Mestinone

Descrizione per Mestinon

Mestinon (compresse di bromuro di piridostigmina USP) è un inibitore della colinesterasi per via orale. Il bromuro di piridostigmina chimicamente è 3-idrossi-1-metilpiridinio bromuro dimetilcarbamato. La sua formula strutturale è:

Mestinon (piridostigmina) è disponibile nelle seguenti forme: Sciroppo contenente 60 mg di bromuro di piridostigmina per cucchiaino in un veicolo contenente 5% di alcol glicerina lattica acido lattico sodio sodio -sorbitolo saccarosio fd Compresse contenente 60 mg di bromuro di piridostigmina; Ogni compressa contiene anche biossido di silicio in lattosio e acido stearico. Compresse temporali contenente 180 mg di bromuro di piridostigmina; Ogni compressa contiene anche proteine ​​di mais Carnauba, gel di silice stearato magnesio e fosfato di calcio tribasico.

Usi per Mestinon

Mestinon è utile nel trattamento della miastenia grave.

Dosaggio per Mestinon

Mestinon è disponibile in tre forme di dosaggio:

Soluzione orale

Savolati di lampone contenente 60 mg di bromuro di piridostigmina per cucchiaino (5 ml). Questo modulo consente un'accurata aggiustamento del dosaggio per i bambini e i fragili pazienti miastenici che richiedono frazioni di dosi da 60 mg.

È più facilmente inghiottito soprattutto al mattino da pazienti con coinvolgimento del bulbare.

Compresse convenzionali

ciascuno contenente 60 mg di bromuro di piridostigmina.

Compresse temporali

ciascuno contenente 180 mg di bromuro di piridostigmina. Questa forma fornisce un rilascio uniformemente lento, quindi una durata prolungata dell'azione del farmaco; Facilita il controllo dei sintomi miastenici con meno dosi individuali ogni giorno. L'effetto immediato di una compressa di 180 mg è pari a quello di una compressa convenzionale da 60 mg; Tuttavia, la sua durata dell'efficacia sebbene variabile nei singoli pazienti sia in media 2½ volte quella di una dose di 60 mg.

Dosaggio

Le dimensioni e la frequenza del dosaggio devono essere regolate alle esigenze del singolo paziente.

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Soluzione orale And Compresse convenzionali

La dose media è di dieci compresse da 60 mg o dieci 5 ml di cucchiaino di distanza al giorno per fornire il massimo sollievo quando è necessaria la massima resistenza. Nei casi più gravi possono essere necessari fino a 25 compresse o cucchiaini di cucchiaino al giorno mentre in casi miti da una a sei compresse o cucchiaini di cucchiaino al giorno può essere sufficiente.

Compresse temporali

Da una a tre compresse da 180 mg una o due volte al giorno sarà di solito sufficiente per controllare i sintomi; Tuttavia, i bisogni di alcuni individui possono variare notevolmente da questa media. L'intervallo tra le dosi dovrebbe essere di almeno 6 ore. Per un controllo ottimale potrebbe essere necessario utilizzare le compresse regolari più rapidamente che agiscono o una soluzione orale in combinazione con la terapia con Timespan.

NOTA: Per informazioni su un test diagnostico per Myastenia gravis e per la valutazione e la stabilizzazione della terapia, consultare la letteratura sul prodotto su tensilon (cloruro di edrophonio).

Come fornito

Soluzione orale 60 mg pyridostigmine bromide per teaspoonful (5 mL) E 5% alcohol - bottles of 1 pint (473 mL) ( Ndc 0187-3012-20).

Compresse are available as white flat-faced tablets containing 60 mg pyridostigmine bromide in bottles of 100 ( Ndc 0187-3010-30). Ogni tavoletta è incisa Mestinon 60 V su un lato ed è un quadrante segnato sull'altro.

Tempo Le compresse sono disponibili come compresse a forma di capsula color paglia leggera contenente 180 mg di bromuro di piridostigmina in bottiglie di 30 ( Ndc 0187-3013-30).

Ogni compressa è incisa Mes V 180 su un lato ed è punteggio a singolo punteggio sull'altro.

NOTA: a causa della natura igroscopica delle compresse di tempo in cui può verificarsi mottling. Ciò non influisce sulla loro efficacia.

Conservare le compresse di mestinon USP di mestinon (bromuro di piridostigmina) e compresse di momenti a 25 ° C (77 ° F); Escursioni consentite da 15 ° a 30 ° C (da 59 ° a 86 ° F). Mantieni le compresse di Mestinon e le compresse di tempo in un luogo asciutto con il gel di silice chiuso.

Distribuito da: Bausch Health US LLC Bridgewater NJ 08807 USA. Prodotto da: Bausch Health Companies Inc. Laval Quebec H7L 4A8 Canada. Revisionato: dicembre 2020

Effetti collaterali per Mestinon

Gli effetti collaterali di Mestinon sono più comunemente correlati al sovradosaggio e generalmente sono di due varietà muscariniche e nicotiniche. Tra quelli del primo gruppo ci sono nausea che vomito i crampi addominali di diarrea aumentano la peristalsi aumentata la salivazione aumentata le secrezioni bronchiali miosi e diaforesi. Gli effetti collaterali nicotinici comprendono principalmente il fascicolazione e la debolezza dei crampi muscolari. Gli effetti collaterali muscarinici possono di solito essere contrastati dall'atropina ma per ragioni mostrate nella sezione precedente l'espediente non è senza pericolo. Come con qualsiasi composto contenente il radicale del bromuro, un'eruzione cutanea può essere vista in un paziente occasionale. Tali reazioni di solito diminuiscono prontamente dopo l'interruzione del farmaco.

Per segnalare sospette reazioni avverse, contattare Bausch Health US LLC al numero 1-800-321-4576 o FDA al numero 1-800-FDA-1088 o www.fda.gov/medwatch.

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Interazioni farmacologiche per Mestinon

Nessuna informazione fornita

Avvertimenti for Mestinon

Although failure of patients to show clinical improvement may reflect underdosage it can also be indicative of overdosage. As is true of all cholinergic drugs overdosage of MESTINON may result in cholinergic crisis a state characterized by increasing muscle weakness which through involvement of the muscles of respiration may lead to death. Myasthenic crisis due to an increase in the severity of the disease is also accompanied by extreme muscle weakness and thus may be difficult to distinguish from cholinergic crisis on a symptomatic basis. Such differentiation is extremely important since increases in doses of MESTINON or other drugs of this class in the presence of cholinergic crisis or of a refractory or insensitive state could have grave consequences. Osserman and Genkins ¹ Indicare che la diagnosi differenziale dei due tipi di crisi può richiedere l'uso di tensilon (cloruro di edufonio) e giudizio clinico. Il trattamento delle due condizioni ovviamente differisce radicalmente. Mentre la presenza di crisi miastenica suggerisce la necessità di una terapia anticolinesterasi più intensa la diagnosi della crisi colinergica secondo Osserman e Genkins ¹ richiede il pronta ritiro di tutti i farmaci di questo tipo. Si raccomanda anche l'uso immediato dell'atropina nella crisi colinergica.

L'atropina può anche essere usata per abolire o obtund gli effetti collaterali gastrointestinali o altre reazioni muscariniche; Ma tale utilizzo tramite segni di mascheramento del sovradosaggio può portare a involontario involontario della crisi colinergica.

Per informazioni dettagliate sulla gestione dei pazienti con Myastenia grave, il medico è indirizzato a una delle eccellenti recensioni come quelle di Osserman ² e Genkins ³ Grob o Schwab. ⁴⁵

Utilizzo in gravidanza

La sicurezza di Mestinon durante la gravidanza o l'allattamento nell'uomo non è stata stabilita. Pertanto, l'uso di Mestinon nelle donne che possono rimanere incinta richiede la valutazione dei potenziali benefici del farmaco contro i possibili pericoli per la madre e il bambino.

Precauzioni for Mestinon

La piridostigmina viene principalmente escreta invariata dal rene. ⁶⁷⁸ Pertanto, possono essere richieste dosi più basse nei pazienti con malattia renale e il trattamento dovrebbe essere basato sulla titolazione del dosaggio del farmaco per effettuare. ⁶⁷

Uso pediatrico

La sicurezza ed efficacia nei pazienti pediatrici non è stata stabilita.

Riferimenti

1. Osserman Ke Genkins G. Studi sulla Myastenia grave: riduzione del tasso di mortalità dopo la crisi. Jama. Gennaio 1963; 183: 97-101.

2. Osserman Ke Genkins G. Studi nella Myastenia grave. NY State J Med. Giugno 1961; 61: 2076-2085.

3. Grob D. Myastenia gravis. Una revisione della patogenesi e del trattamento. Arch Intern Med. Ottobre 1961; 108: 615-638.

4. Swabs Rs. Gestione della Myastenia gravis. Nuovo A J Med. Mar 1963; 268: 596-597.

5. Swabs Rs. Gestione della Myastenia gravis. Nuovo A J Med. Mar 1963; 268: 717-719.

6. Cronnelly R Stanski Dr Miller Rd Sheiner LB. Cinetica della piridostigmina con e senza funzione renale. Clin Pharmacol Ther. 1980; 28: n. 1 78-81.

7. Miller Rd. Farmacodinamica e farmacocinetica dell'anticolinesterasi. In: Ruegheimer E Zindler M ed. Anestesiologia. (Amburgo Germania: Congresso; 14-21 settembre 1980; 222-223.) (Int Congr. N. 538) Amsterdam Paesi Bassi: Excerpta Medica; 1981.

8. Breyer-Pfaff U Maier U Brinkmann Am Schumm F. Cinetica piridostigmina in soggetti sani e pazienti con miastenia grave. Clin Pharmacol Ther. 1985; 5: 495-501.

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Informazioni per overdose per Mestinon

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Controindicazioni per Mestinon

Il mestinon è controindicato nell'ostruzione intestinale meccanica o urinaria e la particolare cautela dovrebbe essere utilizzata nella sua somministrazione ai pazienti con asma bronchiale. È necessario osservare l'assistenza nell'uso dell'atropina per contrastare gli effetti collaterali come discusso di seguito.

Farmacologia clinica for Mestinon

Azioni

Il mestinone inibisce la distruzione dell'acetilcolina da parte della colinesterasi e consente quindi la trasmissione più libera di impulsi nervosi attraverso la giunzione neuromuscolare. La piridostigmina è un analogo della neostigmina (prostigmina) ma differisce da esso per alcuni aspetti clinicamente significativi; Ad esempio la piridostigmina è caratterizzata da una durata più lunga dell'azione e da meno effetti collaterali gastrointestinali.

Informazioni sul paziente per Mestinon

Nessuna informazione fornita. Si prega di fare riferimento a Avvertimenti E PRECAUZIONI sezioni.