Lidoderma

Descrizione per lidoderma

Il lidoderma (patch di lidocaina 5%) è composto da un materiale adesivo contenente lidocaina al 5% che viene applicato a un supporto in feltro in poliestere non tessuto e coperto da una fodera di rilascio di film in polietilene tereftalato (PET). Il rivestimento di rilascio viene rimosso prima dell'applicazione sulla pelle. La dimensione della patch è di 10 cm x 14 cm.

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La lidocaina è designata chimicamente come acetamide 2- (dietilammino) -n- (26-dimetilfenil) ha un rapporto di partizione di ottanolo: di ottanolo di 43 a pH 7,4 e ha la seguente struttura:

Ogni patch adesiva contiene 700 mg di lidocaina (50 mg per adesivo grammo) in una base acquosa. Contiene anche i seguenti ingredienti inattivi: diidrossialuminum aminoacetato edetato edetato gelatina glicerina kaolina metilparabene acido poliacrilico poliacrilico polivinil alcol propilenil propilenil glicole propyparaben sodiotico sodiolcellulosio poliacrilato di poliacrilato di poliea e urea.

Usi per Lidoderm

Il lidoderma è indicato per il sollievo del dolore associato alla nevralgia post-erpetica. Dovrebbe essere applicato solo alla pelle intatta.

Dosaggio per lidoderma

Applicare il lidoderma su una pelle intatta per coprire l'area più dolorosa. Applicare il numero prescritto di patch (massimo 3) una sola volta per un massimo di 12 ore entro un periodo di 24 ore. Le patch possono essere tagliate in dimensioni più piccole con forbici prima della rimozione del rivestimento di rilascio. (Vedere Gestione e smaltimento ) I vestiti possono essere indossati nell'area dell'applicazione. Le aree di trattamento più piccole sono raccomandate in un paziente debilitato o in un paziente con eliminazione compromessa.

Se si verifica l'irritazione o una sensazione di combustione durante l'applicazione, rimuovere le patch (ES) e non riapplicare fino a quando l'irritazione non si attenua.

Quando il lidoderma viene utilizzato in concomitanza con altri prodotti contenenti agenti anestetici locali, è necessario prendere in considerazione la quantità assorbita da tutte le formulazioni.

Lidoderm potrebbe non rimanere se si bagna. Evita il contatto con acqua come il bagno di bagno o la doccia.

Gestione e smaltimento

Le mani devono essere lavate dopo la gestione del lidoderma e il contatto visivo con il lidoderma. Non conservare la patch all'esterno della busta sigillata. Applicare immediatamente dopo la rimozione dalla busta protettiva. Piegare le patch usate in modo che il lato adesivo si attacchi a se stesso e scartare le patch usate in modo sicuro o pezzi di patch tagliate in cui i bambini e gli animali domestici non possono raggiungerli. Il lidoderma dovrebbe essere tenuto fuori dalla portata dei bambini.

Come fornito

Lidoderm (patch lidocaine 5%) è disponibile come segue:

Cartone di 30 patch confezionate in singoli buste resistenti ai bambini

Ndc 63481-687-06

Conservare a 25 ° C (77 ° F); Escursioni consentite a 15 ° -30 ° C (59 ° -86 ° F). [Vedere A temperatura ambiente controllata da USP ].

Per ulteriori informazioni, chiamare Endo Pharmaceuticals al numero 1-800-462-3636.

Prodotto per: Endo Pharmaceuticals Inc. Malvern PA 19355.

Effetti collaterali per lidoderma

Reazioni del sito dell'applicazione

Durante o immediatamente dopo il trattamento con lidoderma (patch di lidocaina 5%), la pelle nel sito di applicazione può sviluppare vesciche con fuste di broding sensazione di depigmentazione dermatite dermatite eredema eritema esfoliazione irritazione papules petechia prurito vescicole o può essere il locus di sensazione abnormale. Queste reazioni sono generalmente lievi e transitorie che si risolvono spontaneamente entro pochi minuti o ore.

Reazioni allergiche

Reazioni allergiche e anafilattoidi associate alla lidocaina sebbene possa verificarsi rari. Sono caratterizzati da dermatite broncospasmo dell'angiedema dispnea ipersensibilità laringospasmo prurito shock e orticaria. Se si verificano, dovrebbero essere gestiti con mezzi convenzionali. Il rilevamento della sensibilità mediante test cutanei è di dubbio.

Altri eventi avversi

A causa della natura e della limitazione dei rapporti spontanei nella causalità di sorveglianza post -marketing non sono stati stabiliti per ulteriori eventi avversi segnalati tra cui:

Disorrientamento della confusione dell'astenia Dizztura mal di testa ipigestesia Ipotitesia Accendi del gusto metallico Nausea Nervosismo Il dolore ha esacerbato la parestesia alterazioni del gusto della sononestica vomito vomito i disturbi visivi come la visione sfocata che si arruciano l'acunito e il tremore.

Reazioni sistemiche (correlate alla dose)

Sono improbabili reazioni avverse sistemiche a seguito di un uso appropriato del lidoderma Farmacologia clinica Farmacocinetica ). Gli effetti avversi sistemici della lidocaina sono simili in natura a quelli osservati con altri agenti anestetici locali ammidici tra cui l'eccitazione del SNC e/o la depressione (nervosismo leggero Apprensione Euforia Confusione di confusione Sroghezza Dressosità e arresto della visione doppia. Le reazioni del SNC eccitatorio possono essere brevi o per nulla, nel qual caso la prima manifestazione può essere la sonnolenza che si fonde nell'incoscienza. Le manifestazioni cardiovascolari possono includere ipotensione bradicardia e collasso cardiovascolare che portano all'arresto.

Interazioni farmacologiche per lidoderma

Farmaci antiaritmici

Il lidoderma dovrebbe essere usato con cautela nei pazienti che ricevono farmaci antiaritmici di classe I (come tocainide e mexiletina) poiché gli effetti tossici sono additivi e potenzialmente sinergici.

Anestetici locali

Quando il lidoderma viene utilizzato in concomitanza con altri prodotti contenenti agenti anestetici locali, è necessario prendere in considerazione la quantità assorbita da tutte le formulazioni.

Avvertimenti for Lidoderm

Esposizione accidentale nei bambini

Anche a usato La patch Lidoderm contiene una grande quantità di lidocaina (almeno 665 mg). Il potenziale esiste per un bambino piccolo o un animale domestico per subire gravi effetti avversi dalla masticazione o dall'ingestione di una patch lidoderma nuova o usata sebbene il rischio con questa formulazione non sia stato valutato. È importante per i pazienti Conservare e smaltire il lidoderma fuori dalla portata di animali domestici e altri. (Vedere Gestione e smaltimento )

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Dosaggio eccessivo

Il dosaggio eccessivo applicando lidoderma ad aree più grandi o per il tempo di indossamento più lungo del raccomandato potrebbe comportare un aumento dell'assorbimento della lidocaina e delle alte concentrazioni di ematici che portano a gravi effetti avversi (vedi Reazioni avverse Reazioni sistemiche ). La tossicità della lidocaina ci si può aspettare a concentrazioni ematiche di lidocaina superiori a 5 μg/mL. La concentrazione ematica della lidocaina è determinata dal tasso di assorbimento sistemico e eliminazione. La durata più lunga dell'applicazione dell'applicazione di oltre il numero raccomandato di patch più piccoli o eliminazioni compromesse possono contribuire ad aumentare la concentrazione ematica della lidocaina. Con il dosaggio raccomandato di lidoderma, la concentrazione media di picco del sangue è di circa 0,13 μg/mL ma in alcuni individui sono state osservate concentrazioni superiori a 0,25 μg/mL.

Precauzioni for Lidoderm

Generale

Malattia epatica

I pazienti con grave malattia epatica hanno un rischio maggiore di sviluppare concentrazioni ematiche tossiche di lidocaina a causa della loro incapacità di metabolizzare la lidocaina normalmente.

Reazioni allergiche

I pazienti allergici ai derivati ​​dell'acido para-aminobenzoico (procacia tetracaina benzocaina ecc.) Non hanno mostrato sensibilità trasversale alla lidocaina. Tuttavia, il lidoderma dovrebbe essere usato con cautela nei pazienti con una storia di sensibilità ai farmaci, specialmente se l'agente eziologico è incerto.

Pelle non intatta

L'applicazione alla pelle rotta o infiammata sebbene non testata può provocare concentrazioni ematiche più elevate di lidocaina da un aumento dell'assorbimento. Il lidoderm è raccomandato solo per l'uso sulla pelle intatta.

Fonti di calore esterne

Il posizionamento di fonti di calore esterne come cuscinetti di riscaldamento o coperte elettriche su patch di lidoderma non è raccomandato in quanto ciò non è stato valutato e può aumentare i livelli di lidocaina plasmatica.

Esposizione agli occhi

Il contatto del lidoderma con gli occhi sebbene non studiati dovrebbe essere evitato in base ai risultati di una grave irritazione degli occhi con l'uso di prodotti simili negli animali. Se si verifica un contatto oculare, lavare immediatamente l'occhio con acqua o soluzione salina e proteggere l'occhio fino a quando la sensazione non ritorni.

Mutagenesi della carcinogenesi compromissione della fertilità

Carcinogenesi

Un metabolite minore 2 6-xilidina è risultato essere cancerogeno nei ratti. La concentrazione ematica di questo metabolita è trascurabile in seguito all'applicazione del lidoderma.

Mutagenesi

La lidocaina HC1 non è mutagenica nel test del microsoma di salmonella/mammifero né clastogenici nel test di aberrazione cromosomica con linfociti umani e test di micronucleo di topo.

Compromissione della fertilità

L'effetto del lidoderma sulla fertilità non è stato studiato.

Gravidanza

Effetti teratogeni

Gravidanza Category B

Lidoderm (patch lidocaine 5%) has not been studied in pregnancy. Reproduction studies with lidocaine have been performed in rats at doses up to 30 mg/kg subcutaneously E have revealed no evidence of harm to the fetus due to lidocaine. There are however no adequate E well-controlled studies in pregnant women. Because animal reproduction studies are not always predictive of human response LIDODERM should be usato during pregnancy only if clearly needed.

Manodopera e consegna

Lidoderm non è stato studiato in travaglio e consegna. La lidocaina non è controindicata nel travaglio e nel parto. Se il lidoderma dovesse essere utilizzato in concomitanza con altri prodotti contenenti dosi totali di lidocaina fornite da tutte le formulazioni devono essere prese in considerazione.

Madri infermieristiche

Lidoderm non è stato studiato nelle madri infermieristiche. La lidocaina è escreta nel latte umano e il latte: il rapporto plasmatico della lidocaina è 0,4. Attenzione dovrebbe essere esercitata quando il lidoderma viene somministrato a una donna infermieristica.

Uso pediatrico

La sicurezza ed efficacia nei pazienti pediatrici non è stata stabilita.

Informazioni per overdose per lidoderma

Il sovradosaggio di lidocaina dall'assorbimento cutaneo è raro ma potrebbe verificarsi. Se c'è qualche sospetto di sovradosaggio di lidocaina (vedi Reazioni avverse Reazioni sistemiche ) La concentrazione di sangue nel sangue deve essere verificata. La gestione del sovradosaggio include un attento monitoraggio delle cure di supporto e un trattamento sintomatico. La dialisi ha un valore trascurabile nel trattamento del sovradosaggio acuto con lidocaina.

In assenza di un enorme sovradosaggio topico o di ingestione orale dei sintomi della tossicità dovrebbe includere la considerazione di altre eziologie per gli effetti clinici o il sovradosaggio da altre fonti di lidocaina o altri anestetici locali.

The oral LD50 of lidocaine HCl is 459 (346-773) mg/kg (as the salt) in non-fasted female rats and 214 (159-324) mg/kg (as the salt) in fasted female rats which are equivalent to roughly 4000 mg and 2000 mg respectively in a 60 to 70 kg man based on the equivalent surface area dosage conversion factors between species.

Controindicazioni per lidoderma

Il lidoderma è controindicato nei pazienti con una storia nota di sensibilità agli anestetici locali del tipo ammidico o a qualsiasi altro componente del prodotto.

Farmacologia clinica for Lidoderm

Farmacodinamica

La lidocaina è un agente anestetico locale di tipo ammide ed è suggerito per stabilizzare le membrane neuronali inibendo i flussi ionici richiesti per l'inizio e la conduzione degli impulsi.

La penetrazione della lidocaina nella pelle intatta dopo l'applicazione del lidoderma è sufficiente per produrre un effetto analgesico ma inferiore alla quantità necessaria per produrre un blocco sensoriale completo.

Farmacocinetica

Assorbimento

La quantità di lidocaina assorbita sistematicamente dal lidoderma è direttamente correlata sia alla durata dell'applicazione che alla superficie su cui viene applicata. In uno studio farmacocinetico sono state applicate tre patch di lidoderma sono state applicate su un'area di 420 cm² di pelle intatta sul retro dei normali volontari per 12 ore. I campioni di sangue sono stati ritirati per determinazione della concentrazione di lidocaina durante l'applicazione e per 12 ore dopo la rimozione delle patch. I risultati sono riassunti nella Tabella 1.

Tabella 1: assorbimento di lidocaina da volontari normali lidoderm (n = 15 tempo di indossamento di 12 ore)

Quando il lidoderma viene utilizzato in base alle istruzioni di dosaggio raccomandate, si prevede che il 3 ± 2% della dose applicata venga assorbita. Almeno il 95% (665 mg) di lidocaina rimarrà in una patch usata. La concentrazione media del sangue di lidocaina è di circa 0,13 μg/ml (circa 1/10 della concentrazione terapeutica richiesta per trattare le aritmie cardiache). L'applicazione ripetuta di tre patch contemporaneamente per 12 ore (dose massima giornaliera raccomandata) una volta al giorno per tre giorni indicava che la concentrazione di lidocaina non aumenta con l'uso quotidiano. Il profilo farmacocinetico plasmatico medio per i 15 volontari sani è mostrato nella Figura 1.

Figura 1: concentrazioni medie di lidocaina ematica dopo tre applicazioni giornaliere consecutive di tre patch di lidoderma contemporaneamente per 12 ore al giorno in volontari sani (n = 15).

Distribuzione

Quando la lidocaina viene somministrata per via endovenosa a volontari sani, il volume di distribuzione è da 0,7 a 2,7 L/kg (media 1,5 ± 0,6 SD N = 15). A concentrazioni prodotte dall'applicazione della lidoderma la lidocaina è circa il 70% legato alle proteine ​​plasmatiche principalmente alla glicoproteina alfa-1-acido. A concentrazioni plasmatiche molto più elevate (da 1 a 4 μg/ml di base libera) il legame plasmatico della proteina della lidocaina dipende dalla concentrazione. La lidocaina attraversa le barriere cerebrali placentali e nel sangue presumibilmente per diffusione passiva.

Metabolismo

Non è noto se la lidocaina è metabolizzata nella pelle. La lidocaina viene metabolizzata rapidamente dal fegato a una serie di metaboliti tra cui monoetilglicinexiliduride (MEGX) e glicinexiliduro (GX) che hanno entrambi un'attività farmacologica simile a ma meno potente di quella della lidocaina. Un metabolite minore 2 6-xilidina ha un'attività farmacologica sconosciuta ma è cancerogena nei ratti. La concentrazione ematica di questo metabolita è trascurabile in seguito all'applicazione del lidoderma (patch di lidocaina 5%). A seguito di concentrazioni di MEGX e GX per la somministrazione endovenosa nella varva siero compresa tra 11 e 36% e dal 5 all'11% delle concentrazioni di lidocaina.

Escrezione

La lidocaina e i suoi metaboliti sono escreti dai reni. Meno del 10% della lidocaina viene escreto invariato. L'emivita di eliminazione della lidocaina dal plasma dopo la somministrazione IV è da 81 a 149 minuti (media 107 ± 22 SD N = 15). La clearance sistemica è da 0,33 a 0,90 L/min (media 0,64 ± 0,18 SD N = 15).

Studi clinici

Il trattamento a dosaggio monodosaggio con lidoderma è stato confrontato con il trattamento con patch del veicolo (senza lidocaina) e senza trattamento (solo osservazione) in uno studio clinico crossover in doppio cieco con 35 pazienti nevralgia post-erpetici. I punteggi dell'intensità del dolore e del dolore sono stati valutati periodicamente per 12 ore. Il lidoderma ha ottenuto statisticamente meglio della patch del veicolo in termini di intensità del dolore da 4 a 12 ore.

Il trattamento a due settimane a dosi multipli con lidoderma è stato confrontato con la patch del veicolo (senza lidocaina) in uno studio clinico crossover in doppio cieco sul design del tipo di astinenza condotto in 32 pazienti che sono stati considerati restrittori all'uso di lidoderma del marchio aperto prima dello studio. Il tipo costante di dolore è stato valutato ma non il dolore indotto da stimoli sensoriali (disestesia). Differenze statisticamente significative che favoriscono il lidoderma sono state osservate in termini di tempo per uscire dal processo (14 contro 3,8 giorni a valore p <0.001) daily average pain relief E patient's preference of treatment. About half of the patients also took oral medication commonly usato in the treatment of post-herpetic neuralgia. The extent of use of concomitant medication was similar in the two treatment groups.

Informazioni sul paziente per lidoderma

Nessuna informazione fornita. Si prega di fare riferimento a Avvertimenti E PRECAUZIONI sezioni.

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