Carbocaina

Descrizione per la carbocaina

Il cloridrato di mepivacaina è 2 piperidinecarbossamide n- (26-dimetilfenil) -1-metil monoidrocloruro e ha la seguente formula strutturale:

C ₁₅ H ₂₂ N ₂ A proposito dell'HCI

È un solubile in polvere in odore cristallino bianco in acqua ma molto resistente all'idrolisi sia acida che alcalina.

La carbocaina (mepivacaina) è un anestetico locale disponibile come soluzioni isotoniche sterili (chiare incolore) in concentrazioni dell'1% 1,5% e 2% per iniezione attraverso il blocco nervoso periferico di infiltrazione locale e blocchi epidurali caudale e lombare.

Il cloridrato di mepivacaina è correlato chimicamente e farmacologico agli anestetici locali di tipo ammide. Contiene un legame ammidico tra il nucleo aromatico e il gruppo amminico.

Composizione di soluzioni disponibili*

Il pH della soluzione viene regolato tra 4,5 e 6,8 con idrossido di sodio o acido cloridrico.

Usi per la carbocaina

La carbocaina è indicata per la produzione di anestesia locale per le procedure dentali mediante infiltrazione o blocco nervoso negli adulti e nei pazienti pediatrici.

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Dosaggio per carbocaina

Come con a l Anestetici locali La dose varia e dipende dall'area per essere anestetizzata la vascolarizzazione della tolleranza individuale dei tessuti e la tecnica dell'anestesia. Dovrebbe essere somministrata la dose più bassa necessaria per fornire un'anestesia efficace. Per tecniche e procedure specifiche, consultare manuali e libri di testo dentali standard.

Per infiltrazioni e iniezioni di blocchi nella mascella superiore o inferiore la dose media di 1 cartuccia WI l odore l y basti.

Ogni cartuccia contiene 1,7 ml (34 mg di 2% o 51 mg di 3%).

5,3 cartucce (180 mg della soluzione al 2% o 270 mg della soluzione al 3%) sono USUA l y adeguato per effettuare l'anestesia dell'intera cavità orale. Ogni volta che una dose maggiore sembra essere necessaria per una procedura estesa, la dose massima deve essere calcolata in base al peso del paziente. Può essere somministrata una dose fino a 3 mg per libbra di peso corporeo. In ogni singolo dentale seduto la dose totale per a l I siti iniettati non devono superare i 400 mg negli adulti.

La dose pediatrica massima dovrebbe essere

Dose massima per popolazione pediatrica =

La seguente tabella che si avvicina a questi calcoli può anche essere utilizzata come guida. Questa tabella si basa su un massimo raccomandato per una popolazione pediatrica più ampia di 5,3 cartucce (la dose massima raccomandata per adulti) durante ogni singolo seduta dentale indipendentemente dal peso del paziente pediatrico o (per mepivacaina al 2%) calcolata la massima quantità di farmaco:

Quando si utilizza la carbocaina per infiltrazione o iniezione di anestesia a blocchi regionali, è sempre necessario effettuare lentamente e con aspirazione frequente.

Qualsiasi parte inutilizzata di una cartuccia dovrebbe essere scartata.

I prodotti farmaceutici parenterali devono essere ispezionati visivamente per il particolato e lo scolorimento prima della somministrazione ogni volta che la soluzione e il permesso del contenitore.

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Disinfezione delle cartucce

Come nel caso di qualsiasi cartuccia, il diaframma dovrebbe essere disinfettato prima della puntura dell'ago. Il diaframma deve essere accuratamente tamponato con alcool isopropilico puro al 91% o alcol etilico al 70% USP appena prima dell'uso. Molte soluzioni di alcol disponibili in commercio contengono ingredienti che sono dannosi per i componenti del contenitore e pertanto non dovrebbero essere utilizzate. Le cartucce non devono essere immerse in alcuna soluzione.

Come fornito

Carbocaina Iniezione 3% (30 mg/ml) (iniezione di mepivacaina idrocoloride USP) è disponibile in cartoni contenenti 5 vesciche di cartucce dentali a dose singola 10 × 1,7 ml 50 per cartone ( Ndc 0362-0753-05). Carbocaina 2% (20 mg/mL) con iniezione di neo-cobefrina 1: 20000 USP (mepivacaina idrocloruro e levonordfrin Iniezione USP) è disponibile in cartoni contenenti 5 blister di cartoni dentali a dose singolo 50 per cartone ( Ndc 0362-0931-05).

Entrambe le soluzioni devono essere conservate a temperatura ambiente controllata al di sotto di 25 ° C (77 ° F).

Prodotto da: Novocol Pharmaceutical of Canada Inc. Cambridge Ontario Canada N1R 6x3. Revisionato: aprile 2020

Effetti collaterali for Carbocaine

Le reazioni alla carbocaina sono caratteristiche di quelle associate ad altri anestetici locali di tipo ammide. Reazioni avverse sistemiche che coinvolgono il sistema nervoso centrale e il sistema cardiovascolare Usua l Y risulta da alti livelli plasmatici (che possono essere dovuti all'eccessivo dosaggio ad assorbimento rapido iniezione intravascolare di iniezione o degradazione metabolica lenta) Tecnica di iniezione o volume di iniezione.

Un numero limitato di reazioni può derivare dall'idiosincrasia di ipersensibilità o dalla ridotta tolleranza al dosaggio normale da parte del paziente.

Sono state segnalate parestesie persistenti della lingua e dei tessuti orali con l'uso di mepivacaina con un recupero incompleto lento o senza recupero. Questi eventi post-markeing sono stati segnalati principalmente per l A causa dei blocchi nervosi nella mandibola e hanno coinvolto il nervo trigemino e i suoi rami.

Reazioni che coinvolgono il Sistema nervoso centrale sono caratterizzati da eccitazione e/o depressione. Nervosismo vertigini La visione offuscata o i tremori possono verificarsi per l dovuto dalle convulsioni di sonnolenza incoscienza e possibile arresto respiratorio. Poiché l'eccitazione può essere transitoria o assente, le prime manifestazioni possono essere sonnolenza che si fondono nell'incoscienza e nell'arresto respiratorio.

Reazioni cardiovascolari sono depressivi. Possono essere il risultato di un effetto drogato diretto o più comunemente nella pratica dentale il risultato della reazione vasovagale, in particolare se il paziente è in posizione seduta. La mancata riconoscimento dei segni premeitici come la sensazione di sudorazione di svenimento nei polso o nel sensorio può comportare un'ipossia cerebrale progressiva e convulsioni o una grave catastrofe cardiovascolare. La gestione consiste nel collocare il paziente nella posizione recombente e nella somministrazione di ossigeno. I farmaci vasoattivi come l'efedrina o la metossamina possono essere somministrati per via endovenosa.

Tutto Le reazioni ergiche sono rare e possono verificarsi a causa della sensibilità all'anestetico locale e sono caratterizzate da lesioni cutanee di insorgenza ritardata o edema orticaria e altre manifestazioni di a l Ergia. Il rilevamento della sensibilità mediante test cutanei è di valore limitato. Come con altre anestetiche locali reazioni anafilattoidi alla mepivacaina si sono verificate raramente. La reazione può essere brusca e grave e non è usua l Y Dose correlato. Nuine localizzato e SWE l può verificarsi ing.

Interazioni farmacologiche for Carbocaine

Interazioni farmacologiche clinicamente significative

La somministrazione di soluzioni anestetiche locali contenenti vasopressori come la neo-cobefrina epinefrina o noradrenalina a pazienti che ricevono antidepressivi triciclici o inibitori della monoamina ossidasi possono produrre grave ipertensione prolungata.

L'uso simultaneo di questi agenti dovrebbe essere generi l essere evitato. In situazioni in cui la terapia concorrente è necessaria un monitoraggio attento del paziente è essenziale.

La somministrazione concomitante di farmaci vasopressori e di farmaci ossitocici di tipo ERGOT può causare gravi ipertensione persistente o incidenti cerebrovascolari.

Le fenotiazine e i butirofenoni possono ridurre o invertire l'effetto del pressale dell'epinefrina.

Le soluzioni contenenti un vasocostrittore devono essere usate con cautela in presenza di malattia che possono influenzare negativamente il sistema cardiovascolare del paziente. Le aritmie cardiache gravi possono verificarsi se i preparativi contenenti un vasocostrittore sono impiegati in pazienti durante o FO l A causa della somministrazione di potenti anestetici per inalazione.

I pazienti che vengono somministrati anestetici locali hanno un aumentato rischio di sviluppare metemoglobinemia quando contemporaneamente esposti alla FO l A causa dei farmaci che potrebbero includere altri anestetici locali:

Esempi di farmaci associati alla metemoglobinemia:

La mepivacaina dovrebbe essere usata con cautela nei pazienti con allergie e sensibilità farmaceutiche note

Una storia approfondita della precedente esperienza del paziente con mepivacaina o altri anestetici locali come noi l come dovrebbe essere preso un consumo concomitante o recente di droga (vedere le controindicazioni). Pazienti a l Ergic a metilparaben o derivati ​​di acido para-aminobenzoico (benzocaina di tetracaina di procaina ecc.) non hanno mostrato sensibilità incrociata agli agenti del tipo ammidico come la mepivacaina. Poiché la mepivacaina viene metabolizzata nel fegato e escreta dai reni, dovrebbe essere usato con cautela nei pazienti con epatica e malattia renale.

Avvertimenti for Carbocaine

Le attrezzature e i farmaci per la rianimazione dovrebbero essere immediatamente disponibili. (Vedi reazioni avverse).

Le reazioni con conseguente mortalità si sono verificate in rare occasioni con l'uso di anestetici locali anche in assenza di una storia di ipersensibilità.

Le vittime possono verificarsi con l'uso di anestetici locali nella regione della testa e del collo a causa del flusso arterioso retrogrado verso le aree del SNC vitali anche quando si osservano dosi massime raccomandate. Il praticante dovrebbe essere attento alle prime prove di alterazione del sensorio o dei segni vitali.

La soluzione che contiene un vasocostrittore (carbocaina 2% (20 mg/ml) dovrebbe essere usata con estrema cautela per i pazienti la cui storia medica e valutazione fisica suggeriscono l'esistenza di ipertensione arteriosclerotica Malattia cerebrale Insufficienza cerebrale INSUMFICIENZA INSUMFICIENZA Tirotossicosi e diabete ecc.

La soluzione che contiene un vasocostrittore (carbocaina 2% (20 mg/ml)) contiene anche bisolfito di potassio un solfito che può causare un l Reazioni di tipo ergico tra cui sintomi anafilattici e episodi asmatici potenzialmente letali o meno gravi in ​​alcune persone sensibili. L'overa l La prevalenza della sensibilità ai solfito nella popolazione generale è sconosciuta e probabilmente bassa. La sensibilità ai solfito è vista più frequentemente negli asmatici che nelle persone non asmatiche. La carbocaina il 3% (30 mg/mL) è priva di solfito.

Carbocaina along with other local anesthetics is capable of producing methemoglobinemia . The clinical signs of methemoglobinemia are cyanosis of the nail beds and lips fatigue and debolezza. If methemoglobinemia does not respond to administration of oxygen administration of methylene blue intravenously 1-2 mg/kg body weight over a 5 minute period is recommended.

L'American Heart Association ha realizzato il FO l A causa delle raccomandazioni sull'uso degli anestetici locali con i vasocostrittori in pazienti con cardiopatia ischemica: gli agenti vasocostrittori dovrebbero essere utilizzati nelle soluzioni di anestesia locale durante lo studio dentistico solo quando è chiaro che la procedura WI l essere abbreviato o l'analgesia resa più profonda. Quando è indicato un vasocostrittore per evitare l'iniezione intravascolare. La quantità minima possibile di vasocostrittore dovrebbe essere utilizzata. (Kaplan El. Editor: malattia cardiovascolare in Dental Practice DA l come 1986 American Heart Association).

Metemoglobinemia

Casi di metemoglobinemia sono stati riportati in associazione con l'uso anestetico locale; La carbocaina insieme ad altri anestetici locali è in grado di produrre questa condizione. Sebbene a l I pazienti sono a rischio per i pazienti con metemoglobinemia con carenza di glucosio-6-fosfato deidrogenasi congenito o idiopatico metemoglobinemia cardiaca o compromesso polmonare di età inferiore ai 6 mesi e l'esposizione simultanea agli agenti ossidanti o ai loro metaboliti sono più suscettibili

allo sviluppo di manifestazioni cliniche della condizione. Se in questi pazienti devono essere utilizzati anestetici locali in questi pazienti, si raccomanda un monitoraggio ravvicinato per i sintomi e i segni della metemoglobinemia.

I segni di metemoglobinemia possono verificarsi immediatamente o possono essere ritardati alcune ore dopo l'esposizione e sono caratterizzati dalla cianosi dei letti e le labbra delle unghie della pelle e/o la colorazione anormale della fatica e della debolezza del sangue. I livelli di metemoglobina possono continuare ad aumentare; Pertanto, è necessario un trattamento immediato per evitare il sistema nervoso centrale più grave e gli effetti avversi cardiovascolari tra cui aritmie coma e morte. Interrompere la carbocaina e qualsiasi altro agente ossidante.

A seconda della gravità dei segni e dei sintomi, i pazienti possono rispondere alle cure di supporto, ad esempio l'idratazione dell'ossigeno. Se la metemoglobinemia non risponde alla somministrazione di ossigeno, una presentazione clinica più grave può richiedere un trattamento con trasfusione di scambio blu di metilene o ossigeno iperbarico.

Precauzioni for Carbocaine

La sicurezza e l'efficacia della mepivacaina dipendono da una corretta tecnica corretta precauzioni e prontezza per le emergenze.

La dose più bassa che si traduce in un'anestesia efficace dovrebbe essere utilizzata per evitare alti livelli plasmatici e possibili effetti avversi. L'iniezione di dosi ripetute di mepivacaina può causare aumenti significativi dei livelli ematici con ciascuna dose ripetuta a causa del lento accumulo del farmaco o dei suoi metaboliti o a causa della degradazione metabolica più lenta del normale.

La tolleranza varia con lo stato del paziente. I pazienti anziani debilitati ai pazienti e ai bambini sono stati somministrati dosi ridotte commisurate al loro peso e allo stato fisico.

La mepivacaina dovrebbe essere usata con cautela nei pazienti con una storia di gravi disturbi del ritmo cardiaco o del blocco cardiaco.

Le iniezioni dovrebbero sempre essere fatte lentamente con l'aspirazione per evitare l'iniezione intravascolare e quindi la reazione sistemica sia all'anestetico locale che al vasocostrittore.

Se i sedativi vengono impiegati per ridurre l'uso di apprensione del paziente dosi ridotte poiché gli agenti anestetici locali come i sedativi sono depressivi del sistema nervoso centrale che in combinazione possono avere un effetto additivo. I bambini piccoli dovrebbero ricevere dosi minime di ciascun agente.

I cambiamenti nel sensorio come il disorientamento dell'eccitazione o la sonnolenza possono essere le prime indicazioni di un livello elevato del farmaco e possono verificarsi a seguito di una somministrazione intravascolare involontaria o un rapido assorbimento della mepivacaina.

Le procedure anestetiche locali devono essere utilizzate con cautela in caso di infiammazione e/o sepsi nella regione dell'iniezione proposta.

Mutagenesi della carcinogenesi compromissione della fertilità

Non sono stati condotti studi sull'HCL di mepivacaina negli animali per valutare il potenziale cancerogeno e mutagenico o l'effetto sulla fertilità

Effetti teratogeni

Categoria di gravidanza c

Studi di riproduzione degli animali non sono stati condotti con questa soluzione. Inoltre, non è noto se questa soluzione può causare danni fetali quando somministrata a una donna incinta o può effettuare la capacità riproduttiva. Questa soluzione dovrebbe essere data a una donna incinta solo se chiaramente necessario.

Madri infermieristiche

Non è noto se questo farmaco sia escreto nel latte umano. Poiché molti farmaci vengono escreti nella cautela del latte umano dovrebbe essere esercitata quando questa soluzione viene somministrata a una donna infermieristica.

Uso pediatrico

È necessario esercitare grandi cure per aderire a concentrazioni e dosaggi sicuri per la somministrazione pedodontica (vedi Dosaggio e amministrazione )

Informazioni per overdose per la carbocaina

Il trattamento di un paziente con manifestazioni tossiche consiste nel garantire e mantenere una vie aeree di brevetto e di sostenere la ventilazione (respirazione) come richiesto. Questo di solito sarà sufficiente nella gestione della maggior parte delle reazioni. Se una convulsione persistesse nonostante la terapia ventilatoria, piccoli incrementi di agenti anticonvulsivi possono essere somministrati per via endovenosa come la benzodiazephine (ad esempio diazepam) o i barbiturici ad azione UltraShort (ad esempio pentobarbita La depressione cardiovascolare può richiedere assistenza circolatoria con fluidi endovenosi e/o vasopressore (ad es. Efedrina) come dettato dalla situazione clinica. Le reazioni allergiche dovrebbero essere gestite con mezzi convenzionali.

IV e SC LD50 nei topi per mepivacaina cloridrato il 3% sono rispettivamente 33 e 258 mg/kg. Gli acuti IV e SC LD50 nei topi per mepivacaina cloridrato 2% con levonordfrin 1: 20000 sono rispettivamente 30 e 184 mg/kg.

Controindicazioni per la carbocaina

Carbocaina is contraindicated in patients with a known hypersensitivity to amide-type local anesthetics.

Farmacologia clinica for Carbocaine

Carbocaina stabilizes the neuronal membrane and prevents the initiation and transmission of nerve impulses thereby effecting local anesthesia.

Carbocaina is rapidly metabolized with only a sma l La percentuale dell'anestetico (dal 5 al 10 percento) viene escreta invariata nelle urine. La carbocaina a causa della sua struttura ammidica non è disintossicata dalle esterasi plasmatiche circolanti. Il fegato è il sito principale del metabolismo con oltre il 50 percento della dose somministrata escreta nel Anche come metaboliti. La maggior parte della mepivacaina metabolizzata è probabilmente riassorbita nell'intestino e poi escreta nelle urine poiché solo una SMA l La percentuale si trova nelle feci. La via principale di escrezione è tramite il rene. La maggior parte dell'anestetico e dei suoi metaboliti vengono eliminati entro 30 ore. È stato dimostrato che l'idrossilazione e la n-demetilazione che sono reazioni di disintossicazione svolgono ruoli importanti nel metabolismo dell'anestetico. Tre metaboliti di mepivacaina sono stati identificati da esseri umani adulti: due fenoli che sono escreti quasi esclusivamente come i loro coniugati di glucuronide e il composto N -demetilato (2 '6' - pipecolossilidide).

L'inizio dell'azione è rapido (da 30 a 120 secondi nella mascella superiore; 1-4 minuti nella mascella inferiore) e la carbocaina 3% (30 mg/ml) iniezione di solito fornisce anestesia operativa di 20 minuti nella mascella superiore e 40 minuti nella mascella inferiore.

Carbocaina 2% (20 mg/ml) with Neo-Cobefrin 1:20000 injection provides anesthesia of longer duration for more prolonged procedures 1 hour to 2.5 hours in the upper jaw and 2.5 hours to 5.5 hours in the lower jaw.

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Carbocaina does not ordinarily produce irritation or tissue damage.

Neo-cobefrin è un'ammina simpatomimetica usata come vasocostrittore nelle soluzioni anestetiche locali. Ha un'attività farmacologica simile a quella dell'epinefrina ma è più stabile dell'epinefrina. In eguali concentrazioni, la neo-cobefrina è meno potente dell'epinefrina nell'allevamento della pressione sanguigna e come vasocostrittore.

Informazioni sul paziente per la carbocaina

Il paziente deve essere avvertito dalla perdita di sensazione e dalla possibilità di mordere il trauma qualora il paziente tentasse di mangiare o masticare la gomma prima del ritorno della sensazione.