Uscita

AVVERTIMENTO

Reazioni avverse gravi tra cui la tendinite Tendone rottura della neuropatia periferica Effetti del sistema nervoso centrale e l'esacerbazione della miastenia grave

I fluorochinoloni sono stati associati a disabilitazione e reazioni avverse gravi potenzialmente irreversibili che si sono verificate insieme tra cui:

• Tendinite e rottura del tendine
• Neuropatia periferica
• Effetti del sistema nervoso centrale

Interrompere immediatamente Baxdela ed evitare l'uso di fluorochinoloni tra cui Baxdela in pazienti che sperimentano una di queste gravi reazioni avverse

I fluorochinoloni possono esacerbare la debolezza muscolare nei pazienti con miastenia grave. Evita Baxdela nei pazienti con storia nota di Myastenia grave.

Descrizione per Baxdela

Le compresse di baxdela (delafloxacina) per iniezione e baxdela (delafloxacina) contengono sale di meglumina di delafloxacina A antibatterica fluorochinolone. La meglumina della delafloxacina è identificata chimicamente come 1-desossi-1- (metilammino) -d-glucitolo 1- (6-amino-35-difluoropiridin-2-il) -8-cloro-6-fluoro-7- (3-idrossitidina-1-il)-4-oxo-4-didrossilina-3-cloro-cloro-7- (3-idrossitidina-1-il)-4-osso-4-didrossina-3-ciorina-3-cloro-3-cioro-7- (3-idrossitidina-1-IL)-4-oxo-4-didrossilina-3) che è mostrato di seguito. Il sale di meglumina ha un peso molecolare di 635,97 g/mole mentre il peso molecolare dell'acido libero dalla delafloxacina è 440,76 g/mol.

Figura 1: struttura chimica

Baxdela è destinato a infusione endovenosa o somministrazione orale. Baxdela viene fornito come polvere liofilizzata sterile per iniezione e compresse orali come segue:

Baxdela per iniezione

Ogni fiala di Baxdela per iniezione 300 mg è una polvere liofilizzata sterile che contiene 300 mg di delafloxacina (equivalente a 433 mg di meglumina delafloxacina) e i seguenti ingredienti inattivi: edeta disodium (EDTA) (NULL,4 mg); Meglumine (59 mg); solfobutilether-β-ciclodestrina (2400 mg).

Compresse Baxdela

Ogni compressa Baxdela per uso orale contiene 450 mg di delafloxacina (equivalente a 649 mg di meglumina delafloxacina) e i seguenti ingredienti inattivi: acido citrico anidro (NULL,5 mg); CROSPOVIDONE (109 mg); magnesio stearato (10 mg); cellulosa microcristallina (417 mg); Povidone (34 mg); bicarbonato di sodio (140 mg); Monoidrato monobasico fosfato di sodio (NULL,5 mg).

Usi per Baxdela

Infezioni acute della pelle batterica e della struttura della pelle

Baxdela è indicato negli adulti per il trattamento delle infezioni acute della pelle batterica e della struttura della pelle (ABSSSI) causate dai seguenti microrganismi sensibili: Staphylococcus aureus (tra cui isolati [MSSA] [MSSA] [MSSA] di meticillin (MRSA] e meticillina) Staphylococcus haemoliticus Staphylococcus lugdunensis streptococcus agalactiae streptococcus anginoides Gruppo (incluso Streptococcus anginoides streptococcus intermedio E Streptococcus costellatus ) Streptococcus pyogenes enterococcus faecalis escherichia coli enterobacter cloacae klebsiella pneumoniae E Pseudomonas aeruginosa .

Polmonite batterica acquisita dalla comunità

Baxdela è indicato negli adulti per il trattamento della polmonite batterica acquisita dalla comunità (CABP) causata dai seguenti microrganismi sensibili: Streptococcus pneumoniae Staphylococcus aureus (solo isolati di meticillinâsuscettibili [MSSA]) Klebsiella pneumoniae Escherichia coli pseudomonas aeruginosa haemophilus influenzae haemophilus parainfluenzae chlamydia pneumoniae legionella pneumophila E Mycoplasma pneumoniae .

Utilizzo

Per ridurre lo sviluppo di batteri resistenti ai farmaci e mantenere l'efficacia di Baxdela e altri farmaci antibatterici, Baxdela dovrebbe essere utilizzato solo per trattare o prevenire infezioni provenute o fortemente sospettate di essere causate da batteri sensibili. Quando sono disponibili informazioni sulla coltura e sulla suscettibilità, dovrebbero essere considerate nella selezione o nella modifica della terapia antibatterica. In assenza di tali dati di epidemiologia locale e modelli di suscettibilità possono contribuire alla selezione empirica della terapia.

Dosaggio per Baxdela

Importanti istruzioni di amministrazione

Compresse Baxdela

Somministrare Baxdela almeno 2 ore prima o 6 ore dopo gli antiacidi contenenti magnesio o alluminio con saccalfati con cationi metallici come ferro o preparazioni multivitaminiche contenenti zinco o ferro o con compresse tamponate di didanosina per sospensione orale o la polvere pediatrica per la soluzione orale [vedi Interazioni farmacologiche ].

Compresse Baxdela can be taken with or without food [see Farmacologia clinica ].

Se i pazienti perdono una dose, dovrebbero prenderlo il prima possibile in qualsiasi momento fino a 8 ore prima della prossima dose programmata. Se rimangono meno di 8 ore prima della dose successiva, attendere fino alla loro successiva dose programmata.

Baxdela per iniezione

Non somministrare Baxdela per iniezione con alcuna soluzione contenente cationi multivalenti, ad es. calcio e magnesio attraverso la stessa linea endovenosa [vedi Interazioni farmacologiche ]. Do NOT co-infuse Baxdela per iniezione with other medications [see Dosaggio e amministrazione ].

Regime di dosaggio consigliato

Per il trattamento degli adulti con ABSSI o CABP il regime di dosaggio raccomandato di Baxdela è descritto nella Tabella 1 di seguito.

Tabella 1: dosaggio di Baxdela in ABSSI adulti o pazienti con CABP

Dosaggio In Pazienti con compromissione renale

La tabella 2 di seguito descrive la modifica del dosaggio in base al tasso di filtrazione glomerulare stimata (EGFR) che è raccomandato nei pazienti con compromissione renale. È necessario un aggiustamento del dosaggio per i pazienti con grave compromissione renale (EGFR 15-29 ml/min/1,73 m²).

Nei pazienti con grave compromissione renale che riceve Baxdela monitorano per via endovenosa i livelli sierici di creatinina e EGFR [vedi Utilizzare in popolazioni specifiche ]. If serum creatinine level increases consider switching to Compresse Baxdela. Discontinue Uscita if eGFR decreases to <15 mL/min/1.73 m².

Tabella 2: regolazione del dosaggio di Baxdela in pazienti con compromissione renale

Preparazione e somministrazione di Baxdela per iniezione Soluzione endovenosa

Ricostituzione e diluizione

1. Baxdela deve essere ricostituito e quindi ulteriormente diluito in condizioni asettiche. Ricostituire la polvere nella fiala Baxdela usando 10,5 ml di iniezione di destrosio al 5% (D5W) o iniezione di cloruro di sodio allo 0,9% per ogni fiala da 300 mg. Agitare vigorosamente la fiala fino a quando il contenuto non sarà completamente sciolto. La fiala ricostituita contiene 300 mg per 12 ml (25 mg/mL) di Baxdela come soluzione gialla chiara a color ambra.
2. La soluzione ricostituita deve quindi essere diluita a un volume totale di 250 mL usando cloruro di sodio allo 0,9% o D5W per ottenere una concentrazione di 1,2 mg/mL prima della somministrazione. Preparare la dose richiesta per l'infusione endovenosa ritirando il volume appropriato dalla fiala ricostituita per Tabella 3 di seguito:

   Tabella 3: preparazione di dosi di baxdela

   Baxdela per iniezione Dose	Volume di soluzione ricostituita per ritirarsi
   300 mg	12 ml
   200 mg	8 ml

3. Trasferire asetticamente il volume richiesto della soluzione ricostituita di Baxdela dalla fiala a una borsa per via endovenosa per ottenere un volume di 250 ml di soluzione di infusione. Scartare qualsiasi parte inutilizzata della soluzione ricostituita.
4. I prodotti farmaceutici parenterali devono essere ispezionati visivamente per il particolato e lo scolorimento prima della somministrazione ogni volta che la soluzione e il permesso del contenitore.

Archiviazione delle soluzioni ricostituite e diluite

Le fiale ricostituite come descritto sopra possono essere immagazzinate refrigerate da 2 ° C a 8 ° C (da 36 ° F a 46 ° F) o a temperatura ambiente controllata da 20 ° C a 25 ° C (da 68 ° F a 77 ° F) per fino a 24 ore. Non congelare.

Una volta diluito nel sacchetto endovenoso come descritto sopra Baxdela può essere immagazzinato refrigerato a 2 ° C a 8 ° C (36 ° F a 46 ° F) o a una temperatura ambiente controllata da 20 ° C a 25 ° C (da 68 ° F a 77 ° F) per fino a 24 ore. Non congelare.

Amministrazione

Dopo la ricostituzione e la diluizione somministrano Baxdela mediante infusione endovenosa usando un tempo di infusione totale di 60 minuti [vedi Dosaggio e amministrazione ].

La compatibilità della baxdela ricostituita con additivi o sostanze per farmaci per via endovenosa non è stata stabilita da D5W o iniezione di cloruro di sodio 0,9%. Se viene utilizzata una linea endovenosa comune per somministrare altri farmaci oltre a Baxdela, la linea deve essere scaricata prima e dopo ogni infusione di Baxdela con iniezione di cloruro di sodio allo 0,9% o D5W.

Come fornito

Dosaggio Forms And Strengths

Baxdela per iniezione

Una polvere liofilizzata sterile contenente 300 mg di delafloxacina (equivalente a 433 mg di meglumina di delafloxacina) in una fiala monodose che deve essere ricostituita e ulteriormente diluita prima dell'infusione endovenosa. La polvere liofilizzata è una torta da giallo chiaro a marrone chiaro che può presentare crack e restringimento e una leggera variazione di consistenza e colore.

Compresse Baxdela

Compresse a forma di capsula modificate in beige a color beige chiazzate con rx3341 debossato su un lato contenente 450 mg di delafloxacina (equivalente a 649 mg di meglumina delafloxacina).

Baxdela per iniezione

Uscita viene fornito come polvere liofilizzata sterile in fiale di vetro trasparente monodosaggio di delafloxacina da 300 mg (equivalenti a 433 mg di meglumina delafloxacina). La polvere liofilizzata è una torta da giallo chiaro a marrone chiaro che può presentare crack e restringimento e una leggera variazione di consistenza e colore.

Sono forniti come segue: fiale monodose da 300 mg ( Ndc 70842-102-01) confezionato in cartoni di 10 fiale ( Ndc 70842-102-03).

Compresse Baxdela

Compresse Baxdela contain 450 mg di delafloxacina (equivalente a 649 mg di meglumina delafloxacina); each modified capsule-shaped tablet in beige to mottled beige color is debossed with RX3341 on one side. They are supplied as follows:

Bottiglie di 20 compresse con chiusura resistente ai bambini ( Ndc 70842-101-01)

Pacchetti di blister dose di unità che contengono 20 tablet (2 schede vesciche di 10 tablet ciascuna) (20 tablet blister pacchetto: Ndc 70842-101-02 10 schede blister compresse: Ndc 70842-101-03)

Archiviazione e maneggevolezza

Compresse Baxdela E Baxdela per iniezione should be stored at 20°C to 25°C (68°F to 77°F); excursions permitted to 15°C to 30°C (59°F to 86°F) [see A temperatura ambiente controllata da USP ].

La polvere ricostituita può essere immagazzinata per un massimo di 24 ore a temperatura ambiente refrigerata o controllata e quindi diluita ulteriormente per infusione endovenosa. La soluzione ricostituita nella borsa per infusione può essere immagazzinata in condizioni di temperatura ambiente refrigerata o controllata per un massimo di 24 ore [vedi Dosaggio e amministrazione ]. Do not freeze.

Distribuito da: Melinta Therapeutics LLC Lincolnshire Illinois 60069 USA. Revisionato: dicembre 2023

Effetti collaterali for Baxdela

Le seguenti reazioni avverse gravi e altrimenti importanti sono discusse in maggior dettaglio in altre sezioni di etichettatura:

• Reazioni avverse gravi invalidanti e potenzialmente irreversibili [vedi AVVERTIMENTOS AND PRECAUZIONI ]
• Tendinite e rottura del tendine [vedi AVVERTIMENTOS AND PRECAUZIONI ]
• Neuropatia periferica [vedi AVVERTIMENTOS AND PRECAUZIONI ]
• Effetti del sistema nervoso centrale [vedi AVVERTIMENTOS AND PRECAUZIONI ]
• Reazioni di ipersensibilità [vedi AVVERTIMENTOS AND PRECAUZIONI ]
• Clostridium difficile -Diarrea associata [vedi AVVERTIMENTOS AND PRECAUZIONI ]
• Disturbi del glicemia [vedi AVVERTIMENTOS AND PRECAUZIONI ]

Esperienza di studi clinici

Poiché gli studi clinici sono condotti in condizioni di reazione avversa ampiamente variabili osservate negli studi clinici di Baxdela non possono essere paragonati direttamente ai tassi negli studi clinici di un altro farmaco e potrebbero non riflettere i tassi osservati nella pratica.

Panoramica della valutazione della sicurezza di Baxdela

Uscita was evaluated in three Phase 3 multicenter multinational rEomized double-blind clinical trials. These trials included two trials in Abssi patients (Prova 1 E Prova 2) E one trial in CABP (Prova 3). A total of 1170 patients were treated with Uscita across all Phase 3 trials (741 patients in the two Abssi trials E 429 patients in the CABP trial).

Infezioni acute della pelle batterica e della struttura della pelle (Abssi)

Uscita was evaluated in two multicenter multinational rEomized double-blind double-dummy non-inferiority trials (Prova 1 E Prova 2) in adults with Abssi. In Prova 1 patients received Uscita 300 mg by intravenous infusion every 12 hours E in Prova 2 the patients received Uscita 300 mg by intravenous infusion every 12 hours for 6 doses then were switched to Uscita 450 mg tablets every 12 hours. The total treatment duration was 5 a 14 days. Adverse reactions were evaluated for 741 patients treated with Uscita E 751 patients treated with comparator antibatterico drugs. The median age of patients treated with Uscita was 49 years ranging between 18 E 94 years old; 15% were age 65 years E older. Patients treated with Uscita were predominantly male (62%) E Caucasian (86%). The Uscita treated population included 44% obese patients (BMI ≥ 30 kg/m²) 11% with diabetes E 16% with baseline renal impairment (calculated creatinine clearance less than 90 mL/min).

Reazioni avverse gravi e reazioni avverse che portano alla sospensione

Reazioni avverse gravi si sono verificate nel 3/741 (NULL,4%) dei pazienti trattati con Baxdela e in 6/751 (NULL,8%) dei pazienti trattati con il comparatore.

Uscita was discontinued due to an adverse reaction in 7/741 (0.9%) patients E the comparator was discontinued due to an adverse reaction in 21/751 (2.8%) patients. The most commonly reported adverse reactions leading to study discontinuation in the Uscita arm included urticaria (2/741; 0.3%) E ipersensibilità (2/741; 0.3%); whereas the most commonly reported adverse reactions leading to study discontinuation in the comparator arm included urticaria (5/751; 0.7%) rash (4/751; 0.5%) ipersensibilità E infusion site extravasation (2/751; 0.3%).

Reazioni avverse più comuni

Le reazioni avverse più comuni nei pazienti trattati con baxdela erano nausea (8%) diarrea (8%) mal di testa (3%) elevazioni transaminasi (3%) e vomito (2%). La tabella 4 elenca reazioni avverse selezionate che si verificano in ≥ 2% dei pazienti che hanno ricevuto Baxdela negli studi clinici di fase 3 per adulti raggruppati.

Tabella 4: reazioni avverse selezionate che si verificano in ≥ 2% dei pazienti che hanno ricevuto Baxdela negli studi clinici ABSSI di fase 3 per adulti raggruppati

Polmonite batterica acquisita dalla comunità

Uscita was evaluated in one multicenter multinational rEomized double-blind trial in adults with CABP (Prova 3). Patients received Uscita 300 mg over 60 minutes every 12 hours for a minimum of 6 doses with an option to switch to oral Uscita tablet 450 mg every 12 hours for the remaining doses (total of 10 to 20 doses of intravenous infusion E oral combined). Adverse reactions were evaluated for 429 patients treated with Uscita E 427 patients treated with moxifloxacin. The median age of patients treated with Uscita was 63 years ranging between 18 E 89 years; 47.1% were 65 years of age E older E 19.6% were 75 years of age E older. Patients treated with Uscita were predominantly male (58.3%) E white (92.3%). The Uscita-treated population included patients with obesity (BMI greater than or equal to 30) (24.0%) COPD/asthma (14.2%) cardiac disease (24.2%) diabetes (16.3%) E baseline renal impairment including 36.4% with moderate renal impairment (CrCl less than 30-59 mL/min) E 4.0% with severe renal impairment (CrCl less than 29 mL/min). Overall approximately 12.4% of patients were in PORT Risk Class II 60.1% were in PORT Risk Class III 26.6% were in PORT Risk Class IV E 0.9% were in PORT Risk Class V.

Reazioni avverse gravi e reazioni avverse che portano alla sospensione

Reazioni avverse gravi si sono verificate in 2/429 (NULL,5%) dei pazienti trattati con Baxdela e in 1/427 (NULL,2%) dei pazienti trattati con moxifloxacina. L'interruzione dovuta a una reazione avversa si è verificata in 9/429 (NULL,1%) pazienti trattati con baxdela e in 4/427 (NULL,9%) trattati con moxifloxacina. Le reazioni avverse più comunemente riportate che portano allo studio di interruzione del farmaco nel braccio Baxdela sono state aumenti della transaminasi (2/429; 0,5%). Le reazioni avverse più comunemente riportate che hanno portato alla discontinuazione del farmaco di studio nel braccio del comparatore sono state le reazioni del sito di infusione (1/427; 0,2%).

Reazioni avverse più comuni

Le reazioni avverse più comuni nei pazienti trattati con baxdela sono state la diarrea (5%) e gli aumenti della transaminasi (5%). La tabella 5 elenca le reazioni avverse selezionate che si verificano in ≥ 2% dei pazienti che hanno ricevuto Baxdela nello studio clinico di Fase 3 per adulti.

Tabella 5: reazioni avverse selezionate che si verificano in ≥ 2% dei pazienti che hanno ricevuto Baxdela nello studio clinico di Fase 3 CABP per adulti

Reazioni avverse Occurring In Less Than 2% Of Patients Receiving Uscita In The Abssi (Provas 1 And 2) And CABP (Prova 3) Clinical Provas

Le seguenti reazioni avverse selezionate sono state riportate nei pazienti trattati con Baxdela ad un tasso inferiore al 2% negli studi clinici ABSSI (Trives 1 e 2) e CABP (sperimentazione 3):

Disturbi del sistema di sangue e linfatici: agranulocitosi Anemia leucopenia neutropenia pancitopenia

Disturbi cardiaci: Sinus Tachycardia Palpitations Bradicardia Ventricolare Extrasholes

Disturbi dell'orecchio e del labirinto: Disturbo vestibolare distige di acufene

Disturbi degli occhi: Vision Blurd General Disorders and Administration Site Conditions: Reazioni correlate all'infusione

Disturbi gastrointestinali: Dispepsia del dolore addominale

Disturbi del sistema immunitario: ipersensibilità

Infeziones E Infestations: Clostridium difficile Infezione Infezione fungina Candidiasi orale vulvovaginale Candidiasi

Indagini di laboratorio: La fosfatasi alcalina nel sangue ha aumentato la creatinina nel sangue ha aumentato la creatina fosfocinasi aumentata

Disturbi del metabolismo e nutrizione: iperglicemia ipoglicemia

Disturbi del tessuto muscoloscheletrico e connettivo: mialgia

Disturbi del sistema nervoso: vertigini hypoesthesia paraesthesia dysgeusia presyncope syncope

Disturbi psichiatrici: agitazione anxiety confusioneal state insomnia abnormal dreams

Renale e urinario: insufficienza renale alterazioni renali

Disturbi della pelle e dei tessuti sottocutanei: Evolidus orticaria dermatite eruzione

Disturbi vascolari: Ipertensione di ipotensione di lavaggio

Interazioni farmacologiche for Baxdela

Agenti chelazioni: antiacidi SACRALFATE METALLAZIONI MULtivitamins

I fluorochinoloni formano chelati con terra alcalina e cationi di metallo di transizione. Somministrazione orale di baxdela con antiacidi contenenti alluminio o magnesio con saccalfata con cationi metallici come ferro o con multivitaminici contenenti ferro o zinco o con formulazioni contenenti cationi di bilancio come taxedi di didanosina. inferiore al desiderato. Pertanto Baxdela dovrebbe essere assunto almeno 2 ore prima o 6 ore dopo questi agenti [vedi Dosaggio e amministrazione ].

Non ci sono dati relativi a un'interazione di baxdela endovenosa con antiacidi orali sucralfate multivitaminici didanosina o cationi metallici. Tuttavia, Baxdela non deve essere somministrato con alcuna soluzione contenente cationi multivalenti, ad es. magnesio attraverso la stessa linea endovenosa [vedi Dosaggio e amministrazione ].

Avvertimenti per Baxdela

Incluso come parte del PRECAUZIONI sezione.

Precauzioni per Baxdela

Reazioni avverse gravi invalidanti e potenzialmente irreversibili tra cui la tendinite e la rottura del tendine della neuropatia periferica e gli effetti del sistema nervoso centrale

I fluorochinoloni sono stati associati a disabilitazione e reazioni avverse gravi potenzialmente irreversibili da diversi sistemi corporei che possono verificarsi insieme nello stesso paziente. Le reazioni avverse comunemente osservate includono la rottura tendinite alla tendinite artralgia di moraopatia periferica e gli effetti del sistema nervoso centrale (allucinazioni ansia depressione insonnia gravi mal di testa e confusione). Queste reazioni potrebbero verificarsi entro ore o settimane dopo l'inizio di un fluorochinolone. I pazienti di qualsiasi età o senza fattori di rischio preesistenti hanno sperimentato queste reazioni avverse [vedi AVVERTIMENTOS AND PRECAUZIONI ].

Interrompere immediatamente Baxdela ai primi segni o sintomi di qualsiasi grave reazione avversa. Inoltre, evitare l'uso di fluorochinoloni, incluso Baxdela in pazienti che hanno sperimentato una di queste gravi reazioni avverse associate ai fluorochinoloni.

Tendinite e rottura del tendine

I fluorochinoloni sono stati associati ad un aumentato rischio di tendinite e rottura del tendine in tutte le età. Questa reazione avversa coinvolge più frequentemente il tendine di Achille ed è stata anche segnalata con la cuffia dei rotatori (la spalla) la mano il bicipite il pollice e altri tendini. La rottura della tendinite o del tendine può verificarsi entro poche ore o giorni dall'avvio di un fluorochinolone o fino a diversi mesi dopo il completamento della terapia di fluorochinolone. La rottura della tendinite e del tendine può verificarsi bilateralmente.

Questo rischio di sviluppare tendinite e rottura del tendine associata al fluorochinolone è aumentato nei pazienti di età superiore ai 60 anni nei pazienti che assumono farmaci corticosteroidi e in pazienti con trapianto di cuore e polmone renale. Altri fattori che possono aumentare in modo indipendente il rischio di rottura del tendine includono un'insufficienza renale di attività fisica e disturbi del tendine precedenti come l'artrite reumatoide. La rottura della tendinite e del tendine si è verificata anche nei pazienti che assumono fluorochinoloni che non hanno i suddetti fattori di rischio.

Interrompere immediatamente Baxdela se il paziente sperimenta un'infiammazione o la rottura del dolore. Consiglia i pazienti al primo segno di gonfiore o infiammazione del dolore ai tendini per smettere di prendere Baxdela per evitare l'esercizio e l'uso dell'area interessata e per contattare prontamente il proprio operatore sanitario per passare a un farmaco antimicrobico non chinolone. Evita Baxdela nei pazienti che hanno una storia di disturbi del tendine o hanno sperimentato la tendinite o la rottura del tendine.

Neuropatia periferica

I fluorochinoloni sono stati associati ad un aumentato rischio di neuropatia periferica. Casi di polineuropatia assonale sensoriale o sensorimotoria che colpiscono assoni piccoli e/o grandi con conseguenti parestesie iposestesies e debolezza sono state riportate in pazienti che hanno ricevuto fluorochinoloni, incluso Baxdela. I sintomi possono verificarsi subito dopo l'inizio dei fluorochinoloni e possono essere irreversibili in alcuni pazienti [vedi AVVERTIMENTOS AND PRECAUZIONI E Reazioni avverse ].

Interrompere immediatamente Baxdela se il paziente sperimenta i sintomi della neuropatia periferica, incluso il dolore che brucia intorpidimento e/o debolezza o altre alterazioni della sensazione, incluso il senso della temperatura del dolore a tocco leggero e la sensazione vibratoria e/o la resistenza motoria per ridurre al minimo lo sviluppo di una condizione irreversibile. Evita i fluorochinoloni tra cui Baxdela in pazienti che hanno precedentemente sperimentato la neuropatia periferica [vedi Reazioni avverse ].

Effetti del sistema nervoso centrale

Reazioni avverse psichiatriche

I fluorochinoloni tra cui Baxdela sono stati associati ad un aumentato rischio di reazioni avverse psichiatriche tra cui: psicosi tossica; allucinazioni o paranoia; depressione o pensieri o atti suicidi; disorientamento del delirio confusione o disturbi nell'attenzione; ansia agitazione o nervosismo; insonnia o incubi; compromissione della memoria. Queste reazioni avverse possono verificarsi in seguito alla prima dose. Se queste reazioni si verificano nei pazienti che ricevono Baxdela, interrompono immediatamente Baxdela e istituiscono misure appropriate.

Reazioni avverse del sistema nervoso centrale

I fluorochinoloni sono stati associati ad un aumentato rischio di convulsioni (convulsioni) aumentata la pressione intracranica (inclusi pseudotumor cerebri) vertigini e tremori. Come per tutti i fluorochinoloni usano Baxdela quando i benefici del trattamento superano i rischi nei pazienti con disturbi del SNC noti o sospetti (ad esempio epilessia cerebrale grave. Se queste reazioni si verificano nei pazienti che ricevono Baxdela, interrompono immediatamente Baxdela e istituiscono misure appropriate.

Esacerbazione di Myastenia gravis

I fluorochinoloni hanno attività di blocco neuromuscolare e possono esacerbare la debolezza muscolare nelle persone con miastenia grave. Le gravi reazioni avverse post-marketing, tra cui la morte e il requisito per il supporto del ventilatore, sono state associate all'uso di fluorochinolone nelle persone con miastenia grave. Evita Baxdela in pazienti con storia nota di Myastenia grave [vedi Informazioni sulla consulenza del paziente ].

Reazioni di ipersensibilità

Reazioni di ipersensibilità gravi e occasionalmente fatali (anafilattiche) Alcune dopo la prima dose sono state riportate in pazienti che hanno ricevuto terapia fluorochinolone. Alcune reazioni sono state accompagnate dalla perdita di collasso cardiovascolare della coscienza formicolando la dispnea e edema facciale dispnea orticaria e prurito. Sono state riportate reazioni di ipersensibilità in pazienti che hanno ricevuto Baxdela. Queste reazioni possono verificarsi dopo le prime o successive dosi di Baxdela [vedi Reazioni avverse ]. Discontinue Uscita at the first appearance of a eruzione cutanea or any other sign of ipersensibilità.

Diarrea associata a Clostridium difficile

Clostridium difficile -Il diarrea associata (CDAD) è stata riportata nei consumatori di quasi tutti i farmaci antibatterici sistemici tra cui Baxdela con gravità che va dalla diarrea lieve alla colite fatale. Il trattamento con agenti antibatterici può alterare la flora normale del colon e può consentire una crescita eccessiva di C. difficile .

C. difficile produce tossine A e B che contribuiscono allo sviluppo di CDAD. Ceppi produttori di ipertoxina di C. difficile causano un aumento della morbilità e della mortalità poiché queste infezioni possono essere refrattarie alla terapia antibatterica e possono richiedere la colectomia. Il CDAD deve essere considerato in tutti i pazienti che presentano diarrea dopo l'uso antibatterico. È necessaria un'attenta storia medica perché è stato segnalato che il CDAD si verifica più di 2 mesi dopo la somministrazione di agenti antibatterici.

Se il CDAD è sospettato o confermato l'uso antibatterico in corso non diretto contro C. difficile dovrebbe essere interrotto se possibile. Misure appropriate come il trattamento antibatterico di integrazione proteica di gestione dei fluidi ed elettroliti C. difficile E surgical evaluation should be instituted as clinically indicated.

Rischio di aneurisma aortico e dissezione

Studi epidemiologici riportano un aumentato rischio di aneurisma aortico e dissezione entro due mesi dopo l'uso di fluorochinoloni, in particolare nei pazienti anziani. La causa per l'aumento del rischio non è stata identificata. Nei pazienti con un aneurisma aortico noto o pazienti a maggior rischio di aneurismi aortici riservano Baxdela per l'uso solo quando non sono disponibili trattamenti antibatterici alternativi.

Sviluppo di batteri resistenti ai farmaci

È improbabile che la prescrizione di Baxdela in assenza di un'infezione batterica comprovata o fortemente sospetta o un'indicazione profilattica fornisca benefici al paziente e aumenta il rischio di sviluppo di batteri resistenti ai farmaci.

Disturbi del glucosio nel sangue

I fluorochinoloni sono stati associati a disturbi della glicemia, tra cui iperglicemia sintomatica e ipoglicemia di solito nei pazienti diabetici che ricevono un trattamento concomitante con un agente ipoglicemico orale (ad esempio glicuride) o con insulina. In questi pazienti si raccomanda un attento monitoraggio della glicemia. Sono stati segnalati casi gravi di ipoglicemia con coma o morte con altri fluorochinoloni. Se si verifica una reazione ipoglicemica in un paziente trattato con Baxdela interrompe Baxdela e inizia immediatamente la terapia appropriata [vedi Reazioni avverse ].

Informazioni sulla consulenza del paziente

Consiglia al paziente di leggere l'etichettatura del paziente approvato dalla FDA ( Guida ai farmaci ).

Reazioni avverse gravi

Consiglia ai pazienti di smettere di prendere Baxdela se sperimentano una reazione avversa e di chiamare il proprio operatore sanitario per consigli sul completamento dell'intero corso del trattamento con un altro farmaco antibatterico.

Informare i pazienti delle seguenti reazioni avverse gravi che sono state associate a Baxdela o altro uso di fluorochinolone:

• Reazioni avverse gravi invalidanti e potenzialmente irreversibili che possono verificarsi insieme: Informare i pazienti che disabilitano e potenzialmente irreversibili reazioni avverse tra tendinite e rottura del tendine neuropatie periferiche e gli effetti del sistema nervoso centrale sono stati associati all'uso di fluorochinoloni e possono verificarsi insieme nello stesso paziente. Informare i pazienti di smettere di prendere immediatamente Baxdela se sperimentano una reazione avversa e a chiamare il proprio operatore sanitario.
• Tendinite e rottura del tendine: Chiedere ai pazienti di contattare il proprio operatore sanitario se sperimentano gonfiore o infiammazione di un tendine o debolezza o incapacità di usare una delle loro articolazioni; riposare e astenersi dall'esercizio; e interrompere il trattamento Baxdela. I sintomi possono essere irreversibili. Il rischio di grave disturbo del tendine con fluorochinoloni è più elevato nei pazienti più anziani di solito di età superiore ai 60 anni nei pazienti che assumono farmaci corticosteroidi e nei pazienti con trapianti di cuore renale o polmonare.
• Neuropatia periferica: Informare i pazienti che le neuropatie periferiche sono state associate ai sintomi di uso di baxdela possono verificarsi subito dopo l'inizio della terapia e possono essere irreversibili. Se i sintomi della neuropatia periferica, incluso il dolore che bruciano intorpidimento e/o debolezza si sviluppano immediatamente interrompere Baxdela e dire loro di contattare il loro medico.
• Effetti del sistema nervoso centrale: (Ad esempio, convulsioni Vertigini Ampliamento ha aumentato la pressione intracranica): informare i pazienti che sono state riportate convulsioni in pazienti che hanno ricevuto fluorochinoloni. Chiedere ai pazienti di avvisare il proprio medico prima di assumere questo farmaco se hanno una storia di convulsioni. Informare i pazienti che dovrebbero sapere come reagiscono a Baxdela prima di gestire un'automobile o macchinari o impegnarsi in altre attività che richiedono vigilanza e coordinamento mentale. Chiedere ai pazienti di avvisare il proprio medico se si verifica un mal di testa persistente con o senza visione sfocata.
• Esacerbazione di Myastenia gravis: Chiedere ai pazienti di informare il proprio medico di qualsiasi storia di miastenia grave. Chiedere ai pazienti di avvisare il proprio medico se presentano sintomi di debolezza muscolare, comprese le difficoltà respiratorie.
• Reazioni di ipersensibilità: Informare i pazienti che Baxdela può causare reazioni di ipersensibilità persino a seguito di una singola dose e per interrompere Baxdela al primo segno di un alveare erutto cutaneo o altre reazioni cutanee una rapida difficoltà del battito cardiaco nella deglutizione o nel respirare qualsiasi gonfiore che suggerisce l'angidema (ad esempio il gonfiore delle labbra con la tenda della gola della gola) o nel disgregare i sintomi.
• Diarrea: Diarrea is a common problem caused by antibioticos which usually ends when the antibiotico is discontinued. Sometimes after starting treatment with antibioticos patients can develop watery E bloody stools (with or without stomach cramps E fever) even as late as two or more months after having taken the last dose of the antibiotico. If this occurs instruct patients to contact their physician as soon as possible.
• Aneurisma aortico e dissezione: Informare i pazienti di cercare cure mediche di emergenza se sperimentano uno stomaco toracico improvviso o mal di schiena.
• Resistenza antibatterica: I pazienti devono essere consigliati che i farmaci antibatterici tra cui compresse di baxdela e iniezione dovrebbero essere usati solo per trattare le infezioni batteriche. Non trattano le infezioni virali (ad esempio il raffreddore comune). Quando sono prescritte compresse di baxdela e iniezione di baxdela per trattare un paziente con infezione batterica, sebbene sia comune sentirsi meglio nelle prime fasi della terapia, i farmaci dovrebbero essere presi esattamente come indicato. Saltare le dosi o non completare l'intero corso della terapia può (1) ridurre l'efficacia del trattamento immediato e (2) aumentare la probabilità che i batteri sviluppino resistenza e non saranno curabili da compresse di Baxdela e iniezione di Baxdela o altri farmaci antibatterici in futuro.

Amministrazione With Food And Concomitant Medications

• Informare i pazienti che le compresse di Baxdela possono essere prese con o senza cibo e senza restrizioni dietetiche [vedi Dosaggio e amministrazione E Farmacologia clinica ].
• Informare i pazienti che le compresse di Baxdela devono essere assunte almeno 2 ore prima o 6 ore dopo antiacidi contenenti magnesio o alluminio con saccalfata con cationi metallici come ferro o con preparazioni multivitaminiche contenenti zinco o ferro o con compresse tamponate di didanosina per sospensione orale o la polvere pediatrica per la soluzione orale.

Tossicologia non clinica

Mutagenesi della carcinogenesi compromissione della fertilità

Studi di cancerogenicità a lungo termine non sono stati condotti con Baxdela.

La delafloxacina non era mutagenica in un test di mutazione inversa batterica (AMES) e non era clastogenica in un test di micronucleo del midollo osseo di topo a ≥ 15 volte l'esposizione al plasma umano stimato basato su AUC. In un test di clastogenicità in vitro usando linfociti umani isolati la delafloxacina era negativa nelle brevi incubazioni (~ 3 ore) e ad alte concentrazioni citotossiche (> 1,0 mM) era positiva in una lunga incubazione (~ 19 ore).

La delafloxacina non ha influenzato la fertilità dei ratti maschi e femmine fino alla dose endovenosa più alta testata (120 mg/kg/giorno); I ratti femminili sono stati dosati 2 settimane prima dell'accoppiamento e attraverso il giorno di gestazione 7 e i ratti maschi sono stati trattati per 28 giorni prima dell'accoppiamento e oltre per un totale di 58-59 giorni. AUC in ratti maschili e femminili (non in gravidanza) a 120 mg/kg/giorno della delafloxacina endovenosa è stato stimato in circa 5 volte la stima dell'esposizione al plasma umano stimato in base all'AUC in studi di tossicologia endovenosa in un altro primo giorno di studi di tossicologia endovenosa in uno studio non previsto per l'onorevole e un altro studio di tossicologia endovenosa in uno studio non previsto per la fertilità e in un altro studio di tossicologia endovenosa in un altro studio di tossicologia endovenosa in un altro studio di tossicologia endovenosa in uno studio non previsto per la fertilità e in un altro studio di tossicologia endovenosa in un altro primo giorno e un altro studio di tossicologia per endovenosa e non previsto in un altro studio di tossicologia e un altro. (Giorno di gestazione 13) Ratti che utilizzavano lo stesso veicolo per la delafloxacina come nello studio della fertilità.

Utilizzare in popolazioni specifiche

Gravidanza

Riepilogo del rischio

I dati disponibili limitati con l'uso di Baxdela nelle donne in gravidanza non sono sufficienti per informare un rischio associato al farmaco di importanti difetti alla nascita e aborti spontanei. Quando la delafloxacina (come sale N-metil glucamina) è stata somministrata per via orale ai ratti durante il periodo di organogenesi, non sono state osservate malformazioni o morte fetale fino a 7 volte l'esposizione clinica stimata basata sull'AUC. Quando i ratti venivano dosati per via endovenosa nella tarda gravidanza e attraverso l'allattamento non ci sono stati effetti avversi sulla prole alle esposizioni che si avvicinano all'esposizione clinica per via endovenosa (IV) in base all'AUC [vedi Dati ].

Il rischio di background di importanti difetti alla nascita e aborto spontaneo per la popolazione indicata non è noto. Nella popolazione generale degli Stati Uniti il ​​rischio di background stimato di importanti difetti alla nascita e aborto in gravidanza clinicamente riconosciuta è rispettivamente di 2 € 4% e 15 € 20%.

Dati

Dati sugli animali

Negli studi di embrioni-feteli La somministrazione orale di delafloxacina a ratti in gravidanza durante il periodo di organogenesi principale ha provocato tossicità materna e ridotto i pesi corporei fetali alla dose più alta (1600 mg/kg/die) e ritardi di ossificazione fetale a tutte le dosi. Non sono state segnalate malformazioni fino alla dose più alta testata (circa 7 volte l'esposizione al plasma umano stimato basato su AUC). La dose più bassa 200 mg/kg/die (circa 2,5 volte l'esposizione al plasma umano stimato basato su AUC) era ancora tossica per il feto in base ai ritardi di ossificazione. Nei conigli una specie nota per essere estremamente sensibile alla tossicità materna dei farmaci antibatterici non è stata osservata tossicità da sviluppo embrione-fetica fino alla dose più alta che ha indotto la tossicità materna (NULL,6 mg/kg/giorno o circa 0,01 volte la stima dell'esposizione al plasma umano basato su AUC). In uno studio pre-postnatale sui ratti di dighe delafloxacina somministrate IV alla dose più alta testata (120 mg/kg/die) hanno mostrato pesi corporee leggermente più bassi e una lunghezza di gestazione leggermente più lunga rispetto agli animali di controllo. L'esposizione a quella dose è stata stimata in circa 5 volte l'esposizione al plasma umano in base all'AUC, come determinato in uno studio separato a breve termine in una fase precedente della gravidanza. Gli effetti sui cuccioli a quella dose includevano un aumento della mortalità durante l'allattamento di piccole stature e pesi del corpo più basso, ma non sono stati riportati cambiamenti nell'apprendimento e nella funzione della funzione sensoriale di attività di sviluppo dello sviluppo di attività di sviluppo o prestazioni riproduttive. Il livello senza effetto avverso (NOAEL) per lo sviluppo del cucciolo di tossicità materna in quello studio era di 60 mg/kg/die (circa 580 mg/giorno IV per un paziente da 60 kg o appena sotto la dose clinica IV).

Lattazione

Riepilogo del rischio

Non ci sono dati disponibili sulla presenza di delafloxacina nel latte umano Gli effetti sul bambino allattato al seno o sugli effetti sulla produzione di latte. La delafloxacina è escreta nel latte materno dei ratti [vedi Dati ]. The developmental E health benefits of breastfeeding should be considered along with the mother’s clinical need for Uscita E any potential adverse effects on the breast-fed child from Uscita or from the underlying maternal condition.

Cosa sono i percocetti usati per trattare

Dati

Dopo una singola dose orale di 20 mg/kg (circa 194 mg per un paziente da 60 kg) ¹⁴ Delafloxacina marcata in C Il giorno dopo l'11 dopo la radioattività è stata trasferita nel latte dei ratti in allattamento. I rapporti medi di concentrazione di radioattività del latte/plasma nelle dighe a 4 e 8 ore dopo il dosaggio erano rispettivamente di 8,5 e 4,0 e essenzialmente di fondo. Il tasso di eliminazione della radioattività era simile nel latte e nel plasma. È stato osservato l'assorbimento di farmaci radioattivi da parte dei cuccioli di ratto a seguito di infermieristica.

Uso pediatrico

Non è raccomandato l'uso in pazienti di età inferiore ai 18 anni. Non sono state stabilite sicurezza ed efficacia nei pazienti pediatrici di età inferiore ai 18 anni. Studi pediatrici non sono stati condotti perché le considerazioni sul rischio di rischio non supportano l'uso di Baxdela per ABSSI in questa popolazione. I fluorochinoloni causano l'artropatia negli animali giovanili.

Uso geriatrico

Dei 754 pazienti con ABSSI adulti trattati con Baxdela negli studi 1 e 2 111/754 (15%) avevano 65 anni in più. I tassi di risposta clinica a 48-72 ore per i pazienti trattati con Baxdela e trattati con comparatore erano rispettivamente 84/111 (NULL,7%) e 72/101 (NULL,3%) rispettivamente nei pazienti con ABSSI di età pari o più vecchi rispetto ai pazienti di età inferiore a 65 anni di 529/643 (NULL,3%) e 538/65 (NULL,1%rispetto ai pazienti rispetto ai pazienti meno di 65 anni di età 529/643 (NULL,3%) e 538/65 (NULL,1%rispetto ai pazienti rispetto a meno di 65 anni di età 529/643 (NULL,3%) e 538/65 (820). Nella popolazione di sicurezza dei 741 pazienti adulti trattati con Baxdela 18/110 (NULL,4%) pazienti di età pari o superiore a 65 anni e 146/631 (NULL,1%) di età inferiore ai 65 anni avevano almeno una reazione avversa.

Dei 431 pazienti con CABP adulti trattati con Baxdela nello studio 3 203/431 (NULL,1%) avevano 65 anni e più di età, mentre 85/431 (NULL,7%) erano 75 e oltre. The clinical response rates at 72-120 hours for the BAXDELA-treated and moxifloxacin-treated patients were 177/203 (87.2%) and 161/179 (89.9%) respectively in the CABP patients aged 65 years and older compared to patients aged less than 65 years old (206/228 (90.4%) and 220/249 (88.4%) respectively). Nella popolazione di sicurezza dei 429 pazienti adulti trattati con Baxdela 10/84 (NULL,9%) pazienti di età pari o superiore a 27/202 (NULL,4%) di età pari o superiore a 65 anni e 38/227 (NULL,7%) di età inferiore ai 65 anni avevano almeno una reazione avversa.

I pazienti geriatrici hanno un rischio maggiore di sviluppare gravi disturbi del tendine, incluso la rottura del tendine quando vengono trattati con un fluorochinolone. Questo rischio è ulteriormente aumentato nei pazienti che ricevono terapia corticosteroidi concomitanti. La rottura della tendinite o del tendine può coinvolgere la spalla della mano di Achille o altri siti di tendine e possono verificarsi durante o dopo il completamento della terapia; Sono stati segnalati casi fino a diversi mesi dopo il trattamento del fluorochinolone. Attenzione dovrebbe essere usata quando si prescrive Baxdela ai pazienti anziani, in particolare quelli sui corticosteroidi. I pazienti devono essere informati di questa potenziale reazione avversa e consigliato di interrompere il baxdela e contattare il proprio fornitore di assistenza sanitaria se si verificano sintomi di tendinite o rottura del tendine [vedi AVVERTIMENTOS AND PRECAUZIONI ].

Studi epidemiologici riportano un aumento del tasso di aneurisma aortico e dissezione entro due mesi dopo l'uso di fluorochinoloni in particolare nei pazienti anziani [vedi AVVERTIMENTOS AND PRECAUZIONI ].

Nei soggetti anziani (≥ 65 anni) il cmax medio e l'AUC∞ della delafloxacina erano più alti di circa il 35% rispetto ai giovani adulti che non sono considerati clinicamente significativi [vedi Farmacologia clinica ].

Compromissione epatica

Nessuna regolazione del dosaggio is necessary for Uscita in patients with hepatic impairment [see Farmacologia clinica ].

Compromissione renale

Nessuna regolazione del dosaggio of Uscita is necessary in patients with mild (eGFR 60-89 mL/min/1.73 m²) or moderate (eGFR 30-59 mL/min/1.73 m²) renal impairment. The dose of Uscita intravenous IV infusion in patients with severe renal impairment (eGFR 15-29 mL/min/1.73 m²) should be decreased to 200 mg intravenously every 12 hours; the dose of oral Uscita in patients with severe renal impairment (eGFR 15-29 mL/min/1.73 m²) is 450 mg orally every 12 hours. Uscita is not recommended in patients with End Stage Renal Disease [ESRD] (eGFR of <15 mL/min/1.73 m²) [see Dosaggio e amministrazione E Farmacologia clinica ].

In pazienti con grave compromissione renale o ESRD (EGFR di <15 mL/min/1.73 m²) accumulation of the intravenous vehicle sulfobutylether-β-cyclodextrin (SBECD) occurs. Serum creatinine levels should be closely monitored in patients with severe renal impairment receiving intravenous Uscita. If serum creatinine level increases occur consideration should be given to changing to oral Uscita. If eGFR decreases to < 15 mL/min/1.73 m² Uscita should be discontinued.

Informazioni per overdose per Baxdela

Il trattamento del sovradosaggio con Baxdela dovrebbe consistere in osservazione e misure generali di supporto. L'emodialisi ha rimosso circa il 19% della delafloxacina e il 56% di SBECD (cylodestrina β solfobutylether) dopo la somministrazione endovenosa di Baxdela [vedi Farmacologia clinica ].

Controindicazioni per Baxdela

Uscita is contraindicated in patients with known ipersensibilità to delafloxacina or any of the fluoroquinolone class of antibatterico drugs or any of the components of Uscita [see AVVERTIMENTOS AND PRECAUZIONI ].

Farmacologia clinica for Baxdela

Meccanismo d'azione

Uscita is an antibatterico drug [see Microbiologia ].

Farmacodinamica

L'attività antibatterica della delafloxacina sembra correlata al meglio con il rapporto tra area sotto la curva del tempo di concentrazione della delafloxacina libera a una concentrazione inibitoria minima (Fauc/MIC) per organismi gram-positivi come lo stafilococco aureus e gli organismi gram-negativi come l'escherichia coli basato su animali da infezione.

Elettrofisiologia cardiaca

In uno studio QT/QTC completo randomizzato positivo e controllato da placebo 51 soggetti sani hanno ricevuto Baxdela 300 mg IV Baxdela 900 mg IV MOXIFLOXACINA 400 Mg o placebo. Né Baxdela 300 mg né Baxdela 900 mg (tre volte la dose terapeutica per via endovenosa) ha avuto alcun effetto avverso clinicamente rilevante sulla ripolarizzazione cardiaca.

Potenziale fotosensibilità

È stato condotto uno studio sul potenziale fotosensibilizzante a ultravioletto (UVA e UVB) e radiazioni visibili in 52 volontari sani (originariamente 13 soggetti per gruppo di trattamento). Baxdela a 200 mg/die e 400 mg/die (NULL,22 e 0,44 volte l'approvazione rispettivamente dosaggio orale raccomandato approvato) per 7 giorni e il placebo non ha dimostrato un potenziale fototossico clinicamente significativo a qualsiasi lunghezza d'onda testata (da 295 nm a 430 nm) tra cui la simulazione solare. Il comparatore attivo (lomefloxacina) ha dimostrato un moderato grado di fototossicità a UVA 335 nm e 365 nm e lunghezze d'onda di simulazione solare.

Farmacocinetica

I parametri farmacocinetici della delafloxacina dopo la somministrazione orale (ogni 12 ore) (450 mg) e endovenosa (300 mg) sono mostrati nella Tabella 6. Lo stato stazionario è stato raggiunto entro circa tre giorni con accumulazione di circa il 10% e il 36% seguendo rispettivamente la somministrazione IV e orale.

Tabella 6: parametri farmacocinetici medi (SD) delafloxacina seguendo la somministrazione orale e endovenosa singola e multipla

Assorbimento

La biodisponibilità assoluta per la compressa orale Baxdela da 450 mg somministrata come dose singola era del 58,8%. L'AUC della delafloxacina dopo la somministrazione di una singola dose orale (compressa) da 450 mg era paragonabile a quella seguendo una singola dose endovenosa da 300 mg. Il CMAX della delafloxacina è stato raggiunto entro circa 1 ora dopo la somministrazione orale in condizioni di digiuno. Cibo (KCAL: 917 grasso: 58,5% di proteina: 15,4% di carboidrati: 26,2%). non ha influenzato la biodisponibilità della delafloxacina [vedi Dosaggio e amministrazione ].

Distribuzione

Il volume stazionario della distribuzione della delafloxacina è di 30 € 48 L che si avvicina all'acqua corporea totale. Il legame della proteina plasmatica della delafloxacina è di circa l'84%; La delafloxacina si lega principalmente all'albumina. Il legame plasmatico della proteina della delafloxacina non è significativamente influenzato dalla compromissione renale.

Dopo la somministrazione IV di 7 dosi di 300 mg di baxdela a 30 volontari sani la baxdela AUC0-12 (NULL,6 ore*mcg/ml) nei macrofagi alveolari era l'80% del fluido di fluida e epiteliale. AUC0-12.

Eliminazione

In uno studio di bilanciamento di massa l'emivita media per la delafloxacina è stata di 3,7 ore (SD 0,7 ore) dopo una singola somministrazione endovenosa dose. I valori medi di emivita per la delafloxacina variavano da 4,2 a 8,5 ore successive a molteplici amministrazioni orali. Dopo la somministrazione di una singola dose endovenosa da 300 mg di Baxdela, la clearance media (Cl) della delafloxacina era di 16,3 L/h (SD 3,7 L/H) e la clearance renale (CLR) della delafloxacina rappresenta il 35-45% del clearsance totale.

Metabolismo

La glucuronidazione della delafloxacina è la via metabolica primaria con metabolismo ossidativo che rappresenta circa l'1% di una dose somministrata. La glucuronidazione della delafloxacina è mediata principalmente da UGT1A1 UGT1A3 e UGT2B15. Il farmaco genitore invariato è il componente predominante nel plasma. Non ci sono metaboliti circolanti significativi nell'uomo.

Escrezione

Dopo una singola dose endovenosa di ¹⁴ La delafloxacina marcata in C 65% della radioattività è stata escreta nelle urine come delafloxacina invariata e metaboliti di glucuronide e il 28% è stato escreto nelle feci come delafloxacina invariata. Seguendo una singola dose orale di ¹⁴ La delafloxacina marcata con C 50% della radioattività è stata escreta nelle urine come delafloxacina invariata e metaboliti di glucuronide e il 48% è stato escreto nelle feci come delafloxacina invariata.

Popolazioni specifiche

Non è stato osservato alcun significato clinico nella farmacocinetica della delafloxacina in base all'indice di massa corporea e allo stato di malattia del peso della razza sessuale (ABSSI e CABP).

Pazienti con compromissione epatica

Non sono stati osservati cambiamenti clinicamente significativi nella delafloxacina CMAX e AUC dopo la somministrazione di una singola dose endovenosa di 300 mg di Baxdela a pazienti con lieve moderata o grave compromissione epatica (Child-Pugh Classe A B e C) rispetto ai soggetti di controllo sano abbinati.

Pazienti con compromissione renale

A seguito di una singola somministrazione endovenosa (300 mg) di delafloxacina a soggetti con lieve (EGFR = 51-80 ml/min/1,73 m²) moderata (EGFR = 31â € 50 ml/min/1,73 m²) grave (EGFR = 15-29 ml/min/1,73 m²) Imposto renale ed emodici di emodica per via emodica) Entro 1 ora prima e 1 ora dopo l'emodialisi media l'esposizione totale (AUCT) della delafloxacina era rispettivamente di 1,3 1,6 1,8 2,1 e 2,6 volte più in alto rispetto a quella per i soggetti di controllo normali abbinati. La clearance dializzata media (CLD) della delafloxacina era 4,21 L/h (SD 1,56 L/H). Dopo circa 4 ore di emodialisi la frazione media della delafloxacina somministrata recuperata nel dializzato era di circa il 19% [vedi Utilizzare in popolazioni specifiche ].

A seguito di una singola somministrazione orale (400 mg) di delafloxacina a soggetti con lieve (EGFR = 51-80 ml/min/1,73 m²) moderata (EGFR = 31-50 ml/min/1,73 m²) o grave (EGFR = 15-29 ml/min/1,73 m²) Imparenza renale per esposizione totale (abossile) circa 1-flafla Con una compromissione renale moderata e grave rispetto ai soggetti sani, mentre le esposizioni sistemiche totali di delafloxacina in soggetti con lieve compromissione renale erano paragonabili a soggetti sani.

Nei pazienti con moderata (EGFR = 31â € 50 ml/min/1,73 m²) o gravi (EGFR = 15 € 29 ml/min/1,73 m²) compromissione renale o ESRD sull'accumulo di emodialisi del veicolo endovenoso SBECD. L'esposizione sistemica media (AUC) ha aumentato 2 volte 5 volte da 5,5 volte e 27 volte per i pazienti con compromissione moderata grave e grave ESRD sulla emodialisi che riceveva la delafloxacina endovenosa entro 1 ora e 1 ora dopo l'emodialisi rispettivamente rispetto al gruppo di controllo sano. Nei soggetti con ESRD sottoposti a emodialisi SBECD è dializzato con una clearance di 4,74 L/h. Quando l'emodialisi si è verificata 1 ora dopo l'infusione di Baxdela in soggetti con ESRD, la frazione media di SBECD recuperata nel dializzato era del 56,1% per circa 4 ore.

Pazienti geriatrici

A seguito di una singola somministrazione orale di 250 mg di delafloxacina (circa 0,6 volte la dose orale raccomandata approvata) la delafloxacina media cmax e i valori AUC∞ nei soggetti anziani (≥ 65 anni) erano circa il 35% più in alto rispetto ai valori ottenuti nei giovani adulti (18-40 anni). Questa differenza non è considerata clinicamente rilevante. Un'analisi farmacocinetica della popolazione di pazienti con ABSSI o CABP ha indicato che i pazienti di età superiore ai 65 anni hanno un gioco più lento rispetto ai pazienti più giovani. Tuttavia, l'impatto complessivo sulla farmacocinetica della delafloxacina non è considerato clinicamente significativo e l'aggiustamento della dose nei pazienti anziani non è garantito.

Pazienti maschi e femmine

A seguito di una singola somministrazione orale di 250 mg di delafloxacina (circa 0,6 volte la dose orale raccomandata approvata) la delafloxacina media cmax e i valori Auc∞ nei soggetti maschi erano paragonabili ai soggetti femminili. I risultati di un'analisi farmacocinetica della popolazione hanno mostrato che le femmine hanno un AUC inferiore del 24% rispetto ai maschi. Questa differenza non è considerata clinicamente rilevante.

Studi sull'interazione farmacologica

Enzimi metabolizzanti del farmaco

La delafloxacina a concentrazioni clinicamente rilevanti non inibisce le isoforme del citocromo P450 CYP1A2 CYP2A6 CYP2B6 CYP2C8 CYP2C9 CYP2C19 CYP2D6 CYP2E1 e CYP3A4/5 in vitro nei microsomi di fegato umano. A una concentrazione di delafloxacina (500 μM) ben al di sopra delle esposizioni clinicamente rilevanti l'attività del CYP2E1 è stata aumentata.

Negli epatociti umani la delafloxacina non ha mostrato alcun potenziale per l'induzione in vitro di CYP1A2 2B6 2C19 o 2C8, ma era un lieve induttore di CYP2C9 ad una concentrazione di 100 μM e CYP3A4 a una concentrazione clinicamente rilevante. La somministrazione di Baxdela 450 mg ogni 12 ore per 5 giorni a soggetti sani maschili e femminili (n = 22) prima e il giorno 6 con una singola dose orale di 5 mg di midazolam (un substrato del CYP3A sensibile) non ha influenzato i valori di CMAX e AUC per midazolam o 1-idrossi mid middolam rispetto alla somministrazione di mediazolam da solo.

Trasportatori

La delafloxacina non era un inibitore dei seguenti trasportatori epatici e renali in vitro a concentrazioni clinicamente rilevanti: MDR1 BCRP OAT1 OAT3 OATP1B1 OATP1B3 BSEP OCT1 e OCT2. La delafloxacina non era un substrato di OAT1 OAT3 OCT1 OTT2 OATP1B1 o OATP. La delafloxacina ha dimostrato di essere un substrato di P-GP e BCRP in vitro. La rilevanza clinica della co-somministrazione degli inibitori della delafloxacina e della P-gp e/o del BCRP non è noto.

Microbiologia

Meccanismo d'azione

Delafloxacin belongs to the fluoroquinolone class of antibacterial drugs and is anionic in nature. The antibacterial activity of delafloxacin is due to the inhibition of both bacterial topoisomerase IV and DNA gyrase (topoisomerase II) enzymes which are required for bacterial DNA replication transcription repair and recombination. Delafloxacin exhibits a concentration-dependent bactericidal activity against gram-positive and gram-negative bacteria in vitro.

Resistenza

Resistenza to fluoroquinolones including delafloxacina can occur due to mutations in defined regions of the target bacterial enzymes topoisomerase IV E DNA gyrase referred to as Quinolone-Resistenza Determining Regions (QRDRs) or through altered efflux.

I fluorochinoloni tra cui la delafloxacina hanno una diversa struttura chimica e meccanismo d'azione rispetto ad altre classi di composti antibatterici (ad esempio aminoglicosidi macrolidi β-lattams glicopeptidi tetracicline e oxazolidinoni).

La resistenza in vitro alla delafloxacina si sviluppa mediante mutazioni a gradini multipli nei QRDR di batteri Gram-positivi e Gram-negativi. I mutanti resistenti alla delafloxacina sono stati selezionati in vitro a una frequenza di <10 ^-9 .

Although cross-resistance between delafloxacin and other fluoroquinolone-class antibacterial agents has been observed some isolates resistant to other fluoroquinolone-class antibacterial agents may be susceptible to BAXDELA including some S. aureus isolates carrying mutations in the quinolone resistance determining region (gyrA parC and parE).

Inoltre la delafloxacina ha attività contro alcuni isolati di beta-lattamasi positiva H. influenzae E H.Parainfluenzae.

Interazione con altri antimicrobici

In vitro drug combination studies with delafloxacin and amoxicillin/clavulanate azithromycin aztreonam ceftaroline ceftazidime ceftriaxone colistin daptomycin doxycycline linezolid meropenem penicillin rifampin tigecycline trimethoprim/sulfamethoxazole and vancomycin demonstrated neither synergy nor antagonism.

Attività antimicrobica

Uscita has been shown to be active against most isolates of the following microorganisms both in vitro E in clinical infections [see Indicazioni e utilizzo ].

Infezioni acute della pelle batterica e della struttura della pelle (Abssi)

Batteri aerobici

Batteri gram-positivi

Staphylococcus aureus (tra cui isolati resistenti alla meticillina e sensibili alla meticillina)
Staphylococcus haemolyticus
Staphylococcus lugdunensis
Streptococcus pyogenes
Streptococcus agalactiae
Streptococcus gocciolante Gruppo (incluso S. Anginosus S. intermedius E St. Constelted )
Enterococcus faecalis

Gram-negativo Batteri

Hanno mostrato freddo
Polmonite di Klebsiella
Enterobacter cloacae
Pseudomonas aeruginosa

Polmonite batterica acquisita dalla comunità (CABP)

Batteri aerobici

Batteri gram-positivi

Polmonite da streptococcus
Staphylococcus aureus (solo isolati sensibili alla meticillina)

Gram-negativo Batteri

Hanno mostrato freddo
L'influenza di Haemophilus
Haemophilus parainfluenzae
Polmonite di Klebsiella
Pseudomonas aeruginosa

Altri microrganismi

Polmonite da clamidia
Legionella pneumophila
Mycoplasma pneumoniae

Sono disponibili i seguenti dati in vitro, ma il loro significato clinico è sconosciuto. Almeno il 90 percento dei seguenti batteri presenta una concentrazione inibitoria minima in vitro (MIC) inferiore o uguale al punto di interruzione sensibile della delafloxacina contro isolati di un genere simile o un gruppo organismo. Tuttavia, l'efficacia di Baxdela nel trattamento delle infezioni cliniche causate da questi batteri non è stata stabilita in studi clinici adeguati e ben controllati.

Batteri aerobici

Batteri gram-positivi

Streptococcus disgalattae

Gram-negativo Batteri

Enterobacter Aerogenes
Klebsiella oxytoca
Proteus meraviglioso
Moraxella catarrhalis

Metodi di test di suscettibilità

Per informazioni specifiche relative ai criteri interpretativi di test di suscettibilità e ai metodi di test associati e agli standard di controllo della qualità riconosciuti dalla FDA per questo farmaco, consultare: https://www.fda.gov/stic.

Tossicologia animale e/o farmacologia

Gli antibatterici di fluorochinolone sono associati a cambiamenti degenerativi nella cartilagine articolare e nell'artropatia negli animali scheletrici immaturi. In uno studio tossicologico della compressa formulata nei cani la testa femorale di una delle tre dose elevate (480 mg/kg/giorno) le femmine avevano una degenerazione focale minima della cartilagine articolare superficiale e una piccola fessura focale nella cartilagine articolare. Non sono state esaminate altre articolazioni.

Studi clinici

Infezioni acute della pelle batterica e della struttura della pelle

Un totale di 1510 adulti con infezioni acute della pelle batterica e della struttura della pelle (ABSSSI) sono stati randomizzati in 2 studi multinazionali multicentrici a doppiopitumi multinazionali multicentrici. La prova 1 ha confrontato Baxdela 300 mg tramite infusione per via endovenosa ogni 12 ore con il comparatore. Nello studio 2 pazienti hanno ricevuto Baxdela 300 mg tramite infusione endovenosa ogni 12 ore per 6 dosi, quindi ha fatto un passaggio obbligatorio a Baxdela orale 450 mg ogni 12 ore. In entrambi gli studi il comparatore era la combinazione endovenosa di vancomicina 15 mg/kg di peso corporeo effettivo e aztreonam. La terapia di Aztreonam è stata sospesa se non sono stati identificati patogeni Gram-negativi nelle colture di base.

Nello studio 1 331 pazienti con ABSSI sono stati randomizzati a Baxdela e 329 pazienti sono stati randomizzati a vancomicina più aztreonam. I pazienti in questo studio avevano le seguenti infezioni: infezione da ferita di cellulite (39%) (35%) principale ascesso cutaneo (25%) e infezione da ustioni (1%). La superficie media complessiva della lesione infetta misurata dalla planimetria digitale era di 307 cm². L'età media dei pazienti era di 46 anni (range da 18 a 94 anni). I pazienti erano prevalentemente maschi (63%) e bianchi (91%); Il 32% aveva BMI ≥ 30 kg/m². La popolazione studiata nello studio 1 includeva una distribuzione di pazienti con comorbilità associate come il diabete di ipertensione (21%) (9%) e compromissione renale (16%; 0,2%con grave compromissione renale o ESRD). La storia attuale o recente di abuso di droghe, incluso l'abuso di droghe per via, è stata segnalata dal 55% dei pazienti. La batteriemia è stata documentata al basale nel 2% dei pazienti.

Nello studio 2 423 pazienti sono stati randomizzati a Baxdela e 427 pazienti sono stati randomizzati a vancomicina più aztreonam. I pazienti in questo studio avevano le seguenti infezioni: infezione da ferita (48%) (26%) infezione da ferita (26%) maggiore ascesso cutaneo (25%) e infezione da brucia (1%). La superficie media complessiva della lesione infetta misurata dalla planimetria digitale era di 353 cm². L'età media dei pazienti era di 51 anni (range da 18 a 93 anni). I pazienti erano prevalentemente maschi (63%) e bianchi (83%); Il 50 % aveva un BMI ≥ 30 kg/m². La popolazione studiata nello studio 2 includeva una distribuzione di pazienti con comorbidità associate come il diabete di ipertensione (31%) (13%) e compromissione renale (16%; 0,2%con grave compromissione renale o ESRD). La storia attuale o recente dell'abuso di droghe, incluso l'abuso di droghe per via, è stata segnalata dal 30% dei pazienti. La batteriemia è stata documentata al basale nel 2% dei pazienti.

In entrambi gli studi la risposta clinica oggettiva a 48 a 72 ore dopo l'inizio del trattamento è stata definita come una riduzione del 20% o maggiore delle dimensioni della lesione, determinata dalla planimetria digitale del bordo anteriore dell'eritema. La tabella 7 riassume i tassi di risposta clinica obiettivi in ​​entrambi questi studi.

Tabella 7: risposta clinica a 48 ore 72 ore* nella popolazione ITT con ABSSI nella prova 1 e prova 2

In entrambi gli studi è stato effettuato un investigatore di risposta alla risposta al follow-up (giorno 14 ± 1) nelle popolazioni ITT e CE. Il successo è stato definito come una cura migliorata quando i pazienti avevano una risoluzione completa o quasi di segni e sintomi senza ulteriori antibatterici. Le tariffe di successo nelle popolazioni ITT e CE sono mostrate nella Tabella 8.

Tabella 8: successo valutato dagli investigatori alla visita di follow-up in ABSSI-Popolazione e popolazione CE nella prova 1 e 2

Sei pazienti con delafloxacina avevano batteriemia di S. aureus al basale con ABSSI. Cinque di questi 6 pazienti (NULL,3%) erano responder clinici a 48 a 72 ore e 5/6 (NULL,3%) sono stati considerati il ​​successo clinico per ABSSI al giorno 14 ± 1. Due pazienti con delafloxacina avevano una batteriemia gram-negativa basale ( K. pneumoniae E P. aeruginosa ) ed entrambi erano soccorritori clinici e successi.

Le valutazioni degli investigatori dei tassi di successo clinico erano anche simili tra i gruppi di trattamento al follow-up tardivo (LFU Day 21-28).

Risposta clinica oggettiva e successo valutato dagli investigatori da parte dei patogeni basali del sito di infezione primaria o delle emocolture per la popolazione di pazienti ITT microbiologici (MITT) raggruppata attraverso la sperimentazione 1 e la sperimentazione 2 sono presentate nella Tabella 9.

Tabella 9: Risultati per patogeno di base (raggruppato attraverso la prova 1 e la prova 2; MITT* POPOLAZIONE)

Polmonite batterica acquisita dalla comunità

Un totale di 859 adulti con CABP sono stati randomizzati in uno studio multicentrico a doppio cieco non inferiorità multinazionale che confronta Baxdela con la moxifloxacina (prova 3 NCT 02679573). In questa prova Baxdela per iniezione 300 mg è stato somministrato per via endovenosa (IV) ogni 12 ore con un'opzione per passare alla compressa Baxdela 450 mg per via orale ogni 12 ore. La moxifloxacina 400 mg è stata somministrata IV ogni 24 ore con un'opzione per passare alla compressa di moxifloxacina 400 mg per via orale ogni 24 ore. Il passaggio al trattamento orale è stato consentito dopo un minimo di 3 giorni di dosaggio IV. La durata totale del trattamento è stata da 5 a 10 giorni. Nel braccio di moxifloxacina l'investigatore potrebbe cambiare i pazienti a linezolid 600 mg ogni 12 ore se resistente alla meticillina Staphylococcus aureus (MRSA) è stato confermato.

Un totale di 431 pazienti sono stati randomizzati a Baxdela e 428 a moxifloxacina. Le caratteristiche demografiche e basali del paziente erano bilanciate tra i bracci di trattamento. In questo studio il 12,9% dei pazienti era in Port Risk Class II il 60,3% era in Port Risk Class III il 25,4% era in Port Risk Class IV e l'1,4% era nella classe di rischio port V. L'età media dei pazienti era di 60 anni (intervallo da 18 a 93 anni). I pazienti erano prevalentemente maschi (NULL,7%) e bianchi (NULL,5%); L'IMC medio era di 26,9 kg/m². Le comorbidità associate includevano diabete cardiache preesistenti della malattia polmonare (NULL,6%) (NULL,9%) (NULL,3%) e danno renale da lieve a grave (NULL,9%). La batteriemia è stata documentata al basale nell'1,5% dei pazienti. La maggior parte dei siti era nell'Europa orientale che rappresentava l'82,8% delle iscrizioni. Un soggetto (NULL,2%) è stato iscritto al braccio Baxdela e 5 (NULL,2%) nel braccio moxifloxacina dagli Stati Uniti.

La risposta clinica precoce (ECR) a 72-120 ore dopo la prima dose è stata definita come sopravvivenza con un miglioramento in almeno due dei quattro sintomi (dispnea del dolore toracico della produzione di tosse per il trattamento per il trattamento dell'attuale infezione CABP a causa della mancanza di efficacia.

Tabella 10: risposta clinica precoce* da 72 a 120 ore nella popolazione ITT con CABP (prova 3)

La risposta clinica è stata anche valutata dall'investigatore durante la visita di Test of Cure (TOC) e definita come sopravvivenza con risoluzione o quasi risoluzione dei sintomi di CABP presenti all'ingresso dello studio e nessun uso di ulteriori terapia antimicrobica per l'attuale infezione da CABP e nessun nuovo sintomo associato all'attuale infezione da CABP.

I tassi di risposta clinica alla visita del TOC per le popolazioni ITT e clinicamente valutabili (CE) sono presentati nella Tabella 11.

Tabella 11: successo valutato dagli investigatori alla visita TOC a CABP-Popolazione e popolazione CE nella prova 3

La risposta clinica clinica precoce e la risposta clinica valutata dagli investigatori alla visita del TOC è presentata nella Tabella 12 dal patogeno basale per la popolazione microbiologica ITT (MITT) che comprendeva tutti i pazienti randomizzati che avevano identificato un patogeno di base che è noto per causare CABP.

Tabella 12: esito per patogeno basale (studio CABP 3 MITT) **

Informazioni sul paziente per Baxdela

Uscita®
(Bax-de-lah)
(delafloxacina) per iniezione

Uscita®
(Bax-de-lah)
(delafloxacina) compresse per uso orale

Quali sono le informazioni più importanti che dovrei sapere su Baxdela?

Uscita a fluoroquinolone antibatterico medicine can cause serious side effects. Some of these serious side effects can happen at the same time E could result in death. Se ottieni uno dei seguenti gravi effetti collaterali mentre prendi Baxdela, dovresti smettere di prendere immediatamente Baxdela e ottenere subito assistenza medica.

1. Rottura del tendine o gonfiore del tendine (tendinite).

• I problemi del tendine possono verificarsi nelle persone di tutte le età che prendono Baxdela. I tendini sono corde difficili del tessuto che collegano i muscoli alle ossa. I sintomi dei problemi del tendine possono includere:
  • Lacrime di gonfiore del dolore e infiammazione dei tendini incluso la parte posteriore del caviglia (Achille) Mano di spalla o altri siti di tendine.
• Il rischio di avere problemi al tendine mentre prendi Baxdela è più alto se tu:
  • hanno più di 60 anni
  • stanno prendendo steroidi (corticosteroidi)
  • hanno avuto un trapianto di cuore renale o polmone
• I problemi del tendine possono verificarsi nelle persone che non hanno i suddetti fattori di rischio quando prendono Baxdela. Altre ragioni che possono aumentare il rischio di problemi al tendine possono includere:
  • Attività fisica o esercizio fisico
  • insufficienza renale
  • Problemi del tendine in passato come nelle persone con artrite reumatoide (RA)
• Smetti di prendere immediatamente Baxdela e chiama subito il tuo medico al primo segno di gonfiore o infiammazione del dolore ai tendini. Smetti di prendere Baxdela fino a quando la tendinite o la rottura del tendine non sono state escluse dal tuo operatore sanitario. Evita l'esercizio e l'uso dell'area interessata. L'area più comune di dolore e gonfiore è nel tendine di Achille sul retro della caviglia. Questo può accadere anche con altri tendini.
• Parla con il tuo operatore sanitario del rischio di rottura del tendine con l'uso continuato di Baxdela. Potrebbe essere necessario un antibatterico diverso che non è un fluorochinolone per curare l'infezione.
• La rottura del tendine può accadere mentre stai assumendo o dopo aver finito di assumere medicinali antibatterici di fluorochinolone come Baxdela. Le rotture dei tendini possono avvenire entro poche ore o giorni dall'assunzione di un fluorochinolone e si sono verificate fino a diversi mesi dopo che i pazienti hanno finito di assumere il loro fluorochinolone.
• Smetti di prendere immediatamente Baxdela e ottenere subito assistenza medica se si ottiene uno dei seguenti segni o sintomi di una rottura del tendine:
  • ascoltare o sentire uno scatto o un pop in una zona tendine
  • lividi subito dopo un infortunio in un'area tendine
  • incapace di spostare l'area interessata o il peso dell'orso

2. Cambiamenti nella sensazione e possibili danni ai nervi (neuropatia periferica). Il danno ai nervi in ​​braccia che mani o piedi può accadere nelle persone che assumono fluorochinoloni tra cui Baxdela. Smetti di prendere immediatamente Baxdela e parla subito con il tuo operatore sanitario se si ottiene uno dei seguenti sintomi di neuropatia periferica nelle braccia che mani gambe o piedi:

• Dolore
• intorpidimento
• bruciore
• debolezza
• formicolio

Uscita may need to be stopped to prevent permanent nerve damage.

3. Effetti del sistema nervoso centrale (SNC). Le convulsioni sono state riportate nelle persone che assumono medicinali antibatterici di fluorochinolone. Di 'al tuo operatore sanitario se hai una storia di convulsioni prima di iniziare a prendere Baxdela. Gli effetti collaterali del SNC possono avvenire non appena dopo aver assunto la prima dose di Baxdela. Smetti di prendere immediatamente Baxdela e parla subito con il tuo medico se si ottiene uno di questi effetti collaterali o altri cambiamenti nell'umore o nel comportamento:

• confiscas
• Sentiti stordito o vertigini
• Ascolta voci vedere cose o percepire cose che non ci sono (allucinazioni)
• Sentiti più sospettoso (paranoia)
• Pensieri o atti suicidi
• sentirsi irrequieto
• mal di testas that will not go away with or without blurred vision
• tremori
• Sentiti ansioso o nervoso
• Problemi di memoria
• confusione
• Pensieri o credenze false o strane (delusioni)
• depressione
• difficoltà a prestare attenzione
• difficoltà a dormire
• ridotta consapevolezza dell'ambiente circostante
• incubi

4. Peggioramento della miastenia grave (un problema che provoca debolezza muscolare). I fluorochinoloni come Baxdela possono causare un peggioramento dei sintomi della miastenia grave, inclusi la debolezza muscolare e i problemi di respirazione. Di 'al tuo operatore sanitario se hai una storia di Myastenia gravis prima di iniziare a prendere Baxdela. Chiama subito il tuo medico se hai un peggioramento della debolezza muscolare o dei problemi di respirazione.

Cos'è Baxdela?

Uscita is a fluoroquinolone antibatterico medicine used to treat certain types of infections caused by certain germs called bacteria in adults 18 years or older. These bacterial infections include:

• infezioni della pelle
• polmonite batterica acquisita dalla comunità

Non è noto se Baxdela è sicuro ed efficace nelle persone di età inferiore ai 18 anni e l'uso nelle persone di età inferiore ai 18 anni non è raccomandato. I bambini di età inferiore ai 18 anni possono avere maggiori possibilità di ottenere problemi ossei e tendine (muscoloscheletrici) durante l'assunzione di medicinali antibatterici di fluorochinolone.

A volte le infezioni sono causate da virus piuttosto che da batteri. Gli esempi includono infezioni virali nei seni e nei polmoni come il comune raffreddore o l'influenza. I medicinali antibatterici tra cui Baxdela non uccidono i virus. Chiama il tuo medico se pensi che le tue condizioni non stiano migliorando mentre prendi Baxdela.

Non prendere Baxdela se:

Hai mai avuto una grave reazione allergica a un antibatterico noto come fluorochinolone o se sei allergico a uno qualsiasi degli ingredienti di Baxdela. Chiedi al tuo medico se non sei sicuro. Vedi l'elenco degli ingredienti in Baxdela alla fine di questa guida ai farmaci.

Cosa dovrei dire al mio medico prima di prendere Baxdela?

Vedere Quali sono le informazioni più importanti che dovrei sapere su Baxdela?

Prima di prendere Baxdela racconta al tuo operatore sanitario su tutte le tue condizioni mediche, anche se tu:

• avere problemi al tendine. Baxdela non deve essere utilizzato in pazienti che hanno una storia di problemi al tendine.
• Avere una malattia che provoca debolezza muscolare (miastenia grave). Baxdela non dovrebbe essere usato in pazienti che hanno una storia di miastenia grave.
• Avere problemi del sistema nervoso centrale (come l'epilessia).
• avere problemi nervosi. Baxdela non deve essere utilizzato in pazienti che hanno una storia di un problema nervoso chiamato neuropatia periferica.
• avere una storia di convulsioni.
• avere problemi ai reni.
• avere l'artrite reumatoide (RA) o un'altra storia di problemi articolari.
• avere diabete e prendere medicinali anti-diabete o insulina.
• sono incinta o pianificano di rimanere incinta. Non è noto se Baxdela danneggerà il tuo bambino non ancora nato.
• sono all'allattamento o alla pianificazione dell'allattamento al seno. Non è noto se Baxdela passa nel latte materno umano. Tu e il tuo operatore sanitario dovreste decidere se prendi Baxdela o all'allattamento.

Di 'al tuo operatore sanitario di tutte le medicine che prendi tra cui prescrizione e medicine da banco vitamine e integratori a base di erbe e dietetiche.

Uscita E other medicines can affect each other causing side effects. Especially tell your healthcare provider if you take:

• Una medicina di steroidi. I corticosteroidi presi per via di bocca o per iniezione possono aumentare la possibilità di lesioni al tendine. Vedere Quali sono le informazioni più importanti che dovrei sapere su Baxdela?
• Alcuni medicinali possono impedire a Baxdela di lavorare correttamente. Compresse Baxdela should be taken at least 2 hours before or 6 hours after:
  • un multivitaminico antiacido o un altro prodotto con ferro in alluminio di magnesio o zinco
  • SUCRALFATE
  • compresse tamponate di didanosina per sospensione orale o polvere pediatrica per soluzione orale

Chiedi al tuo medico se non sei sicuro che uno qualsiasi dei tuoi medicinali sia elencato sopra. Conosci le medicine che prendi. Tieni un elenco dei tuoi medicinali e mostralo al tuo medico e al farmacista quando ottieni un nuovo medicinale.

Come dovrei prendere Baxdela?

• Prendi le compresse Baxdela 2 volte al giorno esattamente come il tuo operatore sanitario ti dice di prenderlo.
• Se hai problemi ai reni, parla con il tuo medico di come dovresti prendere Baxdela.
• Uscita can be taken with or without food.
• Uscita IV is given to you by intravenous (IV) infusion into your vein slowly over 60 minutes as prescribed by your healthcare provider.
• Non saltare alcuna dosi o smettere di prendere Baxdela anche se inizi a sentirti meglio fino a quando non finisci il trattamento prescritto a meno che tu non abbia:
  • Problemi di tendine dei problemi nervosi o problemi del sistema nervoso centrale (vedi quali sono le informazioni più importanti che dovrei sapere su Baxdela?).
  • una grave reazione allergica. Guarda quali sono i possibili effetti collaterali di Baxdela?) O il tuo operatore sanitario ti dice di smettere.
    A meno che tu non stia vivendo uno qualsiasi degli effetti collaterali dannosi elencati in questa guida ai farmaci, prendi il tuo Baxdela mentre il tuo operatore sanitario ti dice di prenderlo per aiutare a ridurre la possibilità che i batteri diventeranno resistenti a Baxdela. Se ciò accade Baxdela e altri medicinali antibatterici potrebbero non funzionare in futuro.
• Se perdi una dose di Baxdela, prendilo non appena ricordi fino a 8 ore prima della tua prossima dose. Se hai meno di 8 ore prima della tua prossima dose, aspetta per prendere la tua prossima dose al momento regolare. Non prendere più Baxdela per compensare la dose mancata.
• Se prendi troppi baxdela chiama il tuo medico o ottieni immediatamente assistenza medica.

Cosa dovrei evitare mentre prendi Baxdela?

Uscita can make you feel dizzy E lightheaded. Do not drive operate machinery or do other activities that require mental alertness or coordination until you know how Uscita affects you.

Quali sono i possibili effetti collaterali di Baxdela?

Uscita may cause serious side effects including:

• Vedere Quali sono le informazioni più importanti che dovrei sapere su Baxdela?
• Reazioni allergiche gravi. Reazioni allergiche gravi, tra cui la morte, possono verificarsi nelle persone che assumono fluorochinoloni tra cui Baxdela anche dopo solo 1 dose. Smetti di prendere Baxdela e ottenere subito assistenza medica di emergenza se si ottiene uno dei seguenti sintomi di una grave reazione allergica:
  • orticaria
  • difficoltà a respirare o deglutire
  • gonfiore della faccia della lingua labbra
  • raucessità della gola
  • battito cardiaco rapido
  • fiacco
  • eruzione cutanea

L'eruzione cutanea può accadere nelle persone che assumono fluorochinoloni anche dopo solo 1 dose. Smetti di prendere Baxdela al primo segno di un'eruzione cutanea e chiama il tuo medico. L'eruzione cutanea può essere un segno di una reazione più seria a Baxdela.

• Clostridium difficile -A diarrea associata (CDAD). Il CDAD è un'infezione dell'intestino (intestini) che può accadere con molti medicinali antibatterici tra cui Baxdela e può causare lieve diarrea al gonfiore potenzialmente letale dell'intestino (colite). Chiama subito il tuo operatore sanitario se ottieni crampi allo stomaco febbre diarrea acquosa diarrea che non scompare o sgabelli insanguinati. Il CDAD può accadere 2 o più mesi dopo aver terminato la medicina antibatterica.
• Aneurisma aortico e dissezione. Di 'al tuo operatore sanitario se ti è mai stato detto che hai un aneurisma aortico un gonfiore della grande arteria che trasporta sangue dal cuore al corpo. Ottieni subito assistenza medica di emergenza se hai uno stomaco al petto improvviso o una schiena.
• Cambiamenti nello zucchero nel sangue. Le persone che assumono medicinali di fluorochinolone con medicinali antidiabeti orali o con insulina possono ottenere glicemia bassa ( ipoglicemia ) E glicemia alta (iperglicemia). Segui le istruzioni del tuo operatore sanitario per la frequenza con cui controllare la glicemia. Se hai il diabete e ottieni lo basso livello di zucchero nel sangue mentre prendi Baxdela, smetti di prendere Baxdela e chiama subito il tuo operatore sanitario. Tuo antibiotico Potrebbe essere necessario modificare la medicina.

Gli effetti collaterali più comuni di Baxdela includono:

• nausea
• Cambiamenti nei test epatici
• diarrea
• vomito
• mal di testa

Questi non sono tutti i possibili effetti collaterali di Baxdela. Chiama il medico per consigli medici sugli effetti collaterali. È possibile segnalare gli effetti collaterali alla FDA al numero 1-800-FDA-1088.

Come dovrei conservare Baxdela?

Compresse Baxdela:

• Conservare le compresse Baxdela a temperatura ambiente compresa tra 68 ° F e 77 ° F (da 20 ° C a 25 ° C).
• Tieni Baxdela lontano dall'umidità (umidità).

Mantieni Baxdela e tutti i medicinali fuori dalla portata dei bambini.

Informazioni generali sull'uso sicuro ed efficace di Baxdela.

Le medicine sono talvolta prescritte a fini diversi da quelli elencati in una guida ai farmaci. Non utilizzare Baxdela per una condizione per la quale non è stata prescritta. Non dare Baxdela ad altre persone anche se hanno gli stessi sintomi che hai. Potrebbe danneggiare loro. Puoi chiedere al tuo farmacista o al fornitore di assistenza sanitaria informazioni su Baxdela scritta per gli operatori sanitari.

Quali sono gli ingredienti di Baxdela?

• Compresse Baxdela: 450 mg
  • Ingrediente attivo: 450 mg di delafloxacina (equivalente a 649 mg di meglumina delafloxacina)
  • Ingredienti inattivi: Acido citrico Crospovidone magnesio stearato microcristallino cellulosa povidone bicarbonato di sodio e monoidrato monobasico fosfato di sodio.
• Baxdela per iniezione: 300 mg
  • Ingrediente attivo: delafloxacina
  • Ingredienti inattivi: Meglumina beta-ciclodestrina solfobutil etere ed EDTA. L'idrossido di sodio e/o l'acido cloridrico possono essere stati usati per regolare il pH.

Questa guida ai farmaci è stata approvata dalla Food and Drug Administration degli Stati Uniti