Travatan

Descrizione per Travatan

Travoprost è un analogico sintetico della prostaglandina F. Il suo nome chimico è [1R- [1α (z) 2β (1e3r*) 3α5α]]-7- [35diidrossi- 2- [3-idrossi-4- [3- (trifluorometil) fenossi] -1-butenyl] ciclopentil] -5-heptesoic acido 1metilester. Ha una formula molecolare di C ₂₆ H ₃₅ F ₃ O ₆ e un peso molecolare di 500,55. La struttura chimica del travoprost è:

Il travoprost è un olio incolore e leggermente giallo chiaro che è molto solubile nell'ottanolo di metanolo acetonitrile e nel cloroformio. È praticamente insolubile in acqua.

Travatan z ^® (Soluzione oftalmica travoprost) Lo 0,004% viene fornito come soluzione acquosa tamponata sterile di travoprost con un pH di circa 5,7 e un'osmolalità di circa 290 mosmol/kg.

Travatan z ^® contiene Attivo: Travoprost 0,04 mg/mL; Inattivo: Poliossil 40 olio di ricino idrogenato Sofzia ^® (acido borico propilenne glicole sorbitolo cloruro di zinco) idrossido di sodio e/o acido cloridrico (per regolare il pH) e l'acqua purificata USP. Conservato nella bottiglia con un sistema tamponato ionico Sofzia ^® .

Usi per Travatan

Travatan z ^® (Soluzione oftalmica travoprost) Lo 0,004% è indicato per la riduzione della pressione intraoculare elevata in pazienti con glaucoma ad angolo aperto o ipertensione oculare.

Dosaggio per Travatan

Il dosaggio raccomandato è una goccia negli occhi interessati una volta al giorno di sera. Travatan z ^® (La soluzione oftalmica travoprost) non deve essere somministrata più di una volta al giorno poiché è stato dimostrato che una somministrazione più frequente di analoghi della prostaglandina può ridurre l'effetto di abbassamento della pressione intraoculare.

La riduzione della pressione intraoculare inizia circa 2 ore dopo la prima somministrazione con il massimo effetto raggiunto dopo 12 ore.

Travatan z ^® Può essere usato in concomitanza con altri prodotti drogati oftalmici topici per ridurre la pressione intraoculare (IOP). Se viene utilizzato più di un farmaco oftalmico topico, i farmaci devono essere somministrati ad almeno 5 minuti di distanza.

Come fornito

Forme di dosaggio e punti di forza

Soluzione oftalmica contenente travoprost 0,04 mg/ml.

inibitori H2

Archiviazione e maneggevolezza

Travatan z ^® (Soluzione oftalmica travoprost) Lo 0,004% è una soluzione acquosa conservata con tampone isotonica sterile di travoprost (NULL,04 mg/ml) fornita nel drop-tainer ovale di Alcon ^® sistema di pacchetti.

Travatan z ^® viene fornito come una soluzione da 2,5 ml in una soluzione da 4 ml e una soluzione da 5 ml in una bottiglia di distributore di polipropilene naturale da 7,5 ml con una punta di contagocce in polipropilene naturale e un polipropilene turchese o un overcap di polietilene ad alta densità. Le prove di manomissione sono fornite con una fascia di restringimento attorno alla chiusura e all'area del collo del pacchetto.

2,5 ml di riempimento - Ndc 0065-0260-25
5 ml di riempimento ---- Ndc 0065-0260-05

Magazzinaggio

Conservare a 2 ° C - 25 ° C (36 ° F - 77 ° F).

Distribuito da: Alcon Laboratories Inc. Fort Worth Texas 76134. Revisionato: settembre 2017

Effetti collaterali per Travatan

Esperienza di studi clinici

Poiché gli studi clinici sono condotti in condizioni di reazione avverse ampiamente variabili osservate negli studi clinici di un farmaco non possono essere paragonati direttamente ai tassi negli studi clinici di un altro farmaco e potrebbero non riflettere i tassi osservati nella pratica.

La reazione avversa più comune osservata negli studi clinici controllati con Travatan ^® (Soluzione oftalmica travoprost) 0,004% e Travatan Z ^® (Soluzione oftalmica travoprost) Lo 0,004% era iperemia oculare che è stata riportata nel 30% al 50% dei pazienti. Fino al 3% dei pazienti ha interrotto la terapia a causa di iperemia congiuntivale. Le reazioni avverse oculari riportate con un'incidenza dal 5% al ​​10% in questi studi clinici includevano una riduzione del dolore e del prurito del disagio per l'occhio di acuità visiva e del prurito.

Reazioni avverse oculari riportate con un'incidenza dall'1% al 4% negli studi clinici con Travatan ^® O Travatan z ^® Blefarite anormale incluso Blefarite della visione sfocata Cataratta congiuntivite corneale colorazione secca Eye Iris Scolorimento della cheratite margine di coperchio Crostatura oculare Oculare Emorragia subcongiuntivale e lacerazione.

Nonocular adverse reactions reported at an incidence of 1% to 5% in these clinical studies were allergy angina pectoris anxiety arthritis back pain bradycardia bronchitis chest pain cold/flu syndrome depression dyspepsia gastrointestinal disorder headache hypercholesterolemia hypertension hypotension infection pain prostate disorder sinusitis urinary incontinence and urinary tract infections.

Esperienza post -marketing

Ulteriori reazioni avverse sono state identificate durante l'uso post approvazione di Travatan ^® O Travatan z ^® Nella pratica clinica. Perché sono riportati volontariamente da una popolazione di stime di dimensioni sconosciute della frequenza. Le reazioni che sono state scelte per l'inclusione a causa della loro grazia di segnalazione di possibili connessioni causali a Travatan ^® O Travatan z ^® o una combinazione di questi fattori include: aritmia che vomito l'epistassi tachicardia e insonnia.

Nell'uso post -marketing con gli analoghi della prostaglandina periorbital e i cambiamenti del coperchio, incluso l'approfondimento del solco per la palpebra.

Interazioni farmacologiche per Travatan

Nessuna informazione fornita

Avvertimenti per Travatan

Incluso come parte del 'PRECAUZIONI' Sezione

Precauzioni per Travatan

Pigmentazione

È stato riportato che la soluzione oftalmica travoprost causa modifiche ai tessuti pigmentati. Le variazioni più frequentemente riportate sono state aumentate la pigmentazione del tessuto perorbitale di Iris (palpebre) e delle ciglia. La pigmentazione dovrebbe aumentare fintanto che viene somministrato il travoprost. Il cambiamento di pigmentazione è dovuto all'aumento del contenuto di melanina nei melanociti piuttosto che ad un aumento del numero di melanociti. Dopo l'interruzione della pigmentazione travoprost dell'iride è probabilmente permanente mentre è stato riportato che la pigmentazione del tessuto peroolbitale e le variazioni delle ciglia sono reversibili in alcuni pazienti. I pazienti che ricevono un trattamento dovrebbero essere informati della possibilità di una maggiore pigmentazione. Gli effetti a lungo termine dell'aumento della pigmentazione non sono noti.

Il cambiamento di colore dell'iride potrebbe non essere evidente per diversi mesi o anni. Tipicamente la pigmentazione marrone attorno alla pupilla si diffonde concentrando concentrando concentrando la periferia dell'iride e l'intera iride o parti dell'iride diventano più brunastre. Né Nevi né le lentiggini dell'iride sembrano essere influenzate dal trattamento. Mentre il trattamento con Travatan Z ^® (Soluzione oftalmica travoprost) Lo 0,004% può essere continuato in pazienti che sviluppano notevolmente aumentati la pigmentazione dell'iride Questi pazienti devono essere esaminati regolarmente [vedi Informazioni sul paziente ].

Cambiamenti delle ciglia

Travatan z ^® Può cambiare gradualmente le ciglia e i capelli in vellus nell'occhio trattato. Queste variazioni includono un aumento dello spessore della lunghezza e il numero di ciglia. I cambiamenti delle ciglia sono generalmente reversibili dopo l'interruzione del trattamento.

modo più economico per prenotare un alloggio

Infiammazione intraoculare

Travatan z ^® Dovrebbe essere usato con cautela nei pazienti con infiammazione intraoculare attiva (ad es. Uveite) perché l'infiammazione può essere esacerbata.

Edema maculare

Edema maculare, incluso l'edema maculare cistoide durante il trattamento con soluzione oftalmica travoprost. Travatan z ^® Dovrebbe essere usato con cautela nei pazienti afohici in pazienti pseudofici con capsula lente posteriore strappata o in pazienti con fattori di rischio noti per edema maculare.

Glaucoma infiammatorio o neovascolare angolare

Travatan z ^® non è stato valutato per il trattamento del glaucoma infiammatorio o neovascolare angolare.

Cheratite batterica

Sono stati segnalati che la cheratite batterica associate all'uso di contenitori a dosi multipli di prodotti oftalmici topici. Questi contenitori erano stati inavvertitamente contaminati da pazienti che nella maggior parte dei casi avevano una malattia corneale simultanea o un'interruzione della superficie epiteliale oculare [vedi Informazioni sul paziente ].

Utilizzare con lenti a contatto

Le lenti a contatto devono essere rimosse prima dell'instillazione di Travatan Z ^® e può essere reinserito 15 minuti dopo la sua amministrazione.

Tossicologia non clinica

Mutagenesi della carcinogenesi compromissione della fertilità

Gli studi di cancerogenicità di due anni su topi e ratti a dosi sottocutanee di 10 30 o 100 mcg/kg/giorno non hanno mostrato alcuna prova del potenziale cancerogeno. Tuttavia, a 100 mcg/kg/giorno i ratti maschi sono stati trattati solo per 82 settimane e la dose massima tollerata (MTD) non è stata raggiunta nello studio del topo. La dose elevata (100 mcg/kg) corrisponde ai livelli di esposizione oltre 400 volte l'esposizione umana alla massima dose oculare umana raccomandata (MRHOD) di 0,04 mcg/kg in base ai livelli di farmaci attivi al plasma.

Il travoprost non era mutageno nel test del micronucleo del topo Ames o del test di aberrazione del cromosoma di ratto. Un leggero aumento della frequenza mutante è stato osservato in uno dei due test di linfoma del topo in presenza di enzimi di attivazione S-9 di ratto.

Il travoprost non ha influenzato gli indici di accumulo o fertilità nei ratti maschi o femmine a dosi sottocutanee fino a 10 mcg/kg/giorno (250 volte il MRHOD di 0,04 mcg/kg/giorno su base MCG/kg). A 10 mcg/kg/giorno il numero medio di corpora lutea è stato ridotto e le perdite post-impianto sono state aumentate. Questi effetti non sono stati osservati a 3 mcg/kg/die (75 volte il MRHOD).

Utilizzare in popolazioni specifiche

Gravidanza

Gravidanza Category C

Effetti teratogeni

Il travoprost era teratogenico nei ratti a una dose endovenosa fino a 10 mcg/kg/die [250 volte la dose oculare umana consigliata massima (MRHOD)] evidenziata da un aumento dell'incidenza di malformazioni scheletriche e malformazioni esterne e viscerali come la testa di sterna e idroefali di sternefali. Il travoprost non era teratogenico nei ratti a dosi endovenose fino a 3 mcg/kg/die (75 volte il MRHOD) o nei topi a dosi sottocutanee fino a 1 mcg/kg/die (25 volte il MRHOD). Travoprost ha prodotto un aumento delle perdite post-impianto e una diminuzione della vitalità fetale nei ratti a dosi endovenose superiori a 3 mcg/kg/giorno (75 volte il MRHOD) e nei topi a dosi sottocutanee superiori a 0,3 mcg/kg/giorno (NULL,5 volte l'MRHOD).

Nella progenie di ratti femmine che hanno ricevuto un travoprost per via sottocutanea dal giorno 7 della gravidanza al giorno di allattamento il giorno 21 a dosi di = 0,12 mcg/kg/die (3 volte il MRHOD) l'incidenza della mortalità postnatale è stata aumentata e l'aumento del peso corporeo neonatale è stata ridotta. Lo sviluppo neonatale è stato anche influenzato dal distacco di pinna di apertura degli occhi ritardati e dalla separazione prepuziale e dalla riduzione dell'attività motoria.

Non ci sono studi adeguati e ben controllati su Travatan Z ^® (Soluzione oftalmica travoprost) Somministrazione dello 0,004% nelle donne in gravidanza. Perché gli studi riproduttivi degli animali non sono sempre predittivi della risposta umana Travatan Z ^® Dovrebbe essere somministrato durante la gravidanza solo se il potenziale beneficio giustifica il rischio potenziale per il feto.

Madri infermieristiche

Uno studio sui ratti in allattamento ha dimostrato che il travoprost e/o i suoi metaboliti radiomarcati sono stati escreti nel latte. Non è noto se questo farmaco o i suoi metaboliti siano escreti nel latte umano. Perché molti farmaci vengono escreti nel latte umano ATTENZIONE DEVE essere esercitati quando Travatan Z ^® è somministrato a una donna infermieristica.

Uso pediatrico

L'uso in pazienti pediatrici di età inferiore ai 16 anni non è raccomandato a causa di potenziali problemi di sicurezza relativi all'aumento della pigmentazione a seguito di un uso cronico a lungo termine.

Uso geriatrico

Non sono state osservate differenze cliniche complessive nella sicurezza o nell'efficacia tra anziani e altri pazienti adulti.

Epatica e renale per disabilità

La soluzione oftalmica travoprost 0,004% è stata studiata in pazienti con compromissione epatica e anche in pazienti con compromissione renale. In questi pazienti non sono stati osservati cambiamenti clinicamente rilevanti nella chimica del sangue di ematologia o nell'analisi delle urine.

Informazioni per overdose per Travatan

Nessuna informazione fornita

Controindicazioni per Travatan

Nessuno.

Farmacologia clinica for Travatan

Meccanismo d'azione

Acido libero da travoprost Un analogo della prostaglandina è un agonista selettivo del recettore prostanoide FP che si ritiene riduca la pressione intraoculare aumentando il deflusso uveosclerale. L'esatto meccanismo d'azione è sconosciuto in questo momento.

Farmacocinetica

Il travoprost viene assorbito attraverso la cornea ed è idrolizzato all'acido libero attivo. I dati di 4 studi di farmacocinetica a dose multipla (totale 107 soggetti) hanno dimostrato che le concentrazioni plasmatiche dell'acido libero sono inferiori a 0,01 ng/mL (limite di quantificazione del test) in due terzi dei soggetti. In quegli individui con concentrazioni plasmatiche quantificabili (n = 38) il plasma cMAX medio era 0,018 ± 0,007 ng/mL (a distanza da 0,01 a 0,052 ng/ml) ed è stato raggiunto entro 30 minuti. Da questi studi si stima che Travoprost abbia un'emivita plasmatica di 45 minuti. Non vi era alcuna differenza nelle concentrazioni plasmatiche tra i giorni 1 e 7 che indicano allo stato stazionario in anticipo e che non vi era un accumulo significativo.

Travoprost Un profarmaco di estere isopropilico è idrlizzato dalle esterasi nella cornea al suo acido libero biologicamente attivo. L'acido libero sistematicamente travoprost viene metabolizzato in metaboliti inattivi tramite beta-ossidazione della catena α (acido carbossilico) per dare analoghi a 12 riduzioni e 1234-tetranor attraverso l'ossidazione della porzione di 15-idrossile, nonché attraverso la riduzione del 13 14 doppio legame.

L'eliminazione dell'acido libero da travoprost dal plasma era rapida e i livelli erano generalmente al di sotto del limite di quantificazione entro un'ora dopo il dosaggio. L'emivita di eliminazione terminale di acido libero da travoprost è stata stimata da quattordici soggetti e variava da 17 minuti a 86 minuti con l'emivita media di 45 minuti. Meno del 2% della dose oculare topica del travoprost è stato escreto nelle urine entro 4 ore come acido libero da travoprost.

Studi clinici

In studi clinici pazienti con angolo aperto glaucoma o ipertensione oculare e pressione basale di 25-27 mmHg che sono stati trattati con Travatan ^® (Soluzione oftalmica travoprost) 0,004% o Travatan Z ^® (Soluzione oftalmica travoprost) 0,004% dose una volta al giorno la sera ha dimostrato riduzioni di 7-8 mmHg della pressione intraoculare. Nelle analisi dei sottogruppi di questi studi significa che la riduzione della IOP nei pazienti neri era fino a 1,8 mmHg maggiore rispetto ai pazienti non neri. In questo momento non è noto se questa differenza sia attribuita alla razza o a iridi fortemente pigmentate.

In uno studio controllato randomizzato multicentrico pazienti con pressione intraoculare basale media di 24-26 mmHg su 0,5% timottico* due volte al giorno che sono stati trattati con Travatan ^® (Soluzione oftalmica travoprost) 0,004% dosato giornaliero in modo aggiuntivo alla* 0,5% due volte al giorno ha dimostrato riduzioni di 6-7 mmHg della pressione intraoculare.

Informazioni sul paziente per Travatan

Potenziale per la pigmentazione

Consiglia al paziente il potenziale per un aumento della pigmentazione marrone dell'iride che può essere permanente. Informare il paziente sulla possibilità di oscuramento della pelle palpebrale che può essere reversibile dopo l'interruzione di Travatan Z ^® (Soluzione oftalmica travoprost) 0,004%.

Potenziale per i cambiamenti delle ciglia

Informare il paziente sulla possibilità di ciglia e cambi di capelli in vellus nell'occhio trattato durante il trattamento con Travatan Z ^® . Questi cambiamenti possono comportare una disparità tra gli occhi in lunghezza Spessore Pigmentazione Numero di ciglia o peli di vellus e/o direzione della crescita delle ciglia. I cambiamenti delle ciglia sono generalmente reversibili dopo l'interruzione del trattamento.

Che tipo di farmaco è il prednisone

Gestione del contenitore

Indiicare al paziente di evitare di consentire alla punta del contenitore di erogazione di contattare le dita delle strutture circostanti o qualsiasi altra superficie al fine di evitare la contaminazione della soluzione da parte di batteri comuni noti per causare infezioni oculari. Un grave danno all'occhio e la successiva perdita della visione possono derivare dall'uso di soluzioni contaminate.

Quando cercare consulenza medica

Consiglia al paziente che se sviluppano una condizione oculare intercorrente (ad es. Trauma o infezione) hanno una chirurgia oculare o sviluppare reazioni oculari in particolare congiuntivite e reazioni alle palpebre, dovrebbero immediatamente cercare consigli del loro medico riguardanti l'uso continuato di Travatan Z ^® .

Utilizzare con lenti a contatto

Le lenti a contatto devono essere rimosse prima dell'instillazione di Travatan Z ^® e può essere reinserito 15 minuti dopo la sua amministrazione.

Usa con altri farmaci oftalmici

Se viene utilizzato più di un farmaco oftalmico topico, i farmaci devono essere somministrati almeno 5 minuti tra le applicazioni.