Xelpros

Descrizione per Xelpros

Latanoprost è una prostaglandina F _2a analogo. Il suo nome chimico è isopropil- (z)-7 [(1R2R3R5S) 35-diidrossi-2-[(3R) -3-idrossi-5-fenilpentil] ciclopentil] -5- eptenoato. La sua formula molecolare è C ₂₆ H ₄₀ O ₅ E la sua struttura chimica è:

Il latanoprost è un olio viscoso dal giallo pallido a giallo che è molto solubile in acetonitrile e liberamente solubile in acetone etanolo etil acetato isopropanolo metanolo e ottanolo. È praticamente insolubile in acqua.

Xelpros (emulsione oftalmica latanoprost) lo 0,005% è un'emulsione acquosa tamponata sterile di latanoprost con un pH circa 7,0 e un'osmolalità di circa 375 mosmol/kg. Ogni ml di Xelpros contiene 50 microgrammi di latanoprost. Il sorbato di potassio 0,47% viene aggiunto come conservante. Gli ingredienti inattivi sono: olio di ricino olio sodio sodio sodio acido borico propilenico edetato edetato disodio polioxil 15 idrossestearato di sodio idrossido acido idroclorico e acqua per iniezione. Una goccia contiene circa 1,5 mcg di latanoprost.

Usi per Xelpros

Xelpros (emulsione oftalmica latanoprost) 0,005% è indicato per la riduzione della pressione intraoculare elevata (IOP) in pazienti con glaucoma ad angolo aperto o ipertensione oculare.

Dosaggio per Xelpros

Il dosaggio raccomandato è una goccia negli occhi interessati una volta al giorno di sera. Se una dose è un trattamento mancato dovrebbe continuare con la dose successiva come normale.

Il dosaggio di Xelpros non dovrebbe superare una volta al giorno; Non è raccomandato l'uso combinato di due o più prostaglandine o analoghi delle prostaglandine tra cui Xelpros. È stato dimostrato che la somministrazione di questi prodotti farmacologici alla prostaglandina più di una volta al giorno può ridurre l'effetto di abbassamento della pressione intraoculare (IOP) o causare aumenti paradossali dell'IOP.

La riduzione della pressione intraoculare inizia circa 3-4 ore dopo la somministrazione e l'effetto massimo viene raggiunto dopo 8-12 ore.

Xelpros può essere usato in concomitanza con altri prodotti farmacologici oftalmici topici per ridurre la pressione intraoculare. Se viene utilizzato più di un farmaco oftalmico topico, i farmaci devono essere somministrati almeno cinque (5) minuti di distanza. Le lenti a contatto devono essere rimosse prima della somministrazione di Xelpros e possono essere reinserite 15 minuti dopo la somministrazione.

Come fornito

Forme di dosaggio e punti di forza

Emulsione oftalmica contenente latanoprost 50 mcg/ml (NULL,005%).

Archiviazione e maneggevolezza

Xelpros (Emulsione oftalmica latanoprost) viene fornita come un'emulsione sterile isotonica sterile traslucida dal giallo pallido di latanoprost 0,005% (50 mcg/ml). Viene fornito come un'emulsione da 2,5 ml riempita in una bottiglia di polietilene a bassa densità a bassa densità 5 ml con una punta di contagocce in polietilene a bassa densità e un tappo a prova di fuga in polietilene turchese turchese. Ogni ML contiene 50 mcg di latanoprost.

2,5 ml di riempimento 0,005% (50 mcg/ml)

Pacchetto di 1 bottiglia Ndc 47335-317-90
Multi-pacco di 3 bottiglie Ndc 47335-317-92

Magazzinaggio

Proteggere dalla luce. Conservare da 2 ° C a 25 ° C (da 36 ° F a 77 ° F). Durante la spedizione al paziente la bottiglia può essere mantenuta a temperature fino a 40 ° C (104 ° F) per un periodo non superiore a 8 giorni. Dopo l'apertura di Xelpros può essere utilizzato fino alla data di scadenza stampata sulla bottiglia e quindi scartato.

Prodotto da: Sun Pharmaceutical Industries Limited Halol-Baroda Highway Halol-389 350 Gujarat India. Distribuito da: Sun Pharmaceutical Industries Inc. Cranbury NJ 08512. Revisionato: ottobre 2024

Effetti collaterali per Xelpros

Esperienza di studi clinici

Poiché gli studi clinici sono condotti in condizioni di reazione avversa ampiamente variabili osservate negli studi clinici di un farmaco non possono essere paragonati direttamente ai tassi negli studi clinici di un altro farmaco e potrebbero non riflettere i tassi osservati nella pratica clinica.

Attraverso più studi clinici condotti con xelpros (emulsione oftalmica latanoprost) 0,005%, le reazioni avverse oculari più frequentemente riportate sono state il dolore oculare/pungente su instillazione e iperemia oculare riportata rispettivamente nel 55% e nel 41% dei pazienti trattati con Xelpros (Tabella 1). Meno dell'1% dei pazienti ha interrotto la terapia a causa dell'intolleranza al dolore oculare/puntura o all'iperemia oculare.

Tabella 1: reazioni avverse oculari riportate da ≥ 1% dei soggetti che ricevono Xelpros

Esperienza post -marketing

Le seguenti reazioni sono state identificate durante l'uso post -marketing di prodotti latanoprost topici nella pratica clinica. Poiché sono riportati volontariamente da una popolazione di dimensioni sconosciute, non è sempre possibile stimare in modo affidabile la loro frequenza o stabilire una relazione causale con l'esposizione ai farmaci.

Le reazioni che sono state scelte per l'inclusione a causa della loro frequenza di serietà di segnalare la possibile connessione causale con l'emulsione oftalmica latanoprost o una combinazione di questi fattori includono:

• Disturbi del sistema nervoso: Vertigini mal di testa necrolisi epidermica tossica
• Disturbi degli occhi: Edema corneale ed erosioni; Infiammazione intraoculare (irite/uveite); edema maculare incluso edema maculare cistoide; trichiasi; Cambiamenti di periorbital e di coperchio con conseguente approfondimento del solco per la palpebra; Iris cisti; oscuramento della pelle palpebrale; reazione della pelle localizzata sulle palpebre; congiuntivite; pseudopemphigoide della congiuntiva oculare
• Disturbi toracici e mediastinali respiratori: Asma e esacerbazione dell'asma; dispnea
• Disturbi gastrointestinali: Nausea; vomito
• Disturbi della pelle e dei tessuti sottocutanei: Prurito
• Infezioni e infestazioni: Cheratite dell'herpes
• Disturbi cardiaci: Angina; palpitazioni; angina instabile
• Disturbi generali e condizioni del sito di amministrazione: Dolore al petto

Interazioni farmacologiche per Xelpros

Studi in vitro hanno dimostrato che le precipitazioni si verificano quando i colliri contenenti timerosali sono miscelati con Xelpros. Se tali farmaci sono usati, dovrebbero essere somministrati almeno cinque (5) minuti di distanza.

Non è raccomandato l'uso combinato di due o più prostaglandine o analoghi delle prostaglandine tra cui Xelpros. È stato dimostrato che la somministrazione di questi prodotti farmacologici alla prostaglandina più di una volta al giorno può ridurre l'effetto di abbassamento della PIO o causare aumenti paradossali dell'IOP.

Avvertimenti per Xelpros

Incluso come parte del PRECAUZIONI sezione.

Precauzioni per Xelpros

Pigmentazione

È stato riportato che i prodotti oftalmici latanoprost topici, incluso Xelpros, causano modifiche ai tessuti pigmentati. Le variazioni più frequentemente riportate sono state aumentate la pigmentazione del tessuto perorbitale di Iris (palpebre) e delle ciglia. La pigmentazione dovrebbe aumentare finché viene somministrato latanoprost.

Il cambiamento di pigmentazione è dovuto all'aumento del contenuto di melanina nei melanociti piuttosto che ad un aumento del numero di melanociti. Dopo l'interruzione della pigmentazione latanoprost dell'iride è probabilmente permanente mentre è stato riportato che la pigmentazione del tessuto peroolbitale e le variazioni delle ciglia sono reversibili in alcuni pazienti. I pazienti che ricevono un trattamento dovrebbero essere informati della possibilità di una maggiore pigmentazione. Non sono noti gli effetti a termine dell'aumento della pigmentazione.

Il cambiamento di colore dell'iride potrebbe non essere evidente per diversi mesi o anni. Tipicamente la pigmentazione marrone attorno alla pupilla si diffonde concentrando concentrando concentrando la periferia dell'iride e l'intera iride o parti dell'iride diventano più brunastre. Né Nevi né le lentiggini dell'iride sembrano essere influenzate dal trattamento. Mentre il trattamento con Xelpros può essere continuato nei pazienti che sviluppano notevolmente aumentati la pigmentazione dell'iride, questi pazienti devono essere esaminati regolarmente.

Cambiamenti delle ciglia

I prodotti oftalmici latanoprost tra cui Xelpros possono gradualmente cambiare ciglia e capelli di vellus nell'occhio trattato; Questi cambiamenti includono una maggiore pigmentazione dello spessore della lunghezza il numero di ciglia o peli e crescita sbagliata delle ciglia. I cambiamenti delle ciglia sono generalmente reversibili dopo l'interruzione del trattamento.

Infiammazione intraoculare

Xelpros should be used with caution in pazienti con a history of intraocular inflammation (iritis/uveitis) and should generally not be used in pazienti con active intraocular inflammation because inflammation may be exacerbated.

Edema maculare

Edema maculare, incluso l'edema maculare cistoide durante il trattamento con prodotti oftalmici latanoprost tra cui Xelpros. Xelpros dovrebbe essere usato con cautela nei pazienti afohici in pazienti pseudofici con una capsula di lente posteriore strappata o in pazienti con fattori di rischio noti per edema maculare.

Cheratite erpetica

La riattivazione della cheratite dell'herpes simplex è stata riportata durante il trattamento con latanoprost. Xelpros dovrebbe essere usato con cautela nei pazienti con una storia di cheratite erpetica. Xelpros dovrebbe essere evitato in caso di cheratite attivo dell'herpes simplex perché l'infiammazione può essere esacerbata.

Cheratite batterica

Sono stati segnalati che la cheratite batterica associate all'uso di contenitori a dosi multipli di prodotti oftalmici topici. Questi contenitori erano stati inavvertitamente contaminati da pazienti che nella maggior parte dei casi avevano una malattia corneale simultanea o un'interruzione della superficie epiteliale oculare.

Contattare l'uso delle lenti

Le lenti a contatto devono essere rimosse prima della somministrazione di Xelpros e possono essere reinserite di 15 minuti dopo la somministrazione.

Tossicologia non clinica

Mutagenesi della carcinogenesi compromissione della fertilità

Carcinogenesi

Il latanoprost non era cancerogeno nei topi o nei ratti quando somministrato per gavage orale a dosi fino a 170 mcg/kg/die (circa 2800 volte la dose umana massima raccomandata) rispettivamente fino a 20 e 24 mesi.

Mutagenesi

Il latanoprost non era mutageno nei batteri nel linfoma di topo o nei test del micronucleo di topo. Le aberrazioni cromosomiche sono state osservate in vitro con linfociti umani. Ulteriori studi in vitro e in vivo sulla sintesi del DNA non programmati nei ratti erano negativi.

Compromissione della fertilità

Non è stato riscontrato che il latanoprost ha alcun effetto sulla fertilità maschile o femminile negli studi di ratto a dosi IV fino a 250 mcg/kg/giorno (811 volte il RHOD massimo su base mg/m² assumendo un assorbimento del 100%).

Utilizzare in popolazioni specifiche

Gravidanza

Riepilogo del rischio

Non ci sono studi adeguati e ben controllati sull'emulsione oftalmica di Xelpros nelle donne in gravidanza per informare i rischi associati al farmaco.

Negli studi sulla riproduzione degli animali per via endovenosa (IV) la somministrazione di latanoprost a conigli e ratti in gravidanza durante il periodo di organogenesi ha prodotto malformazioni embriofetali letalità e aborto spontaneo a dosi clinicamente rilevanti [vedi Dati ].

Il rischio di background di importanti difetti alla nascita e aborto spontaneo per la popolazione indicata non è noto. Tuttavia, il rischio di fondo nella popolazione generale degli Stati Uniti dei principali difetti alla nascita è dal 2 al 4% e di aborto spontaneo è dal 15 al 20% delle gravidanze clinicamente riconosciute.

Dati

Dati sugli animali

Studi di embriofeti sono stati condotti in conigli incinti somministrati quotidianamente latanoprost mediante iniezione endovenosa nei giorni di gestazione da 6 a 18 per colpire il periodo di organogenesi. Un livello di effetto avverso non osservato (NOAEL) non è stato stabilito per la tossicità dello sviluppo del coniglio. La perdita post-impianto dovuta al riassorbimento tardivo è stata mostrata come dosi ≥ 0,2 mcg/kg/die (equivalente a 1,3 volte la dose oftalmica umana massima raccomandata [RHOD] su una base mg/m² presupponendo un assorbimento del 100%). La spina bifida e l'aborto si sono verificate a 5 mcg/kg/die (equivalente a 32 volte il massimo RHOD). La perdita totale dei rifiuti dovuta al riassorbimento precoce è stata osservata a dosi ≥ 50 mcg/kg/die (324 volte il Rhod massimo). Sono stati osservati segni transitori di tossicità materna dopo il dosaggio IV (aumento dei tremori del muscolo respiratorio leggero incoordinazione motoria) a 300 mcg/kg/giorno (1946 volte il massimo Rhod). Nessuna tossicità materna è stata osservata a dosi fino a 50 mcg/kg/giorno.

Studi di embriofeti sono stati condotti in ratti in gravidanza somministrati quotidianamente latanoprost mediante iniezione di eV nei giorni di gestazione da 6 a 15 per colpire il periodo di organogenesi. Non è stato stabilito un NOAEL per la tossicità per lo sviluppo del ratto. Il palatoschisi è stato osservato a 1 mcg/kg (equivalente a 3,2 volte il RHOD massimo su base mg/m² assumendo un assorbimento del 100%). Sono state osservate cisti porencefaliche cerebrali ≥50 mcg/kg (162 volte il Rhod massimo). Sono state osservate anomalie scheletriche a 250 mcg/kg (811 volte il Rhod massimo). Nessuna tossicità materna era rilevabile a 250 mcg/kg/die.

Lo sviluppo prenatale e postnatale è stato valutato nei ratti. I ratti in gravidanza venivano somministrati latanoprost quotidianamente mediante iniezione endovenosa dal giorno di gestazione 15 fino al parto fino allo svezzamento (giorno di allattamento 21). Non sono stati osservati effetti avversi sulla prole del ratto a dosi fino a 10 mcg/kg/die (32 volte il RHOD massimo su base mg/m² assumendo un assorbimento al 100%). A 100 mcg/kg/giorno (324 volte si sono verificate mortalità materne e mortalità per cuccioli.

Lattazione

Riepilogo del rischio

Non è noto se questo farmaco o i suoi metaboliti siano escreti nel latte umano. Poiché molti farmaci vengono escreti nel latte umano, dovrebbe essere esercitato quando Xelpros viene somministrato a una donna infermieristica.

I benefici per lo sviluppo e la salute dell'allattamento dovrebbero essere considerati insieme alla necessità clinica della madre di Xelpros e a potenziali effetti avversi sul bambino allattato al seno di Xelpros.

Uso pediatrico

La sicurezza ed efficacia nei pazienti pediatrici non è stata stabilita.

Uso geriatrico

Non sono state osservate differenze complessive nella sicurezza o nell'efficacia tra i pazienti anziani e più giovani.

Informazioni per overdose per Xelpros

L'infusione endovenosa fino a 3 mcg/kg di latanoprost in volontari sani ha prodotto concentrazioni plasmatiche medie 200 volte superiore rispetto al trattamento clinico con Xelpros e non sono state osservate reazioni avverse. Dosaggi endovenosi da 5,5 a 10 mcg/kg hanno causato dolore alle vertigini addominale affaticamento Fampe calde nausea e sudorazione.

Se il sovradosaggio con Xelpros si verifica il trattamento dovrebbe essere sintomatico.

Controindicazioni per Xelpros

L'ipersensibilità nota a latanoprost o altri ingredienti in questo prodotto.

Farmacologia clinica for Xelpros

Meccanismo d'azione

Latanoprost è una prostaglandina F2a analogue that is believed to reduce the pressione intraoculare (IOP) by increasing the outflow of umorismo acquoso . Studi su animali e uomo suggeriscono che il principale meccanismo d'azione è un aumento del deflusso uveosclerale. L'IOP elevato rappresenta un importante fattore di rischio per la perdita di campo glaucomatosa. Maggiore è il livello di IOP maggiore è la probabilità di danni ai nervi ottici e perdita di campo visivo.

Farmacodinamica

La riduzione dell'IOP nell'uomo inizia circa 3-4 ore dopo la somministrazione e il massimo effetto viene raggiunto dopo 8-12 ore. La riduzione IOP è presente per almeno 24 ore.

Farmacocinetica

Assorbimento

Il latanoprost viene assorbito attraverso la cornea in cui il profarmaco estere isopropilico viene idrolizzato in forma acida per diventare biologicamente attivo.

Distribuzione

Il volume di distribuzione nell'uomo è 0,16 ± 0,02 L/kg. L'acido di latanoprost può essere misurato in umorismo acquoso durante le prime 4 ore e nel plasma solo durante la prima ora dopo la somministrazione locale. Gli studi sull'uomo indicano che la concentrazione di picco nell'umorismo acquoso è raggiunta circa 2 ore dopo la somministrazione topica.

Eliminazione

Metabolismo

Latanoprost Un profarmaco di estere isopropilico è idrlizzato dalle esterasi nella cornea all'acido biologicamente attivo. L'acido attivo dei latanoprost che raggiunge la circolazione sistemica è principalmente metabolizzato dal fegato al 1234-tetranor metaboliti attraverso β-ossidazione di acido grasso.

Escrezione

L'eliminazione dell'acido del latanoprost dal plasma umano è rapida (T½ = 17 min) dopo somministrazione endovenosa e topica. L'autorizzazione sistemica è di circa 7 ml/min/kg. A seguito di β-ossidazione epatica i metaboliti vengono principalmente eliminati attraverso i reni. Circa l'88% e il 98% della dose somministrata vengono recuperati nelle urine dopo un dosaggio topico e endovenoso rispettivamente.

Studi clinici

IOP di base elevato

In studi clinici controllati randomizzati su pazienti con angolo aperto glaucoma o l'ipertensione oculare con IOP basale medio di 23-26 mmHg l'effetto medio di lessinitura IOP di Xelpros somministrato una volta al giorno la sera era fino a 6 - 8 mmHg.

Informazioni sul paziente per Xelpros

Potenziale per la pigmentazione

Consiglia ai pazienti il ​​potenziale per un aumento della pigmentazione marrone dell'iride che può essere permanente. I pazienti devono anche essere informati sulla possibilità di oscuramento della pelle delle palpebre che può essere reversibile dopo l'interruzione di Xelpros [vedi Avvertimenti e precauzioni ].

Potenziale per i cambiamenti delle ciglia

Informare i pazienti della possibilità di ciglia e cambi di capelli in vellus nell'occhio trattato durante il trattamento con emulsione oftalmica latanoprost. Questi cambiamenti possono comportare una disparità tra gli occhi in lunghezza Spessore Pigmentazione Numero di ciglia o peli di vellus e/o direzione della crescita delle ciglia. I cambiamenti delle ciglia sono generalmente reversibili dopo l'interruzione del trattamento.

Gestione del contenitore

Chiedi ai pazienti di evitare di consentire alla punta del contenitore di erogazione di contattare l'occhio o le strutture circostanti perché ciò potrebbe causare contaminato dalla punta da batteri comuni noti per causare infezioni oculari. Un grave danno all'occhio e la successiva perdita della visione può derivare dall'uso di emulsioni contaminate [vedi Avvertimenti e precauzioni ].

Quando cercare consulenza medica

Consiglia ai pazienti che se sviluppano una condizione oculare intercorrente (ad es. Trauma o infezione) o hanno una chirurgia oculare o sviluppano reazioni oculari in particolare congiuntivite e reazioni alle palpebre, dovrebbero immediatamente cercare consigli del loro medico riguardanti l'uso continuato del contenitore a dosi multiple.

Contattare l'uso delle lenti

Consiglia ai pazienti che le lenti a contatto devono essere rimosse prima della somministrazione dell'emulsione. Le lenti possono essere reinserite 15 minuti dopo la somministrazione di Xelpros.

Usa con altri farmaci oftalmici

Consiglia ai pazienti che se viene utilizzato più di un farmaco oftalmico topico, i farmaci dovrebbero essere somministrati almeno cinque (5) minuti di distanza.

Se viene persa una dose

Consiglia ai pazienti che se una dose è un trattamento mancato dovrebbe continuare con la dose successiva come normale.

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