Soluzione oftalmica ofloxacina

Ofloxacina Soluzione oftalmica USP lo 0,3% è una soluzione oftalmica sterile. È un carbossicoliolone fluorurato anti-infettivo per l'uso oftalmico topico.

Nome chimico: (±) -9-fluoro-2 3-diidro-3-metil-10- (4-metil-1-piPerazinil) -7-oxo-7H-pirido [123-de] -14 benzoxazina-6-car Boxy Lie Acid.

Contiene: attivo: Ofloxacina 0,3% (3 mg/mL);

Conservante: cloruro di benzalchonium (NULL,005%);

Inattivo: cloruro di sodio e acqua per iniezione. Può anche contenere acido cloridrico e/o idrossido di sodio per regolare il pH.

La soluzione oftalmica ofloxacina USP lo 0,3% è sboffer e formulata con un pH di 6,4 (intervallo da 6,0 a 6,8). Ha un'osmolalità di 300 MOSM/kg. Ofloxacina è un 4-chinolone fluorurato che differisce da altri 4-chinoloni fluorurati in quanto vi è un anello da sei membri (piridobenzoxazina) dalle posizioni da 1 a 8 della struttura ad anello di base.

C ₁₈ H ₂₀ Fn ₃ O ₄ ...................... Mol Wt. 361.37

Usi per la soluzione oftalmica di Ofloxacina

La soluzione oftalmica ofloxacina è indicata per il trattamento delle infezioni causate da ceppi sensibili dei seguenti batteri nelle condizioni elencate di seguito:

Dosaggio for Ofloxacin Ophthalmic Solution

Il regime di dosaggio raccomandato per il trattamento di Congiuntivite batterica È:

Giorni 1 e 2 ..... Instillare da una a due gocce ogni due o quattro ore negli occhi interessati.

Days 3 a 7 ..... Instillare da una a due gocce quattro volte al giorno.

Il regime di dosaggio raccomandato per il trattamento di ulcera corneale batterica È:

Giorni 1 e 2 .... Instillare da una a due gocce nell'occhio interessato ogni 30 minuti mentre si sveglia. Risvegliati a circa quattro e sei ore dopo il ritiro e instillare da una o due gocce.

Days 3 a 7 a 9 .... Instillare da una a due gocce ogni ora mentre è sveglio.

Giorni da 7 a 9 attraverso il completamento del trattamento .... Instillare da una a due gocce quattro volte al giorno.

Come fornito

La soluzione oftalmica ofloxacina è fornita sterile in bottiglie di gocce di plastica delle seguenti dimensioni:

5ml- Ndc 17478-713-10
10 ml- Ndc 17478-713-11

Magazzinaggio

Conservare da 20 ° a 25 ° C (da 68 ° a 77T). [Vedere A temperatura ambiente controllata da USP ].

Akorn Inc. Buffalo Grove IL 60089. FDA Rev date: 5/14/2004

Effetti collaterali per la soluzione oftalmica ofloxacina

Uso oftalmico: La reazione avversa più frequentemente segnalata legata al farmaco è stata la combustione o il disagio transitorio. Altre reazioni riportate includono arrossamento pungente prurito congiuntivite chimica/cheratite oculare/perioculare/facciale edema estraneo al corpo della fotofobia visione offuscata che strappa secchezza e dolore agli occhi. Sono state ricevute rare segnalazioni di vertigini e nausea.

Interazioni farmacologiche per la soluzione oftalmica ofloxacina

Studi di interazione farmacologica specifici non sono stati condotti con soluzione oftalmica di fulmine. Tuttavia, la somministrazione sistemica di alcuni chinoloni ha dimostrato di elevare le concentrazioni plasmatiche della teofillina interferisce con il metabolismo della caffeina e migliora gli effetti della warfarin anticoagulante orale e i suoi derivati ​​ed è stata associata a aumenti transitori della creatinina sierica nei pazienti che hanno ricevuto ciclosporine concomitanti.

Avvertimenti for Ofloxacin Ophthalmic Solution

Non per l'iniezione .

La soluzione oftalmica ofloxacina non deve essere iniettata subcongiuntivale né dovrebbe essere introdotta direttamente nella camera anteriore dell'occhio.

Le reazioni di ipersensibilità gravi e occasionalmente fatali (anafilattiche) Alcune dopo la prima dose sono state riportate in pazienti che hanno ricevuto chinoloni sistemici tra cui la ofloxacina. Alcune reazioni sono state accompagnate da perdita di angioedema del collasso cardiovascolare (incluso edema faringeo o edema facciale laringeo) di ostruzione delle vie aeree e prurito. In un paziente è stata riportata una rara occorrenza della sindrome di Stevens-Johnson che è progredito alla necrolisi epidermica tossica in un paziente che stava ricevendo oftalmico topico di floxacina. Se si verifica una reazione allergica alla ofloxacina interrompere il farmaco. Le reazioni di ipersensibilità acuta gravi possono richiedere un trattamento di emergenza immediato. La gestione dell'ossigeno e delle vie aeree, compresa l'intubazione, dovrebbe essere somministrata come clinicamente indicata.

Precauzioni for Ofloxacin Ophthalmic Solution

Generale

Come con altri anefetti, un uso prolungato può comportare una crescita eccessiva di organismi non sensibili, inclusi i funghi. Se si verifica una super infezione da interrompere l'uso e istituire una terapia alternativa. Ogni volta che il giudizio clinico impone, il paziente deve essere esaminato con l'aiuto di ingrandimento come la biomicroscopia della lampada a fessura e laduolo colorazione della fluoresceina. Ofloxacina dovrebbe essere sospeso alla prima apparizione di un'eruzione cutanea o di qualsiasi altro segno di reazione di ipersensibilità.

La somministrazione sistemica di chinoloni, compresa la ofloxacina, ha portato a lesioni o erosioni della cartilagine nelle articolazioni portanti e altri segni di artropatia in animali immaturi di varie specie. Ofloxacina somministrata sistematicamente a 10 mg/kg/giorno nei cani giovani (equivalente a 110 volte il massimo raccomandato quotidianamente Ophtalmic adulto dose) è stato associato a questi tipi di effetti.

Mutagenesi della carcinogenesi compromissione della fertilità

Non sono stati condotti studi a lungo termine per determinare il potenziale cancerogeno di ofloxacina.

Ofloxacina non era mutageno nel test Ames in vitro E in vivo Saggio citogenico Sister Cromatid Exchange Dosay (Caster cinese e linee delle cellule umane) Syntesi DMA Syntesis (UDS) non programmato usando i fibroblasti umani il dosaggio letale dominante o il test del micronucleo di topo. Ofloxacina è stato positivo nel test UDS usando l'epatocita di ratto e nel test del linfoma del topo.

Negli studi sulla fertilità nei ratti della floxacina non hanno influenzato la fertilità maschile o femminile o le prestazioni morfologiche o riproduttive al dosaggio orale fino a 360 mg/kg/giorno (equivalente a 4000 volte la massima dose oftalmica giornaliera raccomandata).

Gravidanza

Effetti teratogeni

Gravidanza Category C : È stato dimostrato che la ofloxacina ha un effetto embriocidentale nei ratti e nei conigli se somministrato in dosi di 810 mg/kg/giorno (equivalente a 9000 volte la dose of -oftalmica giornaliera consigliata massima raccomandata il dose giornaliero di Oposhtalmo giornaliero consigliato).

Questi dosaggi hanno comportato una riduzione del peso corporeo fetale e un aumento della mortalità fetale rispettivamente nei ratti e nei conigli. Sono state riportate variazioni scheletriche fetali minori nei ratti che ricevono dosi di 810 mg/kg/die. Ofloxacina non ha dimostrato di essere teratogenico a dosi fino a 810 mg/kg/die e 160 mg/kg/giorno quando somministrato rispettivamente a ratti e conigli incinti.

Effetti nonteratogeni

Ulteriori studi su ratti con dosi fino a 360 mg/kg/giorno durante la gestazione tardiva non hanno mostrato alcun effetto negativo sulla lattazione neonatale di consegna di manodopera fetale tardiva o crescita del neonato. Tuttavia, non ci sono studi adeguati e ben controllati nelle donne in gravidanza. La soluzione oftalmica ofloxacina dovrebbe essere utilizzata durante la gravidanza solo se il potenziale beneficio giustifica il rischio potenziale per il feto.

Madri infermieristiche

Nelle donne infermieristiche una singola dose orale di 200 mg ha comportato concentrazioni di diloxacina nel latte che erano simili a quelle trovate nel plasma. Non è noto se la ofloxacina sia escreta nel latte umano a seguito di somministrazione oftalmica topica. A causa del potenziale di gravi reazioni avverse da parte di ofloxacina nei neonati infermieristici, dovrebbe essere presa una decisione se interrompere l'assistenza infermieristica o interrompere il farmaco tenendo conto dell'importanza del farmaco per la madre.

Uso pediatrico

La sicurezza ed efficacia nei neonati di età inferiore all'età di un anno non è stata stabilita. È stato dimostrato che i chinoloni tra cui la ofloxacina causano l'artropatia negli animali immaturi dopo la somministrazione orale; Tuttavia, la somministrazione oculare topica di ofloxacina agli animali immaturi non ha mostrato alcuna artropatia. Non ci sono prove che la forma di dosaggio oftalmico di ofloxacina abbia alcun effetto sulle articolazioni del peso.

Uso geriatrico

Non sono state osservate differenze complessive nella sicurezza o nell'efficacia tra i pazienti anziani e più giovani.

Informazioni per overdose per soluzione oftalmica di Ofloxacina

Nessuna informazione fornita.

Controindicazioni per la soluzione oftalmica ofloxacina

La soluzione oftalmica ofloxacina è controindicata nei pazienti con una storia di ipersensibilità a ofloxacina ad altri chinoloni o a nessuno dei componenti di questo farmaco.

Farmacologia clinica for Ofloxacin Ophthalmic Solution

Farmacocinetica

Le concentrazioni sieriche di urina e lacrima di ofloxacina sono state misurate in 30 donne sane in vari punti temporali durante un corso di trattamento di dieci giorni con soluzione oftalmica di floxacina. Il siero medio di concentrazione di floxacina variava da 0,4 ng/mL a 1,9 ng/ml massima di concentrazione di floxacina è aumentato da 1,1 ng/ml il giorno uno a 1,9 ng/mL il giorno 11 dopo il dosaggio del QID per 10 1/2 giorni. Le concentrazioni di siero massimo di floxacina dopo dieci giorni di dosaggio oftalmico topico erano più di 1000 volte inferiori a quelle riportate dopo dosi orali standard di ofloxacina.

La lacrima di concentrazioni di floxacina variava da 5,7 a 31 µg/g durante il periodo di 40 minuti successive all'ultima dose del giorno 11. La concentrazione di lacrime media misurata quattro ore dopo il dosaggio oftalmico topico era di 9,2 µg/g.

Concentrazioni di tessuto corneale di 4,4 µg/mL sono state osservate quattro ore dopo l'inizio dell'applicazione oculare topica di due gocce di soluzione oftalmica di loxacina ogni 30 minuti. La ofloxacina è stata escreta nelle urine principalmente non modificate.

Microbiologia

Ofloxacina ha in vitro Attività contro una vasta gamma di batteri aerobici e anaerobici Gram-positivi e gram-negativi. L'floxacina è battericida a concentrazioni uguali o leggermente maggiori delle concentrazioni inibitorie. Si ritiene che la floxacina esercita un effetto battericida sulle cellule batteriche sensibili inibendo la dma girasi un enzima batterico essenziale che è un catalizzatore critico nella trascrizione della duplicazione e la riparazione della DMA batterica.

La resistenza incrociata è stata osservata tra ofloxacina e altri fluorochinoloni. In genere non vi è alcuna resistenza incrociata tra sfogacina e altre classi di agenti antibatterici come beta-lattamici o aminoglicosidi. Ofloxacina ha dimostrato di essere attivo contro la maggior parte dei ceppi dei seguenti organismi entrambi in vitro E clinically in conjunctival E/or corneal ulcer infections as described in the Indicazioni sezione.

La sicurezza e l'efficacia della soluzione oftalmica ofloxacina nel trattamento delle infezioni oftalmologiche dovute ai seguenti organismi non sono state stabilite in studi clinici adeguati e ben controllati. La soluzione oftalmica ofloxacina ha dimostrato di essere attiva in vitro Contro la maggior parte dei ceppi di questi organismi, ma il significato clinico nelle infezioni oftalmologiche non è noto.

Studi clinici

Congiuntivite: in una sperimentazione clinica multicentrica a doppia maschera randomizzata della soluzione oftalmica di floxacina era superiore al suo veicolo dopo 2 giorni di trattamento in pazienti con congiuntivite e colture congiuntivali positive. Gli esiti clinici per lo studio hanno dimostrato un tasso di miglioramento clinico dell'86% (54/63) per il gruppo trattato con Ofloxacina rispetto al 72% (48/67) per il gruppo trattato con placebo dopo 2 giorni di terapia. Gli esiti microbiologici per lo stesso studio clinico hanno dimostrato un tasso di Erad Si noti che l'eradicazione microbiologica non è sempre correlata all'esito clinico negli studi anti-infetti.

Ulcere corneali : In uno studio clinico multicentrico randomizzato a doppia maschera di 140 soggetti con colture positive della soluzione oftalmica di floxacina, i soggetti trattati avevano un tasso di successo clinico complessivo (riepitelializzazione completa e nessuna progressione del gruppo infiltrato per l'1,5% a 1,5%) per l'8,5% a 1,5% a 1,5% a 1,5% a 1,5% a 1,5% a 1,5% a 1,5% a 1,5% a 1,5% a 1,5% a 1,5% a 1,5% a 1,5% a 1,5% a 1,5% a 1,5% a 1,5% a 1,5% a 1,5% a 1,5% a 1,5% a 1,5% a 1,5% a 1,5% a 1,5% a 1,5% a 1,5% a 1,5 ° 10%di soluzioni di cefazolina. Il tempo mediano al successo clinico è stato di 11 giorni per il gruppo trattato con Ofloxacina e 10 giorni per il gruppo di trattamento fortificato.

Informazioni sul paziente per la soluzione oftalmica ofloxacina

Evita di contaminare la punta dell'applicatore con materiale dalle dita degli occhi o altra sorgente.

I chinoloni sistemici, compresa la ofloxacina, sono stati associati a reazioni di ipersensibilità anche a seguito di una singola dose. Interrompere immediatamente l'uso e contattare il medico al primo segno di un'eruzione cutanea o di una reazione allergica.