Unguento oftalmico lotomax

Descrizione per un unguento oftalmico LotoMax

LoTemax (unguento oftalmico loteprednol etabonato) lo 0,5% è un corticosteroide topico sterile per l'uso oftalmico. Loteprednol etabonato è una polvere bianca a bianca.

Etabonato loteprednol è rappresentato dalla seguente formula strutturale:

Nome chimico: clorometil 17α-[(eticecarbonil) oxy] 11β-idrossi-3-oxoandrosta-14-diene-17βcarbossilato

Ogni grammo contiene

ATTIVO : Loteprednol etabonato 5 mg (NULL,5%);
Inattivo : Olio minerale e petrolatum bianco.

Usi per unguento oftalmico LotoMax

LoTeMax® (unguento oftalmico loteprednol etabonato) unguento 0,5% è un corticosteroide indicato per il trattamento dell'infiammazione post-operatoria e del dolore a seguito di chirurgia oculare.

Dosaggio per lotemax oftalmico Ointment

Lavare le mani prima di usare unguento LoteMax. Applicare una piccola quantità (un nastro di circa ½ pollice) nel sacco congiuntiva (i) quattro volte al giorno a partire da 24 ore dopo l'intervento chirurgico e continuando per le prime 2 settimane del periodo post-operatorio.

Come fornito

Forme di dosaggio e punti di forza

Unguento oftalmico contenente loteprednol etabonato 0,5%.

Archiviazione e maneggevolezza

Lotomax (unguento oftalmico loteprednol etabonato) 0,5% è un unguento sterile fornito in un tubo di stagno con un tappo di polipropilene rosa nelle seguenti dimensioni: Ndc 24208-443-35 3,5 g tubo

Non usare se la gonna evidente manomissione è visibile sul fondo del cappuccio.

Magazzinaggio

Conservare tra 15 ° C e 25 ° C (da 59 ° F a 77 ° F). Dopo l'apertura di LOTEMAX può essere utilizzato fino alla data di scadenza sul tubo.

Distribuito da: Bausch Lomb Una divisione di Bausch Health US LLC Bridgewater NJ 08807 USA. Prodotto da: Bausch

Effetti collaterali per unguento oftalmico LotoMax

Le reazioni avverse associate agli steroidi oftalmici comprendono un'elevata pressione intraoculare che può essere associata a danno al nervo ottico Acuità visiva e difetti sul campo della cataratta posteriore Infezione oculare secondaria da agenti patogeni tra cui l'herpes simplex e la perforazione del globo in cui vi è un diradamento della cornea o della sclera.

L'evento avverso oculare più comune riportato a circa il 25% nei soggetti negli studi clinici con unguento LoteMax è stato l'infiammazione della camera anteriore. Altri eventi avversi comuni con un'incidenza del 4-5% erano edema corneale congiuntivale e dolore agli occhi. Molti di questi eventi potrebbero essere stati la conseguenza della procedura chirurgica. L'unico evento avverso non oCulare che si verifica a ≥ 1% è stato il mal di testa (NULL,5%).

Interazioni farmacologiche per unguento oftalmico LotoMax

Nessuna informazione fornita

Avvertenze per un unguento oftalmico LotoMax

Incluso come parte del PRECAUZIONI sezione.

Precauzioni per un unguento oftalmico LotoMax

Aumento della pressione intraoculare (IOP)

L'uso prolungato di corticosteroidi può provocare glaucoma con danni ai difetti del nervo ottico nell'acuità visiva e nei campi di visione. Gli steroidi devono essere usati con cautela in presenza di glaucoma. Se questo prodotto viene utilizzato per 10 giorni o più, IOP deve essere monitorato anche se può essere difficile nei bambini e nei pazienti non collaborativi.

Cataratta

L'uso di corticosteroidi può causare formazione di cataratta subcapsulare posteriore.

Guarigione ritardata

L'uso di steroidi dopo un intervento chirurgico di cataratta può ritardare la guarigione e aumentare l'incidenza della formazione di bleb. In quelle malattie che causano diradamento delle perforazioni della cornea o della sclera è noto con l'uso di steroidi topici.

La prescrizione iniziale e il rinnovo dell'ordine dei farmaci oltre i 14 giorni dovrebbero essere effettuati da un medico solo dopo l'esame del paziente con l'aiuto di ingrandimento come la biomicroscopia della lampada a fessura e la nostra appropriata colorazione della fluoresceina.

Infezioni batteriche

L'uso prolungato di corticosteroidi può sopprimere la risposta dell'ospite e quindi aumentare il pericolo di infezioni oculari secondarie. In condizioni purulente acute gli steroidi possono mascherare l'infezione o migliorare l'infezione esistente. Se segni e sintomi non riescono a migliorare dopo 2 giorni, il paziente deve essere rivalutato.

Infezioni virali

L'occupazione di un farmaco corticosteroide nel trattamento dei pazienti con una storia di herpes simplex richiede grande cautela. L'uso di steroidi oculari può prolungare il corso e può aggravare la gravità di molte infezioni virali dell'occhio (incluso l'herpes simplex).

Infezioni fungine

Le infezioni fungine della cornea sono particolarmente inclini a sviluppare per coincidenza con l'applicazione di steroidi locali a lungo termine. L'invasione dei funghi deve essere considerata in qualsiasi ulcerazione corneale persistente in cui è stato usato uno steroide o è in uso. La cultura fungina dovrebbe essere presa quando appropriato.

Rischio di contaminazione

Non toccare la palpebra o le aree circostanti con la punta del tubo. Il cappuccio dovrebbe rimanere sul tubo quando non in uso.

Abbigliamento delle lenti a contatto

I pazienti non devono indossare le lenti a contatto nel corso della terapia con unguento LoteMax.

Uso oftalmico topico

LoteMax non è indicato per la somministrazione intraoculare.

Tossicologia non clinica

Mutagenesi della carcinogenesi compromissione della fertilità

Non sono stati condotti studi sugli animali a lungo termine per valutare il potenziale cancerogeno di loteprednol etabonato. Loteprednol etabonato non era genotossico in vitro nel test AMES il test del linfoma topo TK o in un test di aberrazione cromosomica nei linfociti umani o in vivo nel test del micronucleo del topo a dose singola.

Trattamento di ratti femminili e maschi con dosi ≥ 25 mg/kg/giorno di loteprednol etabonato (203 volte il RHOD in base all'area della superficie corporea che assume un assorbimento al 100%) prima e durante l'accoppiamento ha causato la perdita di preimpianto e ridotto il numero di feti vivi/nascite vive. Il NOAEL per la fertilità nei ratti era di 5 mg/kg/giorno (41 volte il RHOD).

Utilizzare in popolazioni specifiche

Gravidanza

Riepilogo del rischio

Non ci sono studi adeguati e ben controllati con loteprednol etabonato nelle donne in gravidanza.

Loteprednol etabonato ha prodotto teratogenicità a dosi clinicamente rilevanti nel coniglio e nel ratto quando somministrati per via orale durante la gravidanza. Loteprednol etabonato ha prodotto malformazioni quando somministrate per via orale a conigli incinti a dosi ≥ 1,6 volte la dose oftalmica umana raccomandata (RHOD) e ai ratti in gravidanza a dosi ≥ 41 volte il RHOD. Nei ratti in gravidanza che ricevono dosi orali di loteprednol etabonato durante il periodo equivalente all'ultimo trimestre di gravidanza attraverso l'allattamento nell'uomo la sopravvivenza della prole è stata ridotta a dosi ≥ 4 volte il RHOD. La tossicità materna è stata osservata nei ratti a dosi ≥ 405 volte il RHOD e un livello di effetto avverso no osservato (NOAEL) materno non è stato stabilito a 41 volte il RHOD.

Il rischio di background di importanti difetti alla nascita e aborto spontaneo per la popolazione indicata non è noto. Tuttavia, il rischio di fondo nella popolazione generale degli Stati Uniti dei principali difetti alla nascita è dal 2 al 4% e di aborto spontaneo è dal 15 al 20% delle gravidanze clinicamente riconosciute.

Dati

Dati sugli animali

Studi di embriofeti sono stati condotti in conigli incinti somministrati loteprednol etabonato mediante gavage orale nei giorni di gestazione da 6 a 18 per colpire il periodo di organogenesi. Loteprednol etabonato ha prodotto malformazioni fetali a dosi ≥ 0,1 mg/kg (NULL,6 volte la dose oftalmica umana raccomandata (RHOD) in base alla superficie corporea assumendo un assorbimento al 100%). La spina bifida (incluso il meningocele) è stata osservata a dosi ≥ 0,1 mg/kg ed esencefalia e malformazioni craniofacciali sono state osservate a dosi ≥ 0,4 mg/kg (NULL,5 volte il RHOD). A 3 mg/kg (49 volte il rhod) loteprednol etabonato era associato ad un aumento delle incidenze di flessioni di ernia arteria carotide comune sinistra anormali di ernia scoliosi ombelicale e dell'ossificazione ritardata. L'aborto e la letalità dell'embriofetale (riassorbimento) si sono verificate a dosi ≥ 6 mg/kg (97 volte il RHOD). In questo studio non è stato stabilito un NOAEL per la tossicità dello sviluppo. La tossicità di NOAEL per la materna nei conigli era di 3 mg/kg/giorno.

Studi di embriofeta sono stati condotti in ratti in gravidanza somministrati loteprednol etabonato mediante gavage orale nei giorni di gestazione da 6 a 15 per colpire il periodo di organogenesi. Loteprednol etabonato ha prodotto malformazioni fetali tra cui l'arteria innominata assente a dosi ≥ 5 mg/kg (41 volte il RHOD); e il palato fessurato difetti cardiovascolari di agnathia ernia ombelicale diminuisce il peso corporeo fetale e una ridotta ossificazione scheletrica a dosi ≥ 50 mg/kg (410 volte il RHOD). La letalità dell'embriofetale (riassorbimento) è stata osservata a 100 mg/kg (811 volte il RHOD). Il NOAEL per la tossicità dello sviluppo nei ratti era di 0,5 mg/kg (4 volte il RHOD). Loteprednol etabonato era maternamente tossico (aumento di peso corporeo ridotto) a dosi di ≥ 50 mg/kg/giorno. Il NOAEL per la tossicità materna era di 5 mg/kg.

Uno studio per-/postnatale è stato condotto nei ratti somministrati con loteprednol etabonato mediante gavage orale dal giorno di gestazione 15 (inizio del periodo fetale) al giorno postnatale 21 (la fine del periodo di lattazione). A dosi ≥ 0,5 mg/kg (4 volte la dose clinica) è stata osservata una sopravvivenza ridotta nella prole nato dal vivo. Dosi ≥ 5 mg/kg (41 volte il RHOD) hanno causato ernia ombelicale/tratto gastrointestinale incompleto. Le dosi ≥ 50 mg/kg (410 volte il RHOD) hanno prodotto la tossicità materna (ridotta morte per aumento del peso corporeo) ha ridotto il numero di prole nato in vivo ridotte il peso alla nascita e ritardi nello sviluppo post-natale. Non è stato istituito un NOAEL per lo sviluppo in questo studio. Il NOAEL per la tossicità materna era di 5 mg/kg.

Lattazione

Non ci sono dati sulla presenza di loteprednol etabonato nel latte umano Gli effetti sul bambino allattato al seno o sugli effetti sulla produzione di latte. I benefici per lo sviluppo e la salute dell'allattamento al seno dovrebbero essere considerati insieme alla necessità clinica della madre per lotemax (unguento oftalmico loteprednol etabonato) e eventuali potenziali effetti avversi sul bambino allattato al seno da lotemax.

Uso pediatrico

La sicurezza ed efficacia nei pazienti pediatrici non è stata stabilita.

Uso geriatrico

Non sono state osservate differenze complessive nella sicurezza ed efficacia tra pazienti adulti anziani e più giovani.

Informazioni per overdose per unguento oftalmico LotoMax

Nessuna informazione fornita

Controindicazioni per unguento oftalmico LotoMax

L'unguento di lotemax come con altri corticosteroidi oftalmici è controindicato nella maggior parte delle malattie virali della cornea e della congiuntiva, tra cui la cheratite epiteliale dell'herpes simplex (cheratite dendritica) vaccinia e anche in varicella e anche nelle infezioni micobatteriche dell'occhio e delle discese fungiche delle strutture onoluzionali.

Farmacologia clinica for Lotemax Ophthalmic Ointment

Meccanismo d'azione

I corticosteroidi inibiscono la risposta infiammatoria a una varietà di agenti incitanti e probabilmente ritardano o lente la guarigione. Inibiscono la deposizione di fibrina edema di dilatazione capillare di dilatazione capillare migrazione della proliferazione capillare Proliferazione della proliferazione del fibroblasto Deposizione di collagene e formazione cicatriziale associata all'infiammazione. Mentre è noto che i glucocorticoidi si legano e attivano il recettore glucocorticoide, i meccanismi molecolari coinvolti nella modulazione del recettore glucocorticoide/glucocorticoide non sono chiaramente stabiliti. Tuttavia, si pensa che i corticosteroidi inibiscano la produzione di prostaglandina attraverso diversi meccanismi indipendenti.

Farmacocinetica

L'esposizione sistemica all'etabonato di loteprednol dopo la somministrazione oculare di unguento di lotemax non è stata studiata nell'uomo. Tuttavia, i risultati di uno studio di biodisponibilità con la sospensione LoteMax nei normali volontari hanno stabilito che le concentrazioni plasmatiche di etabonato di loteprednol e Δ ¹ Etabonato acido cortienico (PJ 91) Il suo metabolita inattivo primario era inferiore al limite di quantificazione (1 ng/mL) in tutti i tempi di campionamento. I risultati sono stati ottenuti in seguito alla somministrazione oculare di un calo in ogni occhio di sospensione etabonata loteprednol allo 0,5% 8 volte al giorno per 2 giorni o 4 volte al giorno per 42 giorni. Non si prevede che la massima esposizione sistemica a loteprednol a seguito della somministrazione del prodotto di unguento dose 4 volte al giorno non supererà le esposizioni raggiunte con la sospensione LoteMax dosata fino a due gocce 4 volte al giorno.

Studi clinici

In due studi indipendenti randomizzati randomizzati a doppia maschera a doppia maschera per veicoli controllati in 805 soggetti che soddisfano una quantità di soglia specificata dal protocollo di infiammazione della camera anteriore LoteMax era più efficace rispetto al suo veicolo per la completa risoluzione della flessione post-operatoria della camera anteriore e del dolore a seguito di chirurgia della cataratta. L'endpoint primario era la risoluzione completa delle cellule della camera anteriore e il bagliore (conteggio delle cellule di 0 e nessun bagliore) e nessun dolore al giorno 8 post-operatorio. I risultati dei singoli studi clinici sono forniti di seguito.

Nei due studi LoteMax aveva una maggiore incidenza statisticamente significativa della completa eliminazione delle cellule della camera anteriore e il bagliore al giorno post-operatorio 8 (24-32% contro 11-14%) e aveva anche una maggiore incidenza statisticamente significativa di soggetti che erano liberi dal giorno post-operatorio 8 (73-78% vs. 41-45%).

Informazioni sul paziente per un unguento oftalmico LotoMax

Rischio di contaminazione

Consiglia ai pazienti di lavarsi le mani prima di usare unguento LoteMax.

Consiglia ai pazienti di non toccare la palpebra o le aree circostanti con la punta del tubo. Il cappuccio dovrebbe rimanere sul tubo quando non in uso.

Abbigliamento delle lenti a contatto

Consiglia ai pazienti di non indossare le lenti a contatto durante il loro corso di terapia.

Rischio di infezione secondaria

Consiglia ai pazienti di consultare un medico se il dolore antigruzzo o l'infiammazione si aggrava [vedi Avvertimenti e precauzioni ].