Soluzione oftalmica ciloxan

Descrizione per la soluzione oftalmica di ciloxan

CILOXAN® (soluzione oftalmica di ciprofloxacina HCl) è una dose più sintetica antimicrobica a dose multipla per l'uso oftalmico topico. La ciprofloxacina è un antibatterico fluorochinolone attivo contro un ampio spettro di agenti patogeni oculari Gram-positivi e gram-negativi. È disponibile come sale monoidratato monoidrocloruro di 1-ciclopropil-6-fluoro-14-diidro-4-oxo-7- (1-piperazinil) -3-chinolina-carbossilica acido. È una polvere cristallina debole a giallo chiaro con un peso molecolare di 385,8. La sua formula empirica è C ₁₇ H ₁₈ Fn ₃ O ₃ • HCL • H. ₂ O e la sua struttura chimica è la seguente:

La ciprofloxacina differisce dagli altri chinoloni in quanto ha un atomo di fluoro nella posizione 6 di una porzione di piperazina nella posizione 7 e un anello ciclopropilico nella posizione 1.

Ogni ml di soluzione oftalmica ciloxan contiene: Attivo: Ciprofloxacina HCl 3,5 mg equivalente a 3 mg di base. Conservante: cloruro di benzalchonium 0,006%. Inattivo: acido acetato di sodio mannitolo 4,6% edetato disodio acido cloridrico 0,05% e/o idrossido di sodio (per regolare il pH) e acqua purificata. Il pH è di circa 4,5 e l'osmolalità è di circa 300 mosm.

Usi per la soluzione oftalmica di ciloxan

La soluzione oftalmica ciloxan è indicata per il trattamento delle infezioni causate da ceppi sensibili dei microrganismi designati nelle condizioni elencate di seguito:

Ulcere corneali

Pseudomonas aeruginosa
Serratia marcescens *
Staphylococcus aureus
Staphylococcus epidermidis
Streptococcus pneumoniae
Streptococco (Gruppo Viridans)*

Congiuntivite

Haemophilus influenzae
Staphylococcus aureus
Staphylococcus epidermidis
Streptococcus pneumoniae

*L'efficacia per questo organismo è stata studiata in meno di 10 infezioni.

Dosaggio per soluzione oftalmica ciloxan

Ulcere corneali

Il regime di dosaggio raccomandato per il trattamento delle ulcere corneali è due gocce nell'occhio interessato ogni 15 minuti per le prime sei ore e poi due gocce nell'occhio interessato ogni 30 minuti per il resto del primo giorno. Il secondo giorno instillare due gocce nell'occhio colpito ogni ora. Dal terzo al quattordicesimo giorno colloca due gocce nell'occhio colpito ogni quattro ore. Il trattamento può essere continuato dopo 14 giorni se non si è verificata la reepitelializzazione corneale.

Congiuntivite batterica

Il regime di dosaggio raccomandato per il trattamento della congiuntivite batterica è una o due gocce instillate nei sacche congiuntivali ogni due ore mentre si svegliano per due giorni e una o due gocce ogni quattro ore mentre si svegliano per i prossimi cinque giorni.

Come fornito

Come soluzione oftalmica sterile nel sistema di erogazione di Drop-Tainer® di Alcon costituito da una bottiglia di polietilene a bassa densità naturale e chiusura a spina e in polipropilene marrone chiaro. Le prove di manomissione sono fornite con una fascia di restringimento attorno alla chiusura e all'area del collo del pacchetto.

2,5 ml in bottiglia da 8 ml - Ndc 0065-0656-25
5 ml in bottiglia da 8 ml - Ndc 0065-0656-05
10 ml in bottiglia da 10 ml - Ndc 0065-0656-10

Magazzinaggio

Conservare a 2 ° - 25 ° C (36 ° - 77 ° F). Proteggere dalla luce.

Alcon Laboratories Inc. Fort Worth Texas 76134 USA stampati negli Stati Uniti. Revisionato: marzo 2006

Effetti collaterali per la soluzione oftalmica di ciloxan

La reazione avversa correlata al farmaco più frequentemente riportata è stata la combustione locale o il disagio. Negli studi di ulcera corneale con frequenti somministrazioni di precipitati cristallini bianchi del farmaco sono stati osservati in circa il 17% dei pazienti (vedi PRECAUZIONI ). Altre reazioni che si verificano in meno del 10% dei pazienti includevano cristalli di crosta/scale del margine di coperchio che sensavano il corpo dell'ipiemia congiuntivale e un cattivo gusto dopo l'instillazione. Ulteriori eventi che si verificano in meno dell'1% dei pazienti hanno incluso la colorazione corneale cheratopatia/cheratite reazioni allergiche edema del coperchio che strappa la fotofobia corneale infiltrati in nausea e una ridotta visione.

Interazioni farmacologiche per la soluzione oftalmica del ciloxan

Studi di interazione farmacologica specifici non sono stati condotti con ciprofloxacina oftalmica. Tuttavia, la somministrazione sistemica di alcuni chinoloni ha dimostrato di elevare le concentrazioni plasmatiche di teofillina interferisce con il metabolismo della caffeina migliora gli effetti della warfarin anticoagulante orale e dei suoi derivati ​​ed è stata associata a elevazioni transitorie nella creatinina sierica nei pazienti che ricevono ciclosporine concomitanti.

Avvertenze per la soluzione oftalmica ciloxan

Non per l'iniezione nell'occhio.

L'olio minerale può ferire gli occhi

Reazioni di ipersensibilità gravi e occasionalmente fatali (anafilattiche) Alcune dopo la prima dose sono state riportate in pazienti che hanno ricevuto terapia sistemica di chinolone. Alcune reazioni sono state accompagnate dalla perdita di collasso cardiovascolare della coscienza formicolando la dispnea e edema facciale dispnea orticaria e prurito. Solo pochi pazienti avevano una storia di reazioni di ipersensibilità. Le gravi reazioni anafilattiche richiedono un trattamento di emergenza immediato con epinefrina e altre misure di rianimazione tra cui fluidi endovenosi di ossigeno antistaminici endovenosi corticosteroidi Pressore Amine e gestione delle vie aeree come indicato clinicamente.

Rimuovere le lenti a contatto prima di utilizzare.

Precauzioni per la soluzione oftalmica del ciloxan

Generale

Come con altre preparazioni antibatteriche, l'uso prolungato di ciprofloxacina può provocare una crescita eccessiva di organismi non sensibili, tra cui i funghi. Se si deve iniziare la superinfezione una terapia appropriata. Ogni volta che il giudizio clinico impone, il paziente deve essere esaminato con l'aiuto di ingrandimento come la biomicroscopia della lampada a fessura e laduolo colorazione della fluoresceina.

La ciprofloxacina deve essere sospesa alla prima apparizione di un'eruzione cutanea o di qualsiasi altro segno di reazione di ipersensibilità. Negli studi clinici su pazienti con ulcera corneale batterica è stato osservato un precipitato cristallino bianco situato nella porzione superficiale del difetto corneale in 35 (NULL,6%) di 210 pazienti. L'inizio del precipitato era entro 24 ore a 7 giorni dall'inizio della terapia. In un paziente il precipitato è stato immediatamente irrigato al suo aspetto. In 17 pazienti la risoluzione del precipitato è stata osservata in 1-8 giorni (sette entro le prime 24-72 ore) in cinque pazienti la risoluzione è stata osservata in 10-13 giorni. In nove pazienti i giorni di risoluzione esatti non erano disponibili; Tuttavia, agli esami di follow-up 18-44 giorni dopo l'inizio dell'evento, è stata osservata una risoluzione completa del precipitato. In tre pazienti le informazioni sui risultati non erano disponibili. Il precipitato non ha impedito l'uso continuo della ciprofloxacina, né ha influenzato negativamente il decorso clinico dell'ulcera o del risultato visivo. (Vedere Reazioni avverse ).

Mutagenesi della carcinogenesi compromissione della fertilità

Otto in vitro I test di mutagenicità sono stati condotti con ciprofloxacina e i risultati dei test sono elencati di seguito:

Salmonella /Test del microsoma (negativo)
E. coli Test di riparazione del DNA (negativo)
Test di mutazione in avanti del linfoma del linfoma di topo (positivo)
Test di HGPRT CELLA CELLA CHINESE V79 (negativo)
Test di trasformazione delle cellule dell'embrione del criceto siriano (negativo)
Saccharomyces cerevisiae Dosaggio di mutazione del punto (negativo)
Saccharomyces cerevisiae Test di conversione del crossover mitotico e geni (negativo)
Test di riparazione del DNA dell'epatocita di ratto (positivo)

Quindi due degli otto test erano positivi ma i risultati dei seguenti tre in vivo I sistemi di test hanno dato risultati negativi:

Saggio di riparazione del DNA dell'epatocita di ratto
Test del micronucleo (topi)
Test letale dominante (topi)

Sono stati completati studi di cancerogenicità a lungo termine su topi e ratti. Dopo un dosaggio orale giornaliero per un massimo di due anni non ci sono prove che la ciprofloxacina abbia avuto effetti cancerogeni o tumorigenici in queste specie.

Gravidanza

Gravidanza Category C : Studi di riproduzione sono stati condotti su ratti e topi a dosi fino a sei volte la solita dose orale umana quotidiana e non hanno rivelato alcuna prova di fertilità o danno alterato al feto a causa della ciprofloxacina. Nei conigli come con la maggior parte degli agenti antimicrobici la ciprofloxacina (30 e 100 mg/kg per via orale) ha prodotto disturbi gastrointestinali con conseguente perdita di peso materna e una maggiore incidenza di aborto. Nessuna teratogenicità è stata osservata a entrambe le dose. Dopo una somministrazione endovenosa a dosi fino a 20 mg/kg non è stata prodotta alcuna tossicità materna e non è stata osservata alcuna embriotossicità o teratogenicità. Non ci sono studi adeguati e ben controllati nelle donne in gravidanza. La soluzione oftalmica CILOXAN® dovrebbe essere utilizzata durante la gravidanza solo se il potenziale beneficio giustifica il rischio potenziale per il feto.

Madri infermieristiche

Non è noto se la ciprofloxacina applicata topica sia escreta nel latte umano; Tuttavia, è noto che la ciprofloxacina somministrata per via orale viene escreta nel latte di ratti in allattamento e la ciprofloxacina orale è stata segnalata nel latte materno umano dopo una singola dose di 500 mg. A cautela dovrebbe essere esercitata quando la soluzione oftalmica ciloxan viene somministrata a una madre infermieristica.

Uso pediatrico

La sicurezza ed efficacia nei pazienti pediatrici di età inferiore ai 1 anno non sono stati stabiliti. Sebbene la ciprofloxacina e altri chinoloni causino l'artropatia negli animali immaturi dopo la somministrazione orale la somministrazione oculare topica della ciprofloxacina agli animali immaturi non ha causato alcuna artropatia e non vi è alcuna prova che la forma di dosaggio oftalmico abbia alcun effetto sulle articolazioni del peso.

Uso geriatrico

Non sono state osservate differenze complessive nella sicurezza o nell'efficacia tra i pazienti anziani e più giovani.

Informazioni per overdose per la soluzione oftalmica di Ciloxan

Un sovradosaggio topico di soluzione oftalmica ciloxan può essere scaricato dagli occhi con acqua di rubinetto caldo.

Controindicazioni per la soluzione oftalmica del ciloxan

Una storia di ipersensibilità alla ciprofloxacina o qualsiasi altro componente del farmaco è una controindicazione al suo uso. Una storia di ipersensibilità ad altri chinoloni può anche controindicare l'uso della ciprofloxacina.

Farmacologia clinica for Ciloxan Ophthalmic Solution

Assorbimento sistemico

È stato condotto uno studio di assorbimento sistemico in cui la soluzione oftalmica ciloxan è stata somministrata in ogni occhio ogni due ore mentre è sveglio per due giorni, seguito da ogni quattro ore mentre è sveglio per altri 5 giorni. La concentrazione plasmatica massima riportata di ciprofloxacina era inferiore a 5 ng/mL. La concentrazione media era generalmente inferiore a 2,5 ng/mL.

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Microbiologia

La ciprofloxacina ha in vitro Attività contro una vasta gamma di organismi Gram-negativi e Gram-positivi. L'azione battericida della ciprofloxacina deriva dall'interferenza con l'enzima DNA girasi che è necessaria per la sintesi del DNA batterico.

La ciprofloxacina ha been shown to be active against most strains of the following organisms both in vitro e nelle infezioni cliniche. (Vedere Indicazioni e utilizzo sezione).

Gram-positivo

Staphylococcus aureus
Staphylococcus epidermidis
Streptococcus pneumoniae
Streptococco (Gruppo Viridans)

Gram-negativo

Haemophilus influenzae
Pseudomonas aeruginosa
Serratia marcescens

La ciprofloxacina ha been shown to be active in vitro contro la maggior parte dei ceppi dei seguenti organismi, tuttavia Il significato clinico di questi dati è sconosciuto :

Gram-positivo

Enterococcus faecalis (Molti ceppi sono solo moderatamente sensibili)
Staphylococcus haemolyticus
Staphylococcus Man
Staphylococcus saprofiticus
Streptococco pyogenes

Gram-negativo

Acinetobacter calcoaceticus subsp. Anitratus
Aeromonas caviae
Aeromonas hydrophila
Abbassa Melitensis
Campylobacter Coli
Campylobacter Jejuni
Citrobacter diverso
Citrobacter freundii
Edwardsiella prende
Enterobacter Aerogenes
Enterobacter cloacae
Hanno mostrato freddo
Haemophilus ducreyi
Haemophilus parainfluenzae
Klebsiella pneumoniae
Klebsiella oxytoca
Legionella pneumophila
Moraxella (Branhamella) Catarrhalis
Morganella Morganies
Neisseria gonorrhoeae
Neisseria Meningitidis
Pasteurella multocida
Proteus meraviglioso
Proteus vulgaris
Rettgeri Providence
Providencia Stuartii
Salmonella enteritidis
Salmonella typhi
Shigella sonneii
Shigella flexneri
Vibrio cholerae
Vibrio parahaemolyticus
Vibrio vulnificus
Yersinia enterocolitica

Altri organismi

Chlamydia Trachomas (solo moderatamente suscettibile) e Mycobacterium tuberculosis (solo moderatamente suscettibile).

La maggior parte dei ceppi di Pseudomonas cepacia e alcuni ceppi di pseudomonas maltopilia sono resistenti alla ciprofloxacina, così come la maggior parte dei batteri anaerobici, inclusi Bacteroides fragilis e Clostridium difficile.

La concentrazione battericida minima (MBC) generalmente non supera la concentrazione inibitoria minima (MIC) di oltre un fattore 2. Resistenza alla ciprofloxacina in vitro di solito si sviluppa lentamente (mutazione a più fasi).

La ciprofloxacina non reagisce con altri agenti antimicrobici come beta-lattamici o aminoglicosidi; Pertanto gli organismi resistenti a questi farmaci possono essere suscettibili alla ciprofloxacina.

Studi clinici

In seguito alla terapia con soluzione oftalmica ciloxan il 76% dei pazienti con ulcere corneali e colture batteriche positive sono state clinicamente curate e la riepitelializzazione completa si è verificata in circa il 92% delle ulcere.

Negli studi clinici multicentrici 3 e 7 giorni il 52% dei pazienti con congiuntivite e colture congiuntivali positive sono state curate clinicamente e il 70-80% ha avuto tutti i patogeni causali sradicati dalla fine del trattamento.

Farmacologia animale

La ciprofloxacina e i farmaci correlati hanno dimostrato di causare artropatia negli animali immaturi della maggior parte delle specie testate dopo la somministrazione orale. Tuttavia, uno studio oculare topico di un mese con cani da beagle immaturi non ha dimostrato lesioni articolari.

Informazioni sul paziente per la soluzione oftalmica di Ciloxan

Non toccare la punta di contagocce su nessuna superficie in quanto ciò può contaminare la soluzione.