Bettoptic s

Descrizione per le bettoptiche

La sospensione oftalmica bettoptica S® 0,25% contiene betaxololo cloridrato un inibitore del recettore beta-adrenergico cardioselettivo in una formulazione sterile di sospensione della resina. Il betaxololo cloridrato è una polvere cristallina bianca con un peso molecolare di 343,89. La struttura chimica è presentata di seguito.

Formula empirica:

C ₁₈ H ₂₉ NO ₃ • HCl

Nome chimico:

(±) -1- [p- [2- (ciclopropilmetossi) etil] fenossi] 3- (isopropilammino) -2-propanolo cloridrato.

Ogni ml di betoptic S® (sospensione oftalmica betaxololo cloridrato) oftalmico)

Sospensione 0,25% contiene: Attivo: Betaxolol HCl 2,8 mg equivalente a 2,5 mg di base di betaxololo. Conservante: cloruro di benzalchonium 0,01%. Inattivo (s): Mannitolo poli (stirene-divinil benzene) acido solfonico Carbomero 934p edeta acido cloridrico o idrossido di sodio (per regolare l'acqua purificata.

Sospensione oftalmica di Betoptic S® (Betaxolol cloridrato) sospensione oftalmica 0,25% ha un pH di circa 7,6 e un'osmolalità di circa 290 mosmol/kg.

Usi per le bettoptiche

La sospensione oftalmica di Bettoptic S® (Betaxolol cloridrato) sospensione oftalmica dello 0,25% è indicato per il trattamento di pressione intraoculare elevata in pazienti con glaucoma ad angolo aperto cronico o ipertensione oculare.

Dosaggio per bettoptic s

Instillare una goccia di SCA (Betaxolol cloridrato sospensione oftalmica) sospensione oftalmica dello 0,25% nell'occhio interessato due volte al giorno. Può essere usato da solo o in combinazione con altri farmaci che abbassano la pressione intraoculare.

Come fornito

Forme di dosaggio e punti di forza

Bottiglia riempita con 2,5 5 10 e 15 ml di sospensione oftalmica sterile allo 0,25%

Sospensione oftalmica di bettoptica S® (sospensione oftalmica di betaxolol cloridrato) Sospensione oftalmica 0,25% è fornito come segue: 2,5 5 10 e 15 ml in distributori di gocce oftalmica in plastica. Le prove di manomissione sono fornite con una fascia di restringimento attorno alla chiusura e all'area del collo del pacchetto drop-tainer.

2,5 ml: NDC 0065-0246-20

5 ml: Ndc 0065-0246-05

10 ml: Ndc 0065-0246-10

15 ml: Ndc 0065-0246-15

Archiviazione e maneggevolezza

Conservare in posizione verticale a 2 °- 25 ° C (36 °- 77 ° F). Agitare bene prima di usare.

Alcon Laboratories Inc. Fort Worth Texas 76134. FDA Rev Data: 5/8/2008

Effetti collaterali for Betoptic S

Esperienza di studi clinici

Poiché gli studi clinici sono condotti in condizioni di reazione avverse ampiamente variabili osservate negli studi clinici di un farmaco non possono essere paragonati direttamente ai tassi negli studi clinici di un altro farmaco e potrebbero non riflettere i tassi osservati nella pratica.

Negli studi clinici la reazione avversa più frequente associata all'uso della sospensione oftalmica di betaxolol cloridrato) sospensione oftalmica dello 0,25% è stato un disagio oculare transitorio. Le seguenti altre reazioni avverse sono state riportate in un piccolo numero di pazienti:

Oculare: visione sfocata cheratite punteggiata corneale chetetite estranea per la sensazione del corpo fotofobia che strappa il prurito secchezza degli occhi eritema Infiammazione scarica dolore oculare riduceva l'acuità visiva e ciglia croccanti.

Le reazioni avverse sistemiche includono: cardiovascolare: Bradicardia Heart Block e fallimento congestizio.

Polmonare: Disturbo polmonare caratterizzato da dispnea broncospasmo ispessito secrezioni bronchiali asma e insufficienza respiratoria.

Sistema nervoso centrale: Insonnia vertigini vertigini mal di testa letargia e aumento dei segni e dei sintomi della miastenia grave.

Altro: Accendi per la perdita di capelli e glossite di necrolisi epidermica. Sono state segnalate perversioni di gusto e odore.

In uno studio multicentrico controllato a doppia maschera a doppia maschera a due mesi in pazienti pediatrici, il profilo di reazione avversa di SCE di S® betoptic (sospensione oftalmica di betaxolol cloridrato) 0,25% era paragonabile a quello visto nei pazienti adulti.

Ulteriori potenziali reazioni avverse associate al betaxololo

Ulteriori eventi medici riportati con altre formulazioni di betaxololo includono reazioni allergiche che hanno ridotto la sensibilità corneale colorazione corneale che può apparire in formazioni dendritiche edema e anisocoria.

Interazioni farmacologiche for Betoptic S

Inibitori del recettore beta-adrenergico orale

I pazienti che stanno ricevendo un inibitore del recettore beta-adrenergico oralmente e il bettoptico S® (betaxolol cloridrato sospensione oftalmica) è necessario osservare lo 0,25% per un potenziale effetto additivo sulla pressione intraoculare o sugli effetti sistemici noti del blocco beta.

Drughi impoveribili della catecolamina

Si raccomanda una stretta osservazione del paziente quando un inibitore del recettore beta-adrenergico viene somministrata a pazienti che ricevono farmaci che impoverano la catecolamina come la reserpina a causa di possibili effetti additivi e la produzione di ipotensione e/o bradicardia che possono provocare la sincopica vertigine o

Farmaci psicotropi adrenergici concomitanti

Il betaxololo è un inibitore del recettore adrenergico; Pertanto dovrebbe essere esercitata cautela in pazienti che usano farmaci psicotropi adrenergici concomitanti.

Avvertenze per le bettoptiche

Incluso come parte del PRECAUZIONI sezione.

Precauzioni per le bettoptiche

Generale

Come per molti farmaci oftalmici applicati topicamente questo farmaco viene assorbito sistematicamente. Le stesse reazioni avverse riscontrate con la somministrazione sistemica di inibitori del recettore beta-adrenergico possono verificarsi con la somministrazione topica. Ad esempio, gravi reazioni respiratorie e reazioni cardiache, incluso la morte dovuta al broncospasmo nei pazienti con asma e morte, sono stati riportati l'insufficienza cardiaca con l'applicazione topica degli inibitori del recettore beta-adrenergico.

Insufficienza cardiaca

La sospensione di sospensione oftalmica di betoptic S® (Betaxolol cloridrato) ha dimostrato di avere un effetto minore sulla frequenza cardiaca e sulla pressione arteriosa negli studi clinici. Attenzione dovrebbe essere utilizzata nel trattamento dei pazienti con una storia di insufficienza cardiaca o blocco cardiaco. Il trattamento con S® bettoptico (sospensione oftalmica di betaxolol cloridrato) deve essere sospeso ai primi segni di insufficienza cardiaca.

Diabete mellito

Gli inibitori del recettore beta-adrenergico dovrebbero essere somministrati con cautela nei pazienti soggetti a ipoglicemia o a pazienti diabetici (in particolare quelli con diabete labile) che ricevono insulina o agenti ipoglicemi di ipoglicemi. Gli inibitori del recettore beta-adrenergico possono mascherare i segni e i sintomi dell'ipoglicemia acuta.

Tireotossicosi

Gli inibitori del recettore beta-adrenergico possono mascherare alcuni segni clinici (ad es. Tachicardia) di ipertiroidismo. I pazienti sospettati di sviluppare la tireotossicosi devono essere gestiti attentamente per evitare un brusco ritiro degli inibitori del recettore beta-adrenergico che potrebbero precipitare una tempesta tiroidea.

Debolezza muscolare

È stato riportato che gli inibitori del recettore beta-adrenergico potenziano la debolezza muscolare coerente con alcuni sintomi miaastenici (ad esempio la ptosi diplopia e la debolezza generalizzata).

Anestesia chirurgica

La necessità o la desiderabilità del ritiro degli inibitori del recettore beta-adrenergico prima della grande intervento chirurgico è controversa. Gli inibitori del recettore beta-adrenergico compromettono la capacità del cuore di rispondere agli stimoli riflessi mediati beta-adrenergicamente. Ciò può aumentare il rischio di anestesia generale nelle procedure chirurgiche. Alcuni pazienti che ricevono inibitori del recettore beta-adrenergico hanno sperimentato una forte ipotensione grave durante l'anestesia. È stata anche segnalata difficoltà a riavviare e mantenere il battito cardiaco. Nei pazienti sottoposti a chirurgia elettiva considerano il ritiro graduale degli inibitori del recettore beta-adrenergico. Se necessario durante l'intervento chirurgico, gli effetti degli inibitori del recettore beta-adrenergico possono essere invertiti da dosi sufficienti di agonisti adrenergici.

Broncospasmo e malattia polmonare ostruttiva

A cautela dovrebbe essere esercitata nel trattamento dei pazienti con glaucoma con eccessiva restrizione della funzione polmonare. Sono stati segnalati attacchi asmatici e angoscia polmonare durante il trattamento del betaxololo. Sebbene le ricostruzioni di alcuni di questi pazienti con betaxolol oftalmico non abbiano influenzato negativamente i risultati dei test di funzionalità polmonare, non è possibile escludere la possibilità di effetti polmonari avversi nei pazienti sensibili agli inibitori del recettore beta-adrenergico.

Atopy/anafilassi

Mentre l'assunzione di inibitori del recettore beta, i pazienti con una storia di atopy o una storia di grave reazione anafilattica a una varietà di allergeni possono essere più reattivi a una sfida diagnostica accidentale o terapeutica ripetuta con tali allergeni. Tali pazienti possono non rispondere alle solite dosi di epinefrina usate per trattare le reazioni anafilattiche.

Glaucoma angolare

Nei pazienti con glaucoma angolare-chiusura l'obiettivo di trattamento immediato è riaprire l'angolo. Ciò può richiedere di restringere l'alunno. Il betaxololo ha un effetto scarso o nullo sulla pupilla e non dovrebbe essere usato da solo nel trattamento del glaucoma ad angolo chiusura.

cloruro di sodio batteriostatico contro acqua batteriostatica

Insufficienza cerebrovascolare

A causa dei potenziali effetti degli inibitori del recettore beta-adrenergico sulla pressione sanguigna e sul polso, questi inibitori dovrebbero essere usati con cautela nei pazienti con insufficienza cerebrovascolare. Se si sviluppano segni o sintomi che suggeriscono un ridotto flusso sanguigno cerebrale dopo l'inizio della terapia con S® bettoptico (betaxolol cloridrato sospensione oftalmica) è necessario prendere in considerazione una terapia alternativa.

Cheratite batterica

La cheratite batterica può verificarsi con l'uso di contenitori dose multipli di prodotti oftalmici topici quando

Questi contenitori sono inavvertitamente contaminati da pazienti che nella maggior parte dei casi avevano una malattia corneale simultanea o un'interruzione della superficie epiteliale oculare. Istruire i pazienti con tecniche di instillazione appropriate. [Vedere Informazioni sulla consulenza del paziente ].

Distacco coroidale

È stato riportato un distacco coroidale dopo procedure di filtrazione con la somministrazione di terapia acquosa di soppressore.

Tossicologia non clinica

Mutagenesi della carcinogenesi compromissione della fertilità

Studi a vita con betaxolol HCL sono stati completati in topi a dosi orali di 6 20 o 60 mg/kg/giorno e nei ratti a 3 12 o 48 mg/kg/giorno; Il betaxolol HCL non ha dimostrato alcun effetto cancerogeno. Livelli di dose più elevati non sono stati testati. In una varietà di in vitro E in vivo I test delle cellule batteriche e dei mammiferi il betaxolol HCl non era mutagenico.

Utilizzare in popolazioni specifiche

Gravidanza

Effetti teratogeni

Gravidanza Category C: La teratologia di riproduzione e gli studi per- e postnatali sono stati condotti con HCL di betaxolol somministrato per via orale nei ratti e nei conigli. Vi sono state prove di perdita di postimpianto legate ai farmaci in conigli e ratti a livelli di dose superiori a 12 mg/kg e 128 mg/kg rispettivamente. Il betaxolol HCl non è stato dimostrato di essere teratogenico e non vi sono stati altri effetti avversi sulla riproduzione a livelli di dose subtossica. Non ci sono studi adeguati e ben controllati nelle donne in gravidanza. La sospensione oftalmica di Bettoptic S® (Betaxolol cloridrato) sospensione oftalmica dello 0,25% dovrebbe essere utilizzata durante la gravidanza solo se il potenziale beneficio giustifica il rischio potenziale per il feto.

Madri infermieristiche

Non è noto se il betaxolol HCl sia escreto nel latte umano. Poiché molti farmaci sono escreti nella cautela del latte umano dovrebbe essere esercitato quando la sospensione oftalmica di betaxolol cloridrato) sospensione oftalmica) è somministrato allo 0,25% allo 0,25% viene somministrato alle donne infermieristiche.

Uso pediatrico

Effetto di sicurezza e abbassamento di IOP di

La sospensione oftalmica di betoptic S® (betaxolol cloridrato) sospensione oftalmica dello 0,25% è stata dimostrata in pazienti pediatrici in uno studio a due mesi a doppia maschera a doppia maschera.

Uso geriatrico

Non sono state osservate differenze complessive nella sicurezza o nell'efficacia tra i pazienti anziani e più giovani.

Informazioni per overdose per le bettoptiche

Non sono disponibili informazioni sul sovradosaggio degli umani. Il ld orale ₅₀ del farmaco variava da 350-920 mg/kg nei topi e 860-1050 mg/kg nei ratti. I sintomi che ci si potrebbero aspettare con un sovradosaggio di un inibitore del recettore beta-1-adrenergico somministrato sistematicamente sono ipotensione bradicardia e insufficienza cardiaca acuta.

Un sovradosaggio topico di SCA bettoptica (sospensione oftalmica di betaxolol cloridrato) sospensione oftalmica dello 0,25% può essere scaricato dagli occhi con acqua di rubinetto caldo.

Controindicazioni per le bettoptiche

La sospensione di sospensione oftalmica bettoptica S® (Betaxolol cloridrato) è controindicata nei pazienti con:

• Sinus Bradicardia
• maggiore di un blocco atrioventricolare di primo grado
• Shock cardiogenico
• pazienti con insufficienza cardiaca palese
• ipersensibilità a qualsiasi componente di questo prodotto.

Farmacologia clinica for Betoptic S

Meccanismo d'azione

Betaxolol HCl Un inibitore del recettore cardioselettivo (beta-1adenergico) non ha una significativa attività di stabilizzazione della membrana (anestetica locale) ed è privo di azione simpatica intrinseca. Gli inibitori del recettore beta-adrenergico somministrati per via orale riducono la produzione cardiaca in soggetti sani e pazienti con malattie cardiache. Nei pazienti con grave compromissione della funzione miocardica, gli antagonisti del recettore beta-adrenergico possono inibire l'effetto stimolante simpatico necessario per mantenere un'adeguata funzione cardiaca.

Se instillato nella sospensione oftalmica Oftalmica Sceralmica, la sospensione oftalmica del glaucoma, la sospensione oftalmica Oftalmica, lo 0,25% di sospensione oftalmica di betaxolol cloridrato) ha l'azione di ridurre l'elevata pressione intraoculare indipendentemente dal fatto che sia accompagnata dal glaucoma. Il betaxolol oftalmico ha un effetto minimo sui parametri polmonari e cardiovascolari.

L'IOP elevato presenta un importante fattore di rischio nella perdita glaucomatosa sul campo. Maggiore è il livello di IOP maggiore è la probabilità di danni ai nervi ottici e perdita di campo visivo. Il betaxololo ha l'azione di ridurre la pressione intraoculare elevata e normale e il meccanismo dell'azione ipotensiva oculare sembra essere una riduzione della produzione acquosa, come dimostrato dalla tonografia e dalla fluorofotometria acquosa.

Farmacodinamica

L'inizio dell'azione con il betaxololo può essere generalmente notato entro 30 minuti e l'effetto massimo può essere generalmente rilevato 2 ore dopo la somministrazione topica. Una singola dose fornisce una riduzione di 12 ore della pressione intraoculare. In alcuni pazienti le risposte di abbassamento della pressione intraoculare a S® bettoptica (sospensione oftalmica di betaxolol cloridrato) possono richiedere alcune settimane per stabilizzarsi. Come per qualsiasi nuovo farmaco si consiglia un monitoraggio attento dei pazienti.

La soluzione di betaxolol oftalmica all'1% (una goccia per occhio) è stata confrontata con il placebo in uno studio crossover che sfidano nove pazienti con malattia delle vie aeree reattive. Il betaxolol HCL non ha avuto alcun effetto significativo sulla funzione polmonare misurata da FEV ₁ FEV di capacità vitale forzata (FVC) ₁ /FVC e non era significativamente diverso dal placebo. L'azione dell'isoproterenolo uno stimolante beta somministrato alla fine dello studio non è stata inibita dal betaxolol oftalmico.

Non sono state osservate prove della bloccata beta adrenergica cardiovascolare durante l'esercizio fisico con betaxololo in uno studio crossover a doppia maschera in 24 soggetti normali che confrontano il betaxololo oftalmico e il placebo per gli effetti sulla pressione sanguigna e sulla frequenza cardiaca.

Studi clinici

Negli studi controllati a doppia maschera la grandezza e la durata dell'effetto ipotensivo oculare della sospensione oftalmica Oftalmica di betoptic S® (sospensione oftalmica oftalmica) dello 0,25% e della soluzione oftalmica Betoptic® 0,5% erano clinicamente equivalenti. La sospensione di sospensione oftalmica di betoptic S® (Betaxolol cloridrato) era significativamente più comoda della soluzione Bettoptic®.

Informazioni sul paziente per le bettoptiche

Come utilizzare la bottiglia Drop-Tainer®*

La bottiglia drop-tainer® è progettata per garantire la consegna di una dose precisa di farmaci. Prima di utilizzare la bottiglia drop-tainer® leggi attentamente le istruzioni complete.

1. Se si utilizzano altri farmaci oftalmici applicati topicamente, dovrebbero essere somministrati almeno 10 minuti prima di Bettoptic S® (sospensione oftalmica di betaxolol cloridrato).
2. Lavare le mani prima di ogni utilizzo.
3. Prima di usare il farmaco per la prima volta assicurarsi che il sigillo di sicurezza sulla bottiglia sia ininterrottamente.
4. Strappare il sigillo di sicurezza per rompere il sigillo.
5. Prima di ogni utilizzo agitare bene e rimuovere il tappo della vite.
6. Inverti la bottiglia e tieni la bottiglia tra il pollice e il dito medio con le punte delle dita che puntano verso di te.
7. Inclina la testa posteriore e posiziona la bottiglia sopra l'occhio interessato. Non toccare l'occhio con la punta del contagocce .
8. Con la mano opposta posizionare un dito sotto l'occhio. Tira giù delicatamente fino a quando una tasca 'V' viene fatta tra l'occhio e il coperchio inferiore.
9. Con la mano che tiene la bottiglia posiziona il dito indice sul fondo della bottiglia. Spingere il fondo della bottiglia per rinunciare a una goccia di farmaci. Non spremere i lati della bottiglia .
10. Ripeti 6 7 8 e 9 con altri occhi se indicato di farlo. 11. Sostituire il tappo della vite girando fino a quando non toccando saldamente la bottiglia.

I pazienti devono essere istruiti a evitare di consentire alla punta del contenitore di erogazione di contattare gli occhi o le strutture circostanti. I pazienti dovrebbero anche essere istruiti a soluzioni oculari se gestite in modo improprio potrebbero essere contaminati da batteri comuni noti per causare infezioni oculari. Gravi danni agli occhi e alla successiva perdita della visione possono derivare dall'uso di soluzioni contaminate. Attuale contenitore multidosio del medico.

I pazienti che necessitano di farmaci oftalmici topici concomitanti devono essere istruiti a somministrare almeno 10 minuti prima di instillare la sospensione oftalmica oftalmica di S® (Betaxolol cloridrato).