Emerpato

Descrizione per EMERPHED

L'iniezione emerbata (efedrina solfato) è una chiara soluzione sterile incolore per l'iniezione endovenosa. Il nome chimico di efedrina solfato è benzenemetanolo α- [1- (metilammino) etil]-[r- (r*s*)]-solfato (2: 1) (sale) e il peso molecolare è 428,5 g/mol. La sua formula strutturale è rappresentata di seguito:

L'efedrina solfato è liberamente solubile in acqua ed etanolo leggermente solubile in cloroformio e praticamente insolubile in etere. Ogni ML contiene efedrina solfato USP 5 mg (equivalente a 3,8 mg di base di efedrina) 0,9% di cloruro di sodio USP in acqua per iniezione. Il pH viene regolato con idrossido di sodio e/o acido acetico glaciale se necessario. L'intervallo di pH è da 4,5 a 7,0.

Usi per emerfe

PFS emerfato ed emerfato è indicato per il trattamento di ipotensione clinicamente importante che si verifica nel contesto dell'anestesia.

Dosaggio per emer aiuti

Istruzioni di dosaggio generale e amministrazione

• Questa è una formulazione premiscelata. Non diluire prima dell'uso.
• Scartare qualsiasi porzione inutilizzata di PF emerfato o emerfato
• Ispezionare visivamente i prodotti farmaceutici parenterali per il particolato e lo scolorimento prima della somministrazione ogni volta che la soluzione e il consumo del contenitore.
• PFS EMERPHED ed EMERPHED è una soluzione chiara incolore. Non utilizzare se la soluzione non è chiara o se è presente il particolato.
• La siringa pre-piegata a dose singola è destinata all'uso in un paziente durante una procedura chirurgica.

Dosaggio per il trattamento dell'ipotensione clinicamente importante nel contesto dell'anestesia

I dosaggi raccomandati per il trattamento dell'ipotensione clinicamente importante nell'impostazione dell'anestesia sono una dose iniziale di 5 mg a 10 mg somministrata da bolo endovenoso. Somministrare ulteriori boli in base alle necessità per non superare un dosaggio totale di 50 mg.

• Regolare il dosaggio in base all'obiettivo della pressione sanguigna (cioè titolare per effettuare).

Istruzioni per l'uso della siringa predefinita

Il metodo corretto di somministrazione di iniezione emerbata-PFS è descritto nelle seguenti istruzioni. Per ogni siringa pre-piegata a dose monodosa:

Figura 1

Figura 2

il roxanolo è uguale alla morfina

1. Rimuovere la siringa dal vassoio e verificare che non sia danneggiata o perdita.
2. Ispezionare il prodotto farmacologico nella siringa di vetro per qualsiasi particolato visibile o scolorimento prima dell'uso. Scartare se è presente il particolato o lo scolorimento.
3. Non rimuovere il sigillo evidente di manomissione. Spingi leggermente l'asta dello stantuffo per rompere il tappo mentre il cappuccio della punta è ancora acceso.
4. Tenere la siringa in posizione verticale sulla canna della siringa (C). Con l'altra mano prendere il cappuccio (A) e twing Off Cap in senso antiorario dalla punta della siringa (vedi Figura 1)
5. Una volta che il cappuccio (a) è spento non toccare la punta sterile della siringa (Luer-lok) (b) (vedi Figura 2 ).
6. Scartare il tappo della punta.
7. Espellere la bolla d'aria.
8. Regolare la dose in materiale sterile (se applicabile).
9. Collegare la siringa a una connessione endovenosa appropriata.
   • Prima dell'iniezione assicurarsi che la siringa sia collegata in modo sicuro all'ago o al dispositivo di accesso Luer (NLAD).
10. Premere l'asta dello stantuffo per consegnare farmaci. Assicurarsi che la pressione sia mantenuta sull'asta dello stantuffo durante l'intera somministrazione.
11. Rimuovere la siringa da NLAD (se applicabile) e scartare in ricettacolo appropriato.

    NOTA : Tutti i passaggi devono essere eseguiti in sequenza

    • Per evitare le lesioni a bastoncini per ago non riempire l'ago quando l'ago è collegato alla siringa.
    • Non risterrilizzare la siringa
    • Non utilizzare questo prodotto su un campo sterile
    • Non introdurre nessun altro fluido nella siringa in qualsiasi momento
    • Questo prodotto è solo per dose singola

Come fornito

Forme di dosaggio e punti di forza

Emerpato (L'iniezione di solfato di efedrina) è una soluzione chiara incolore disponibile come:

• Una fiala monodose che contiene 50 mg/10 mg (5 mg/mL) efedrina solfato equivalente a 38 mg/10 mL (NULL,8 mg/mL) base di efedrina.

Emerpato -PFS (iniezione di solfato di efedrina) è una soluzione chiara incolore disponibile come:

• Una siringa preimpegnata da 5 ml a dosi che contiene 25 mg/5 ml (5 mg/mL) efedrina solfato equivalente a 19 mg/5 ml (NULL,8 mg/mL) base di efedrina.
• Una siringa pre-riempita a dosi che contiene 50 mg/10 ml (5 mg/mL) efedrifato equivalente a 38 mg/10 ml (NULL,8 mg/mL) base di efedrina.

Archiviazione e maneggevolezza

Emerpato (L'iniezione di solfato di efedrina) è una soluzione chiara incolore disponibile come fiala monodose contenente 5 mg/ml di efedrina solfato equivalente a 3,8 mg/ml di base di efedrina ed è fornita come segue:

Emerpato-PFS (L'iniezione di solfato di efedrina) è una soluzione chiara incolore disponibile come siringhe pre-riempite a dosi contenenti 5 mg/ml di efedrina solfato equivalente a 3,8 mg/ml di base di efedrina e viene fornita come segue:

Le siringhe pre-riempite a dose mondiate ciascuna dotata di tappo di punta rimovibile e aste dello stantuffo sono presentate in un cartone.

Emerpato (ephedrine sulfate injection) 50 mg/10 mL (5 mg/mL) and Emerpato-PFS (ephedrine sulfate injection) 50 mg/10 mL (5 mg/mL) and 25 mg/5 mL (5 mg/mL) are not made with natural rubber latex.

Conservare a 25 ° C (77 ° F); Escursioni consentite da 15 ° C a 30 ° C (da 59 ° F a 86 ° F) [vedi temperatura ambiente controllata da USP].

Conservare in cartone fino al momento dell'uso. Solo per dose singola. Scartare la parte inutilizzata.

La siringa pre-piegata a dose singola è destinata all'uso in un paziente durante una procedura chirurgica.

Prodotto in Italia per: Nexus Pharmaceuticals LLC 400 Knightsbridge Parkway Lincolnshire IL 60069 USA. Revisionato: agosto 2024

Effetti collaterali per EMERPHED

Le seguenti reazioni avverse associate all'uso di efedrina solfato sono state identificate in letteratura. Poiché queste reazioni sono riportate volontariamente da una popolazione di dimensioni incerte, non è sempre possibile stimare la loro frequenza in modo affidabile o stabilire una relazione causale con l'esposizione ai farmaci.

Disturbi gastrointestinali: Vomito di nausea

Disturbi cardiaci: Palpitazioni tachicardia (cuore toccante) Ipertensione reattiva Bradicardia Ventricolare Ectopics R-R Variabilità

Disturbi del sistema nervoso: Vertigini

Disturbi psichiatrici: Irrequietezza

Interazioni farmacologiche per emergere

Avvertimenti per emerefato

Incluso come parte del 'PRECAUZIONI' Sezione

Precauzioni per emerfe

Effetto pressor con concomitanti farmaci ossitocici

Una grave ipertensione postpartum è stata descritta in pazienti che hanno ricevuto sia un vasopressore (cioè la metossamina fenilefrina efedrina) sia un ossitocico (cioè ergonovina metilergonovina) [vedi Interazioni farmacologiche ]. Alcuni di questi pazienti hanno avuto un ictus. Monitorare attentamente la pressione sanguigna degli individui che hanno ricevuto PFS emerfato o emerpato e un ossitocico.

Tolleranza e tachifilassi

I dati indicano che la somministrazione ripetuta di efedrina può provocare tachifilassi. Sii consapevole di questa possibilità nel trattamento di ipotensione indotta dall'anestesia con PF emerfe e emerfe e preparati con un preids alternativo per mitigare la reattività inaccettabile.

Rischio di ipertensione se usato in modo profilattico

Se usato per prevenire l'ipotensione l'efedrina è stata associata ad una maggiore incidenza di ipertensione rispetto a quando l'efedrina viene utilizzata per trattare l'ipotensione.

Tossicologia non clinica

Mutagenesi della carcinogenesi compromissione della fertilità

Carcinogenesi

Studi di alimentazione a due anni su ratti e topi condotti nell'ambito del National Tossicology Program (NTP) non hanno dimostrato alcuna evidenza di potenziale cancerogeno con efedrina solfato a dosi fino a 10 mg/kg/giorno e 27 mg/kg/giorno ² Base rispettivamente).

Mutagenesi

Efedrina solfato testato negativo nel in vitro test di mutazione inversa batterica il in vitro test di linfoma del topo il in vitro sorella cromatide scambia il in vitro saggio di aberrazione cromosomica e in vivo Test del micronucleo del midollo osseo di ratto.

Compromissione della fertilità

There was no impact on fertility or early embryonic development in a study in which male rats were administered intravenous bolus doses of 0 2 10 or 60 mg/kg ephedrine sulfate (up to 12 times the maximum recommended human dose of 50 mg based on body surface area) for 28 days prior to mating and through gestation and females were treated for 14 days prior to mating through Gestation Day 7.

Utilizzare in popolazioni specifiche

Gravidanza

Riepilogo del rischio

I dati disponibili provenienti da serie di casi di studi randomizzati e le segnalazioni di uso di efedrina solfato nelle donne in gravidanza non hanno identificato un rischio associato al farmaco di gravi difetti alla nascita di aborto della nascita o risultati materiali o fetali avversi. Tuttavia ci sono considerazioni cliniche dovute alle condizioni sottostanti [vedi Considerazioni cliniche ]. Negli studi sulla riproduzione degli animali hanno ridotto la sopravvivenza fetale e sono stati osservati pesi corporei fetali in presenza di tossicità materna dopo che i ratti in gravidanza normotesi sono stati somministrati 60 mg/kg di efedrina solfato per via endovenosa (12 volte la dose umana massima raccomandata (MRHD) di 50 mg/giorno). Non sono state osservate malformazioni o effetti avversi embriofetali quando i ratti o i conigli in gravidanza sono stati trattati con dosi di bolo per via endovenosa di efedrina solfato durante l'organogenesi a dosi 1,9 e 7,7 volte rispettivamente il MRHD [vedi Dati ].

Il rischio di background stimato di principali difetti alla nascita e aborto spontaneo per la popolazione indicata non è noto. Tutte le gravidanze hanno un rischio di fondo di perdita di difetti alla nascita o altri risultati avversi. Nella popolazione generale degli Stati Uniti il ​​rischio di background stimato di gravi difetti alla nascita e aborto in gravidanza clinicamente riconosciuta è rispettivamente dal 2 al 4% e dal 15 al 20%.

Considerazioni cliniche

Rischio materno e/o embriofetale associato alla malattia

L'ipotensione non trattata associata all'anestesia spinale per il taglio cesareo è associata ad un aumento della nausea e del vomito materno. Una diminuzione del flusso sanguigno uterino dovuto all'ipotensione materna può provocare bradicardia fetale e acidosi.

Reazioni avverse fetali/neonatali

In letteratura sono stati riportati casi di potenziale acidosi metabolica nei neonati al parto con esposizione materna di efedrina. Questi rapporti descrivono il pH dell'arteria ombelicale di ≤7,2 al momento della consegna [vedi Farmacologia clinica ]. Monitoring of the newborn for signs and symptoms of metabolic acidosis may be required. Monitoring of infant’s acid-base status is warranted to ensure that an episode of acidosis is acute and reversible.

Dati

Dati sugli animali

Sono stati osservati ridotti pesi corporei fetali quando i ratti in gravidanza sono stati somministrati dosi di bolo endovenoso di 60 mg/kg di efedrina solfato (12 volte la dose umana raccomandata massima (MRHD) di 50 mg in base alla superficie del corpo) dalla Giorno della gestazione 6-17. Questa dose era associata a evidenza di tossicità materna (riduzione del peso corporeo delle dighe e dei movimenti anormali della testa). Non sono state osservate malformazioni o decessi fetali a questa dose. Non sono stati osservati effetti sul peso corporeo fetale a 10 mg/kg (NULL,9 volte il MRHD di 50 mg).

Non sono state osservate prove di malformazioni o tossicità embrione-fetale nei conigli incinti somministrati dosi di bolo endovenoso fino a 20 mg/kg di solfato di efedrina (NULL,7 volte la massima dose umana raccomandata (MRHD) di 50 mg a base sulla superficie del corpo) dal giorno della Gestazione 6-20. Questa dose è stata associata agli effetti materiali farmacologici previsti (aumento della piloerezione degli alunni dilatata del tasso di respirazione).

La ridotta sopravvivenza fetale e i pesi corporei in presenza di tossicità materna (aumento della mortalità) sono stati osservati quando le dose incinte sono state somministrate dosi di bolo endovenose di 60 mg/kg di epinefrina solfato (circa 12 volte la MRHD in base alla superficie corporea) basata sulla superficie corporea) basata sulla superficie corporea) basata sulla superficie corporea).

Lattazione

Riepilogo del rischio

Un singolo caso clinico pubblicato indica che l'efedrina è presente nel latte umano. Tuttavia, non sono disponibili informazioni sugli effetti del farmaco sul bambino allattato al seno o sugli effetti del farmaco sulla produzione di latte. I benefici per lo sviluppo e la salute dell'allattamento al seno dovrebbero essere considerati insieme alla necessità clinica della madre di PF emerfe e emerfe e eventuali effetti avversi sul bambino allattato al seno da PFS emerfe e emerferiti o dalla condizione materna sottostante.

Uso pediatrico

Non sono state stabilite sicurezza ed efficacia di PF emerfato ed emerfato nei pazienti pediatrici.

Dati di tossicità degli animali

In uno studio in cui i ratti giovanili venivano somministrati dosi di bolo per via endovenosa di 2 10 o 60 mg/kg di efedrina solfato ogni giorno dal giorno post -natale da 35 a 56 è stata osservata una maggiore incidenza di mortalità alla dose elevata di 60 mg/kg. Il livello di effetto no-avverso era di 10 mg/kg (circa 1,9 volte una dose massima giornaliera di 50 mg in una persona di 60 kg in base alla superficie corporea)

Uso geriatrico

Gli studi clinici sull'efedrina non includevano un numero sufficiente di soggetti di età pari o superiore a 65 anni per determinare se rispondono in modo diverso dai soggetti più giovani. Altra esperienza clinica segnalata non ha identificato differenze nelle risposte tra i pazienti anziani e più giovani. In generale, la selezione della dose per un paziente anziano dovrebbe essere cauta di solito a partire dalla fascia bassa dell'intervallo di dosaggio che riflette la maggiore frequenza della ridotta funzione renale e cardiaca epatica e di malattia concomitante o altra terapia farmacologica.

È noto che questo farmaco è sostanzialmente escreto dal rene e il rischio di reazioni avverse a questo farmaco può essere maggiore nei pazienti con funzionalità renale alterata. Poiché è più probabile che i pazienti anziani abbiano una riduzione delle cure di funzione renale nella selezione della dose e può essere utile monitorare la funzione renale.

Compromissione renale

L'efedrina e il suo metabolita sono escreti nelle urine. Nei pazienti con l'escrezione renale di compromissione dell'efedrina è probabile che sia influenzato da un corrispondente aumento della emivita di eliminazione che porterà a lente eliminazione dell'efedrina e di conseguenza prolungata effetto farmacologico e reazioni potenzialmente avverse. Monitorare attentamente i pazienti con compromissione renale dopo la dose iniziale del bolo per eventi avversi.

Informazioni per overdose per emergere

Il sovradosaggio di PF emerfe e emerfiti può causare un rapido aumento della pressione sanguigna. Nel caso di un overdose si raccomanda un attento monitoraggio della pressione sanguigna. Se la pressione sanguigna continua a salire a un livello inaccettabile, agenti antiipertensivi parentali possono essere somministrati a discrezione del medico.

Controindicazioni per emerefato

Nessuno

Farmacologia clinica for Emerphed

Meccanismo d'azione

L'efedrina solfato è un'ammina simpatomimetica che agisce direttamente come agonista ai recettori α-e β-adrenergici e provoca indirettamente il rilascio di noradrenalina dai neuroni simpatici. Gli effetti del pressare mediante l'attivazione diretta del recettore alfa-e beta-adrenergico sono mediati dagli aumenti delle pressioni arteriose della gittata cardiaca e della resistenza periferica. La stimolazione surenergica indiretta è causata dal rilascio di noradrenalina dai nervi simpatici.

Farmacodinamica

L'efedrina stimola la frequenza cardiaca e la gittata cardiaca e aumenta la resistenza periferica; Di conseguenza l'efedrina di solito aumenta la pressione sanguigna. La stimolazione dei recettori α-adrenergici delle cellule muscolari lisce nella base della vescica può aumentare la resistenza al deflusso delle urine. L'attivazione dei recettori β-adrenergici nei polmoni promuove la broncodilatazione.

L'effetto cardiovascolare complessivo dell'efedrina è il risultato di un equilibrio tra la vasocostrizione mediata da adrenoceptor α-1 e la vasocostrizione mediata da adrenoptore β-2 e la vasodilatazione mediata da adrenoptore β-2. La stimolazione degli adrenoptors β-1 provoca un'azione positiva di inotropio e cronotropio. Può verificarsi tachifilassi per gli effetti del pressione dell'efedrina con somministrazione ripetuta [vedi Avvertimenti e precauzioni ].

Farmacocinetica

Pubblicazioni che studiano farmacocinetica della somministrazione orale di (-)-efedrina supporto che (-)-efedrina viene metabolizzata in norefedrina. Tuttavia, il percorso del metabolismo è sconosciuto. Sia il farmaco genitore che il metabolita sono escreti nelle urine. Dati limitati dopo la somministrazione IV di efedrina supportano osservazioni simili di escrezione urinaria di farmaco e metabolita. L'emivita di eliminazione del plasma dell'efedrina dopo la somministrazione orale è stata di circa 6 ore.

L'efedrina attraversa la barriera placentare [vedi Utilizzare in popolazioni specifiche ].

Studi clinici

L'evidenza dell'efficacia di PF emerfed / emerfato (iniezione di solfato di efedrina) deriva dalla letteratura pubblicata. In 14 studi sono stati osservati aumenti della pressione arteriosa dopo la somministrazione di efedrina in 14 studi tra cui 9 in cui l'efedrina è stata utilizzata nelle donne in gravidanza sottoposte a anestesia neurossiale durante lo studio del parto cesareo 1 in chirurgia non ossetrica sotto anestesia neurossiale e 4 studi in pazienti sottoposti a chirurgia in anestesia generale. L'efedrina ha dimostrato di aumentare la pressione arteriosa sistolica e media quando somministrata come dose di bolo in seguito allo sviluppo dell'ipotensione durante l'anestesia.

Informazioni sul paziente per EMERPHED

Nessuna informazione fornita. Si prega di fare riferimento a Avvertimenti e precauzioni sezione.