Mymbutol

Descrizione per Myambutol

Myambutol (etambutolo cloridrato) è un agente chemioterapico orale che è specificamente efficace contro i microrganismi attivamente in crescita del genere Mycobacterium tra cui M. tubercolosi . La formula strutturale è:

Myambutolo (etambutolo cloridrato) compresse da 100 e 400 mg contengono i seguenti ingredienti inattivi: gelatina idrossipropil metilcellulosio magnesio stearato di sodio lauril solfato sorbitolo acido stearico di dioossido di catano e altri ingredienti.

Usi per Myambutol

Myambutol è indicato per il trattamento della tubercolosi polmonare. Non dovrebbe essere usato come unico farmaco antitubercolare, ma dovrebbe essere usato in combinazione con almeno un altro farmaco antitubercolare. La selezione del farmaco accompagnato dovrebbe basarsi su considerazioni sull'esperienza clinica di sicurezza comparativa e appropriato in vitro Studi di suscettibilità. Nei pazienti che non hanno ricevuto la precedente terapia antitubercolare, ad esempio il trattamento iniziale, i regimi più usati sono stati i seguenti:

Myambutol Plus iSoniazid

Myambutol Plus iSoniazid plus streptomycin.

Effetti collaterali delle compresse di sertralina 50mg

Nei pazienti che hanno ricevuto una precedente terapia antitubercolare la resistenza micobatterica ad altri farmaci utilizzati nella terapia iniziale è frequente. Di conseguenza, in tali pazienti in ritratta il miombutolo dovrebbe essere combinato con almeno uno dei farmaci di seconda linea non precedentemente somministrati al paziente e al quale la suscettibilità batterica è stata indicata dallo in vitro studi. I farmaci antitubercolari usati con il miombutolo hanno incluso la cicloserina etionamide pirazinamide viomicina e altri farmaci. L'acido aminosalicilico e la streptomicina di isoniazide sono stati usati anche in più regimi farmacologici. Sono stati anche utilizzati regimi farmacologici alternati.

Dosaggio per Myambutol

Myambutol non dovrebbe essere usato da solo nel trattamento iniziale o in ritrattamento. Myambutol dovrebbe essere somministrato solo una volta ogni 24 ore. L'assorbimento non è significativamente alterato dall'amministrazione con il cibo. La terapia in generale dovrebbe essere continuata fino a quando la conversione batteriologica non è diventata permanente e si è verificato un miglioramento clinico massimo.

Myambutol non è raccomandato per l'uso in pazienti pediatrici di età inferiore ai tredici anni poiché non sono state stabilite condizioni di sicurezza per l'uso.

Trattamento iniziale: Nei pazienti che non hanno ricevuto una terapia antitubercolare precedente somminisse il miombutolo 15 mg/kg (7 mg/lb) di peso corporeo come una singola dose orale una volta ogni 24 ore. Negli studi più recenti l'isoniazide è stata somministrata contemporaneamente in una singola dose orale giornaliera.

Ritrattamento: Nei pazienti che hanno ricevuto una terapia antitubercolare precedente somminisca il miombutolo 25 mg/kg (11 mg/lb) di peso corporeo come una singola dose orale una volta ogni 24 ore. Amministrare contemporaneamente almeno un altro farmaco antitubercolare a cui gli organismi sono stati dimostrati come suscettibili per appropriato in vitro Test. I farmaci adatti di solito consistono in quelli non precedentemente utilizzati nel trattamento del paziente. Dopo 60 giorni di somministrazione di mimbutolo diminuiscono la dose a 15 mg/kg (7 mg/lb) di peso corporeo e somministrare come una singola dose orale una volta ogni 24 ore.

Durante il periodo in cui un paziente ha una dose giornaliera di 25 mg/kg di esami oculistici mensili.

Vedere la tabella per una facile selezione di compresse di dose di peso adeguate.

Tabella dose di peso

Come fornito

Compresse di cloridrato di etambutolo USP

100 mg - Le compresse rotonde con rivestimento bianco convesso con rivestimento E6 incisi su un lato sono forniti come segue:

Ndc 54879-001-01-bottiglia di 100
Ndc 54879-001-00-10 blister-packs x 10 compresse

400 mg - Le compresse rivestite con pellicola con punteggio bianco convesso rotonde incise con E a sinistra e 7 a destra della colonna sonora su un lato sono fornite come segue:

Ndc 54879-002-01-bottiglia di 100
Ndc 54879-002-00-10 blister-packs x 10 compresse

Conservare a temperatura ambiente controllata da 20 ° a 25 ° C (da 68 ° a 77 ° F).

Chiama il medico per consigli medici sugli effetti collaterali. È possibile segnalare gli effetti collaterali alla FDA al numero 1-800-FDA-1088

Prodotto per

Effetti collaterali per Myambutol

Myambutol può produrre una riduzione dell'acuità visiva, inclusa la cecità irreversibile che sembra essere dovuta alla neurite ottica. La neuropatia ottica, compresa la neurite ottica o la neurite retrobulbari che si verificano in associazione con la terapia con etambutolo, può essere caratterizzata da uno o più dei seguenti eventi: riduzione del colore del colore dello scotoma di acuità visiva e/o difetto visivo. Questi eventi sono stati riportati anche in assenza di una diagnosi di neurite ottica o retrobulbar.

I pazienti dovrebbero essere consigliati di riferire prontamente al proprio medico qualsiasi cambiamento di acuità visiva.

Il cambiamento nell'acuità visiva può essere unilaterale o bilaterale e quindi ogni occhio deve essere testato separatamente ed entrambi gli occhi testati insieme. Il test dell'acuità visiva deve essere eseguito prima di iniziare la terapia di Myambutol e periodicamente durante la somministrazione del farmaco, tranne per il fatto che dovrebbe essere fatto mensilmente quando un paziente è in dosaggio di oltre 15 mg per chilogrammo al giorno. I grafici degli occhi Snellen sono raccomandati per il test dell'acuità visiva. Studi hanno dimostrato che ci sono fluttuazioni definite di una o due righe del grafico Snellen nell'acuità visiva di molti pazienti tubercolari che non ricevono miombutolo.

La tabella seguente può essere utile per interpretare i possibili cambiamenti nell'acuità visiva attribuibili al myambutolo.

In generale i cambiamenti nell'acuità visiva meno di quelli indicati in un numero significativo di linee e una riduzione del numero di punti può essere dovuta a limiti di variazione casuali del metodo di test o della variabilità fisiologica. Al contrario, i cambiamenti nell'acuità visiva eguagliano o superano quelli sotto il numero significativo di linee e diminuiscono il numero di punti indicano la necessità di test e un'attenta valutazione dello stato visivo del paziente. Se un'attenta valutazione conferma l'entità del cambiamento visivo e non riesce a rivelare un'altra causa che il miombutolo dovrebbe essere sospeso e il paziente rivalutato a intervalli frequenti. Le diminuzioni progressive dell'acuità visiva durante la terapia devono essere considerate dovute al miombutolo.

Se vengono utilizzati gli occhiali correttivi prima del trattamento, questi devono essere indossati durante i test di acuità visiva. Durante 1-2 anni di terapia può svilupparsi un errore di rifrazione che deve essere corretto per ottenere risultati accurati dei test. Il test dell'acuità visiva attraverso un foro stenopeico elimina l'errore di rifrazione. I pazienti che sviluppano anomalie visive durante il trattamento con mimbutolo possono mostrare sintomi visivi soggettivi prima o contemporaneamente alla dimostrazione di diminuzioni dell'acuità visiva e tutti i pazienti che ricevono miombutolo devono essere messi in discussione periodicamente sulla visione offuscata e su altri sintomi soggettivi.

Il recupero dell'acuità visiva si verifica generalmente per un periodo di settimane o mesi dopo che il farmaco è stato sospeso. Alcuni pazienti hanno ricevuto di nuovo il miombutolo (etambutolo cloridrato) dopo tale recupero senza recidiva di perdita di acuità visiva.

Altre reazioni avverse riportate includono: ipersensibilità Anafilattica/Anafilattoide Dermatite eritema multiforme prurito e dolori articolari; anoressia nausea vomito disturbo gastrointestinale e dolore addominale; febbre malese mal di testa e vertigini; disorientamento della confusione mentale e possibili allucinazioni; trombocitopenia leucopenia e neutropenia. Sono stati riportati intorpidimento e formicolio delle estremità dovute alla neurite periferica.

Si verificano livelli elevati di acido urico e precipitazione di acuta gotta è stato segnalato. Infiltrati polmonari con o senza eosinofilia sono stati anche segnalati durante la terapia di Myambutol. Sono state riportate tossicità epatiche, comprese le vittime (vedi Avvertimenti .) Poiché il miombutolo è raccomandato per la terapia in combinazione con uno o più altri farmaci antitubercolari, questi cambiamenti possono essere correlati alla terapia simultanea. Sindrome da ipersensibilità costituita dalla reazione cutanea (come dermatite da eruzione o esfoliativa) eosinofilia e uno o più dei seguenti: pericardite da miocardite da nefrite da nefrite da epatite da polmonite. La febbre e la linfoadenopatia possono essere presenti.

Interazioni di droga per il miombutolo

I risultati di uno studio sulla somministrazione di co -myambutolo (50 mg/kg) con un idrossido di alluminio contenente antiacide a 13 pazienti con tubercolosi hanno mostrato una riduzione delle concentrazioni sieriche medie e dell'escrezione urinaria di etambutolo di circa il 20% e il 13% suggerendo che l'assorbimento orale di etambutolo può essere ridotto da questi prodotti antacidi. Si raccomanda di evitare la somministrazione simultanea di etambutolo con idrossido di alluminio contenente antiacidi per almeno 4 ore dopo la somministrazione di etambutolo.

Avvertimenti per Myambutol

Myambutol può produrre diminuzioni dell'acuità visiva che sembra essere dovuta alla neurite ottica. Questo effetto può essere correlato alla dose e alla durata del trattamento. Questo effetto è generalmente reversibile quando la somministrazione del farmaco viene sospesa prontamente. Tuttavia è stata segnalata la cecità irreversibile. (Vedere PRECAUZIONI E Reazioni avverse ).

Sono state riportate tossicità epatiche, comprese le vittime (vedi Reazioni avverse ). Baseline E periodic assessment of hepatic function should be perfOmed.

Precauzioni per Myambutol

Myambutol etambutolo cloridrato non è raccomandato per l'uso in pazienti pediatrici di età inferiore ai tredici anni poiché non sono state stabilite condizioni sicure per l'uso.

I pazienti con una riduzione della funzione renale necessitano del dosaggio ridotto, come determinato dai livelli sierici di miombutolo poiché il percorso principale di escrezione di questo farmaco è da parte dei reni.

Poiché questo farmaco può avere effetti avversi sull'esame fisico della visione dovrebbe includere la perimetria delle dita di oftalmoscopia e il test della discriminazione del colore. Nei pazienti con difetti visivi come la cataratta condizioni infiammatorie ricorrenti della neurite ottica oculare e della retinopatia diabetica, la valutazione dei cambiamenti nell'acuità visiva è più difficile e si dovrebbe prendere in considerazione la cura per essere sicuri che le variazioni nella visione non siano dovute alle condizioni della malattia sottostanti. In tali pazienti dovrebbero essere tenute in considerazione la relazione tra i benefici previsti e il possibile deterioramento visivo poiché la valutazione dei cambiamenti visivi è difficile. (Per le procedure raccomandate consultare i prossimi paragrafi sotto Reazioni avverse ).

Come per qualsiasi potente base di farmaci e valutazione periodica delle funzioni del sistema di organi, tra cui epatiche renali ed ematopoietiche, dovrebbero essere eseguiti.

Gravidanza

Effetti teratogeni

Gravidanza CategOy C.

Non ci sono studi adeguati e ben controllati nelle donne in gravidanza. Ci sono segnalazioni di anomalie oftalmiche che si verificano nei neonati nati da donne in terapia antitubercolare che includeva il miombutolo. Myambutol dovrebbe essere usato durante la gravidanza solo se il beneficio giustifica il potenziale rischio per il feto.

Myambutol ha dimostrato di essere teratogenico nei topi e conigli in gravidanza se somministrato a dosi elevate. Quando i topi in gravidanza o i conigli venivano trattati con alte dosi di mortalità fetale di etambutolo cloridrato, era leggermente ma non significativamente (p> 0,05) aumentato. I ratti femminili trattati con etambutolo cloridrato hanno mostrato una leggera ma insignificante (p> 0,05) diminuisce di fertilità e dimensioni dei rifiuti.

Nei feti nati da topi trattati con alte dosi di miombutolo durante la gravidanza è stata osservata una bassa incidenza di esencefalia del palatoschina e anomalia della colonna vertebrale. Piccole anomalie della vertebra cervicale sono state osservate nel neonato di ratti trattati con alte dosi di etambutolo cloridrato durante la gravidanza. I conigli che ricevevano alte dosi di miombutolo durante la gravidanza hanno dato alla luce due feti con monoftalmia uno con un avambraccio destro accorciato accompagnato da contrattura bilaterale del giunto del polso e uno con labbro per le perposizione e palatoschisi.

Madri infermieristiche

Myambutol viene escreto nel latte materno. L'uso di Myambutol dovrebbe essere considerato solo se il beneficio atteso per la madre supera il potenziale rischio per il bambino.

Uso pediatrico

Myambutol (etambutolo cloridrato) non è raccomandato per l'uso in pazienti pediatrici di età inferiore ai tredici anni poiché non sono state stabilite condizioni sicure per l'uso.

Uso geriatrico

Esistono dati limitati sull'uso di etambutolo negli anziani. Uno studio su 101 pazienti di 65 anni e più su regimi antitubercolosi multipli includeva 94 pazienti su etambutolo. Non sono state osservate differenze di sicurezza o tollerabilità in questi pazienti rispetto a quelli riportati negli adulti in generale. Altra esperienza clinica segnalata non ha identificato le differenze nelle risposte tra i pazienti anziani e più giovani, ma non è possibile escludere una maggiore sensibilità di alcuni individui più anziani.

Informazioni per overdose per Myambutol

Nessuna informazione fornita

Controindicazioni per Myambutol

Myambutol è controindicato nei pazienti noti per essere ipersensibili a questo farmaco. È anche controindicato nei pazienti con neurite ottica nota a meno che il giudizio clinico non determini che può essere usato. Myambutol è controindicato nei pazienti che non sono in grado di apprezzare e segnalare effetti collaterali visivi o cambiamenti nella visione (ad esempio pazienti incoscienti per bambini piccoli).

Farmacologia clinica fO Myambutol

Myambutol a seguito di una singola dose orale di 25 mg/kg di peso corporeo raggiunge un picco da 2 a 5 mg/mL di siero da 2 a 4 ore dopo la somministrazione. Quando il farmaco viene somministrato quotidianamente per periodi di tempo più lunghi a questi livelli sierici di dose sono simili. Il livello sierico di miombutolo scende a livelli non rilevabili di 24 ore dopo l'ultima dose, tranne in alcuni pazienti con funzione renale anormale. Le concentrazioni intracellulari di eritrociti raggiungono i valori di picco circa il doppio di quelli del plasma e mantengono questo rapporto durante le 24 ore.

Durante il periodo di 24 ore successivi alla somministrazione orale di Myambutolo, circa il 50 percento della dose iniziale viene escreto invariato nelle urine mentre un ulteriore 8-15 percento appare sotto forma di metaboliti. Il percorso principale del metabolismo sembra essere un'ossidazione iniziale dell'alcool a un intermedio aldeidico seguito da conversione in acido dicarbossilico. Dal 20 al 22 percento della dose iniziale viene escreto nelle feci come farmaco invariato. Non è stato osservato alcun accumulo di farmaci con dosi consecutive singoli giornalieri di 25 mg/kg in pazienti con funzione renale normale sebbene sia stato dimostrato un marcato accumulo in pazienti con insufficienza renale.

Myambutol si diffonde in cellule di micobacterium in crescita attiva come i bacilli tubercoli. Il miombutolo sembra inibire la sintesi di uno o più metaboliti causando così la compromissione dell'arresto del metabolismo cellulare di moltiplicazione e morte cellulare. Non è stata dimostrata alcuna resistenza incrociata con altri agenti antimicobatterici disponibili.

Myambutol ha dimostrato di essere efficace contro i ceppi di Mycobacterium tuberculosis ma non sembra essere attivo contro i virus dei funghi o altri batteri. Mycobacterium tuberculosis I ceppi precedentemente non disposti al miombutolo sono stati uniformemente sensibili alle concentrazioni di 8 o meno MCG/mL a seconda della natura dei media di coltura. Quando il miombutolo è stato usato da solo per il trattamento dei bacilli tubercoli della tubercolosi da questi pazienti hanno sviluppato resistenza al miombutolo (etambutolo cloridrato) mediante test di suscettibilità in vitro; Lo sviluppo della resistenza è stato imprevedibile e sembra verificarsi in modo simile. Non è stata segnalata alcuna resistenza incrociata tra miombutolo e altri farmaci antitubercolari. Myambutol ha ridotto l'incidenza dell'emergere della resistenza micobatterica all'isoniazide quando entrambi i farmaci sono stati usati contemporaneamente.

Un saggio microbiologico di diffusione di agar basato sull'inibizione di mycobacterium smegmatis (ATCC 607) può essere usato per determinare le concentrazioni di miombutolo nel siero e nelle urine.

Effetti collaterali della carenza di vitamina A

Farmacologia animale

Studi tossicologici nei cani su dosi elevate prolungate hanno prodotto prove di danno miocardico e fallimento e depigmentazione del tapetum lucido degli occhi il cui significato non è noto. I cambiamenti degenerativi nel sistema nervoso centrale apparentemente non legato alla dose sono stati notati anche nei cani che hanno ricevuto etambutolo cloridrato per un periodo prolungato.

Nelle scimmie rhesus i segni neurologici sono apparsi dopo il trattamento con alte dosi somministrate quotidianamente per un periodo di diversi mesi. Questi erano correlati con livelli sierici specifici di etambutolo e con cambiamenti neuroanatomici definiti nel sistema nervoso centrale. La cardite interstiziale focale è stata anche osservata nelle scimmie che hanno ricevuto etambutolo cloridrato a dosi elevate per un periodo prolungato.

Informazioni per il paziente per il myambutolo

Nessuna informazione fornita. Si prega di fare riferimento a Avvertimenti E PRECAUZIONI sezioni.