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Delatestryl

Riepilogo della droga

Cos'è Delatestryl?

Il delatestryl (testosterone enanthate) è un androgeno un ormone sessuale maschile usato negli uomini che non producono abbastanza sostanza naturale chiamata testosterone. Delatestryl è disponibile in forma generica.

Quali sono gli effetti collaterali del delatestryl?

Gli effetti collaterali comuni del delatestryl includono:

  • nausea
  • vomito
  • mal di testa
  • ansia
  • depressione
  • Cambiamenti del colore della pelle
  • interesse sessuale aumentato o ridotto
  • Giovendo al seno negli uomini
  • intorpidimento o sentenza
  • pelle grassa
  • perdita di capelli
  • acne e
  • Reazioni del sito di iniezione (rossore o gonfiore).

Nelle donne gli effetti collaterali del delatestryl possono anche includere:



  • Cambiamenti nei periodi mestruali
  • Crescita dei capelli maschi-pattern (come sul mento o sul petto)
  • calvizie maschile o
  • clitoride allargato.

Dì al tuo medico se hai gravi effetti collaterali del delatestryl, incluso:

  • Cambiamenti mentali/dell'umore
  • difficoltà a dormire
  • russare
  • Segni di gravi malattie epatiche (come il dolore addominale persistente o la nausea insolita stanchezza che ingialli gli occhi o l'urina scura della pelle)
  • Mani/caviglie/piedi gonfiore
  • stanchezza insolita
  • mancanza di respiro o
  • battito cardiaco veloce o irregolare.

Dosaggio per delatestryl

Il dosaggio e la durata della terapia con delatestryl dipendono dalla risposta del paziente per la diagnosi del sesso all'età al trattamento e all'aspetto di effetti avversi.

Quali sostanze o integratori di farmaci interagiscono con il delatestryl?

Il delatestryl può interagire con fluidificanti del sangue o corticosteroidi. Dì al medico tutti i farmaci e gli integratori che usi.

Delatestryl durante la gravidanza e l'allattamento

Il delatestryl non deve essere usato durante la gravidanza. Può danneggiare un feto. Si raccomanda che le donne utilizzino 2 forme di controllo delle nascite (ad esempio preservative e pillole per il controllo delle nascite) mentre usano questo farmaco; Consulta il tuo medico. Non è noto se questo farmaco passi nel latte materno. Può influire sulla produzione di latte e può danneggiare un bambino infermieristico. L'allattamento al seno durante l'utilizzo di questo farmaco non è raccomandato.

Ulteriori informazioni

Il nostro Centro farmacologico per effetti collaterali del delatestryl (testosterone enanthate) fornisce una visione completa delle informazioni disponibili sui farmaci sui potenziali effetti collaterali quando si assume questo farmaco.

Informazioni sui farmaci FDA

Descrizione per delatestryl

Delatestryl® (iniezione di enantate di testosterone USP) fornisce un derivato del testosterone un derivato del testosterone endogeno endogeno primario per la somministrazione intramuscolare. Nella loro forma attiva gli androgeni hanno un gruppo di 17 beta-idrossi. L'esterificazione del gruppo 17-beta-idrossi aumenta la durata dell'azione del testosterone; si verifica idrolisi al testosterone libero in vivo . Ogni ml di soluzione sterile incolore a giallo pallido fornisce 200 mg di enantato di testosterone in olio di sesamo con 5 mg di clorobutanolo (derivato clorali) come conservante.

Il testosterone enanthate è designato chimicamente come Androst-4-en-3-one 17-[(1-oxoheptyl) -oxy]-(17β)-. Formula strutturale:

Usi per delatestryl

Maschi

Delatestryl® (iniezione di enantato di testosterone USP) è indicato per la terapia sostitutiva in condizioni associate a una carenza o assenza di testosterone endogeno.

Ipogonadismo primario (congenito o acquisito)

Insufficienza testicolare dovuta all'orchite bilaterale della torsione bilaterale di criptorchidismo sindrome da testicolo o orchidectomia.

Ipogonadismo ipogonadotropico (congenito o acquisito)

Carenza di ormone a rilascio di ormoni da gonadotropina o luteinizzazione (LHRH) o lesioni ipotuitali-ipotalamiche da traumi o radiazioni dei tumori. (Tuttavia, è ancora necessaria una terapia di sostituzione corticale surrenale e corticale surrenale e sono in realtà di primaria importanza.)

Se le condizioni di cui sopra si verificano prima della terapia di sostituzione degli androgeni di pubertà sarà necessario durante gli anni adolescenti per lo sviluppo di caratteristiche sessuali secondarie. Sarà necessario un trattamento prolungato di androgeni per mantenere le caratteristiche sessuali in questi e in altri maschi che sviluppano carenza di testosterone dopo la pubertà.

La sicurezza e l'efficacia del delatestryl negli uomini con ipogonadismo correlato all'età non sono state stabilite.

Pubertà ritardata - DelateStryl® (iniezione di enantato di testosterone USP) può essere usato per stimolare la pubertà nei maschi attentamente selezionati con pubertà chiaramente ritardata. Questi pazienti di solito hanno un modello familiare di pubertà ritardata che non è secondaria a un disturbo patologico; La pubertà dovrebbe avvenire spontaneamente in una data relativamente tardiva. Un breve trattamento con dosi conservative può essere occasionalmente giustificato in questi pazienti se non rispondono al supporto psicologico. Il potenziale effetto avverso sulla maturazione ossea dovrebbe essere discusso con il paziente e i genitori prima della somministrazione di androgeni. Una radiografia della mano e del polso per determinare l'età ossea dovrebbe essere ottenuta ogni sei mesi per valutare l'effetto del trattamento sui centri epifisari (vedi Avvertimenti ).

Femmine

Cancro mammario metastatico

DelateStryl® (iniezione di enantato di testosterone USP) può essere usato secondariamente nelle donne con carcinoma mammario metastatico (scheletrico) inoperabile che sono da uno a cinque anni in postmenopausa. Gli obiettivi primari della terapia in queste donne includono l'ablazione delle ovaie. Altri metodi per contrastare l'attività degli estrogeni sono l'ipofisectomia e la terapia antiestrogena di adrenalectomia. Questo trattamento è stato utilizzato anche nelle donne in premenopausa con carcinoma mammario che hanno beneficiato dell'ooforectomia e si ritiene che abbiano un tumore a risposta ormonale. Il giudizio relativo alla terapia androgenica dovrebbe essere emesso da un oncologo con esperienza in questo campo.

Dosaggio per delatestryl

Prima di iniziare il delatestryl conferma la diagnosi di ipogonadismo assicurando che le concentrazioni sieriche di testosterone siano state misurate al mattino al mattino in almeno due giorni separati e che queste concentrazioni sieriche di testosterone siano al di sotto dell'intervallo normale.

Dosaggio E duration of therapy with Delatestryl® (iniezione di enantate testosterone USP) will depend on age sex diagnosis patient’s response to treatment E appearance of adverse effects. When properly given injections of DELATESTRYL are well tolerated. Care should be taken to slowly inject the preparation deeply into the gluteal muscle being sure to follow the usual precautions for intramuscular administration such as the avoidance of intravascular injection (see PRECAUZIONI ).

In generale non sono necessarie dosi totali superiori a 400 mg al mese a causa dell'azione prolungata della preparazione. Le iniezioni più frequentemente di ogni due settimane sono raramente indicate. Nota: l'uso di un ago bagnato o di una siringa bagnata può causare la soluzione nuvolosa; Tuttavia, ciò non influisce sulla potenza del materiale. I prodotti farmaceutici parenterali devono essere ispezionati visivamente per il particolato e lo scolorimento prima della somministrazione ogni volta che la soluzione e il permesso del contenitore. Delatestryl è una soluzione chiara incolore a giallo pallido.

Ipogonadismo maschile

Come terapia sostitutiva, cioè per l'eunuchismo, il dosaggio suggerito è da 50 a 400 mg ogni 2-4 settimane.

Sintomi del piano B 3 settimane dopo

Nei maschi con pubertà ritardata

Sono stati usati vari regimi di dosaggio; Alcuni richiedono dosaggi più bassi inizialmente con aumenti graduali man mano che la pubertà avanza con o senza una diminuzione dei livelli di mantenimento. Altri regimi richiedono un dosaggio più elevato per indurre cambiamenti puberali e un dosaggio inferiore per la manutenzione dopo la pubertà. Le età cronologiche e scheletriche devono essere prese in considerazione sia nel determinare la dose iniziale che per regolare la dose. Il dosaggio è compreso tra 50 e 200 mg ogni 2-4 settimane per una durata limitata per esempio da 4 a 6 mesi. I raggi X devono essere presi a intervalli appropriati per determinare la quantità di maturazione ossea e lo sviluppo scheletrico (vedi Indicazioni e utilizzo E Avvertimenti ).

Palliazione del cancro mammario inoperabile nelle donne

Si consiglia un dosaggio da 200 a 400 mg ogni 2-4 settimane. Le donne con carcinoma mammario metastatico devono essere seguite da vicino perché occasionalmente sembrano accelerare la malattia.

Come fornito

Delatestryl® (iniezione di enantate testosterone USP) è disponibile in fiale a dose multipla da 5 ml (200 mg/mL).

Magazzinaggio

Delatestryl® (iniezione di enantate testosterone USP) should be stored at room temperature. Warming E rotating the vial between the palms of the hEs will redissolve any crystals that may have formed during storage at low temperatures.

Distribuito da: Endo Pharmaceuticals Solutions Inc. Malvern PA 19355. Revisionato: ottobre 2016

Effetti collaterali for Delatestryl

Femmina endocrina e urogenitale - Gli effetti collaterali più comuni della terapia degli androgeni sono l'amenorrea e altre irregolarità mestruali l'inibizione della secrezione e della virilizzazione della gonadotropina, incluso l'approfondimento della voce e dell'ingrandimento clitoride. Quest'ultimo di solito non è reversibile dopo che gli androgeni vengono interrotti. Quando somministrati a una donna incinta, gli androgeni causano virilizzazione dei genitali esterni del feto femminile.

Maschio - Ginecomastia e frequenza eccessiva e durata delle erezioni del pene. L'oligospermia può verificarsi a dosaggi elevati (vedi Farmacologia clinica ).

Pelle e appendici - Irirsutismo Maschio Maschio calvizie e acne.

Disturbi cardiovascolari - ictus di infarto miocardico

Disturbi fluidi ed elettroliti - Ritenzione del calcio di potassio dell'acqua di cloruro di sodio (vedi Avvertimenti ) e fosfati inorganici.

Gastrointestinale - Nausea alterazioni di ittero colestatico nei test di funzionalità epatica; raramente neoplasie epatocellulari Peliosi hepatis (vedi Avvertimenti ).

Ematologico - Soppressione dei fattori di coagulazione II V VII e X; sanguinamento in pazienti in terapia anticoagulante concomitante; policitemia.

Sistema nervoso - Aumento o riduzione della depressione dell'ansia da mal di testa libido e parestesia generalizzata.

Metabolico - Aumento del colesterolo sierico.

Disturbi vascolari - tromboembolismo venoso vari - raramente reazioni anafilattoidi; Infiammazione e dolore nel sito di iniezione.

Abuso e dipendenza da droghe

Sostanza controllata

Il delatestryl contiene sostanza controllata del testosterone A Schedule III nella legge sulle sostanze controllate.

Abuso

L'abuso di droghe è un uso intenzionale non terapeutico di una droga anche una volta per i suoi gratificanti effetti psicologici e fisiologici. L'abuso e l'uso improprio del testosterone sono visti negli adulti e negli adolescenti maschi e femmine. Il testosterone spesso in combinazione con altri steroidi androgeni anabolici (AAS) e non ottenuto dalla prescrizione attraverso una farmacia può essere abusato da atleti e bodybuilder. Ci sono state segnalazioni di uso improprio di uomini che assumono dosi più elevate di testosterone ottenuto legalmente rispetto al testosterone prescritto e continuo nonostante eventi avversi o contro la consulenza medica.

Abuso-Related Adverse Reactions

Sono state riportate gravi reazioni avverse in individui che abusano di steroidi androgeni anabolici e includono cardiomiopatia ipertrofica di arresto cardiaco di arresto insufficienza cardiaca congestizia Incidente cerebrovascolare Epatotossicità e gravi manifestazioni psichiatriche tra cui la depressione maggiore Mania Paranoia Psicosi Deluusioni Allucinazioni ostilità e aggressività.

Le seguenti reazioni avverse sono state riportate anche negli uomini: attacchi ischemici transitori Convulsioni Ipomania Irritabilità Dyslipidemies testicolari Subfertilità e infertilità.

Le seguenti ulteriori reazioni avverse sono state riportate nelle donne: virilizzazione dell'irsutismo AFFRIVENZA DELLA VOCE ALLARGEMENTO DEL CLITORALE ATROFIA MANNE CALUNE MASCHI E Irregolarità mestruali.

Le seguenti reazioni avverse sono state riportate negli adolescenti maschi e femmine: chiusura prematura delle epifisi ossee con interruzione della crescita e della pubertà precoce.

Poiché queste reazioni sono riportate volontariamente da una popolazione di dimensioni incerte e possono includere l'abuso di altri agenti, non è sempre possibile stimare in modo affidabile la loro frequenza o stabilire una relazione causale con l'esposizione ai farmaci.

Dipendenza

Comportamenti associati alla dipendenza

Il continuo abuso di testosterone e altri steroidi anabolizzanti che portano alla dipendenza è caratterizzato dai seguenti comportamenti:

  • Prendendo dosaggi maggiori di quanto prescritto
  • Continua uso di droghe nonostante i problemi medici e sociali dovuti al consumo di droghe
  • Trascorrere tempo significativo per ottenere il farmaco quando vengono interrotte le forniture del farmaco
  • Dare una priorità maggiore all'uso di droghe rispetto ad altri obblighi
  • Avere difficoltà a interrompere il farmaco nonostante i desideri e i tentativi di farlo
  • Sperimentare sintomi di astinenza a brusca interruzione dell'uso

La dipendenza fisica è caratterizzata da sintomi di astinenza dopo una brusca interruzione del farmaco o una significativa riduzione della dose di un farmaco. Gli individui che assumono dosi supraterapeutiche di testosterone possono sperimentare sintomi di astinenza che durano per settimane o mesi che includono umore depresso la depressione maggiore di depressione che brama l'irritabilità di irregolarità anoressia insonnia ridotta la libido e l'ipogonadismo ipogonadotropico.

La dipendenza da farmaci negli individui che utilizzano dosi approvate di testosterone per indicazioni approvate non è stata documentata.

Interazioni farmacologiche for Delatestryl

Quando somministrati contemporaneamente, i seguenti farmaci possono interagire con gli androgeni:

Anticoagulanti orali - È stato riportato che i derivati ​​sostituiti da C-17 del testosterone come il methandrostenolone diminuiscono il requisito anticoagulante. I pazienti che ricevono terapia anticoagulante orale richiedono un monitoraggio stretto, specialmente quando gli androgeni vengono avviati o fermati.

Farmaci antidiabetici e insulina - Nei pazienti diabetici gli effetti metabolici degli androgeni possono ridurre i requisiti di glucosio e insulina.

ACTH e corticosteroidi - Tendenza migliorata verso l'edema. Usare cautela quando si dà questi farmaci, specialmente nei pazienti con malattia epatica o cardiaca.

Ossifenbutazone - Possono derivare livelli sierici elevati di ossifenbutazone.

Interferenze di test di droga/laboratorio

Gli androgeni possono ridurre i livelli di globulina legante la tiroxina con conseguente riduzione dei livelli sierici di T4 totale e un aumento dell'assorbimento della resina di T3 e T4. I livelli di ormone tiroideo liberi rimangono invariati tuttavia e non vi sono prove cliniche di disfunzione tiroidea.

Avvertimenti for Delatestryl

Nei pazienti con carcinoma mammario e in pazienti immobilizzati terapia androgeni possono causare ipercalcemia stimolando l'osteolisi. Nei pazienti con ipercalcemia tumorale può indicare la progressione delle metastasi ossee. Se si verifica ipercalcemia, il farmaco deve essere sospeso e le misure appropriate istituite.

L'uso prolungato di alte dosi di androgeni è stato associato allo sviluppo di peliosi epatis e neoplasie epatiche tra cui carcinoma epatocellulare (vedi PRECAUZIONI Carcinogenesi ). Peliosis hepatis can be a life-threatening or fatal complication.

Se appare l'epatite colestatica con l'ittero o se i test di funzionalità epatica diventano anormali, gli androgeni dovrebbero essere sospesi e l'eziologia dovrebbe essere determinata. L'ittero indotto dal farmaco è reversibile quando il farmaco viene interrotto.

I pazienti geriatrici trattati con androgeni possono essere ad un rischio maggiore di sviluppo dell'ipertrofia prostatica e del carcinoma prostatico.

Ci sono stati segnalazioni post -marketing di eventi tromboembolici venosi tra cui trombosi vena profonda (DVT) ed embolia polmonare (PE) nei pazienti che utilizzano prodotti di testosterone come Delatestryl®. Valuta i pazienti che segnalano i sintomi del calore dell'edema del dolore ed eritema negli arti inferiori per la TVT e coloro che presentano una acuta mancanza di respiro per PE. Se un evento tromboembolico venoso è sospettato di interrompere il trattamento con delatestryl® e avviare un adeguato lavoro e gestione.

Non sono stati condotti studi di sicurezza clinica a lungo termine per valutare gli esiti cardiovascolari della terapia sostitutiva del testosterone negli uomini. Ad oggi, studi epidemiologici e studi randomizzati controllati sono stati inconcludenti per determinare il rischio di eventi cardiovascolari avversi principali (MACE) come ictus non fatale non fatale e morte cardiovascolare con l'uso del testosterone rispetto al non utilizzato. Alcuni studi, ma non tutti, hanno riportato un aumentato rischio di MACE in associazione con l'uso della terapia sostitutiva del testosterone negli uomini. I pazienti devono essere informati di questo possibile rischio quando si decidono se utilizzare o continuare a utilizzare il delatestryl.

Il testosterone è stato soggetto ad abusi in genere a dosi più elevate di quanto raccomandato per l'indicazione approvata e in combinazione con altri steroidi anabolizzanti. L'abuso di steroidi androgeni anabolici può portare a gravi reazioni avverse cardiovascolari e psichiatriche (vedi Abuso e dipendenza da droghe ).

Se si sospetta l'abuso di testosterone, verificare le concentrazioni sieriche di testosterone per assicurarsi che siano nel raggio terapeutico. Tuttavia, i livelli di testosterone possono trovarsi nell'intervallo normale o subnormale negli uomini che abusiscono derivati ​​di testosterone sintetico. Consiglio dei pazienti relativi alle gravi reazioni avverse associate all'abuso di testosterone e steroidi anabolizzanti. Al contrario considera la possibilità di testosterone e abuso di steroidi anabolizzanti in pazienti sospetti che presentano eventi avversi cardiovascolari o psichiatrici gravi.

A causa di edema di ritenzione idrica e di ritenzione idrica con o senza insufficienza cardiaca congestizia può essere una grave complicazione nei pazienti con malattia renale cardiaca o epatica preesistente. Oltre alla sospensione della terapia diuretica del farmaco. Se la somministrazione di testosterone enantate viene riavviata, è necessario utilizzare una dose inferiore.

La ginecomastia si sviluppa spesso e occasionalmente persiste nei pazienti trattati per l'ipogonadismo.

La terapia androgena deve essere usata con cautela nei maschi sani con pubertà ritardata. L'effetto sulla maturazione ossea dovrebbe essere monitorato valutando l'età ossea del polso e la mano ogni sei mesi. Nei bambini il trattamento con androgeni può accelerare la maturazione ossea senza produrre guadagni compensativi nella crescita lineare. Questo effetto avverso può comportare una statura adulta compromessa. Più giovane è il bambino maggiore è il rischio di compromettere l'altezza matura finale.

Precauzioni for Delatestryl

Generale

Le donne dovrebbero essere osservate per i segni di virilizzazione (approfondimento della voce irsutismo clitoromegalia e irregolarità mestruali). L'interruzione della terapia farmacologica al momento dell'evidenza di lieve virilismo è necessaria per prevenire la virilizzazione irreversibile. Tale virilizzazione è normale a seguito dell'uso di androgeni ad alte dosi e non è prevenuta dall'uso concomitante di estrogeni. Il paziente e il medico possono essere presi dalla decisione che una certa virilizzazione sarà tollerata durante il trattamento per il carcinoma mammario.

Poiché gli androgeni possono alterare la concentrazione di colesterolo sierico, è necessario utilizzare cautela quando si somministrano questi farmaci a pazienti con una storia di infarto miocardico o malattia coronarica. Le determinazioni seriali del colesterolo sierico devono essere fatte e la terapia regolata di conseguenza. Non è stata stabilita una relazione causale tra infarto miocardico e ipercolesterolemia.

Uso geriatrico

Gli studi clinici di delatestryl non includevano un numero sufficiente di soggetti di età pari o superiore a 65 anni per determinare se rispondono in modo diverso dai soggetti più giovani. La sostituzione del testosterone non è indicata in pazienti geriatrici che hanno solo ipogonadismo correlato all'età (andropause) perché non vi sono informazioni sufficienti di sicurezza ed efficacia a supporto di tale uso. Gli studi attuali non valutano se l'uso del testosterone aumenta i rischi di iperplasia della prostata del carcinoma prostatico e della malattia cardiovascolare nella popolazione geriatrica.

Somministrazione intramuscolare

Se le iniezioni correttamente somministrate di delatestryl sono ben tollerate. Si dovrebbe fare attenzione a iniettare lentamente la preparazione nel muscolo gluteo, essendo sicuro di seguire le solite precauzioni per la somministrazione intramuscolare come l'evitamento dell'iniezione intravascolare. Ci sono stati rari segnalazioni post-marketing di reazioni transitorie che coinvolgono il bisogno di tosse per la tosse e l'angoscia respiratoria immediatamente dopo l'iniezione di delatestryl una preparazione di depositi a base di olio (vedi Dosaggio e amministrazione ).

Test di laboratorio

Le donne con carcinoma mammario disseminate dovrebbero avere una frequente determinazione dei livelli sierici di calcio nel corso della terapia degli androgeni (vedi Avvertimenti ).

Gli esami di raggi X periodici (ogni sei mesi) dovrebbero essere effettuati durante il trattamento dei maschi pre-puberali per determinare il tasso di maturazione ossea e gli effetti della terapia androgenica sui centri epifisari.

L'emoglobina e l'ematocrito devono essere controllati periodicamente per la policitemia nei pazienti che ricevono alte dosi di androgeni.

Carcinogenesi

Il testosterone è stato testato mediante iniezione sottocutanea e impianto in topi e ratti. L'impianto ha indotto i tumori cervicale-uterina nei topi che in alcuni casi hanno metastatizzato. Vi sono prove suggestive che l'iniezione di testosterone in alcuni ceppi di topi femmine aumenta la loro suscettibilità all'epatoma. È anche noto che il testosterone aumenta il numero di tumori e riduce il grado di differenziazione dei carcinomi indotti chimicamente del fegato nei ratti.

Ci sono rari segnalazioni di carcinoma epatocellulare in pazienti che hanno ricevuto terapia a lungo termine con androgeni a dosi elevate. Il ritiro dei farmaci non ha portato alla regressione dei tumori in tutti i casi.

I pazienti geriatrici trattati con androgeni possono essere ad un rischio maggiore di sviluppo dell'ipertrofia prostatica e del carcinoma prostatico.

Gravidanza

Effetti teratogeni

Categoria X (vedi Controindicazioni ).

Madri infermieristiche

Non è noto se gli androgeni siano escreti nel latte umano. Poiché molti farmaci sono escreti nel latte umano e a causa del potenziale di gravi reazioni avverse nei neonati infermieristici di androgeni, dovrebbe essere presa una decisione se interrompere l'assistenza infermieristica o interrompere il farmaco tenendo conto dell'importanza del farmaco per la madre.

Uso pediatrico

La terapia androgena dovrebbe essere utilizzata con grande cautela nei pazienti pediatrici e solo da specialisti che sono consapevoli degli effetti avversi sulla maturazione ossea. La maturazione scheletrica deve essere monitorata ogni sei mesi da una radiografia della mano e del polso (vedi Indicazioni e utilizzo E Avvertimenti ).

Informazioni per overdose per delatestryl

Non ci sono stati segnalazioni di sovradosaggio acuto con gli androgeni.

Controindicazioni per delatestryl

Gli androgeni sono controindicati negli uomini con carcinomi del seno o con carcinomi noti o sospetti della prostata e nelle donne che sono o possono rimanere incinte. Quando somministrati alle donne in gravidanza, gli androgeni causano virilizzazione dei genitali esterni del feto femminile. Questa virilizzazione include lo sviluppo vaginale anormale della clitoromegalia e la fusione di pieghe genitali per formare una struttura simile a uno scrollo. Il grado di mascolinizzazione è correlato alla quantità di farmaco somministrato e all'età del feto ed è più probabile che si verifichino nel feto femminile quando i farmaci vengono somministrati nel primo trimestre. Se la paziente rimane incinta mentre prende gli androgeni, dovrebbe essere informata del potenziale pericolo per il feto.

Questa preparazione è anche controindicata nei pazienti con una storia di ipersensibilità a uno qualsiasi dei suoi componenti.

Farmacologia clinica for Delatestryl

Gli androgeni endogeni sono responsabili della normale crescita e sviluppo degli organi sessuali maschili e del mantenimento delle caratteristiche sessuali secondarie. Questi effetti includono la crescita e la maturazione dei vescicole seminali della prostata pene e scroto; Sviluppo della distribuzione dei capelli maschili come il petto pubico della barba e i capelli ascellari; ingrandimento laringeo; ispessimento degli accordi vocali; alterazioni della muscolatura corporea; e distribuzione dei grassi.

Gli androgeni causano anche ritenzione di potassio di sodio azoto e fosforo e una ridotta escrezione urinaria di calcio. È stato segnalato che gli androgeni aumentano l'anabolismo delle proteine ​​e diminuiscono il catabolismo delle proteine. L'equilibrio di azoto è migliorato solo quando c'è sufficiente assunzione di calorie e proteine.

Gli androgeni sono responsabili del scatto di crescita dell'adolescenza e dell'eventuale conclusione della crescita lineare che è causata dalla fusione dei centri di crescita epifisari. Nei bambini gli androgeni esogeni accelerano i tassi di crescita lineare ma possono causare un progresso sproporzionato nella maturazione ossea. L'uso per lunghi periodi può comportare la fusione dei centri di crescita epifisari e la cessazione del processo di crescita. È stato riportato che gli androgeni stimolano la produzione di globuli rossi migliorando la produzione di fattore stimolante eritropoietico.

Durante la somministrazione esogena del rilascio di testosterone endogeno degli androgeni viene inibita attraverso l'inibizione del feedback dell'ormone luteinizzante ipofisario (LH). A grandi dosi di spermatogenesi di androgeni esogeni possono anche essere soppresse attraverso l'inibizione del feedback dell'ormone stimolante il follicolo ipofisario (FSH).

Mancano prove sostanziali che gli androgeni sono efficaci nella convalescenza della chirurgia delle fratture e nel sanguinamento funzionale uterino.

Farmacocinetica

Gli esteri di testosterone sono meno polari del testosterone libero. Gli esteri di testosterone nell'olio iniettato per via intramuscolare vengono assorbiti lentamente dalla fase lipidica; Pertanto, il testosterone enantato può essere somministrato a intervalli da due a quattro settimane.

Il testosterone nel plasma è legato al 98 percento a una globulina di legame di testosterone-estradiolo specifico e circa il due percento è libero. Generalmente la quantità di questa globulina legante l'ormone del sesso (SHBG) nel plasma determinerà la distribuzione del testosterone tra le forme libere e legate e la concentrazione di testosterone libero determinerà la sua emivita.

Circa il 90 percento di una dose di testosterone viene escreto nelle urine come coniugati di acido glucuronico e solforico del testosterone e dei suoi metaboliti; Circa il sei percento di una dose viene escreto nelle feci principalmente nella forma non coniugata. L'inattivazione del testosterone si verifica principalmente nel fegato. Il testosterone viene metabolizzato in vari steroidi a 17 cheto attraverso due percorsi diversi. Esistono notevoli variazioni dell'emivita del testosterone, come riportato nella letteratura che va da 10 a 100 minuti.

Nei tessuti reattivi l'attività del testosterone sembra dipendere dalla riduzione al diidrotestosterone (DHT) che si lega alle proteine ​​del recettore del citosol. Il complesso recettore steroideo viene trasportato nel nucleo in cui avvia eventi di trascrizione e cambiamenti cellulari legati all'azione degli androgeni.

Informazioni sul paziente per delatestryl

I pazienti con adolescenti maschi che ricevono androgeni per la pubertà ritardata dovrebbero avere lo sviluppo osseo controllato ogni sei mesi.

Il medico dovrebbe istruire i pazienti a segnalare uno dei seguenti effetti collaterali degli androgeni:

Maschi adulti o adolescenti - erezioni troppo frequenti o persistenti del pene.

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