono derivare dall'uso di soluzioni contaminate.

Quando cercare consulenza medica

Consiglia ai pazienti che se sviluppano una condizione oculare intercorrente (ad es. Trauma o infezione) hanno un intervento chirurgico oculare o sviluppare reazioni oculari in particolare congiuntivite e reazioni alle palpebre, dovrebbero immediatamente cercare consigli del loro medico riguardanti l'uso continuato del lumigan ^® 0,01%.

Contattare l'uso delle lenti

Consiglia ai pazienti che Lumigan ^® Lo 0,01% contiene cloruro di benzalchium che può essere assorbito dalle lenti a contatto morbide. Le lenti a contatto devono essere rimosse prima dell'instillazione di Lumigan ^® 0,01% e può essere reinserito 15 minuti dopo la sua amministrazione.

Usa con altri farmaci oftalmici

Consiglia ai pazienti che se viene utilizzato più di un farmaco oftalmico topico, i farmaci dovrebbero essere somministrati almeno cinque (5) minuti tra le applicazioni.