Florinef

Descrizione per florinef

Florinef acetato (compresse di acetato di fludrocortisone USP) contiene fludrocortisone acetato uno steroide adrenocorticale sintetico che possiede proprietà mineraliidi molto potenti e un'elevata attività glucocorticoide; È usato solo per i suoi effetti mineralocorticoidi. Il nome chimico per l'acetato di fludrocortisone è 9-fluoro-1β1721-trihydroxyPregn-4-Ene-e-320-dione 21-acetato; La sua formula grafica è:

puoi sovradosaggio su un inalatore

Acetato di florinef (fludrocortisone) è disponibile per la somministrazione orale come compresse punteggio che forniscono acetato di fludrocortisone da 0,1 mg per compressa. Ingredienti inattivi: amido di mais fosfato di calcio lattosio magnesio benzoato di sodio e talco.

Usi per florinef

Acetato di florinef (fludrocortisone) è indicato come terapia parziale sostitutiva per l'insufficienza adrenocorticale primaria e secondaria nella malattia di Addison e per il trattamento della sindrome adrenogenitale perdita di sale.

Dosaggio per florinef

Il dosaggio dipende dalla gravità della malattia e dalla risposta del paziente. I pazienti devono essere continuamente monitorati per i segni che indicano l'aggiustamento del dosaggio è necessario come remissioni o esacerbazioni della malattia e dello stress (trauma da infezione da chirurgia) (vedi Avvertimenti E PRECAUZIONI Generale ).

La malattia di Addison

Nella malattia di Addison la combinazione di acetato di florinef (compresse di acetato di fludrocortisone USP) con un glucocorticoide come idrocortisone o cortisone fornisce una terapia di sostituzione che ha approssimativo l'attività surrenale normale con effetti minimi di effetti indesiderati.

La dose abituale è 0,1 mg di acetato di florinef (fludrocortisone) ogni giorno sebbene sia stato impiegato un dosaggio che va da 0,1 mg tre volte a settimana a 0,2 mg al giorno. Nel caso in cui l'ipertensione transitoria si sviluppi a seguito della terapia, la dose dovrebbe essere ridotta a 0,05 mg al giorno. Florinef (fludrocortisone) acetato viene preferibilmente somministrato in combinazione con cortisone (da 10 mg a 37,5 mg al giorno in dosi divise) o idrocortisone (da 10 mg a 30 mg al giorno in dosi divise).

Sindrome adrenogenitale perdita di sale

Il dosaggio raccomandato per il trattamento della sindrome adrenogenitale per perdere sale è da 0,1 mg a 0,2 mg di acetato di florinef (fludrocortisone) ogni giorno.

Come fornito

Compresse di acetato florinef (compresse di acetato di fludrocortisone USP) 0,1 mg/compressa: compresse di punteggio di biconvex rotondo bianco in bottiglie di 100 (NDC 61570-190-01); Identificazione n. 429 .

Magazzinaggio

Conservare a temperatura ambiente; Evita il calore eccessivo.

Prescrivere informazioni a partire da luglio 2003. Distribuito da: Monarch Pharmaceuticals Inc. Bristol TN 37620. (Una consociata interamente WNED di King Pharmaceuticals Inc.) prodotta da: Bristol-Myers Squibb Company Princeton NJ 08540 USA. FDA Rev Data: 09/06/2004

Effetti collaterali for Florinef

La maggior parte delle reazioni avverse sono causate dall'attività mineralocorticoide del farmaco (ritenzione di sodio e acqua) e includono l'ingrandimento cardiaco dell'edema ipertensione insufficienza cardiaca congestizia Perdita di potassio e alcalosi ipokalemica.

Quando i fludrocortisone vengono utilizzati nei piccoli dosaggi raccomandati gli effetti collaterali del glucocorticoide spesso visti con il cortisone e i suoi derivati ​​non sono di solito un problema; Tuttavia, i seguenti effetti spiacevoli dovrebbero essere tenuti presenti in particolare quando il fludrocortisone viene utilizzato in un periodo di tempo prolungato o in combinazione con il cortisone o un glucocorticoide simile.

Muscoloscheletrico -Sidezza muscolare perdita di miopatia steroidea di osteoporosi della massa muscolare Fratture di compressione vertebrale Necrosi asettica della frattura patologica delle teste femorali e omerali di ossa lunghe e fratture spontanee.

Gastrointestinale -ulcera peptica con possibile perforazione ed emorragia di pancreatite a distanza addominale ed esofagite ulcerosa.

Dermatologico -Il'aiuto guarigione della ferita sottile fragile cuoio fragile lividi e ecchimosi eritema facciale aumento della sudorazione atrofia grassa sottocutanea purpura striae iperpigmentazione della pelle e delle unghie eruzioni acneiformi di irsutismo e orticaria; Le reazioni ai test cutanei possono essere soppresse.

Neurologico -Convulsioni aumentano la pressione intracranica con papillema (pseudotumor cerebri) di solito dopo il trattamento del mal di testa vertigini e gravi disturbi mentali.

Endocrino -irregolarità dei medinali; sviluppo dello stato di cushingide; soppressione della crescita nei bambini; assistenza surrenocorticale e ipofisaria secondaria in particolare nei periodi di stress (ad es. Chirurgia o malattia del trauma); ridotta tolleranza ai carboidrati; Manifestazioni di latente diabete mellito ; e aumento dei requisiti per gli agenti ipoglicemici di insulina o orale nei diabetici.

Oftalmico -Ataratta subcapsulare posteriore ha aumentato il glaucoma della pressione intraoculare ed esoftalmo.

Metabolico -iperglicemia glicosuria e equilibrio negativo dell'azoto a causa del catabolismo delle proteine.

Reazioni allergiche -Scuto maculopapolare cutanea cutanea allergica e orticaria.

Altre reazioni avverse che possono verificarsi a seguito della somministrazione di un corticosteroide sono l'angiiite di angiite tromboflebitis aggravamento o mascheramento delle infezioni di episodi sincopi di insonnia e reazioni anafilattoidi.

Interazioni farmacologiche for Florinef

Quando somministrati contemporaneamente, i seguenti farmaci possono interagire con corticosteroidi surrenali.

Diuretici per implementazione dell'anfotericina B o implementazione di potassio (benzotiadiazine e farmaci correlati acido etacrynico e furosemide) -Ipyemia potenziata. Controllare i livelli sierici di potassio a intervalli frequenti; Usa integratori di potassio se necessario (vedi Avvertimenti ).

Digitalis Glycosides -Insualizzato possibilità di aritmie o tossicità digitale associata all'iponokalemia. Monitorare i livelli sierici di potassio; Utilizzare integratori di potassio, se necessario.

Anticoagulanti orali -Deecerod Protrombin Disposition. Monitorare i livelli di protrombina e regolare di conseguenza il dosaggio anticoagulante.

Farmaci antidiabetici (agenti orali e insulina) -Diminizzato effetto antidiabetico. Monitorare i sintomi dell'iperglicemia; Regolare il dosaggio di farmaco antidiabetico verso l'alto, se necessario.

Aspirina -aumento dell'effetto ulcerogenico; Riduzione dell'effetto farmacologico dell'aspirina. Raramente la tossicità da salicilato può verificarsi nei pazienti che interrompono gli steroidi dopo terapia con aspirina ad alto dosaggio. Monitorare i livelli di salicilato o l'effetto terapeutico per il quale viene somministrata aspirina; regolare di conseguenza il dosaggio di salicilato se l'effetto viene modificato (vedi PRECAUZIONI Generale ).

Barbiturisce fenitoina o rifampina -Cullata clearance metabolica del fludrocortisone acetato a causa dell'induzione degli enzimi epatici. Osservare il paziente per un possibile effetto ridotto di steroidi e aumentare di conseguenza il dosaggio di steroidi.

Steroidi anabolizzanti (in particolare androgeni alchilati C-17 come l'ossimetholone metathrostenolone noretandrolone e composti simili) -Insentata tendenza verso l'edema. Usare cautela quando si dà questi farmaci, specialmente nei pazienti con malattia epatica o cardiaca.

Vaccini -Complicanze neurologiche e mancanza di risposta agli anticorpi (vedi Avvertimenti ).

Estrogeno -Livelli aumentati di globulina legante i corticosteroidi aumentando così la frazione (inattiva) legata; Questo effetto è almeno bilanciato dalla ridotta metabolismo dei corticosteroidi. Quando la terapia degli estrogeni viene avviata, può essere richiesta una riduzione del dosaggio di corticosteroidi e possono essere necessarie maggiori quantità quando gli estrogeni vengono interrotti.

Interazioni di test di droga/laboratorio

I corticosteroidi possono influenzare il test nitrobluetetrazolio per l'infezione batterica e produrre risultati falsi negativi.

Avvertimenti for Florinef

A causa del suo marcato effetto sulla ritenzione di sodio, non è consigliato l'uso del fludrocortisone acetato nel trattamento di condizioni diverse da quelle qui indicate.

I corticosteroidi possono mascherare alcuni segni di infezione e nuove infezioni possono apparire durante il loro uso. Potrebbe esserci una riduzione della resistenza e dell'incapacità di localizzare l'infezione quando vengono utilizzati i corticosteroidi. Se si verifica un'infezione durante la terapia acetata di fludrocortisone, dovrebbe essere prontamente controllata da un'adeguata terapia antimicrobica. L'uso prolungato di corticosteroidi può produrre gataratta subcapsulare posteriore glaucoma con possibile danno ai nervi ottici e può migliorare la creazione di infezioni oculari secondarie dovute a funghi o virus.

Le dosi medie e grandi di idrocortisone o cortisone possono causare aumento della ritenzione di sale e acqua della pressione sanguigna e un aumento dell'escrezione di potassio. Questi effetti hanno meno probabilità che si verifichino con i derivati ​​sintetici, tranne quando usati in grandi dosi. Tuttavia, poiché l'acetato di fludrocortisone è un potente mineralocorticoide, sia il dosaggio che l'assunzione di sale devono essere attentamente monitorati al fine di evitare lo sviluppo dell'edema ipertensione o dell'aumento di peso.

Il controllo periodico dei livelli sierici di elettroliti è consigliabile durante la terapia prolungata; Potrebbero essere necessarie restrizioni di sale dietetico e integrazione di potassio. Tutti i corticosteroidi aumentano l'escrezione di calcio.

I pazienti non devono essere vaccinati contro il vaiolo durante la terapia con corticosteroidi. Altre procedure di immunizzazione non dovrebbero essere intraprese in pazienti che si trovano in corticosteroidi, specialmente in dose elevata a causa dei possibili pericoli delle complicanze neurologiche e della mancanza di risposta anticorpale.

L'uso di florinef acetato (compresse di acetato di fludrocortisone USP) nei pazienti con tubercolosi attiva dovrebbe essere limitato a quei casi di tubercolosi fulminante o disseminata in cui il corticosteroide viene utilizzato per la gestione della malattia in congiunzione con un reggima antituberculosa appropriata. Se i corticosteroidi sono indicati in pazienti con tubercolosi latente o reattività della tubercolina è necessaria un'osservazione stretta poiché può verificarsi una riattivazione della malattia. Durante la terapia di corticosteroidi prolungata questi pazienti dovrebbero ricevere la chemoprofilassi.

I bambini che sono su farmaci immunosoppressori sono più suscettibili alle infezioni rispetto ai bambini sani. La varicella e il morbillo, ad esempio, possono avere un percorso più grave o addirittura fatale nei bambini sui corticosteroidi immunosoppressori. In tali bambini o negli adulti che non hanno avuto queste malattie, dovrebbero essere prese particolari cure per evitare l'esposizione. Se la terapia esposta con immunogulina di varicella zoster (VZIG) o immunoglobulina endovenosa raggruppata (IVIG) può essere indicata. Se la varicella di pollo sviluppa il trattamento con antivirale gli agenti possono essere considerati.

Precauzioni for Florinef

Generale

Le reazioni avverse ai corticosteroidi possono essere prodotte da un ritiro troppo rapido o mediante uso continua di dosi di grandi dimensioni. Per evitare un dosaggio di supporto surrenalico indotto da farmaci può essere richiesto in tempi di stress (come la chirurgia del trauma o la malattia grave) sia durante il trattamento con acetato di fludrocortisone che per un anno dopo.

Esiste un effetto corticosteroide migliorato nei pazienti con ipotiroidismo e in quelli con cirrosi. I corticosteroidi devono essere usati con cautela nei pazienti con herpes simplex oculare a causa della possibile perforazione corneale. La dose più bassa possibile di corticosteroide dovrebbe essere utilizzata per controllare la condizione da trattare. Una riduzione graduale del dosaggio dovrebbe essere fatta quando possibile.

I smarrimi psichici possono apparire quando vengono utilizzati i corticosteroidi. Questi possono variare da euforia insonnia swings personalità e gravi depressione alle manifestazioni psicotiche franche. L'instabilità emotiva esistente o le tendenze psicotiche possono anche essere aggravate dai corticosteroidi.

Aspirina should be used cautiously in conjunction with corticosteroids in patients with hypoprothrombinemia. Corticosteroids should be used with caution in patients with nonspecific ulcerative colitis if there is a probability of impending perforation abscess or other pyogenic infection. Corticosteroids should also be used cautiously in patients with diverticulitis fresh intestinal anastomoses active or latent peptic ulcer renal insufficiency hypertension osteoporosis E myasthenia gravis.

Test di laboratorio

I pazienti devono essere monitorati regolarmente per le determinazioni della pressione arteriosa e le determinazioni sieriche di elettroliti (vedi Avvertimenti ).

Mutagenesi della carcinogenesi compromissione della fertilità

Non sono stati condotti studi adeguati sugli animali per determinare se l'acetato di fludrocortisone ha attività cancerogena o mutagenica o se colpisce la fertilità nei maschi o nelle femmine.

Gravidanza: categoria c

Studi di riproduzione degli animali adeguati non sono stati condotti con acetato di fludrocortisone. Tuttavia, molti corticosteroidi hanno dimostrato di essere teratogeni negli animali da laboratorio a basse dosi. La teratogenicità di questi agenti nell'uomo non è stata dimostrata. Non è noto se l'acetato di fludrocortisone possa causare danni fetali quando somministrato a una donna incinta o può influire sulla capacità di riproduzione. L'acetato di fludrocortisone dovrebbe essere somministrato a una donna incinta solo se chiaramente necessario.

Gravidanza: effetti non staratogeni

I bambini nati da madri che hanno ricevuto dosi sostanziali di fludrocortisone acetato durante la gravidanza devono essere attentamente osservati per segni di ipoaderenismo.

Il trattamento materno con corticosteroidi deve essere attentamente documentato nelle cartelle cliniche del bambino per aiutare a follow -up.

Madri infermieristiche

I corticosteroidi si trovano nel latte materno delle donne in allattamento che ricevono terapia sistemica con questi agenti. A cautela dovrebbe essere esercitata quando l'acetato di fludrocortisone viene somministrato a una donna che allatta.

Uso pediatrico

La sicurezza e l'efficacia nei bambini non sono state stabilite. La crescita e lo sviluppo di neonati e bambini sulla terapia di corticosteroidi prolungati dovrebbero essere attentamente osservati.

Uso geriatrico

I soggetti anziani possono avere comunemente condizioni che possono essere esacerbate dalla terapia del fludrocortisone, tra cui ma non limitate all'edema ipertensione edema l'ipestemia congestizia di insufficienza cardiaca del glaucoma ha aumentato l'insufficienza renale a pressione intraoculare e l'osteoporisi Avvertimenti PRECAUZIONI E Reazioni avverse ). Elderly subjects may also commonly be taking concomitant drug therapy such as digitalis glycosides oral anticoagulants antidiabetic drugs (oral agents E insulin) E aspirina which may interact with fludrocortisone (see PRECAUZIONI- Interazioni farmacologiche ). In general dose selection for an elderly patient should be cautious usually starting at the low end of the dosing range reflecting the greater frequency of decreased hepatic renal or cardiac function E of concomitant disease or other drug therapy.

Informazioni per overdose per Florinef

Sviluppo di edema ipertensione Ipokalemia Aumento eccessivo di peso e aumento delle dimensioni del cuore sono segni di sovradosaggio di acetato di fludrocortisone. Quando si noti la somministrazione del farmaco dovrebbe essere sospesa dopo di che i sintomi di solito diminuiranno entro diversi giorni; Il trattamento successivo con acetato di fludrocortisone dovrebbe essere con una dose ridotta. La debolezza muscolare può svilupparsi a causa dell'eccessiva perdita di potassio e può essere trattata somministrando un integratore di potassio. Il monitoraggio regolare della pressione sanguigna e degli elettroliti sierici può aiutare a prevenire il sovradosaggio (vedi Avvertimenti ).

Controindicazioni per Florinef

I corticosteroidi sono controindicati nei pazienti con infezioni fungine sistemiche e in quelli con una storia di ipersensibilità possibile o nota a questi agenti.

Farmacologia clinica for Florinef

Si pensa che i corticosteroidi agiscano almeno in parte controllando il tasso di sintesi delle proteine. Sebbene ci siano una serie di casi in cui è noto che la sintesi di proteine ​​specifiche sia indotta dai corticosteroidi, i collegamenti tra le azioni iniziali degli ormoni e gli effetti metabolici finali non sono stati completamente chiariti.

L'azione fisiologica dell'acetato di fludrocortisone è simile a quella dell'idrocortisone. Tuttavia, gli effetti dell'acetato di fludrocortisone in particolare sull'equilibrio degli elettroliti, ma anche sul metabolismo dei carboidrati sono considerevolmente accentuati e prolungati. I mineralocorticoidi agiscono sui tubuli distali del rene per migliorare il riassorbimento degli ioni di sodio dal fluido tubulare nel plasma; Aumentano l'escrezione urinaria di ioni di potassio e idrogeno. La conseguenza di questi tre effetti primari insieme a azioni simili sul trasporto di cationi in altri tessuti sembrano spiegare l'intero spettro di attività fisiologiche che sono caratteristiche dei mineralocorticoidi. In piccole dosi orali il fludrocortisone acetato produce una marcata ritenzione di sodio e un aumento dell'escrezione urinaria di potassio. Apparentemente provoca anche un aumento della pressione sanguigna a causa di questi effetti sui livelli di elettroliti.

In dosi più grandi il fludrocortisone acetato inibisce la secrezione corticale surrenale endogena attività timica e l'escrezione della corticotropina ipofisaria; promuove la deposizione di glicogeno epatico; e a meno che l'assunzione di proteine ​​non sia adeguata induce l'equilibrio di azoto negativo. L'emivita plasmatica approssimativa del fludrocortisone (fluoroidrocortisone) è di 3,5 ore o più e l'emivita biologica è da 18 a 36 ore.

Informazioni sul paziente per Florinef

Il medico dovrebbe consigliare al paziente di segnalare qualsiasi storia medica di alta pressione arteriosa o malattia epatica o di segnalare l'attuale uso di eventuali medicinali per determinare se questi medicinali potrebbero interagire negativamente con l'acetato di fludrocortisone (vedi Interazioni farmacologiche ).

I pazienti che sono in dosi immunosoppressori di corticosteroidi dovrebbero essere avvertiti di evitare l'esposizione alla varicella o al morbillo e se esposti per ottenere consulenza medica. La comprensione da parte del paziente del suo stato dipendente dagli steroidi e un aumento del requisito di dosaggio in condizioni di stress ampiamente variabili è vitale. Consiglia al paziente di trasportare un'identificazione medica che indica la sua dipendenza dai farmaci steroidei e, se necessario, gli istruirà di trasportare un'adeguata offerta di farmaci per l'uso in caso di emergenza.

Stress al paziente L'importanza di visite di follow-up regolari per verificare i suoi progressi e la necessità di avvisare prontamente il medico di vertigini grave o continui che si gonfiano di piedi o gambe inferiori o aumento di peso insolito.

Consiglia al paziente di utilizzare il medicinale solo come indicato per assumere una dose mancata il prima possibile a meno che non sia quasi ora per la dose successiva e di non raddoppiare la dose successiva. Informare il paziente per mantenere questo farmaco e tutti i farmaci fuori dalla portata dei bambini.