Neomicina solfato

L'assorbimento sistemico della neomicina si verifica dopo la somministrazione orale e può verificarsi reazioni tossiche. I pazienti trattati con neomicina dovrebbero essere sotto stretto osservazione clinica a causa della potenziale tossicità associata al loro uso. La neurotossicità (inclusa l'ototossicità) e la nefrotossicità a seguito dell'uso orale di neomicina solfato sono state riportate anche se utilizzate nelle dosi raccomandate. Il potenziale di ototossicità uditiva bilaterale permanente di nefrotossicità e talvolta tossicità vestibolare è presente nei pazienti con funzione renale normale se trattati con dosi più elevate di neomicina e/o per periodi più lunghi di quanto raccomandato. Dovrebbero essere eseguiti test vestibolari seriali e audiometrici, nonché test di funzione renale (specialmente nei pazienti ad alto livello). Il rischio di nefrotossicità e ototossicità è maggiore nei pazienti con funzionalità renale alterata. L'ototossicità è spesso ritardata all'insorgenza e i pazienti che sviluppano danni cocleari non avranno sintomi durante la terapia per avvertirli di sviluppare la distruzione del nervo ottavo e la sordità totale o parziale può verificarsi molto tempo dopo che la neomicina è stata interrotta.

Il blocco neuromuscolare e la paralisi respiratoria sono stati riportati a seguito dell'uso orale della neomicina. La possibilità del verificarsi del blocco neuromuscolare e della paralisi respiratoria dovrebbe essere considerata se la neomicina viene somministrata specialmente a pazienti che ricevono agenti neuromuscolari di anestetici come tubocurarina succinilcolina decametonio o in pazienti che ricevono enormi trasfusioni di elaborazioni citrate. Se si verifica un blocco, i sali di calcio possono invertire questi fenomeni ma può essere necessaria l'assistenza respiratoria meccanica.

Uso orale sistemico o topico simultaneo e/o sequenziale di altri aminoglicosidi tra cui paromomicina e altri farmaci potenzialmente nefrotossici e/o neurotossici come la bacitracina cisplatino vancomicina anfotericina B Colistina B colistina e Viomycina dovrebbero essere evitati perché la tossica può essere additiva.

Altri fattori che aumentano il rischio di tossicità sono l'età e la disidratazione avanzate.

L'uso simultaneo di neomicina con potenti diuretici come l'acido etacrynico o la furosemide dovrebbe essere evitato poiché alcuni diuretici da soli possono causare ototossicità. Inoltre, se somministrato per via endovenosa, diuretici può migliorare la tossicità della neomicina alterando la concentrazione antibiotica nel siero e nel tessuto.

Le compresse di neomicina solfato USP per somministrazione orale contengono neomicina che è un antibiotico ottenuto dai prodotti metabolici dell'actinomicete Streptomyces Fradiae . Ha la seguente formula molecolare: C ₂₃ H ₄₆ N ₆ O. 2½ h ₂ COSÌ ₄ con un peso molecolare di 614,67.

Chimicamente è O-26-diamino-26-dideoxy-a-d-glucopiranosil (1 ® 3) -o- b -D-ribofuranosil- (1 ® 5) O- [26-Diamino-26-Dideoxy- a -D-glucopiranosil- (1 ® 4)]-2-desossi-D-streptamina. La neomicina B è identica tranne che il a - d- Il residuo di glucopiranosile nella porzione di neobiosamina è b -L-idopyranosil.

Ingredienti inattivi: Povidone stearato di calcio.

Usi per la neomicina solfato

Per ridurre lo sviluppo di batteri resistenti ai farmaci e mantenere l'efficacia delle compresse di neomicina solfato e di altri farmaci antibatterici che le compresse di neomicina solfato devono essere utilizzate solo per trattare o prevenire le infezioni che sono dimostrate o fortemente sospettate di essere causate da batteri sensibili. Quando sono disponibili informazioni sulla coltura e sulla suscettibilità, dovrebbero essere considerate nella selezione o nella modifica della terapia antibatterica. In assenza di tali dati di epidimiologia locale e modelli di suscettibilità possono contribuire alla selezione empirica della terapia.

Soppressione dei batteri intestinali

Le compresse di neomicina solfato sono indicate come terapia aggiuntiva come parte di un regime per la soppressione della normale flora batterica dell'intestino ela preparazione preoperatoria dell'intestino. È somministrato in concomitanza con la base rivestita di eritromicina enterica (vedi Dosaggio e amministrazione sezione).

Coma epatico (encefalopatia portale-systemica)

La neomicina solfato ha dimostrato di essere una terapia aggiuntiva efficace nel coma epatico mediante riduzione dei batteri ammonianiformici nel tratto intestinale. La successiva riduzione dell'ammoniaca nel sangue ha comportato un miglioramento neurologico.

Dosaggio per neomicina solfato

Per ridurre al minimo il rischio di tossicità, utilizzare la dose più bassa possibile e il periodo di trattamento più breve possibile per controllare la condizione. Non è raccomandato il trattamento per periodi più lunghi di due settimane.

centro di Helsinki, Finlandia

Coma epatico

Per l'uso in aggiunta alla gestione del coma epatico La dose raccomandata è 4-12 grammi al giorno indicati nel regime seguente:

1. Ritirare le proteine ​​dalla dieta. Evita l'uso di agenti diuretici.
2. Fornire una terapia di supporto, compresi i prodotti ematici come indicato.
3. Dare compresse di neomicina solfato a dosi di 4-12 grammi di neomicina solfato al giorno (da otto a 24 compresse) a dosi divise. Il trattamento deve essere continuato per un periodo da cinque a sei giorni durante i quali la proteina deve essere restituita in modo incrementale alla dieta.
4. Se non è possibile utilizzare farmaci meno potenzialmente tossici per la neomicina cronica di insufficienza epatica in dosi fino a quattro grammi al giorno (otto compresse al giorno). UN PRECAUZIONI ). Anche le concentrazioni sieriche di neomicina dovrebbero essere monitorate per evitare livelli potenzialmente tossici. I benefici per il paziente devono essere valutati rispetto ai rischi di ototossicità permanente della nefrotossicità e blocco neuromuscolare a seguito dell'accumulo di neomicina nei tessuti.

Profilassi preoperatoria per chirurgia del colon -retto elettivo

Di seguito è elencato un esempio di un regime di preparazione intestinale raccomandato. È stato utilizzato un tempo di chirurgia proposto delle 8:00.

Pre-operatore 3: Residui minimi o dieta liquida trasparente. Bisacodyl 1 Tablet per via orale alle 18:00

Pre-op Day 2: Residui minimi o dieta liquida trasparente. Solfato di magnesio 30 ml di soluzione 50% (15 g) per via orale alle 10:00 alle 14:00 e 18:00 Clistere alle 19:00 e 20:00

Pre-op Day 1: Dieta liquida chiara. Fluidi supplementari (IV) se necessario. Solfato di magnesio 30 ml Soluzione 50% (15 g) per via orale alle 10:00 e alle 14:00 Neomicina solfato (1 g) e base di eritromicina (1 g) per via orale alle 13:00 14:00 e le 23:00 Nessun clistere

Giorno dell'operazione: Il paziente evacua il retto alle 6:30 per il funzionamento programmato alle 8:00 del mattino.

Come fornito

Compresse di neomicina solfato USP 500 mg (Equivalenti a 350 mg di base di neomicina per compressa) sono disponibili come compresse rotonde non punteggiate bianche senza punteggio debossato 500 e pt. Fornito come: Ndc 50383-565-10 per 100 compresse/bottiglia. Conservare a 20 ° -25 ° C (68 ° -77 ° F) [vedi A temperatura ambiente controllata da USP ].

Prodotto per: X-Gen Pharmaceuticals Inc. Big Flats NY 14814. Distribuito da: Hi-Tech Pharmacal Co. Inc. Amityville NY 11701. Revisionato: ottobre 2009

Effetti collaterali per la neomicina solfato

Le reazioni avverse più comuni alla neomicina solfato orale sono il vomito e la diarrea di nausea. La sindrome da malabsorbimento caratterizzata da un aumento del grasso fecale ha ridotto il carotene sierico e la caduta nell'assorbimento di xilosio è stata segnalata con terapia prolungata. Sono stati segnalati ototossicità e blocco neuromuscolare di nefrotossicità (vedi Avvertenze in scatola E PRECAUZIONI sezioni).

Interazioni farmacologiche per neomicina solfato

A cautela dovrebbe essere presa in uso simultaneo o seriale di altri farmaci neurotossici e/o nefrtoxici a causa del possibile miglioramento della nefrotossicità e/o dell'ototossicità della neomicina (vedi Avvertenze in scatola ).

Attenzione dovrebbe anche essere presa in uso simultaneo o seriale di altri aminoglicosidi e polimixine perché possono migliorare la nefrotossicità e/o l'ototossicità della neomicina e potenziare gli effetti del blocco neuromuscolare del neomicina solfato.

Zantac 150 Effetti collaterali a lungo termine

La neomicina orale inibisce l'assorbimento gastrointestinale del metotrexato di vitamina B-12 orale di penicillina V e 5-fluorouracile. Anche l'assorbimento gastrointestinale della digossina sembra essere inibito. Pertanto, i livelli sierici di digossina devono essere monitorati.

La neomicina solfato orale può migliorare l'effetto della cumarina negli anticoagulanti diminuendo la disponibilità di vitamina K.

Avvertenze per la neomicina solfato

(Vedere Avvertenze in scatola ): Ulteriori manifestazioni di neurotossicità possono includere contrazioni muscolari e convulsioni per formicolio in intorpidimento.

Il rischio di perdita dell'udito continua dopo il ritiro dei farmaci.

Gli aminoglicosidi possono causare danni fetali quando somministrati a una donna incinta. Gli antibiotici di aminoglicoside attraversano la placenta e ci sono state diverse segnalazioni di sordità congenita bilaterale totale irreversibile nei bambini le cui madri hanno ricevuto streptomicina durante la gravidanza. Sebbene non siano stati segnalati gravi effetti collaterali del feto o del neonato nel trattamento delle donne in gravidanza con altri aminoglicosidi, esiste il potenziale per il danno. Non sono stati condotti studi sulla riproduzione degli animali sulla neomicina. Se la neomicina viene utilizzata durante la gravidanza o se il paziente rimane incinta durante l'assunzione di questo farmaco, il paziente dovrebbe essere informato del potenziale pericolo per il feto.

Precauzioni per la neomicina solfato

Generale

È improbabile che prescrivere compresse di neomicina solfato in assenza di un'infezione batterica comprovata o fortemente sospetta o un'indicazione profilattica fornisca benefici al paziente e aumenta il rischio di sviluppo di batteri resistenti ai farmaci.

Come con altri antibiotici, l'uso di neomicina orale può provocare una crescita eccessiva di organismi non sensibili in particolare i funghi. Se ciò si verifica una terapia appropriata dovrebbe essere istituita. La neomicina viene rapidamente e quasi totalmente assorbita dalle superfici del corpo (tranne la vescica urinaria) dopo l'irrigazione locale e se applicata topica in associazione con procedure chirurgiche. A cui insufficienza renale irreversibile ad esordio ritardato e la morte dovuta al blocco neuromuscolare (indipendentemente dallo stato della funzione renale) sono stati segnalati a seguito di irrigazione di campi chirurgici piccoli e grandi con minuscole quantità di neomicina.

È stata dimostrata una allergenicità incrociata tra i aminoglicosidi.

Gli aminoglicosidi dovrebbero essere usati con cautela nei pazienti con disturbi muscolari come la miastenia grave o il parkinsonismo poiché questi farmaci possono aggravare la debolezza muscolare a causa del loro potenziale effetto simile a curare sulla giunzione neuromuscolare.

può troppo potassio causare diarrea

Piccole quantità di neomicina somministrata per via orale vengono assorbite attraverso la mucosa intestinale intatta.

Ci sono stati molti rapporti nella letteratura della nefrotossicità e/o dell'ototossicità con l'uso orale della neomicina. Se si sviluppa l'insufficienza renale durante la considerazione della terapia orale dovrebbe essere presa in considerazione il dosaggio del farmaco o la discontinulazione della terapia.

Una dose di neomicina orale di 12 grammi al giorno produce sindrome da malabsorbimento per una varietà di sostanze tra cui il colesterolo grasso colesterolo carotene glucosio xilosio di lattosio calcio di calcio cianocobalamina e ferro.

La neomicina somministrata per via orale aumenta il fecale Anche Escrezione acida e riduce l'attività della lattasi intestinale.

Test di laboratorio

I pazienti con insufficienza renale possono sviluppare livelli di neomicina tossici a meno che le dosi non siano adeguatamente regolate. Se durante il trattamento si sviluppa l'insufficienza renale, il dosaggio dovrebbe essere ridotto o l'antibiotico non è stato interrotto. Per evitare la nefrotossicità e l'ottavo danno ai nervi associati ad alte dosi e un trattamento prolungato, il seguente dovrebbe essere eseguito prima e periodicamente durante la terapia: analisi delle urine per un aumento dell'escrezione della proteina ridotta a cast e cellule specifici di gravità; Test di funzionalità renale come il bun di creatinina sierica o la clearance della creatinina; Test del nervo vestibulococlearis (ottavo nervo cranico).

Dovrebbero essere eseguiti test vestibolari seriali e audiometrici (specialmente nei pazienti ad alto rischio). Poiché i pazienti anziani possono avere una ridotta funzione renale che potrebbe non essere evidente nei risultati di test di screening di routine come BUN o creatinina sierica una determinazione di clearance della creatinina può essere più utile.

Tossicologia non clinica

Mutagenesi della carcinogenesi compromissione della fertilità

Non sono stati condotti studi sugli animali a lungo termine con neomicina solfato per valutare il potenziale cancerogeno o mutagenico o la compromissione della fertilità.

Gravidanza

Categoria D: (vedi Avvertimenti sezione.)

Madri infermieristiche

Non è noto se la neomicina sia escreta nel latte umano ma è stato dimostrato di essere escreto nel latte di mucca a seguito di una singola iniezione intramuscolare. Altri aminoglicosidi hanno dimostrato di essere escreti nel latte umano. A causa del potenziale di gravi reazioni avverse dagli aminoglicosidi nei bambini infermieristici, dovrebbe essere presa una decisione se interrompere l'assistenza infermieristica o interrompere il farmaco tenendo conto dell'importanza del farmaco per la madre.

Uso pediatrico

La sicurezza e l'efficacia della neomicina solfato orale in pazienti di età inferiore a 18 anni non sono state stabilite. Se è necessario il trattamento di un paziente inferiore a 18 anni di età, la neomicina deve essere utilizzata con cautela e il periodo di trattamento non deve superare le due settimane a causa dell'assorbimento dal tratto gastrointestinale.

Informazioni sul sovradosaggio per neomicina solfato

A causa del basso assorbimento, è improbabile che si verifichi un sovradosaggio acuto con neomicina solfato orale. Tuttavia, una somministrazione prolungata potrebbe comportare livelli di farmaci sistemici sufficienti per produrre ototossicità e/o nefrotossicità della neurotossicità.

L368 Effetti collaterali della pillola ovale blu

L'emodialisi rimuoverà la neomicina solfato dal sangue.

Controindicazioni per neomicina solfato

I preparati orali di neomicina solfato sono controindicati in presenza di ostruzione intestinale e in soggetti con una storia di ipersensibilità al farmaco.

I pazienti con una storia di ipersensibilità o grave reazione tossica ad altri aminoglicosidi possono avere una sensibilità incrociata alla neomicina.

I preparati orali di neomicina solfato sono controindicati nei pazienti con malattia gastrointestinale infiammatoria o ulcerosa a causa del potenziale per un miglioramento dell'assorbimento gastrointestinale della neomicina.

Farmacologia clinica for Neomycin Sulfate

La neomicina solfato è scarsamente assorbita dal normale tratto gastrointestinale. La piccola frazione assorbita è rapidamente distribuita nei tessuti ed è escreta dal rene in linea con il grado di funzione renale. La parte non assorbita del farmaco (circa il 97%) viene eliminata invariata nelle feci.

La crescita della maggior parte dei batteri intestinali viene rapidamente soppressa dopo la somministrazione orale di neomicina solfato con la soppressione che persiste per 48-72 ore. I lieviti non patogeni e i ceppi occasionalmente resistenti di Enterobacter Aerogenes (precedentemente Aerobacter Aerogenes) sostituiscono i batteri intestinali.

Come con altri aminoglicosidi, la quantità di neomicina assorbita sistematicamente trasferita ai tessuti aumenta cumulativamente con ogni dose ripetuta somministrata fino a quando non si ottiene uno stato stazionario. Il rene funziona come il percorso escretore primario e il sito di legame tissutale con la massima concentrazione che si trova nella corteccia renale. Con ripetuti dosings un accumulo progressivo si verifica anche nell'orecchio interno. Il rilascio di neomicina legata ai tessuti si verifica lentamente per un periodo di diverse settimane dopo che il dosaggio è stato sospeso.

Studi di legame delle proteine ​​hanno dimostrato che il grado di legame delle proteine ​​aminoglicosidico è basso e a seconda dei metodi utilizzati per testare questo può essere compreso tra lo 0% e il 30%.

Microbiologia

Test in vitro hanno dimostrato che la neomicina è battericida e agisce inibendo la sintesi della proteina nelle cellule batteriche sensibili. È efficace principalmente contro i bacilli Gram-negativi ma ha una certa attività contro gli organismi Gram-positivi. La neomicina è attiva in vitro contro Hanno mostrato freddo E the Klebsiella -Enterobacter gruppo. La neomicina non è attiva contro la flora intestinale anaerobica.

Se sono necessari test di suscettibilità utilizzando un disco di 30 msg che produce zone di 16 mm o più sono considerati sensibili. Gli organismi resistenti producono zone di 13 mm o meno. Zone superiori a 13 mm e meno di 16 mm indicano suscettibilità intermedia.

Informazioni sul paziente per la neomicina solfato

I pazienti dovrebbero essere consigliati che i farmaci antibatterici tra cui compresse di neomicina solfato dovrebbero essere usati solo per trattare le infezioni batteriche. Non trattano le infezioni virali (ad esempio il raffreddore comune). Quando vengono prescritte compresse di neomicina solfato per trattare, i pazienti con infezione batterica dovrebbero essere detto che, sebbene sia comune sentirsi meglio all'inizio del corso della terapia, i farmaci dovrebbero essere presi esattamente come indicato. Saltare le dosi o non completare l'intero corso della terapia può (1) ridurre l'efficacia del trattamento immediato e (2) aumentare la probabilità che i batteri sviluppino resistenza e non saranno curabili mediante compresse di neomicina solfato o altri farmaci antibatterici in futuro.

Prima di somministrare i pazienti farmacologici o i membri delle loro famiglie dovrebbero essere informati di possibili effetti tossici sull'ottavo nervo. La possibilità di tossicità acuta aumenta nei neonati e nei neonati prematuri.