Aralen

Descrizione per Aralen

La clorochina aralen fosfato USP è un composto 4-aminoolinolina per la somministrazione orale. È una sostanza cristallina con degustazione amaro inodore bianco liberamente solubile in acqua.

Aralen è un farmaco antimalarico e amebicida.

Chimicamente è 7-cloro-4-[[4- (dietilammino) -1-metilbutil] amino] chinina fosfato (1: 2) e ha la seguente formula strutturale:

Ogni compressa contiene 500 mg di clorochina fosfato USP equivalente a 300 mg di base di clorochina.

Ingredienti inattivi: Diossido di silicio colloidale di cera di carnauba difosfato dibasico fosfato idrossipropil metilcellulosio magnesio stearato stearato microcristallino cellululosio polietilenglicole polisorbato 80 80 di amido di sodio di amido di amido di amido di sodio con acido sterile pregelatinizzato.

Usi per Aralen

Aralen è indicato per il trattamento soppressivo e per attacchi acuti di malaria a causa di A. Vivax P.Malariae P. Ovale e ceppi sensibili di A. falciparum . Il farmaco è inoltre indicato per il trattamento dell'amebiasi extraintestinale.

Aralen non impedisce le recidive nei pazienti con malaria di Vivax o malariae perché non è efficace contro le forme esoeritrocitiche del parassita né impedirà l'infezione da Vivax o malariae quando somministrato come profilattica. È altamente efficace come agente soppressivo nei pazienti con malaria Vivax o malaria nel interrompere gli attacchi acuti e allungando significativamente l'intervallo tra trattamento e recidiva. Nei pazienti con falciparum malaria abolisce l'attacco acuto e gli effetti completi della cura dell'infezione a meno che a causa di un ceppo resistente di A. falciparum .

Dosaggio per Aralen

Il dosaggio di clorochina fosfato è spesso espresso in termini di base di clorochina equivalente. Ogni compressa da 500 mg di Aralen contiene l'equivalente della base di clorochina da 300 mg. Nei neonati e nei bambini il dosaggio è preferibilmente calcolato dal peso corporeo.

Malaria

Soppressione - Dose per adulti: 500 mg (= 300 mg di base) esattamente lo stesso giorno di ogni settimana.

Dose pediatrica : Il dosaggio soppressivo settimanale è di 5 mg calcolato come base per kg di peso corporeo ma non dovrebbe superare la dose degli adulti indipendentemente dal peso.

Se le circostanze consentono la terapia soppressiva, deve iniziare due settimane prima dell'esposizione. Tuttavia, non riuscendo a questo negli adulti, una dose iniziale a doppia (caricamento) di 1 g (= 600 mg di base) o nei bambini di 10 mg di base/kg può essere assunta a due dosi divise a sei ore di distanza. La terapia soppressiva dovrebbe essere continuata per otto settimane dopo aver lasciato l'area endemica.

Per il trattamento dell'attacco acuto

Adulti : Una dose iniziale di 1 g (= 600 mg di base) seguita da un ulteriore 500 mg (= 300 mg di base) dopo sei a otto ore e una singola dose di 500 mg (= 300 mg di base) in ciascuno di due giorni consecutivi. Ciò rappresenta una dose totale di 2,5 g di clorochina fosfato o 1,5 g di base in tre giorni.

Il dosaggio per gli adulti a basso peso corporeo e per neonati e bambini dovrebbe essere determinato come segue:

Vantaggi del tè Yarrow ed effetti collaterali

Prima dose : Base da 10 mg per kg (ma non superiore a una singola dose di base da 600 mg).

Seconda dose : (6 ore dopo la prima dose) 5 mg di base per kg (ma non superano una singola dose di base da 300 mg).

Terza dose : (24 ore dopo la prima dose) 5 mg di base per kg.

Quarta dose : (36 ore dopo la prima dose) 5 mg di base per kg.

Per la cura radicale della terapia concomitante di Vivax e Malariae Malaria con un composto di 8-aminoolinolina è necessaria.

Amebiasi extraintininale

Adulti 1 g (600 mg base) daily for two days followed by 500 mg (300 mg base) daily for at least two to three weeks. Trattamento is usually combined with an effective intestinal amebicide.

Uso geriatrico

Vedere PRECAUZIONI Uso geriatrico .

Come fornito

Compresse contenenti 500 mg di clorochina fosfato USP equivalente a 300 mg di bottiglie di base di clorochina di 25 ( Ndc 0024-0084-01).

Compressa discoide con rivestimento con rivestimento con pellicola bianca di diametro con un nucleo non rivestito stampato con inchiostro nero con una W stilizzata su un lato e un A77 sull'altro lato.

Distribuire in contenitore resistente alla luce stretta come definito nell'USP/NF.

Conservare a 25 ° C (77 ° F); Escursioni consentite a 15 ° - 30 ° C (59 ° - 86 ° F) [vedi A temperatura ambiente controllata da USP ]

Prodotto per: Sanofi-Aventis U.S. LLC Bridgewater NJ 08807 A Sanofi Company. Revisionato marzo 2013

Effetti collaterali for Aralen

Sensi speciali

Oculare

Sono stati segnalati maculopatia e degenerazione maculare e possono essere irreversibili (vedi Avvertimenti ); Danno retinico irreversibile nei pazienti che hanno ricevuto terapia a 4-aminoolinolina a lungo termine o ad alto dosaggio; disturbi visivi (sfocatura della visione e difficoltà di focalizzazione o alloggio); Nyctalopia; Visione scotomatosa con difetti di campo dei tipi di anello pericentrale paracentrale e tipicamente scotomi temporali, ad es. Difficoltà a leggere con le parole che tendono a scomparire vedendo mezzo oggetto Misty Vision and Fog davanti agli occhi. Sono state anche riportate opacità corneali reversibili.

Uditivo

Tipo nervo sordità; L'acufene ha ridotto l'udito in pazienti con danni uditivi preesistenti.

Sistema muscoloscheletrico

La miopatia muscolare scheletrica o la neuromiopatia che portano a debolezza progressiva e atrofia dei gruppi muscolari prossimali che possono essere associati a lievi cambiamenti sensoriali della depressione dei tendini e della conduzione nervosa anormale.

Sistema gastrointestinale

L'epatite ha aumentato gli enzimi epatici anoressia nausea vomito crampi addominali.

Pelle e appendici

Rapari segnalazioni di eritema multiforme di Stevens-Johnson Sindrome tossica di necrolisi epidermica dermatite esfoliativa ed eventi simili di tipo desquamation. La pelle pleomorfa eruzioni della pelle e dei cambiamenti pigmentari della mucosa; Eruzioni simili a lichene planus prurito orticaria reazione anafilattica/anafilattoide incluso l'angiedema; eruzioni cutanee di droga con eosinofilia e sintomi sistemici (sindrome del vestito); fotosensibilità e perdita di capelli e sbiancamento del pigmento per capelli.

Sistema ematologico

Raramente pancopenia anemia aprastica reversibile agranulocitosi trombocitopenia e neutropenia.

Sistema nervoso

Convulsioni convulsive polieurite di mal di testa lieve e transitoria. Disturbi extrapiramidali acuti (come la diskinesia della distonia di sporgenza Torticollis) (vedi Avvertimenti E Sovradosaggio ). Cambiamenti neuropsichiatrici tra cui l'ansia dal delirio dell'ansia delirium Insonnia Confusione di allucinazioni Cambiamenti della personalità e depressione.

Sistema cardiaco

Raramente il cambiamento elettrocardiografico di ipotensione (in particolare l'inversione o la depressione dell'onda T con ampliamento del complesso QRS) e cardiomiopatia.

Interazioni farmacologiche for Aralen

Antacidi e caolina: antiacidi e caolina possono ridurre l'assorbimento della clorochina; Dovrebbe essere osservato un intervallo di almeno 4 ore tra l'assunzione di questi agenti e la clorochina.

Cimetidina

Cimetidina can inhibit the metabolism of chloroquine increasing its plasma level. Concomitant use of cimetidine should be avoided.

Ampicillina

In uno studio di volontari sani la clorochina ha ridotto significativamente la biodisponibilità dell'ampicillina. Dovrebbe essere osservato un intervallo di almeno due ore tra l'assunzione di questo agente e la clorochina.

Ciclosporina

Dopo l'introduzione della clorochina (forma orale) è stato riportato un improvviso aumento del livello sierico di ciclosporina. Pertanto si consiglia un attento monitoraggio del livello sierico di ciclosporina e, se necessario, la clorochina deve essere sospesa.

Mefrochina

La co-somministrazione di clorochina e mefrochina può aumentare il rischio di convulsioni.

Zolpidem è lo stesso di Ambien

Le concentrazioni ematiche di clorochina e desetilclorochina (il principale metabolita della clorochina che ha anche proprietà antimalariche) erano associate negativamente ai titoli di anticorpi di tronchi. La clorochina assunta nella dose raccomandata per la profilassi della malaria può ridurre la risposta anticorpale all'immunizzazione primaria con vaccino per rabbia di cellule diploidi umane intradermiche.

Avvertimenti for Aralen

È stato scoperto che alcuni ceppi di A. falciparum sono diventati resistenti ai composti di 4-aminoolinolina (tra cui clorochina e idrossiclorochina). La resistenza alla clorochina è diffusa e al momento è particolarmente importante in varie parti del mondo tra cui l'Africa sub-sahariana del Sud-est asiatico il subcontinente indiano e su grandi porzioni del Sud America, incluso il bacino dell'Amazzonia ¹ .

Prima di usare la clorochina per la profilassi, dovrebbe essere accertato se la clorochina è appropriata per l'uso nella regione da visitare dal viaggiatore. La clorochina non deve essere utilizzata per il trattamento di A. falciparum Le infezioni acquisite in aree di resistenza alla clorochina o malaria si verificano in pazienti in cui la profilassi della clorochina ha fallito.

L'olio di fegato di merluzzo ha ferro

I pazienti infettati da un ceppo resistente di plasmodia, come dimostrato dal fatto che dosi normalmente adeguate non sono riuscite a prevenire o curare la malaria clinica o la parassitemia devono essere trattati con un'altra forma di terapia antimalarica.

Sono stati segnalati retinopatia/maculopatia e degenerazione maculare (vedi Reazioni avverse ) e danni irreversibili alla retina in alcuni pazienti che avevano ricevuto terapia a 4-aminoqinolina a lungo o alto dosaggio. È stato segnalato che la retinopatia è correlata alla dose. I fattori di rischio per lo sviluppo della retinopatia includono la durata dell'età del trattamento ad alte dosi quotidiane e/o cumulate.

Quando è prevista la terapia prolungata con qualsiasi composto antimalarico iniziale (linea base) e esami oftalmologici periodici (compresi i test fondamentali e visivi del campo visivo dell'esperto di acuità visiva).

Se vi è alcuna indicazione (passata o presente) di anomalia nel campo visivo dell'acuità visiva o nelle aree maculari retiniche (come i cambiamenti pigmentari perdita di riflesso foveale) o eventuali sintomi visivi (come lampi e strisce di luce) che non sono pienamente spiegabili dalle difficoltà di alloggio o di opaci corneali che il farmaco dovrebbe essere interrotto immediatamente e il paziente osservato da vicino per la possibile progressione. I cambiamenti della retina (e i disturbi visivi) possono progredire anche dopo la cessazione della terapia.

Possono verificarsi disturbi extrapiramidali acuti con clorochina (vedi Reazioni avverse E Sovradosaggio ). Queste reazioni avverse di solito si risolvono dopo l'interruzione del trattamento e/o il trattamento sintomatico.

Tutti i pazienti in terapia a lungo termine con questa preparazione devono essere messi in discussione ed esaminati periodicamente, incluso il test dei riflessi del ginocchio e della caviglia per rilevare qualsiasi evidenza di debolezza muscolare. Se si verifica la debolezza interrompere il farmaco.

Sono stati segnalati un certo numero di vittime a seguito dell'ingestione accidentale di clorochina a volte a dosi relativamente piccole (NULL,75 g o 1 g di clorochina fosfato in un bambino di 3 anni). I pazienti dovrebbero essere fortemente avvertiti di mantenere questo farmaco fuori dalla portata dei bambini perché sono particolarmente sensibili ai composti 4-aminoqinolina.

L'uso di Aralen nei pazienti con psoriasi può precipitare un grave attacco di psoriasi. Se utilizzata nei pazienti con porfiria, la condizione può essere esacerbata. Il farmaco non dovrebbe essere usato in queste condizioni a meno che, nel giudizio del medico il beneficio per il paziente supera i potenziali rischi.

Utilizzo in gravidanza

La clorochina taggata in modo radioattivo somministrato per via endovenosa a topi CBA pigmentati in gravidanza passava rapidamente attraverso la placenta e si accumulavano selettivamente nelle strutture di melanina degli occhi fetali. È stato trattenuto nei tessuti oculari per cinque mesi dopo che il farmaco era stato eliminato dal resto del corpo ² . Non ci sono studi adeguati e ben controllati che valutano la sicurezza e l'efficacia della clorochina nelle donne in gravidanza. L'uso della clorochina durante la gravidanza dovrebbe essere evitato se non nella soppressione o nel trattamento della malaria quando nel giudizio del medico il beneficio supera il potenziale rischio per il feto.

Riferimenti

1. Morti di malaria a seguito della malaria inappropriata chemoprofilassi - Stati Uniti 2001. MMWR Weekly 2001; 50 (28): 597-599.

2. Ullberg S Lindquist n G Sjostrand S E: accumulo di farmaci corioretinotossici nell'occhio fetale. Natura 1970; 227: 1257.

Precauzioni for Aralen

Effetti ematologici/test di laboratorio

La conta dei globuli completi deve essere effettuata periodicamente se ai pazienti viene somministrata terapia prolungata. Se appare un grave disturbo del sangue che non è attribuibile alla malattia sotto il trattamento del farmaco dovrebbe essere preso in considerazione.

Il farmaco dovrebbe essere somministrato con cautela ai pazienti con carenza di G-6-PD (glucosio-6 fosfato deidrogenasi).

Uditivo Effects

Nei pazienti con danno uditivo preesistente la clorochina deve essere somministrata con cautela. In caso di difetti nell'udire la clorochina deve essere immediatamente sospeso e il paziente è stato attentamente osservato (vedi Reazioni avverse ).

Effetti epatici

Poiché questo farmaco è noto per concentrarsi nel fegato, dovrebbe essere usato con cautela nei pazienti con malattia epatica o alcolismo o in combinazione con noti farmaci epatotossici.

Effetti del sistema nervoso centrale

I pazienti con storia di epilessia dovrebbero essere consigliati sul rischio di convulsioni che provocano clorochina.

Gravidanza

Vedere Avvertimenti Utilizzo in gravidanza .

Madri infermieristiche

A causa del potenziale di gravi reazioni avverse nei neonati infermieristici dalla clorochina, si dovrebbe prendere una decisione se interrompere l'assistenza infermieristica o interrompere il farmaco tenendo conto del potenziale beneficio clinico del farmaco per la madre.

L'escrezione di clorochina e la principale desetilclorochina del metabolita nel latte materno è stata studiata in undici madri in allattamento a seguito di una singola dose orale di clorochina (base di 600 mg). La dose massima giornaliera del farmaco che il bambino può ricevere dall'allattamento era circa lo 0,7% della dose di inizio materna del farmaco nella chemioterapia della malaria. È richiesta la chemoprofilassi separata per il bambino. Vedere Dosaggio e amministrazione .

Uso pediatrico

Vedere Avvertimenti E Dosaggio e amministrazione .

Uso geriatrico

Studi clinici su Aralen non includevano un numero sufficiente di soggetti di età pari o superiore a 65 anni per determinare se rispondono in modo diverso dai soggetti più giovani. Tuttavia, è noto che questo farmaco è sostanzialmente escreto dal rene e il rischio di reazioni tossiche a questo farmaco può essere maggiore nei pazienti con funzionalità renale alterata. Poiché è più probabile che i pazienti anziani abbiano una riduzione delle cure di funzione renale nella selezione della dose e può essere utile monitorare la funzione renale.

Informazioni per overdose per Aralen

Sintomi

La clorochina è molto rapidamente e completamente assorbita dopo l'ingestione. Le dosi tossiche di clorochina possono essere fatali. A soli 1 g può essere fatale nei bambini. I sintomi tossici possono verificarsi in pochi minuti. Questi consistono in sonnolenza del mal di testa, disturbi visivi nausea e vomito shock e convulsioni di collasso cardiovascolare seguito da un arresto respiratorio e cardiaco improvviso e precoce. L'ipokalemia è stata osservata con aritmie in caso di intossicazione. L'elettrocardiogramma può rivelare il ritmo nodale atriale prolungato il tempo di conduzione intraventricolare e la bradicardia progressiva che porta alla fibrillazione ventricolare e/o all'arresto. Casi di disturbi extrapiramidali sono stati riportati anche nel contesto del sovradosaggio di clorochina (vedi Avvertimenti E Reazioni avverse ).

Trattamento

Trattamento is symptomatic E must be prompt with immediate evacuation of the stomach by emesis (at home before transportation to the hospital) or gastric lavage until the stomach is completely emptied. If finely powdered activated charcoal is introduced by stomach tube after lavage E within 30 minutes after ingestion of the antimalarial it may inhibit further intestinal absorption of the drug. To be effective the dose of activated charcoal should be at least five times the estimated dose of chloroquine ingested.

Convulsioni se presenti devono essere controllate prima di tentare il lavaggio gastrico. Se a causa della stimolazione cerebrale, la somministrazione cauta di un barbiturico a breve durata di breve durata può essere provata, ma se a causa dell'anossia dovrebbe essere corretta dalla somministrazione di ossigeno e dalla respirazione artificiale. Monitorare l'ECG. In shock con ipotensione, dovrebbe essere somministrato un potente vasopressore. Sostituire fluidi e elettroliti secondo necessità. La compressione o la stimolazione cardiaca può essere indicata per sostenere la circolazione. A causa dell'importanza di sostenere l'intubazione tracheale respiratoria o la tracheostomia seguita da lavaggio gastrico. Sono stati anche suggeriti anche la dialisi peritoneale e le trasfusioni di scambio per ridurre il livello del farmaco nel sangue.

Le opzioni di intervento possono comportare: diazepam per convulsioni dei sintomi potenzialmente letali ed epinefrina di sedazione per il trattamento della vasodilatazione e della depressione miocardica sostituzione del potassio con un attento monitoraggio dei livelli sierici di potassio.

Un paziente che sopravvive alla fase acuta ed è asintomatico dovrebbe essere osservato da vicino per almeno sei ore. I fluidi possono essere forzati e il cloruro di ammonio sufficiente (8 g al giorno a dosi divise per gli adulti) possono essere somministrati per alcuni giorni per acidificare le urine per aiutare a promuovere l'escrezione urinaria in casi sia di overdosage che di sensibilità.

Controindicazioni per Aralen

L'uso di questo farmaco è controindicato in presenza di cambiamenti sul campo retinico o visivo attribuibili a composti di 4-aminoqinolina o a qualsiasi altra eziologia e in pazienti con ipersensibilità nota a composti 4-aminoquinoline. Tuttavia, nel trattamento degli attacchi acuti della malaria causati da ceppi sensibili della plasmodia, il medico può scegliere di utilizzare questo farmaco dopo aver ponderato attentamente i possibili benefici e rischi per il paziente.

Farmacologia clinica for Aralen

La clorochina viene rapidamente e quasi completamente assorbita dal tratto gastrointestinale e solo una piccola parte della dose somministrata si trova nelle feci. Circa il 55% del farmaco nel plasma è legato a componenti plasmatici non mondibili. L'escrezione della clorochina è piuttosto lenta ma è aumentata dall'acidificazione delle urine. La clorochina viene depositata nei tessuti in quantità considerevoli. Negli animali da 200 a 700 volte la concentrazione plasmatica può essere trovata nel rene e nel polmone della milza epatica; I leucociti concentrano anche il farmaco. Il cervello e il midollo spinale al contrario contengono solo 10-30 volte la quantità presente nel plasma.

La clorochina subisce un apprezzabile degrado nel corpo. Il metabolita principale è la desetilclorochina che rappresenta un quarto del materiale totale che appare nelle urine; bisdestilclorochina Un derivato dell'acido carbossilico e altri prodotti metabolici non ancora caratterizzati si trovano in piccole quantità. Poco più della metà dei prodotti farmaceutici urinari può essere considerata clorochina invariata.

Microbiologia

Meccanismo d'azione

La clorochina è un agente antimalarico. Mentre il farmaco può inibire alcuni enzimi, si ritiene che il suo effetto derivi almeno in parte dalla sua interazione con il DNA. Tuttavia, il meccanismo di azione plasmodicida della clorochina non è completamente certo.

Attività in vitro e in vivo

La clorochina è attiva contro le forme eritrocitiche di Plasmodium Vivax . Plasmodium maolariae e ceppi sensibili di Plasmodium falciparum (ma non i gametociti di A. falciparum ). It is not effective against exoerythrocytic forms of the parasite.

flonase più di una volta al giorno

In vitro studi con trofozoiti di Entamoeba histolytica hanno dimostrato che la clorochina possiede anche un'attività amebicida paragonabile a quella dell'emetina.

Resistenza ai farmaci

Resistenza di Plasmodium falciparum alla clorochina è diffuso e casi di Plasmodium Vivax La resistenza è stata segnalata.

Informazioni sul paziente per Aralen

Nessuna informazione fornita. Si prega di fare riferimento a Avvertimenti E PRECAUZIONI sezioni.