Alphagan-P

Descrizione per Alphagan-P

Alphagan® P (soluzione oftalmica del tartrato di brimonidina) 0,1% o 0,15% sterile è un agonista del recettore adrenergico alfa-2 relativamente selettivo (agente di abbassamento della pressione intraoculare topica).

La formula strutturale del tartrato di brimonidina è:

5-bromo-6- (2-imidazolidinilideneamino) Quinoxaline L-tartrato; MW = 442.24

In soluzione Alphagan® P (soluzione oftalmica di brimonidina tartrato) ha un chiaro colore giallo verdastro. Ha un'osmolalità di 250-350 mosmol/kg e un pH di 7,4-8,0 (NULL,1%) o 6,6-7,4 (NULL,15%).

Il tartrato di brimonidina appare come una polvere da spicco a giallo pallido ed è solubile sia in acqua (NULL,6 mg/mL) che nel veicolo del prodotto (NULL,4 mg/mL) a pH 7,7.

Ogni ml di Alphagan® P (tartrato di brimonidina) contiene il tartrato di brimonidina ingrediente attivo 0,1% (NULL,0 mg/mL) o 0,15% (NULL,5 mg/mL) con gli ingredienti inattivi al carbossimetilcellulosio; borato di sodio; acido borico; cloruro di sodio; cloruro di potassio; cloruro di calcio; cloruro di magnesio; Purite® 0,005% (NULL,05 mg/mL) come conservante; acqua purificata; e acido cloridrico e/o idrossido di sodio per regolare il pH.

Usi per Alphagan-P

Alphagan® P (soluzione oftalmica del tartrato di brimonidina) 0,1% o 0,15% è un agonista del recettore alfa adrenergico indicato per la riduzione di una pressione intraoculare elevata (IOP) in pazienti con glaucoma ad angolo aperto o ipertensione oculare.

Dosaggio per Alphagan-P

La dose raccomandata è una goccia di Alphagan® P (tartrato di brimonidina) negli occhi interessati tre volte al giorno a circa 8 ore di distanza. La soluzione oftalmica Alphagan® P (tartrato di brimonidina) può essere usata in concomitanza con altri prodotti farmacologici oftalmici topici per ridurre la pressione intraoculare. Se si deve utilizzare più di un prodotto oftalmico topico, i diversi prodotti devono essere instillati a almeno 5 minuti di distanza.

Come fornito

Forme di dosaggio e punti di forza

Soluzione contenente 1 mg/mL o 1,5 mg/ml di tartrato di brimonidina.

Archiviazione e maneggevolezza

Alphagan® P (tartrato di brimonidina) è fornito sterile in bottiglie LDPE in plastica opaca verde acqua e punte con tappi di polistirene (fianchi) ad alto impatto viola come segue:

0,1%

5 ml in bottiglia da 10 ml Ndc 0023-9321-05
10 ml in bottiglia da 10 ml Ndc 0023-9321-10
15 ml in bottiglia da 15 ml Ndc 0023-9321-15

0,15%

5 ml in bottiglia da 10 ml Ndc 0023-9177-05
10 ml in bottiglia da 10 ml Ndc 0023-9177-10
15 ml in bottiglia da 15 ml Ndc 0023-9177-15

Magazzinaggio: Conservare a 15 ° - 25 ° C (59 ° - 77 ° F).

Allergan Inc. Irvine CA 92612 U.S.A. Revisionato: 05/2010

Effetti collaterali for Alphagan-P

Esperienza di studi clinici

Poiché gli studi clinici sono condotti in condizioni di reazione avverse ampiamente variabili osservate negli studi clinici di un farmaco non possono essere confrontati direttamente ai tassi negli studi clinici di un altro farmaco e non possono riflettere i tassi osservati nella pratica.

Reazioni avverse che si verificano in circa il 10-20%dei soggetti che ricevono una soluzione oftalmica di brimonidina (NULL,1-0,2%) incluse: congiuntivite allergica congiuntivale iperemia e prurito oculare. Reazioni avverse che si verificano in circa il 5-9% incluse: sensazione di combustione di folliculosi congiuntivale ipertensione reazione allergica oculare secchezza orale e disturbo visivo.

Adverse reactions occurring in approximately 1-4% of the subjects receiving brimonidine ophthalmic solution (0.1-0.2%) included: abnormal taste allergic reaction asthenia blepharitis blepharoconjunctivitis blurred vision bronchitis cataract conjunctival edema conjunctival hemorrhage conjunctivitis cough dizziness dyspepsia dyspnea epiphora eye discharge eye dryness eye irritation eye pain eyelid edema eyelid erythema fatigue flu syndrome follicular conjunctivitis foreign body sensation gastrointestinal disorder headache hypercholesterolemia hypotension infection (primarily colds and respiratory infections) insomnia keratitis lid disorder pharyngitis photophobia rash rhinitis sinus infection sinusitis somnolence stinging superficial punctate Cheratopatia che strappa il difetto del campo visivo di distacco vitreo Disturbo vitreo floater vitreo e ha peggiorato l'acuità visiva.

Le seguenti reazioni sono state riportate in meno dell'1% dei soggetti: secchezza nasale dell'erosione corneale e perversione del gusto.

Esperienza post -marketing

Le seguenti reazioni sono state identificate durante l'uso post -marketing di soluzioni oftalmiche sul tartrato di brimonidina nella pratica clinica. Perché sono riportati volontariamente da una popolazione di stime di dimensioni sconosciute della frequenza. The reactions which have been chosen for inclusion due to either their seriousness frequency of reporting possible causal connection to brimonidine tartrate ophthalmic solutions or a combination of these factors include: bradycardia depression hypersensitivity iritis keratoconjunctivitis sicca miosis nausea skin reactions (including erythema eyelid pruritus rash and vasodilation) syncope and Tachicardia. Apnea bradicardia coma ipotensione ipotermia ipotonia letargia La depressione respiratoria e la sonnolenza sono state riportate nei neonati che ricevono soluzioni oftalmiche sul tartrato di brimonidina.

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Interazioni farmacologiche for Alphagan-P

Gli antiipertensivi/glicosidi cardiaci perché Alphagan® P (tartrato di brimonidina) può ridurre la pressione arteriosa nell'uso di farmaci come antiipertensivi e/o glicosidi cardiaci con Alphagan® P (tartrato di brimonidina).

Depressivi del SNC

Sebbene non siano stati condotti studi specifici di interazione farmacologica con Alphagan® P (brimonidina tartrato), dovrebbe essere presa in considerazione la possibilità di un effetto additivo o potenziante con depressivi del SNC (barbitura di alcolici di oppiati o anestetici).

Antidepressivi triciclici

È stato segnalato che gli antidepressivi triciclici contuniscono l'effetto ipotensivo della clonidina sistemica. Non è noto se l'uso simultaneo di questi agenti con Alphagan® P (tartrato di brimonidina) nell'uomo possa portare a una conseguente interferenza con l'effetto di abbassamento IOP. È consigliata cautela nei pazienti che assumono antidepressivi triciclici che possono influenzare il metabolismo e l'assorbimento di ammine circolanti.

Inibitori della monoamina ossidasi

Gli inibitori della monoamina ossidasi (MAO) possono teoricamente interferire con il metabolismo della brimonidina e potenzialmente provocare un aumento dell'effetto collaterale sistemico come l'ipotensione. È consigliata cautela nei pazienti che assumono inibitori MAO che possono influenzare il metabolismo e l'assorbimento di ammine circolanti.

Avvertimenti per Alphagan-P

Incluso come parte del PRECAUZIONI sezione.

Precauzioni per Alphagan-P

Il potenziamento dell'insufficienza vascolare Alphagan® P (tartrato di brimonidina) può potenziare le sindromi associate all'insufficienza vascolare. Alphagan® P (tartrato di brimonidina) dovrebbe essere usato con cautela nei pazienti con depressione cerebrale o insufficienza coronarica Ipotensione ortostatica del fenomeno di Raynaud o tromboangiite obliterans.

Malattia cardiovascolare grave

Sebbene la soluzione oftalmica di brimonidina tartrato abbia avuto un effetto minimo sulla pressione arteriosa dei pazienti negli studi clinici, dovrebbe essere esercitata nel trattamento dei pazienti con grave malattia cardiovascolare.

Contaminazione di prodotti oftalmici topici dopo l'uso

Sono stati segnalati che la cheratite batterica associate all'uso di contenitori a dosi multipli di prodotti oftalmici topici. Questi contenitori erano stati inavvertitamente contaminati da pazienti che nella maggior parte dei casi avevano una malattia corneale simultanea o un'interruzione della superficie epiteliale oculare (vedi Informazioni sul paziente ).

Tossicologia non clinica

Mutagenesi della carcinogenesi compromissione della fertilità

Non sono stati osservati effetti cancerogeni correlati al composto nei topi o nei ratti a seguito di uno studio di 21 mesi e 24 mesi. In these studies dietary administration of brimonidine tartrate at doses up to 2.5 mg/kg/day in mice and 1 mg/kg/day in rats achieved 150 and 120 times or 90 and 80 times respectively the plasma Cmax drug concentration in humans treated with one drop of ALPHAGAN® P (brimonidine tartrate) 0.1% or 0.15% into both eyes 3 times per day the recommended daily human dose.

Il tartrato di brimonidina non era mutageno o clastogenico in una serie di in vitro e studi in vivo tra cui il test di aberrazione cromosomica del test batterico AMES nelle cellule di ovaio del criceto cinese (CHO) e tre studi in vivo in topi CD1: uno studio citogenetico del dosaggio mediato dall'ospite e un test letale dominante.

Studi di riproduzione e fertilità nei ratti con tartrato di brimonidina non hanno dimostrato alcun effetto avverso sulla fertilità maschile o femminile a dosi che raggiungono fino a circa 125 e 90 volte l'esposizione sistemica in seguito alla massima dose oftalmica umana raccomandata di Alphagan® P (ta della brimonidina) rispettivamente 0,15%.

Utilizzare in popolazioni specifiche

Gravidanza

Gravidanza Category B : Studi di teratogenicità sono stati condotti sugli animali.

Il tartrato di brimonidina non era teratogenico se somministrato per via orale durante i giorni di gestazione da 6 a 15 nei ratti e i giorni da 6 a 18 in conigli. Le dosi più alte di tartrato di brimonidina nei ratti (NULL,5 mg/kg/die) e conigli (NULL,0 mg/kg/giorno) hanno raggiunto i valori di esposizione AUC 360- e 20 volte più alti o 260 e 15% più alti rispetto a entrambi i valori più alti in entrambi i valori più alti in entrambi gli occhi in entrambi i tempi.

Non ci sono studi adeguati e ben controllati nelle donne in gravidanza; Tuttavia, negli studi sugli animali la brimonidina ha attraversato la placenta ed è entrata nella circolazione fetale in misura limitata. Poiché gli studi sulla riproduzione degli animali non sono sempre predittivi della risposta umana Alphagan® P (tartrato di brimonidina) dovrebbe essere usato durante la gravidanza solo se il potenziale beneficio per la madre giustifica il potenziale rischio per il feto.

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Madri infermieristiche

Non è noto se il tartrato di brimonidina sia escreto nel latte umano sebbene negli studi sugli animali si sia dimostrato che la brimonidina tartrate sia dimostrata escreta nel latte materno. A causa del potenziale di gravi reazioni avverse da Alphagan® P (brimonidina Tartrate) nei bambini infermieristici, dovrebbe essere presa una decisione se interrompere l'assistenza infermieristica o interrompere il farmaco tenendo conto dell'importanza del farmaco per la madre.

Uso pediatrico

Alphagan® P (brimonidina Tartrate) è controindicato nei bambini di età inferiore ai 2 anni (vedi Controindicazioni ). During postmarketing surveillance apnea bradycardia coma hypotension hypothermia hypotonia lethargy pallor respiratory depression and somnolence have been reported in infants receiving brimonidine. The safety and effectiveness of brimonidine tartrate have not been studied in children below the age of 2 years.

In uno studio clinico ben controllato condotto in pazienti pediatrici del glaucoma (da 2 a 7 anni) le reazioni avverse più comunemente osservate con la soluzione oftalmica del tartrato di brimonidina 0,2% dosata tre volte al giorno erano la sonnolenza (50-83% nei pazienti di età compresa tra 2 e 6 anni) e diminuzione del alertness. Nei pazienti pediatrici di 7 anni (> 20 kg) la sonnolenza sembra verificarsi meno frequentemente (25%). Circa il 16% dei pazienti con la soluzione oftalmica del tartrato di brimonidina è stata interrotta dallo studio a causa della sonnolenza.

Uso geriatrico

Non sono state osservate differenze complessive nella sicurezza o nell'efficacia tra anziani e altri pazienti adulti.

Popolazioni speciali

Alphagan® P (Tartrato di brimonidina) non è stato studiato in pazienti con compromissione epatica.

Alphagan® P (brimonidina Tartrate) non è stato studiato in pazienti con compromissione renale. Non è noto l'effetto della dialisi sulla farmacocinetica della brimonidina nei pazienti con insufficienza renale.

Informazioni per overdose per Alphagan-P

Esistono informazioni molto limitate sull'ingestione accidentale di brimonidina negli adulti; L'unica reazione avversa segnalata fino ad oggi è stata l'ipotensione. I sintomi del sovradosaggio di brimonidina sono stati riportati nei neonati neonati e nei bambini che ricevono Alphagan® P (tartrato di brimonidina) come parte del trattamento medico del glaucoma congenito o mediante ingestione orale accidentale (vedi Utilizzare in popolazioni specifiche ). Treatment of an oral overdose includes supportive and symptomatic therapy; a patent airway should be maintained.

Controindicazioni per Alphagan-P

Neonati e neonati (di età inferiore ai 2 anni)

Alphagan® P (brimonidina Tartrate) è controindicato nei neonati e nei neonati (di età inferiore ai 2 anni).

Reazioni di ipersensibilità

Alphagan® P (tartrato di brimonidina) è controindicato nei pazienti che hanno mostrato una reazione di ipersensibilità a qualsiasi componente di questo farmaco in passato.

Farmacologia clinica for Alphagan-P

Meccanismo d'azione

Alphagan® P (brimonidina Tartrate) è un agonista del recettore adrenergico alfa-2 relativamente selettivo con un effetto ipotensivo oculare di picco che si verifica a due ore dopo la dosaggio.

Studi fluorofotometrici su animali e umani suggeriscono che il tartrato di brimonidina ha un doppio meccanismo d'azione riducendo la produzione di umorismo acquoso e aumentando il deflusso uveosclerale.

Farmacocinetica

Assorbimento

Dopo la somministrazione oculare di una concentrazione plasmatica di soluzione 0,1% o 0,2% ha raggiunto il picco entro 0,5 a 2,5 ore e sono diminuite con un'emivita sistemica di circa 2 ore.

Distribuzione

Il legame proteico della brimonidina non è stato studiato.

Metabolismo

Nell'uomo la brimonidina è ampiamente metabolizzata dal fegato.

Escrezione

L'escrezione urinaria è la principale via di eliminazione della brimonidina e dei suoi metaboliti. Circa l'87% di una dose radioattiva di brimonidina somministrata per via orale è stato eliminato entro 120 ore con il 74% trovato nelle urine.

Studi clinici

L'IOP elevato presenta un importante fattore di rischio nella perdita glaucomatosa sul campo. Maggiore è il livello di IOP maggiore è la probabilità di danni ai nervi ottici e perdita di campo visivo. Il tartrato di brimonidina ha l'azione di abbassare la pressione intraoculare con un effetto minimo sui parametri cardiovascolari e polmonari.

Sono stati condotti studi clinici per valutare l'efficacia della sicurezza e l'accettabilità di Alphagan® P (soluzione oftalmica di brimonidina tartrato) 0,15% rispetto ad Alphagan® somministrato tre volte al giorno in pazienti con glaucoma ad angolo aperto o ipertensione oculare. Tali risultati hanno indicato che Alphagan® P (soluzione oftalmica del tartrato di brimonidina) lo 0,15% è comparabile nell'effetto di abbassamento IOP con Alphagan® (soluzione oftalmica a tartrati di brimonidina) 0,2% e riduce efficacemente IOP nei pazienti con glaucoma ad angolo aperto o ipertensione oculare di circa 2-6 mmHg.

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È stato condotto uno studio clinico per valutare l'efficacia della sicurezza e l'accettabilità di Alphagan® P (soluzione oftalmica di brimonidina tartrato) 0,1% rispetto ad Alphagan® somministrato tre volte al giorno in pazienti con glaucoma ad angolo aperto o ipertensione oculare. Tali risultati hanno indicato che Alphagan® P (soluzione oftalmica del tartrato di brimonidina) lo 0,1% è equivalente all'effetto di abbassamento IOP in Alphagan® (soluzione oftalmica a tartrati di brimonidina) 0,2% e riduce efficacemente IOP nei pazienti con glaucoma ad angolo aperto o ipertensione oculare di circa 2-6 mmHg.

Informazioni sul paziente per Alphagan-P

I pazienti devono essere istruiti a soluzioni oculari se gestite in modo improprio o se la punta del contenitore di erogazione contatta l'occhio o le strutture circostanti possono essere contaminate da batteri comuni noti per causare infezioni oculari. Un grave danno all'occhio e la successiva perdita della visione possono derivare dall'uso di soluzioni contaminate (vedi Avvertimenti e PRECAUZIONI ). Always replace the cap after using. If solution changes color or becomes cloudy do not use. Do not use the product after the expiration date marked on the bottle.

I pazienti dovrebbero anche essere consigliati che se hanno un intervento chirurgico oculare o sviluppano una condizione oculare intercorrente (ad esempio traumi o infezioni), dovrebbero immediatamente cercare consigli del loro medico sull'uso continuato dell'attuale contenitore multidosio.

Se viene utilizzato più di un farmaco oftalmico topico, i farmaci devono essere somministrati a distanza di almeno cinque minuti.

Come con altri farmaci simili, Alphagan® P (tartrato di brimonidina) può causare affaticamento e/o sonnolenza in alcuni pazienti. I pazienti che si impegnano in attività pericolose dovrebbero essere avvertiti del potenziale per una diminuzione della vigilanza mentale.