Unguento di diprolene

Descrizione per unguento di diprolene

Il diprolene (betametasone aumentato dipropionato) 0,05% contiene betametasone dipropionato USP un adrenocorticosteroide sintetico per uso topico. Betametasone Un analogo del prednisolone ha un alto grado di attività corticosteroide e un leggero grado di attività mineralocorticoide. Il betametasone dipropionato è l'estere 17 21-dipropionato di betametasone.

Chimicamente betametasone dipropionato è 9-fluoro-11β 1721-Triidrossi-16β-metilpregna-14-diene-320-dione 1721-dipropionato con la formula empirica C ₂₈ H ₃₇ Fo ₇ Un peso molecolare di 504,6 e la seguente formula strutturale:

È una polvere da bianca a piana in odore cremoso in odore in acqua; liberamente solubile in acetone e in cloroformio; con parsimonia solubile in alcol.

Ogni grammo di unguento di diprolene 0,05% contiene 0,643 mg di betametasone dipropionato USP (equivalente a 0,5 mg di betametasone) in una base di unguento bianca di propilenico glicole; glicole propilenico stearato; Petrolatum bianco; e cera bianca.

Usi per un unguento di diprolene

L'unguento di DiProlene® è un corticosteroide indicato per il sollievo delle manifestazioni infiammatorie e pruritiche di dermatosi sensibili al corticosteroidi in pazienti di età pari o superiore a 13 anni.

Dosaggio per unguento di diprolene

Applicare un sottile film di unguento di diprolene alle aree cutanee colpite una o due volte al giorno.

La terapia deve essere sospesa quando si ottiene il controllo. Se non si osserva alcun miglioramento entro 2 settimane, potrebbe essere necessaria la rivalutazione della diagnosi. L'unguento di diprolene è un corticosteroide topico a potenza superiore. Il trattamento con unguento di diprolene non deve superare i 50 g a settimana a causa del potenziale per il farmaco per sopprimere l'asse ipotalamo-ipofisi-surrene (HPA) [vedi Avvertimenti e precauzioni ].

L'unguento di diprolene non deve essere usato con medicazioni occlusive se non dirette da un medico.

Evitare l'uso sull'inguine o sulle ascelle o se l'atrofia della pelle è presente nel sito di trattamento.

Evita il contatto con gli occhi. Lavare le mani dopo ogni applicazione.

L'unguento di diprolene è solo per uso topico. Non è per uso oftalmico orale o intravaginale.

Come fornito

Forme di dosaggio e punti di forza

Unguento 0,05%. Ogni grammo di unguento di diprolene 0,05% contiene 0,643 mg di betametasone dipropionato (equivalente a 0,5 mg di betametasone) in una base di unguento da bianco a bianco.

Archiviazione e maneggevolezza

Unguento di diprolene 0,05% è un unguento bianco fornito in 15 g ( Ndc 78206-124-01) e 50 g ( Ndc 78206-124-02) Tubi.

Conservare a 25 ° C (77 ° F); Escursioni consentite a 15-30 ° C (59-86 ° F) [vedi A temperatura ambiente controllata da USP ].

Distribuito da: Organon LLC. una filiale di Organon

Effetti collaterali per unguento di diprolene

Esperienza di studi clinici

Poiché gli studi clinici sono condotti in condizioni di reazione avverse ampiamente variabili osservate negli studi clinici di un farmaco non possono essere confrontati direttamente ai tassi negli studi clinici di un altro farmaco e potrebbero non riflettere i tassi osservati nella pratica clinica.

Negli studi clinici controllati le reazioni avverse associate all'uso di unguento di diprolene riportati a una frequenza inferiore all'1% includeva eritema follicolite prurito e vescicolazione.

Esperienza post -marketing

Poiché le reazioni avverse sono riportate volontariamente da una popolazione di dimensioni incerte, non è sempre possibile stimare in modo affidabile la loro frequenza o stabilire una relazione causale con l'esposizione ai farmaci.

I rapporti post -marketing per le reazioni avverse locali ai corticosteroidi topici possono anche includere: atrofia cutanea Telangectasiasie che brucia l'irritazione secchezza eruzioni acneiformi eruzioni di ipopigmentazione peroral dermatite a contatto allergico Dermatite Dermatite Ipertricosi secondarie Strniae e MILIARIA.

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Reazioni di ipersensibilità costituite da segni e sintomi prevalentemente cutanei, ad es. Sono stati segnalati dermatite da contatto prurito dermatite e cutanea eritematosa.

Le reazioni avverse oftalmiche della cataratta glaucoma hanno aumentato la pressione intraoculare e sono stati segnalati corioretinopatia sierosa centrale con l'uso di corticosteroidi topici tra cui prodotti betametasone topici.

Interazioni farmacologiche per unguento di diprolene

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Avvertenze per unguento di diprolene

Incluso come parte del PRECAUZIONI sezione.

Precauzioni per unguento di diprolene

Effetti sul sistema endocrino

L'unguento di diprolene può produrre soppressione reversibile ipotalamica-ipofisi-surrene (HPA) con il potenziale per l'insufficienza glucocorticosteroide. Ciò può verificarsi durante il trattamento o dopo il ritiro del trattamento. I fattori che predispongono alla soppressione dell'asse HPA includono l'uso di steroidi ad alto trattamento aree di superficie di grande trattamento l'uso di medicazioni occlusive alterate a barriera cutanea e giovane età. La valutazione per la soppressione dell'asse HPA può essere effettuata utilizzando il test di stimolazione dell'ormone adrenocorticotropico (ACTH).

In uno studio che valuta gli effetti dell'unguento di diprolene sull'asse HPA a 14 g al giorno di unguento di diprolene ha dimostrato di sopprimere i livelli plasmatici di ormoni corticali surrenali a seguito di ripetute applicazione alla pelle malata nei soggetti con psoriasi. Questi effetti erano reversibili sulla sospensione del trattamento. A 7 g al giorno è stato dimostrato che un unguento di diprolene provoca una minima inibizione dell'asse HPA quando applicato 2 volte al giorno per 2-3 settimane in soggetti sani e in soggetti con psoriasi e disturbi eczematosi.

Con da 6 g a 7 g di unguento di diprolene applicato una volta al giorno per 3 settimane non è stata osservata un'inibizione significativa dell'asse HPA in soggetti con psoriasi e dermatite atopica misurata dal cortisolo plasmatico e livelli urinari di 17-idrossosteride urbani 24 ore su 24.

Se la soppressione dell'asse HPA è documentata, ritirare gradualmente il farmaco, ridurre la frequenza di applicazione o sostituire con un corticosteroide meno potente. Possono verificarsi segni raramente e sintomi di astinenza da steroidi che richiedono corticosteroidi sistemici supplementari.

La sindrome e l'iperglicemia di Cushing possono anche verificarsi con corticosteroidi topici. Questi eventi sono rari e generalmente si verificano dopo un'esposizione prolungata a dosi eccessivamente grandi, in particolare di corticosteroidi topici ad alta potenza.

I pazienti pediatrici possono essere più suscettibili alla tossicità sistemica a causa della loro più grande superficie cutanea e di massa corporea [vedi Utilizzare in popolazioni specifiche ].

Reazioni avverse oftalmiche

L'uso di corticosteroidi topici, incluso l'unguento di diprolene, può aumentare il rischio di cataratta subcapsulare posteriore e glaucoma. Cataratta e glaucoma sono stati segnalati post -marketing con l'uso di prodotti di corticosteroidi topici tra cui unguento di diprolene [vedi Reazioni avverse ].

Evita il contatto dell'unguento di diprolene con gli occhi. Consiglia ai pazienti di segnalare eventuali sintomi visivi e di considerare il rinvio a un oftalmologo per la valutazione.

Dermatite a contatto allergico

La dermatite a contatto allergiche con corticosteroidi viene generalmente diagnosticata osservando l'incapacità di guarire piuttosto che notare un'esacerbazione clinica. Tale osservazione dovrebbe essere confermata con appropriati test di patch diagnostici. Se l'irritazione sviluppa corticosteroidi topici dovrebbe essere sospesa e la terapia appropriata istituita.

Informazioni sulla consulenza del paziente

Consiglia al paziente di leggere l'etichettatura del paziente approvato dalla FDA ( Informazioni sul paziente ).

Informare i pazienti di quanto segue:

• Interrompere la terapia quando si ottiene il controllo, se non diversamente dal medico.
• Utilizzare non più di 50 grammi a settimana di unguento di diprolene e non più di 2 settimane consecutive.
• Evita il contatto con gli occhi.
• Consiglia ai pazienti di segnalare eventuali sintomi visivi ai propri operatori sanitari.
• Evitare l'uso di unguento di diprolene sulle ascelle del viso o alle aree inguine a meno che non sia diretto dal medico.
• Non occludere l'area di trattamento con bendaggio o altra copertura se non diretta dal medico.
• Si noti che le reazioni locali e l'atrofia cutanea hanno maggiori probabilità di verificarsi con uso occlusivo per uso prolungato o uso di corticosteroidi di potenza più elevata.
• Consiglia a una donna di utilizzare unguento di diprolene sulla più piccola area della pelle e per la durata più breve possibile durante la gravidanza o l'allattamento. Consiglia alle donne che allattano di non applicare unguento di diprolene direttamente al capezzolo e all'areola per evitare l'esposizione a infantili diretti.

Tossicologia non clinica

Mutagenesi della carcinogenesi compromissione della fertilità

Non sono stati condotti studi sugli animali a lungo termine per valutare il potenziale cancerogeno del betametasone dipropionato.

Il betametasone era negativo nel test di mutagenicità batterica ( Salmonella typhimurium E Hanno mostrato freddo ) e nel test di mutagenicità delle cellule dei mammiferi (CHO/HGPRT). Era positivo nel test di aberrazione del cromosoma dei linfociti umani in vitro e equivoco nel test del micronucleo del midollo osseo del topo in vivo.

Gli studi su topi e ratti di conigli utilizzando dosi intramuscolari fino a 1 33 e 2 mg/kg hanno comportato rispettivamente aumenti dose-correlati dei riassorbimenti fetali in conigli e topi.

Utilizzare in popolazioni specifiche

Gravidanza

Riepilogo del rischio

Non ci sono dati disponibili sull'uso di unguento di diprolene nelle donne in gravidanza per identificare un rischio drogato di gravi difetti alla nascita abortificazione o esiti avversi materni o fetali.

Studi osservazionali suggeriscono un aumentato rischio di neonati a basso peso alla nascita con l'uso di oltre 300 grammi di corticosteroide topico potente o molto potente durante una gravidanza. Consiglia alle donne in gravidanza che unguento di diprolene può aumentare il rischio di avere un neonato a basso peso alla nascita e di utilizzare unguento di diprolene sulla più piccola area della pelle e per la durata più breve possibile.

Negli studi sulla riproduzione degli animali ha aumentato le malformazioni, tra cui ernie ombelicali cefalocele e palatoschisi sono stati osservati dopo la somministrazione intramuscolare di betametasone dipropionato in conigli incinti. I dati disponibili non consentono il calcolo dei confronti rilevanti tra l'esposizione sistemica del betametasone dipropionato negli studi sugli animali all'esposizione sistemica che ci si aspetterebbe nell'uomo dopo l'uso topico di unguento di diprolene (vedi Dati ).

Il rischio di background di importanti difetti alla nascita e aborto spontaneo per la popolazione indicata non è noto. Tutte le gravidanze hanno un rischio di fondo di perdita di difetti alla nascita o altri risultati avversi. Nella popolazione generale degli Stati Uniti il ​​rischio stimato di importanti difetti alla nascita e abortificazione nelle gravidanze clinicamente riconosciute è rispettivamente dal 2 al 4% e dal 15 al 20%.

Dati

Dati sugli animali

Il betametasone dipropionato ha dimostrato di causare malformazioni nei conigli quando somministrate dalla via intramuscolare a dosi di 0,05 mg/kg. Le anomalie osservate includevano ernie ombelicali cefalocele e palatoschisi.

Lattazione

Riepilogo del rischio

Non ci sono dati sulla presenza di betametasone dipropionato nel latte umano Gli effetti sul bambino allattato al seno o sugli effetti sulla produzione di latte dopo l'applicazione topica di unguento di diprolene alle donne che stanno allattando.

È possibile che la somministrazione topica di betametasone dipropionato possa comportare un sufficiente assorbimento sistemico per produrre quantità rilevabili nel latte umano. I benefici per lo sviluppo e la salute dell'allattamento dovrebbero essere considerati insieme alla necessità clinica della madre di unguento di diprolene e di eventuali potenziali effetti avversi sul bambino allattato al seno dall'unguento di diprolene o dalla condizione materna sottostante.

Considerazioni cliniche

Per ridurre al minimo la potenziale esposizione al bambino allattato al seno tramite latte materno, utilizzare un unguento di diprolene sulla più piccola area della pelle e per la durata più breve possibile durante l'allattamento. Consiglia alle donne che allattano di non applicare unguento di diprolene direttamente al capezzolo e all'areola per evitare l'esposizione a infantili diretti [vedi Utilizzare in popolazioni specifiche ].

Uso pediatrico

Non è raccomandato l'uso di unguento di diprolene in pazienti pediatrici di età inferiore ai 13 anni Avvertimenti e precauzioni ].

In una prova di sicurezza dell'asse HPA in aperto in soggetti da 3 mesi a 12 anni con dermatite atopica diprolene AF Cream 0,05% è stato applicato due volte al giorno per 2-3 settimane su una superficie corporea media del 58% (intervallo da 35% al ​​95%). In 19 su 60 (32%) soggetti valutabili la soppressione surrenale è stata indicata da un cortisolo pre-stimolo ≤5 mcg/dl o un cortisolo post-stimolazione con cosyntropina ≤18 mcg/dl e/o un aumento di un aumento di un aumento di un aumento di un aumento di un aumento di un aumento di <7 mcg/dL from the baseline cortisol. Out of the 19 subjects with HPA axis suppression 4 subjects were tested 2 weeks after discontinuation of DIPROLENE AF Cream E 3 of the 4 (75%) had complete recovery of HPA axis function. The proportion of subjects with adrenal suppression in this trial was progressively greater the younger the age group.

A causa di un rapporto più elevato di superficie cutanea e pazienti pediatrici di massa corporea hanno un rischio maggiore rispetto agli adulti di tossicità sistemica quando trattati con farmaci topici. Sono quindi anche a maggior rischio di soppressione dell'asse HPA e insufficienza surrenale all'uso di corticosteroidi topici.

In pazienti pediatrici sono stati riportati rari effetti sistemici come la sindrome della sindrome di Cushing ritardato aumento di peso ritardato e ipertensione intracranica in pazienti pediatrici, in particolare quelli con esposizione prolungata a grandi dosi di corticosteroidi topici ad alta potenza.

Sono state anche riportate reazioni avverse locali tra cui l'atrofia cutanea con l'uso di corticosteroidi topici nei pazienti pediatrici.

Evitare l'uso dell'unguento di diprolene nel trattamento della dermatite del pannolino.

Uso geriatrico

Gli studi clinici sull'unguento di diprolene includevano 225 soggetti di età pari o superiore a 65 anni e 46 soggetti di età pari o superiore a 75 anni. Non sono state osservate differenze complessive nella sicurezza o nell'efficacia tra questi soggetti e i soggetti più giovani e altre esperienze cliniche riportate non hanno identificato differenze nelle risposte tra i pazienti anziani e più giovani. Tuttavia, non può essere esclusa una maggiore sensibilità di alcuni anziani.

Informazioni per overdose per unguento di diprolene

Nessuna informazione fornita

Controindicazioni per unguento di diprolene

L'unguento di diprolene è controindicato nei pazienti che sono ipersensibili al betametasone dipropionato ad altri corticosteroidi o a qualsiasi ingrediente in questa preparazione.

Farmacologia clinica for Diprolene Ointment

Meccanismo d'azione

I corticosteroidi svolgono un ruolo nell'infiammazione della funzione immunitaria di segnalazione cellulare e nella regolazione delle proteine; Tuttavia, il preciso meccanismo d'azione dell'unguento di diprolene nelle dermatosi reattive di corticosteroidi non è noto.

Farmacodinamica

Saggio Vasocostrittore

Le prove condotte con unguento di diprolene lo 0,05% indicano che si trova nella gamma superiore di potenza, come dimostrato negli studi vasocostrittori in soggetti sani rispetto ad altri corticosteroidi topici. Tuttavia, i punteggi di sbiancamento simili non implicano necessariamente l'equivalenza terapeutica.

Farmacocinetica

Non sono stati condotti studi di farmacocinetica con unguento di diprolene.

L'entità dell'assorbimento percutaneo dei corticosteroidi topici è determinata da molti fattori tra cui il veicolo l'integrità della barriera epidermica e l'uso di medicazioni occlusive.

I corticosteroidi topici possono essere assorbiti attraverso la normale pelle intatta. L'infiammazione e/o altri processi patologici nella pelle possono aumentare l'assorbimento percutaneo. Le medicazioni occlusive aumentano sostanzialmente l'assorbimento percutaneo dei corticosteroidi topici [vedi Dosaggio e amministrazione ].

Una volta assorbiti attraverso i corticosteroidi topici della pelle entrano percorsi farmacocinetici simili ai corticosteroidi somministrati sistematicamente. I corticosteroidi sono legati alle proteine ​​plasmatiche a vari gradi vengono metabolizzati principalmente nel fegato e escreti dai reni. Alcuni dei corticosteroidi topici e i loro metaboliti sono anche escreti nel Anche .

Studi clinici

La sicurezza e l'efficacia dell'unguento di diprolene per il trattamento delle dermatosi sensibili al corticosteroidi psoriasi e dermatite atopica sono state valutate in tre studi randomizzati controllati attivo due in psoriasi e uno nella dermatite atopica. Un totale di 378 soggetti di cui 152 hanno ricevuto unguento di diprolene in questi studi. Questi studi hanno valutato l'unguento di diprolene applicato due volte al giorno per 14 giorni. L'unguento di diprolene ha dimostrato di essere efficace nell'alleviare i segni e i sintomi della psoriasi e della dermatite atopica.

Informazioni sul paziente per unguento di diprolene

Nessuna informazione fornita. Si prega di fare riferimento a Avvertimenti e precauzioni sezione.