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Amiodarone

Cos'è l'amiodarone e come funziona?

L'amiodarone viene utilizzato per trattare alcuni tipi di battito cardiaco irregolare (forse fatale) grave (come la fibrillazione ventricolare persistente/tachicardia). Viene utilizzato per ripristinare il ritmo cardiaco normale e mantenere un battito cardiaco costante.



  • L'amiodarone è noto come un farmaco anti-arritmico. Funziona bloccando alcuni segnali elettrici nel cuore che possono causare un battito cardiaco irregolare.
  • L'amiodarone è disponibile sotto i seguenti marchi diversi: Pacerone Cordarone e Nexterone.



Quali sono gli effetti collaterali associati all'uso dell'amiodarone?

Gli effetti collaterali associati all'uso di amiodarone includono quanto segue:

  • Aumento del fegato AST o livelli di alt
  • Bassa pressione sanguigna (ipotensione)
  • Vertigini
  • Mal di testa
  • Sentirsi male (malessere)
  • Andatura anormale/problemi con coordinamento
  • Fatica
  • Memoria compromessa
  • Movimento involontario
  • Disturbi del sonno
  • Sensibilità alla luce solare
  • Ipotiroidismo
  • Stipsi
  • Perdita di appetito
  • Insufficienza cardiaca congestizia (CHF)
  • Frequenza cardiaca lenta
  • Di blocchi
  • Al disfunzione del nodo
  • Ipertiroidismo
  • Epatite e cirrosi
  • Disturbi visivi
  • Neurite ottica

Altri effetti collaterali dell'amiodarone includono:



Gli effetti collaterali post -marketing di amiodarone riportati includono:

  • Microdepositi corneali
  • Polyuropatia demielinizzante
  • Ipersensibilità: reazione anafilattica/anafilattoide (incluso shock) alveari di gonfiore della pelle
  • Pulmonare: polmonite eosinofila sindrome da distress respiratorio acuto /ARDS (in ambito postoperatorio) broncospasmo eventualmente disturbi respiratori fatali (incluso l'arresto di insufficienza di angoscia e ards) bronchiolite bronchio -obliter e massiana di massia pneumoni (possibilmente fatali) shortness fuoromba pneola pneumoni e massia Emorragia Pleurite di versamento pleurico
  • Gastrointestinale: epatite colestatica epatite cirrosi pancreatite secca secca
  • Nefrologia: insufficienza renale per riduzione renale insufficienza renale acuta
  • Neurologia: Pseudotumor Cerebri Sintomi parkinsoniani come irrequietezza e movimento lento (a volte reversibile con l'interruzione della terapia)
  • Endocrino: sindrome di ormone antidiuretico inappropriato (Siadh) noduli tiroidei/carcinoma tiroideo
  • Dermatologia: necrolisi epidermica tossica (talvolta fatale) Eritema multiforme multiforme di Stevens-Johnson Sindrome esfoliativa dermatite cutanea con eosinofilia e sintomi sistemici (abito) Eczema carcinoma cutaneo vasculite dermatite violato
  • Ematologia: anemia emolitica Anemia aplastica Pancytopenia neutropenia trombocitopenia agranulocitosi granuloma
  • Muscoloscheletrico: Malattia Muscolo Debolezza muscolare Muscolo che perde la poliniopatia demielinizzante
  • Psichiatrico: disorientamento della confusione di allucinazione Delirium
  • Genitourinaria: impotenza di epididimite

Cerca cure mediche o chiama il 911 contemporaneamente se hai i seguenti gravi effetti collaterali:

  • Grave mal di testa confusione braccio di linguaggio bloccato o debolezza delle gambe difficoltà a camminare perdita di coordinamento sentendoti instabili muscoli molto rigidi ad alta febbre abbondante sudorazione o tremori;
  • Sintomi di occhiali gravi come la perdita di visione improvvisa del tunnel della visione sfocata Dolore alla visione o gonfiore o vedere aloni attorno alle luci;
  • I sintomi cardiaci gravi includono battiti cardiaci irregolari o martellanti veloci; svolazzando al petto; fiato corto; Vertigcia improvvisa di testa o svenuta.

Questo documento non contiene tutti i possibili effetti collaterali e altri possono verificarsi. Verificare con il tuo medico ulteriori informazioni sugli effetti collaterali.

Cosa sono i dosaggi di amiodarone?

Dosaggi of Amiodarone :

Forme di dosaggio e punti di forza

Soluzione iniettabile

  • 50 mg/ml
  • 150 mg/100 ml (Nexterone)
  • 360 mg/200ml (Nexterone)

La preparazione IV convenzionale contiene polisorbato 80 e alcool benzilico

La nuova formulazione IV (nexterone) non contiene polisorbato 80 o alcool benzilico

Tablet

  • 100 mg
  • 200 mg
  • 400 mg

Considerazioni sul dosaggio: dovrebbe essere dato come segue:

Quali sono gli effetti del destrometorfano

Tachicardia ventricolare monomorfa o polimorfica stabile (VT) (off-label)

  • 150 mg di bolo endovenoso (IV) in 10 minuti; può ripetere ogni 10 minuti se necessario, quindi
  • 1 mg/min IV per 6 ore quindi
  • 0,5 mg/min IV per 18 ore; non superare 2,2 g/24 ore
  • Per episodi innovativi di fibrillazione ventricolare (VF o V-FIB) o VT emodinamicamente instabile, ripetere il carico iniziale
  • Considerazioni sul dosaggio
    • Avvia in ospedale con personale esperto

ACLS Fibrillazione ventricolare senza pulsante/tachicardia ventricolare (off-label)

  • 300 mg per via endovenosa (IV) o spinta intraossea dopo l'epinefrina dose se nessuna risposta iniziale alla defibrillazione
  • Può seguire la dose iniziale con 150 mg IV ogni 3-5 minuti
  • Considerazioni sul dosaggio
    • Push IV rapida se senza pulces/nessuna pressione sanguigna (BP)

Aritmie ventricolari

Orale

  • Carico: 800-1600 mg per via orale una volta/giorno per 1-3 settimane fino alla risposta; Una volta raggiunto un controllo aritmia adeguato a ridurre la dose a 600-800 mg/die per 1 mese; Quindi ridurre a una dose di mantenimento
  • Dose di mantenimento: 400 mg per via orale una volta al giorno

Endovenoso (IV)

  • 150 mg nei primi 10 minuti (15 mg/min) seguito da 360 mg nelle successive 6 ore (1 mg/min)
  • Manutenzione: 0,5 mg/min per un totale di 720 mg/24 ore ad una concentrazione di 1-6 mg/ml (360 mg/200 ml) o 1,8 mg/ml di nexterone alla velocità di 278 ml/min
  • Durata della terapia: può continuare a somministrare 0,5 mg/min per 2-3 settimane indipendentemente dalla funzione renale all'età del paziente o dalla funzione ventricolare

Conversione in amiodarone orale dopo somministrazione endovenosa (IV)

  • Meno di 1 settimana IV Infusione: 800-1600 mg/giorno
  • 1-3 settimana IV Infusione: 600-800 mg/giorno
  • Maggiore a 3 settimane IV Infusione: 400 mg/giorno

Pediatrico

Aritmie cardiache refrattarie resistenti ai farmaci (off-label)

Orale

  • Età inferiore a 1 anno: 600-800 mg/1,73 m² ogni 24 ore o diviso ogni 12 ore; Continuare la terapia per 4-14 giorni e/o fino a quando non viene raggiunto un controllo adeguato; Se il trattamento iniziale è efficace, ridurre il dosaggio a 200-400 mg/1,73 m² ogni 24 ore o diviso ogni 12 ore
  • Età per oltre 1 anno: fino a quando un controllo adeguato 10-15 mg/kg/giorno per via orale una volta/giorno o diviso ogni 12 ore; Se efficace, ridurre a 5 mg/kg/giorno per via orale una volta/giorno o diviso ogni 12 ore

Endovenoso (IV)

  • Dose di caricamento (dati limitati): 5 mg/kg IV oltre 30-60 min
  • Dose di mantenimento: 0,005 mg/kg/min infusione IV; può aumentare a 20 mcg/kg/min per 24 ore; Prendi in considerazione la conversione in terapia orale entro 24-48 ore

Tachicardia ventricolare senza pulces o fibrillazione ventricolare (dosaggio degli amici) (off-label)

  • 5 mg/kg endovenoso/intraosseo (IV/IO) bolo rapido; non superare i 300 mg/dose; può ripetere due volte a un massimo di 15 mg/kg durante il trattamento acuto

Tachicardia sopraventricolare (off-label)

  • Neonati/bambini/adolescenti: 5 mg/kg per via endovenosa (IV) per oltre 1 ora inizialmente; Seguire con 5 mg/kg/giorno per 47 ore
  • Manutenzione: 10-20 mg/kg/giorno per 7-10 giorni; Seguire con 3-20 mg/kg/giorno

Considerazioni sul dosaggio pediatrica

  • In uno studio pediatrico di 61 pazienti di età compresa tra 30 giorni a 15 anni ipotensione (36%) bradicardia (20%) e blocco atrioventricolare (15%) erano eventi avversi a dose comuni ed erano gravi o pericolose per la vita in alcuni casi
  • Le reazioni del sito di iniezione sono state osservate in 5 (25%) dei 20 pazienti che hanno ricevuto l'iniezione di HCI amiodarone attraverso una vena periferica indipendentemente dal regime dose
  • L'amiodarone IV convenzionale contiene l'alcol benzilico conservante; Sono stati segnalati segnalazioni di sindrome da sussulto fatale nei neonati (bambini di età inferiore a 1 mese) a seguito della somministrazione di soluzioni IV contenenti alcol benzilico conservante
  • Nexterone non contiene alcol benzilico

Considerazioni sul dosaggio geriatrico

  • Raccomandato per iniziare a dosare all'estremità inferiore dell'intervallo di dosaggio perché gli anziani possono essere predisposti alla tossicità

Considerazioni sul dosaggio

  • Gram-positivo cocchi gram-negativo bacilli negativo Gram-positivo Bacilli positivo gram-negativo cocci anaerobi

Quali altri farmaci interagiscono con l'amiodarone?

Se il medico ti ha ordinato di utilizzare questo farmaco, il medico o il farmacista potrebbe già essere a conoscenza di eventuali interazioni farmacologiche e potrebbe monitorarti per loro. Non iniziare a fermarsi o modificare prima il dosaggio di alcun medicinale prima di controllare con il medico o il farmacista del medico.

  • L'amiodarone ha gravi interazioni con almeno 30 farmaci diversi.
  • L'amiodarone ha interazioni gravi con almeno 131 farmaci diversi.
  • L'amiodarone ha interazioni moderate con almeno 240 farmaci diversi.
  • L'amiodarone ha interazioni lievi con almeno 46 farmaci diversi.

Queste informazioni non contengono tutte le possibili interazioni o effetti avversi. Pertanto, prima di utilizzare questo prodotto, racconta il medico o il farmacista su tutti i prodotti che usi. Tieni con te un elenco di tutti i tuoi farmaci e condividi queste informazioni con il medico e il farmacista. Verificare con il proprio professionista o medico per ulteriori consulenza medica o se hai domande di salute o ulteriori informazioni su questo medicinale.

Cosa sono gli avvertimenti e le precauzioni per l'amiodarone?

Avvertimenti

  • Indicato solo per le aritmie potenzialmente letali:
    • Indicato solo per le aritmie potenzialmente letali a causa del rischio di tossicità sostanziale; pone importanti problemi di gestione che potrebbero essere pericolosi per la vita nei pazienti a rischio di morte improvvisa; Pertanto fare ogni sforzo per utilizzare prima agenti alternativi
    • La difficoltà di usare l'amiodarone comporta in modo efficace e sicuro un rischio significativo per i pazienti
    • I pazienti devono essere ricoverati in ospedale durante la somministrazione di una dose di carico IV; La risposta generalmente richiede almeno 1 settimana
    • Assorbimento ed eliminazione Dosare il mantenimento variabile difficile e spesso richiede una riduzione del dosaggio o una interruzione temporanea
    • Un'indagine retrospettiva di 192 pazienti con tachyarritmie ventricolari ha mostrato 84 pazienti richiedeva una riduzione della dose e 18 richiedeva almeno l'interruzione temporanea (a causa delle reazioni avverse); Diversi studi hanno riportato frequenze complessive di interruzione del 15-20% a causa delle reazioni avverse
    • Il tempo di ricorrenza di aritmia pericolosa per la vita precedentemente controllata dopo l'interruzione o l'aggiustamento della dose è imprevedibile (varia da settimane a mesi); Il paziente è a grande rischio durante questa transizione e può richiedere il ricovero in ospedale
  • Tossicità fatali:
  • Le tossicità fatali possono essere causate dalla tossicità polmonare epatotossicità e effetto proaritmico
  • Tossicità polmonare:
    • Presenta come pneumonite da ipersensibilità o polmonite interstiziale/alveolare (incidenza del 10-17% con 400 mg/giorno)
    • Può presentare senza sintomi come capacità di diffusione anormale in una percentuale molto più alta di pazienti
    • Fatale in circa il 10% dei casi
  • Lesioni epatiche:
    • Comune ma solitamente lieve e evidenziato solo da enzimi epatici anormali
    • La malattia epatica palese può verificarsi ed è stata fatale in alcuni casi
  • Effetto proarritmico:
    • Come se gli altri antiaritmici possano esacerbare l'aritmia (ad esempio, rendendo l'aritmia meno ben tollerata o più difficile da invertire)
    • Incidenza del 2-5%; Include un blocco cardiaco significativo o bradicardia del seno
    • Gestisci le aritmie in una corretta impostazione clinica
    • Gli effetti sono prolungati quando si verificano a causa dell'emivita lunga del farmaco
  • Questo farmaco contiene amiodarone. Non prendere il pacerone cordarone o il nexterone se sei allergico all'amiodarone o ad eventuali ingredienti contenuti in questo farmaco. Tenere fuori dalla portata dei bambini. In caso di overdose ottenere assistenza medica o contattare immediatamente un centro di controllo del veleno.

Controindicazioni

  • Ipersensibilità
  • Disfunzione del nodo del seno grave 2 °/3 ° AV Blocco o bradicardia causando sincope (tranne con pacemaker artificiale funzionante) Shock cardiogenico
  • Evitare durante l'allattamento al seno

Effetti dell'abuso di droghe

  • Nessuna informazione fornita

Effetti a breve termine

  • È stato riportato una lesione polmonare ad insorgenza acuta (da giorni a settimane) in pazienti trattati con amiodarone IV; I risultati hanno incluso infiltrati polmonari e masse sul broncospasmo a raggi X che si respirano febbre di dispnea emoptysi e ipossia; Alcuni casi sono passati al fallimento respiratorio o alla morte
  • Vedi Quali sono gli effetti collaterali associati all'uso dell'amiodarone?

Effetti a lungo termine

  • La neuropatia periferica è riportata raramente con la somministrazione cronica; può risolvere dopo l'interruzione della terapia
  • Vedi Quali sono gli effetti collaterali associati all'uso dell'amiodarone?

Precauzioni

  • Deve essere somministrato solo da medici sperimentati nel trattamento delle aritmie potenzialmente letali che hanno a fondo familiarità con i rischi e i benefici della terapia con amiodarone e hanno accesso alle strutture adeguate per il monitoraggio dell'efficacia e degli effetti collaterali del trattamento; A causa della lunga emivita di amiodarone e del suo metabolita desetilamiodarone, il potenziale di reazioni o interazioni avverse, nonché gli effetti avversi osservati possono persistere a seguito del ritiro dell'amiodarone
  • Regolare il dosaggio in base alla reazione avversa e alla risposta terapeutica
  • Evitare un'esposizione eccessiva alla luce solare; può causare fotosensibilità
  • I tentativi di sostituire altri agenti antiaritmici quando l'amiodarone deve essere fermato sono difficili a causa della complessa farmacocinetica del farmaco, compresa la durata prolungata dell'azione e l'emivita e le difficoltà che li prevedono che a loro volta aumentano il rischio di interazioni farmacologiche
  • Ipotiroidismo has been reported in 2 to 10% of patients receiving amiodarone and may be primary or after resolution of preceding amiodarone-induced hyperthyroidism; manage hypothyroidism by reducing the dose of or discontinuing amiodarone and considering the need for thyroid hormone supplement
  • Rischi di infarto miocardico acuto (MI) AV Block Cardiomegaly; soprattutto con la somministrazione endovenosa (IV)
  • Sono stati segnalati bradicardia e blocco atrioventricolare; trattare la bradicardia rallentando il tasso di infusione o interrompendo la terapia; In alcuni pazienti che inseriscono un pacemaker è richiesto; Tratta i pazienti con una predisposizione nota a Bradicardia o Block AV in un ambiente in cui è disponibile un pacemaker temporaneo
  • L'ipotensione è la reazione avversa più comune; In alcuni casi l'ipotensione può essere refrattaria e provocare un risultato fatale; trattare inizialmente ipotensione rallentando l'infusione; Una terapia standard aggiuntiva può includere farmaci vasopressori agenti inotropi positivi ed espansione del volume; Monitorare il tasso iniziale di infusione da vicino per non superare la velocità raccomandata
  • La somministrazione cronica di farmaci antiaritmici può influire sulla defibrillazione o le soglie di stimolazione in pazienti con defibrillatori e pacemaker impiantati; valutare quando la terapia è iniziata e per tutto
  • Ipomagnesemia o ipocalcemia corretta di ipomagnesemia prima di iniziare il trattamento poiché questi disturbi possono esagerare il grado di prolungamento del QTC e aumentare il potenziale di TDP; prestare particolare attenzione agli elettroliti e all'equilibrio della base acida nei pazienti che hanno una diarrea grave o prolungata o in pazienti che hanno ricevuto diuretici concomitanti e lassativi corticosteroidi sistemici anfotericina B (IV) o altri farmaci che colpiscono i livelli di elettroliti
  • Può aumentare i rischi di fibrosi polmonare; malattia epatica; ipotensione bradicardia ipertiroidismo; neuropatia ottica; versamento pleurico; polmonite (inclusa la polmonite eosinofila)
  • È stato riportato una lesione polmonare ad insorgenza acuta (da giorni a settimane) in pazienti trattati con amiodarone IV; I risultati hanno incluso infiltrati polmonari e masse sul broncospasmo a raggi X che si respirano febbre di dispnea emoptysi e ipossia; Alcuni casi sono passati al fallimento respiratorio o alla morte
  • Sono stati segnalati occasioni postoperatoriamente della sindrome da distress respiratorio adulto in pazienti in terapia con amiodarone che hanno subito una chirurgia cardiaca o non cardiaca; Sebbene i pazienti di solito rispondano bene alla vigorosa terapia respiratoria in rari casi, il risultato è stato fatale; Fino a quando ulteriori studi non vengono eseguiti monitorano FIO2 e determinanti della consegna di ossigeno ai tessuti (ad esempio SAO2 PAO2) durante l'assunzione di amiodarone
  • Usare cautela quando si somministra concomitabilmente con farmaci che prolungano l'intervallo di QTC
  • Microdepositi corneali appear in the majority of adults treated; usually discernible only by slit-lamp examination but give rise to symptoms such as visual halos or blurred vision in up to 10% of patients; corneal microdeposits are reversible upon reduction of dose or termination of treatment; asymptomatic microdeposits alone are not a reason to reduce the dose or discontinue treatment
  • Provoca un aumento dell'INR; utilizzare la cautela quando si inizia la terapia nei pazienti trattati con warfarin
  • Il monitoraggio perioperatorio stretto è raccomandato nei pazienti sottoposti a anestesia generale che sono in terapia con amiodarone in quanto possono essere più sensibili agli effetti depressivi miocardici e alla conduzione dell'anestetico inalativo alogenato
  • Reazioni cutanee fatali riportate tra cui la sindrome di Stevens-Johnson e la necrolisi epidermica tossica; interrompere la terapia se si verificano sintomi di eruzione cutanea progressiva
  • Monitorare regolarmente gli enzimi epatici nei pazienti che ricevono dosi di mantenimento relativamente elevate
  • La neuropatia periferica è riportata raramente con la somministrazione cronica; può risolvere dopo l'interruzione della terapia
  • Bradicardia Alcuni che richiedono l'inserimento del pacemaker riportato quando ledipasvir/sofosbuvir o sofosbuvir con Simeprevir avviato in pazienti su amiodarone; La bradicardia si è generalmente verificata entro poche ore o giorni, ma in alcuni casi fino a 2 settimane dopo l'inizio antivirale trattamento; Monitorare la frequenza cardiaca nei pazienti che assumono o si interrompe recentemente l'amiodarone quando si avvia il trattamento antivirale
  • Panoramica dell'interazione farmacologica:
    • Grave bradicardia sintomatica quando è stata somministrata con ledipasvir/sofosbuvir o con sofosbuvir con simpeprevir; Casi post -marketing di bradicardia sintomatica alcuni che richiedono un inserimento del pacemaker e almeno un fatale sono stati riportati quando ledipasvir/sofosbuvir o sofosbuvir con simeprevir sono stati avviati in pazienti su amiodarone; La bradicardia si è generalmente verificata entro pochi o giorni, ma in alcuni casi fino a 2 settimane dopo l'inizio del trattamento antivirale e si è risolta dopo l'interruzione del trattamento antivirale; Monitorare la frequenza cardiaca nei pazienti che assumono o si interrompe recentemente l'amiodarone quando si avvia il trattamento antivirale
    • L'uso concomitante di farmaci con effetti depressivi sul seno e sul nodo AV (ad es. Beta-bloccanti di digossina verapamil diltiazem ivabradina clonidina) può potenziare gli effetti elettrofisiologici ed emodinamici dell'amiodarone che risultano in bracciaggio sinusale e blocco AV; Monitorare la frequenza cardiaca nei pazienti su amiodarone e farmaci concomitanti che rallentano la frequenza cardiaca

Gravidanza e lattazione

  • L'amiodarone può causare danni fetali quando somministrato a una donna incinta
  • L'esposizione fetale può aumentare il potenziale per esperienze avverse tra cui effetti neurologici e di crescita della tiroide cardiaca nel neonato
  • Informare i pazienti del potenziale pericolo per il feto se l'amiodarone viene somministrato durante la gravidanza o se il paziente rimane incinta durante la terapia
  • L'amiodarone e uno dei suoi principali metaboliti DEA sono escreti nel latte umano suggerendo che l'allattamento al seno potrebbe esporre il bambino infermieristico a una dose significativa del farmaco
  • Il rischio di esporre un bambino all'amiodarone e alla DEA deve essere valutato rispetto al potenziale beneficio della soppressione dell'aritmia nella madre
  • Consiglia alla madre di interrompere l'assistenza infermieristica
Fonte dei riferimenti:
Medscape. Amiodarone.
https://reference.medscape.com/drug/pacerone-cordarone-amiodarone-342296