Sodio amytal

Descrizione per sodio amytal

I barbiturici sono depressivi non selettivi del sistema nervoso centrale (SNC) che sono principalmente usati come ipnotici sedativi. Nelle dosi suhypnotiche sono anche usati come anticonvulsiranti. I barbiturici e i loro sali di sodio sono soggetti a controllo ai sensi della legge federale sulle sostanze controllate.

Il sodio amobarbitale è una polvere granulare friabile bianca che è inodore ha un sapore amaro ed è igroscopico. È molto solubile in acqua solubile in alcol e praticamente insolubile in etere e cloroformio. Il sodio amobarbitale è sodio 5-etil-5-isopentylbarbitur e ha la formula empirica C ₁₁ H ₁₇ N ₂ Na00 ₃ . Il suo peso molecolare è 248,26. Ha la seguente formula strutturale:

Il sodio amobarbitale è un derivato della pirimidina sostituita in cui la struttura di base è acido barbiturico una sostanza che non ha attività del SNC.

Le fiale di sodio amobarbitale sono per la somministrazione parenterale. Le fiale contengono 500 mg (2 mmol) sodio amobarbitale come polvere liofilizzata sterile.

Usi per il sodio amytal

1. Sedativo
2. Ipnotico per il trattamento a breve termine dell'insonnia poiché sembra perdere la sua efficacia per l'induzione del sonno e il mantenimento del sonno dopo 2 settimane (vedi Farmacologia clinica ).
3. Preanestetico

Dosaggio per sodio amytale

La dose di sodio amobarbitale deve essere individualizzata con piena conoscenza delle sue caratteristiche particolari e del tasso di somministrazione raccomandato. I fattori di considerazione sono il peso e la condizione dell'età del paziente. La dose singola massima per un adulto è di 1 g.

Uso intramuscolare

L'iniezione intramuscolare dei sali di sodio dei barbiturici dovrebbe essere profondamente trasformata in un muscolo grande. La dose media dell'IM varia da 65 mg a 0,5 g. Un volume di 5 ml (indipendentemente dalla concentrazione) non deve essere superato in nessun sito a causa della possibile irritazione dei tessuti. Possono essere utilizzate soluzioni per venti per cento in modo che un piccolo volume possa contenere una dose grande. Dopo l'iniezione di una dose ipnotica, è necessario monitorare i segni vitali del paziente. Le iniezioni di messaggistica istantanea superficiale o sottocutanea possono essere dolorose e possono produrre ascessi sterili o slough.

Uso endovenoso

L'iniezione endovenosa (IV) è limitata alle condizioni in cui altre rotte non sono fattibili né perché il paziente è incosciente (come nell'emorragia cerebrale e eclampsia o lo stato epilettico) perché il paziente risiede (come nel delirio) o perché un'azione pronta è imperativa. L'iniezione IV lenta è essenziale e i pazienti devono essere attentamente osservati durante la somministrazione. Ciò richiede che la respirazione della pressione sanguigna e la funzione cardiaca siano mantenute segni vitali e siano disponibili attrezzature per la rianimazione e la ventilazione artificiale. Il tasso di iniezione IV per gli adulti non deve superare i 50 mg/min per prevenire il sonno o la depressione respiratoria improvvisa. Il dosaggio finale è determinato in larga misura dalla reazione del paziente alla lenta somministrazione del farmaco.

Adulti

1. Sedativo: 30 to 50 mg given 2 or 3 times daily.
2. Ipnotico: da 65 a 200 mg prima di coricarsi.

Popolazione speciale dei pazienti

Il dosaggio dovrebbe essere ridotto negli anziani o debilitati perché questi pazienti possono essere più sensibili ai barbiturici. Il dosaggio dovrebbe essere ridotto per i pazienti con funzionalità renale alterata o malattia epatica. Di solito una dose IV da 65 mg a 0,5 g può essere somministrata a un bambino di età compresa tra 6 e 12 anni.

Come fornito

Amytal ^® Fiale di sodio 0,5 g (polvere secca) sono disponibili come segue:

Ndc 0187-4303-05

Magazzinaggio

Conservare da (da 15 ° a 30 ° C) (da 59 ° a 86 ° F)

Liofilizzato

Prodotto da: Alcami Carolinas Corporation North Charleston SC 29405 USA. Revisionato: 2020 lug

Effetti collaterali for Amytal Sodium

Le seguenti reazioni avverse e la loro incidenza sono state compilate dalla sorveglianza di migliaia di pazienti ospedalizzati che hanno ricevuto barbiturici. Poiché tali pazienti possono essere meno consapevoli di alcuni effetti avversi più lievi dei barbiturici, l'incidenza di queste reazioni può essere leggermente più elevata nei pazienti completamente ambulatoriali.

Più di 1 su 100 pazienti

La reazione avversa più comune stimata si verifica ad una velocità da 1 a 3 pazienti per 100 è la seguente:

Sistema nervoso: Sonnolenza

Meno di 1 su 100 pazienti

Le reazioni avverse stimate si verificano ad un tasso inferiore a 1 su 100 pazienti sono elencate di seguito raggruppate per sistema di organi e diminuendo l'ordine di occorrenza:

Sistema nervoso: Agitazione confusione iperkinesia atassia cns depressione incubi nervosismo disturbi psichiatrici allucinazioni insonnia ansia vertigini anomalia nel pensiero

Sistema respiratorio: Atelectasie postoperatoria dell'apnea ipoventilazione

Sistema cardiovascolare: Sincope di ipotensione bradicardia

Sistema digestivo: Costipazione di vomito di nausea

Altre reazioni riportate: Reazioni del sito di iniezione di mal di testa reazioni di ipersensibilità (dermatite esfoliativa per esfoliative cutanei dell'angioedema) danno epatico febbre anemia megaloblastica a seguito di uso fenobarbitale cronico

Per segnalare sospette reazioni avverse, contattare Bausch Health US LLC al numero 1-800-321-4576 o FDA al numero 1-800-FDA-1088 o www.fda.gov/medwatch.

Interazioni farmacologiche for Amytal Sodium

La maggior parte dei rapporti di interazioni farmacologiche clinicamente significative che si verificano con i barbiturici hanno comportato fenobarbital. Tuttavia, l'applicazione di questi dati ad altri barbiturici appare valida e merita determinazioni a livello di sangue seriale dei farmaci pertinenti quando vi sono più terapie.

Anticoagulanti

Il fenobarbital abbassa i livelli plasmatici di dicumarol e provoca una diminuzione dell'attività anticoagulante misurata dal tempo della protrombina. I barbiturici possono indurre enzimi microsomiali epatici con conseguente aumento del metabolismo e una ridotta risposta anticoagulante di anticoagulanti orali (ad es. Warfarin acenocoumarol dicumarol e fenprocoumon). I pazienti stabilizzati in terapia anticoagulante possono richiedere aggiustamenti di dosaggio se i barbiturici vengono aggiunti o ritirati dal loro regime di dosaggio.

Corticosteroidi

I barbiturici sembrano migliorare il metabolismo dei corticosteroidi esogeni probabilmente attraverso l'induzione di enzimi microsomiali epatici. I pazienti stabilizzati in terapia con corticosteroidi possono richiedere aggiustamenti di dosaggio se i barbiturici vengono aggiunti o ritirati dal loro regime di dosaggio.

Griseofulvin

Il fenobarbital sembra interferire con l'assorbimento del griseofulvin somministrato per via orale diminuendo così il suo livello ematico. Non è stato stabilito l'effetto del conseguente riduzione dei livelli ematici di griseofulvin sulla risposta terapeutica. Tuttavia sarebbe preferibile evitare la somministrazione concomitante di questi farmaci.

Doxiciclina

È stato dimostrato che il fenobarbital riduce l'emivita della doxiciclina per quanto tempo 2 settimane dopo la sospensione della terapia barbiturica. Questo meccanismo è probabilmente attraverso l'induzione di enzimi microsomiali epatici che metabolizzano l'antibiotico. Se il sodio amobarbitale e la doxiciclina vengono somministrati contemporaneamente, la risposta clinica alla doxiciclina dovrebbe essere monitorata da vicino.

Acido valproico valproato di fenitoina sodico

L'effetto dei barbiturici sul metabolismo della fenitoina sembra essere variabile. Alcuni investigatori riportano un effetto accelerato mentre altri non riportano alcun effetto. Poiché l'effetto dei barbiturici sul metabolismo della fenitoina non è prevedibile fenitoina e livelli ematici barbiturici devono essere monitorati più frequentemente se questi farmaci vengono somministrati contemporaneamente. Il valproato di sodio e l'acido valproico sembrano aumentare i livelli sierici di sodio amobarbitale; Pertanto, i livelli ematici di sodio amobarbitale devono essere attentamente monitorati e adeguati aggiustamenti del dosaggio apportati come clinicamente indicato.

Depressivi del SNC

L'uso concomitante di altri depressivi del SNC, inclusi altri sedativi o tranquilli antistaminici ipnotici o alcol può produrre effetti depressivi additivi.

60 mg di prednisone è molto

Inibitori della monoamina ossidasi (MAOIS)

I maois prolungano gli effetti dei barbiturici probabilmente perché il metabolismo del barbiturico è inibito.

Estradiolo Estrone progesterone e altri ormoni steroidei

Il pretrattamento o la somministrazione simultanea di fenobarbital può ridurre l'effetto dell'estradiolo aumentando il suo metabolismo. Sono stati segnalati pazienti trattati con farmaci antiepilettici (ad es. Fenobarbital) che rimangono incinta durante l'assunzione di contraccettivi orali. Un metodo contraccettivo alternativo potrebbe essere suggerito alle donne che assumono barbiturici.

Abuso e dipendenza da droghe

Sostanza controllata

Il sodio amobarbital è un farmaco del programma II.

Dipendenza

I barbiturici possono essere abituali. La dipendenza psicologica di tolleranza e la dipendenza fisica possono verificarsi soprattutto a seguito di un uso prolungato di alte dosi di barbiturici. È probabile che la somministrazione giornaliera superiore a 400 mg di pentobarbital o secobarbital per circa 90 giorni produca un certo grado di dipendenza fisica. Un dosaggio da 600 a 800 mg per almeno 35 giorni è sufficiente per produrre convulsioni di ritiro. La dose giornaliera media per il tossicodipendente Barbitur è di solito di circa 1,5 g. Poiché la tolleranza ai barbiturici sviluppa la quantità necessaria per mantenere gli stessi aumenti di intossicazione; La tolleranza a un dosaggio fatale, tuttavia, non aumenta più di due volte. Man mano che ciò si verifica, il margine tra dosaggio inebriante e dosaggio fatale diventa più piccolo.

I sintomi di intossicazione acuta con barbiturici includono un linguaggio confuso con andatura instabile e nistagmo prolungato. I segni mentali di intossicazione cronica comprendono la confusione scarsa giudizio di irritabilità insonnia e lamentele somatiche.

I sintomi della dipendenza barbiturica sono simili a quelli dell'alcolismo cronico. Se un individuo sembra essere ubriaco di alcol in una misura radicalmente sproporzionata rispetto alla quantità di alcol nel suo sangue, si dovrebbe sospettare l'uso dei barbiturici. La dose letale di un barbiturico è molto inferiore se anche l'alcol viene ingerito.

I sintomi del ritiro barbiturico possono essere gravi e possono causare morte. I sintomi di astinenza minori possono apparire da 8 a 12 ore dopo l'ultima dose di un barbiturico. Questi sintomi di solito appaiono nel seguente ordine: ansia muscolare che si contrae il tremore delle mani e delle dita di debolezza progressiva Distorzione delle vertigini nella percezione visiva Nausea che vomita l'insonnia e ipotensione ortostatica. I principali sintomi di astinenza (cioè convulsioni e delirio) possono verificarsi entro 16 ore e durano fino a 5 giorni dopo una brusca cessazione dei barbiturici. L'intensità dei sintomi di astinenza diminuisce gradualmente per un periodo di circa 15 giorni. Gli individui sensibili all'abuso e alla dipendenza barbiturici includono alcolisti e abusatori di oppiacei, nonché altri abusatori di sedativi-ipnotici e anfetamina.

La dipendenza da farmaci dai barbiturici deriva dalla somministrazione ripetuta su base continua generalmente in quantità che superano i livelli di dose terapeutica. Le caratteristiche della dipendenza dai farmaci dai barbiturici includono: (a) un forte desiderio o bisogno di continuare a assumere il farmaco; (b) una tendenza ad aumentare la dose; (c) una dipendenza psichica dagli effetti del farmaco correlato all'apprezzamento soggettivo e individuale di tali effetti; e (d) una dipendenza fisica dagli effetti del farmaco che richiede la sua presenza per il mantenimento dell'omeostasi e risultante in una sindrome di astinenza caratteristica e auto-limitata definita quando il farmaco viene ritirato.

Il trattamento della dipendenza barbiturica consiste nel ritiro cauto e graduale del farmaco. I pazienti dipendenti da barbituring possono essere ritirati utilizzando una serie di regimi di ritiro diversi. In tutti i casi il ritiro richiede un lungo periodo di tempo. Un metodo prevede la sostituzione di una dose di 30 mg di fenobarbital per ogni dose da 100 a 200 mg di barbiturico che il paziente ha assunto. La quantità totale giornaliera di fenobarbital viene quindi somministrata in 3 o 4 dosi divise per non superare i 600 mg al giorno. Se si verificano segni di ritiro nel primo giorno di trattamento, una dose di carico da 100 a 200 mg di fenobarbital può essere somministrata per via intramuscolare oltre alla dose orale. Dopo la stabilizzazione sul fenobarbitale, la dose giornaliera totale viene ridotta di 30 mg/die, purché il ritiro procede senza intoppi. Una modifica di questo regime prevede l'inizio del trattamento a livello di dosaggio regolare del paziente e la riduzione del dosaggio giornaliero del 10% se tollerato dal paziente.

I bambini che dipendono fisicamente dai barbiturici possono essere somministrati fenobarbital da 3 a 10 mg/kg/giorno. Dopo i sintomi di astinenza (ad esempio iperattività disturbati i tremori del sonno e l'iperreflessia) vengono alleviati il ​​dosaggio del fenobarbitale dovrebbe essere gradualmente ridotto e completamente ritirato per un periodo di 2 settimane.

Avvertimenti for Amytal Sodium

Abitudine che forma

Il sodio amobarbitale può essere l'abitudine. Tolleranza può verificarsi dipendenza psicologica e fisica con uso continuo (vedi Farmacologia clinica Farmacocinetica E Abuso e dipendenza da droghe ). Patients who have psychological dependence on barbiturates may increase the dosage or decrease the dosage interval without consulting a physician E may subsequently develop a physical dependence on barbiturates. In order to minimize the possibility of overdosage or the development of dependence the prescribing E dispensing of sedative-hypnotic barbiturates should be limited to the amount required for the interval until the next appointment. Abrupt cessation after prolonged use in a person who is dependent on the drug may result in withdrawal symptoms including delirium convulsions E possibly death. Barbiturates should be withdrawn gradually from any patient known to be taking excessive doses over long periods of time (see Abuso e dipendenza da droghe ).

Amministrazione endovenosa

La somministrazione troppo rapida può causare laringospasmo o vasodilatazione dell'apnea di depressione respiratoria con caduta della pressione sanguigna.

Dolore acuto o cronico

A cautela dovrebbe essere esercitata quando i barbiturici vengono somministrati a pazienti con dolore acuto o cronico perché l'eccitazione paradossale potrebbe essere indotta o potrebbero essere mascherati sintomi importanti. Tuttavia, l'uso dei barbiturici come sedativi nel periodo chirurgico postoperatorio e come aggiunti alla chemioterapia del cancro è ben stabilito.

Utilizzo in gravidanza

I barbiturici possono causare danni fetali quando somministrati a una donna incinta. Studi di caso controllati retrospettivi hanno suggerito una connessione tra il consumo materno di barbiturici e un'incidenza più alta di quella prevista di anomalie fetali. I barbiturici attraversano prontamente la barriera placentare e sono distribuiti nei tessuti fetali; Le concentrazioni più alte si trovano nel fegato e nel cervello fetale della placenta. I livelli ematici fetali si avvicinano ai livelli ematici materni dopo la somministrazione parenterale. I sintomi di astinenza si verificano nei neonati nati da donne che ricevono barbiturici durante l'ultimo trimestre di gravidanza (vedi Abuso e dipendenza da droghe ). If amobarbital sodium is used during pregnancy or if the patient becomes pregnant while taking this drug the patient should be apprised of the potential hazard to the fetus.

Effetti sinergici

L'uso concomitante di alcol o altri depressivi del SNC può produrre effetti depressivi additivi del SNC.

Precauzioni for Amytal Sodium

Generale

I barbiturici possono essere l'abitudine. La tolleranza e la dipendenza psicologica e fisica possono verificarsi con un uso continuo (vedi Abuso e dipendenza da droghe ).

I barbiturici dovrebbero essere somministrati con cautela se i pazienti depressi mentalmente hanno tendenze suicidarie o hanno una storia di abuso di droghe.

Una particolare cautela è anche indicata prima di somministrare barbiturici ai pazienti che hanno abusato di altre classi di farmaci (vedi Avvertimenti ).

I pazienti anziani o debilitati possono reagire ai barbiturici con marcata depressione o confusione di eccitazione. In alcune persone, in particolare i bambini, i barbiturici producono ripetutamente eccitazione piuttosto che depressione.

Nei pazienti con danno epatico, i barbiturici devono essere somministrati con cautela e inizialmente a dosi ridotte. I barbiturici non devono essere somministrati ai pazienti che mostrano i segni premonitori del coma epatico.

Le soluzioni parenterali dei barbituriche sono altamente alcaline. Pertanto dovrebbe essere prestata un'estrema cura per evitare la stravaso perivascolare o l'iniezione intra-arteriosa. L'iniezione extravascolare può causare danni ai tessuti locali con necrosi successiva; Le conseguenze dell'iniezione intra-arteriosa possono variare dal dolore transitorio alla cancrena dell'arto. Qualsiasi lamentela di dolore nell'arto merita interrompendo l'iniezione.

Gli effetti sistemici dei corticosteroidi esogeni ed endogeni possono essere ridotti dal sodio amobarbitale. Pertanto, questo prodotto dovrebbe essere somministrato con cautela ai pazienti con funzione ipoaderale borderline indipendentemente dal fatto che sia di origine surrenale ipofisaria o primaria.

Test di laboratorio

La terapia prolungata con barbituriche dovrebbe essere accompagnata dalla valutazione periodica dei sistemi di organi tra cui sistemi renali e epatici ematopoietici (vedi PRECAUZIONI Generale E Reazioni avverse ).

Carcinogenesi

Dati sugli animali

Il sodio fenobarbitale è cancerogeno nei topi e nei ratti dopo la somministrazione di vita. Nei topi ha prodotto tumori a cellule epatiche benigne e maligne. Nei ratti sono stati osservati tumori a cellule epatiche benigne molto tardi nella vita.

Dati umani

In uno studio epidemiologico di 29 anni su 9136 pazienti che sono stati trattati su un protocollo anticonvulsivante che includeva risultati fenobarbitali indicavano un'incidenza normale del normale carcinoma epatico. In precedenza alcuni di questi pazienti erano stati trattati con Thorotrast un farmaco noto per produrre carcinomi epatici. Pertanto, questo studio non ha fornito prove sufficienti che il sodio fenobarbitale sia cancerogeno nell'uomo. Uno studio retrospettivo su 84 bambini con tumori cerebrali abbinati a 73 controlli normali e 78 controlli di cancro (malattia maligna diversa dai tumori cerebrali) ha suggerito un'associazione tra l'esposizione ai barbiturici prenatale e una maggiore incidenza dei tumori cerebrali.

Utilizzo in gravidanza

Effetti teratogeni

(Vedere Avvertimenti Utilizzo in gravidanza .

Effetti nonteratogeni

Le segnalazioni di neonati che soffrono di esposizione barbiturica a lungo termine in utero includevano la sindrome da astinenza acuta delle convulsioni e l'iperrirabilità dalla nascita a un inizio ritardato fino a 14 giorni (vedi Abuso e dipendenza da droghe ).

Manodopera e consegna

Le dosi ipnotiche di barbituriche non sembrano compromettere l'attività uterina significativamente durante il travaglio. Le dosi anestetiche complete di barbituriche riducono la forza e la frequenza delle contrazioni uterine. La somministrazione di barbiturici sedativi-ipnotici alla madre durante il travaglio può provocare depressione respiratoria nel neonato. I bambini prematuri sono particolarmente sensibili agli effetti depressivi dei barbiturici. Se i barbiturici vengono utilizzati durante le attrezzature per la rianimazione del travaglio e della consegna.

I dati non sono disponibili per valutare l'effetto dei barbiturici quando sono necessarie la consegna delle forcetti o altri interventi o per determinare l'effetto dei barbiturici sullo sviluppo della crescita successiva e sulla maturazione funzionale del bambino.

C'è un generico per Gabapentin

Madri infermieristiche

A cautela dovrebbe essere esercitata quando il sodio amobarbitale viene somministrato a una donna di cura perché piccole quantità di barbituriche vengono escrete nel latte.

Utilizzo nei bambini

La sicurezza e l'efficacia non sono state stabilite nei bambini di età inferiore ai 6 anni.

Informazioni per overdose per sodio amytal

La dose tossica dei barbiturici varia considerevolmente. In generale una dose orale di 1 g di più barbituriche produce avvelenamento serio in un adulto. Effetti tossici e decessi si sono verificati a seguito di overdose di sodio sodio amobarbitale e in combinazione con altri depressivi del SNC. La morte si verifica comunemente dopo 2-10 g di barbiturico ingerito. I livelli ematici terapeutici sedati di amobarbital vanno compresi tra 2 e 10 mcg/mL; Il solito livello di sangue letale varia da 40 a 80 mcg/ml. L'intossicazione barbiturica può essere confusa con l'intossicazione da bromuro di alcolismo e vari disturbi neurologici. La tolleranza potenziale deve essere considerata quando si valuta la significatività della dose e della concentrazione plasmatica.

Segni e sintomi

I sintomi del sovradosaggio orale possono verificarsi entro 15 minuti a partire dalla depressione del SNC assente o riflessi letti di ipotensione e ipotermia e possono passare all'edema polmonare e alla morte. Le vesciche emorragiche possono svilupparsi soprattutto nei punti di pressione.

In un overdose estremo tutta l'attività elettrica nel cervello può cessare nel qual caso un EEG piatto normalmente equiparato alla morte clinica non può essere accettato. Questo effetto è pienamente reversibile a meno che non si verifichi danni ipossici. Si dovrebbe prendere in considerazione la possibilità di intossicazione barbiturica anche in situazioni che sembrano coinvolgere il trauma.

Possono verificarsi complicanze come la polmonite edema polmonare aritmie cardiache congestizia insufficienza cardiaca e insufficienza renale. L'uremia può aumentare la sensibilità del SNC ai barbiturici se la funzione renale è compromessa. La diagnosi differenziale dovrebbe includere ipoglicemia traumi cerebrovascolari di incidenti cerebrovascolari e coma diabetici.

Trattamento

Ottieni informazioni aggiornate sul trattamento del sovradosaggio Una buona risorsa è il tuo centro di controllo del veleno regionale certificato. I numeri di telefono dei centri di controllo del veleno certificato sono elencati in Progettazione dei medici (PDR) *. Nel gestire il sovradosaggio considera la possibilità di interazione multipla di overdose di farmaci tra farmaci e cinetica insolita del farmaco nel paziente.

Proteggi le vie aeree del paziente e supporta la ventilazione e la perfusione. Monitorare e mantenere meticolosamente entro limiti accettabili i segni vitali del paziente Gas nel sangue elettroliti sierici ecc. L'assorbimento di farmaci dal tratto gastrointestinale può essere ridotto dando carbone attivo che in molti casi è più efficace dell'emesi o del lavaggio; Prendi in considerazione il carbone anziché o in aggiunta allo svuotamento gastrico. Dosi ripetute di carbone nel tempo possono accelerare l'eliminazione di alcuni farmaci che sono stati assorbiti. Salvaguardare le vie aeree del paziente quando si impiegano lo svuotamento gastrico o il carbone.

La diuresi e la dialisi peritoneale hanno poco valore; L'emodialisi e l'emoperfusione migliorano la clearance dei farmaci e dovrebbero essere considerate in serio avvelenamento. Se il paziente ha abusato cronicamente le reazioni di astinenza da sedative possono manifestarsi a seguito di un sovradosaggio acuto.

Preparazione della soluzione

Le soluzioni di sodio amobarbitale dovrebbero essere costituite asetticamente con acqua sterile per l'iniezione. La tabella di accompagnamento aiuterà a preparare soluzioni di varie concentrazioni. Normalmente viene utilizzata una soluzione al 10%. Dopo aver aggiunto acqua sterile per l'iniezione, la fiala deve essere ruotata per facilitare la soluzione della polvere. Non scuotere la fiala.

Potrebbero essere necessari diversi minuti affinché il farmaco si dissolva completamente, ma in nessun caso dovrebbe essere iniettata una soluzione se non è diventata assolutamente chiara entro 5 minuti. Anche una soluzione che forma un precipitato dopo la cancellazione non dovrebbe essere utilizzata. Idrolizzati di sodio amobarbital in soluzione o in esposizione all'aria. Non dovrebbero trascorrere più di 30 minuti dal momento in cui la fiala viene aperta fino a quando il suo contenuto non viene iniettato. Prima della somministrazione di prodotti per farmaci parenterali devono essere ispezionati visivamente per il particolato e lo scolorimento ogni volta che i contenitori della soluzione lo consentono.

Quantità di acqua sterile per l'iniezione necessaria per diluire il contenuto di una determinata fiala di sodio amobarbitale per ottenere le percentuali elencate. Le soluzioni derivate saranno in peso/volume.

Controindicazioni per sodio amytale

Il sodio amobarbitale è controindicato nei pazienti che sono ipersensibili ai barbiturici nei pazienti con una storia di porfiria manifest o latente e in pazienti con marcata compromissione della funzione epatica o della malattia respiratoria in cui è evidente la dispnea o l'ostruzione.

Farmacologia clinica for Amytal Sodium

I barbiturici sono in grado di produrre tutti i livelli di alterazione dell'umore del SNC dall'eccitazione all'ipnosi lieve di sedazione e coma profonda. Il sovradosaggio può produrre morte. In dosi terapeutiche abbastanza alte i barbiturici inducono l'anestesia.

I barbiturici deprimono la corteccia sensoriale di riduzione dell'attività motoria alterano la funzione cerebellare e producono sedazione sonnolenza e ipnosi.

Il sonno indotto da barbituring differisce dal sonno fisiologico. Studi di laboratorio del sonno hanno dimostrato che i barbiturici riducono la quantità di tempo trascorso nella fase del sonno del movimento rapido degli occhi (REM) o della fase di sogno. Anche le fasi III e IV sono diminuite. A seguito di una brusca cessazione dei barbiturici usati regolarmente i pazienti possono sperimentare incubi e/o insonnia. Pertanto, è stato raccomandato il ritiro di una singola dose terapeutica per 5 o 6 giorni per ridurre il rimbalzo di rem e il sonno disturbato che contribuisce alla sindrome da astinenza dal farmaco (ad esempio la dose dovrebbe essere ridotta da 3 a 2 dosi/giorno per 1 settimana).

Negli studi si è scoperto che il sodio secobarbitale e il sodio pentobarbitale perdono gran parte della loro efficacia sia per indurre che per mantenere il sonno entro la fine di 2 settimane di continua somministrazione di droghe anche con l'uso di dosi multiple. Come per il sodio secobarbitale e il sodio pentobarbital, altri barbiturici (incluso Amobarbital) ci si potrebbe aspettare che perdano l'efficacia per indurre e mantenere il sonno dopo circa 2 settimane. I barbiturici a lungo termine a corto intermedio e in misura minore sono stati ampiamente prescritti per il trattamento dell'insonnia. Sebbene la letteratura clinica abbonda di affermazioni secondo cui i barbiturici a breve durata sono superiori per la produzione di sonno, mentre i composti ad azione intermedia sono più efficaci nel mantenere gli studi controllati dal sonno non sono riusciti a dimostrare questi effetti differenziali. Pertanto, come farmaci per il sonno i barbiturici hanno un valore limitato oltre l'uso a breve termine.

Barbiturates have little analgesic action at subanesthetic doses. Rather in subanesthetic doses these drugs may increase the reaction to painful stimuli. All barbiturates exhibit anticonvulsant activity in anesthetic doses. However of the drugs in this class only phenobarbital mephobarbital and metharbital are effective as oral anticonvulsants in subhypnotic doses.

I barbiturici sono depressivi respiratori e il grado di depressione respiratoria dipende dalla dose. Con le dosi ipnotiche depressione respiratoria prodotta dai barbiturici è simile a quella che si verifica durante il sonno fisiologico ed è accompagnata da una leggera diminuzione della pressione sanguigna e della frequenza cardiaca.

Studi sugli animali da laboratorio hanno dimostrato che i barbiturici causano una riduzione del tono e della contrattilità degli utero e della vescica urinaria. Tuttavia, le concentrazioni dei farmaci necessari per produrre questo effetto nell'uomo non sono raggiunti con dosi sedative-ipnotiche.

I barbiturici non compromettono la normale funzione epatica ma hanno dimostrato di indurre enzimi microsomiali epatici aumentando così e/o alterando il metabolismo dei barbiturici e di altri farmaci (vedi PRECAUZIONI Interazioni farmacologiche ).

Farmacocinetica

I barbiturici vengono assorbiti in vari gradi dopo la somministrazione orale o parenterale. I sali sono più rapidamente assorbiti rispetto agli acidi. Il tasso di assorbimento viene aumentato se il sale di sodio viene ingerito come soluzione diluita o assunto a stomaco vuoto.

L'inizio dell'azione per la somministrazione orale di barbiturici varia da 20 a 60 minuti. Per la somministrazione intramuscolare (IM) l'inizio dell'azione è leggermente più veloce. Dopo la somministrazione endovenosa (IV), l'inizio dell'azione varia da quasi immediatamente per il sodio pentobarbitale a 5 minuti per il sodio fenobarbitale. La depressione massima del SNC potrebbe non verificarsi fino a 15 minuti o più dopo la somministrazione IV per sodio fenobarbitale. La durata dell'azione che è correlata alla velocità con cui i barbiturici vengono ridistribuiti in tutto il corpo varia tra le persone e nella stessa persona di volta in volta. Sodio amobarbitale Un barbituring ad azione intermedia è un depressivo del SNC. Per la forma orale, l'inizio dell'azione sedativa e ipnotica è da 3/4 a 1 ora con una durata dell'azione che va da 6 a 8 ore. Questi valori dovrebbero fungere da guida ma non essere utilizzati per prevedere la durata esatta dell'effetto. Nessuno studio ha dimostrato che le diverse rotte di somministrazione sono equivalenti rispetto alla biodisponibilità.

I barbiturici sono acidi deboli che vengono assorbiti e distribuiti rapidamente a tutti i tessuti e fluidi con alte concentrazioni nel fegato e nei reni cerebrali. La solubilità lipidica dei barbiturici è il fattore dominante nella loro distribuzione all'interno del corpo. Più solubile lipidico è barbiturico, più rapidamente penetra in tutti i tessuti del corpo. I barbiturici sono legati al plasma e alle proteine ​​tissutali in misura variabile con il grado di legame aumentando direttamente in funzione della solubilità lipidica.

Il fenobarbital ha la solubilità lipidica più bassa che il più basso legame del plasma che lega la proteina cerebrale più bassa che lega il ritardo più lungo nell'insorgenza dell'attività e la durata più lunga dell'azione. All'estremo opposto c'è la secobarbital che ha la più alta solubilità lipidica più alta proteina plasmatica che lega le proteine ​​cerebrali più elevate che legano il più breve ritardo nell'insorgenza dell'attività e la più breve durata dell'azione. Il sodio amobarbital è classificato come un barbiturio intermedio. L'emivita plasmatica per il sodio amobarbitale negli adulti varia tra le 16 e le 40 ore con una media di 25 ore.

I barbiturici sono metabolizzati principalmente dal sistema di enzimi microsomiali epatici e i prodotti metabolici sono escreti nelle urine e meno comunemente nelle feci. Solo una quantità trascurabile di sodio amobarbitale viene eliminata invariata nelle urine.

Informazioni sul paziente per sodio amytal

Le seguenti informazioni dovrebbero essere fornite ai pazienti che ricevono barbiturici:

1. L'uso di barbiturici comporta un rischio associato di dipendenza psicologica e/o fisica.
2. I barbiturici possono compromettere le capacità mentali e/o fisiche richieste per le prestazioni di compiti potenzialmente pericolosi come la guida di un'auto o i macchinari operativi. Il paziente deve essere avvertito di conseguenza.
3. L'alcol non deve essere consumato durante l'assunzione di barbiturici. L'uso simultaneo dei barbiturici con altri depressivi del SNC (ad es. Narcotici alcolici e antistaminici) possono comportare ulteriori effetti depressivi del SNC.