Il carbinale è

Descrizione per il carbinale è

Each 5 mL of Karbinal ER Extended-release Oral Suspension contains carbinoxamine complexed with polistirex equivalent to 4 mg carbinoxamine maleate and the following inactive ingredients: citric acid anhydrous strawberry -banana flavor glycerin high fructose corn syrup methylparaben modified food starch polysorbate 80 polyvinyl acetate povidone propylparaben purified water Metabisolfito di sodio sodio polistirene solfonato triacetina e gomma di Xanthan.

La carbinoxamina maleato è liberamente solubile in acqua. Il nome chimico è 2-[(4-clorofenil) -2- piridinilmethoxy] -N N-dimetilethanamina (Z) -2-buutenedio (1: 1) che ha la seguente struttura:

Il complesso di droga-polistirex si forma con il principio attivo (carbinoxamina malate USP) e il polistirofonate di sodio solfonato USP che ha la seguente struttura:

Usi per il carbinale è

ER karbinale è indicato per adulti e pazienti pediatrici di età pari o superiore a 2 anni per il trattamento sintomatico di:

• Rinite allergica stagionale e perenne
• Rhinite vasomotoria
• Congiuntivite allergica a causa di allergeni e cibi inalanti
• Manifestazioni della pelle allergica non complicate di orticaria e angioedema
• Dermatografia
• Come terapia per reazioni anafilattiche aggiuntivo all'epinefrina e altre misure standard dopo le manifestazioni acute sono state
• controllato
• Miglioramento della gravità delle reazioni allergiche al sangue o al plasma

Dosaggio per il carbinale è

Panoramica

Il dosaggio di ER karbinale dovrebbe essere individualizzato in base alla gravità della condizione e alla risposta del paziente. Inizia con dosi più basse e aumenta se necessario e tollerato.

Amministrazione

Somministrare solo la Karbinal ER dalla via orale. Misurare ER karbinale con un dispositivo di misurazione millilitro accurato. Un cucchiaino domestico non è un dispositivo di misurazione accurato e potrebbe portare a un sovradosaggio. Un farmacista può fornire un dispositivo di misurazione appropriato e può fornire istruzioni per misurare la dose corretta.

Dosaggio raccomandato per adulti e adolescenti di età pari o superiore a 12 anni

Da 7,5 ml a 20 ml (da 6 mg a 16 mg) ogni 12 ore somministrate per via orale

Dosaggio raccomandato per i pazienti pediatrici da 2 a 11 anni (circa 0,2 a 0,4 mg/kg/giorno)

Da 2 a 3 anni

Da 3,75 ml a 5 ml (da 3 mg a 4 mg) ogni 12 ore somministrate per via orale

4-5 anni

Da 3,75 ml a 10 ml (da 3 mg a 8 mg) ogni 12 ore somministrate per via orale

6-11 anni

Da 7,5 ml a 15 ml (da 6 mg a 12 mg) ogni 12 ore somministrate per via orale

Come fornito

Forme di dosaggio e punti di forza

Sospensione orale a rilascio prolungato: 4 mg di carbinoxamina malate per 5 ml

Archiviazione e maneggevolezza

Sospensione orale a rilascio esteso di Karbinal ER Contiene 4 mg di carbinoxamina malate per 5 ml. È una leggera sospensione viscosa abbronzata con sapore di banana alla fragola ed è fornito come segue:

Ndc 27808-046-02 bottiglie di 10 fl oz (300 ml)
Ndc 27808-046-03 bottiglie di 16 fl oz (480 ml)

Conservare a 25 ° C (77 ° F); Escursioni consentite da 15 ° C a 30 ° C (da 59 ° F a 86 ° F). [Vedi temperatura ambiente controllata da USP].

L Lisina e L Arginina insieme

Distribuire in un contenitore resistente alla luce stretta con chiusura resistente ai bambini.

Prodotto da: Tris Pharma Inc. Monmouth Junction NJ 08852. Revisionato: marzo 2021

Effetti della pagina per il carbinale è

Le seguenti reazioni avverse clinicamente significative sono descritte altrove nell'etichettatura:

• Sonnolenza e disprezzata vigilanza mentale [vedi Avvertimenti e precauzioni ]
• Reazioni allergiche dovute a solfiti tra cui l'anafilassi [vedi Avvertimenti e precauzioni ]

Le reazioni avverse più frequenti includono: sonnolenza sedazione vertigini disturbato Coordinamento Epigastica e ispessimento delle secrezioni bronchiali. Nell'uso clinico i bambini più piccoli e gli adulti più anziani possono essere particolarmente sensibili alle reazioni avverse [vedi Uso pediatrico E Uso geriatrico ].

Le seguenti reazioni avverse sono state identificate nei casi e durante l'uso della carbinoxamina negli studi osservazionali. Poiché queste reazioni sono riportate volontariamente da una popolazione di incerta, è possibile stimare in modo affidabile il loro frequenario stabilire una relazione causale con l'esposizione ai farmaci.

Corpo nel suo insieme: Orticaria droga eruzione anafilattica shock fotosensibilità eccessiva traspirazione brividi secchezza del naso e della gola.

Cardiovascolare: Ipotensione mal di testa palpitations tachycardia extrasystoles.

Sistema nervoso centrale: Affaticamento Confusione di irrequietezza Eccitazione nervosismo Tremor irritabilità Insomia euforia parestesia Visione offuscata Diplopia Vertigo acunito labirintite Lettigie di isteria.

Gastrointestinale: ANOREXIANAUSEA VomitoDiarRhea Costipazione.

Ematologico: Anemia emolitica trombocitopenia Agranulococitisi .

Laboratorio: Aumento dei livelli di acido urico.

Respiratorio: Tennità del torace e soffocamento nasale.

Urogenital: Frequenza urinaria Difficale Urificazione Urinary Retention Primiformi.

Le interazioni farmacologiche per il carbinale sono

• Non usare ER karbinale nei pazienti che stanno assumendo inibitori della monoamina ossidasi (MAOIS) che prolungano e intensificano gli effetti anticolinergici (essiccati) degli antistaminici.
• Evitare l'uso di ER karbinale con alcol e altri depressivi del SNC (tranquillizzatori di sedativi ipnotici ecc.) A causa di effetti additivi.

Avvertenze per il carbinale è

Incluso come parte del 'PRECAUZIONI' Sezione

Le precauzioni per il carbinale è

Mortalità pediatrica

I decessi sono stati segnalati in bambini di età inferiore ai 2 anni che stavano assumendo prodotti farmaceutici contenenti carbinoxamina; Pertanto la Karbinal ER è controindicata nei bambini di età inferiore ai 2 anni.

Sonnolenza e disagio mentale

Karbinal ER può produrre sonnolenza e scambiare le capacità fisiche mentali necessarie per le prestazioni di compiti potenzialmente pericolosi come la guida di un'auto o i macchinari operativi. Consiglia ai pazienti di evitare di impegnarsi in compiti pericolosi che richiedono vigilanza mentale e coordinamento motorio dopo l'ingestione di ER karbinale. Evitare l'uso simultaneo di ER karbinale con alcol o altri depressivi del sistema nervoso centrale perché può verificarsi ulteriori compromissioni delle prestazioni del sistema nervoso centrale.

Condizioni mediche concomitanti

ER karbinale ha proprietà anticolinergiche (simili a atropina) e quindi dovrebbe essere utilizzata con cautela nei pazienti con: aumento dell'angolo stretto della pressione intraoculare glaucoma Ipertiroidismo Malattia cardiovascolare Ipertensione Stenosa dell'ulcera peptica L'ipertrofia prostatica della vescica o ostruzione del piloroduodenale.

Reazioni allergiche dovute a solfiti tra cui l'anafilassi

ER karbinale contiene metabisolfito di sodio un solfito che può causare reazioni di tipo allergico tra cui anafilassi e episodi asmatici potenzialmente letali o meno gravi negli individui sensibili. La prevalenza complessiva della sensibilità ai solfito nella popolazione generale è sconosciuta e probabilmente bassa. La sensibilità ai solfito è vista più frequentemente negli individui asmatici che non asmatici.

Tossicologia non clinica

Mutagenesi della carcinogenesi compromissione della fertilità

Non sono stati condotti studi a lungo termine sugli animali per determinare i possibili effetti della carbinoxamina sulla mutagenesi e la fertilità della carcinogenesi.

Utilizzare in popolazioni specifiche

Gravidanza

Riepilogo del rischio

I dati pubblicati per decenni di utilizzo di antistaminici, tra cui la carbinoxamina, non hanno identificato un rischio associato al farmaco di gravi difetti alla nascita abortificazione o esiti avversi materni o fetali. Tuttavia, non sono stati trovati dati pubblicati specificamente che valutano il rischio di carbinoxamina. Studi riproduttivi animali non sono stati condotti con carbinoxamina maleate.

Il rischio di background stimato di principali difetti alla nascita e aborto spontaneo per la popolazione indicata non è noto. Tutte le gravidanze hanno un rischio di fondo Difetto alla nascita perdita o altri risultati avversi. Nella popolazione generale degli Stati Uniti i rischi di base stimati di importanti difetti alla nascita e aborto spontaneo nelle gravidanze clinicamente riconosciute sono rispettivamente dal 2% al 4% e dal 15% al ​​20%.

Lattazione

Riepilogo del rischio

Sulla base delle proprietà fisiche della carbinoxamina, è probabile che la carbinoxamina sia presente nel latte materno. Ci sono segnalazioni pubblicate di sonnolenza e irritabilità nei bambini esposti agli antistaminici attraverso il latte materno. Ci sono segnalazioni post-marketing di decessi nei bambini di età inferiore ai 2 anni esposti alla carbinoxamina mediante amministrazione orale. Non ci sono dati disponibili sugli effetti sulla produzione di latte. Non si raccomanda di allattare al seno durante il trattamento con ER karbinale [vedi Avvertimenti e precauzioni E Uso pediatrico ].

Uso pediatrico

ER karbinale è controindicato nei pazienti pediatrici di età inferiore ai 2 anni perché sono stati segnalati decessi in questa popolazione di pazienti che stavano assumendo prodotti farmacologici contenenti carbinoxamina [vedi Controindicazioni E Avvertimenti e precauzioni ].

La sicurezza e l'efficacia di ER karbinale nei pazienti pediatrici di età pari o superiore a 2 anni sono stati stabiliti e si basa sulla dimostrazione di bioequivalenza al prodotto di riferimento a rilascio immediato [vedi Farmacologia clinica ]. Carbinoxamine may diminish mental alertness or produce sedation in children. Paradoxical reactions with excitation are more likely in younger children.

Uso geriatrico

ER karbinale può causare la confusione dell'ipotensione vertigini o la sovra-sedazione negli anziani. Inizia i pazienti anziani a dosi più basse e osservato da vicino.

Le informazioni per overdose per il carbinale sono

Il sovradosaggio con carbinoxamina può causare depressione del sistema nervoso centrale o convulsioni di allucinazioni e morte. Segni e sintomi simili a atropina-bocca secca; alunni fissi dilatati; arrossamento; e possono anche verificarsi sintomi gastrointestinali.

Il trattamento del sovradosaggio consiste nella sospensione di ER karbinale e nell'istituzione della terapia sintomatica e di supporto. I segni vitali (compresa la pressione arteriosa e la temperatura del pulsante respiratorio) ed ECG devono essere monitorati. L'induzione del vomito non è raccomandata. Il carbone attivo dovrebbe essere somministrato e il lavaggio gastrico dovrebbe essere preso in considerazione dopo l'ingestione di una quantità di droga potenzialmente letale. In presenza di gravi effetti anticolinergici, la fisostigmina può essere utile. I vasopressori possono essere usati per trattare l'ipotensione.

Le controindicazioni per il carbinale è

Karbinal ER è controindicato in:

• bambini di età inferiore ai 2 anni perché sono state segnalate decessi in questa fascia di età [vedi Avvertimenti e precauzioni ].
• pazienti che sono ipersensibili alla carbinoxamina maleate o a uno qualsiasi degli ingredienti inattivi in ​​ER karbinale [vedi Avvertimenti e precauzioni ].
• pazienti che stanno assumendo inibitori della monoamina ossidasi (MAOI) [vedi Interazioni farmacologiche ].

Farmacologia clinica for Karbinal ER

Meccanismo d'azione

La carbinoxamina è una H ₁ Antagonista del recettore (antistaminico) che presenta proprietà anticolinergiche (essiccazioni) e sedative.

Gli antistaminici competono con l'istamina per i siti dei recettori sulle cellule effettrici.

Farmacocinetica

ER karbinale dopo la somministrazione a dose singola di 16 mg era un bio equivalente alla soluzione orale a rilascio di carbinoxamina di riferimento dopo la somministrazione di due dosi di 8 mg a sei ore di distanza in condizioni di digiuno. La concentrazione plasmatica di picco (CMAX) media della carbinoxamina (SD) era di 28,7 (NULL,3) ng/mL a 6,7 ​​ore dopo la somministrazione di Karbinl. L'emivita plasmatica della carbinoxamina era di 17,0 ore. Non c'era effetto di alimenti sui parametri farmacocinetici.

ER karbinale dopo una somministrazione di dosi multiple di 16 mg ogni 12 ore per 8 giorni era un bio equivalente alla soluzione orale a rilascio di carbinoxamina di riferimento dopo una somministrazione a dosi multiple di 8 mg ogni 6 ore. La CMAX stazionaria media (SD) era di 72,9 (NULL,4) ng/mL a 5,6 ore dopo la somministrazione di ER karbinale. La concentrazione plasmatica minima media (DS) di carbinoxamina allo stato stazionario era di 51,8 (NULL,3) ng/mL.

Studi clinici

L'efficacia e la sicurezza di Karbinal ER si basano sulla dimostrazione dell'equivalenza bio al prodotto di riferimento a rilascio immediato [vedi Farmacocinetica ].

Le informazioni del paziente per il carbinale sono

Amministrazione

Consiglia ai pazienti di misurare ER karbinale con un dispositivo di misurazione millilitro accurato. Un cucchiaino domestico non è un dispositivo di misurazione accurato e potrebbe portare al sovradosaggio [vedi Dosaggio e amministrazione ].

Attività che richiedono vigilanza mentale

Consiglia ai pazienti di utilizzare la cautela durante la guida di un veicolo a motore o di macchinari operativi. ER karbinale può produrre una marcata sonnolenza e compromettere le capacità mentali o fisiche richieste per le prestazioni di compiti potenzialmente pericolosi come la guida di un'auto o i macchinari operativi [vedi Avvertimenti e precauzioni ].

Sedativi e tranquilli alcol

Consiglia ai pazienti di evitare l'uso di bevande alcoliche sedative e tranquillanti durante l'assunzione di ER karbinale perché può verificarsi un'ulteriore riduzione della vigilanza mentale [vedi Avvertimenti e precauzioni E Interazioni farmacologiche ].

Mosé

Consiglia ai pazienti di non usare MAOIS durante l'assunzione di Karbinal ER. I maois possono prolungare e intensificare gli effetti anticolinergici (essiccazione) [vedi Controindicazioni E Interazioni farmacologiche ].

Lattazione

Consiglia alle donne che l'allattamento al seno non è raccomandato durante il trattamento con ER karbinale [vedi Avvertimenti e precauzioni E Utilizzare in popolazioni specifiche ].