Betimol

Descrizione per Betimol

Betimol® (soluzione oftalmica di Timololo) 0,25% e 0,5% è un antagonista beta-adrenergico non selettivo per l'uso oftalmico. Il nome chimico dell'ingrediente attivo è (S) -1-[(11-dimetiletil) aminolo-3-[[4- (4-Mor-folinil) -125-tiadiazol-3-il] oxy] -2-propanol. Il timololo emiidrato è l'isomero Levo. La rotazione specifica è [α] ²⁵ _405nm = -16 ° (c = 10% come forma di emi-idratato in HCI 1N).

La formula molecolare di timololo è la formula C ₁₃ H ₂₄ N ₄ O ₃ S e la sua formula strutturale è:

Il timololo (come emiidrato) è una polvere cristallina insolita bianca che è leggermente solubile in acqua e liberamente solubile in etanolo. Il timololo emiidrato è stabile a temperatura ambiente.

Betimor è una chiara soluzione acquosa con tampone tamponata con fosfato microbiologicamente conservato incolore incolore.

Viene fornito in due punti di forza di dosaggio 0,25% e 0,5%.

Amoxicillin TR K CLV Effetti collaterali

Ogni ml di betimol 0,25% contiene 2,56 mg di timololo emiidrato equivalente a 2,5 mg di timololo.

Ogni ml di betimol 0,5% contiene 5,12 mg di timololo emiidrato equivalente a 5,0 mg di timololo.

Ingredienti inattivi: diidrato di monosodio e disodio per regolare il pH (NULL,5 - 7,5) e l'acqua per l'iniezione di cloruro di benzalchonium 0,01% aggiunto come conservante.

L'osmolalità di Betimol è da 260 a 320 mosmol/kg.

Usi per betimol

Betimol® è indicato nel trattamento dell'elevata pressione intraoculare in pazienti con ipertensione oculare o glaucoma ad angolo aperto.

Dosaggio per betimol

La soluzione oftalmica Betimol® è disponibile in concentrazioni dello 0,25 e dello 0,5 per cento. La solita dose di partenza è una goccia dello 0,25 per cento Betimol® negli occhi interessati due volte al giorno. Se la risposta clinica non è adeguata, il dosaggio può essere modificato in una goccia di soluzione allo 0,5 per cento negli occhi interessati due volte al giorno.

Se la pressione intraoculare viene mantenuta a livelli soddisfacenti, il programma di dosaggio può essere modificato in una goccia una volta al giorno negli occhi interessati. A causa delle variazioni diurne nella risposta intraoculare che soddisfa la risposta alla dose una volta al giorno viene determinata meglio misurando la pressione intraoculare in momenti diversi durante il giorno.

Poiché in alcuni pazienti la risposta di abbassamento della pressione al betimol può richiedere alcune settimane per stabilizzare la valutazione dovrebbe includere una determinazione della pressione intraoculare dopo circa 4 settimane di trattamento con Betimol®.

I dosaggi superiori a un calo dello 0,5 per cento di Betimol due volte al giorno generalmente non hanno dimostrato di produrre un'ulteriore riduzione della pressione intraoculare. Se la pressione intraoculare del paziente non è ancora a un livello soddisfacente su questo regime terapia concomitante con pilocarpina e altri MiotlC e/o epinefrina e/o somministrati sistematicamente, possono essere istituiti inibitori dell'anidrasi carbonica come l'acetazolamide.

Come fornito

Betimol® (soluzione oftalmica di Timololo) È una soluzione chiara incolore.

Betimol® 0,25% viene fornito in una bottiglia bianca di distributore oftalmico di plastica opaca con una punta controllata come segue:

Ndc 76478-001-05 5 ml di riempimento in 5 cc contenitore
Ndc 76478-001-10 10 ml di riempimento in 11 cc contenitore
Ndc 76478-001-15 15 ml di riempimento in 15 cc contenitore

Betimol® 0,5% viene fornito in una bottiglia bianca di distributore oftalmico di plastica opaca con una punta controllata come segue:

Ndc 76478-002-05 5 ml di riempimento in 5 cc contenitore
Ndc 76478-002-10 10 ml di riempimento in 11 cc contenitore
Ndc 76478-002-15 15 ml di riempimento in 15 cc contenitore

Magazzinaggio

Conservare da 15 ° a 25 ° C (da 59 ° a 77 ° F). Non congelare. Proteggere dalla luce.

Distribuito da: Akorn Inc. Lake Forest IL 60045OAK: prodotto per: Oak Pharmaceutical Made in Finlandia. Revisionato: febbraio 2014

Effetti collaterali for Betimol

L'evento oculare più frequentemente riportato negli studi clinici è stato quello di bruciare/bruciare su instillazione ed era comparabile tra betimol* e timololo maleato (circa uno su otto pazienti).

I seguenti eventi avversi sono stati associati all'uso di Betimol® in frequenze di oltre il 5% in due studi clinici a doppia maschera controllati in cui 184 pazienti hanno ricevuto 0,25% o 0,5% Betimol:

OCULARE: Occhi asciutti che pruticano per la sensazione del corpo estranea Disagio nella palpebra degli occhi Iniezione congiuntivale e mal di testa.

Corpo nel suo insieme: Mal di testa.

I seguenti effetti collaterali sono stati riportati in frequenze dall'1 al 5%:

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OCULARE: Epifora Photofobia Epifobia Epifobia Oye Bluroresceina Blefarite e cataratta di chefarite e cataratta.

Corpo nel suo insieme: Reazione allergica Astenia Common raffreddore e dolore alle estremità.

CARDIOVASCOLARE: Ipertensione.

DIGESTIVO: Nausea.

Metabolico/nutrizionale: Edema periferico.

Sistema nervoso/psichiatria: Vertigini e secchezza delle fauci.

Respiratorio: Infezione respiratoria e sinusite.

Inoltre, sono state riportate le seguenti reazioni avverse con uso oftalmico dei beta -bloccanti:

OCULARE: La blefaroptosi congiuntivite ha ridotto i disturbi visivi della sensibilità corneale, compresi i cambiamenti di rifrazione diplopia e il disturbo vascolare retinico.

Corpo nel suo insieme: Dolore al petto.

CARDIOVASCOLARE: Aritmia Palpitazione Bradicardia Ipotensione Sincope Blocco cardiaco Blocco cerebrale Vascolare Incidente cerebrale Ischemia Insufficienza cardiaca e arresto cardiaco.

DIGESTIVO: Diarrea.

ENDOCRINO: Sintomi mascherati di ipoglicemia nei diabetici dipendenti dall'insulina (vedi Avvertimenti ).

Sistema nervoso/psichiatria: L'impotenza della depressione aumenta di segni e sintomi della miastenia grave e della parestesia.

Respiratorio: Dispnea broncospasmo insufficienza respiratoria e congestione nasale.

PELLE: Ipersensibilità di alopecia compresa l'orticaria cutanea localizzata e generalizzata.

Interazioni farmacologiche for Betimol

Agenti di blocco beta-adrenergico: i pazienti che ricevono un agente di blocco beta-adrenergico oralmente e Betimol® dovrebbero essere osservati per un potenziale effetto additivo sulla pressione intraoculare o sugli effetti sistemici noti del beta-blocco.

I pazienti di solito non devono ricevere due agenti di bloccante beta-adrenergico topico.

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Farmati di delegrazione della catecolamina: si raccomanda una stretta osservazione del paziente quando viene somministrato un beta-bloccante a pazienti che ricevono farmaci che impollano catecolamina come la reserpina a causa di possibili effetti additivi e la produzione di ipotensione e/o marcata bradicardia.

Antagonisti del calcio

Attenzione dovrebbe essere utilizzata nella co-somministrazione di agenti di blocco beta-adrenergico e antagonisti del calcio orale o endovenoso a causa di possibili disturbi atrioventricolari di conduzione di insufficienza ventricolare sinistra e ipotensione. Nei pazienti con compromissione della funzionalità cardiaca dovrebbe essere evitata.

Digitalis e antagonisti del calcio

L'uso concomitante di agenti di blocco beta-adrenergico con antagonisti digitali e di calcio può avere effetti additivi nel prolungare il tempo di conduzione atrioventricolare.

Epinefrina iniettabile

(Vedere PRECAUZIONI Generale Anafilassi .

Avvertimenti for Betimol

Come con altri farmaci oftalmici applicati topicamente, Betimol® viene assorbito in modo sistematico. Le stesse reazioni avverse trovate con la somministrazione sistemica di agenti di blocco beta-adrenergico possono verificarsi con la somministrazione topica. Ad esempio, gravi reazioni cardiache respiratorie ANA, incluso la morte dovuta al broncospasmo nei pazienti con asma e raramente la morte in associazione con insufficienza cardiaca sono state riportate a seguito di somministrazione sistemica o topica di agenti di bloccamento beta-adrenergico.

Insufficienza cardiaca

La stimolazione simpatica può essere essenziale per il supporto della circolazione in soggetti con diminuzione miocardica ridotta e la sua inibizione da parte del blocco del recettore beta-adrenergico può precipitare un insufficienza cardiaca più grave.

Nei pazienti senza una storia di insufficienza cardiaca continua la depressione del miocardio con agenti bloccanti beta per un periodo di tempo può in alcuni casi portare a insufficienza cardiaca. Betimol® deve essere sospeso al primo segno o sintomo dell'insufficienza cardiaca.

Malattia polmonare ostruttiva

I pazienti con malattia polmonare ostruttiva cronica (ad esempio enfise di bronchite cronica) di gravità lieve o moderata malattia broncospastica o una storia di malattia broncospastica (diversa dall'asma bronchiale o una storia di asma bronchiale che sono controindicazioni) non dovrebbero ricevere in generale gli agenti beta.

Intervento chirurgico importante

La necessità o la desiderabilità del ritiro degli agenti di blocco beta-adrenergico prima di un grave intervento è controverso. Il blocco del recettore beta-adrenergico compromette la capacità del cuore di rispondere agli stimoli riflessi mediati beta-adrenergicamente. Ciò può aumentare il rischio di anestesia generale nelle procedure chirurgiche. Alcuni pazienti che ricevono agenti di blocco del recettore beta-adrenergico sono stati soggetti a una forte ipotensione grave durante l'anestesia. È stata anche segnalata difficoltà a riavviare e mantenere il battito cardiaco. Per questi motivi nei pazienti sottoposti a chirurgia elettiva si raccomanda di essere raccomandato un ritiro graduale degli agenti di blocco del recettore beta-adrenergico. Se necessario durante l'intervento chirurgico, gli effetti degli agenti bloccanti beta-adrenergici possono essere invertiti da dosi sufficienti di agonisti beta-adrenergici.

Diabete mellito

Gli agenti bloccanti beta-adrenergici devono essere somministrati con cautela nei pazienti soggetti a ipoglicemia spontanea o a pazienti diabetici (in particolare quelli con diabete labile) che ricevono insulina o agenti ipoglicemici orali. Gli agenti di blocco del recettore beta-adrenergico possono mascherare i segni e i sintomi dell'ipoglicemia acuta.

Tireotossicosi

Gli agenti di blocco beta-adrenergico possono mascherare alcuni segni clinici (ad es. Tachicardia) di ipertiroidismo. I pazienti sospettati di sviluppare la tireotossicosi devono essere gestiti attentamente per evitare un brusco ritiro degli agenti di blocco beta-adrenergico che potrebbero precipitare una tempesta tiroidea.

Precauzioni for Betimol

Generale

A causa dei potenziali effetti degli agenti bloccanti beta-adrenergici rispetto alla pressione sanguigna e al polso, questi agenti dovrebbero essere usati con cautela nei pazienti con insufficienza cerebrovascolare. Se si devono prendere in considerazione segni o sintomi che suggeriscono un ridotto flusso sanguigno cerebrale dopo l'inizio della terapia con la terapia alternativa Betimol®.

Sono stati segnalati che la cheratite batterica associate all'uso di contenitori dose multipli di prodotti oftalmici topici. Questi contenitori erano stati inavvertitamente contaminati da pazienti che nella maggior parte dei casi avevano una malattia corneale simultanea o un'interruzione della superficie epiteliale oculare. (Vedere Informazioni sul paziente .

Debolezza muscolare

È stato riportato che il blocco beta-adrenergico potenzia la debolezza muscolare coerente con alcuni sintomi miastenici (ad esempio la ptosi diplopia e la debolezza generalizzata). Gli agenti di blocco beta-adrenergico sono stati segnalati raramente per aumentare la debolezza muscolare in alcuni pazienti con miastenia grave o sintomi miastenici.

Nel glaucoma angolare-chiusura l'obiettivo del trattamento è riaprire l'angolo. Ciò richiede di restringere l'alunno. Betimol® non ha alcun effetto sulla pupilla. Pertanto, se il timololo viene utilizzato nel glaucoma ad angolo chiusura, dovrebbe sempre essere combinato con un miatico e non usato da solo.

Anafilassi

Mentre assumere i pazienti beta-bloccanti con una storia di atopy o una storia di gravi reazioni anafilattiche a una varietà di allergeni può essere più reattivo alla diagnostica accidentale o alla sfida terapeutica ripetuta con tali allergeni. Tali pazienti possono non rispondere alle solite dosi di epinefrina usate per trattare le reazioni anafilattiche.

Il cloruro di benzalchonium conservatore può essere assorbito dalle lenti a contatto morbide. I pazienti che indossano lenti a contatto morbide devono attendere 5 minuti dopo aver instillato Betimol® prima di inserire le lenti.

Mutagenesi della carcinogenesi compromissione della fertilità

La cancerogenicità del timololo (come maleato) è stata studiata in topi e ratti. In uno studio di due anni somministrato per via orale timololo maleato (300 mg/kg/die) (circa 42000 volte l'esposizione sistemica a seguito della massima dose oftalmica umana raccomandata) nei ratti maschi ha causato un aumento significativo dell'incidenza del feocromocitomi surrene; Le dosi più basse 25 mg o 100 mg/kg al giorno non hanno causato modifiche.

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In uno studio sulla durata della vita nei topi l'incidenza complessiva di neoplasie è stata significativamente aumentata nei topi femmine a 500 mg/kg/die (circa 71000 volte l'esposizione sistemica a seguito della massima dose oftalmica umana raccomandata). Inoltre, sono stati osservati aumenti significativi nelle incidenze di tumori polmonari benigni e maligni polipi uterini benigni e adenocarcinomi mammarie. Queste modifiche non sono state osservate a livello di dose giornaliera di 5 o 50 mg/kg (circa 700 o 7000 rispettivamente l'esposizione sistemica a seguito della dose oftalmica umana massima raccomandata). Per confronto, la dose orale umana massima raccomandata di Timolol maleato è di 1 mg/kg/giorno.

È stato valutato il potenziale mutagenico di timololo in vivo Nel test del micronucleo e nel test citogenetico e in vitro Nel test di trasformazione delle cellule neoplastiche e test AMES. Nel test di mutagenicità batterica (test AMES) ad alte concentrazioni di timololo maleato (5000 e 10000 g/piastra) statisticamente hanno aumentato significativamente il numero di revertanti nella Salmonella typhimurium TA100 ma non negli altri tre ceppi testati. Tuttavia, non è stata osservata alcuna risposta a dose coerente né il numero di revertanti ha raggiunto il doppio del valore di controllo che è considerato uno dei criteri per un risultato positivo nel test AMES. In vivo I test di genotossicità (test del micronucleo del topo e test citogenetico) e in vitro il test di trasformazione delle cellule neoplastiche erano negativi fino a livelli di dose rispettivamente di 800 mg/kg e 100 g/ml.

Non sono stati riportati effetti avversi sulla fertilità maschile e femminile nei ratti a dosi orali di timololo fino a 150 mg/kg/die (21000 volte l'esposizione sistemica a seguito della massima dose oftalmica umana raccomandata).

Gravidanza

Effetti teratogeni

Categoria C. : La teratogenicità di Timololo (come maleato) dopo la somministrazione orale è stata studiata in topi e conigli. Non sono state riportate malformazioni fetali in topi o conigli a una dose orale giornaliera di 50 mg/kg (7000 volte l'esposizione sistemica a seguito della dose oftalmica umana massima raccomandata). Sebbene l'ossificazione fetale ritardata sia stata osservata a questa dose nei ratti, non ci sono stati effetti avversi sullo sviluppo post -natale della prole. Dosi di 1000 mg/kg/die (142000 volte l'esposizione sistemica a seguito della dose oftalmica umana massima raccomandata) erano maternetossiche nei topi e hanno portato ad un aumento del numero di riassorbimento fetale. In questo caso sono stati osservati aumento di riassorbimento fetale in dosi di 14000 volte l'esposizione sistemica a seguito della massima dose oftalmica umana raccomandata in questo caso senza apparente maternatossicità.

Non ci sono studi adeguati e ben controllati nelle donne in gravidanza. Il betimol dovrebbe essere usato durante la gravidanza solo se il potenziale beneficio giustifica il rischio potenziale per il feto.

Madri infermieristiche

A causa del potenziale di gravi reazioni avverse nei neonati infermieristici di Timololo, dovrebbe essere presa una decisione se interrompere l'assistenza infermieristica o interrompere il farmaco tenendo conto dell'importanza del farmaco per la madre.

Uso pediatrico

La sicurezza e l'efficacia nei pazienti pediatrici non sono state stabilite.

Informazioni per overdose per betimol

Non sono disponibili informazioni sul sovradosaggio con Betimol®. I sintomi che potrebbero essere prevedibili con un sovradosaggio di un agente di blocco del recettore beta-adrenergico sono la bradicardia ipotensione del broncospasmo e l'insufficienza cardiaca acuta.

Controindicazioni per Betimol

Betimol® è controindicato nei pazienti con insufficienza cardiaca palese cardiogenica shock Sinus Bradicardia Secondo o terzo grado atrioventricolare Block Bronchial Asma o storia di asma bronchiale o grave malattia polmonare ostruttiva cronica o ipersensibilità a qualsiasi componente di questo prodotto.

Farmacologia clinica for Betimol

Il timololo è un antagonista beta-adrenergico non selettivo.

Blocca recettori beta e beta2-adrenergici. Il timololo non ha una significativa attività simpatica intrinseca anestetica locale (stabilizzazione della membrana) o attività deprendente miocardica diretta.

Timololo quando applicato topicamente nell'occhio riduce la pressione intraoculare normale ed elevata (IOP) indipendentemente dal fatto che sia accompagnato da glaucoma . L'elevata pressione intraoculare è un importante fattore di rischio nella patogenesi della perdita glaucomatosa del campo visivo. Maggiore è il livello di IOP maggiore è la probabilità di perdita glaucomatosa del campo visivo e danni al nervo ottico. Il meccanismo predominante dell'azione ipotensiva oculare degli agenti bloccanti beta-adrenergici topici è probabilmente dovuto a una riduzione di umorismo acquoso produzione.

In generale, gli agenti di blocco beta-adrenergico riducono la gittata cardiaca sia in soggetti sani che in pazienti con malattie cardiache. Nei pazienti con grave compromissione della funzione miocardica, gli agenti di blocco del recettore beta-adrenergico possono inibire l'effetto stimolante simpatico necessaria per mantenere un'adeguata funzione cardiaca. Nel blocco del recettore beta-adrenergico dei bronchi e dei bronchi può anche aumentare la resistenza delle vie aeree a causa dell'attività parasimpatica non opposta.

Farmacocinetica

Se somministrato per via orale il timololo è ben assorbito e subisce un notevole metabolismo del primo passaggio. Il timololo e i suoi metaboliti sono principalmente escreti nelle urine. L'emivita di Timololo nel plasma è di circa 4 ore.

Studi clinici

In due studi multicentrici controllati negli Stati Uniti Betimol 0,25% e 0,5% sono stati confrontati con i rispettivi boccescole di Timolol Maleate. In questi studi il profilo di efficacia e sicurezza di Betimol era simile a quello di Timolol Maleate.

Informazioni sul paziente per Betimol

I pazienti devono essere istruiti a evitare di consentire alla punta del contenitore di erogazione di contattare l'occhio o le strutture circostanti.

I pazienti dovrebbero anche essere istruiti che le soluzioni oculari possono essere contaminate da batteri comuni noti per causare infezioni oculari. Un grave danno all'occhio e la successiva perdita della visione possono derivare dall'uso di soluzioni contaminate. (Vedere PRECAUZIONI Generale .

I pazienti che richiedono concomitanti farmaci oftalmici topici devono essere istruiti a somministrare almeno 5 minuti di distanza.

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Pazienti con asma bronchiale Una storia di asma bronchiale grave cronico cronico ostruttivo polmonare sinusale bradicardia di secondo o terzo grado blocco atrioventricolare o insufficienza cardiaca dovrebbe essere consigliato di non assumere questo prodotto (vedi Controindicazioni .