Hytrina

Descrizione per Hytrin

Hytrina (terazosina cloridrato) Un agente bloccante adrenoptore selettivo alfa-1 è un derivato di chinazolina rappresentato dal seguente nome chimico e formula strutturale:

(RS) -Piperazina 1- (4-ammino-67-dimetossi-2-chinozolinil) -4-[(tetra-idro-2-furanil) carbonile]-monoidrocloruro diidrato.

La terazosina cloridrato è una sostanza cristallina bianca liberamente solubile in acqua e soluzione salina isotonica e ha un peso molecolare di 459,93. Le compresse di itrina (compresse di terazosina cloridrato) per ingestione orale sono fornite in quattro resistenza al dosaggio contenente terazosina cloridrato equivalente a 1 mg 2 mg 5 mg o 10 mg di terazosina.

Ingredienti inattivi

1 mg di compressa: povidone e talco stearato in lattosio ad amido di mais.

Tablet da 2 mg: mais amido FD

Compresse da 5 mg: ossido di ferro dell'amido di mais Lattosio magnesio stearato povidone e talco.

Tablet da 10 mg: amido di mais d

Usi per Hytrin

La itrina (terazosina cloridrato) è indicata per il trattamento dell'iperplasia prostatica benigna sintomatica (BPH). Vi è una rapida risposta con circa il 70% dei pazienti che hanno registrato un aumento del flusso urinario e il miglioramento dei sintomi di BPH quando trattati con itrina (terazosina HCL). Gli effetti a lungo termine della itrina (terazosina HCL) sull'incidenza della chirurgia dell'ostruzione urinaria acuta o di altre complicanze della BPH devono ancora essere determinati.

Le compresse di Hytrina (terazosin HCl) sono anche indicate per il trattamento dell'ipertensione. Le compresse di Hytrina (terazosin HCl) possono essere utilizzate da sole o in combinazione con altri agenti antiipertensivi come diuretici o agenti di bloccante beta-adrenergico.

Dosaggio per Hytrin

Se la somministrazione di Hytrina (terazosin HCL) viene interrotta per diversi giorni, la terapia deve essere ripristinata usando il regime di dosaggio iniziale.

Iperplasia prostatica benigna

Dose iniziale

1 mg al momento di coricarsi è la dose iniziale per tutti i pazienti e questa dose non deve essere superata come dose iniziale. I pazienti devono essere seguiti da vicino durante la somministrazione iniziale al fine di ridurre al minimo il rischio di una grave risposta ipotensiva.

Dosi successive

La dose dovrebbe essere aumentata in modo graduale a 2 mg 5 mg o 10 mg una volta al giorno per ottenere il miglioramento desiderato dei sintomi e/o delle portate. Dosi di 10 mg una volta al giorno sono generalmente richieste per la risposta clinica. Pertanto, può essere richiesto un trattamento con 10 mg per un minimo di 4-6 settimane per valutare se è stata raggiunta una risposta benefica. Alcuni pazienti potrebbero non ottenere una risposta clinica nonostante un'adeguata titolazione. Sebbene alcuni pazienti aggiuntivi abbiano risposto a una dose giornaliera di 20 mg, c'è stato un numero insufficiente di pazienti studiati per trarre conclusioni definitive su questa dose. Non ci sono dati insufficienti per supportare l'uso di dosi più elevate per quei pazienti che mostrano una risposta inadeguata o nessuna a 20 mg al giorno.

Usa con altri farmaci

È necessario osservare cautela quando le compresse di hytrina (terazosina HCl) vengono somministrate in concomitanza con altri agenti antiipertensivi, in particolare il granapamil di bloccante del calcio per evitare la possibilità di sviluppare ipotensione significativa. Quando si utilizzano compresse di hytrina (terazosin HCl) e altri agenti antiipertensivi in ​​concomitanza di riduzione e retitrazione di entrambi gli agenti (vedi PRECAUZIONI ). La somministrazione concomitante di itrina (terazosina HCL) con un inibitore della PDE-5 può provocare effetti di abbassamento della pressione arteriosa e ipotensione sintomatica; Pertanto, la terapia con inibitore della PDE-5 dovrebbe essere iniziata alla dose più bassa nei pazienti che assumono la itrina (terazosina HCL).

Ipertensione

La dose di itrina (terazosina HCL) e l'intervallo di dose (12 o 24 ore) devono essere regolati in base alla risposta individuale della pressione sanguigna del paziente. Quella che segue è una guida alla sua amministrazione:

Dose iniziale

1 mg al momento di coricarsi è la dose di partenza per tutti i pazienti e questa dose non deve essere superata. Questo regime di dosaggio iniziale dovrebbe essere rigorosamente osservato per ridurre al minimo il potenziale per gravi effetti ipotensivi.

Dosi successive

La dose può essere lentamente aumentata per ottenere la risposta alla pressione sanguigna desiderata. Il solito intervallo di dose raccomandato è somministrato da 1 mg a 5 mg una volta al giorno; Tuttavia, alcuni pazienti possono beneficiare di dosi fino a 20 mg al giorno. Le dosi di oltre 20 mg non sembrano fornire ulteriore effetto della pressione sanguigna e non sono state studiate dosi di oltre 40 mg. La pressione sanguigna deve essere monitorata alla fine dell'intervallo di dosaggio per assicurarsi che il controllo venga mantenuto durante l'intervallo. Può anche essere utile misurare la pressione sanguigna 2-3 ore dopo il dosaggio per vedere se le risposte massime e minime sono simili e per valutare sintomi come vertigini o palpitazioni che possono derivare da una risposta ipotensiva eccessiva. Se la risposta è sostanzialmente ridotta a 24 ore, è possibile prendere in considerazione una dose maggiore o l'uso di un regime due volte al giorno. Se la somministrazione di terazosina viene interrotta per diversi giorni o una terapia più lunga deve essere ripristinata usando il regime di dosaggio iniziale. Negli studi clinici ad eccezione della dose iniziale la dose è stata data al mattino.

Usa con altri farmaci

(Vedere Sopra )

Come fornito

Le compresse di itrina (compresse di terazosina cloridrato) sono disponibili in quattro punti di forza di dosaggio:

1 compresse bianche (porta il Abbott un logo e il DF ABBODE): bottiglie di 100 ( Ndc 0074-3322-13).

2 compresse arancioni (porta il Abbott un logo e il DH Abbode DH): bottiglie di 100 ( Ndc 0074-3323-13).

5 mg compresse tan (porta il Abbott un logo e il DJ ABBODE): bottiglie di 100 ( Ndc 0074-3324-13).

10 mg compresse verdi (porta il Abbott un logo e il DA ABBODE DI): bottiglie di 100 ( Ndc 0074-3325-13).

Archiviazione consigliata

Conservare sotto 86 ° F (30 ° C).

Abbott Laboratories. North Chicago IL 60064 U.S.A.

Effetti collaterali for Hytrin

Iperplasia prostatica benigna

L'incidenza di eventi avversi emergenti dal trattamento è stata accertata dagli studi clinici condotti in tutto il mondo. Tutti gli eventi avversi riportati durante queste prove sono stati registrati come reazioni avverse. I tassi di incidenza presentati di seguito si basano su dati combinati di sei studi controllati con placebo che coinvolgono la somministrazione di terazosina una volta al giorno a dosi che vanno da 1 a 20 mg. La tabella 1 riassume quegli eventi avversi riportati per i pazienti in questi studi quando il tasso di incidenza nel gruppo terazosina era almeno dell'1% ed era maggiore di quello per il gruppo placebo o dove la reazione è di interesse clinico. Astenia Ipotensione posturale Vertigini Somnolenza Congestione nasale/Rhinite e impotenza sono stati gli unici eventi che erano significativamente (p ≤ 0,05) più comuni nei pazienti che ricevevano terazosina rispetto ai pazienti che ricevevano placebo. L'incidenza dell'infezione del tratto urinario era significativamente più bassa nei pazienti che ricevevano terazosina rispetto ai pazienti che ricevevano placebo. Un'analisi del tasso di incidenza di eventi avversi ipotensivi (vedi PRECAUZIONI ) Rettificato per la durata del trattamento farmacologico ha dimostrato che il rischio degli eventi è maggiore durante i sette giorni di trattamento iniziali ma continua a intervalli di tempo.

Tabella 1. Reazioni avverse durante le prove controllate con placebo iperplasia prostatica benigna

Sono stati segnalati ulteriori eventi avversi, ma questi in generale non sono distinguibili dai sintomi che potrebbero essersi verificati in assenza di esposizione alla terazosina. Il profilo di sicurezza dei pazienti trattati nello studio a lungo termine di etichette aperte era simile a quello osservato negli studi controllati.

Gli eventi avversi erano generalmente transitori e lievi o moderati di intensità ma a volte erano abbastanza gravi da interrompere il trattamento. Negli studi clinici controllati con placebo, i tassi di risoluzione prematura dovuti a eventi avversi non erano statisticamente diversi tra i gruppi placebo e terazosina. Gli eventi avversi che sono stati fastidiosi, come giudicati dal loro essere riportato come ragioni per l'interruzione della terapia di almeno lo 0,5% del gruppo terazosina e che sono stati segnalati più spesso che nel gruppo placebo sono mostrati nella Tabella 2.

Tabella 2. Discontinuazione durante le prove controllate da placebo iperplasia prostatica benigna

Ipertensione

La prevalenza di reazioni avverse è stata accertata dagli studi clinici condotti principalmente negli Stati Uniti. Tutte le esperienze avverse (eventi) riportate durante queste prove sono state registrate come reazioni avverse. I tassi di prevalenza presentati di seguito si basano su dati combinati di quattordici studi controllati con placebo che coinvolgono la somministrazione di terazosina una volta al giorno come monoterapia o in combinazione con altri agenti antiipertensivi a dosi che vanno da 1 a 40 mg. La tabella 3 riassume quelle esperienze avverse riportate per i pazienti in questi studi in cui il tasso di prevalenza nel gruppo terazosina era almeno del 5% in cui il tasso di prevalenza per il gruppo terazosina era almeno del 2% ed era maggiore del tasso di prevalenza per il gruppo placebo o in cui la reazione è di particolare interesse. Astenia sfocata visione vertigini congestione nasale nausea palpitazioni edema periferiche e sonnolenza erano gli unici sintomi che erano significativamente (p <0.05) more common in patients receiving terazosin than in patients receiving placebo. Similar adverse reaction rates were observed in placebo-controlled monotherapy trials.

Tabella 3. Reazioni avverse durante l'ipertensione di prove controllate da placebo

Sono state riportate ulteriori reazioni avverse, ma in generale non sono distinguibili dai sintomi che potrebbero essersi verificati in assenza di esposizione alla terazosina. Le seguenti ulteriori reazioni avverse sono state riportate da almeno l'1% dei pazienti del 1987 che hanno ricevuto terazosina in studi clinici controllati o aperti a breve o lungo termine o sono stati riportati durante l'esperienza di marketing:

Corpo nel suo insieme

dolori toracici edema facciale febbre dolore addominale dolore collo spalla dolore

Sistema cardiovascolare

aritmia vasodilatazione

Sistema digestivo

Costipazione Diarrea Dispepsia secca Dispepsia Vomito

Disturbi metabolici/nutrizionali

gotta

Sistema muscoloscheletrico

Disturbo articolare dell'artrite artralgia mialgia

Schede di potassio cl micro 10meq er

Sistema nervoso

Insonnia d'ansia

Sistema respiratorio

Bronchite Sintomi del freddo Epistassi I sintomi dell'influenza aumentano la rinite della faringite tosse

Pelle e appendici

PRURITUS Rashing sudorazione

Sensi speciali

Visione anormale congiuntivite acufene

Sistema urogenitale

Incontinenza urinaria di frequenza urinaria principalmente riportata nell'infezione del tratto urinario in postmenopausa.

Le reazioni avverse erano generalmente lievi o moderate di intensità ma a volte erano abbastanza gravi da interrompere il trattamento. Le reazioni avverse che erano più fastidiose, come giudicate dal loro essere riportato come ragioni per l'interruzione della terapia di almeno lo 0,5% del gruppo di terazosina e che vengono segnalate più spesso rispetto al gruppo placebo sono mostrate nella Tabella 4.

Tabella 4. Discontinuazioni durante l'ipertensione delle prove controllate da placebo

Esperienza post-marketing

L'esperienza post-marketing indica che in rari casi i pazienti possono sviluppare reazioni allergiche tra cui l'anafilassi dopo la somministrazione di terazosina cloridrato. Ci sono state segnalazioni di priapismo e trombocitopenia durante la sorveglianza post-marketing. È stata segnalata la fibrillazione atriale.

Durante la chirurgia della cataratta è stata segnalata una variante della sindrome da pupilla piccola nota come sindrome da Iris floppy intraoperatoria (IFIS). PRECAUZIONI ).

Interazioni farmacologiche for Hytrin

La somministrazione concomitante di itrina (terazosina HCl) con un inibitore della fosfodiesterasi-5 (PDE-5) può causare effetti di abbassamento della pressione arteriosa e ipotensione sintomatica (vedi Dosaggio e amministrazione ).

Nelle prove controllate le compresse di Hytrin (terazosin HCL) sono state aggiunte ai diuretici e a diversi bloccanti beta-adrenergici; Non sono state osservate interazioni inaspettate. Le compresse di Hytrina (terazosin HCl) sono state utilizzate anche in pazienti con una varietà di terapie concomitanti; Sebbene questi non fossero studi di interazione formale, non sono state osservate interazioni. Le compresse di itrina (terazosina HCL) sono state usate in concomitanza in almeno 50 pazienti sui seguenti farmaci o classi di farmaci: 1) analgesico/antinfiammatorio (ad esempio la codeina di aspirina acetaminofene Ibuprofene Indometacina); 2) antibiotici (ad es. Eritromicina trimetoprim e sulfametossazolo); 3) anticolinergica/simpatomimetica (ad esempio fenilefrina cloridrato fenilpropanolamina cloridrato pseudoefedrina cloridrato); 4) antigout (ad es. Allopurinolo); 5) antistaminici (ad esempio clorfeniramina); 6) agenti cardiovascolari (ad es. Atenolol idroclorotiazide methyyyyclotiazide propranololo); 7) corticosteroidi; 8) agenti gastrointestinali (ad esempio antiacidi); 9) ipoglicemici; 10) Sedativi e tranquillanti (ad es. Diazepam).

Usa con altri farmaci

In uno studio (n = 24) in cui terazosina e verapamil venivano somministrati in concomitanza dell'AUC media di terazosina _0-24 aumentato l'11% dopo la prima dose di verapamil e dopo 3 settimane di trattamento verapamil è aumentato del 24% con aumenti associati di cMAX (25%) e CMIN (32%). Tmax medio di terazosina è diminuito da 1,3 ore a 0,8 ore dopo 3 settimane di trattamento verapamil. Differenze statisticamente significative non sono state riscontrate a livello di verapamil con e senza terazosina. In uno studio (n = 6) in cui la terazosina e il captopril venivano somministrati in concomitanza la disposizione plasmatica di Captopril non è stata influenzata dalla somministrazione concomitante di terazosina e terazosina le concentrazioni plasmatiche massime aumentate con dose allo stato stazionario dopo la somministrazione di terazosina più captopril (vedi Dosaggio e amministrazione ).

Avvertimenti for Hytrin

Effetto sincope e primo dose

Le compresse di Hytrina (terazosin HCl) come altri agenti alfa-adrenergici possono causare un marcato abbassamento della pressione sanguigna, in particolare ipotensione posturale e sincope in associazione con la prima dose o i primi giorni di terapia. Un effetto simile può essere previsto se la terapia viene interrotta per diversi giorni e quindi riavviata. È stata anche segnalata la sincope con altri agenti di blocco alfa-adrenergico in associazione con rapidi aumenti di dosaggio o l'introduzione di un altro farmaco antiipertensivo. Si ritiene che Syncope sia dovuto a un eccessivo effetto ipotensivo posturale sebbene occasionalmente l'episodio sincopale sia stato preceduto da un attacco di tachicardia sopraventricolare grave con frequenza cardiaca di 120-160 battiti al minuto. Inoltre, dovrebbe essere presa in considerazione la possibilità del contributo dell'emodiluizione ai sintomi dell'ipotensione posturale.

Per ridurre la probabilità di sincope o un eccessivo trattamento di ipotensione dovrebbe essere sempre iniziata con una dose di 1 mg di compresse di Hytrina (terazosina HCL) fornite al momento di coricarsi. Le compresse da 2 mg 5 mg e 10 mg non sono indicate come terapia iniziale. Il dosaggio dovrebbe quindi essere aumentato lentamente in base alle raccomandazioni nella sezione di dosaggio e somministrazione e devono essere aggiunti ulteriori agenti antiipertensivi con cautela. Il paziente dovrebbe essere avvertito di evitare situazioni come la guida o compiti pericolosi in cui si potrebbe verificare lesioni dovrebbero verificarsi una sincope durante l'inizio della terapia.

Nei primi studi investigativi in ​​cui sono state somministrate dosi singole fino a 7,5 mg a intervalli di 3 giorni alla tolleranza al primo fenomeno della dose non si è necessariamente sviluppata e l'effetto di primo dosaggio potrebbe essere osservato a tutte le dosi. Episodi sincopi si sono verificati in 3 dei 14 soggetti forniti compresse di Hytrina (terazosina HCl) a dosi di 2,5 5 e 7,5 mg che sono superiori alla dose iniziale raccomandata; Inoltre, è stata osservata una grave ipotensione ortostatica (pressione sanguigna a 50/0 mmHg) in altri due e la tachicardia e la vertigine si sono verificate nella maggior parte dei soggetti. Questi effetti avversi si sono verificati tutti entro 90 minuti dal dosaggio.

In tre studi BPH controllati con placebo 1 2 e 3 (vedi Farmacologia clinica ) L'incidenza dell'ipotensione posturale nei pazienti trattati con terazosina era rispettivamente del 5,1% 5,2% e del 3,7%.

Negli studi clinici a dose multiple che coinvolgono quasi 2000 pazienti ipertesi trattati con le compresse di icl di itrina (terazosina HCL) è stata riportata in circa l'1% dei pazienti. La sincope non era necessariamente associata solo alla prima dose.

Se si verifica la sincope, il paziente deve essere posizionato in una posizione recumbente e trattata a sostegno, se necessario. Vi sono prove che l'effetto ortostatico delle compresse di Hytrina (terazosin HCl) è maggiore in uso cronico poco dopo il dosaggio. Il rischio degli eventi è maggiore durante i primi sette giorni di trattamento, ma continua a intervalli di tempo.

Priapismo

Raramente (probabilmente meno di una volta in ogni migliaia di pazienti) terazosina e altri α ₁ -Integonisti sono stati associati al priapismo (dolorosa erezione del pene sostenuto per ore e non orientati da rapporti sessuali o masturbazione). Sono stati segnalati due o tre dozzine di casi. Poiché questa condizione può portare a impotenza permanente se i pazienti non trattati prontamente devono essere consigliati sulla gravità della condizione (vedi PRECAUZIONI - Informazioni per i pazienti ).

Precauzioni for Hytrin

Generale

Cancro prostatico

Il carcinoma della prostata e della BPH causano molti degli stessi sintomi. Queste due malattie coesistono spesso. Pertanto, i pazienti che si pensavano che BPH debbano essere esaminati prima di iniziare la terapia con itrina (terazosina HCL) per escludere la presenza di carcinoma della prostata.

Sindrome Iris intraoperatoria floppy (IFIS)

Sindrome Iris intraoperatoria floppy (IFIS) has been observed during cataract surgery in some patients on/or previously treated with alpha-1 blockers. This variant of small pupil syndrome is characterized by the combination of a flaccid iris that billows in response to intraoperative irrigation currents progressive intraoperative miosis despite preoperative dilation with stEard mydriatic drugs E potential prolapse of the iris toward the phacoemulsification incisions. The patient's ophthalmologist should be prepared for possible modifications to their surgical technique such as the utilization of iris hooks iris dilator rings or viscoelastic substances. There does not appear to be a benefit of stopping alpha-1 blocker therapy prior to cataract surgery.

Ipotensione ortostatica

Mentre la sincope è l'effetto ortostatico più grave delle compresse di Hytrina (terazosin HCL) (vedi Avvertimenti ) Altri sintomi della pressione sanguigna ridotta come vertigini e palpitazioni erano più comuni e si sono verificati in circa il 28% dei pazienti in studi clinici di ipertensione. Negli studi clinici BPH il 21% dei pazienti ha sperimentato uno o più dei seguenti: vertigini ipotensione sincope posturale e vertigine. I pazienti con professioni in cui tali eventi rappresentano potenziali problemi devono essere trattati con particolare attenzione.

Informazioni per i pazienti

(Vedere Inserto del pacchetto paziente )

I pazienti devono essere informati della possibilità di sintomi sincopi e ortostatici, specialmente all'inizio della terapia e per evitare di guidare o compiti pericolosi per 12 ore dopo la prima dose dopo un aumento del dosaggio e dopo l'interruzione della terapia quando viene ripresa il trattamento. Dovrebbero essere avvertiti di evitare situazioni in cui la lesione potrebbe derivare in caso di sincope durante l'inizio della terapia di Hytrina (terazosin HCL). Dovrebbero anche essere consigliati della necessità di sedersi o sdraiarsi quando si verificano sintomi della pressione sanguigna ridotta, sebbene questi sintomi non siano sempre ortostatici e di fare attenzione quando si alzano da una posizione seduta o sdraiata. Se le vertigini si aggirano o le palpitazioni sono fastidiose, dovrebbero essere segnalati al medico in modo da poter prendere in considerazione l'aggiustamento della dose.

Ai pazienti dovrebbe anche essere detto che la sonnolenza o la sonnolenza possono verificarsi con compresse di Hytrina (terazosin HCl) che richiedono cautela nelle persone che devono guidare o gestire macchinari pesanti.

I pazienti dovrebbero essere consigliati sulla possibilità di priapismo a causa del trattamento con la itrina (terazosina HCL) e altri farmaci simili. I pazienti dovrebbero sapere che questa reazione alla itrina (terazosina HCL) è estremamente rara ma che se non viene portata a cure mediche immediate può portare a disfunzione erettile permanente (impotenza).

Test di laboratorio

In studi clinici controllati sono state osservate ridotte piccole ma statisticamente significative diminuzioni degli emoglobina emoglobina e albumina. Questi risultati di laboratorio hanno suggerito la possibilità di emodiluizione. Il trattamento con itrina (terazosina HCL) per un massimo di 24 mesi non ha avuto effetti significativi sui livelli di antigene specifico per la prostata (PSA).

Mutagenesi della carcinogenesi compromissione della fertilità

La itrina (terazosina HCl) era priva di potenziale mutageno quando valutata in vivo E in vitro (Il test Ames in vivo citogenetica il test letale dominante nei topi in vivo Test di aberrazione del cromosoma di criceto cinese e test di mutazione in avanti V79).

Hytrina (terazosina HCl) somministrata nell'alimentazione a ratti a dosi di 8 40 e 250 mg/kg/giorno (70 350 e 2100 mg/m ² /giorno) per due anni è stato associato a un aumento statisticamente significativo dei tumori midollari surrenali benigni dei ratti maschi esposti alla dose di 250 mg/kg. Questa dose è di 175 volte la dose umana massima raccomandata di 20 mg (12 mg/m ² ). Female rats were unaffected. HYTRIN (terazosin hcl) was not oncogenic in mice when administered in feed for 2 years at a maximum tolerated dose of 32 mg/kg/day (110 mg/M ² ; 9 volte la massima dose umana raccomandata). L'assenza di mutagenicità in una batteria di test di tumorigenicità di qualsiasi tipo di cellula nel test di cancerogenicità del topo di aumento dell'incidenza totale del tumore in entrambe le specie e di lesioni surrenali proliferative nei ratti femmine suggerisce un evento specifico per le specie di ratto maschile. Numerosi altri diversi composti farmaceutici e chimici sono stati anche associati a tumori midollari surrenali benigni nei ratti maschi senza supportare prove di cancerogenicità nell'uomo.

lo loestrin fe vs loestrin 24

L'effetto della itrina (terazosina HCL) sulla fertilità è stato valutato in uno studio standard di prestazione di fertilità/riproduttiva in cui i ratti maschi e femmine venivano somministrati dosi orali di 8 30 e 120 mg/kg/die. Quattro dei 20 ratti maschi somministrati 30 mg/kg (240 mg/m ² ; 20 volte la massima dose umana raccomandata) e cinque di 19 ratti maschi somministrati 120 mg/kg (960 mg/m ² ; 80 volte la massima dose umana raccomandata) non è riuscita a riparare una cucciolata. I pesi testicolari e la morfologia non sono stati influenzati dal trattamento. Smear vaginali a 30 e 120 mg/kg/die, tuttavia, sembravano contenere meno spermatozoi rispetto agli strisci dagli accoppiamenti di controllo e sono state segnalate una buona correlazione tra il conteggio degli spermatozoi e la successiva gravidanza.

La somministrazione orale di itrina (terazosina HCL) per uno o due anni ha suscitato un aumento statisticamente significativo dell'incidenza dell'atrofia testicolare nei ratti esposti a 40 e 250 mg/kg/giorno (29 e 175 volte la dose massima raccomandata umana) ma non nei ratti esposti a 8 mg/kg/giorno (> 6 volte la dosa umana). L'atrofia testicolare è stata anche osservata nei cani dosati con 300 mg/kg/giorno (> 500 volte la dose umana consigliata massima) per tre mesi ma non dopo un anno quando dosata con 20 mg/kg/giorno (38 volte la dose umana massima raccomandata). Questa lesione è stata anche vista con MiniPress® un altro agente di blocco selettivo-alfa-1 (commercializzato).

Gravidanza

Effetti teratogeni

Gravidanza Category C

La itrina (terazosina HCL) non era teratogena nei ratti o nei conigli quando somministrata a dosi orali fino a 280 e 60 volte rispettivamente la dose umana raccomandata massima. Risorgenti fetali si sono verificati nei ratti dosati con 480 mg/kg/giorno circa 280 volte la dose umana massima raccomandata. L'aumento del riassorbimento fetale ha ridotto il peso fetale e sono stati osservati un aumento del numero di costole soprannumerarie nella prole dei conigli dosati con 60 volte la dose umana massima raccomandata. Questi risultati (in entrambe le specie) erano molto probabilmente secondari alla tossicità materna. Non ci sono studi adeguati e ben controllati nelle donne in gravidanza e la sicurezza della terazosina in gravidanza non è stata stabilita. La hytrina (terazosina HCL) non è raccomandata durante la gravidanza a meno che il potenziale beneficio non giustifichi il potenziale rischio per la madre e il feto.

Effetti nonteratogeni

In uno studio per lo sviluppo per e perico e post-natale nei ratti significativamente più cuccioli sono morti nel gruppo dosed con 120 mg/kg/giorno (> 75 volte la dose umana raccomandata massima) rispetto al gruppo di controllo durante il periodo postpartum di tre settimane.

Madri infermieristiche

Non è noto se la terazosina sia escreta nel latte materno. Poiché molti farmaci sono escreti nella cautela del latte materno dovrebbe essere esercitata quando le compresse di Hytrina (terazosina HCl) vengono somministrate a una donna che allatta.

Uso pediatrico

La sicurezza e l'efficacia nei bambini non sono state determinate.

Informazioni per overdose per Hytrin

Se il sovradosaggio di hytrina (terazosina HCL) portasse al supporto di ipotensione del sistema cardiovascolare è di prima importanza. Il ripristino della pressione sanguigna e la normalizzazione della frequenza cardiaca possono essere realizzati mantenendo il paziente in posizione supina. Se questa misura è inadeguata, lo shock dovrebbe prima essere trattata con espansori di volume. Se i vasopressori necessari devono quindi essere utilizzati e la funzione renale deve essere monitorata e supportata secondo necessità. I dati di laboratorio indicano che la itrina (terazosina HCL) è fortemente legata alle proteine; Pertanto la dialisi potrebbe non essere di beneficio.

Controindicazioni per Hytrin

Le compresse di hytrina (terazosina HCL) sono controindicate nei pazienti noti per essere ipersensibili alla terazosina cloridrato.

Farmacologia clinica for Hytrin

Farmacodinamica

Iperplasia prostatica benigna (BPH)

I sintomi associati all'IPB sono correlati all'ostruzione dell'outlet della vescica che comprende due componenti sottostanti: un componente statico e un componente dinamico. Il componente statico è una conseguenza di un aumento della dimensione della prostata. Nel tempo la prostata continuerà ad ingrandire. Tuttavia, studi clinici hanno dimostrato che la dimensione della prostata non è correlata alla gravità dei sintomi di BPH o al grado di ostruzione urinaria. ¹ Il componente dinamico è una funzione di un aumento del tono della muscolatura liscia nel collo della prostata e della vescica che porta alla costrizione dell'outlet della vescica. Il tono muscolare liscio è mediato dalla stimolazione nervosa simpatica degli adrenoptors alfa-L che sono abbondanti nella capsula prostatica prostatica e nel collo della vescica. La riduzione dei sintomi e il miglioramento delle portate delle urine dopo la somministrazione di terazosina è correlata al rilassamento della muscolatura liscia prodotta dal blocco degli adrenoceptori alfa-L nel collo della vescica e nella prostata. Poiché ci sono relativamente pochi adrenoceptori alfa-L nel corpo della vescica che terazosina è in grado di ridurre l'ostruzione dell'outlet della vescica senza influire sulla contrattilità della vescica.

Terazosina has been extensively studied in 1222 men with symptomatic BPH. In three placebo-controlled studies symptom evaluation E uroflowmetric measurements were performed approximately 24 hours following dosing. Symptoms were systematically quantified using the Boyarsky Index. The questionnaire evaluated both obstructive (hesitancy intermittency terminal dribbling impairment of size E force of stream sensation of incomplete bladder emptying) E irritative (nocturia daytime frequency urgency dysuria) symptoms by rating each of the 9 symptoms from 0-3 for a total score of 27 points. Results from these studies indicated that terazosin statistically significantly improved symptoms E peak urine flow rates over placebo as follows:

In tutti e tre gli studi sia i punteggi dei sintomi sia le portate delle urine di picco hanno mostrato un miglioramento statisticamente significativo rispetto al basale nei pazienti trattati con itrina (terazosina HCL) della settimana 2 (o la prima visita clinica) e per tutta la durata dello studio.

L'analisi dell'effetto della itrina (terazosina HCL) sui singoli sintomi urinari ha dimostrato che rispetto alla itrina placebo (terazosina HCl) ha migliorato significativamente i sintomi della compromissione dell'intermittenza di esitazione nelle dimensioni e nella forza della sensazione di flusso urinario della frequenza diurna di svuotamento incompleta e della novità.

Le valutazioni globali della funzione e dei sintomi urinari globali sono state eseguite anche da investigatori che sono stati accecati dall'assegnazione del trattamento del paziente. Negli studi 1 e 3 pazienti trattati con itrina (terazosina HCL) avevano un miglioramento complessivo significativamente (P ≤ 0,001) maggiore rispetto ai pazienti trattati con placebo.

In uno studio a breve termine (studio 1) i pazienti sono stati randomizzati a 2 5 o 10 mg di itrina (terazosina HCL) o placebo. I pazienti randomizzati al gruppo da 10 mg hanno ottenuto una risposta statisticamente significativa sia nei sintomi che nella portata del picco rispetto al placebo (Figura 1).

Figura 1. Studio 1

Per i valori di base vede Sopra table
* p ≤ 0,05 rispetto al gruppo placebo

In una sperimentazione clinica a lungo termine controllata da marcia a lungo termine, sono stati seguiti 181 uomini per 2 anni e 58 di questi uomini sono stati seguiti per 30 mesi. L'effetto della itrina (terazosina HCL) sui punteggi dei sintomi urinari e le portate di picco è stato mantenuto per tutta la durata dello studio (Figure 2 e 3):

Figura 2. Cambiamento medio del punteggio dei sintomi totali dallo studio controllato non placebo a lungo termine a lungo termine (n = 494)

* p ≤ 0,05 vs. basale
Baseline media = 10,7

Figura 3. Miglio di variazione media della portata di picco dalla linea di base a lungo termine a lungo termine a lungo termine (n = 494)

* p ≤ 0,05 vs. basale
Baseline media = 9,9

In questo studio a lungo termine sia i punteggi dei sintomi sia le portate urinarie hanno mostrato un miglioramento statisticamente significativo suggerendo un rilassamento delle cellule muscolari lisce.

Sebbene il blocco degli adrenoceptori alfa-1 riduca anche la pressione arteriosa in pazienti ipertesi con un aumento del trattamento della terazosina per la resistenza vascolare periferica di uomini normotesi con BPH non ha comportato un effetto di abbassamento della pressione sanguigna clinicamente significativa:

Cambiamenti medi nella pressione sanguigna dal basale alla visita finale in tutti gli studi controllati in doppio cieco a placebo

Ipertensione

Negli animali la terazosina provoca una diminuzione della pressione sanguigna diminuendo la resistenza vascolare periferica totale. L'azione ipotensiva vasodilatatoria della terazosina sembra essere prodotta principalmente dal blocco degli adrenoptors alfa-1. La terazosina diminuisce gradualmente la pressione sanguigna entro 15 minuti dalla somministrazione orale.

I pazienti negli studi clinici di terazosina sono stati somministrati una volta al giorno (la grande maggioranza) e due volte regimi al giorno con dosi totali di solito nell'intervallo di 5-20 mg/die e avevano lieve (circa il 77% di pressione diastolica 95-105 mmHg) o moderata (pressione diastolica 105-115 mmHg). Poiché la terazosina come tutti gli antagonisti alfa può causare cadute insolitamente grandi nella pressione sanguigna dopo la prima dose o le prime dosi, la dose iniziale era 1 mg in praticamente tutti gli studi con successiva titolazione a una dose fissa specificata o titolazione a un punto di fine della pressione arteriosa specificata (di solito una pressione diastolica supina di 90 mmhg).

Le risposte della pressione sanguigna sono state misurate alla fine dell'intervallo di dosaggio (di solito 24 ore) e gli effetti hanno dimostrato di persistere per tutto l'intervallo con le normali risposte supine 5-10 mmHg sistolica e 3,5-8 mmHg diastolico maggiore del placebo. Le risposte nella posizione eretta tendevano ad essere in qualche modo più grandi di 1-3 mmHg sebbene ciò non fosse vero in tutti gli studi. L'entità delle risposte alla pressione sanguigna era simile alla prazosina e inferiore all'idroclorotiazide (in un singolo studio di pazienti ipertesi). Nelle misurazioni 24 ore dopo la dosaggio della frequenza cardiaca non è rimasta invariata.

Misurazioni limitate della risposta di picco (2-3 ore dopo il dosaggio) durante la somministrazione cronica di terazosina indicano che è maggiore di circa il doppio della risposta (24 ore) che suggerisce una certa attenuazione della risposta a 24 ore presumibilmente a causa di una caduta delle concentrazioni di terazosina nel sangue alla fine dell'intervallo di dose. Questa spiegazione non è tuttavia stabilita con certezza e non è coerente con la somiglianza della risposta alla pressione sanguigna al dosaggio una volta al giorno e due volte al giorno e con l'assenza di una relazione dose-risposta osservata su un intervallo di 5-20 mg, cioè se le concentrazioni ematiche fossero cadute al punto di fornire un effetto inferiore a 24 ore a una dosaggio più breve o una dose più ampia avrebbe dovuto portare a una risposta aumentata.

Ulteriori studi di risposta alla dose e durata della dose vengono condotti. La pressione sanguigna deve essere misurata alla fine dell'intervallo di dose; Se la risposta non è soddisfacente, i pazienti possono essere provati con una dose maggiore o un regime di dosaggio due volte al giorno. Quest'ultimo dovrebbe anche essere considerato se è possibile che gli effetti collaterali legati alla pressione sanguigna come palpitazioni vertigini o lamentele ortostatiche si osservano entro poche ore dal dosaggio.

Il maggiore effetto della pressione sanguigna associata alle concentrazioni plasmatiche di picco (prime ore dopo il dosaggio) appare in qualche modo più dipendente dalla posizione (maggiore nella posizione eretta) rispetto all'effetto della terazosina a 24 ore e nella posizione eretta c'è anche un aumento di 6-10 al minuto della frequenza cardiaca nelle prime ore dopo il dosaggio. Durante le prime 3 ore dopo il dosaggio del 12,5% dei pazienti ha avuto una caduta di pressione sistolica di 30 mmHg o più dalla pressione sistolica in piedi o in piedi al di sotto di 90 mmHg con una caduta di almeno 20 mmHg rispetto al 4% di un gruppo placebo.

C'era una tendenza per i pazienti ad aumentare di peso durante la terapia terazosina. Negli studi di monoterapia controllati con placebo, i pazienti maschi e femmine che ricevono terazosina hanno ottenuto una media rispettivamente di 1,7 e 2,2 libbre rispetto alle perdite rispettivamente di 0,2 e 1,2 libbre nel gruppo placebo. Entrambe le differenze erano statisticamente significative.

Durante gli studi clinici controllati i pazienti con monoterapia terazosina avevano una riduzione ridotta ma statisticamente significativa (una caduta del 3%) rispetto al placebo nel colesterolo totale e nelle frazioni di lipoproteine ​​combinate a bassa densità e molto bassa. Non sono stati osservati cambiamenti significativi nella frazione di lipoproteine ​​ad alta densità e nei trigliceridi rispetto al placebo.

L'analisi dei dati di laboratorio clinico a seguito della somministrazione di terazosina ha suggerito la possibilità di emodiluizione basata sulla riduzione degli emoglobina emoglobina globuli bianchi per la proteina e l'albumina totali. Sono state osservate diminuzioni dell'ematocrito e della proteina totale con alfa-blocco e sono attribuite all'emodiluizione.

Farmacocinetica

Rispetto alla soluzione che la terazosina cloridrato somministrata come compresse di Hytrina (terazosin HCl) è essenzialmente completamente assorbita nell'uomo. Il cibo ha avuto un effetto scarso o nullo sull'entità dell'assorbimento, ma il cibo ha ritardato il tempo alla concentrazione di picco di circa 1 ora. È stato dimostrato che la terazosina subisce un metabolismo epatico di primo passaggio epatico minimo e quasi tutta la dose circolante è sotto forma di farmaco genitore. I livelli plasmatici raggiungono il picco di circa un'ora dopo il dosaggio e poi diminuiscono con un'emivita di circa 12 ore. In uno studio che ha valutato l'effetto dell'età sulla farmacocinetica terazosina, le emivite plasmatiche medie erano di 14,0 e 11,4 ore per la fascia di età ≥ 70 anni e la fascia di età rispettivamente di 20-39 anni. Dopo la somministrazione orale la clearance al plasma è stata ridotta del 31,7% nei pazienti di età pari o superiore a 70 anni rispetto a quello nei pazienti di età compresa tra 20-39 anni.

Il farmaco è altamente legato alle proteine ​​plasmatiche e il legame è costante nell'intervallo di concentrazione osservata clinicamente. Circa il 10% di una dose somministrata per via orale viene escreto come farmaco genitore nelle urine e circa il 20% viene escreto nelle feci. Il resto viene eliminato come metaboliti. La funzione renale alterata non ha avuto alcun effetto significativo sull'eliminazione della terazosina e l'adattamento del dosaggio della terazosina per compensare la rimozione del farmaco durante l'emodialisi (circa il 10%) non sembra essere necessario. Complessivamente circa il 40% della dose somministrata viene escreto nelle urine e circa il 60% nelle feci. La disposizione del composto negli animali è qualitativamente simile a quella nell'uomo.

RIFERIMENTO

1. Lepor H. Ruolo dei bloccanti alfa-adrenergici nel trattamento dell'ipertrofia prostatica benigna. Prostata 1990; 3: 75-84.

Informazioni sul paziente per Hytrina

Informazioni su Hytrin® (Terazosin HCL)
(Hi-trin)

Nome generico: terazosina

(Ter-a-zo-segna) idraulide

Recensioni del gel topico eritromicina USP 2

Se usato per trattare ipertensione o iperplasia prostatica benigna (BPH)

Leggi questo opuscolo prima di iniziare a prendere Hytrin (terazosin HCL). Leggilo anche ogni volta che ottieni una nuova prescrizione. Questo è un riassunto e non dovrebbe prendere il posto di una discussione completa con il tuo medico che ha ulteriori informazioni su Hytrin (Terazosin HCL). Tu e il tuo medico dovreste discutere di Hytrin (Terazosin HCL) e le tue condizioni prima di iniziare a prenderlo e ai tuoi regolari controlli.

La itrina (terazosina HCL) viene utilizzata per trattare la pressione alta (ipertensione). La itrina (terazosina HCL) viene anche utilizzata per trattare l'iperplasia prostatica benigna (BPH) negli uomini. Questo volantino descrive la itrina (terazosina HCL) come un trattamento per ipertensione o BPH.

Cos'è l'ipertensione (alta pressione sanguigna)?

La pressione sanguigna è la tensione del sangue all'interno dei vasi sanguigni. Se il sangue viene pompato troppo con forza o se i vasi sanguigni sono troppo stretti, la pressione del sangue contro le pareti dei vasi aumenta.

Se l'ipertensione non viene trattata nel tempo, la maggiore pressione può danneggiare i vasi sanguigni o può far funzionare troppo il cuore il cuore e può ridurre il flusso di sangue al cervello cardiaco e ai reni. Di conseguenza questi organi possono essere danneggiati e non funzionare correttamente. Se la pressione alta è controllata, questo danno è meno probabile che accada.

Opzioni di trattamento per ipertensione

I trattamenti non farmacologici sono talvolta efficaci nel controllo dell'ipertensione lieve. I cambiamenti nello stile di vita più importanti per la minore pressione sanguigna sono per perdere peso ridurre il grasso salato e l'alcool nella dieta smettere di fumare ed esercitare regolarmente. Tuttavia, molti pazienti ipertesi richiedono uno o più farmaci in corso per controllare la loro pressione sanguigna. Esistono diversi tipi di farmaci usati per trattare l'ipertensione. Il medico ha prescritto Hytrin (terazosin HCL) per te.

Cosa fa Hytrin (Terazosin HCl) per trattare l'ipertensione

La hytrina (terazosina HCL) funziona rilassando i vasi sanguigni in modo che il sangue attraversasse più facilmente. Questo aiuta a ridurre la pressione sanguigna.

Cos'è BPH?

La prostata è una ghiandola situata sotto la vescica degli uomini. Circonda l'uretra (te-reeth-rah) che è un tubo che scarica l'urina dalla vescica. BPH è un allargamento della ghiandola prostatica. I sintomi di BPH possono tuttavia essere causati da un aumento della tenuta dei muscoli nella prostata. Se i muscoli all'interno della prostata si stringono, possono spremere l'uretra e rallentare il flusso di urina. Questo può portare a sintomi come:

• un flusso debole o interrotto quando urina
• una sensazione che non puoi svuotare completamente la vescica
• una sensazione di ritardo quando inizi a urinare
• un bisogno di urinare spesso soprattutto di notte o
• una sensazione che devi urinare subito.

Opzioni di trattamento per BPH

Esistono tre principali opzioni di trattamento per BPH:

• Programma di monitoraggio o attesa vigile. Alcuni uomini hanno una ghiandola prostatica ingrandita ma nessun sintomo o sintomi che non sono fastidiosi. Se ciò applica te e il medico potreste decidere un programma di monitoraggio, inclusi controlli regolari anziché farmaci o interventi chirurgici.
• Farmaco. Esistono diversi tipi di farmaci usati per trattare BPH. Il medico ha prescritto Hytrin (terazosin HCL) per te. Vedi Cosa fa Hytrin (Terazosin HCl) per trattare BPH di seguito.
• Chirurgia. Alcuni pazienti potrebbero aver bisogno di un intervento chirurgico. Il medico può descrivere diverse procedure chirurgiche per trattare BPH. Quale procedura dipende meglio dai sintomi e dalle condizioni mediche.

Cosa fa Hytrin (Terazosin HCl) per trattare BPH

La hytrina (terazosina HCL) rilassa la tenuta di un certo tipo di muscolo nella prostata e all'apertura della vescica. Ciò può aumentare il tasso di flusso di urina e/o ridurre i sintomi che si sta presentando.

• La itrina (terazosina HCL) aiuta ad alleviare i sintomi di BPH. Non cambia le dimensioni della prostata che può continuare a crescere. Tuttavia, una prostata più grande non provoca necessariamente sintomi più o peggiori.
• Se Hytrin (Terazosin HCL) ti sta aiutando, dovresti notare un effetto sui tuoi particolari sintomi in 2-4 settimane di inizio a prendere il farmaco.
• Anche se prendi Hytrin (terazosin HCl) e potrebbe aiutarti a Hytrin (terazosin HCL) potrebbe non impedire la necessità di un intervento chirurgico in futuro.

Altri fatti importanti sulla hytrina (terazosina HCL) per BPH

• Dovresti vedere un effetto sui sintomi in 2-4 settimane. Quindi dovrai continuare a vedere il tuo medico per controllare i tuoi progressi riguardo al tuo BPH e per monitorare la pressione sanguigna oltre agli altri controlli regolari.
• Il medico ha prescritto Hytrin (terazosin HCL) per il tuo BPH e non per il cancro alla prostata. Tuttavia, un uomo può avere BPH e cancro alla prostata allo stesso tempo. I medici di solito raccomandano che gli uomini vengano controllati per il cancro alla prostata una volta all'anno quando compiono 50 anni (o 40 se un membro della famiglia ha avuto il cancro alla prostata). Questi controlli dovrebbero continuare anche se stai assumendo Hytrin (Terazosin HCl). La itrina (terazosina HCL) non è un trattamento per il cancro alla prostata.
• Sull'antigene specifico della prostata (PSA). Il medico potrebbe aver fatto un esame del sangue chiamato PSA. Il medico è consapevole che la hytrina (terazosina HCL) non influisce sui livelli di PSA. Potresti chiedere di più al tuo medico se hai fatto un test del PSA.

Cosa dovresti sapere durante l'assunzione di Hytrin (terazosin HCl) per ipertensione o BPH

Avvertimenti

La itrina (terazosina HCL) può causare un calo improvviso della pressione sanguigna dopo la prima dose. Potresti sentirti vertigini deboli o dalla testa chiara in particolare dopo che ti sei alzato dal letto o da una sedia. Questo è più probabile che si verifichi dopo aver assunto le prime dosi, ma può verificarsi in qualsiasi momento mentre stai assumendo il farmaco. Può verificarsi anche se smetti di assumere il farmaco e quindi riavviare il trattamento.

Per questo motivo il medico potrebbe averti detto di prendere Hytrin (Terazosin HCl) prima di coricarsi. Se prendi Hytrin (Terazosin HCl) prima di coricarsi, ma devi alzarsi dal letto per andare in bagno alzati lentamente e con cautela fino a quando non sei sicuro di come ti colpisca la medicina. È anche importante alzarsi lentamente da una sedia o da letto in qualsiasi momento fino a quando non si impara come reagisci a Hytrin (Terazosin HCl). Non dovresti guidare o svolgere compiti pericolosi fino a quando non sei abituato agli effetti del farmaco. Se inizi a sentirti le vertigini, siediti o sdraiati finché non ti senti meglio.

• Inizierai con una dose di 1 mg di hytrina (terazosina HCL). Quindi la dose sarà aumentata man mano che il tuo corpo si abitua all'effetto del farmaco.
• Altri effetti collaterali che potresti avere durante l'assunzione di Hytrin (terazosin HCl) includono sonnolenza sfocata o visione nebulosa nausea o gonfiore dei piedi o delle mani. Discutere eventuali effetti inaspettati che noti con il tuo medico.

Estremamente raramente Hytrina (terazosina HCl) e farmaci simili hanno causato un'erezione dolorosa del pene sostenuto per ore e non alleviata da rapporti sessuali o masturbazione. Questa condizione è grave e se non trattata può essere seguita dall'incapacità permanente di avere un'erezione. Se hai un'erezione anormale prolungata, chiama il medico o vai in un pronto soccorso il prima possibile.

Come prendere Hytrin (Terazosin HCl)

Segui le istruzioni del medico su come prendere Hytrin (Terazosin HCl). Devi prenderlo ogni giorno alla dose prescritta. Parla con il tuo medico se non lo prendi per alcuni giorni potresti doverlo riavviarlo a una dose di 1 mg ed essere cauto per le possibili vertigini. Non condividere Hytrin (Terazosin HCl) con nessun altro; È stato prescritto solo per te.

Mantieni Hytrin (Terazosin HCL) e tutti i medicinali fuori dalla portata dei bambini.

Conservare compresse inferiori a 86 ° F (30 ° C)

Per ulteriori informazioni su Hytrin (Terazosin HCL) e ipertensione o BPH con il tuo farmacista medico infermiere o altro operatore sanitario.