Periostat

Descrizione per periostat

Periostat® (doxiciclina igrata) è disponibile come formulazione di compresse da 20 mg di doxiciclina per somministrazione orale.

La formula strutturale della doxiciclina igrata è:

con una formula empirica di (c ₂₂ H ₂₄ N ₂ O ₈ • HCL) ₂ • C. ₂ H ₆ OH. ₂ O e un peso molecolare di 1025,89. La designazione chimica per la doxiciclina è 4- (dimetilammino) -144a55a61112a -ottahydro -35101212 apentahydroxy - 6 - metil - 1 1 1 - dioxo - 2 -naphthacenecarbossamide monoidrocloruro con alcol etilico (2: 1) Mononeidro.

La doxiciclina hyclate è una polvere cristallina gialla a giallo chiaro che è solubile in acqua.

Gli ingredienti inerti nella formulazione sono: idrossipropil metilcellulosio il lattosio a magnesio stearato stearato di microcristallino di biossido di cellulosa in titanio e triacetina. Ogni compressa contiene 23 mg di hyclate di doxiciclina equivalente a 20 mg di doxiciclina.

Usi per il periostat

Il periostat è indicato per l'uso in aggiunta al ridimensionamento e alla piantatura delle radici per promuovere il guadagno del livello di attaccamento e per ridurre la profondità tascabile nei pazienti con parodontite per adulti.

Dosaggio per periostat

Il dosaggio del periostat differisce da quello della doxiciclina usata per trattare le infezioni. Il superamento del dosaggio raccomandato può comportare una maggiore incidenza di effetti collaterali, incluso lo sviluppo di microrganismi resistenti.

Il periostat 20 mg due volte al giorno in aggiunta a seguito di ridimensionamento e piallatura radicale può essere somministrato per un massimo di 9 mesi. Il periostat dovrebbe essere preso due volte al giorno a intervalli di 12 ore di solito al mattino e alla sera. Si consiglia se il periostat viene preso vicino ai tempi dei pasti consentire almeno un'ora prima o due ore dopo i pasti. La sicurezza oltre i 12 mesi e l'efficacia non sono state stabilite.

Si raccomanda la somministrazione di quantità adeguate di liquido insieme alle compresse per lavare il farmaco e ridurre il rischio di irritazione e ulcerazione esofagea. (Vedere Reazioni avverse sezione).

Come fornito

Forme di dosaggio e punti di forza

Periostat (compressa bianca impressa con una PS20) contenente iclate di doxiciclina equivalente a 20 mg di doxiciclina. Bottiglia di 100 ( Ndc 0299-5960-02).

Archiviazione e maneggevolezza

Tutti i prodotti devono essere conservati a temperature ambiente controllate di 15 ° C - 30 ° C (59 ° F - 86 ° F) e dispensati in contenitori resistenti alla luce stretta (USP).

Commercializzato da: Galderma Laboratories L.P. Dallas Texas 75201 USA. Revisionato: aprile 2025

Effetti collaterali per il periostat

Reazioni avverse negli studi clinici di una forma bioequivalente di capsule di dossiciclina

Negli studi clinici su pazienti adulti con malattia parodontale 213 pazienti hanno ricevuto 20 mg di offerta in un periodo di 9-12 mesi. Le reazioni avverse più frequenti che si verificano negli studi che coinvolgono il trattamento con una forma bioequivalente di capsule di iglate di doxiciclina o placebo sono elencate:

Incidenza (%) delle reazioni avverse negli studi clinici di capsule di igrata di doxiciclina 20 mg
(Compresse da bioquivalenti a doxiciclina igrato 20 mg) vs. placebo

Reazioni avverse for Tetracyclines

Le seguenti reazioni avverse sono state osservate nei pazienti che ricevono tetracicline:

Gastrointestinale : anoressia nausea vomito la diarrea glossite disfagia enterocolite e lesioni infiammatorie (con candidosi vaginale) nella regione anogenitale. L'epatotossicità è stata segnalata raramente.

Rare instances of esophagitis and esophageal ulcerations have been reported in patients receiving the capsule forms of the drugs in the tetracycline class. Most of these patients took medications immediately before going to bed. (See Dosaggio e amministrazione sezione).

Pelle : eruzioni maculopapolari ed eritematose. La dermatite esfoliativa è stata segnalata ma è rara. La fotosensibilità è discussa sopra. (Vedere Avvertimenti sezione).

Tossicità renale : L'aumento del BUN è stato segnalato ed è apparentemente correlato alla dose. (Vedere Avvertimenti sezione).

Reazioni di ipersensibilità : Edema anafilassi dell'orticaria anafilassi pericardite sierica di purpura anafilattoide e esacerbazione del lupus eritematoso sistemico. Sangue: anemia emolitica trombocitopenia neutropenia ed eosinofilia sono stati segnalati. Psichiatrica: ansia di depressione Ideazione suicidaria Insonnia Sogni anormali allucinazione.

Interazioni farmacologiche per il periostat

Because tetracyclines have been shown to depress plasma prothrombin activity patients who are on anticoagulant therapy may require downward adjustment of their anticoagulant dosage. Since bacterial antibiotics such as the tetracycline class of antibiotics may interfere with the bactericidal action of members of the -lactam (e.g. penicillin) class of antibiotics it is not advisable to administer these antibiotics concomitantly. Absorption of tetracyclines is impaired by antacids containing aluminum calcium or magnesium and iron-containing preparations and by bismuth subsalicylate.

I barbiturici carbamazepina e fenitoina riducono l'emivita della doxiciclina. È stato riportato che l'uso simultaneo di tetraciclina e metossiflurano provoca una tossicità renale fatale. L'uso concomitante di tetracicline può rendere meno efficace i contraccettivi orali.

Avvertimenti for Periostat

L'uso di farmaci della classe di tetraciclina durante lo sviluppo dei denti (ultima metà dell'infanzia della gravidanza e dell'infanzia fino all'età di 8 anni) può causare scolorimento permanente dei denti (marrone-grigio-giallo).

Questa reazione avversa è più comune durante l'uso a lungo termine dei farmaci, ma è stata osservata a seguito di ripetuti corsi a breve termine. È stata anche segnalata l'ipoplasia dello smalto. Pertanto, i farmaci della tetraciclina non dovrebbero essere utilizzati in questo gruppo di età e nelle madri in gravidanza o infermieristica a meno che i potenziali benefici non possano essere accettabili nonostante i potenziali rischi.

Tutte le tetracicline formano un complesso di calcio stabile in qualsiasi tessuto di formazione ossea. Una diminuzione del tasso di crescita dei fibula è stata osservata nei neonati prematuri dati tetracicline orali in dosi di 25 mg/kg ogni 6 ore. Questa reazione ha dimostrato di essere reversibile quando il farmaco è stato sospeso. La doxiciclina può causare danni fetali quando somministrata a una donna incinta. I risultati degli studi sugli animali indicano che le tetracicline attraversano la placenta si trovano nei tessuti fetali e possono avere effetti tossici sul feto in via di sviluppo (spesso correlati al ritardo dello sviluppo scheletrico). La prova dell'embritossicità è stata anche notata negli animali trattati nella gravidanza precoce. Se durante la gravidanza vengono utilizzate tetracicline o se il paziente rimane incinta durante l'assunzione di questo farmaco, il paziente dovrebbe essere informato del potenziale pericolo per il feto. L'azione catabolica delle tetracicline può causare un aumento del BUN. Precedenti studi non hanno osservato un aumento del BUN con l'uso della doxiciclina nei pazienti con funzionalità renale alterata. La fotosensibilità manifestata da una reazione esagerata delle scottature solari è stata osservata in alcuni individui che assumono tetracicline. I pazienti possono essere esposti alla luce solare diretta o alla luce ultravioletta dovrebbero essere consigliati che questa reazione può verificarsi con i farmaci di tetraciclina e il trattamento deve essere sospeso alla prima evidenza di eritema cutaneo.

Le eruzioni fisse di farmaci si sono verificate con doxiciclina e sono state associate al peggioramento della gravità sulle successive somministrazioni tra cui l'eruzione generalizzata del farmaco fisso bolloso (vedere reazioni avverse per le tetracicline). Se si verificano gravi reazioni cutanee interrompere immediatamente le capsule di doxiciclina e istituire una terapia appropriata.

Reazioni avverse for Tetracyclines

Pelle : Sono state segnalate eruzioni maculopapolari ed eritematose e l'eruzione fissa del farmaco. La dermatite esfoliativa è stata segnalata ma è rara. La fotosensibilità è discussa sopra (vedi Avvertimenti sezione).

Precauzioni for Periostat

Mentre durante gli studi clinici non è stato notato alcuna crescita eccessiva da microrganismi opportunistici come il lievito come con altri antimicrobici periostat terapia può comportare una crescita eccessiva di microrganismi non suscettibili, inclusi i funghi. L'uso di tetracicline può aumentare l'incidenza della candidosi vaginale.

Il periostat deve essere usato con cautela nei pazienti con storia o predisposizione alla candidosi orale. La sicurezza e l'efficacia del periostat non è stata stabilita per il trattamento della parodontite in pazienti con candidosi orale coesistente. Se è sospettata la superinfezione misure appropriate.

Test di laboratorio

Nella terapia a lungo termine le valutazioni periodiche di laboratorio di sistemi di organi, compresi gli studi renali ed epatici ematopoietici, dovrebbero essere condotti

Interazioni di test di droga/laboratorio

Falsi elevazioni dei livelli di catecolamina urinaria possono verificarsi a causa dell'interferenza con il test di fluorescenza.

Tossicologia non clinica

Mutagenesi della carcinogenesi compromissione della fertilità

La doxiciclina hyclate è stata valutata per il potenziale per indurre la carcinogenesi in uno studio in cui il composto è stato somministrato ai ratti Sprague-Dawley da Gavage a dosaggi di 20 75 e 200 mg/kg/giorno per due anni. È stata osservata una maggiore incidenza di polipi uterini nei ratti che hanno ricevuto 200 mg/kg/giorno in dosaggio che ha provocato un'esposizione sistemica alla doxiciclina circa nove volte che osservava nelle donne umane che utilizzavano il periostat (confronto di esposizione basato su valori di AUC). Non è stato osservato alcun impatto sull'incidenza del tumore nei ratti maschi a 200 mg/kg/giorno o in entrambi i sessi agli altri dosaggi studiati. L'evidenza dell'attività oncogenica è stata ottenuta in studi con composti correlati, ad esempio ossitetraciclina (tumori surrenali e ipofisari) e minociclina (tumori tiroidei).

La doxiciclina igrata non ha dimostrato alcun potenziale per causare tossicità genetica in un in vitro Studio di mutazione puntuale con cellule di mammifero (test di mutazione in avanti CHO/HGPRT) o in un in vivo Saggio di micronucleo condotto in topi CD-1. Tuttavia i dati da un in vitro Il test con cellule CHO per il potenziale per causare aberrazioni cromosomiche suggeriscono che la doxiciclina igrata è un clastogeno debole.

La somministrazione orale della doxiciclina igrata con i ratti Sprague-Dawley maschili e femminili ha influenzato negativamente la fertilità e le prestazioni riproduttive, come evidenziato dall'aumento del tempo per accoppiamento che si verificano una ridotta velocità di motilità dello sperma e una morfologia anormale dello sperma anormale e una maggiore perdita pre-e post-impianto. La tossicità riproduttiva ha indotto la tossicità riproduttiva di doxiciclina in tutti i dosaggi che sono stati esaminati in questo studio come anche il dosaggio più basso testato (50 mg/kg/giorno) ha indotto una riduzione statisticamente significativa della velocità dello sperma. Si noti che 50 mg/kg/giorno sono circa 10 volte la quantità di hyclate di doxiciclina contenuta nella dose giornaliera raccomandata di periostat per un essere umano da 60 kg rispetto alla base delle stime della superficie corporea (mg/m2). Sebbene la doxiciclina comprometta la fertilità dei ratti quando somministrata a dosaggio sufficiente, l'effetto del periostat sulla fertilità umana non è noto.

Utilizzare in popolazioni specifiche

Gravidanza

Effetti teratogeni

Gravidanza Category D. (Vedere Avvertimenti sezione). Results from animal studies indicate that doxycycline crosses the placenta and is found in fetal tissues.

Effetti non teratogeni

(Vedere Avvertimenti sezione).

Manodopera e consegna

L'effetto delle tetracicline sul travaglio e sulla consegna non è noto.

Madri infermieristiche

Le tetracicline sono escrete nel latte umano. A causa del potenziale di gravi reazioni avverse nei neonati infermieristici della doxiciclina, l'uso della periostat nelle madri infermieristici è controindicato. (Vedere Avvertimenti sezione).

Uso pediatrico

L'uso del periostat nell'infanzia e nell'infanzia è controindicato. (Vedere Avvertimenti sezione).

Informazioni per overdose per il periostat

In caso di overdosage interrompere i farmaci trattati in modo sintomatico e istituire misure di supporto. La dialisi non altera l'emivita sierica e quindi non sarebbe di beneficio nel trattamento dei casi di sovradosaggio.

Controindicazioni per periostat

Questo farmaco è controindicato nelle persone che hanno mostrato ipersensibilità alla doxiciclina o in qualsiasi altra tetraciclina.

Farmacologia clinica for Periostat

Dopo la somministrazione orale, la doxiciclina igrata viene rapidamente e quasi completamente assorbita dal tratto gastrointestinale. La doxiciclina viene eliminata con un'emivita di circa 18 ore dall'escrezione renale e fecale di farmaco invariato.

Meccanismo d'azione

La doxiciclina ha dimostrato di inibire l'attività della collagenasi in vitro .1 Ulteriori studi hanno dimostrato che la doxiciclina riduce l'attività di collagenasi elevata nel fluido crevicolare gengivale dei pazienti con parodontite adulta.23 Il significato clinico di questi risultati non è noto.

Microbiologia

Doxycycline is a member of the tetracycline class of antibiotics. The dosage of doxycycline achieved with this product during administration is well below the concentration required to inhibit microorganisms commonly associated with adult periodontitis. Clinical studies with this product demonstrated no effect on total anaerobic and facultative bacteria in plaque samples from patients administered this dose regimen for 9 to 18 months.

Questo prodotto non dovrebbe essere usato per ridurre il numero o eliminare quei microrganismi associati alla parodontite.

Farmacocinetica

La farmacocinetica della doxicia a seguito di somministrazione orale di periostat è stata studiata in 4 studi di volontariato che coinvolgono 107 adulti. Inoltre la farmacocinetica della doxiciclina è stata caratterizzata in numerose pubblicazioni scientifiche.4 Parametri farmacocinetici per il periostat a seguito di dosi singole orali e allo stato stazionario in soggetti sani sono presentati come segue:

Parametri farmacocinetici per periostat

Assorbimento

La doxiciclina è ben assorbita dopo la somministrazione orale. In uno studio monodosaggio concomitante somministrazione di periostat con un pasto ad alto contenuto proteico di 1000 calorie che includeva prodotti lattiero-caseari in volontari sani hanno comportato una riduzione della velocità e dell'entità dell'assorbimento e del ritardo nel tempo alle massime concentrazioni.

Distribuzione

La doxiciclina è maggiore del 90% legata alle proteine ​​plasmatiche. Il suo apparente volume di distribuzione è variamente riportato tra 52,6 e 134 L. ⁴⁶

Metabolismo

I principali metaboliti della doxiciclina non sono stati identificati. Tuttavia, induttori enzimatici come i barbiturici carbamazepina e la fenitoina riducono l'emivita della doxiciclina.

Escrezione

La doxiciclina viene escreta nelle urine e nelle feci come farmaco invariato. È stato variamente riportato che tra il 29% e il 55,4% di una dose somministrata può essere spiegato nell'urina di 72 ore.56 Mezza vita in media 18 ore in soggetti che ricevono una singola dose di doxiciclina da 20 mg.

Popolazioni speciali

Geriatrico

La farmacocinetica della doxiciclina non è stata valutata in pazienti geriatrici.

Quante volte posso prendere Cambia

Pediatrico

La farmacocinetica della doxiciclina non è stata valutata in pazienti pediatrici (vedi Avvertimenti sezione).

Genere

La farmacocinetica della doxiciclina è stata confrontata in 9 uomini e 11 donne in condizioni di Fed e Fared. Mentre i soggetti femminili avevano un tasso più elevato (CMAX) e l'estensione dell'assorbimento (AUC), queste differenze sono dovute a differenze nella massa corporea/massa magra. Le differenze in altri parametri farmacocinetici non erano significative.

Gara

Le differenze nella farmacocinetica della doxiciclina tra i gruppi razziali non sono state valutate.

Insufficienza renale

Gli studi non hanno mostrato alcuna differenza significativa nell'emivita sierica di doxiciclina nei pazienti con funzione renale normale e gravemente compromessa. L'emodialisi non altera l'emivita della doxiciclina.

Insufficienza epatica

La farmacocinetica della doxiciclina non è stata valutata in pazienti con insufficienza epatica.

Interazioni farmacologiche

(Vedere PRECAUZIONI sezione)

Studio clinico

In uno studio di fase 3 in doppio cieco multicentrico randomizzato a 9 mesi che coinvolge 190 pazienti adulti con malattia parodontale [almeno due siti di sondaggio per quadrante tra 5 e 9 mm di profondità tasca al controllo del placebo più srp. A entrambi i gruppi di trattamento sono stati somministrati un corso di ridimensionamento e pianificazione delle radici in 2 quadranti al basale. Le misurazioni di ALV PD e sanguinamento aprobite (BOP) sono state ottenute al basale 3 6 e 9 mesi da ciascun sito attorno a ciascun dente nei due quadranti che hanno ricevuto SRP usando la sonda manuale UNC-15. Ogni sito del dente è stato classificato in uno dei tre strati in base al PD basale: 0-3 mM (nessuna malattia) 4-6 mM (malattia lieve/moderata) ≥ 7 mM (malattia grave). Per ciascun gruppo di strato e di trattamento i seguenti sono stati calcolati al mese 3 6 e 9: variazione media di ALV dalla variazione media di base del PD dalla percentuale media basale di siti dei denti per paziente che presenta una perdita di attaccamento di ≥ 2 mm dalla linea di base e la percentuale di siti dentali con sanguinamento al sondaggio. I risultati sono riassunti nella tabella seguente.

Risultati clinici a nove mesi di capsule di igrata di doxiciclina 20 mg in aggiunta a SRP (compresse da bioquivalenti a doxiciclina 20 mg)

Informazioni sul paziente per il periostat

Nessuna informazione fornita. Si prega di fare riferimento a Avvertimenti AND PRECAUZIONI sezione.