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Penicilline, naturaleBicillina L-A Inj / Tubex
Riepilogo della droga
Cos'è la bicillina L-A?
La bicillina L-A (benzatina G di penicillina) è un antibiotico usato per trattare o prevenire una varietà di infezioni batteriche.
Quali sono gli effetti collaterali della bicillina L-A?
Gli effetti collaterali comuni della bicillina L-A includono:
- Dolore nel sito di iniezione
- nausea
- vomito
- reazione allergica
- visione sfocata
- vertigini o
- sensazione stanca.
Dì al tuo medico se hai gravi effetti collaterali della bicillina L-A inclusi:
- dolore grave o pelle peeling nel sito di iniezione
- dolore articolare o muscolare
- mal di testa
- fiato corto
- vertigini
- Cambiamenti della visione
- Heartbeat veloce/lento/martellante
- intorpidimento o formicolio di braccia o gambe
- dolore/arrossamento/gonfiore di braccia o gambe
- cambiare il colore della pelle vicino al sito di iniezione o a braccia o gambe
- movimenti incontrollati
- incapacità di muoversi
- cambiamenti nella quantità di urina
- Nuovi segni di infezione (ad es. Dolore persistente alla febbre)
- Facile lividi o sanguinanti
- estrema stanchezza
- urina scura o nuvolosa
- convulsioni o
- Cambiamenti mentali/dell'umore (ad es. Agitazione della depressione).
Cerca cure mediche o chiama il 911 contemporaneamente se hai i seguenti gravi effetti collaterali:
- Sintomi di occhiali gravi come la perdita di visione improvvisa del tunnel della visione sfocata Dolore alla visione o gonfiore o vedere aloni attorno alle luci;
- Sintomi cardiaci gravi come battiti cardiaci irregolari o martellanti veloci; svolazzando nel petto; fiato corto; e improvviso vertigini giuria o svenuta;
- Grave mal di testa confusione Il braccio del linguaggio bloccato o la debolezza delle gambe problemi perdite perdita di coordinamento sentendoti instabili muscoli molto rigidi ad alta febbre abbondante sudorazione o tremori.
Questo documento non contiene tutti i possibili effetti collaterali e altri possono verificarsi. Verificare con il tuo medico ulteriori informazioni sugli effetti collaterali.
Dosaggio per la bicillina L-A
Il dosaggio raccomandato di bicillina L-A si basa sul peso del paziente e sull'infezione da trattare. È somministrato solo mediante iniezione intramuscolare profonda.
Quali sostanze o integratori di farmaci interagiscono con la bicillina L-A?
La bicillina L-A può interagire con i vaccini batterici di fluidificanti del sangue (ad esempio coumadina [warfarin]) Rheumatrex Trexall ( metotrexato ) FANSI DIRECIDI DI TETRACHICLINE DIRECIDI E ALTRI. Di 'al medico tutti i farmaci che usi.
Bicillina L-A durante la gravidanza o l'allattamento
Parla con il tuo medico se sei incinta o hai intenzione di rimanere incinta durante il trattamento. Consulta il medico prima di utilizzare la bicillina L-A se si sta allattando.
Ulteriori informazioni
La nostra bicillina L-A ( Penicillina G Benzathine ) Il centro farmacologico degli effetti collaterali fornisce una visione completa delle informazioni disponibili sui farmaci sui potenziali effetti collaterali quando si assume questo farmaco.
Informazioni sui farmaci FDA
- Descrizione del farmaco
- Indicazioni
- Dosaggio
- Effetti collaterali
- Avvertimenti
- Precauzioni
- Overdose
- Farmacologia clinica
- Guida ai farmaci
AVVERTIMENTO
Non per uso endovenoso. Non iniettare per via endovenosa o miscela con altre soluzioni per via endovenosa. Sono stati segnalati segnalazioni di involontaria somministrazione endovenosa di benzatina di penicillina G che è stata associata ad arresto e morte cardiorespiratoria. Prima della somministrazione di questo farmaco leggere attentamente il AVVERTIMENTOS Reazioni avverse E Dosaggio e amministrazione sezioni dell'etichettatura.
Per ridurre lo sviluppo di batteri resistenti ai farmaci e mantenere l'efficacia della bicillina L-A e di altri farmaci antibatterici, la bicillina L-A dovrebbe essere utilizzata solo per trattare o prevenire infezioni provese o fortemente sospettate di essere causate da batteri.
Descrizione per la bicillina L-A iniettabile in Tubex
La bicillina L-A (sospensione iniettabile di benzatina G di benzatina) è disponibile per l'iniezione intramuscolare profonda. La benzatina G è preparata dalla reazione di dibenziletilene diammina con due molecole di penicillina G. È designata chimicamente come (2S 5R 6R) -333333-Dimetil-7-oxo-6 (2-fenilacetamido) -4-THIA-1-AZABICCICLO [3.2.0] heepthacic-2-carbossylic-carbossylic 'con NN' Dibenziletilendiammina (2: 1) tetraidrato. Si verifica come una polvere cristallina bianca ed è leggermente solubile in acqua e con parsimonia solubile in alcol. La sua struttura chimica è la seguente:
|
La bicillina L-A contiene benzatina G in sospensione acquosa con tampone di citrato di sodio e come W/V circa lo 0,5% di lecitina 0,6% carbossimetilcellulosa 0,6% povidone 0,1% di metilparaben e 0,01% di propilparaben.
La sospensione della bicillina L-A nella formulazione di siringa usa e getta è viscosa e opaca. È disponibile in dimensioni da 1 ml 2 ml e 4 ml contenenti l'equivalente di 600000 1200000 e 2400000 unità rispettivamente di penicillina G come sale di benzatina. Leggere Controindicazioni AVVERTIMENTOS PRECAUZIONI E Dosaggio e amministrazione sezioni prima dell'uso.
Usi per la bicillina L-A iniettabile in Tubex
Per ridurre lo sviluppo di batteri resistenti ai farmaci e mantenere l'efficacia della bicillina LA e di altri farmaci antibatterici, la bicillina L-A dovrebbe essere usata solo per trattare o prevenire infezioni provenienti o fortemente sospettate di essere causate da batteri. Quando sono disponibili informazioni sulla coltura e sulla suscettibilità, dovrebbero essere considerate nella selezione o nella modifica della terapia antibatterica. In assenza di tali dati di epidemiologia locale e modelli di suscettibilità possono contribuire alla selezione empirica della terapia.
La benzatina intramuscolare della penicillina G è indicata nel trattamento delle infezioni dovute a microrganismi sensibili alla penicillina-G-G che sono suscettibili ai livelli sierici bassi e molto prolungati comuni a questa particolare forma di dosaggio. La terapia dovrebbe essere guidata da studi batteriologici (compresi i test di sensibilità) e dalla risposta clinica.
Le seguenti infezioni di solito rispondono al dosaggio adeguato della penicillina intramuscolare G benzathina:
Le infezioni da lieve a moderata del tratto superiore-respiratorio a causa di streptococchi sensibili.
Infezioni veneree— Syphilis Rose Bojel e Pinta.
Condizioni mediche in cui la terapia di benzatina P di penicillina è indicata come profilassi:
Febbre reumatica e/o corea— La profilassi con benzatina G di penicillina si è rivelata efficace nel prevenire la ricorrenza di queste condizioni. È stato anche usato come terapia profilattica di follow-up per la cardiopatia reumatica e la glomerulonefrite acuta.
Dosaggio per la bicillina L-A Injectable in Tubex
Streptococcici (gruppo A) Infezioni respiratorie superiori (ad esempio Faringite)
Adulti - una singola iniezione di 1200000 unità; pazienti pediatrici più anziani: una singola iniezione di 900000 unità; Neonati e pazienti pediatrici inferiori a 60 libbre. - da 300000 a 600000 unità.
Sifilide
Primaria secondaria e latente - unità 2400000 (1 dose). Late (terziario e neurosifilide)-2400000 unità a intervalli di 7 giorni per tre dosi. Congenito: in 2 anni di età: 50000 unità/kg/peso corporeo; Da 2 a 12 anni: regolare il dosaggio in base al programma di dosaggio degli adulti.
STAMPE BEJEL e PINTA - 1200000 unità (1 iniezione).
Profilassi - per febbre reumatica e glomerulonefrite. A seguito di un attacco acuto la penicillina G benzathina (parenterale) può essere somministrata in dosi di 1200000 unità una volta al mese o 600000 unità ogni 2 settimane.
Metodo di somministrazione
La bicillina L-A è destinata solo all'iniezione intramuscolare. Non iniettare in o vicino a un'arteria o al nervo o in modo per via endovenosa o miscela con altre soluzioni endovenose. (VEDERE AVVERTIMENTOS SEZIONE.)
Somministrare mediante iniezione intramuscolare profonda nel quadrante esterno superiore del gluteo (dorsogluteale) o della coscia anterolaterale (ventrogluteale). Nei neonati neonati e bambini piccoli può essere preferibile l'aspetto medilaterale della coscia. Quando le dosi vengono ripetute variano il sito di iniezione.
A causa dell'elevata concentrazione di materiale sospeso in questo prodotto, l'ago può essere bloccato se l'iniezione non viene effettuata a un tasso costante lento.
I prodotti farmaceutici parenterali devono essere ispezionati visivamente per il particolato e lo scolorimento prima della somministrazione ogni volta che la soluzione e il permesso del contenitore.
Come fornito
Bicillina L-A (Penicillina G Benzathine Iniettabile sospensione) è fornito in pacchetti di 10 siringhe usa e getta come segue:
Dimensione 1 ml contenente 600000 unità per siringa (ago da 1 pollice da 1 pollice a parete sottile per uso pediatrico) Ndc 60793-700-10.
Dimensione di 2 ml contenente 1200000 unità per siringa (ago da 1 ½ pollice da 1 a parete sottile) Ndc 60793-701-10.
Dimensioni 4 ml contenenti 2400000 unità per siringa (calibro 18 x ago da 1–½ pollice) Ndc 60793702-10.
Conservare in frigorifero da 2 ° a 8 ° C (da 36 ° a 46 ° F).
Evitare di congelare.
Distribuito da: Pfizer Inc. New York NY 10017. Revisionato: ottobre 2015
Effetti collaterali per la bicillina L-A iniettabile in Tubex
Come con altre penicilline, è probabile che si verifichino reazioni di sensibilità dei fenomeni di sensibilità in particolare negli individui che hanno precedentemente dimostrato ipersensibilità alle penicilline o in quelli con una storia di febbre da fieno o orticaria di allergia.
Come con altri trattamenti per la sifilide, è stata segnalata la reazione di Jarisch-Herxheimer.
Sono stati segnalati i seguenti con penicillina parenterale G:
Generale: Reazioni di ipersensibilità tra cui i seguenti: eruzioni cutanee (dermatite maculopapolare a esfoliativa) orticaria eosinofilia di febbre laringea; altre reazioni sieriche simili alla malattia (incluso l'edema della febbre dei brividi artralgia e prostrazione); e anafilassi tra cui shock e morte. Nota: orticaria Altre eruzioni cutanee e reazioni sieriche simili a malattie possono essere controllate con antistaminici e se necessari corticosteroidi sistemici. Ogni volta che tali reazioni si verificano, la penicillina G dovrebbe essere sospesa a meno che, secondo l'opinione del medico, la condizione da trattare è pericolosa per la vita e suscettibile solo alla terapia con penicillina G. reazioni anafilattiche gravi richiedono un trattamento di emergenza immediato con epinefrina. Gli steroidi endovenosi di ossigeno e la gestione delle vie aeree, compresa l'intubazione, dovrebbero essere somministrati anche come indicato.
Gastrointestinale: Colite pseudomembrane. L'inizio dei sintomi pseudomembrani di colite possono verificarsi durante o dopo il trattamento antibatterico. (Vedere AVVERTIMENTOS sezione.)
Ematologico: Anemia emolitica leucopenia trombocitopenia.
Neurologico: Neuropatia.
Urogenital: Nefropatia.
I seguenti eventi avversi sono stati temporalmente associati alla somministrazione parenterale della benzathina di penicillina G:
Corpo nel suo insieme: Reazioni di ipersensibilità che includono astenia e dolore alla stasculite allergica prurito; aggravamento del disturbo esistente; mal di testa.
Cardiovascolare: Arresto cardiaco; ipotensione; tachicardia; palpitazioni; ipertensione polmonare; embolia polmonare; vasodilatazione; reazione vasovagale; incidente cerebrovascolare; sincope.
Gastrointestinale: Vomito di nausea; sangue nelle feci; Necrosi intestinale.
Emico e linfatico: Linfoadenopatia.
Sito di iniezione: Reazioni del sito di iniezione, incluso l'infiammazione del dolore, ascesso necrosi edema edema edema della cellulite ipersensibilità ecchimosi e ulcera cutanea. Reazioni neurovascolari tra cui il pallore del vasospasmo di calore Mottling intorpidimento della cancrena delle estremità della cianosi delle estremità e del danno neurovascolare.
Metabolico: Elevated Bun Creatinina e SGOT.
Muscoloscheletrico: Disturbo articolare; periostite; esacerbazione dell'artrite; mioglobinuria; rabdomiolisi.
Sistema nervoso: Nervosismo; tremori; vertigini; sonnolenza; confusione; ansia; euforia; mielite trasversale; convulsioni; coma. Una sindrome manifestata da una varietà di sintomi del SNC come grave agitazione con allucinazioni visive e uditive di confusione e la paura di imminente morte (sindrome di Hoigne) è stata segnalata dopo la somministrazione della procaina della penicillina G e meno comunemente dopo l'iniezione della combinazione di penicillina G benzatina e Penicillin G Procaine. Possono verificarsi altri sintomi associati a questa sindrome come convulsioni di psicosi vertigini delle palpitazioni di cianosi tachicardia e/o percezione anormale nel gusto.
Respiratorio: Ipossia; apnea; dispnea.
Pelle: Diaforesi.
Sensi speciali: Visione sfocata; cecità.
Urogenital: Vescica neurogena; Ematuria; proteinuria; insufficienza renale; impotenza; priapismo.
Interazioni farmacologiche per la bicillina L-A iniettabile in Tubex
La tetraciclina Un antibiotico batteriostatico può antagonizzare l'effetto battericida della penicillina e l'uso simultaneo di questi farmaci dovrebbe essere evitato.
La somministrazione concomitante di penicillina e probenecide aumenta e prolunga i livelli sierici di penicillina diminuendo il volume apparente di distribuzione e rallentando il tasso di escrezione inibendo in modo competitivo la secrezione tubulare renale della penicillina.
Avvertimenti for Bicillin L-A Injectable in Tubex
AVVERTIMENTO: Non per uso endovenoso. Non iniettare per via endovenosa o miscela con altre soluzioni per via endovenosa. Sono stati segnalati segnalazioni di involontaria somministrazione endovenosa di benzatina di penicillina G che è stata associata ad arresto e morte cardiorespiratoria. Prima della somministrazione di questo farmaco leggere attentamente il AVVERTIMENTOS Reazioni avverse E Dosaggio e amministrazione sezioni dell'etichettatura.
La benzatina G di penicillina dovrebbe essere prescritta solo per le indicazioni elencate in questo inserto.
Anafilassi
Reazioni di ipersensibilità gravi e occasionalmente fatali sono state riportate in pazienti in terapia con penicillina. È più probabile che queste reazioni si verifichino negli individui con una storia di ipersensibilità alla penicillina e/o una storia di sensibilità a più allergeni. Ci sono state segnalazioni di individui con una storia di ipersensibilità alla penicillina che hanno subito reazioni gravi se trattate con cefalosporine. Prima di iniziare la terapia con la bicillina L-Un'attenta indagine dovrebbe essere fatta riguardo alle precedenti reazioni di ipersensibilità alle penicilline cefalosporine o altri allergeni. Se si verifica una reazione allergica, la bicillina L-A deve essere sospesa e la terapia appropriata istituita. Le gravi reazioni anafilattiche richiedono un trattamento di emergenza immediato con epinefrina. Gli steroidi endovenosi di ossigeno e la gestione delle vie aeree, compresa l'intubazione, dovrebbero essere somministrati anche come indicato.
Clostridium difficile La diarrea associata (CDAD) è stata riportata con l'uso di quasi tutti gli agenti antibatterici tra cui la bicillina L-A e può variare in gravità dalla diarrea lieve alla colite fatale. Il trattamento con agenti antibatterici altera la normale flora del colon che porta alla crescita eccessiva di C. difficile .
C. difficile produce tossine A e B che contribuiscono allo sviluppo di CDAD. Ipertoxina che produce ceppi di C. difficile causano un aumento della morbilità e della mortalità poiché queste infezioni possono essere refrattarie alla terapia antimicrobica e possono richiedere colectomia. Il CDAD deve essere considerato in tutti i pazienti che presentano diarrea dopo l'uso antibatterico. È stata necessaria un'attenta storia medica da quando è stato segnalato che il CDAD si verifica in due mesi dopo la somministrazione di agenti antibatterici.
Se il CDAD è sospettato o confermato l'uso di antibiotici in corso non diretto contro C. difficile Potrebbe essere necessario interrompere. Appropriato TRATTAMENTO ANTIbiotico di integrazione di proteine per la gestione dei fluidi ed elettroliti C. difficile E surgical evaluation should be instituted as clinically indicated.
Metodo di somministrazione
Non iniettare in o vicino a un'arteria o al nervo.
L'iniezione in o vicino a un nervo può comportare un danno neurologico permanente.
La somministrazione intravascolare inavvertita, incluso l'iniezione intra-arteriosa diretta involontaria o l'iniezione immediatamente adiacente alle arterie della bicillina L-A e di altri preparati di penicillina, ha provocato gravi danni neurovascolari e flagosi trasversali con la paralisi permanente di paralisi permanente che richiedono l'amputa delle cifre e più le porzioni proximali delle porzioni di entretosi e la nicchia trasversale in elaborazione in elaborazione in elaborazione in elaborazione in elaborazione in elaborazione in elaborazione in elaborazione in elaborazione in elaborazione in elaborazione in elaborazione in elaborazione in elaborazione in elaborazione in elaborazione in elaborazione in elaborazione in elaborazione in elaborazione in elaborazione in elativamente il flagango. Tali effetti gravi sono stati segnalati a seguito di iniezioni nelle aree della coscia e deltoide. Altre gravi complicanze della sospetta somministrazione intravascolare che sono state riportate includono il pallore immediato o la cianosi dell'estremità sia distale che prossimale al sito di iniezione seguito dalla formazione di BLEB; Edema grave che richiede fastomia del compartimento anteriore e/o posteriore negli arti inferiori. Gli effetti e le complicanze gravi sopra descritti si sono spesso verificati nei neonati e nei bambini piccoli. È indicata una rapida consultazione con uno specialista appropriato in caso di prove di compromesso dell'apporto di sangue in prossima o distale al sito di iniezione. 1-9 (Vedere PRECAUZIONI E Dosaggio e amministrazione sezioni.)
Non iniettare per via endovenosa o miscela con altre soluzioni per via endovenosa. Sono stati segnalati segnalazioni di involontaria somministrazione endovenosa di benzatina di penicillina G che è stata associata ad arresto e morte cardiorespiratoria. (Vedere Dosaggio e amministrazione sezione.)
La fibrosi e l'atrofia del quadricipite femorale sono state riportate a seguito di ripetute iniezioni intramuscolari di preparazioni di penicillina nella coscia anterolaterali.
Precauzioni for Bicillin L-A Injectable in Tubex
Generale
È improbabile che prescrivere la bicillina L-A in assenza di un'infezione batterica comprovata o fortemente sospetta o un'indicazione profilattica fornisca benefici al paziente e aumenta il rischio di uno sviluppo di batteri resistenti ai farmaci.
La penicillina dovrebbe essere usata con cautela in individui con storie di allergie significative e/o asma.
Si dovrebbe fare attenzione per evitare la somministrazione endovenosa o intra-arteriosa o l'iniezione nei nervi periferici o nei principali vasi sanguigni poiché tale iniezione può produrre danni neurovascolari. (Vedere AVVERTIMENTOS E Dosaggio e amministrazione sezioni.)
A cosa è usato l'albuterolo solfato
L'uso prolungato di antibiotici può promuovere la crescita eccessiva di organismi non sensibili tra cui i funghi. Se si verificano superinfezioni, dovrebbero essere prese misure appropriate.
Test di laboratorio
Nella terapia con infezioni da streptococco deve essere sufficiente per eliminare l'organismo; Altrimenti possono verificarsi le sequele della malattia da streptococco. Le colture dovrebbero essere prese dopo il completamento del trattamento per determinare se gli streptococchi sono stati sradicati.
Categoria di gravidanza b
Studi di riproduzione condotti nel topo e coniglio non hanno rivelato alcuna evidenza di fertilità o danno alterato al feto a causa della penicillina G. L'esperienza umana con le penicilline durante la gravidanza non ha mostrato alcuna evidenza positiva di effetti avversi sul feto. Tuttavia, non ci sono studi adeguati e ben controllati nelle donne in gravidanza che dimostrano in modo conclusivo che gli effetti dannosi di questi farmaci sul feto possono essere esclusi. Poiché gli studi sulla riproduzione degli animali non sono sempre predittivi della risposta umana, questo farmaco dovrebbe essere usato durante la gravidanza solo se chiaramente necessario.
Madri infermieristiche
La penicillina solubile G è escreta nel latte materno. Attenzione dovrebbe essere esercitata quando la benzatina di penicillina viene somministrata a una donna che allatta.
Mutagenesi della carcinogenesi compromissione della fertilità
Non sono stati condotti studi sugli animali a lungo termine con questo farmaco.
Uso pediatrico
(Vedere Indicazioni e utilizzo E Dosaggio e amministrazione sezioni.)
Uso geriatrico
Studi clinici sulla benzatina G non includevano un numero sufficiente di soggetti di età pari o superiore a 65 anni per determinare se rispondono in modo diverso dai soggetti più giovani. Altra esperienza clinica segnalata non ha identificato differenze nelle risposte tra i pazienti anziani e più giovani. In generale, la selezione della dose per un paziente anziano dovrebbe essere cauta di solito a partire dalla fascia bassa dell'intervallo di dosaggio che riflette la maggiore frequenza della ridotta funzione renale e cardiaca epatica e di malattia concomitante o altra terapia farmacologica. È noto che questo farmaco è sostanzialmente escreto dal rene e il rischio di reazioni tossiche a questo farmaco può essere maggiore nei pazienti con funzionalità renale alterata (vedi Farmacologia clinica ). Poiché è più probabile che i pazienti anziani abbiano una riduzione delle cure di funzione renale nella selezione della dose e può essere utile monitorare la funzione renale.
Riferimenti
1. Shaw E.: Mielite trasversale dall'iniezione di penicillina. Sono. J. Dis. Bambino. 111: 548 1966.
2. Knowles J.: Iniezione intra-arteriosa accidentale di penicillina. Sono. J. Dis. Bambino. 111: 552 1966.
3. Darby C. et al: Ischemia a seguito di un'iniezione intragluteale di miscela di penicillina G benzatina-procaina in un ragazzo di un anno. Clin. Pediatria 12: 485 1973.
4. Brown L.
5. Borenstine J.: Mielite trasversale e penicillina (corrispondenza). Sono. J. Dis. Bambino. 112: 166 1966.
6. Atkinson J.: Mielopatia trasversale secondaria all'iniezione di penicillina. J. Pediatrics 75: 867 1969.
7. Talbert J. et al: Gangrena del piede dopo l'iniezione intramuscolare nella coscia laterale: un caso clinico con raccomandazioni per la prevenzione. J. Pediatrics 70: 110 1967.
8. Fisher T.: Affari Medicolegal. Canad. Med. Assoc. J. 112: 395 1975.
9. Schanzer H. et al: Iniezione intra-arteriosa accidentale di penicillina G. Jama 242: 1289 1979.
Informazioni per overdose per la bicillina L-A iniettabile in Tubex
La penicillina nel sovradosaggio ha il potenziale per causare iperrirritabilità neuromuscolare o convulsioni convulsive.
Controindicazioni per la bicillina L-A iniettabile in Tubex
Una storia di una precedente reazione di ipersensibilità a una qualsiasi delle penicilline è una controindicazione.
Farmacologia clinica for Bicillin L-A Injectable in Tubex
Generale
La benzatina G di penicillina ha una solubilità estremamente bassa e quindi il farmaco viene lentamente rilasciato dai siti di iniezione intramuscolare. Il farmaco viene idrolizzato nella penicillina G. Questa combinazione di idrolisi e assorbimento lento provoca livelli sierici di sangue molto più bassi ma molto più prolungati rispetto ad altre penicilline parentali.
La somministrazione intramuscolare di 300000 unità di benzatina di penicillina G negli adulti provoca livelli ematici da 0,03 a 0,05 unità per ml che vengono mantenute per 4-5 giorni. Livelli ematici simili possono persistere per 10 giorni dopo la somministrazione di 600000 unità e per 14 giorni dopo la somministrazione di 1200000 unità. Le concentrazioni ematiche di 0,003 unità per ml possono essere ancora rilevabili 4 settimane dopo la somministrazione di 1200000 unità.
Circa il 60% della penicillina G è legato alla proteina sierica. Il farmaco è distribuito nei tessuti corporei in quantità molto variabili. I livelli più alti si trovano nei reni con quantità minori nella pelle epatica e nell'intestino. La penicillina G penetra in tutti gli altri tessuti e nel liquido spinale in misura minore. Con la normale funzione renale il farmaco viene escreto rapidamente dall'escrezione tubulare. Nei neonati e nei neonati e nelle persone con compromissione dell'escrezione della funzione renale è notevolmente ritardato.
Microbiologia
Meccanismo d'azione
La penicillina G esercita un'azione battericida contro i microrganismi sensibili alla penicillina durante lo stadio della moltiplicazione attiva. Agisce attraverso l'inibizione della biosintesi del peptidoglicano della parete cellulare che rende la parete cellulare osmoticamente instabile.
Meccanismo di resistenza
La penicillina non è attiva contro i batteri che producono penicillinasi o contro gli organismi resistenti ai beta-lattamici a causa delle alterazioni delle proteine leganti la penicillina. La resistenza alla penicillina G non è stata segnalata in Streptococcus pyogenes .
La penicillina ha dimostrato di essere attiva contro la maggior parte degli isolati dei seguenti batteri entrambi in vitro E in clinical infections as described in the Indicazioni e utilizzo sezione.
Batteri gram-positivi
Beta-emolitico streptococchi (Gruppi A B C G H L e M)
Altri microrganismi
Treponema pallido
Treponema karateum
Metodi di test di suscettibilità
Se disponibile, il laboratorio di microbiologia clinica dovrebbe fornire i risultati di in vitro Risultati dei test di suscettibilità per i prodotti farmaceutici antimicrobici utilizzati negli ospedali residenti al medico come segnalazioni periodiche che descrivono il profilo di suscettibilità dei patogeni consumati e acquisiti dalla comunità. Questi rapporti dovrebbero aiutare il medico a selezionare un prodotto farmacologico antibatterico per il trattamento.
Tecniche di diluizione
I metodi quantitativi vengono utilizzati per determinare le concentrazioni minime inibitorie antimicrobiche (MIC). Questi microfoni forniscono stime della suscettibilità dei batteri ai composti antimicrobici. I microfoni devono essere determinati utilizzando una procedura standardizzata. 1011 I valori MIC dovrebbero essere interpretati in base ai seguenti criteri:
Diffusione tecnica
I metodi quantitativi che richiedono la misurazione dei diametri delle zone possono anche fornire stime riproducibili della suscettibilità dei batteri ai composti antimicrobici. La dimensione della zona fornisce una stima della suscettibilità dei batteri ai composti antimicrobici. La dimensione della zona deve essere determinata utilizzando un metodo di prova standardizzato. 1112 Questa procedura utilizza dischi di carta impregnati di 10 unità penicillina per testare la suscettibilità dei microrganismi alla soluzione iniettabile di benzatina di penicillina G. I criteri interpretativi della diffusione del disco sono forniti nella tabella seguente.
Streptococcus pyogenes (Group A)
Criteri interpretativi del test di suscettibilità per la penicillina
| Patogeno | MIC (MCG/ML) | Diffusione del disco (diametro della zona in mm) | ||||
| Suscettibile (S) | Intermedio (i) | Resistente (R) | Suscettibile (S) | Intermedio (i) | Resistente (R) | |
| Streptococcus pyogenes ab | ≤ 0,12 | - | ≥ 24 | - | - | |
| a Il test di suscettibilità alle penicilline per il trattamento delle infezioni da streptococco β-emolitico non è necessario eseguire abitualmente perché gli isolati non sensibili sono estremamente rari in qualsiasi streptococco β-emolitico e non sono stati riportati da Streptococcus pyogenes . Qualsiasi isolato di streptococco β-emolitico trovato non suscettibile alla penicillina deve essere ritoccato e se confermato presentato a un'autorità di sanità pubblica. 1011 b La mancanza di dati impedisce di definire altri criteri interpretativi che sensibili. |
Controllo di qualità
La procedura di test di suscettibilità standardizzata richiede l'uso di controlli di laboratorio per monitorare e garantire l'accuratezza e la precisione delle forniture e dei reagenti utilizzati nel dosaggio e le tecniche delle persone che eseguono il test. 101112 La polvere di penicillina standard dovrebbe fornire l'intervallo di valori MIC indicati nella tabella seguente. Per la tecnica di diffusione utilizzando il disco di penicillina da 10 unità, è necessario ottenere i criteri nella tabella seguente.
Accettabili intervalli di controllo di qualità per penicillina
| Ceppo QC | MIC (MCG/ML) | Diffusione del disco (diametro della zona in mm) |
| Streptococcus pneumoniae ATCC 49619 | 0,25-1 | 24 -30 |
| Atcc = American Type Culture Collection |
Riferimenti
10. Istituto di standard clinici e di laboratorio (CLSI). Metodi per la diluizione test di suscettibilità antimicrobica per i batteri che crescono aerobicamente; Standard approvato -9 th ed. Documento CLSI M07-A9. CLSI 950 West Valley Rd. Suite 2500 Wayne PA 19087 2012
11. Clsi. Standard di prestazione per test di suscettibilità antimicrobica; 22 nd Supplemento informativo. Documento CLSI M100-S22 2012.
12. Clsi. Standard di prestazione per test di suscettibilità al disco antimicrobico STANDARD STANDARD - 11 th ed. Documento CLSI M02-A11 2012
Informazioni sul paziente per la bicillina L-A iniettabile in Tubex
La diarrea è un problema comune causato dagli antibiotici che di solito termina quando l'antibiotico viene interrotto. A volte dopo aver iniziato il trattamento con i pazienti con antibiotici possono sviluppare feci acquose e sanguinanti (con o senza crampi di stomaco e febbre) anche fino a due o più mesi dopo aver preso l'ultima dose dell'antibiotico. Se ciò si verifica, i pazienti devono contattare il proprio medico il più presto possibile.
I pazienti dovrebbero essere consigliati che i farmaci antibatterici tra cui la bicillina L-A dovrebbero essere usati solo per trattare le infezioni batteriche. Non trattano le infezioni virali (ad esempio il raffreddore comune). Quando è prescritta la bicillina L-A per il trattamento di un'infezione batterica, i pazienti dovrebbero essere detto che sebbene sia comune sentirsi meglio nelle prime fasi della terapia, il farmaco dovrebbe essere assunto esattamente come indicato. Saltare dosi o non completare l'intero corso della terapia può (1) ridurre l'efficacia del trattamento immediato e (2) aumentare la probabilità che i batteri sviluppino resistenza e non saranno curabili dalla bicillina L-A o altri farmaci antibatterici in futuro.