Adrenalina

Descrizione per adrenalina

Adrenalina ^® (L'iniezione di epinefrina USP) è una soluzione sterile incolore chiara contenente 1 mg/mL (1: 1000) epinefrina confezionata come 1 ml di soluzione in una fiala di vetro trasparente monouso o 30 ml di soluzione in una fiala di vetro ambra a dose multipla. Nella fiala da 1 ml ogni 1 ml di adrenalina ^® La soluzione contiene 1 mg di epinefrina da 9,0 mg di cloruro di sodio 1,0 mg di metabisolfito acido cloridrico per regolare il pH e l'acqua per l'iniezione. Nella fiala da 30 ml ogni 1 ml di adrenalina ^® La soluzione contiene 1 mg di epinefrina 6,15 mg di cloruro di sodio 0,457 mg di metabisolfita di sodio 0,920 mg di idrossido di sodio 2,25 mg acido tartarico 0,20 mg disodio edetato diidrato di diidrato cloridrico Acido cloridrico per regolare l'acido pH 5,25 mg di clorobutanolo come preservativo e acqua per l'iniezione. L'intervallo di pH è 2,2-5,0.

Quanti Imodium puoi prendere

L'epinefrina è una catecolamina simpatica. Il nome chimico dell'epinefrina è: 12-benzendiolo 4-[(1R) -1-idrossi-2- (metilammino) etil]-o (-)-34-diidrossi-α- [2 (metilammino) etil] alcol benzilico.

La struttura chimica dell'epinefrina è:

Il peso molecolare dell'epinefrina è 183,2.

La soluzione di epinefrina si deteriora rapidamente all'esposizione all'aria o alla luce che trasforma il rosa dall'ossidazione ad adrenocromo e marrone dalla formazione di melanina.

Usi per l'adrenalina

Ipotensione associata allo shock settico

Adrenalina is indicated to increase mean arterial blood pressure in adult patients with hypotension associated with septic shock.

Dosaggio per adrenalina

Considerazioni generali

Amministrazione

Adrenalina is a ready to administer product that requires no further dilution prior to infusion. Inspect visually for particulate matter E discoloration prior to administration; solution should be clear E colorless. Do not use if the solution is colored or cloudy or if it contains particulate matter.

Non aprire il sovravalimento dell'alluminio fino al momento dell'uso. La borsa per infusione pronta per l'uso ha una sola porta per l'inserimento del set di infusioni. Questa porta non deve essere utilizzata per rimuovere il contenuto dalla borsa o aggiungere un altro farmaco. Una volta che la borsa per infusione è stata collegata al set di infusione, è stabile per 24 ore finché la borsa rimane collegata al set di infusione. Solo dose singola.

Interruzione

Quando si interrompe l'infusione, ridurre gradualmente la portata. Evitare il brusco ritiro. Scartare la parte inutilizzata.

Ipotensione associata allo shock settico

Quando possibile, dare infusioni di epinefrina in una grande vena. Evitare l'uso di una tecnica di legame del catetere perché l'ostruzione al flusso sanguigno attorno al tubo può causare stasi e aumentare la concentrazione locale del farmaco. Evita le vene della gamba nei pazienti anziani o in coloro che soffrono di malattie vascolari occlusive.

Per fornire supporto emodinamico nell'ipotensione associata allo shock settico nei pazienti adulti il ​​tasso di infusione di dosaggio suggerito di epinefrina somministrata per via endovenosa è 0,05 mcg/kg/min a 2 mcg/kg/min ed è titolato per ottenere una pressione arteriosa media desiderata (MAP). Il dosaggio può essere regolato periodicamente, come ogni 10-15 minuti con incrementi di 0,05 mcg/kg/min a 0,2 mcg/kg/min per raggiungere l'obiettivo della pressione sanguigna desiderata.

Dopo la stabilizzazione emodinamica si sveglia in modo incrementale nel tempo, ad esempio diminuendo le dosi di epinefrina ogni 10 minuti per determinare se il paziente può tollerare un ritiro graduale.

Come fornito

Forme di dosaggio e punti di forza

Iniezione : L'epinefrina nel cloruro di sodio è una soluzione chiara incolore in un contenitore monodosaggio pronto per l'uso disponibile come:

• 2 mg/250 ml (8 mcg/ml)
• 4 mg/250 ml (16 mcg/ml)
• 5 mg/250 ml (20 mcg/ml)
• 8 mg/250 ml (32 mcg/ml)
• 10 mg/250 ml (40 mcg/ml)

Archiviazione e maneggevolezza

Adrenalina (L'epinefrina nell'iniezione di cloruro di sodio) viene fornita come una chiara soluzione sterile incolore in una borsa di infusione non PVC da 250 ml a dosi con un sistema di connettore a singolo funzionamento costituito da una porta e tappo confezionati individualmente in un sovraccarico di alluminio con uno scavenger di ossigeno. Fornito come:

Conservare da 20 ° C a 25 ° C (da 68 ° F a 77 ° F) [vedi A temperatura ambiente controllata da USP ]. L'epinefrina è sensibile alla luce. Proteggi dalla luce e dal congelamento.

Mantieni il sovravanitore in un foglio fino a quando non è pronto per l'uso. Scartare dopo 24 ore di apertura di apertura.

Distribuito da: par Pharmaceutical Chestnut Ridge NY 10977. Revisionato:

Effetti collaterali for Adrenalina

Le seguenti reazioni avverse sono discusse altrove nell'etichettatura:

• Ipertensione [vedi Avvertimenti e precauzioni ]
• Edema polmonare [vedi Avvertimenti e precauzioni ]
• Aritmie cardiache e ischemia [vedi Avvertimenti e precauzioni ]
• Stravaso e necrosi tissutale con infusione endovenosa [vedi Avvertimenti e precauzioni ]
• Compromissione renale [vedi Avvertimenti e precauzioni ]

Le seguenti reazioni avverse associate all'infusione di epinefrina sono state identificate in letteratura. Poiché queste reazioni sono riportate volontariamente da una popolazione di dimensioni incerte, non è sempre possibile stimare la loro frequenza in modo affidabile o stabilire una relazione causale con l'esposizione ai farmaci.

Disturbi cardiovascolari: tachicardia sopraventricolare tachicardia aritmie ventricolari ischemia ischemia infarto miocardico ischemia edema polmonare

Disturbi gastrointestinali: Vomito di nausea

Disturbi generali e condizioni del sito amministrativo: Extravaso del dolore toracico

Metabolico: ipoglicemia iperglicemia insulino -resistenza all'iprokalemia acidosi lattica

Disturbi del sistema nervoso: Parestesia del nervosismo del mal di testa Tremor Sictus del sistema nervoso centrale

Disturbi psichiatrici: Eccitabilità

Disturbi renali: Insufficienza renale

Respiratorio: Rales edema polmonare

Disturbi della pelle e dei tessuti sottocutanei: Diaforesi Pallore di piloerezione cutanea che sbiancano la necrosi cutanea con stravaso

Interazioni farmacologiche for Adrenalina

Farmati antagonizzanti Effetti di pressione dell'epinefrina

• α-bloccanti cercano come fentolamine
• Vasodilatatori come i nitrati
• Diuretici
• Antiipertensivi
• Alcaloidi ergot
• Antipsicotici di fenotiazina

Farmaci che potenziano gli effetti del pressazione dell'epinefrina

• Simpatomimetics
• β-bloccanti cercano come propranololo
• Antidepressivi triciclici
• Inibitori della monoamina ossidasi (MAO)
• Inibitori di Catecol-O-metil transferasi (COMT) come entecapone
• Clonidina
• Doxapram
• Ossitocina

Farmaci che potenziano effetti aritmogeni dell'epinefrina

I pazienti che ricevono in concomitanza uno dei seguenti farmaci dovrebbero essere osservati attentamente per lo sviluppo di aritmie cardiache [vedi Avvertimenti e precauzioni E Reazioni avverse ].

• β-bloccanti cercano come propranololo
• Anestetici di idrocarburi ciclopropani o alogenati come alotano
• Antistaminici
• Ormoni tiroidei
• Diuretici
• Glicosidi cardiaci come glicosidi digitali
• Chinidina

Farmaci che potenziano gli effetti ipokalemici dell'epinefrina

• Diuretici che impollano potassio
• Corticosteroidi
• Teofillina

Avvertimenti per adrenalina

Incluso come parte del PRECAUZIONI sezione.

Precauzioni per adrenalina

Ipertensione

Poiché la risposta individuale all'epinefrina può variare in modo significativo frequentemente la pressione sanguigna e titolare per evitare aumenti eccessivi della pressione sanguigna.

I pazienti che ricevono inibitori della monoamina ossidasi (MAOI) o antidepressivi dei tipi trittinali o di imipramina possono sperimentare un'ipertensione prolungata grave quando somministrato epinefrina.

Edema polmonare

L'epinefrina aumenta la gittata cardiaca e provoca vasocostrizione periferica che può provocare edema polmonare.

Aritmie cardiache e ischemia

L'epinefrina può indurre aritmie cardiache e ischemia miocardica in pazienti in particolare pazienti che soffrono di malattia coronarica o cardiomiopatia.

Stravaso e necrosi tissutale con infusione endovenosa

Evitare la stravaso di epinefrina nei tessuti per prevenire la necrosi locale. Quando l'adrenalina viene somministrata per via endovenosa, controllare frequentemente il sito di infusione per il flusso libero. Bianching nel corso della vena infusa a volte senza evidente stravaso può essere attribuito alla costrizione VASA vasorum con una maggiore permeabilità della parete vena che consente di perdite. Questo potrebbe anche progredire in rare occasioni in slough superficiale. Pertanto, se si verifica sbiancamento, considera di cambiare il sito di infusione a intervalli per consentire la diminuzione degli effetti della vasocostrizione locale.

spray nasale propionato di fluticasone per allergie

Esiste il potenziale per la cancrena in un arco inferiore quando le infusioni di catecolamina sono somministrate in vena alla caviglia.

Antidoto per ischemia stravasa

Per prevenire lo sloughing e la necrosi in aree in cui si è verificata stravaso infiltrate nell'area con 10 ml a 15 ml di soluzione salina contenenti da 5 mg a 10 mg di fentolamina un agente di blocco adrenergico. Usa una siringa con un ago ipodermico fine con la soluzione infiltrata liberamente in tutta l'area che è facilmente identificata dal suo aspetto freddo e pallido. Il blocco simpatico con la fentolamina provoca cambiamenti iperemici locali immediati e evidenti se l'area è infiltrata entro 12 ore.

Compromissione renale

L'epinefrina restringe i vasi sanguigni renali che possono causare oliguria o compromissione renale.

Tossicologia non clinica

Mutagenesi della carcinogenesi compromissione della fertilità

Non sono stati condotti studi a lungo termine per valutare il potenziale cancerogeno dell'epinefrina.

L'epinefrina e altre catecolamine hanno dimostrato di avere un potenziale mutageno in vitro.

L'epinefrina era positiva nel test di mutazione inversa batterica di Salmonella positiva nel test del linfoma del topo e negativa nel test di micronucleo in vivo. L'epinefrina è un mutageno ossidativo basato sul test di mutazione inversa batterica di E. coli WP2. Ciò non dovrebbe impedire l'uso di epinefrina nelle condizioni rilevate in indicazioni e utilizzo (1).

Il potenziale per l'epinefrina di compromettere le prestazioni riproduttive non è stato valutato, ma è stato dimostrato che l'epinefrina diminuisce l'impianto nelle femmine conigli dosati sottocutaneamente con 1,2 mg/kg/die (15 volte il più alto dose intramuscolare umana o sottocutanea) durante i giorni di gestazione 3 a 9.

Utilizzare in popolazioni specifiche

Gravidanza

Riepilogo del rischio

I dati pubblicati limitati sull'uso dell'epinefrina nelle donne in gravidanza non sono sufficienti per determinare un rischio associato al farmaco di gravi difetti alla nascita o aborto spontaneo. Tuttavia, ci sono rischi per la madre e il feto associati all'uso di epinefrina durante il travaglio o il parto e i rischi dovuti all'ipotensione non trattata associata allo shock settico (vedi Considerazioni cliniche ). Negli studi sulla riproduzione degli animali L'epinefrina ha dimostrato effetti avversi sullo sviluppo quando somministrati a topi in gravidanza (gastroschisi) (effetti teratogenici la letalità embrionale e l'ossificazione scheletrica ritardata e l'ossificazione scheletrica) e i criceti e l'embrione ha raccomandato la letalità (la letalità embrionale (guarono il massimo di massima, la letalità embrionale rispettivamente la letalità e l'embrione di massima consigliato DATI ).

Il rischio di background stimato di principali difetti alla nascita e aborto spontaneo per la popolazione indicata non è noto. Tutte le gravidanze hanno un rischio di fondo di perdita di difetti alla nascita o altri risultati avversi. Nella popolazione generale degli Stati Uniti il ​​rischio di background stimato di importanti difetti alla nascita e aborti di aborto nelle gravidanze clinicamente riconosciute è rispettivamente del 2-4% e del 15-20%.

Considerazioni cliniche

Rischio materno e/o embrione/o fetale associato alla malattia

L'ipotensione associata allo shock settico è un'emergenza medica in gravidanza che può essere fatale se non trattata. Il ritardo del trattamento nelle donne in gravidanza con ipotensione associata a shock settico può aumentare il rischio di morbilità e mortalità materna e fetale. Non trattenere la terapia di sostegno della vita per una donna incinta.

Manodopera o parto

L'epinefrina di solito inibisce le contrazioni spontanee o indotte da ossitocina dell'utero umano in gravidanza e può ritardare la seconda fase del travaglio. Evita l'epinefrina durante la seconda fase del lavoro. Nel dosaggio sufficiente per ridurre le contrazioni uterine, il farmaco può causare un periodo prolungato di atonia uterina con emorragia. Evita l'epinefrina in ostetricia quando la pressione arteriosa materna supera 130/80 mmHg.

Sebbene l'epinefrina possa migliorare l'ipotensione materna associata allo shock settico, può provocare la vasocostrizione uterina ridotta il flusso sanguigno uterino e l'anossia fetale.

Dati

Dati sugli animali

alberghi centro di amsterdam

In uno studio di sviluppo embriofetale con conigli in gravidanza dosati durante il periodo di organogenesi (nei giorni da 3 a 5 6 a 7 o 7 a 9 di gestazione) l'epinefrina ha causato effetti teratogeni (compresa la gastroschisi) a dosi circa 15 volte la massima subcutanea. mg/kg/giorno per due o tre giorni). Gli animali trattati nei giorni da 6 a 7 avevano un numero ridotto di impianti.

In uno studio di sviluppo embriofetale, i topi in gravidanza sono stati somministrati epinefrina (da 0,1 a 10 mg/kg/giorno) nei giorni di gestazione da 6 a 15. Effetti teratogeni Letalità embrionale e ritardi nell'ossidazione scheletrica su base sottocutanea a Mg/m² è stato osservato a Mg/M² di Mg/M² mg/kg/giorno per 10 giorni). Questi effetti non sono stati osservati nei topi a circa 2 volte la dose intramuscolare o sottocutanea giornaliera consigliata massima (su base mg/m² a una dose materna sottocutanea di 0,5 mg/kg/giorno per 10 giorni).

In uno studio di sviluppo embriofetale con criceti in gravidanza dosati durante il periodo di organogenesi dai giorni di gestazione da 7 a 10 epinefrina producevano riduzioni di dimensioni della lettiera e ossificazione scheletrica ritardata a dosi circa 2 volte il massimo di chil/kg/kg/kg/kg/kg/kg/kg/kg/kg/kg/kg/kg/kg/kg/kg/kg/kg/kg/kg/kg/aurnario.

Lattazione

Riepilogo del rischio

Non ci sono informazioni sulla presenza di epinefrina nel latte umano o gli effetti dell'epinefrina sul bambino allattato al seno o sulla produzione di latte. Tuttavia, a causa della sua scarsa biodisponibilità orale e di un'esposizione a emivifrina a emivita breve dovrebbe essere molto bassa nel bambino allattato al seno. La mancanza di dati clinici durante l'allattamento preclude una chiara determinazione del rischio di epinefrina verso un bambino allattato al seno.

Uso pediatrico

Non sono state stabilite sicurezza ed efficacia dell'epinefrina nei pazienti pediatrici con shock settico.

Uso geriatrico

Studi clinici sull'epinefrina per il trattamento dell'ipotensione associata allo shock settico non includevano un numero sufficiente di soggetti di età pari o superiore a 65 anni per determinare se rispondono in modo diverso dai soggetti più giovani. Altra esperienza clinica segnalata non ha identificato differenze nelle risposte tra i pazienti anziani e più giovani. In generale, la selezione della dose per un paziente anziano dovrebbe essere cauta di solito a partire dalla fascia bassa dell'intervallo di dosaggio che riflette la maggiore frequenza della ridotta funzione renale e cardiaca epatica e di malattia concomitante o altra terapia farmacologica.

Informazioni per overdose per adrenalina

Il sovradosaggio dell'epinefrina può produrre una pressione arteriosa estremamente elevata che può provocare un'emorragia cerebrovascolare in particolare nei pazienti anziani. Il sovradosaggio può anche provocare edema polmonare a causa della costrizione vascolare periferica insieme alla stimolazione cardiaca.

Il sovradosaggio di epinefrina può anche causare bradicardia transitoria seguita da tachicardia e questi possono essere accompagnati da aritmie cardiache potenzialmente fatali. Le contrazioni ventricolari premature possono apparire entro un minuto dopo l'iniezione e possono essere seguite da tachicardia ventricolare multifocale (ritmo di prefibrillazione). La subsidenza degli effetti ventricolari può essere seguita da tachicardia atriale e occasionalmente da un blocco atrioventricolare. Ischemia miocardica e cardiomiopatia da infarto Extreme Pallore e freddezza dell'acidosi metabolica cutanea a causa di livelli elevati di acido lattico nel sangue e insufficienza renale e fallimento.

L'epinefrina è rapidamente inattivata nel corpo e il trattamento a seguito di sovradosaggio con epinefrina è principalmente di supporto. Il trattamento dell'edema polmonare è costituito da un farmaco bloccante alfa-adrenergico in rapida azione (come la fentolamina mesilato) e il supporto respiratorio. Il trattamento delle aritmie consiste nella somministrazione di un farmaco bloccante beta-adrenergico (come il propranololo). Se gli effetti del pressare necessari possono essere contrastati da vasodilatatori in rapida azione (come nitrati) o farmaci bloccanti α-adrenergici. Se l'ipotensione prolungata segue tali misure, potrebbe essere necessario somministrare un altro farmaco a pressione.

Controindicazioni per adrenalina

Nessuno.

Farmacologia clinica for Adrenalina

Meccanismo d'azione

L'epinefrina agisce su recettori alfa e beta-adrenergici. Il meccanismo dell'aumento della pressione sanguigna è di 3 volte: una stimolazione miocardica diretta che aumenta la forza della contrazione ventricolare (azione inotropica positiva) un aumento della frequenza cardiaca (azione cronotropica positiva) e della vasocostrizione periferica.

Farmacodinamica

Uso endovenoso per ipotensione associata allo shock settico

A seguito della somministrazione endovenosa di aumenti di epinefrina della pressione arteriosa sistolica e della frequenza cardiaca. Le diminuzioni della resistenza vascolare sistemica e della pressione arteriosa diastolica sono osservate a basse dosi di epinefrina a causa della vasodilatazione mediata da β2 ma sono superate dalla vasocostrizione periferica mediata da α1 a dosi più elevate che portano ad aumentare la pressione arteriosa diastolica. L'inizio della pressione sanguigna aumenta a seguito di una dose endovenosa di epinefrina è <5 minutes E the time to offset blood pressure response occurs within 15 minutes. Most vascular beds are constricted including renal splanchnic mucosal E skin.

L'epinefrina provoca la midriasi quando somministrata parenterale.

Farmacocinetica

A seguito di endovenosa l'epinefrina di iniezione viene rapidamente eliminata dal plasma con un'emivita efficace di <5 minutes. A pharmacokinetic steady state following continuous intravenous infusion is achieved within 10-15 minutes. In patients with septic shock epinephrine displays dose-proportional pharmacokinetics in the infusion dose range of 0.03 to 1.7 mcg/kg/min.

L'epinefrina è ampiamente metabolizzata con solo una piccola quantità escreta invariata.

L'epinefrina è rapidamente degradata in acido vanillilmandelico Un metabolita inattivo da monoamina ossidasi e catecol-O-metiltransferasi che sono abbondanti espressi nei reni epatici e in altri tessuti extraneuronali. I tessuti con il più alto contributo alla rimozione dell'epinefrina esogena circolante sono i reni del fegato (32%) (25%) muscoli scheletrici (20%) e organi mesenterici (12%).

Popolazioni specifiche

Anziano

In uno studio farmacocinetico sulle infusioni di epinefrina di 45 minuti somministrate a uomini sani di età compresa tra 20 e 25 anni e uomini sani di età compresa tra 60 e 65 anni il tasso medio di clearance metabolica del plasma di epinefrina allo stato stazionario era maggiore tra gli uomini più anziani (NULL,8 contro 78 ml/kg/min per uno 0,0143 mcg/kg/min).

Peso corporeo

È stato scoperto che il peso corporeo influenza la farmacocinetica dell'epinefrina. Il peso corporeo più elevato era associato a una clearance plasmatica più elevata e un plateau di concentrazione più bassa.

Informazioni sul paziente per adrenalina

Nessuna informazione fornita. Si prega di fare riferimento a Avvertimenti e precauzioni sezione.