Amicar

Descrizione per amicar

Amicar (acido aminocaproico) è l'acido 6-aminoexanoico che funge da inibitore della fibrinolisi.

La sua struttura chimica è:

Amicar (acido aminocaproico) è solubile nelle soluzioni di acido idrico e alcalino; È con parsimonia solubile in metanolo e praticamente insolubile in cloroformio.

La soluzione orale di amicar (acido aminocaproico) per somministrazione orale contiene 0,25 g/ml di acido aminocaproico con metilparaben 0,20% propyparaben 0,05% di edeta edetato disodio 0,30% come conservanti per la preservativa e i seguenti ingredienti inattivi: sodio Soluzione di saccarino Soluzione Citrica Citrino naturale e artificiale Respberry Sapore di rabbia artificiale e anticoncetti artificiali.

Ogni compressa di amicar (acido aminocaproico) per somministrazione orale contiene 500 mg o 1000 mg di acido aminocaproico e i seguenti ingredienti inattivi: acido stearico e stearato di magnesio del povidone crospidone.

Usi per amicar

Amicar è utile per migliorare l'emostasi quando la fibrinolisi contribuisce al sanguinamento. Nelle situazioni potenzialmente letali possono essere necessarie trasfusioni di prodotti sanguigni adeguati e altre misure di emergenza.

Il sanguinamento fibrinolitico può essere spesso associato a complicanze chirurgiche a seguito di chirurgia cardiaca (con o senza procedure di bypass cardiaco) e shunt portacaval; disturbi ematologici come la trombocitopenia ammegacaryocitica (accompagnamento di anemia aplastica); La placenta di brusio acuta e pericolosa per la vita; cirrosi epatica; e malattia neoplastica come carcinoma dello stomaco polmonare prostatico e della cervice.

La fibrinolisi urinaria di solito un normale fenomeno fisiologico può contribuire all'eccessivo sanguinamento fibrinolitico del tratto urinario associato all'ematuria chirurgica (a seguito di prostatectomia e nefrectomia) o ematuria non chirurgica (che accompagnano le malattie policistiche o neoplastiche del sistema genitorinario). (Vedere Avvertimenti )

Dosaggio per amicar

Un regime di dosaggio identico può essere seguito dalla somministrazione di compresse di amicar o soluzione orale amicar come segue:

50 Per il trattamento delle sindromi da sanguinamento acuto a causa dell'elevata attività fibrinolitica, si suggerisce che compresse da 5 amicar da 1000 mg o 10 compresse da 500 mg (5 g) o 20 millilitri di soluzione orale amicar (5g) di 5 g) durante la prima ora di un trattamento seguita da 1 mill -mg (tablet amicar (1 g) di soluzione orale amicar (NULL,25 g) all'ora. Questo metodo di trattamento sarebbe normalmente continuato per circa 8 ore o fino a quando la situazione sanguinante non sarà controllata.

Come fornito

Amicar ^®
(acido aminocaproico)

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Amicar Oral Solution 0.25 g/mL

Ogni ml di soluzione orale al gusto di lampone contiene 0,25 g/mL di acido aminocaproico.

8 fl. Oz. (NULL,5 ml) bottiglia - Ndc 49411-052-08

Conservare a 20 ° -25 ° C (68 ° -77 ° F) [vedi temperatura ambiente controllata da USP]; dispensare in contenitori attivi; Non congelare.

Amicar 500 mg Tablets

Ogni compressa bianca rotonda incisa con XP su un lato e segnato sull'altro con A a sinistra del punteggio e 10 a destra contiene 500 mg di acido aminocaproico.

Bottiglia di 30 - Ndc 49411-050-30

Conservare a 20 ° -25 ° C (68 ° -77 ° F) [vedi temperatura ambiente controllata da USP]; dispensare in contenitori attivi; Non congelare.

Amicar 1000 mg Tablets

Ogni compressa bianca oblunga incisa con XP su un lato e ha segnato sull'altro con A a sinistra del punteggio e 20 a destra contiene 1000 mg di acido aminocaproico.

Bottiglia di 30 - Ndc 49411-051-30

Conservare a 20 ° -25 ° C (68 ° -77 ° F) [vedi temperatura ambiente controllata da USP]; dispensare in contenitori attivi; Non congelare.

Prodotto da: Mikart LLC Atlanta GA 30318. Revisionato: marzo 2022.

Effetti collaterali per amicar

Amicar is generally well tolerated. The following adverse experiences have been reported:

Generale: Malaise del mal di testa edema.

Reazioni di ipersensibilità: Reazioni allergiche e anafilattoidi anafilassi.

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Cardiovascolare: Bradicardia Ipotensione periferica trombosi dell'ischemia.

Gastrointestinale: Dolore addominale Diarrea Nausea Vomito.

Ematologico: Disturbo della coagulazione dell'agranulocitosi Leucopenia trombocitopenia.

Muscoloscheletrico: CPK ha aumentato la mipatia della milgia di debolezza muscolare (vedi Avvertimenti ) miosite rabdomiolisi.

Neurologico: Convulsioni di confusione Delirium Dizzine Sincope intracranica dell'ictus di ipertensione.

Respiratorio: Congestione nasale di dispnea Embolia polmonare.

Pelle: Tamite eruzione cutanea.

Sensi speciali: La visione dell'acufene ha ridotto gli occhi acquosi.

Urogenital: Bun aumentava insufficienza renale. Ci sono state alcune segnalazioni di eiaculazione secca durante il periodo di trattamento amicar. Fino ad oggi sono stati segnalati solo nei pazienti con emofilia che hanno ricevuto il farmaco dopo aver subito procedure chirurgiche dentali. Tuttavia, questo sintomo si è risolto in tutti i pazienti entro 24-48 ore dal completamento della terapia.

Interazioni farmacologiche per amicar

Nessuna informazione fornita

Avvertimenti for Amicar

Nei pazienti con sanguinamento del tratto urinario superiore è noto che la somministrazione di amicar provoca l'ostruzione innarenale sotto forma di trombosi capillare glomerulare o coaguli nel bacino e negli ureteri renali. Per questo motivo Amicar non dovrebbe essere utilizzato in ematuria di origine del tratto urinario superiore a meno che i possibili benefici non superino il rischio.

Sono state osservate emorragie subendocardiche nei cani somministrati infusioni endovenose di 0,2 volte la dose terapeutica umana temaximum di amicar e nelle scimmie somministrate 8 volte la massima dose terapeutica umana di amicar. La degenerazione grassa del miocardio è stata segnalata nei cani somministrati dosi endovenose di amicar a 0,8 a3,3 volte la massima dose terapeutica umana e nelle scimmie somministrate dosi endovenose di amicar a 6 volte la massima dose terapeutica umana.

La debolezza dei muscoli scheletrici raramente con necrosi delle fibre muscolari è stata segnalata a seguito di una somministrazione prolungata. La presentazione clinica può variare da milgie lievi con debolezza e affaticamento a una grave miopatia prossimale con rabdomiolisi mioglobinuria e insufficienza renale acuta . Gli enzimi muscolari in particolare la creatina fosfocinasi (CPK) sono elevati. I livelli di CPK devono essere monitorati nei pazienti in terapia a lungo termine. La somministrazione di amicar dovrebbe essere fermata se si nota un aumento di CPK. La risoluzione segue l'interruzione di Amicar; Tuttavia, la sindrome può ricorrere se viene riavviato.

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La possibilità di danni ai muscoli cardiaci dovrebbe essere considerata anche quando si verifica la miopatia scheletrica. È stato segnalato un caso di lesioni cardiache ed epatiche osservate nell'uomo. Il paziente ha ricevuto 2 g di acido aminocaproico ogni 6 ore per una dose totale di 26 g. La morte era dovuta alla continua emorragia cerebrovascolare. I cambiamenti necrotici nel cuore e nel fegato sono stati osservati all'autopsia.

Precauzioni for Amicar

Generale

Amicar inhibits both the action of plasminogen activators E to a lesser degree plasmin activity. The drug should NOT be administered without a definite diagnosis E/or laboratory finding indicative of hyperfibrinolysis (hyperplasminemia). ¹ L'inibizione della fibrinolisi da parte dell'acido aminocaproico può teoricamente provocare coagulazione o trombosi. Tuttavia, non ci sono prove definite che la somministrazione di acido aminocaproico sia stata responsabile dei pochi casi di coagulazione intravascolare che hanno seguito questo trattamento. Piuttosto, appiccica che tale coagulazione intravascolare era molto probabilmente dovuta alla condizione clinica prevalente del paziente, ad esempio la presenza di DIC. È stato ipotizzato che i coaguli extravascolari si siano formati in vivo potrebbe non essere sottoposto a spontanei come coaguli normali.

Sono apparsi rapporti nella letteratura di una maggiore incidenza di alcuni deficit neurologici come l'ischemia cerebrale di ashidrocefalo o il vasospasmo cerebrale associato all'uso di agenti antifibrinolitici nel trattamento dell'emorragia subaracnoide (SAH). Tutti questi eventi sono stati anche descritti come parte del corso naturale di SAH o come conseguenza di procedure diagnostiche come l'angiografia. La correlazione dei farmaci rimane poco chiara.

L'acido aminocaproico non deve essere somministrato con concentrati complessi del fattore IX o concentrati di coagulanti anti-inibitori poiché il rischio di trombosi può essere aumentato.

Test di laboratorio

L'uso di Amicar dovrebbe essere accompagnato da test progettati per determinare la quantità di fibrinolisi presente. Sono attualmente disponibili: (a) test generali come quelli per la determinazione della lisi di un coagulo di sangue o plasma; e (b) test più specifici per lo studio di varie fasi dei meccanismi fibrinolitici. Questi ultimi test includono tecniche sia semiquantitative che quantitative per la determinazione della profarinolisina fibrinolisina e anti -fibrinolisina.

Interazioni dei test di laboratorio di droga

Il prolungamento del tempo di sanguinamento del modello è stato riportato durante l'infusione endovenosa continua di amicar a dosaggi superiori a 24 g/die. Gli studi sulla funzione piastrinica in questi pazienti non hanno dimostrato alcuna disfunzione piastrinica significativa. Tuttavia in vitro Studi hanno dimostrato che ad alte concentrazioni (NULL,4 mmol/LOR 0,97 mg/mL e maggiore) l'acido aminocaproico inibisce l'aggregazione piastrinica indotta da ADP e collagene lì il contratto di locazione di ATP e serotonina e il legame del fibrinogeno con le piastrine in un modo di concentrazione. A seguito di un bolo da 10 g di concentrazioni plasmatiche di picco transitorio amicar di 4,6 mmol/L o 0,60 mg/mL. La concentrazione di amicar necessaria per mantenere l'inibizione della fibrinolisi è 0,99 mmol/LOR 0,13 mg/mL. La somministrazione di un bolo da 5 g seguito da 1 a 1,25 g/h dovrebbe raggiungere e sostenere livelli plasmatici di 0,13 mg/mL. Così le concentrazioni che sono state ottenute in vivo clinicamente nei pazienti con funzione renale normale sono considerevolmente inferiori del in vitro Le concentrazioni riscontrate inducono anomalie nei test di funzionalità piastrinica. Tuttavia, possono verificarsi concentrazioni plasmatiche più elevate di amicar in pazienti con grave insufficienza renale.

Mutagenesi della carcinogenesi compromissione della fertilità

Non sono stati condotti studi a lungo termine sugli animali per valutare il potenziale cancerogeno di amicar e studi per valutarne il potenziale mutageno. La somministrazione dietetica di un equivalente della massima dose terapeutica umana di amicar ai ratti di entrambi i sessi ha compromesso la fertilità, come evidenziato da riduzione delle dimensioni dei rifiuti e del numero di cuccioli nati.

Gravidanza

Gravidanza Category C

Studi di riproduzione degli animali non sono stati condotti con amicar. Inoltre, non è noto se Amicar possa causare danni fetali quando somministrato a una donna incinta o può influire sulla capacità di riproduzione. Amicar dovrebbe essere somministrato a una donna incinta solo se chiaramente necessario.

Madri infermieristiche

Non è noto se questo farmaco sia escreto nel latte umano. Poiché molti farmaci vengono escreti nel latte umano, dovrebbe essere esercitato quando Amicar viene somministrato a una donna di cura.

Uso pediatrico

La sicurezza ed efficacia nei pazienti pediatrici non è stata stabilita.

RIFERIMENTO

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1. Stefanini M Dameshek W: i disturbi emorragici ed. 2 New York Grune e Stratton; 1962: 510-514.

Informazioni per overdose per amicar

Sono stati segnalati alcuni casi di sovradosaggio acuto con amicar somministrato per via endovenosa. Gli effetti non hanno variato da nessuna reazione all'ipotensione transitoria a grave insufficienza renale acuta che porta alla morte. Un paziente con una storia di tumore cerebrale e convulsioni ha subito convulsioni dopo aver ricevuto un'iniezione di bolo di 8 grammi di amicar. La singola dose di amicar che causa sintomi di sovradosaggio o considerata pericolosa per la vita non è nota. I pazienti hanno tollerato dosi fino a 100 grammi, mentre è stata segnalata insufficienza renale acuta a seguito di una dose di 12 grammi.

Il LD per via endovenosa e orale ₅₀ di Amicar erano rispettivamente 3,0 e 12,0 g/kg nel topo e 3,2 e 16,4 g/kg nel ratto. Una dose di infusione endovenosa di 2,3 g/kg era letale nel cane. Sull'amministrazione endovenosa sono state osservate convulsioni toniche-cloniche nei cani e nei topi.

Non è noto alcun trattamento per il sovradosaggio sebbene esistano che Amicar sia rimosso dall'emodialisi e può essere rimosso dalla dialisi peritoneale. Studi di farmacocinetica hanno dimostrato che la clearance del corpo totale di Amicar è notevolmente ridotta nei pazienti con grave insufficienza renale.

Controindicazioni per amicar

Amicar should not be used when there is evidence of an active intravascular clotting process.

In caso di incertezza sul fatto che la causa del sanguinamento sia la fibrinolisi primaria o la coagulazione intravascolare diffusa (DIC) questa distinzione deve essere fatta prima di somministrare amicar.

I seguenti test possono essere applicati per differenziare le due condizioni:

• La conta piastrinica è generalmente diminuita in DIC ma normale nella fibrinolisi primaria.
• Il test di paracoagulazione della protamina è positivo in DIC; Un precipitato si forma quando il protamina solfato viene lasciato cadere plasma intoocitrato. Il test è negativo in presenza di fibrinolisi primaria.
• Il test di lisi del coagulo di euglobulina è anormale nella fibrinolisi primaria ma normale in DIC.

Amicar must not be used in the presence of DIC without concomitant heparin.

Farmacologia clinica for Amicar

Gli effetti inibitori della fibrinolisi di Amicar sembrano essere esercitati principalmente attraverso l'inibizione degli attivatori del plasminogeno e in misura minore attraverso l'attività antipllasmin.

Negli adulti l'assorbimento orale sembra essere un processo di ordine zero con un tasso di assorbimento di 5,2 g/h. Il tempo medio di ritardo nell'assorbimento è di 10 minuti. Dopo una singola dose orale di assorbimento di 5 g era completa (F = 1). Le concentrazioni plasmatiche di picco medio ± DS (164 ± 28 mcg/mL) sono state raggiunte entro 1,2 ± 0,45 ore.

Dopo la somministrazione orale, l'apparente volume di distribuzione è stato stimato a 23,1 ± 6,6 L (media ± DS). A corto di risposta al volume di distribuzione dopo la somministrazione endovenosa è stato segnalato essere 30,0 ± 8,2L. Dopo la somministrazione prolungata, è stato scoperto che Amicar è stato distribuito in tutti i compartimenti extravascolari e intravascolari del corpo che penetrano con globuli rossi umani e altre cellule tissutali.

L'escrezione renale è la via principale di eliminazione. Il sessantacinque percento della dose viene recuperato nelle urine come farmaco invariato e l'11% della dose appare come l'acido adipico del metabolita. La clearance renale (116 ml/min) si avvicina alla clearance endogena della creatinina. La clearance totale del corpo è di 169 ml/min. L'emivita di eliminazione terminale per amicar è di circa 2 ore.

Informazioni sul paziente per amicar

Nessuna informazione fornita. Si prega di fare riferimento a Avvertimenti E PRECAUZIONI sezioni.