Benztropina mesilato

Descrizione per mesilato di benztropina

La mesilato di benztropina è un composto sintetico contenente caratteristiche strutturali che si trovano in atropina e difenidramina.

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È una polvere bianca cristallina molto solubile in acqua designata come 3α- (difenilmetossi) -1αH 5αH-tropano metanosolfonato con la seguente formula strutturale:

Ogni compressa per somministrazione orale contiene 0,5 mg 1 mg o 2 mg di mesilato di benztropina.

Ogni compressa contiene i seguenti ingredienti inattivi: biossido di silicio colloidale Dibasico di calcio di calcio di calcio di calcio lattosio monoidosato microcristallino Talco dell'amido di cellulosa e altri ingredienti.

Usi per la mesilato di benztropina

Per l'uso in aggiunta nella terapia di tutte le forme di parkinsonismo. Utile anche nel controllo dei disturbi extrapiramidali (tranne la discinesia tardiva - vedi PRECAUZIONI ) a causa di farmaci neurolettici (ad es. Fenotiazine).

Dosaggio per mesilato di benztropina

Le compresse di mesilato di benztropina devono essere utilizzate quando i pazienti sono in grado di assumere farmaci orali.

L'iniezione è particolarmente utile per i pazienti psicotici con reazioni distoniche acute o altre reazioni che rendono i farmaci orali difficili o impossibili. Si consiglia anche quando si desidera una risposta più rapida di quanto si possa ottenere con i tablet.

A causa della terapia d'azione cumulativa dovrebbe essere iniziata con una dose bassa che viene gradualmente aumentata a intervalli di cinque o sei giorni alla minima quantità necessaria per un sollievo ottimale. Gli aumenti dovrebbero essere effettuati con incrementi di 0,5 mg a un massimo di 6 mg o fino a quando i risultati ottimali non vengono ottenuti senza reazioni avverse eccessive.

Parkinsonism posfalitico e idiopatico -

La solita dose giornaliera è da 1 a 2 mg con un intervallo da 0,5 a 6 mg per via orale o parenterale.

Come con qualsiasi agente utilizzato nel dosaggio del parkinsonismo deve essere individualizzato in base all'età e al peso e al tipo di parkinsonismo che viene curato. Generalmente pazienti più anziani e pazienti sottili non possono tollerare dosi grandi. La maggior parte dei pazienti con parkinsonismo postncefalitico ha bisogno di dosi abbastanza grandi e le tollera bene. I pazienti con una scarsa prospettiva mentale sono di solito poveri candidati per la terapia.

Nella terapia idiopatica del parkinsonismo può essere iniziata con una singola dose giornaliera di 0,5 a 1 mg al momento di coricarsi. In alcuni pazienti questo sarà adeguato; in altri possono essere richiesti 4-6 mg al giorno.

Nella terapia di parkinsonismo postncefalitico può essere iniziata nella maggior parte dei pazienti con 2 mg al giorno in una o più dosi. In pazienti altamente sensibili la terapia può essere iniziata con 0,5 mg al momento di coricarsi e aumentata se necessario.

Alcuni pazienti sperimentano il massimo sollievo prendendo l'intera dose prima di coricarsi; Altri reagiscono più favorevolmente a dosi divise da due a quattro volte al giorno. Spesso una dose al giorno è sufficiente e le dosi divise possono essere inutili o indesiderabili.

La lunga durata dell'azione di questo farmaco lo rende particolarmente adatto per i farmaci per andare a letto quando i suoi effetti possono durare per tutta la notte consentendo ai pazienti di girare a letto più facilmente durante la notte e di alzarsi al mattino.

Quando viene avviato la mesilato di benztropina non interrompere bruscamente la terapia con altri agenti antiparkinsoniani. Se gli altri agenti devono essere ridotti o interrotti, deve essere fatto gradualmente. Molti pazienti ottengono un massimo sollievo con la terapia di combinazione.

La mesilato di benztropina può essere utilizzata in concomitanza con carbidopa-levodopa o con levodopa nel qual caso può essere necessaria una regolazione del dosaggio periodico per mantenere una risposta ottimale.

Disturbi extrapiramidali indotti dal farmaco -

Nel trattamento dei disturbi extrapiramidali dovuti a farmaci neurolettici (ad es. Fenotiazine) il dosaggio raccomandato è da 1 a 4 mg una o due volte al giorno per via orale o parentale. Il dosaggio deve essere individualizzato in base alla necessità del paziente. Alcuni pazienti richiedono più di quanto raccomandato; Altri non hanno bisogno di tanto.

Quando i disturbi extrapiramidali si sviluppano subito dopo l'inizio del trattamento con farmaci neurolettici (ad esempio fenotiazine), è probabile che siano transitori. Da uno a 2 mg di compresse di mesilati di benztropina due o tre volte al giorno di solito fornisce sollievo entro uno o due giorni. Dopo una o due settimane il farmaco dovrebbe essere ritirato per determinare la necessità continua. Se tali disturbi ricorrono la mesilato di benztropina può essere ripristinato.

Alcuni disturbi extrapiramidali indotti dal farmaco che si sviluppano lentamente potrebbero non rispondere al mesilato di benztropina.

Come fornito

Le compresse di mesilato di benztropina USP sono disponibili come segue:

0,5 mg di compresse bianche a compresso in due rotonde debosse par 164 in bottiglie di 100 (NDC 49884-164-01) 500 (NDC 49884-164-05) e 1000 (NDC 49884-164-10).

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Dispensare in un contenitore ben chiuso come definito nell'USP.

Conservare sotto 30 ° C (86 ° F).

Prodotto da: par Pharmaceutical Inc. Spring Valley NY 10977
Revisionato: 09/05
FDA Rev Data: 22/05/2001

Effetti collaterali per mesilato di benztropina

Sono state riportate le reazioni avverse di seguito la maggior parte delle quali sono di natura anticlolinergica e all'interno di ciascuna categoria sono elencate in ordine di gravità decrescente.

Cardiovascolare

Tachicardia.

Digestivo

Costipazione paralitica Ileo Vomito nausea secca.

Se la faucia secca è così grave che vi è difficoltà a deglutire o parlare o perdita di appetito e il peso ridurre il dosaggio o interrompere temporaneamente il farmaco.

Una leggera riduzione del dosaggio può controllare la nausea e dare ancora un sollievo sufficiente ai sintomi. Il vomito può essere controllato mediante interruzione temporanea seguita dalla ripresa a un dosaggio inferiore.

Sistema nervoso

Psicosi tossica, compresa la compromissione della memoria di disorientamento della confusione; esacerbazione di sintomi psicotici preesistenti; nervosismo; depressione; svogliatezza; intorpidimento delle dita.

Sensi speciali

Alunni dilatati di visione sfocata.

Urogenitale

Disuria di ritenzione urinaria.

Metabolico/immune o pelle

Occasionalmente una reazione allergica ad es. L'eruzione cutanea si sviluppa. Se questo non può essere controllato dalla riduzione del dosaggio, il farmaco dovrebbe essere sospeso.

Altro

Febbre ipertermia con corsa di calore.

Interazioni farmacologiche per mesilato di benztropina

Farmaci antipsicotici come fenotiazine o aloperidolo; Antidepressivi triciclici (vedi Avvertimenti ).

Uso pediatrico

A causa degli effetti collaterali simili a atropina, la mesilato di benztropina dovrebbe essere utilizzata con cautela nei pazienti pediatrici di età superiore ai tre anni (vedi Controindicazioni ).

Avvertimenti for Benztropine Mesylate

Non è stato stabilito un uso sicuro in gravidanza.

La mesilato di benztropina può compromettere le capacità mentali e/o fisiche richieste per le prestazioni di compiti pericolosi come macchinari operativi o guidare un veicolo a motore.

Quando il mesilato alla benztropina viene somministrato in concomitanza con fenotiazine aloperidolo o altri farmaci con attività anticolinergica o antidopaminergica, è necessario consigliare a prontamente i reclami gastrointestinali o l'intolleranza al calore. Ipertermia ileo paralitica e ictus di calore che a volte si sono verificati fatali nei pazienti che hanno assunto farmaci antiparkinsonism di tipo anticolinergico e antidepressivi triciclici e/o antidepressivi triciclici.

Poiché il mesilato di benztropina contiene caratteristiche strutturali dell'atropina, può produrre anidrosi. Per questo motivo dovrebbe essere somministrato con cautela durante il caldo, soprattutto quando somministrato in concomitanza con altri farmaci atropinici ai malati cronici alcolici coloro che hanno una malattia del sistema nervoso centrale e coloro che fanno lavoro manuale in un ambiente caldo. L'anidrosi può verificarsi più facilmente quando esistono già un disturbo della sudorazione. Se ci sono prove di anidrosi, è necessario prendere in considerazione la possibilità di ipertermia. Il dosaggio dovrebbe essere ridotto a discrezione del medico in modo che la capacità di mantenere l'equilibrio del calore corporeo per il sudore non sia compromessa. Si sono verificate grave anidrosi e ipertermia fatale.

PRECAUZIONE

Generale

Poiché la mesilato di benztropina ha un'azione cumulativa è consigliabile una supervisione continua. I pazienti con tendenza alla tachicardia e ai pazienti con ipertrofia prostatica devono essere osservati da vicino durante il trattamento.

Disuria può verificarsi ma raramente diventa un problema. La ritenzione urinaria è stata segnalata con mesilato di benztropina.

Il farmaco può causare lamentele di debolezza e incapacità di spostare particolari gruppi muscolari soprattutto in grandi dosi. Ad esempio, se il collo è stato rigido e improvvisamente si rilassa, può sentirsi debole causando qualche preoccupazione. In questo evento è richiesto la regolazione del dosaggio.

La confusione mentale e l'eccitazione possono verificarsi con dosi grandi o in pazienti sensibili. Le allucinazioni visive sono state segnalate occasionalmente. Inoltre, nel trattamento dei disturbi extrapiramidali dovuti a farmaci neurolettici (ad es. Fenotiazine) nei pazienti con disturbi mentali occasionalmente, ci possono essere intensificazione dei sintomi mentali. In tali casi i farmaci antiparkinsoniani possono precipitare una psicosi tossica. I pazienti con disturbi mentali devono essere mantenuti sotto un'attenta osservazione, specialmente all'inizio del trattamento o se il dosaggio è aumentato.

La discinesia tardiva può apparire in alcuni pazienti in terapia a lungo termine con fenotiazine e agenti correlati o può verificarsi dopo che la terapia con questi farmaci è stata sospesa. Gli agenti antiparkinsonismo non alleviano i sintomi della discinesia tardiva e in alcuni casi possono aggravarli. La mesilato di benztropina non è raccomandata per l'uso in pazienti con discinesia tardiva.

Il medico dovrebbe essere consapevole della possibile presenza di glaucoma. Sebbene il farmaco non sembri avere alcun effetto avverso sul semplice glaucoma, probabilmente non dovrebbe essere usato nel glaucoma ad angolo chiusura.

Precauzioni for Benztropine Mesylate

Incluso come parte della sezione di avvisi.

Informazioni per overdose per mesilato di benztropina

Manifestazioni -

Può essere uno di quelli visti in avvelenamento da atropina o sovradosagio antistaminico: depressione del SNC preceduta o seguita dalla stimolazione; confusione; nervosismo; svogliatezza; intensificazione di sintomi mentali o psicosi tossica nei pazienti con malattia mentale trattati con farmaci neurolettici (ad esempio fenotiazine); allucinazioni (soprattutto visive); vertigini; debolezza muscolare; atassia; bocca secca; MyDriasi; visione sfocata; palpitazioni; tachicardia; pressione sanguigna elevata; nausea; vomito; disuria; intorpidimento delle dita; disfagia; Reazioni allergiche ad es. eruzione cutanea; mal di testa; pelle arrossato a secco caldo; delirio; coma; shock; convulsioni; arresto respiratorio; anhidrosi; ipertermia; glaucoma; stipsi.

TRATTAMENTO -

Il salicilato di fisostigmina da 1 a 2 mg SC o IV segnala invertitamente i sintomi dell'intossicazione anticolinergica.* Una seconda iniezione può essere data dopo 2 ore se necessario. Altrimenti il ​​trattamento è sintomatico e di supporto. Indurre emesi o eseguire lavaggi gastrici (controindicato in stati convulsivi o psicotici di pre -precomatosio). Mantenere la respirazione. Un barbiturico a breve durata può essere utilizzato per l'eccitazione del SNC ma con cautela per evitare la successiva depressione; cure di supporto per la depressione (evitare stimolanti convulsivi come la picrotossina pentilenetetrazolo o il bemegride); respirazione artificiale per grave depressione respiratoria; un miatico locale per midriasi e cicloplegia; sacche di ghiaccio o altre applicazioni fredde e spugne di alcol per iperpyrexia un vasopressore e fluidi per il collasso circolatorio. Scarico per la fotofobia.

Controindicazioni per mesilato di benztropina

Ipersensibilità alle compresse di mesilato di benztropina.

A causa dei suoi effetti collaterali simili a atropina, questo farmaco è stato controindi in pazienti pediatrici di età inferiore ai tre anni e dovrebbe essere usato con cautela nei pazienti pediatrici più anziani.

*Duvoisin R.C.; Kanz R.J.; Amore. Med. Culo. 206: 1963-1965 25 novembre 1968.

Farmacologia clinica for Benztropine Mesylate

La mesilata di benztropina possiede effetti sia anticolinergici che antistanici sebbene solo i primi siano stati stabiliti come terapeuticamente significativi nella gestione del parkinsonismo.

Nell'ileo del maiale di cavia isolato l'attività anticolinergica di questo farmaco è circa uguale a quella dell'atropina; Tuttavia, quando amministrato per via orale ai gatti non anestetizzati, è solo la metà attiva dell'atropina.

Negli animali da laboratorio la sua attività antistaminica e la durata dell'azione si avvicinano a quelli della pirilamina maleato.

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Informazioni sul paziente per la mesilato di benztropina

Nessuna informazione fornita. Si prega di fare riferimento a Avvertimenti E PRECAUZIONI sezioni.