Eparina

Descrizione per eparina

L'iniezione di sodio di eparina USP è una soluzione sterile non pirogenica di eparina sodio (derivata dalla mucosa intestinale suina) in acqua per iniezione. Ogni contenitore contiene 10000 12500 20000 o 25000 unità di eparina USP; 40 o 80 mg di cloruro di sodio aggiunto per rendere isotonico (vedi Come fornito sezione per varie dimensioni e forza). Può contenere idrossido di sodio e/o acido cloridrico per la regolazione del pH. pH 6,0 (da 5,0 a 7,5).

La soluzione non contiene alcun agente antimicrobico o tampone aggiunto ed è destinato all'uso solo come iniezione a dose singola. Quando sono richieste dosi più piccole, la parte inutilizzata deve essere scartata.

L'eparina sodio nel sistema Add -Vantage ™ è destinato alla somministrazione endovenosa solo dopo diluizione.

Eparina sodio USP è un gruppo eterogeneo di mucopolisaccaridi anionici a catena dritta chiamata glicosamino-glicani con proprietà anticoagulanti. Sebbene altri possano essere presenti, gli zuccheri principali che si verificano nell'eparina sono: (1) acido α-l-iduronico 2-solfato (2) 2-desossi-2-solfamino-α-D-glucosio-6-solfato (3) β-D-glucuronico acido (4) 2-acetamido-2-denoxy-d-glucosio. Questi zuccheri sono presenti in quantità decrescenti generalmente nell'ordine (2)> (1)> (4)> (3)> (5) e sono uniti da collegamenti glicosidici che formano polimeri di dimensioni variabili. L'eparina è fortemente acida a causa del suo contenuto di solfato covalentemente solfato e acido carbossilico. Nell'eparina sodio i protoni acidi delle unità di solfato sono parzialmente sostituiti da ioni di sodio. La potenza è determinata da un test biologico usando uno standard di riferimento USP basato su unità di attività di eparina per milligrammo.

Struttura dell'eparina sodio (subunità rappresentative):

Usi per eparina

L'eparina sodio è indicato per:

• Profilassi e trattamento della tromboembolia venosa e embolia polmonare;
• Fibrillazione atriale con embolizzazione;
• Trattamento di coagulopatie di consumo acute e croniche (coagulazione intravascolare disseminata);
• Prevenzione della coagulazione nella chirurgia arteriosa e cardiaca;
• Profilassi e trattamento dell'embolia arteriosa periferica;
• Uso anticoagulante nelle trasfusioni di sangue Circolazione extracorporeo e procedure di dialisi.

Dosaggio per eparina

Preparazione per l'amministrazione

Conferma la selezione della formulazione e della forza corrette prima della somministrazione del farmaco.

Istruzioni per l'uso per la borsa FreeFlex®

Lasciare la borsa nel sovravaluta fino al momento dell'uso.

Il limite della porta intatto fornisce prove di manomissione visiva. Non utilizzare se il tappo della porta viene rimosso prematuramente.

Mantenere la rigorosa tecnica asettica durante la manipolazione.

Per aprire

1. Ispezionare sempre la borsa prima e dopo la rimozione dal sovraw.
2. Posizionare la borsa su una superficie piana pulita. Iniziando nell'angolo in basso, sbucciati il ​​sovravalutare e rimuovere la borsa.
3. Controllare la borsa per perdite stringendo saldamente. Se si trovano perdite, scartare la borsa.
4. Non utilizzare se la soluzione è nuvolosa o è presente un precipitato.

Per prepararsi all'amministrazione

1. Immediatamente prima di collegare il set di infusione afferra saldamente il tappo della porta di infusione blu con la freccia che punta lontano dalla borsa tra indice e pollice. Rompere delicatamente il tappo della porta. La membrana della porta di infusione è sterile e la disinfezione prima dell'uso iniziale non è necessaria se viene seguita una tecnica di manipolazione asettica adeguata.
2. Utilizzare un set di infusione non ventilato o chiudere l'aria aria su un set di sfiato. La porta di infusione blu è compatibile con i sistemi a spike prodotti secondo ISO 8536-4 con un diametro di picco esterno da 5,5 a 5,7 mm.
3. Chiudere il morsetto del rullo del set di infusione.
4. Tenere la base della porta di infusione blu e inserire il picco ruotando leggermente il polso fino a quando il picco non è completamente inserito.
5. La membrana del porto contiene un setto autosufficienti che aiuta a prevenire le perdite dopo aver rimosso il picco. La porta dell'infusione non è destinata a essere aumentata più di una volta.
6. Appendi dal buco nella parte superiore della borsa.
7. Solo per uso singolo. Scartare la parte inutilizzata.

Non addirisci con altre droghe.

Non utilizzare contenitore flessibile nelle connessioni in serie.

I prodotti farmaceutici parenterali devono essere ispezionati visivamente per il particolato e lo scolorimento prima della somministrazione ogni volta che la soluzione e il permesso del contenitore.

Monitoraggio di laboratorio per l'efficacia e la sicurezza

Regola il dosaggio di sodio eparina in base ai risultati del test di coagulazione del paziente. Quando l'eparina viene data da infusione endovenosa continua, determina il tempo di coagulazione circa ogni 4 ore nelle prime fasi del trattamento. Quando il farmaco viene somministrato in modo intermittente mediante iniezione endovenosa eseguire test di coagulazione prima di ogni iniezione durante le prime fasi del trattamento e ad intervalli appropriati da allora in poi. Il dosaggio è considerato adeguato quando il tempo di tromboplastina parziale attivato (APTT) è da 1,5 a 2 volte il normale o quando l'intero tempo di coagulazione del sangue è elevato circa 2,5 a 3 volte il valore di controllo.

Si raccomandano ematocri di piastrine periodiche e test per il sangue occulto nelle feci durante l'intero corso della terapia con eparina.

Effetto anticoagulante terapeutico con eparina a dosi intera

Le raccomandazioni sul dosaggio nella Tabella 1 si basano sull'esperienza clinica. Sebbene il dosaggio debba essere regolato per il singolo paziente in base ai risultati di test di laboratorio adeguati, i seguenti programmi di dosaggio possono essere utilizzati come linee guida:

Tabella 1: regimi di eparina a dose integrale raccomandata per l'effetto anticoagulante terapeutico

Uso pediatrico

Non ci sono studi adeguati e ben controllati sull'uso dell'eparina nei pazienti pediatrici. Le raccomandazioni di dosaggio pediatrico si basano sull'esperienza clinica.

In generale, il seguente programma di dosaggio può essere utilizzato come linea guida nei pazienti pediatrici:

Dose iniziale: 75 a 100 unità/kg (bolo endovenoso per 10 minuti)

Neonati di dose di mantenimento: 25-30 unità/kg/ora; Neonati <2 months have the highest requirements (average 28 units/kg/hour) Children> 1 anno di età: 18-20 unità/kg/ora; I bambini più grandi possono richiedere meno eparina in modo simile al dosaggio degli adulti aggiustati in peso

Monitoraggio: Regola l'eparina per mantenere APTT da 60 a 85 secondi supponendo che ciò rifletta un livello XA anti-fattore da 0,35 a 0,70.

Chirurgia cardiovascolare

I pazienti sottoposti a perfusione corporea totale per la chirurgia a cuore aperto dovrebbero ricevere una dose iniziale non inferiore a 150 unità di eparina sodio per chilogrammo di peso corporeo. Spesso una dose di 300 unità per chilogrammo viene utilizzata per le procedure stimate per durare meno di 60 minuti o 400 unità per chilogrammo per quelle stimate per durare più a lungo di 60 minuti.

Convertirsi in warfarin

Per garantire l'anticoagulazione continua durante la conversione da eparina sodio a warfarin, continua la terapia con eparina completa per diversi giorni fino a quando l'INR (tempo di protrombina) ha raggiunto un intervallo terapeutico stabile. La terapia con eparina può quindi essere sospesa senza assorbimento [vedi Interazioni farmacologiche ].

Convertire in anticoagulanti orali diversi da warfarin

Per i pazienti che attualmente ricevono eparina per via endovenosa fermare l'infusione endovenosa di eparina sodio immediatamente dopo aver somministrato la prima dose di anticoagulante orale; o per la somministrazione endovenosa intermittente di eparina sodio inizio anticoagulante orale da 0 a 2 ore prima del tempo in cui la dose successiva di eparina doveva essere somministrata.

Dialisi extracorporeo

Seguire attentamente le direzioni operative del produttore delle attrezzature. Una dose da 25 a 30 unità/kg seguita da una velocità di infusione da 1500 a 2000 unità/ora è suggerita in base a dati farmacodinamici se non sono disponibili raccomandazioni specifiche dei produttori.

Come fornito

Forme di dosaggio e punti di forza

Eparina sodio in iniezione di cloruro di sodio allo 0,45% è disponibile come

• Iniezione: 50 unità USP per ml in soluzione trasparente a cloruro di sodio allo 0,45% (25000 unità USP per 500 ml) in borsa a dose singola a dose
• Iniezione: 100 unità USP per ml in soluzione trasparente a cloruro di sodio allo 0,45% (25000 unità USP per 250 ml) in borsa a dose singola a dose

Sodio eparina in iniezione di destrosio al 5% è disponibile come

• Iniezione: 50 unità USP per ml in soluzione chiara a destrosio al 5% (25000 unità USP per 500 ml) in borsa a dosi FreeFlex®
• Iniezione: 100 unità USP per ml in soluzione chiara a destrosio al 5% (25000 unità USP per 250 ml) in borsa a dosi FreeFlex®

Archiviazione e maneggevolezza

Eparina sodio in iniezione di cloruro di sodio allo 0,45% viene fornito come segue:

Eparina sodio in iniezione di destrosio al 5% viene fornito come segue:

Conservare da 20 ° a 25 ° C (da 68 ° a 77 ° F) [vedi A temperatura ambiente controllata da USP ]. Avoid excessive heat.

Non congelare.

La chiusura del contenitore non è realizzata con lattice in gomma naturale.

Non-DEHP non PVC sterile.

sildenafil 50 mg come usare

Prodotto per: realizzato in Norvegia www.fresenius-kabi.com/us 451475c. Revisionato: dicembre 2019

Effetti collaterali for Heparin

Le seguenti gravi reazioni avverse sono descritte altrove nell'etichettatura:

• Emorragia [vedi Avvertimenti e precauzioni ]
• Trombocitopenia indotta da eparina (hit) e trombocitopenia e trombosi indotta da eparina (hitt) [vedi Avvertimenti e precauzioni ]
• Trombocitopenia [see Avvertimenti e precauzioni ]
• Resistenza all'eparina [vedi Avvertimenti e precauzioni ]
• Ipersensibilità [vedi Avvertimenti e precauzioni ]

Esperienza post -marketing

Le seguenti reazioni avverse sono state identificate durante l'uso post-approvazione dell'eparina sodio. Poiché queste reazioni sono riportate volontariamente da una popolazione di dimensioni incerte, non è sempre possibile stimare in modo affidabile la loro frequenza.

• Emorragia - L'emorragia è la complicazione principale che può derivare dalla terapia con eparina [vedi Avvertimenti e precauzioni ]. Gastrointestinal or urinary tract bleeding during anticoagulant therapy may indicate the presence of an underlying occult lesion. Bleeding can occur at any site but certain specific hemorrhagic complications may be difficult to detect:
  • L'emorragia surrenale con conseguente insufficienza surrenale acuta si è verificata con terapia con eparina, compresi i casi fatali.
  • Emorragia ovarica (corpus luteo) sviluppata in un numero di donne in età riproduttiva che ricevono terapia anticoagulante a breve o lungo termine.
  • Emorragia retroperitoneale.
• Hit e Hitt inclusi casi di insorgenza ritardati [vedi Avvertimenti e precauzioni ].
• Ipersensibilità - Sono state riportate reazioni di ipersensibilità generalizzate con la febbre brividi e l'orticaria come le manifestazioni più solite e la lacrimazione della rinite dell'asma nausea e reazioni di vomito e anafilattoidi, incluso lo shock che si verifica più raramente. Prurito e bruciore soprattutto sul lato plantare dei piedi possono verificarsi [vedi Avvertimenti e precauzioni ].
• Elevazioni di aminotransferasi sieriche - Si sono verificati aumenti significativi dei livelli di aspartato aminotransferasi (AST) e alanina aminotransferasi (ALT) in pazienti che hanno ricevuto eparina.
• Altri - L'osteoporosi in seguito alla somministrazione a lungo termine di alte dosi di necrosi cutanea di eparina dopo la soppressione della somministrazione sistemica della sintesi di aldosterone ha anche riportato la priapismo transitorio di alopecia e l'iperlipemia di rimbalzo sulla discontinuazione dell'eparina sodio.

Interazioni farmacologiche for Heparin

Anticoagulanti orali

L'eparina sodio può prolungare il tempo di protrombina a uno stadio. Pertanto, quando viene somministrato l'eparina sodio con dicumarol o warfarin sodio, un periodo di almeno 5 ore dopo l'ultima dose endovenosa o 24 ore dopo che l'ultima dose sottocutanea dovrebbe trascorrere prima che venga tracciato il sangue se si deve ottenere un tempo di protrombina valido.

Inibitori piastrinici

Farmaci come FANS (tra cui acido salicilico Ibuprofene Indometacina e celecoxib) dextran fenilbutazone tienopyridines dipiridamolo idrossiclorochina Glicoproteina IIB/III I pazienti eparinizzati) possono indurre sanguinamento e dovrebbero essere usati con cautela nei pazienti che ricevono sodio eparina. Per ridurre il rischio di sanguinare una riduzione della dose di agente antipiastrinico o eparina.

Altre interazioni

Le tetracicline digitali antistaminici nicotina o nitroglicerina endovenosa possono parzialmente contrastano l'azione anticoagulante dell'eparina sodio.

Eparina sodio in iniezione di destrosio al 5%

La nitroglicerina endovenosa somministrata a pazienti eparinizzati può comportare una diminuzione del tempo parziale della tromboplastina con successivo effetto di rimbalzo sulla sospensione della nitroglicerina. Sono raccomandati un attento monitoraggio del tempo parziale della tromboplastina e l'adeguamento del dosaggio di eparina durante la somministrazione di co -eparina e nitroglicerina endovenosa.

Antitrombina III (umana) - L'effetto anticoagulante dell'eparina è migliorato dal trattamento concorrente con antitrombina III (umana) in pazienti con carenza di antitrombina ereditaria III. Per ridurre il rischio di sanguinamento si raccomanda un dosaggio ridotto di eparina durante il trattamento con antitrombina III (umana).

Avvertimenti per eparina

Incluso come parte del PRECAUZIONI sezione.

Precauzioni per eparina

Errori di farmaci fatali

Non utilizzare questo prodotto come un prodotto di â € œCheter Lock Flush €. L'eparina è fornita in vari punti di forza. Emorragie fatali si sono verificate a causa di errori di farmaci. Esamina attentamente tutti i prodotti di eparina per confermare la scelta corretta del contenitore prima della somministrazione del farmaco.

Emorragia

Evita di usare l'eparina in presenza di gravi sanguinamenti tranne quando i benefici della terapia con eparina superano i potenziali rischi.

Emorragia including fatal events has occurred in patients receiving Heparin Sodium. Emorragia can occur at virtually any site in patients receiving heparin. Adrenal hemorrhage (with resultant acute adrenal insufficiency) ovarian hemorrhage and retroperitoneal hemorrhage have occurred during anticoagulant therapy with heparin [see Reazioni avverse ]. A higher incidence of bleeding has been reported in patients particularly women over 60 years of age [see Farmacologia clinica ]. An unexplained fall in hematocrit or fall in blood pressure should lead to serious consideration of a hemorrhagic event.

Usa il sodio eparina con cautela negli stati patologici in cui vi è un aumento del rischio di emorragia tra cui:

• Cardiovascolare â € Endocardite batterica subacuta Ipertensione grave.
• Chirurgico â € Durante e immediatamente seguente (a) rubinetto spinale o anestesia spinale o (b) un intervento chirurgico maggiore che coinvolge il midollo spinale o l'occhio del cervello.
• Ematologico â € Condizioni associate ad un aumento delle tendenze sanguinanti come l'emofilia trombocitopenia e alcune porpura vascolari.
• Pazienti con carenza di antitrombina ereditaria III che ricevono terapia con antitrombina III concomitante - L'effetto anticoagulante dell'eparina è migliorato dal trattamento concorrente con antitrombina III (umana) in pazienti con deficit di antitrombina ereditaria di antitrombina III. Per ridurre il rischio di sanguinamento, ridurre la dose di eparina durante il trattamento concomitante con antitrombina III (umana).
• Gastrointestinale â € Lesioni ulcerose e drenaggio continuo del tubo dello stomaco o dell'intestino tenue.
• Altro â € Malattia epatica delle mestruazioni con emostasi compromessa.

Trombocitopenia indotta da eparina (hit) e trombocitopenia indotta da eparina e trombosi (HITT)

L'HIT è una grave reazione mediata da anticorpi derivante dall'aggregazione irreversibile delle piastrine. Il successo si verifica nei pazienti trattati con eparina ed è dovuto allo sviluppo di anticorpi a un complesso 4-eparina del fattore piastrino che inducono aggregazione piastrinica in vivo. Il successo può progredire nello sviluppo di trombosi venose e arteriose una condizione nota come trombocitopenia e trombosi indotta da eparina (HITT). Gli eventi trombotici possono anche essere la presentazione iniziale per Hitt. Questi gravi eventi tromboembolici includono la trombosi vena profonda embolia polmonare trombosi cerebrale trombosi dell'arto di ischemia ictus di infarto miocardico di infarto miocardico della formazione di trombosi miocardita su una trombosi mesenterica protesica di trombosi renale trombosi renale di necrosi cutanea gangrene delle estremità che possono portare all'amputazione e possibilmente alla morte. Monitorare da vicino la trombocitopenia di qualsiasi grado. Se la conta piastrinica scende al di sotto di 100000/mm3 o se la trombosi ricorrente si sviluppa prontamente interrompere l'eparina valuta per hitt e hitt e se necessario somministrare un anticoagulante alternativo.

Hit o Hitt possono verificarsi fino a diverse settimane dopo l'interruzione della terapia con eparina. I pazienti che presentano trombocitopenia o trombosi dopo l'interruzione dell'eparina devono essere valutati per hitt o hitt.

Trombocitopenia

Trombocitopenia has been reported to occur in patients receiving heparin with a reported incidence of up to 30%. It can occur 2 to 20 days (average 5 to 9) following the onset of heparin therapy. Obtain platelet counts before and periodically during heparin therapy. Monitor thrombocytopenia of any degree closely. If the count falls below 100000/mm3 or if recurrent thrombosis develops promptly discontinue heparin evaluate for HIT and if necessary administer an alternative anticoagulant [see Avvertimenti e precauzioni ].

Test e monitoraggio della coagulazione

Quando si utilizza un regime di eparina a dose completa, regola la dose di eparina in base a frequenti test di coagulazione del sangue. Se il test di coagulazione è indebitamente prolungato o se si verifica un'emorragia dell'eparina sodio deve essere sospeso prontamente [vedi Sovradosaggio ]. Periodic platelet counts hematocrits are recommended during the entire course of heparin therapy [see Dosaggio e amministrazione ].

Resistenza all'eparina

L'aumento della resistenza all'eparina si incontra spesso nelle infezioni da tromboflebite di trombosi della febbre con tendenze trombose carcinoma miocardico di infarto in pazienti post -chirurgici e pazienti con deficit di antitrombina III. In questi casi è raccomandato un attento monitoraggio dei test di coagulazione. Può essere giustificato l'adeguamento delle dosi di eparina basate sui livelli di XA anti-fattore.

Ipersensibilità

Ai pazienti con ipersensibilità documentata all'eparina dovrebbe essere somministrato il farmaco solo in situazioni chiaramente pericolose per la vita [vedi Reazioni avverse ]. Because heparin sodium is derived from animal tissue monitor for signs and symptoms of hypersensitivity when it is used in patients with a history of allergy.

Eparina sodio in iniezione di destrosio al 5%

Questo prodotto contiene metabisolfito di sodio un solfito che può causare reazioni di tipo allergico tra cui sintomi anafilattici e episodi asmatici potenzialmente letali o meno gravi in ​​alcune persone sensibili. La prevalenza complessiva della sensibilità ai solfito nella popolazione generale è sconosciuta e probabilmente bassa. La sensibilità ai solfito è vista più frequentemente nell'asmatico che nelle persone non asmatiche.

Tossicologia non clinica

Mutagenesi della carcinogenesi compromissione della fertilità

Non sono stati condotti studi a lungo termine sugli animali per valutare il potenziale cancerogeno dell'eparina. Inoltre, non sono stati condotti studi sugli animali riguardanti la mutagenesi o la compromissione della fertilità.

Utilizzare in popolazioni specifiche

Gravidanza

Riepilogo del rischio

Non ci sono dati disponibili sull'uso di sodio eparina nelle donne in gravidanza per informare un rischio associato alla droga di importanti difetti alla nascita e aborto spontaneo. Nei rapporti pubblicati, l'esposizione all'eparina durante la gravidanza non ha mostrato prove di un aumentato rischio di esiti avversi materni o fetali nell'uomo. Nessuna teratogenicità ma morte precoce embrione-fetica è stata osservata negli studi sulla riproduzione degli animali con somministrazione di eparina sodio a ratti e conigli in gravidanza durante l'organogenesi a dosi circa 10 volte la massima dose umana raccomandata (MRHD) di 40000 unità/24 ore Dati ). Considera i benefici e i rischi di eparina sodio in iniezione di cloruro di sodio allo 0,45% o eparina sodio in iniezione di destrosio al 5% a una donna incinta e possibili rischi per il feto quando si prescrive eparina sodio in iniezione di cloruro di sodio allo 0,45% o iniezione di eparina o eparina sodio in iniezione di destrosio al 5% a una donna incinta.

Il rischio di background stimato di principali difetti alla nascita e aborto spontaneo per la popolazione indicata non è noto. Tutte le gravidanze hanno un rischio di fondo di perdita di difetti alla nascita o altri risultati avversi. Nella popolazione generale degli Stati Uniti il ​​rischio di background stimato di gravi difetti alla nascita e aborto in gravidanza clinicamente riconosciuta è rispettivamente dal 2 al 4% e dal 15 al 20%.

Dati

Dati umani

Gli esiti materni e fetali associati agli usi dell'eparina attraverso vari metodi di dosaggio e rotte di somministrazione durante la gravidanza sono stati studiati in numerosi studi. Questi studi generalmente hanno riportato consegne normali senza sanguinamento materno o fetale e non altre complicazioni.

Dati sugli animali

In uno studio pubblicato condotto su ratti e conigli gli animali in gravidanza hanno ricevuto eparina per via endovenosa durante l'organogenesi alla dose di 10000 unità USP/kg/giorno circa 10 volte la massima dose giornaliera umana basata sul peso corporeo. Il numero di riassorbimenti precoci è aumentato in entrambe le specie.

Non c'erano prove di effetti teratogeni.

Lattazione

Riepilogo del rischio

Non ci sono informazioni sulla presenza di sodio eparina in iniezione di cloruro di sodio allo 0,45% o sodio eparina in iniezione di destrosio al 5% nel latte umano gli effetti sul bambino allattato al seno o sugli effetti sulla produzione di latte. A causa del suo grande peso molecolare, è probabile che l'eparina non venga escreta nel latte umano e qualsiasi eparina nel latte non sarebbe assorbita per via orale da un bambino che allatta. I benefici per lo sviluppo e la salute dell'allattamento devono essere considerati insieme alla necessità clinica della madre di eparina sodio in iniezione di cloruro di sodio allo 0,45% o sodio eparina in iniezione di destrosio al 5% e qualsiasi potenziale iniezione avversa o sugli iniezione del infantile alimentato da ecopina da un sodio di elaborazione di elaborazione di elaborazione di elaborazione di elaborazione di elaborazione di elaborazione del marsup. Utilizzare in popolazioni specifiche ].

Uso pediatrico

Non ci sono studi adeguati e ben controllati sull'uso dell'eparina nei pazienti pediatrici. Le raccomandazioni di dosaggio pediatrico si basano sull'esperienza clinica [vedi Dosaggio e amministrazione ].

Uso geriatrico

Ci sono studi limitati adeguati e ben controllati in pazienti di età pari o superiore a 65 anni. Tuttavia, una maggiore incidenza di sanguinamento è stata riportata in pazienti di età superiore ai 60 anni, in particolare le donne [vedi Avvertimenti e precauzioni ]. Lower doses of heparin may be indicated in these patients [see Farmacologia clinica ].

Overdose Information for Heparin

Il sanguinamento può derivare dal sovradosaggio di eparina.

Neutralizzazione dell'effetto eparina

Quando le circostanze (ad es. Sanguinamento) richiedono l'inversione dell'eparinizzazione protamina solfato (soluzione dell'1%) mediante infusione lenta neutralizzerà l'eparina sodio.

Non più di 50 mg dovrebbe essere somministrato molto lentamente in qualsiasi periodo di 10 minuti. Ogni mg di protamina solfato neutralizza circa 100 unità USP. La quantità di protamina richiesta diminuisce nel tempo poiché l'eparina viene metabolizzata. Sebbene il metabolismo dell'eparina sia complesso, può essere presunto, allo scopo di scegliere una dose di protamina che abbia un'emivita di circa 1/2 ora dopo l'iniezione endovenosa.

Poiché le reazioni fatali che assomigliano spesso all'anafilassi sono state riportate, il farmaco dovrebbe essere somministrato solo quando le tecniche di rianimazione e il trattamento dello shock anafilattoide sono prontamente disponibili.

Per ulteriori informazioni, consultare le informazioni di prescrizione per l'iniezione di solfato di protamina USP.

Controindicazioni for Heparin

L'uso di sodio eparina in iniezione di cloruro di sodio allo 0,45% o sodio eparina in iniezione di destrosio al 5% è controindicato nei pazienti con le seguenti condizioni:

• Storia della trombocitopenia indotta da eparina (hit) e trombocitopenia indotta da eparina e trombosi (HITT) [vedi Avvertimenti e precauzioni ]
• L'ipersensibilità nota agli eparina o ai prodotti di carne di maiale (ad es. Reazioni anafilattoidi) [vedi Reazioni avverse ]
• In cui test di coagulazione del sangue adeguati - ad es. Il tempo di coagulazione del sangue intero tempo parziale tempo di tromboplastina ecc.-non può essere eseguito a intervalli appropriati (questa controindicazione si riferisce all'eparina a dosi intera; di solito non è necessario monitorare i parametri di coagulazione nei pazienti che ricevono eparina a basso dosaggio) [vedi Avvertimenti e precauzioni ]
• Uno stato sanguinante incontrollato [vedi Avvertimenti e precauzioni ] Tranne quando ciò è dovuto alla coagulazione intravascolare diffusa.

Farmacologia clinica for Heparin

Meccanismo d'azione

L'eparina interagisce con la proteina plasmatica naturale antitrombina III per indurre un cambiamento conformazionale che migliora notevolmente l'attività della proteasi serina dell'antitrombina III, inibendo così i fattori di coagulazione attivata coinvolti nella sequenza di coagulazione, in particolare XA e IIA. Piccole quantità di eparina inibiscono il fattore Xa e quantità maggiori inibiscono la trombina (fattore IIA). L'eparina impedisce anche la formazione di un coagulo di fibrina stabile inibendo l'attivazione del fattore di stabilizzazione della fibrina. L'eparina non ha attività fibrinolitica; Pertanto non listrerà i coaguli esistenti.

Farmacodinamica

Il tempo di sanguinamento non è generalmente influenzato dall'eparina. Varie volte (tempo di coagulazione attivata attivata il tempo di tromboplastina parziale tempo di protrombina tempo di coagulazione del sangue intero) sono prolungate da dosi terapeutiche complete di eparina; Nella maggior parte dei casi non è misurabilmente influenzato da basse dosi di eparina.

Farmacocinetica

Assorbimento

L'eparina non viene assorbita attraverso il tratto gastrointestinale e quindi somministrata tramite rotta parenterale. La concentrazione plasmatica di picco e l'insorgenza dell'azione si ottengono immediatamente dopo la somministrazione endovenosa.

Distribuzione

L'eparina è fortemente legata alle proteiche sieriche e lipoproteine ​​delle lipoproteine ​​e lipoproteine ​​delle globuline di antitrombina. Il volume di distribuzione è 0,07 L/kg.

Eliminazione

Metabolismo

L'eparina non subisce un degrado enzimatico.

Escrezione

L'eparina è principalmente libera dalla circolazione da cellule epatiche e reticolondoteliali mediate l'assorbimento nello spazio extravascolare. L'eparina subisce una clearance bifasica a) clearance saturabile rapida (processo di ordine zero a causa del legame con le cellule endoteliali delle proteine ​​e i macrofagi) e B) l'eliminazione del primo ordine più lenta. L'emivita plasmatica dipende dalla dose e varia da 0,5 a 2 ore.

Popolazione specifica

Pazienti geriatrici

I pazienti di età superiore ai 60 anni a seguito di dosi simili di eparina possono avere livelli plasmatici più elevati di eparina e tempi di tromboplastina parziale (APTTS) più attivi rispetto ai pazienti di età inferiore ai 60 anni [vedi Utilizzare in popolazioni specifiche ].

Informazioni sul paziente per eparina

Emorragia

Informare i pazienti che potrebbero richiedere loro più tempo del solito per smettere di sanguinare che possono lividi e/o sanguinanti più facilmente quando vengono trattati con eparina e che dovrebbero denunciare un sanguinamento insolito o lividi al loro medico. L'emorragia può verificarsi praticamente in qualsiasi sito nei pazienti che ricevono eparina. Si sono verificate emorragie fatali [vedi Avvertimenti e precauzioni ].

Prima dell'intervento

Consiglia ai pazienti di informare i medici e i dentisti che stanno ricevendo eparina prima che venga programmata qualsiasi intervento chirurgico [vedi Avvertimenti e precauzioni ].

Trombocitopenia indotta da eparina

Informare i pazienti del rischio di trombocitopenia indotta dall'eparina (HIT). Il successo può progredire nello sviluppo di trombosi venose e arteriose una condizione nota come trombocitopenia e trombosi indotta da eparina. Hit e Hitt possono verificarsi fino a diverse settimane dopo l'interruzione della terapia con eparina [vedi Avvertimenti e precauzioni ].

Ipersensibilità

Informare i pazienti che sono state riportate reazioni di ipersensibilità generalizzate [vedi Avvertimenti e precauzioni Reazioni avverse ].

Altri farmaci

A causa del rischio di emorragia consiglia ai pazienti di informare i loro medici e dentisti di tutti i farmaci che stanno assumendo, compresi i farmaci non prescritti e prima di iniziare qualsiasi nuovo farmaco [vedi Interazioni farmacologiche ].