Alrex

Descrizione per Alrex

Alrexr (loteprednol etabonato etabonato sospensione) contiene un corticosteroide anti-infiammatorio topico sterile per uso oftalmico. Loteprednol etabonato è una polvere bianca a bianca.

Etabonato loteprednol è rappresentato dalla seguente formula strutturale:

Nome chimico

Clorometil 17α-[(etossicarbonil) oxy] -11β-idrossi-3-oxoandrosta-14-diene-17β-carbossilato

Ogni ML contiene

Attivo: Loteprednol etabonato 2 mg (NULL,2%);

Inattivo: Glicerina edeta di glicerina povidone purificata acqua e tiloxapol. L'acido cloridrico e/o l'idrossido di sodio possono essere aggiunti per regolare il pH. La sospensione è essenzialmente isotonica con una tonicità da 250 a 310 mosmol/kg.

Presrvativ ha aggiunto: Cloruro di benzalchonium 0,01%.

Usi per Alrex

La sospensione oftalmica di alrex è indicata per il sollievo temporaneo dei segni e dei sintomi della congiuntivite allergica stagionale.

Dosaggio per alrex

Agitare vigorosamente prima di usare.

Una goccia instillata negli occhi interessati quattro volte al giorno.

Come fornito

Alrex ^® (Loteprednol Etabonate Ophthalmic Suspension 0,2%) viene fornito in una bottiglia di plastica con una punta controllata nelle dimensioni delle seguenti dimensioni:

Ndc 24208-353-05 5 ml in una bottiglia da 7,5 ml
Ndc 24208-353-10 10 ml in una bottiglia da 10 ml

Magazzinaggio

Conservare in posizione verticale da 15 ° C a 25 ° C (da 59 ° F a 77 ° F). Non congelare.

Distribuito da: â

Effetti collaterali per Alrex

Le reazioni associate agli steroidi oftalmici includono un'elevata pressione intraoculare che può essere associata a danno al nervo ottico Acuity visiva e difetti sul campo della cataratta posteriore Infezione oculare secondaria da agenti patogeni tra cui l'herpes simplex e la perforazione del globo in cui vi è un diradamento della cornea o della sclera.

Le reazioni avverse oculari che si verificano nel 5-15% dei pazienti trattati con la sospensione oftalmica di loteprednol etabonato (NULL,2-0,5%) negli studi clinici includeva la visione anormale/sfocatura bruciando sulla chimica dell'instillazione Scarica gli occhi asciutti Epiphora Epiphora Extreese Corpo Sensation Prurito e fotofobia. Altre reazioni avverse oculari che si verificano in meno del 5% dei pazienti includono anomalie corneali congiuntite e eritema keratocongiuntivite oculare di papille e uveite. Alcuni di questi eventi erano simili alla malattia oculare sottostante da studiare.

Le reazioni avverse non oclari si sono verificate in meno del 15% dei pazienti. Questi includono rinite da mal di testa e faringite.

In una somma di studi randomizzati controllati su individui trattati per 28 giorni o più con loteprednol etabonate, l'incidenza di un elevazione significativa della pressione intraoculare (≥10 mm Hg) era del 2% (15/901) tra i pazienti che ricevono loteprednol etabonati del 7% (11/164) tra i pazienti che ricevono il 1% di pre -nisolone Aceta e 0,5% (3/583) tra i pazienti che ricevevano il PETTOBOCO tra i pazienti tra i pazienti tra i pazienti tra i pazienti che ricevevano il PETTOBOCO. Tra il gruppo più piccolo di pazienti che sono stati studiati con Alrex, l'incidenza di aumenti clinicamente significativi nell'IOP (≥10 mm Hg) è stata l'1% (1/133) con Alrex e l'1% (1/135) con placebo.

Per segnalare reazioni avverse sospette contattare bausch

Interazioni farmacologiche per Alrex

Nessuna informazione fornita

Avvertimenti for Alrex

Incluso come parte del PRECAUZIONI sezione.

L'uso prolungato di corticosteroidi può provocare glaucoma con danni ai difetti del nervo ottico nell'acuità visiva e nei campi di visione e nella formazione della cataratta subcapsulare posteriore. Gli steroidi devono essere usati con cautela in presenza di glaucoma.

L'uso prolungato di corticosteroidi può sopprimere la risposta dell'ospite e quindi aumentare il pericolo di infezioni oculari secondarie. In quelle malattie che causano diradamento delle perforazioni della cornea o della sclera è noto con l'uso di steroidi topici. In condizioni purulente acute degli steroidi degli occhi possono mascherare l'infezione o migliorare l'infezione esistente.

L'uso di steroidi oculari può prolungare il corso e può aggravare la gravità di molte infezioni virali dell'occhio (incluso l'herpes simplex). L'occupazione di un farmaco corticosteroide nel trattamento dei pazienti con una storia di herpes simplex richiede grande cautela.

Precauzioni for Alrex

Generale

Solo per uso oftalmico. La prescrizione iniziale e il rinnovo dell'ordine dei farmaci oltre i 14 giorni dovrebbero essere effettuati da un medico solo dopo l'esame del paziente con l'aiuto di ingrandimento come la biomicroscopia della lampada a fessura e la nostra appropriata colorazione della fluoresceina.

Se segni e sintomi non riescono a migliorare dopo due giorni, il paziente deve essere rivalutato.

Se questo prodotto viene utilizzato per 10 giorni o più la pressione intraoculare deve essere monitorato.

Le infezioni fungine della cornea sono particolarmente inclini a sviluppare per coincidenza con l'applicazione di steroidi locali a lungo termine. L'invasione dei funghi deve essere considerata in qualsiasi ulcerazione corneale persistente in cui è stato usato uno steroide o è in uso. Le culture fungine dovrebbero essere prese quando appropriato.

Tossicologia non clinica

Mutagenesi della carcinogenesi compromissione della fertilità

Non sono stati condotti studi sugli animali a lungo termine per valutare il potenziale cancerogeno di loteprednol etabonato. Loteprednol etabonato non era genotossico in vitro nel test AMES il test del linfoma topo TK o in un test di aberrazione cromosomica nei linfociti umani o in vivo nel test del micronucleo del topo a dose singola. Trattamento di ratti maschi e femmine con fino a 50 mg/kg/die e 25 mg/kg/giorno di etabonato di loteprednol rispettivamente (rispettivamente 1500 e 750 volte la dose clinica massima) prima e durante l'accoppiamento non ha compromesso la fertilità in nessuno dei due.

Gravidanza

Effetti teratogeni

È stato dimostrato che loteprednol etabonato è embriotossico (ossificazione ritardata) e teratogenica (aumento dell'incidenza di meningocele sinistra anormale arteria carotidea e flessioni degli arti) che hanno somministrato per via orale durante i conigli durante l'organogenesi alla dose di 3 mg/kg/giorno (85 volte la dose clinica massima) quando non ha causato la dose per via orale. Il livello non osservato a livello di effetto (NOEL) per questi effetti è stato di 0,5 mg/kg/die (15 volte la dose clinica giornaliera massima). Il trattamento orale dei ratti durante l'organogenesi ha provocato teratogenicità (assente arteria innominata a dosi ≥5 mg/kg/giorno e palatoschinata e ernia ombelicale a ≥50 mg/kg/giorno) con embriotossicità (aumento delle perdite di impianto postimplantation a 100 mg/kg/giorno e peso ridotto e ridotto del giorno). Il trattamento di ratti con 0,5 mg/kg/die (15 volte la dose clinica massima) durante l'organogenesi non ha comportato alcuna tossicità riproduttiva. Loteprednol etabonato era maternamente tossico (aumento di peso corporeo significativamente ridotto durante il trattamento) quando somministrato ai ratti in gravidanza durante l'organogenesi a dosi di ≥5 mg/kg/giorno.

L'esposizione orale di ratti femmine a 50 mg/kg/giorno di loteprednol etabonato dall'inizio del periodo fetale fino alla fine dell'allattamento un regime di trattamento maternalmente tossico (aumento significativamente di peso corporeo) ha dato origine a una riduzione della crescita e della sopravvivenza e dello sviluppo ritardato nella rabbia durante la lattazione; Il Noel per questi effetti è stato di 5 mg/kg/giorno. Loteprednol etabonato non ha avuto alcun effetto sulla durata della gestazione o della parto quando somministrato per via orale ai ratti in gravidanza a dosi fino a 50 mg/kg/giorno durante il periodo fetale.

Non ci sono studi adeguati e ben controllati nelle donne in gravidanza. La sospensione oftalmica di alrex dovrebbe essere utilizzata durante la gravidanza solo se il potenziale beneficio giustifica il rischio potenziale per il feto.

Madri infermieristiche

Non è noto se la somministrazione oftalmica topica di corticosteroidi possa provocare un sufficiente assorbimento sistemico per produrre quantità rilevabili nel latte umano. Gli steroidi sistemici appaiono nel latte umano e potrebbero sopprimere la crescita interferiscono con la produzione di corticosteroidi endogeni o causare altri effetti spiacevoli. Attenzione dovrebbe essere esercitata quando Alrex viene somministrato a una donna infermieristica.

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Uso pediatrico

La sicurezza ed efficacia nei pazienti pediatrici non è stata stabilita.

Informazioni per overdose per Alrex

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Controindicazioni per Alrex

Alrex as with other ophthalmic corticosteroids is contraindicated in most viral diseases of the cornea and conjunctiva including epithelial herpes simplex keratitis (dendritic keratitis) vaccinia and varicella and also in mycobacterial infection of the eye and fungal diseases of ocular structures. Alrex is also contraindicated in individuals with known or suspected hypersensitivity to any of the ingredients of this preparation and to other corticosteroids.

Farmacologia clinica for Alrex

I corticosteroidi inibiscono la risposta infiammatoria a una varietà di agenti incitanti e probabilmente ritardano o lente la guarigione. Inibiscono la deposizione di fibrina edema di dilatazione capillare di dilatazione capillare migrazione della proliferazione capillare Proliferazione della proliferazione del fibroblasto Deposizione di collagene e formazione cicatriziale associata all'infiammazione. Non esiste una spiegazione generalmente accettata per il meccanismo d'azione dei corticosteroidi oculari. Tuttavia, si pensa che i corticosteroidi agiscano dall'induzione delle proteine ​​inibitorie della fosfolipasi A2 chiamate lipocortine. È ipotizzato che queste proteine ​​controllano la biosintesi di potenti mediatori dell'infiammazione come prostaglandine e leucotrieni inibendo il rilascio del loro comune acido arachidonico precursore. L'acido arachidonico viene rilasciato dai fosfolipidi di membrana dalla fosfolipasi A2. I corticosteroidi sono in grado di produrre un aumento della pressione intraoculare.

Loteprednol etabonato è strutturalmente simile ad altri corticosteroidi. Tuttavia, il gruppo di chetone di posizione numero 20 è assente. È solubile altamente lipidico che migliora la sua penetrazione nelle cellule. Loteprednol etabonato viene sintetizzato attraverso modificazioni strutturali dei composti correlati al prednisolone in modo che subisca una trasformazione prevedibile in un metabolita inattivo. Sulla base del metabolismo preclinico in vivo e in vitro studi loteprednol etabonato subisce un ampio metabolismo ai metaboliti di acido carbossilico inattivo.

I risultati di uno studio di biodisponibilità nei normali volontari hanno stabilito che i livelli plasmatici di loteprednol etabonato e Δ1 acido cortienico etabonato (PJ 91) il suo metabolite inattivo primario erano al di sotto del limite di quantificazione (1 ng/ml) in tutti i tempi di campionamento. I risultati sono stati ottenuti in seguito alla somministrazione oculare di un calo in ciascun occhio di loteprednol etabonato allo 0,5% 8 volte al giorno per 2 giorni o 4 volte al giorno per 42 giorni. Questo studio suggerisce che limitato ( <1 ng/mL) systemic absorption occurs with Alrex.

Studi clinici

In due studi ambientali di sei settimane controllati a doppia maschera per placebo su 268 pazienti con congiuntivite allergica stagionale alrex quando dosed quattro volte al giorno era superiore al placebo nel trattamento dei segni e dei sintomi della congiuntivite allergica stagionale. Alrex ha fornito una riduzione dell'iniezione congiuntivale del bulbare e prurito a partire da circa 2 ore dopo l'instillazione della prima dose e durante i primi 14 giorni di trattamento.

Informazioni sul paziente per Alrex

Questo prodotto è sterile quando confezionato. I pazienti dovrebbero essere consigliati di non consentire alla punta del contagocce di toccare qualsiasi superficie in quanto ciò può contaminare la sospensione. Se il rossore o il prurito diventano aggravati, il paziente dovrebbe essere consigliato di consultare un medico.

I pazienti dovrebbero essere consigliati di non indossare una lente a contatto se il loro occhio è rosso. Alrex non deve essere utilizzato per trattare l'irritazione relativa alle lenti a contatto. Il conservante nel cloruro di benzalchi di alrex può essere assorbito dalle lenti a contatto morbide. I pazienti che indossano lenti a contatto morbide e i cui occhi non sono rossi dovrebbero essere istruiti ad attendere almeno dieci minuti dopo aver instillato ALREX prima di inserire le lenti a contatto.