Axert

Descrizione per Axert

Axertr ^® (Almotriptan Malalate) Le compresse contengono almotriptan malato un 5-hydrossitryptamine1b/1D selettivo (5-HT (5-HT _1b/1d ) agonista del recettore. Almotriptan malato è designato chimicamente come 1-[[[3- [2- (dimetilammino) etil] -1h-indolo-5-il] metil] solfonil] pirrolidina (±) -idrossibutanedioato (1: 1) e la sua formula strutturale è:

La sua formula empirica è C ₁₇ H ₂₅ N ₃ O ₂ S-C ₄ H ₆ O ₅ che rappresenta un peso molecolare di 469,56. Almotriptan è una polvere cristallina da bianco a leggermente giallo che è solubile in acqua. Axertr ^® Per la somministrazione orale contiene Almotriptan malato equivalente a 6,25 o 12,5 mg di Almotriptan. Ogni compressa compressa contiene i seguenti ingredienti inattivi: cellulosa di cera di cera Carnauba FD

Usi per Axert

Trattamento acuto degli attacchi di emicrania

Adulti

Axertr ^® (Almotriptan malato) è indicato per il trattamento acuto degli attacchi di emicrania in pazienti con una storia di emicrania con o senza aura.

Adolescenti

Età da 12 a 17 anni Axertr ^® è indicato per il trattamento acuto dell'emicrania nel mal di testa nei pazienti con una storia di attacchi di emicrania con o senza aura che di solito dura 4 ore o più (quando non trattata).

Limitazioni importanti

Axertr ^® Dovrebbe essere usato solo quando è stata stabilita una chiara diagnosi di emicrania. Se un paziente non ha risposta per il primo attacco di emicrania trattata con Axertr ^® La diagnosi di emicrania deve essere riconsiderata prima di Axertr ^® viene somministrato per trattare eventuali attacchi successivi.

Negli adolescenti di età compresa tra 12 e 17 anni Efficacia di Axertr ^® Sui sintomi associati all'emicrania (fotofobia e fonofobia di nausea) non sono stati stabiliti. Axertr ^® non è destinato alla terapia profilattica dell'emicrania o all'uso nella gestione dell'emicrania emiplegica o basilare [vedi Controindicazioni ].

Sicurezza ed efficacia di Axertr ^® non sono stati stabiliti per il mal di testa a cluster che è presente in una popolazione prevalentemente maschile più anziana.

Dosaggio per axert

Trattamento acuto degli attacchi di emicrania

La dose raccomandata di Axertr ^® (Almotriptan Malate) negli adulti e negli adolescenti di età compresa tra 12 e 17 anni è da 6,25 mg a 12,5 mg con la dose di 12,5 mg che tende a essere una dose più efficace negli adulti. Poiché gli individui possono variare nella loro risposta a diverse dosi di Axertr ^® La scelta della dose dovrebbe essere fatta su base individuale.

Se il mal di testa viene sollevato dopo l'Axertr iniziale ^® dose ma restituisce la dose può essere ripetuta dopo 2 ore. L'efficacia di una seconda dose non è stata stabilita nelle prove controllate dal placebo. La dose massima giornaliera non deve superare i 25 mg. Non è stata stabilita la sicurezza del trattamento di una media di più di quattro emicranie in un periodo di 30 giorni.

Compromissione epatica

La dose iniziale consigliata di Axertr ^® Nei pazienti con compromissione epatica è di 6,25 mg. La dose massima giornaliera non deve superare i 12,5 mg in un periodo di 24 ore [vedi Avvertimenti e PRECAUZIONI E Farmacologia clinica ].

Compromissione renale

La dose iniziale consigliata di Axertr ^® Nei pazienti con grave compromissione renale è di 6,25 mg. La dose massima giornaliera non deve superare i 12,5 mg in un periodo di 24 ore [vedi Avvertimenti e PRECAUZIONI E Farmacologia clinica ].

Come fornito

Dosaggio Forms And Strengths

Axertr ^® (Almotriptan Malalate) compresse sono disponibili come compresse di biconvessa circolare con rivestimento bianco nei seguenti punti di forza del dosaggio:

Tablet da 6,25 mg con impronta di codice rosso 2080

12,5 mg di compressa con impronta blu stilizzata A.

Archiviazione e maneggevolezza

Axert ^® (Almotriptan Malalate) compresse sono disponibili come segue:

6.25 mg: Tablet biconvex circolari con rivestimento bianco con impronta di codice rosso 2080.

Effetti collaterali comuni della crema di estrazione

Dose di unità (pacchetto di vesciche in alluminio)

6 compresse - Ndc 50458-211-01

12,5 mg: Compresse di biconvessa circolare con rivestimento bianco con impronta stilizzata blu A.

Dose di unità (pacchetto di vesciche in alluminio)

12 compresse - Ndc 50458-210-01

Conservare a ° C (77 ° F); Escursioni consentite a 15 ° -30 ° C (59 ° -86 ° F) [vedi temperatura ambiente controllata da USP].

Prodotto da: Janssen-Orto LLC Gurabo Puerto Rico 00778. Revisionato: maggio 2017.

Effetti collaterali for Axert

Reazioni cardiache gravi, incluso l'infarto miocardico, si sono verificati in seguito all'uso di Axertr ^® (Almotriptan Malalate) compresse. These reactions are extremely rare E most have been reported in patients with risk factors predictive of CAD. Reactions reported in association with triptans have included coronary artery vasospasm transient myocardialischemia myocardial infarction ventricular tachycardia E ventricular fibrillation [Vedere Controindicazioni E Avvertimenti e PRECAUZIONI ].

Le seguenti reazioni avverse sono discusse in modo più dettagliato in altre sezioni dell'etichettatura:

• Rischio di ischemia miocardica e infarto e altri eventi cardiaci avversi [vedi Avvertimenti e PRECAUZIONI ]
• Sensazioni di tensione del dolore pressione nel torace e/o al collo e alla mascella [vedi Avvertimenti e PRECAUZIONI ]
• Eventi e vittime cerebrovascolari [vedi Avvertimenti e PRECAUZIONI ]
• Altri eventi legati al vasospasmo tra cui ischemia vascolare periferica e ischemia del colon [vedi Avvertimenti e PRECAUZIONI ]
• Sindrome di Seroton [vedi Avvertimenti e PRECAUZIONI ]
• Aumenti della pressione sanguigna [vedi Avvertimenti e PRECAUZIONI ]

Gli eventi avversi sono stati valutati in studi clinici controllati che includevano 1840 pazienti adulti che hanno ricevuto una o due dosi di Axertr ^® E 386 adult patients who received placebo. The most common adverse reactions during treatment with Axertr ^® erano nausea sonnolenza da mal di testa parestesia e faucia secca. Negli studi a lungo termine in aperto in cui i pazienti sono stati autorizzati a trattare attacchi multipli fino a 1 anno 5% (63 su 1347 pazienti) si sono ritirati a causa di esperienze avverse.

Gli eventi avversi sono stati valutati in studi clinici controllati che includevano 362 pazienti adolescenti che hanno ricevuto Axertr ^® E 172 adolescent patients who received placebo. The most common adverse reactions during treatment with Axertr ^® erano vertigini sonnolence mal di testa nausea e vomito. In uno studio a lungo termine in aperto in cui i pazienti sono stati autorizzati a trattare più attacchi fino a 1 anno 2% (10 su 420 pazienti adolescenti) si sono ritirati a causa di eventi avversi.

Poiché gli studi clinici sono condotti in condizioni di reazione avverse ampiamente variabili osservate negli studi clinici di un farmaco non possono essere confrontati direttamente ai tassi negli studi clinici di un altro farmaco e non possono riflettere i tassi osservati nella pratica.

Reazioni avverse osservate comunemente nel doppio cieco a Axertr controllato ^® Studi clinici

Adulti

La tabella 1 elenca gli eventi avversi che si sono verificati in almeno l'1% dei pazienti adulti trattati con Axertr ^® E at an incidence greater than in patients treated with placebo regardless of drug relationship.

Tabella 1. Incidenza di eventi avversi negli studi clinici controllati (riportata in almeno l'1% dei pazienti adulti trattati con Axertr ^® E at an Incidence Greater than Placebo)

L'incidenza di eventi avversi negli studi clinici controllati non è stata influenzata dalla presenza dell'età del peso di genere di aura o dall'uso di farmaci profilattici o contraccettivi orali. Non c'erano dati insufficienti per valutare l'effetto della razza sull'incidenza di eventi avversi.

Adolescenti

La tabella 2 elenca le reazioni avverse riportate dall'1% o più di Axertr ^® -Iltrattati adolescenti di età compresa tra 12 e 17 anni in 1 studio clinico in doppio cieco controllato con placebo.

Tabella 2. Reazioni avverse riportate da ≥1% dei pazienti adolescenti trattati con Axertr ^® In 1 studio clinico in doppio cieco controllato con placebo

Altre reazioni avverse osservate in Axertr ^® Studi clinici

Nei paragrafi che seguono le frequenze di reazioni cliniche avverse meno comunemente riportate. I rapporti includono reazioni avverse in 5 studi controllati per adulti e 1 studio controllato da adolescenti. Variabilità associata alla reazione avversa che riporta la terminologia utilizzata per descrivere le reazioni avverse ecc. Limitare il valore delle stime di frequenza quantitativa fornite. Le frequenze di reazione sono calcolate come il numero di pazienti che hanno usato Axertr ^® E reported a reaction divided by the total number of patients exposed to Axertr ^® (n=3047 all doses). All reported reactions are included except those already listed in the previous table those too general to be informative and those not reasonably associated with the use of the drug. Reactions are further classified within system organ class and enumerated in order of decreasing frequency using the following definitions: frequent adverse reactions are those occurring in 1/100 or more patients infrequent adverse reactions are those occurring in fewer than 1/100 to 1/1000 patients and rare adverse reactions are those occurring in fewer than 1/1000 patients.

Corpo: Frequente: Mal di testa. Infrequente: Crampi addominali o dolore Astenia Realizza la schiena Dolori torace Dolori Dolori Affaticamento e collo rigido. Raro: Reazione di febbre e fotosensibilità.

Cardiovascolare: Infrequente: Palpitazioni di vasodilatazione e tachicardia. Raro: Ipertensione e sincope.

Digestivo: Infrequente: Diarrerite da dispepsia di vomito diarrea e sete aumentata. Raro: Reflusso esofageo della colite gastrite e aumento della salivazione.

Metabolico: Infrequente: Iperglicemia e aumento della creatina fosfocinasi sierica. Raro: Aumentata gamma glutamil transpeptidasi e ipercolesteremia.

Muscolo-scheletrico: Infrequente: Mialgia. Raro: Artrite artralgia miopatia e debolezza muscolare.

Nervoso: Frequente: Vertigini e sonnolenza. Infrequente: Tremor Vertigo Ansiety Iposhesia I irrequietezza della stimolazione del SNC e tremoria. Raro: Cambiamento nei sogni Concentrazione compromessa Coordinamento anormale Sintomi depressivi Euforia iperreflessia Ipertonia Nervosismo Nervosismo Nervopatia incubi nistagmo e insonnia.

Respiratorio: Infrequente: Faringite rinite dispnea laringismo sinusite e bronchite. Raro: Laringite da iperventilazione starnuti ed epistassi.

Pelle: Infrequente: Diaforesi prurito ed eruzione cutanea. Raro: Dermatite ed eritema.

Sensi speciali: Infrequente: Dolore all'orecchio e acufene. Raro: Diplopia Eye secchi Eye Pain Otite Media Parosmia Scotoma Congiuntivite con congiuntivite Eye Iperacusis e alterazione del gusto.

Urogenital: Infrequente: Dismenorrrea.

Esperienza post -marketing

Le seguenti reazioni avverse sono state identificate durante l'uso post -approvazione di Axertr ^® . Poiché queste reazioni sono riportate volontariamente da una popolazione di dimensioni incerte, non è sempre possibile stimare in modo affidabile la loro frequenza o stabilire una relazione causale con l'esposizione ai farmaci.

Disturbi del sistema immunitario: Reazioni di ipersensibilità (comprese le reazioni anafilattiche dell'angioedema e shock anafilattico)

Disturbi psichiatrici: Ituetà dello stato confusionale

Disturbi del sistema nervoso: Convulsioni emiplegia di ipoestesia

Disturbi degli occhi: Blepharospasm Visual Avanture Vision Blurd

Disturbi dell'orecchio e del labirinto: Vertigine

Disturbi cardiaci: Infarto miocardico acuto Vasospasmo coronarico Angina pectoris Tachicardia

Disturbi gastrointestinali: Disagio addominale Dolore addominale Dolore addominale Colite superiore Ipoestesia Lingua gonfia orale

Disturbi della pelle e dei tessuti sottocutanei: Sudore freddo eritema iperidrosi

Disturbi del tessuto connettivo muscoloscheletrico e ossei: Artralgia Myalgia Pain in estremità

Sistema riproduttivo e disturbi del seno: Dolore al seno

Disturbi generali: Malaise freddezza periferica.

Interazioni farmacologiche for Axert

Farmaci contenenti ERGOT

È stato riferito che questi farmaci causano reazioni vasospastiche prolungate. Perché in teoria gli effetti vasospastici possono essere farmaci additivi contenenti ergotamina o di tipo ERGOT (come la diidrogotamina ergotamina Tartrato o metisergide) e Axertr ^® (Almotriptan malato) non deve essere utilizzato entro 24 ore l'uno dall'altro [vedi Controindicazioni ].

5-HT ₁ Agonisti (ad es. Triptani)

Uso concomitante di altri 5-HT ₁ agonisti (ad es. Triptani) entro 24 ore dal trattamento con Axertr ^® è controindicato [vedi Controindicazioni ].

Inibitori selettivi di reuptake di serotonina/serotonina noradrenalina Reuppake inibitori

I casi di sindrome della serotonina potenzialmente letali sono stati riportati durante l'uso combinato di triptani e inibitori selettivi della reuptake della serotonina (SSRI) o inibitori della reuptake della serotonina norapinefrina (vedi SNRI) [vedi Avvertimenti e PRECAUZIONI Farmacologia clinica ].

Ketoconazolo e altri potenti inibitori del CYP3A4

La co-somministrazione di almotriptan e ketoconazolo orale Un potente inibitore del CYP3A4 ha comportato un aumento di circa il 60% dell'esposizione di almotriptan. Si può prevedere esposizioni aumentate ad almotriptan quando l'almotriptan viene utilizzato in concomitanza con altri potenti inibitori del CYP3A4 [vedi Farmacologia clinica ].

Nei pazienti in concomitanza usando potenti inibitori del CYP3A4 la dose iniziale raccomandata di Axertr ^® è 6,25 mg. La dose massima giornaliera non deve superare i 12,5 mg entro un periodo di 24 ore. Uso concomitante di Axertr ^® E potent CYP3A4 inhibitors should be avoided in patients with renal or hepatic impairment [Vedere Farmacologia clinica ].

Avvertimenti per Axert

Incluso come parte del 'PRECAUZIONI' Sezione

Precauzioni per Axert

Rischio di ischemia miocardica e infarto e altri eventi cardiaci avversi

Eventi cardiaci e vittime con 5-HT ₁ Agonisti

Eventi cardiaci avversi gravi, incluso l'infarto miocardico acuto, sono stati segnalati entro poche ore dopo la somministrazione di Axertr ^® (Almotriptan Malato). I disturbi potenzialmente letali del ritmo cardiaco e della morte sono stati segnalati entro poche ore dopo la somministrazione di altri triptani. Considerando l'entità dell'uso di triptani nei pazienti con emicrania, l'incidenza di questi eventi è estremamente bassa.

Axertr ^® può causare vasospasmo coronarico; Almeno uno di questi eventi si è verificato in un paziente senza storia cardiaca e con assenza documentata di malattia coronarica. A causa della vicinanza degli eventi all'uso di Axertr ^® Una relazione causale non può essere esclusa. I pazienti che sperimentano segni o sintomi che suggeriscono l'angina a seguito del dosaggio devono essere valutati per la presenza di malattia coronarica (CAD) o una predisposizione alla variante di Prinzmetal Angina prima di ricevere ulteriori dosi di farmaci e devono essere monitorati elettrocardiograficamente se il dosaggio viene ripreso e la ricurimento dei sintomi.

Esperienza pre -marketing con Axertr ^® negli adulti

Tra i 3865 soggetti/pazienti che hanno ricevuto Axertr ^® Negli studi clinici di pre-marketing un paziente è stato ricoverato in ospedale per l'osservazione dopo che un elettrocardiogramma programmato (ECG) è stato trovato anormale (onde T negative sui cavi sinistro) 48 ore dopo aver assunto una singola dose di 6,25 mg di almotriptan. La paziente una donna di 48 anni aveva precedentemente assunto altre 3 dosi per precedenti attacchi di emicrania. Gli enzimi miocardici al momento dell'ECG anormale erano normali. Alla paziente è stata diagnosticata come aveva ischemia miocardica e che aveva una storia familiare di malattia coronarica. Un ECG eseguito 2 giorni dopo era normale in quanto era un'angiografia coronarica di follow-up. Il paziente si è ripreso senza incidenti.

Esperienza post -marketing with Axertr ^® negli adulti

Eventi cardiovascolari gravi sono stati riportati in associazione con l'uso di Axertr ^® . La natura incontrollata della sorveglianza post -marketing rende tuttavia impossibile determinare definitivamente la proporzione dei casi segnalati che sono stati effettivamente causati da Almotriptan o di valutare in modo affidabile la causalità in singoli casi [vedi Reazioni avverse ].

Pazienti con malattia coronarica documentata

Because of the potential of this class of compound (5-HT ₁ agonisti) per causare vasospasmo coronarico axertr ^® non dovrebbe essere somministrato ai pazienti con malattia coronarica ischemica o vasospastica documentata [vedi Controindicazioni ].

Pazienti con fattori di rischio per CAD

È fortemente raccomandato a Axertr ^® non essere somministrato ai pazienti in cui il CAD non riconosciuto è previsto dalla presenza di fattori di rischio (ad es. Ipertensione Ipercolesterolemia SMOKER OBESITÀ Diabete Storia familiare forte di femmina CAD con menopausa chirurgica o fisiologica o maschi di età mestici di età inferiore a 40 anni). malattia. La sensibilità delle procedure diagnostiche cardiache per rilevare la malattia cardiovascolare o la predisposizione al vasospasmo dell'arteria coronarica è al massimo modesto. Se durante la valutazione cardiovascolare, la storia medica del paziente elettrocardiografica o altre indagini rivelano risultati indicativi o coerenti con il vasospasmo dell'arteria coronarica o l'ischemia miocardica axertr ^® non dovrebbe essere somministrato [vedi Controindicazioni ].

Per i pazienti con fattori di rischio predittivi di CAD che sono determinati ad avere una valutazione cardiovascolare soddisfacente si raccomanda fortemente che la somministrazione della prima dose di Axertr ^® si svolgono nell'ambiente dell'ufficio di un medico o di una struttura personale e attrezzata dal personale medico a meno che il paziente non abbia precedentemente ricevuto AXERTR ^® . Poiché l'ischemia cardiaca può verificarsi in assenza di sintomi clinici, è necessario tenere conto dell'ottenimento nella prima occasione dell'uso di un ECG durante l'intervallo immediatamente dopo Axertr ^® In questi pazienti con fattori di rischio. Si raccomanda ai pazienti che sono utenti intermittenti a lungo termine di Axertr ^® E who have or acquire risk factors predictive of CAD as described above undergo periodic interval cardiovascular evaluation as they continue to use Axertr ^® .

L'approccio sistematico sopra descritto ha lo scopo di ridurre la probabilità che i pazienti con malattie cardiovascolari non riconosciute vengano inavvertitamente esposte ad Axertr ^® . La capacità delle procedure diagnostiche cardiache di rilevare tutte le malattie cardiovascolari o la predisposizione al vasospasmo dell'arteria coronarica è al massimo modesto. Gli eventi cardiovascolari associati al trattamento triptan si sono verificati in pazienti senza storia cardiaca e con assenza documentata di malattia coronarica.

Sensazioni di tensione del dolore pressione nel torace e/o al collo e alla mascella

Come con altri 5-HT ₁ Le sensazioni di agonisti della pressione del dolore di tenuta e della pesantezza nel collo e nella mascella della gola del preidio sono state riportate dopo il trattamento con Axertr ^® . Perché 5-HT ₁ Gli agonisti possono causare pazienti con vasospasmo coronarico che sperimentano segni o sintomi che suggeriscono l'angina a seguito del dosaggio dovrebbero essere valutati per la presenza di CAD o una predisposizione ai varianti di Prinzmetal prima di ricevere dosi aggiuntive di farmaci e dovrebbero essere monitorati elettrocardiograficamente se il dosaggio viene ripreso e si verificano sintomi simili. I pazienti hanno mostrato di avere CAD e quelli con l'angina variante di Prinzmetal non devono ricevere 5-HT ₁ agonisti [vedi Controindicazioni E Rischio di ischemia miocardica e infarto e altri eventi cardiaci avversi ].

Eventi e vittime cerebrovascolari

Emorragia cerebrale L'ictus di emorragia subaracnoidea e altri eventi cerebrovascolari sono stati riportati in pazienti trattati con altri triptani e alcuni eventi hanno provocato decessi. In un certo numero di casi sembrava possibile che gli eventi cerebrovascolari fossero primari, il triptan che era stato somministrato nella convinzione errata che i sintomi vissuti fossero una conseguenza dell'emicrania quando non lo erano. Come con altre terapie acute di emicrania prima di curare il mal di testa in pazienti non precedentemente diagnosticati come emicrania e negli emicranici che presentano una cura dei sintomi atipici per escludere altre condizioni neurologiche potenzialmente gravi. Va notato che i pazienti con emicrania possono essere ad aumentato rischio di determinati eventi cerebrovascolari (ad esempio emorragia dell'ictus e attacco ischemico transitorio) [vedi Controindicazioni ].

Altri eventi legati al vasospasmo tra cui ischemia vascolare periferica e ischemia del colon

Triptani tra cui Axertr ^® Può causare reazioni vasospastiche diverse dal vasospasmo dell'arteria coronarica come l'ischemia vascolare periferica e gastrointestinale con dolore addominale e diarrea sanguinosa. Sono stati segnalati rapporti molto rari di cecità transitoria e permanente e una significativa perdita parziale della visione con l'uso di triptani. I disturbi visivi possono anche far parte di un attacco di emicrania. I pazienti che sperimentano sintomi o segni che suggeriscono una ridotta flusso arterioso in seguito all'uso di qualsiasi triptano come la sindrome ischemica intestinale o la sindrome di Raynaud sono candidati per ulteriori valutazioni [vedi Controindicazioni ].

Sindrome di Seroton

Lo sviluppo di una sindrome della serotonina potenzialmente letale può verificarsi con triptani tra cui Axertr ^® Soprattutto durante l'uso combinato con inibitori selettivi di reuptake della serotonina (SSRI) o inibitori della reuptake della serotonina noradrenalina (SNRI). Se un trattamento concomitante con Axertr ^® E an SSRI (e.g. fluoxetine paroxetine sertraline fluvoxamine citalopram escitalopram) or SNRI (e.g. venlafaxine duloxetine) is clinically warranted careful observation of the patient is advised particularly during treatment initiation E dose increases. Serotonin syndrome symptoms may include mental status changes (e.g. agitazione allucinazioni coma) autonomic instability (e.g. tachycardia labile blood pressure hyperthermia) neuromuscular aberrations (e.g. hyperreflexia incoordination) E/or gastrointestinal symptoms (e.g. nausea vomito diarrea) [See Interazioni farmacologiche ].

Mal di testa a uso eccessivo di farmaci

L'uso eccessivo di droghe di emicrania acuta (ad es. Oppioidi di ergotamina triptani o combinazione di questi farmaci per 10 o più giorni al mese) può portare all'esacerbazione del mal di testa (mal di testa per uso eccessivo). Il mal di testa a uso eccessivo di farmaci può presentare come mal di testa quotidiano a forma di emicrania o come un marcato aumento della frequenza degli attacchi di emicrania. La disintossicazione dei pazienti incluso la sospensione dei farmaci abusati e il trattamento dei sintomi di astinenza (che spesso include un peggioramento transitorio del mal di testa) può essere necessaria.

Aumenti della pressione sanguigna

Come con altri triptani, sono stati segnalati significativi aumenti della pressione arteriosa sistemica in rare occasioni con Axertr ^® utilizzare in pazienti con e senza una storia di ipertensione; Molto raramente questi aumenti della pressione sanguigna sono stati associati a eventi clinici significativi. Axertr ^® è controindicato nei pazienti con ipertensione non controllata [vedi Controindicazioni ]. In normotensive healthy subjects E patients with hypertension controlled by medication small but clinically insignificant increases in mean systolic (0.21 E 4.87 mm Hg respectively) E diastolic (1.35 E 0.26 mm Hg respectively) blood pressure relative to placebo were seen over the first 4 hours after oral administration of 12,5 mg of almotriptan.

Un aumento del 18% della pressione media dell'arteria polmonare è stato osservato a seguito di dosaggio con un altro triptano in uno studio che valuta i soggetti sottoposti a cateterismo cardiaco.

Ipersensibilità ai sulfonamidi

ATTENZIONE DOVREBBE ESSERE ESERAZIONE DELLA PRESTIZIONE AXERTR ^® ai pazienti con ipersensibilità nota ai sulfonamidi. La struttura chimica di Almotriptan contiene un gruppo di solfonil che è strutturalmente diverso da una sulfonamide. L'ensitività incrociata ad almotriptan nei pazienti allergici alle sulfonamidi non è stata sistematicamente valutata.

Funzione epatica o renale alterata

Axertr ^® dovrebbe essere somministrato con cautela ai pazienti con malattie che possono alterare il metabolismo dell'assorbimento o l'escrezione di farmaci come quelli con funzionalità epatica o renale alterata [vedi Dosaggio e amministrazione E Farmacologia clinica ].

Legatura ai tessuti contenenti melanina

Quando i ratti pigmentati venivano somministrati una singola dose orale di 5 mg/kg di almotriptan radiomarcata, l'emivita di eliminazione della radioattività dall'occhio era di 22 giorni. Questa scoperta suggerisce che Almotriptan e/o i suoi metaboliti possono legarsi alla melanina negli occhi. Poiché l'Almotriptan potrebbe accumularsi nei tessuti ricchi di melanina nel tempo, esiste la possibilità che possa causare tossicità in questi tessuti con uso esteso. Tuttavia, nessun effetto retinico avverso correlato al trattamento con almotriptan è stato notato in uno studio di tossicità di 52 settimane nei cani somministrati fino a 12,5 mg/kg/giorno (con conseguente esposizione [AUC] al farmaco genitore circa 20 volte che negli esseri umani che ricevono la massima dose umana raccomandata di 25 mg/giorno). Sebbene non sia stato intrapreso alcun monitoraggio sistematico della funzione oftalmologica negli studi clinici e non siano state offerte raccomandazioni specifiche per il monitoraggio oftalmologico, dovrebbe essere consapevole della possibilità di effetti oftalmologici a lungo termine.

Opacità corneali

Tre cani maschi (su un totale di 14 trattati) in uno studio di tossicità di 52 settimane sull'almotriptan orale hanno sviluppato lievi opacità corneali che sono state annotate dopo 51 settimane ma non dopo 25 settimane di trattamento. Le dosi a cui si verificava erano 2 5 e 12,5 mg/kg/giorno. L'opacità si è invertita dopo un periodo privo di droghe di 4 settimane nel cane interessato trattato con la dose più alta. L'esposizione sistemica (AUC al plasma) al farmaco genitore a 2 mg/kg/giorno era circa 2,5 volte l'esposizione negli esseri umani che ricevevano la massima dose giornaliera umana raccomandata di 25 mg. Non è stata stabilita una dose senza effetto.

Informazioni sulla consulenza del paziente

Consiglia al paziente di leggere l'etichettatura del paziente approvato dalla FDA ( Informazioni sul paziente ).

Interazioni farmacologiche

Consiglia ai pazienti di parlare con il proprio medico o farmacista prima di assumere nuovi medicinali tra cui farmaci e integratori non prescrizione [vedi Controindicazioni E Interazioni farmacologiche ].

Ipersensibilità

Informare i pazienti di dire al proprio medico se sviluppano un prurito e difficoltà di respirazione e respirazione dopo aver preso Axertr ^® [Vedere Avvertimenti e PRECAUZIONI ].

Rischio di ischemia miocardica e/o infarto Altri eventi cardiaci avversi altri eventi correlati al vasospasmo ed eventi cerebrovascolari

Informare i pazienti che Axertr ^® (Almotriptan malato) può causare gravi effetti collaterali cardiovascolari come l'infarto del miocardio o l'ictus che possono provocare il ricovero in ospedale e persino la morte. Sebbene si possano verificarsi gravi eventi cardiovascolari senza avvertire sintomi, i pazienti dovrebbero essere vigili per i segni e i sintomi della mancanza di debolezza del respiro o del discorso del linguaggio e dovrebbero chiedere consigli medici quando si osservano segni o sintomi indicativi. Avvicina il paziente dell'importanza di questo follow-up [vedi Avvertimenti e PRECAUZIONI ].

Sindrome di Seroton

ATTENZIONE I pazienti sul rischio di sindrome della serotonina con l'uso di Axertr ^® o altri triptani in particolare durante l'uso combinato con inibitori selettivi della reuptake della serotonina (SSRI) o inibitori della reuptake della serotonina noradrenalina (SNRI) [vedi Avvertimenti e PRECAUZIONI ].

Mal di testa a uso eccessivo di farmaci

Informare i pazienti che l'uso di farmaci per emicrania acuta per 10 o più giorni al mese può portare a un'esacerbazione del mal di testa e incoraggiare i pazienti a registrare la frequenza del mal di testa e l'uso di droghe (ad esempio mantenendo un diario di mal di testa) [vedi Avvertimenti e PRECAUZIONI ].

Gravidanza

Consiglia ai pazienti di avvisare il proprio medico se rimangono incinta durante il trattamento o intendono rimanere incinta [vedi Utilizzare in popolazioni specifiche ].

Madri infermieristiche

Consiglia ai pazienti di avvisare il proprio medico se stanno allattando o pianificare di allattare [vedi Utilizzare in popolazioni specifiche ].

Capacità di gestire macchinari o veicoli

Consulenza ai pazienti che Axertr ^® può causare vertigini disturbi visivi di sonnolenza e altri sintomi del SNC che possono interferire con i macchinari di guida o funzionamento. Di conseguenza consiglia al paziente di non guidare a funzionare macchinari complessi o di impegnarsi in altre attività pericolose fino a quando non hanno acquisito un'esperienza sufficiente con Axertr ^® per valutare se influenzano negativamente le loro prestazioni mentali o visive.

Tossicologia non clinica

Mutagenesi della carcinogenesi compromissione della fertilità

Carcinogenesi

Almotriptan è stato somministrato a topi e ratti per un massimo di 103-104 settimane a dosi orali fino a 250 mg/kg/giorno e 75 mg/kg/giorno rispettivamente. Queste dosi erano associate a esposizioni plasmatiche (AUC) al farmaco genitore che erano rispettivamente circa 40 e 80 volte in topi e ratti l'AUC plasmatico nell'uomo alla massima dose umana raccomandata (MRHD) di 25 mg/die. A causa degli alti tassi di mortalità in entrambi gli studi che hanno raggiunto un significato statistico nei topi femmine ad alte dosi, tutti i ratti femmine tutti i topi maschi e i topi femmine ad alte dosi sono stati interrotti tra le settimane 96 e 98. Non vi è stato alcun aumento dei tumori legati alla somministrazione di almotriptan.

Mutagenesi

Almotriptan non era mutageno in due in vitro Saggi di mutazione genica Il test AMES e il test del linfoma del topo TK. Almotriptan non era clastogenico in un in vivo Tosaggio del micronucleo del topo.

Compromissione della fertilità

Quando i ratti maschi e femmine hanno ricevuto almotriptan (25 100 o 400 mg/kg/giorno) per via orale prima e durante l'accoppiamento e il prolungamento della gestazione del ciclo estro è stato osservato a media dose e maggiore e la fertilità è stata compromessa alla dose più alta. L'accoppiamento successivo di trattati con animali non trattati ha indicato che la diminuzione della fertilità era dovuta a un effetto sulle femmine. La dose senza effetto per la tossicità riproduttiva nei ratti (25 mg/kg/giorno) è circa 10 volte la MRHD su un mg/m ² base.

Utilizzare in popolazioni specifiche

Gravidanza

Gravidanza Category C

Negli studi sugli animali Almotriptan ha prodotto tossicità dello sviluppo (aumento dell'embrionetalità e variazioni scheletriche fetali e una riduzione del peso corporeo della prole) a dosi maggiori di quelle utilizzate clinicamente. Non ci sono studi adeguati e ben controllati nelle donne in gravidanza; Pertanto Axertr ^® (Almotriptan malato) dovrebbe essere utilizzato durante la gravidanza solo se il potenziale beneficio giustifica il rischio potenziale per il feto.

Quando l'almotriptan (125 250 500 o 1000 mg/kg/giorno) veniva somministrato per via orale ai ratti in gravidanza durante il periodo di organogenesi aumentati incidenze di variazioni scheletriche fetali (ridotta ossificazione) sono state osservate a una dose di 250 mg/kg/giorno o maggiore e un aumento dell'embriletalità è stato visto al più alto dose. La dose senza effetto per la tossicità dello sviluppo dell'embrione-fetale nei ratti (125 mg/kg/giorno) è circa 100 volte la dose umana consigliata massima (MRHD) di 25 mg/die su una superficie corporea (mg/m ² ) Base. Studi simili su conigli incinti condotti con almotriptan (dosi orali di 5 20 o 60 mg/kg/giorno) hanno dimostrato aumenti di embriletalità alla dose più alta. La dose senza effetto per la tossicità dello sviluppo embrionale nei conigli (20 mg/kg/giorno) è circa 15 volte il MRHD su un mg/m ² base. When almotriptan (25 100 or 400 mg/kg/day) was administered orally to rats throughout the periods of gestation E lactation gestation length was increased E litter size E offspring body weight were decreased at the highest dose. The decrease in pup weight persisted throughout lactation. The no-effect dose in this study (100 mg/kg/day) is 40 times the MRHD on a mg/m ² base.

Manodopera e consegna

L'effetto di Axertr ^® Sul lavoro e il parto negli esseri umani non è noto.

Madri infermieristiche

Non è noto se Almotriptan sia escreto nel latte umano. Perché molti farmaci vengono escreti nel latte umano ATTENZIONE DEVE essere esercitati quando Axertr ^® è somministrato a una donna infermieristica. I livelli di almotriptan nel latte di ratto erano fino a 7 volte superiori rispetto al plasma di ratto.

domestica

Uso pediatrico

Sicurezza ed efficacia di Axertr ^® Nei pazienti pediatrici di età inferiore ai 12 anni non sono stati stabiliti. L'efficacia e la sicurezza della farmacocinetica di Axertr ^® sono stati valutati nei pazienti adolescenti di età compresa tra 12 e 17 anni [vedi Farmacologia clinica E Studi clinici ].

In uno studio clinico Axertr ^® 6,25 mg E 12,5 mg were found to be effective for the relief of migraine mal di testa pain in adolescent patients age 12 to 17 years. Efficacy on migraine-associated symptoms (nausea photophobia E phonophobia) was not established. The most common adverse reactions (incidence of ≥1%) associated with Axertr ^® Il trattamento erano vertigini sonnolence mal di testa parestesia nausea e vomito [vedi Reazioni avverse ]. The safety E tolerability profile of Axertr ^® Il trattamento negli adolescenti è simile al profilo osservato negli adulti.

L'esperienza post -marketing con altri triptani include un numero limitato di rapporti che descrivono i pazienti pediatrici che hanno subito eventi avversi clinicamente gravi che sono in natura simili a quelli riportati raramente negli adulti.

Uso geriatrico

Studi clinici di Axertr ^® non includeva un numero sufficiente di soggetti di età pari o superiore a 65 anni per determinare se rispondono in modo diverso dai soggetti più giovani. L'autorizzazione di Almotriptan era inferiore nei volontari anziani rispetto agli individui più giovani, ma non vi erano differenze osservate nella sicurezza e nella tollerabilità tra le due popolazioni [vedi Farmacologia clinica ]. In general dose selection for an elderly patient should be cautious usually starting at the low dose reflecting the greater frequency of decreased hepatic renal or cardiac function E of concomitant disease or other drug therapy. La dose raccomandata di Axertr ^® Per i pazienti anziani con normale funzione renale per la loro età è lo stesso di quello raccomandato per gli adulti più giovani.

Compromissione epatica

La dose iniziale consigliata di Axertr ^® Nei pazienti con compromissione epatica è di 6,25 mg. La dose massima giornaliera non deve superare i 12,5 mg in un periodo di 24 ore [vedi Dosaggio e amministrazione E Farmacologia clinica ].

Compromissione renale

La dose iniziale consigliata di Axertr ^® Nei pazienti con grave compromissione renale è di 6,25 mg. La dose massima giornaliera non deve superare i 12,5 mg in un periodo di 24 ore [vedi Dosaggio e amministrazione E Farmacologia clinica ].

Overdose Information for Axert

Segni e sintomi

I pazienti e i volontari che ricevono dosi orali singole da 100 a 150 mg di almotriptan non hanno sperimentato eventi avversi significativi. Altri sei volontari normali hanno ricevuto dosi orali di 200 mg senza eventi avversi gravi. Durante gli studi clinici con Axertr ^® (Almotriptan malato) Un paziente ingerito 62,5 mg in un periodo di 5 ore e un altro paziente ingerito 100 mg in un periodo di 38 ore. Nessuno dei due pazienti ha subito reazioni avverse.

Sulla base della farmacologia dell'ipertensione dei triptani o di altri sintomi cardiovascolari più gravi potrebbero verificarsi dopo il sovradosaggio.

Trattamento raccomandato

Non esiste un antidoto specifico per Axertr ^® . In caso di gravi procedure di terapia intensiva per intossicazione, si consiglia di stabilire e mantenere una via aerea brevetti che garantisce ossigenazione e ventilazione e supporto adeguati del sistema cardiovascolare.

Il monitoraggio clinico ed elettrocardiografico dovrebbe essere continuato per almeno 20 ore anche se non si osservano sintomi clinici.

Non è noto quale effetto ha l'emodialisi o la dialisi peritoneale sulle concentrazioni plasmatiche di almotriptan.

Controindicazioni for Axert

Malattia coronarica ischemica o vasospastica o altre significative malattie cardiovascolari sottostanti

Non usare Axertr ^® (almotriptan malato) in pazienti con cardiopatia ischemica (Angina pectoris Storia dell'infarto del miocardio o ischemia silenziosa documentata) o in pazienti che hanno sintomi o risultati coerenti con il vasospasmo dell'arteria coronarica ischemica [vedi Avvertimenti e PRECAUZIONI ].

Sindromi cerebrovascolari

Non usare Axertr ^® Nei pazienti con sindromi cerebrovascolari inclusi (ma non limitato a) ictus di qualsiasi tipo e attacchi ischemici transitori [vedi Avvertimenti e PRECAUZIONI ].

Malattia vascolare periferica

Non usare Axertr ^® Nei pazienti con malattia vascolare periferica tra cui (ma non limitata a) malattia intestinale ischemica [vedi Avvertimenti e PRECAUZIONI ].

Ipertensione incontrollata

Perché Axertr ^® può aumentare la pressione sanguigna non usare axertr ^® in pazienti con ipertensione non controllata [vedi Avvertimenti e PRECAUZIONI ].

Farmaci contenuti ergotamina e di tipo ERGOT

Non usare Axertr ^® E ergotamine-containing or ergot-derived medications like dihydroergotamine ergotamine tartrate or metisergide within 24 hours of each other [Vedere Interazioni farmacologiche ].

Uso concomitante con 5-HT ₁ Agonisti (ad es. Triptani)

Axertr ^® E other 5-HT ₁ Gli agonisti (ad esempio triptani) non devono essere somministrati entro 24 ore l'uno dall'altro [vedi Avvertimenti e PRECAUZIONI ].

Emicrania emiplegica o basilare

Non usare Axertr ^® nei pazienti con emicrania emiplegica o basilare.

Ipersensibilità

Axertr ^® è controindicato nei pazienti con ipersensibilità nota ad Almotriptan o in uno qualsiasi dei suoi ingredienti inattivi.

Farmacologia clinica for Axert

Meccanismo d'azione

Almotriptan si lega ad alta affinità con 5-HT _1d 5-HT _1b E 5-HT _1f recettori. Almotriptan ha una debole affinità per il 5-HT _1a E 5-HT ₇ recettori ma non ha un'affinità significativa o un'attività farmacologica a 5-HT ₂ 5-HT ₃ 5-HT ₄ 5-HT ₆ ; alfa o beta adrenergic; adenosina (a ₁ A ₂ ); Angiotensina (a ₁ A ₂ ); dopamina (d ₁ D ₂ ); Endotelina (ET _A E _B ); o Tachykinin (NK ₁ Nk ₂ Nk ₃ ) siti di legame.

Farmacodinamica

Le attuali teorie sull'eziologia dell'emicrania suggeriscono che i sintomi sono dovuti alla vasodilatazione cranica locale e/o al rilascio di peptidi vasoattivi e pro-infiammatori dalle terminazioni nervose sensoriali in un sistema a trigemini attivato. L'attività terapeutica di Almotriptan nell'emicrania può molto probabilmente essere attribuita agli effetti agonisti a 5-HT _1b/1d Recettori sui vasi sanguigni intracranici extracerebrali che si dilatano durante un attacco di emicrania e sui terminali nervosi nel sistema trigemino. L'attivazione di questi recettori provoca l'inibizione della costrizione dei vasi cranici del rilascio di neuropeptide e una ridotta trasmissione nelle vie del dolore trigemino.

Farmacocinetica

Assorbimento

La biodisponibilità assoluta di Almotriptan è di circa il 70% con i livelli plasmatici di picco che si verificano da 1 a 3 ore dopo la somministrazione; Il cibo non influisce sulla farmacocinetica.

Distribuzione

L'almotriptan è minimamente legato alle proteine ​​(circa il 35%) e il volume medio apparente di distribuzione è di circa 180 a 200 litri.

Metabolismo

Almotriptan è metabolizzato da due percorsi principali e un lieve. La deaminazione ossidativa mediata dalla monoamina ossidasi (MAO) (circa il 27% della dose) e l'ossidazione mediata dal citocromo P450 (circa il 12% della dose) sono le principali rotte del metabolismo mentre la flavin monoossigenasi è la via minore. MAO-A è responsabile della formazione del metabolita dell'acido indoleacetico mentre il citocromo P450 (3A4 e 2D6) catalizza l'idrossilazione dell'anello pirrolidina in un intermedio che è ulteriormente ossidato dall'aldeidio deidrogenasi nell'acido gamma-aminobutile. Entrambi i metaboliti sono inattivi.

Escrezione

Almotriptan ha un'emivita media di 3-4 ore. L'almotriptan viene eliminato principalmente dall'escrezione renale (circa il 75% della dose orale) con circa il 40% di una dose somministrata escreta invariata nelle urine. La clearance renale supera il tasso di filtrazione glomerulare di circa 3 volte indicando un meccanismo attivo. Circa il 13% della dose somministrata viene escreto tramite feci sia invariate che metabolizzate.

Interazioni farmaco-farmaco

Tutti gli studi di interazione farmacologica sono stati condotti in volontari sani usando una singola dose di 12,5 mg di almotriptan e dosi multiple dell'altro farmaco.

Inibitori della monoamina ossidasi

La co-somministrazione di almotriptan e moclobemide (150 mg due volte al giorno per 8 giorni) ha comportato una riduzione del 27% della clearance di almotriptan e un aumento di CMAX di circa il 6%. Non è necessario alcun aggiustamento della dose.

Propranololo

La co-somministrazione di almotriptan e propranololo (80 mg due volte al giorno per 7 giorni) non ha comportato cambiamenti significativi nella farmacocinetica di Almotriptan.

Fluoxetina

La co-somministrazione di almotriptan e fluoxetina (60 mg al giorno per 8 giorni) Un potente inibitore del CYP2D6 non ha avuto alcun effetto sulla clearance di almotriptan, ma le concentrazioni massime di almotriptan sono aumentate del 18%. Questa differenza non è clinicamente significativa.

Verapamil

La co-somministrazione di almotriptan e verapamil (120 mg compresse a rilascio prolungato due volte al giorno per 7 giorni) Un inibitore del CYP3A4 ha comportato un aumento del 20% nell'area sotto la curva del tempo di concentrazione plasmatica e in un aumento del 24% delle concentrazioni plasmatiche massime di almotriptan. Nessuno di questi cambiamenti è clinicamente significativo. Non è necessario alcun aggiustamento della dose.

Ketoconazolo e altri potenti inibitori del CYP3A4

La co-somministrazione di almotriptan e ketoconazolo Un potente inibitore del CYP3A4 ha comportato un aumento di circa il 60% dell'esposizione di almotriptan. Si può prevedere aumenti di esposizioni ad almotriptan quando l'Almotriptan viene utilizzato con altri potenti inibitori del CYP3A4.

Popolazioni speciali

Geriatrico

L'autorizzazione renale e totale e la quantità di droghe escreti nelle urine erano più bassi nei volontari sani anziani (dai 65 ai 76 anni) rispetto ai giovani volontari sani (età da 19 a 34 anni) con conseguente emivita terminale più lunga (NULL,7 ore contro 3,2 ore) e un'area più alta del 25% sotto la curva del tempo di concentrazione plasma nelle materie di Elderly. Le differenze tuttavia non sembrano essere clinicamente significative.

Pediatrico

Uno studio di farmacocinetica di Almotriptan è stato condotto in adolescenti (da 12 a 17 anni) e adulti (18-55 anni) con o senza una storia di emicrania. Non sono state osservate differenze nella velocità o nell'entità dell'assorbimento di almotriptan negli adolescenti rispetto agli adulti.

Genere

Non sono state osservate differenze di genere significative nei parametri farmacocinetici.

Gara

Non sono state osservate differenze significative nei parametri farmacocinetici tra volontari caucasici e afro-americani.

Compromissione epatica

La farmacocinetica di Almotriptan non è stata valutata in pazienti con compromissione epatica. Sulla base dei meccanismi noti di clearance di Almotriptan, la massima riduzione prevista nel clearance di Almotriptan a causa della compromissione epatica sarebbe del 60% [vedi Dosaggio e amministrazione ].

Compromissione renale

The clearance of almotriptan was approximately 65% ​​lower in patients with severe renal impairment (Cl/F=19.8 L/hour; creatinine clearance between 10 and 30 mL/min) and approximately 40% lower in patients with moderate renal impairment (Cl/F=34.2 L/hour; creatinine clearance between 31 and 71 mL/min) than in healthy volunteers (Cl/F=57 L/hour). Le concentrazioni plasmatiche massime di almotriptan sono aumentate di circa l'80% in questi pazienti [vedi Dosaggio e amministrazione ].

Studi clinici

Adulti

L'efficacia di Axertr ^® (Almotriptan malato) è stato istituito in tre studi europei randomizzati in doppio cieco randomizzati in doppio cieco. I pazienti arruolati in questi studi erano principalmente femmine (86%) e caucasici (oltre il 98%) con un'età media di 41 anni (intervallo da 18 a 72). Ai pazienti è stato chiesto di curare un mal di testa da emicrania da moderata a grave. Due ore dopo aver assunto una dose di pazienti con farmaci per studio hanno valutato il loro dolore al mal di testa. Se il dolore non era diminuito in gravità a un dolore lieve o nessun il paziente è stato permesso di assumere un farmaco di fuga. Se il dolore era diminuito a un dolore lieve o nullo a 2 ore, ma successivamente aumentava di gravità tra 2 e 24 ore, era considerato una ricaduta e al paziente era chiesto di assumere una seconda dose di farmaci da studio. Sono stati anche valutati sintomi associati di fotofobia e fonofobia di vomito di nausea.

In questi studi la percentuale di pazienti che raggiungevano una risposta (lieve o nessun dolore) 2 ore dopo il trattamento era significativamente maggiore nei pazienti che hanno ricevuto entrambi gli Axertr ^® 6,25 mg or 12,5 mg compared with those who received placebo. A higher percentage of patients reported pain relief after treatment with the 12,5 mg dose than with the 6,25 mg dose. Doses greater than 12,5 mg did not lead to a significantly better response. These results are summarized in Table 3.

Tabella 3. Tassi di risposta 2 ore dopo il trattamento del mal di testa negli adulti

La probabilità stimata di ottenere un sollievo dal dolore entro 2 ore dopo il trattamento iniziale con Axertr ^® Negli adulti è mostrato nella Figura 1.

Figura 1. Probabilità stimata di ottenere una risposta iniziale di mal di testa (lieve o nessun dolore) in 2 ore negli adulti

Questo diagramma di Kaplan-Meier si basa sui dati ottenuti nei tre studi clinici controllati con placebo che hanno fornito prove di efficacia (Studi 1 2 e 3). I pazienti che non hanno raggiunto il sollievo dal dolore di 2 ore sono stati censurati a 2 ore.

Per i pazienti con fotofobia fonofobia nausea e vomito di emicrania al basale si è verificata una ridotta incidenza di questi sintomi dopo la somministrazione di Axertr ^® Rispetto al placebo.

Due a 24 ore successive alla dose iniziale dei pazienti con farmaci per lo studio sono stati autorizzati a assumere un farmaco di fuga o una seconda dose di farmaci per lo studio per la risposta al dolore. La probabilità stimata dei pazienti che assumono farmaci di fuga o una seconda dose di farmaco di studio per le 24 ore successive alla dose iniziale del farmaco di studio è mostrata nella Figura 2.

Figura 2. Probabilità stimata di pazienti adulti che assumono farmaci di fuga o una seconda dose di farmaci per lo studio per le 24 ore successive alla dose iniziale del trattamento con studio

Questo diagramma di Kaplan-Meier si basa sui dati ottenuti nei tre studi controllati con placebo che hanno fornito prove di efficacia (Studi 1 2 e 3). I pazienti che non utilizzano un trattamento aggiuntivo sono stati censurati a 24 ore. La rimedio non è stata consentita entro 2 ore dopo la dose iniziale di Axertr ^® .

L'efficacia di Axertr ^® non era influenzato dalla presenza di aura; per peso di genere o età del paziente; o mediante uso concomitante di emicrania comuni di farmaci profilattici (ad esempio bloccanti dei canali di calcio e antidepressivi triciclici); o contraccettivi orali. Non c'erano dati insufficienti per valutare l'effetto della razza sull'efficacia.

Adolescenti Age 12 To 17 Years

L'efficacia di Axertr ^® Nei pazienti adolescenti di età compresa tra 12 e 17 anni è stato valutato in uno studio randomizzato in doppio cieco controllato con placebo. I pazienti arruolati in quello studio hanno avuto almeno una storia di 1 anno di attacchi di emicrania con o senza aura che di solito durano 4 ore o più (quando non trattati). I pazienti arruolati nello studio erano principalmente femmine (60%) e caucasico (75%) mentre il 15% dei pazienti era nero e il 10% era di altre razze. Ai pazienti è stato chiesto di curare un mal di testa da emicrania da moderata a grave. Due ore dopo aver assunto una dose di pazienti con farmaci per studio hanno valutato il loro dolore al mal di testa. Sono stati anche valutati sintomi associati di nausea fotofobia e fonofobia.

In questo studio la percentuale di pazienti che raggiungono una risposta al dolore (lieve o nessun dolore) 2 ore dopo il trattamento era statisticamente significativamente maggiore nei pazienti che hanno ricevuto Axertr ^® 6,25 mg or 12,5 mg compared with those who received placebo. There was no additional benefit on pain relief provided by the 12,5 mg dose. The 2-hour pain relief results are summarized in Table 4.

Tabella 4. Tassi di risposta 2 ore dopo il trattamento del mal di testa iniziale negli adolescenti dai 12 ai 17 anni

La probabilità stimata di ottenere un sollievo dal dolore entro 2 ore dopo il trattamento iniziale con Axertr ^® Negli adolescenti di età compresa tra 12 e 17 anni è mostrato nella Figura 3.

Figura 3. Probabilità stimata di ottenere una risposta iniziale di mal di testa (lieve o nessun dolore) in 2 ore nello studio dell'adolescente

La prevalenza dei sintomi associati all'emicrania (fotofobia e fonofobia di nausea) a 2 ore dopo aver assunto la dose non era significativamente diversa tra i pazienti che hanno ricevuto Axertr ^® 6,25 mg or 12,5 mg E those who received placebo.

Informazioni sul paziente per Axert

Axertr ^®
(Ax-Ert)
(Almotriptan Malalate) compresse

Quali sono le informazioni più importanti che dovrei sapere su Axert?

Axert can cause serious side effects including:

Attacco di cuore e altri problemi cardiaci. I problemi cardiaci possono portare alla morte.

Smetti di prendere Axert e ottenere subito assistenza medica di emergenza se si dispone dei seguenti sintomi di infarto:

• disagio al centro del petto che dura più di qualche minuto o che scompare e torna indietro
• grave tenuta che pressione del dolore o pesantezza nella gola del petto o mascella
• dolore o disagio tra le braccia posteriori della mascella o dello stomaco
• mancanza di respiro con o senza disagio al torace
• scoppiare con un sudore freddo
• nausea or vomito
• sentirsi stordito

Axert is not for people with risk factors for heart disease unless a heart exam is done E shows no problem. You have a higher risk for heart disease if you:

• Avere la pressione alta
• hanno alti livelli di colesterolo
• fumo
• sono in sovrappeso
• avere il diabete
• avere una storia familiare di malattie cardiache
• sono la menopausa passata
• hanno un uomo di età superiore ai 40 anni

Cos'è Axert?

• Axert is a prescription medicine that belongs to a class of medicines called Triptans. Axert is used:
  • Trattare gli attacchi di emicrania acuta agli adulti con una storia di emicrania con o senza aura.
  • Per curare l'emicrania acuta dolore al mal di testa nei bambini dai 12 ai 17 anni con una storia di emicrania con o senza aura e che hanno attacchi di emicrania che dura 4 ore o più se non trattati.
• Non è noto se Axert è sicuro ed efficace nei bambini di età compresa tra 12 e 17 anni con sintomi correlati all'emicrania (nausea; sensibilità alla luce; sensibilità al suono).
• Axert is not to be used to prevent migraine attacks.
• Axert is not for the treatment of hemiplegic (that make you unable to move on one side of your body) or basilar (rare form of migraine with aura) migraines.
• Non è noto se Axert è sicuro ed efficace per il trattamento dei mal di testa.
• Non è noto se Axert è sicuro ed efficace nei bambini di età inferiore ai 12 anni.

Non prendere Axert se tu:

• avere o avere problemi cardiaci
• avere o avere un ictus o un attacco ischemico transitorio (TIA)
• hanno o hanno avuto problemi dei vasi sanguigni tra cui la malattia intestinale ischemica
• hanno una pressione sanguigna non controllata
• hanno emicrania emiplegica o basilare. Se non sei sicuro di avere questi tipi di emicranie chiedi al tuo medico.
• hanno preso uno dei seguenti medicinali nelle ultime 24 ore:
  • ergotamine
  • Diidroergotamine
  • metisergide
  • Sumatriptan
  • Eletriptan
  • frovatriptato
  • Naratriptan
  • Rizatriptan
  • Sumatriptan E naproxen
  • Zolmitriptan
• sono allergici a almotriptan malato o a uno qualsiasi degli ingredienti in Axert. Vedi la fine di questo opuscolo per un elenco completo di ingredienti in Axert.

Chiedi al tuo medico se non sei sicuro che il tuo medicinale sia elencato sopra.

Prima di prendere Axert racconta al tuo medico di tutte le tue condizioni mediche, incluso se tu:

• Avere la pressione alta
• avere colesterolo alto
• avere il diabete
• fumo
• sono in sovrappeso
• avere problemi cardiaci o storia familiare di problemi cardiaci o ictus
• avere problemi ai reni
• avere problemi epatici
• sono la menopausa passata
• hanno un uomo di età superiore ai 40 anni
• sono allergici al sulfa (sulfonamide)
• sono incinta o prevedono di rimanere incinta. Non è noto se Axert danneggerà il tuo bambino non ancora nato.
• stanno allattando o pianificano di allattare. Non è noto se Axert passa nel latte materno. Parla con il tuo medico del modo migliore per nutrire il tuo bambino se prendi Axert.

Racconta al tuo medico di tutte le medicine che prendi tra cui prescrizione e medicine da banco vitamine e integratori a base di erbe. Soprattutto dì al tuo medico se prendi medicinali chiamati:

• Inibitori selettivi di reuptake della serotonina (SSRIS)
• Serotonina noradrenalina Inibitori di reuptake (SNRI)

Di 'anche al medico se prendi alcuni altri tipi di medicinali usati per trattare l'infezione fungina (come il ketoconazolo o itraconazolo) o per curare l'HIV/AIDS (come Ritonavir).

Chiedi al tuo medico o al farmacista un elenco di questi medicinali se non sei sicuro. Conosci le medicine che prendi. Tienilo un elenco per mostrare il tuo medico o il farmacista quando ottieni un nuovo medicinale.

Come dovrei prendere Axert?

• Prendi Axert esattamente come il tuo medico ti dice di prenderlo.
• Se il tuo mal di testa ritorna dopo la prima dose, puoi prendere una seconda dose 2 ore o più dopo la prima dose. Se il tuo dolore continua dopo la prima dose, non assumere una seconda dose senza prima controllare con il medico.
• Non prendere più di 2 compresse Axert in un periodo di 24 ore. . Se prendi troppo Axert, chiama subito il medico dell'ospedale più vicino.

Cosa dovrei evitare mentre prendi Axert?

Axert may cause vertigini sonnolenza E problems seeing. Do not drive operate machinery or do other dangerous activities until you know how Axert affects you.

Quali sono i possibili effetti collaterali di Axert?

Axert may cause serious side effects including:

• Guarda quali sono le informazioni più importanti che dovrei sapere su Axert?
• Cambiamenti di colore o sensazione nelle dita e delle dita dei piedi (Sindrome di Raynaud)
• Problemi di stomaco e intestinali (Eventi ischemici gastrointestinali e colonici) I sintomi di eventi ischemici gastrointestinali e colonici includono:
  • Dolori allo stomaco improvviso o grave
  • Dolori allo stomaco dopo i pasti
  • perdita di peso
  • nausea or vomito
  • costipazione o diarrea
  • Diarrea sanguinosa
  • febbre
• Problemi con la circolazione sanguigna alle gambe e ai piedi (ischemia vascolare periferica). I sintomi dell'ischemia vascolare periferica includono:
  • Crampi e dolore alle gambe o ai fianchi
  • Sensazione di pesantezza o tenuta nei muscoli delle gambe
  • bruciare o dolorare dolore ai piedi o ai piedi durante il riposo
  • intorpidimento formicolio or debolezza in your legs
• Sindrome di Seroton. La sindrome della serotonina è un problema raro ma serio che può accadere nelle persone che usano Axert, specialmente se Axert viene utilizzato con medicinali antidepressivi chiamati SSRI o SNRI. Chiama il tuo medico se hai uno dei seguenti sintomi della sindrome della serotonina:
  • Cambiamenti mentali come vedere cose che non ci sono (allucinazioni) agitazione o coma
  • battito cardiaco veloce
  • Cambiamenti nella pressione sanguigna
  • alta temperatura corporea
  • muscoli stretti
  • difficoltà a camminare
  • nausea vomito or diarrea
• Mal di testa per uso eccessivo di farmaci. Alcune persone che usano troppi compresse Axert per 10 o più giorni ogni mese possono avere mal di testa peggiori (mal di testa a uso eccessivo di farmaci). Se il tuo mal di testa peggiora il medico può decidere di fermare il trattamento con Axert. Tieni un diario di mal di testa scrivendo quanto spesso hai mal di testa e quando prendi la medicina.
• reazioni allergiche. Alcune persone che sono allergiche ai medicinali di sulfa possono essere allergiche ad Axert. Smetti di prendere Axert e chiama il medico o ottieni subito un aiuto di emergenza se si ottiene uno di questi sintomi di una reazione allergica:
  • una lebbra gonfie per la bocca o la gola
  • Difficoltà a deglutire o respirare
  • un'eruzione pruriginosa (orticaria)

Gli effetti collaterali più comuni di Axert negli adulti sono:

• nausea
• bocca secca
• formicolio or burning feeling (paresthesia)

Gli effetti collaterali più comuni di Axert negli adolescenti sono:

• vertigini
• sonnolenza
• mal di testa
• formicolio or burning feeling (paresthesia)
• nausea
• vomito

Questi non sono tutti i possibili effetti collaterali di Axert. Chiama il medico per consigli medici sugli effetti collaterali. È possibile segnalare gli effetti collaterali alla FDA al numero 1-800-FDA-1088.

Come dovrei archiviare Axert?

• Conservare Axert a temperatura ambiente compresa tra 68 ° F e 77 ° F (da 20 ° C (a ° C).
• Buttare via in modo sicuro medicine che non è più obsoleta o non più necessaria.

Mantieni Axert e tutti i medicinali fuori dalla portata dei bambini.

Informazioni generali sull'uso sicuro ed efficace di Axert.

Le medicine sono talvolta prescritte a fini diversi da quelli elencati in un volantino delle informazioni del paziente. Non utilizzare Axert per una condizione per la quale non è stata prescritta. Non dare Axert ad altre persone anche se hanno gli stessi sintomi che hai. Potrebbe danneggiare loro. Puoi chiedere al tuo farmacista o al fornitore di assistenza sanitaria informazioni su Axert scritta per gli operatori sanitari.

Quali sono gli ingredienti in Axert?

Ingrediente attivo: Almotriptan Malato

Ingredienti inattivi: Fd in conflitto di Carnauba