Niolinationuala Pumpspray

Nitroglicerina Un nitrato organico è un vasodilatatore che ha effetti su arterie e vene. Il nome chimico per la nitroglicerina è 123-Propanetriol trinitrate (c ₃ H ₅ N ₃ O ₉ ). Il composto ha un peso molecolare di 227,09. La struttura chimica è:

Pompspray di nitrolingual (nitroglicerina spray linguale 400 mcg) è uno spray a dose misurato contenente nitroglicerina. Questo prodotto fornisce nitroglicerina (400 mcg per spray spray 60 o 200 sfacciati) sotto forma di gocce di spruzzo su o sotto la lingua. Ingredienti inattivi: trigliceridi a catena media disidratata alcool gliceridi parziali a catena media acido lattico lattico.

Usi per il nitrolingual pomspray

Il pompaspry di nitrolingual è indicato per il sollievo acuto di un attacco o profilassi di angina pectoris a causa della malattia coronarica.

Dosaggio per nettlolingual niumpspray

Dosaggio consigliato

Inserire il paziente a somministrare uno o due spray misurati (400 mcg di nitroglicerina per spray) all'inizio di un attacco su o sotto la lingua. Uno spray può essere ripetuto circa ogni cinque minuti secondo necessità. Non sono consigliati più di tre spray misurati entro un periodo di 15 minuti. Se il dolore al petto persiste Dopo un totale di tre spray consiglia tempestivamente cure mediche. Il pompino nitrolingual può essere utilizzato in modo profilattico da 5 a 10 minuti prima di impegnarsi in attività che potrebbero precipitare un attacco acuto.

pillola blu con k9 su di esso

Innesco

La pompa deve essere innescata prima del primo utilizzo. Ogni spruzzo a misura di nitrolingual Pumpspray offre 48 mg di soluzione contenente 400 mcg di nitroglicerina dopo un priming iniziale di cinque spray. Rimarrà adeguatamente preparato per 6 settimane. Se il prodotto non viene utilizzato entro 6 settimane, può essere adeguatamente ricuperato con uno spray. Se il prodotto non viene utilizzato entro 3 mesi, può essere adeguatamente ricuperato con un massimo di cinque spray. Ci sono 60 o 200 spray misurati per bottiglia. Il numero totale di dosi disponibili dipende, tuttavia dal numero di spray per utilizzo (1 o 2 spray) e dalla frequenza dell'adescamento.

Amministrazione

Istruire i pazienti che durante la somministrazione il paziente debba riposare idealmente in posizione seduta. Tenere il contenitore verticalmente con la testa della valvola in alto e l'orifizio a spruzzo il più vicino possibile alla bocca. Spruzzare la dose preferibilmente su o sotto la lingua premendo saldamente il bottono scanalato e la bocca chiusa immediatamente dopo ogni dose. Lo spray non deve essere inalato. Il farmaco non deve essere espettorato o la bocca risciacquata per sezioni da 5 a 10 minuti o le sottosezioni omesse dalle informazioni complete di prescrizione non sono elencate. seguendo l'amministrazione. Istruire i pazienti a familiarizzare con la posizione dell'orifizio a spruzzo che può essere identificato dal dito riposo sopra la valvola per facilitare l'orientamento per la somministrazione di notte [vedi Informazioni sul paziente ].

La quantità di liquido rimanente nel contenitore deve essere controllata periodicamente. Il contenitore trasparente può essere utilizzato per il monitoraggio continuo del consumo. Con il contenitore verticale e il livello di livello per assicurarsi che l'estremità del tubo centrale si estenda al di sotto del livello del liquido. Una volta che il fluido scende al di sotto del livello del tubo centrale, gli spray rimanenti non consegnano una dose prevista.

Come fornito

Forme di dosaggio e punti di forza

Spray linguale 400 mcg per spruzzo disponibile in spray 60 o 200 misurati per contenitore.

Archiviazione e maneggevolezza

Ogni scatola di pumppray di nitrolingue contiene una bottiglia di vetro rivestita con plastica trasparente rossa che aiuta a contenere il vetro e i farmaci qualora la bottiglia fosse frantumata. Ogni bottiglia contiene 4,9 g o 14,1 g (contenuto netto) dello spray linguale di nitroglicerina che fornirà 60 o 200 spray a pagamento contenenti 400 mcg di nitroglicerina per spray dopo l'adescamento.

Niolinationuala Pumpspray è disponibile come:

• 60 dose (NULL,9 g) bottiglia singola Ndc 28595-550-49
• Bottiglia singola (NULL,1 g) a 200 dosi Ndc 28595-550-12

Conservare a 20 ° C - 25 ° C (68 ° F - 77 ° F); Escursioni consentite a 15 ° C - 30 ° C (59 ° F - 86 ° F) [vedi temperatura ambiente controllata da USP].

NOTA: il pompino nitrolingual contiene alcol 20 %. Non aprire o bruciare con forza il contenitore dopo l'uso. Non spruzzare verso le fiamme.

Prodotto da: G. Pohl-Boskamp GmbH

trombina tropicale

Avvertenze per pumppray natrollingual

Incluso come parte del 'PRECAUZIONI' Sezione

Precauzioni per le pompe di nitrolingual

Tolleranza

Un uso eccessivo può portare allo sviluppo della tolleranza. Dovrebbe essere utilizzato solo il numero più piccolo di dosi richieste per un efficace sollievo dell'attacco di angina acuta [vedi Dosaggio e amministrazione ].

Ipotensione

La grave ipotensione, in particolare con la postura verticale, può verificarsi anche con piccole dosi di nitroglicerina, in particolare nei pazienti con pericardite costrittiva aortica o stenosi mitrale che possono essere impoveriti di volume o già ipotensivi. L'ipotensione indotta dalla nitroglicerina può essere accompagnata dalla bradicardia paradossale e dall'aumento dell'angina pectoris. I sintomi di grave ipotensione (nausea di vomito di debolezza del pistola e collasso/sincope) possono verificarsi anche con dosi terapeutiche.

Cardiomiopatia ostruttiva ipertrofica

La terapia con nitrati può aggravare l'angina causata dalla cardiomiopatia ostruttiva ipertrofica.

Mal di testa

La nitroglicerina produce mal di testa dose, specialmente all'inizio della terapia con nitroglicerina che può essere grave e persistente ma di solito si attenua con un uso continuato.

Informazioni sulla consulenza del paziente

Consiglia al paziente di leggere l'etichettatura del paziente approvato dalla FDA ( Istruzioni per l'uso )

I seguenti marchi sono marchi registrati o marchi di Pohl-Boskamp negli Stati Uniti e/o in altri paesi: POHL-Boskamp Word Mark; Logo Pohl-Boskamp; Nitrolingual Word Mark; Nitrolingual Pumpspray modella i colori delle pompe a nitrolingual.

Tossicologia non clinica

Mutagenesi della carcinogenesi compromissione della fertilità

Non sono stati condotti studi di carcinogenesi degli animali con nitroglicerina sublinguale.

I ratti che ricevono fino a 434 mg/kg/giorno di nitroglicerina dietetica per 2 anni hanno sviluppato cambiamenti fibrotici e neoplatici legati alla dose nel fegato, inclusi carcinomi e tumori di cellule interstiziali nei testicoli. Ad alte dose le incidenze dei carcinomi epatocellulari in entrambi i sessi erano del 52 % contro lo 0 % nei controlli e le incidenze dei tumori testicolari erano del 52 % contro l'8 % nei controlli. La somministrazione dietetica a vita fino a 1058 mg/kg/giorno di nitroglicerina non era tumorigenica nei topi.

La nitroglicerina era debolmente mutagena nei test di Ames eseguiti in due diversi laboratori. Non c'erano prove di mutagenicità in un in vivo Saggio letale dominante con ratti maschi trattati con dosi fino a circa 363 mg/kg/giorno P.O. o in in vitro Test citogenici nei tessuti di ratto e cani e per l'aberrazione cromosomica nelle cellule di ovaio del criceto cinese.

In uno studio di riproduzione di tre generazioni i ratti hanno ricevuto nitroglicerina dietetica a dosi fino a circa 434 mg/kg/giorno per sei mesi prima dell'accoppiamento della F ₀ generazione con trattamento che continua attraverso la successiva f ₁ e f ₂ generazioni. L'elevata dose era associata a una ridotta assunzione di mangimi e aumento del peso corporeo in entrambi i sessi in tutti gli accoppiamenti. Nessun effetto specifico sulla fertilità del F ₀ è stata vista la generazione. L'infertilità rilevata nelle generazioni successive è stata tuttavia attribuita ad un aumento del tessuto cellulare interstiziale e dell'aspermatogenesi nei maschi ad alta dose. In questo studio di tre generazioni non c'erano evidenti prove di teratogenicità.

Utilizzare in popolazioni specifiche

Gravidanza

Riepilogo del rischio

I dati pubblicati limitati sull'uso della nitroglicerina sono insufficienti per determinare un rischio associato al farmaco di gravi difetti alla nascita o aborto spontaneo. Negli studi sulla riproduzione degli animali non ci sono stati effetti avversi sullo sviluppo quando la nitroglicerina è stata somministrata per via endovenosa ai conigli o intraperitoneale ai ratti durante l'organogenesi a dosi superiori a 64 volte la dose umana [vedi Dati ].

Il rischio di background stimato di principali difetti alla nascita e aborto spontaneo per la popolazione indicata non è noto. Nella popolazione generale degli Stati Uniti il ​​rischio di background stimato di importanti difetti alla nascita e aborto in gravidanza clinicamente riconosciuta è rispettivamente del 2 al 4% e del 15-20%.

Dati

Dati sugli animali

Non sono stati osservati effetti di sviluppo embriotossici o post -natale con applicazione transdermica in conigli e ratti in gravidanza a dosi fino a 240 mg/kg/giorno per 13 giorni a dosi intraperitoneali in ratti in gravidanza fino a 20 mg/kg/giorno per 11 giorni e a dosi endovenose in rabbiti incinti fino a 4 mg/kg/day per 13 giorni.

Lattazione

Riepilogo del rischio

La nitroglicerina sublinguale non è stata studiata nelle donne in allattamento. Non è noto se la nitroglicerina è presente nel latte umano o se la nitroglicerina ha effetti sulla produzione di latte. I benefici per lo sviluppo e la salute dell'allattamento dovrebbero essere considerati insieme alla necessità clinica della madre di nitroglicerina e a potenziali effetti avversi sul bambino allattato al seno dalla nitroglicerina o dalla condizione materna sottostante.

Uso pediatrico

La sicurezza ed efficacia della nitroglicerina nei pazienti pediatrici non è stata stabilita.

Uso geriatrico

Gli studi clinici non includevano un numero sufficiente di soggetti di età pari o superiore a 65 anni per determinare se rispondono in modo diverso dai soggetti più giovani. Altra esperienza clinica segnalata non ha identificato le differenze nelle risposte tra pazienti anziani (superiori o uguali a 65 anni) e più giovani (meno di 65 anni). In generale, la selezione della dose per un paziente anziano dovrebbe iniziare alla fascia bassa dell'intervallo di dosaggio che riflette la maggiore frequenza della ridotta funzione renale e cardiaca epatica e di malattia concomitante o altra terapia farmacologica.

Overdose Information for Niolinationuala Pumpspray

Segni e sintomi metemoglobinemia

Il sovradosaggio di nitrati può risultare: grave ipotensione persistente che pulsava di mal di testa palpitazione Vertigo Disturbi visivi Discussione e pelle perspicace (in seguito diventando fredda e cianotica) nausea e vomito (possibilmente con la diarrea e persino la Diarra del Bushia) (anche con la cyanosi della cyanosi e persino la diarresi) Il blocco cardiaco del polso (dicrotico e intermittente) ha aumentato la pressione intracranica con sintomi cerebrali di confusione e paralisi della febbre moderata e coma seguito da convulsioni cloniche e possibilmente morte a causa del collasso circolatorio.

I casi clinici di metemoglobinemia clinicamente significativa sono rari a dosi convenzionali di nitrati organici. La formazione di metemoglobina è correlata alla dose e nel caso di anomalie genetiche dell'emoglobina che favoriscono la formazione di metemoglobina anche le dosi convenzionali di nitrati organici potrebbero produrre concentrazioni dannose di metemoglobina.

Trattamento del sovradosaggio

Poiché l'ipotensione associata al sovradosaggio di nitroglicerina è il risultato della venodilatazione e dell'ipovolemia arteriosa la terapia prudente in questa situazione dovrebbe essere diretta all'aumento del volume fluido centrale. Non è noto nessun antagonista specifico per gli effetti vasodilatatori della nitroglicerina. Mantieni il paziente sdraiato in posizione di shock e comodamente caldo. Il movimento passivo delle estremità può aiutare il ritorno venoso. Può anche essere necessaria un'infusione endovenosa di soluzione salina normale o fluido simile.

Somministrare ossigeno e ventilazione artificiale se necessario. Se la metemoglobinemia è presente la somministrazione di blu di metilene (soluzione 1 %) 1-2 mg per chilogrammo di peso corporeo può essere richiesto per via endovenosa a meno che il paziente non abbia una carenza di G-6-PD. Se una quantità eccessiva di pumppray di nitrolingual è stata recentemente inghiottita il lavaggio gastrico può essere utile.

Poiché l'epinefrina è inefficace nell'inversione dei gravi eventi ipotensivi associati al sovradosaggio, non è raccomandato per la rianimazione.

Controindicazioni for Niolinationuala Pumpspray

PDE-5-inibitori e stimolatori SGC

Non utilizzare il pumpepray di nitrolingual in pazienti che assumono inibitori della PDE-5 come avanafil sildenafil tadalafil o vardenafil. L'uso concomitante può causare una grave sincope di ipotensione o ischemia miocardica [vedi Interazioni farmacologiche ].

NON UTILIZZARE IL NITROLINGUAL POMPSPRAY IN PAZIE che stanno assumendo stimolatori solubili di guanilato ciclasi (SGC) come il riociguat. L'uso concomitante può causare ipotensione.

Grave anemia

Niolinationuala Pumpspray is contraindicated in patients with severe anemia (large doses of nitroglycerin may cause oxidation of hemoglobin to methemoglobin and could exacerbate anemia).

farmaci ADHD che inizia con AV

Aumento della pressione intracranica

Niolinationuala Pumpspray may precipitate or aggravate increased intracranial pressure and thus should not be used in patients with possible increased intracranial pressure (e. g. cerebral hemorrhage or traumatic brain injury).

Ipersensibilità

Niolinationuala Pumpspray is contraindicated in patients who are allergic to nitroglycerin other nitrates or nitrites or any excipient.

Insufficienza circolatoria e shock

Niolinationuala Pumpspray is contraindicated in patients with acute circulatory failure or shock.

Farmacologia clinica for Niolinationuala Pumpspray

Meccanismo d'azione

La nitroglicerina forma ossido nitrico radicale libero (NO) che attiva la guanilato ciclasi con conseguente aumento della guanosina 3'5'-monofosfato (GMP ciclico) nella muscolatura liscia e in altri tessuti. Ciò alla fine porta alla defosforilazione delle catene di luce della miosina che regola lo stato contrattile nel muscolo liscio e provoca vasodilatazione.

Farmacodinamica

La principale azione farmacologica della nitroglicerina è il rilassamento della muscola liscia vascolare. Sebbene gli effetti venosi predominano la nitroglicerina produce in modo dose di dilatazione dei letti sia arteriosi che venosi. La dilatazione dei vasi postcapillari, comprese le vene di grandi dimensioni, promuove il raggruppamento periferico del sangue diminuisce il ritorno venoso al cuore e riduce la pressione diastolica dell'estremità ventricolare sinistra (precarico). La nitroglicerina produce anche rilassamento arteriolare riducendo così la resistenza vascolare periferica e la pressione arteriosa (dopo il carico) e dilata le grandi arterie coronarie epicardiche; Tuttavia, la misura in cui quest'ultimo effetto contribuisce al sollievo dell'angina di sforzo non è chiara.

Le dosi terapeutiche di nitroglicerina possono ridurre la pressione arteriosa diastolica e arteriosa sistolica. La pressione di perfusione coronarica efficace viene generalmente mantenuta ma può essere compromessa se la pressione sanguigna diminuisce eccessivamente o l'aumento della frequenza cardiaca diminuisce il tempo di riempimento diastolico.

Le elevate pressioni di cuneo capillare venoso e polmonare centrale e la resistenza vascolare polmonare e sistemica sono anche ridotte dalla terapia con nitroglicerina. La frequenza cardiaca è generalmente leggermente aumentata presumibilmente una risposta riflessa alla caduta della pressione sanguigna. L'indice cardiaco può essere aumentato o invariato. Il consumo o la domanda di ossigeno miocardico (misurato dall'indice di tensione del prodotto del tasso di pressione e dall'indice di lavoro-ictus-work) è ridotto e è possibile ottenere un rapporto di domanda di approvvigionamento più favorevole. I pazienti con elevata pressione di riempimento ventricolare sinistro e una maggiore resistenza vascolare sistemica in associazione con un indice cardiaco depresso probabilmente avvertiranno un miglioramento dell'indice cardiaco. Al contrario quando le pressioni di riempimento e l'indice cardiaco sono indici cardiaci normali possono essere leggermente ridotti dopo la somministrazione di nitroglicerina.

Farmacocinetica

Un enzima epatico reduttasi è di primaria importanza nel metabolismo della nitroglicerina ai metaboliti di glicerolo di-e mononitrato e, in definitiva, per glicerolo e nitrato organico. I siti noti di metabolismo extraepatico includono globuli rossi e pareti vascolari. Oltre alla nitroglicerina 2 principali metaboliti 12 e 13-dinitroglicerina si trovano nel plasma. L'emivita media di eliminazione di entrambe e 13-dinitroglicerina è di circa 40 minuti. È stato riferito che i metaboliti 12-e 13-dinitroglicerina possiedono alcune attività farmacologiche mentre i metaboliti mononitrati del glicerolo della nitroglicerina sono essenzialmente inattivi. Le più elevate concentrazioni plasmatiche dei metaboliti dei Dinitro con le loro emivite di eliminazione di quasi 8 volte possono contribuire in modo significativo alla durata dell'effetto farmacologico.

In uno studio farmacocinetico in cui una singola dose di 0,8 mg di pumppray di nitrolingual è stata somministrata a volontari sani (n = 24) il CMAX medio e TMAX erano rispettivamente 1041 pg/ml e 7,5 minuti. Inoltre, in questi soggetti l'area media sotto la curva (AUC) era 12769 pg/ml * min.

Il volume di distribuzione della nitroglicerina dopo la somministrazione endovenosa è di 3,3 L/kg.

dose normale di aspirina per mal di testa

Interazioni farmacologiche

Aspirina

La somministrazione di co -nitroglicerina con aspirina ad alta dose (1000 mg) provoca una maggiore esposizione alla nitroglicerina. Gli effetti vasodilatari ed emodinamici della nitroglicerina possono essere migliorati dalla concomitante somministrazione di nitroglicerina con aspirina ad alta dose.

Attivatore del plasminogeno di tipo tessuto (T-PA)

La somministrazione concomitante di T-PA e nitroglicerina endovenosa ha dimostrato di ridurre i livelli plasmatici di T-PA e il suo effetto trombolitico.

Studi clinici

In uno studio incrociato a 5 periodi a 5 periodi in doppio cieco randomizzato in 51 pazienti con angina pettori di sforzo significativi aumenti correlati alla dose nel tempo di tolleranza all'esercizio fisico all'inizio dell'angina e della depressione del segmento ST sono stati visti a seguito di dosi di 0,2 0,4 0,8 e 1,6 mg di nitroglicerina consegnata da pompate per il compimento rispetto a Placebo. Il farmaco ha mostrato un profilo di eventi avversi da lieve a moderata.

Informazioni sul paziente per il nitrolingual pompepray

Istruzioni per l'uso

Nitrolingual ^® Pumpspray
(Ni-ro-Ling´gwal)
(nitroglicerina) spray linguale

Leggi queste istruzioni per l'uso prima di iniziare a utilizzare il nitrolingual pomspray e ogni volta che si riesce la prescrizione. Potrebbero esserci nuove informazioni. Queste informazioni non prendono il posto di parlare con il proprio operatore sanitario sulla tua condizione medica o il trattamento.

Informazioni importanti:

• Niolinationuala Pumpspray is for use onto or under the tongue. Non farlo inhale Niolinationuala Pumpspray.
• Una dose di nitrolingual Pumpspray può essere 1 o 2 spray. Segui le istruzioni del tuo operatore sanitario su quanti spray dovresti usare per ogni dose. Le dosi devono essere separate da circa 5 minuti.
• Non dovresti usare più di 3 spray di pumpepray di nitrolingual entro 15 minuti.
• Ottieni subito assistenza medica di emergenza se hai ancora dolore al torace dopo aver utilizzato un totale di 3 spray di pumpepray di nitrolingual.

Niolinationuala Pumpspray parts:

Figura A.

Come dovrei usare il nitrolingual pomspray?

• È meglio usare il pumppray di nitrolingual mentre si sta riposando e in posizione seduta.
• Non farlo Agitare il contenitore di pumppray di nitrolingual.

Innesco Niolinationuala Pumpspray:

Prima di usare il nitrolingual Pumpspray per la prima volta, devi prepararlo. Per accompagnare il tuo pumppray nitrolingual segui i passaggi seguenti:

Passaggio 1. Rimuovere il tappo di plastica dal contenitore. (Vedere Figura b )

Figura b

Passaggio 2. Tieni il contenitore in posizione verticale e rivolto lontano da te stesso e dagli altri. Premere verso il basso sulla parte superiore del pulsante scanalato 5 volte. (Vedere Figura c )

Figura c

• Il tuo pumppray nitrolingual è ora innescato. Sei pronto a dare la tua prima dose.
• Se non usi il tuo Pompspray di nitrolingual entro 6 settimane dovrai ricominciarlo premendo verso il basso sulla parte superiore del pulsante scanalato 1 volta.
• Se non si utilizza il tuo Pompspray di nitrolingual entro 3 mesi, dovrai riformularlo premendo verso il basso sulla parte superiore del pulsante scanalato fino a 5 volte.

Dare una dose di pumpspray di nitrolingual:

Passaggio 3. Tenere il contenitore di pumppray di nitrolingual in posizione verticale con il dito indice sulla parte superiore del pulsante scanalato.

Passaggio 4. Apri la bocca e porta il contenitore di pompspray di nitroling il più vicino possibile alla bocca.

Passaggio 5. Premere saldamente la parte superiore del pulsante scanalato con l'indice per rilasciare lo spruzzo su o sotto la lingua. (Vedere Figura d ). Il pulsante scanalato può aiutarti a assicurarti che il contenitore sia girato alla posizione corretta se si somministra lo spruzzo al buio.

Figura d

Passaggio 6. Rilascia il pulsante scanalato e chiudi subito la bocca. Evita la deglutizione subito dopo aver utilizzato il pumpspray di nitrolingual. Non sputare pumpspray di nitrolingual o sciacquare la bocca per 5-10 minuti dopo l'uso di pumppray nitrolingual.

Passaggio 7. Se è necessaria una seconda dose di pumppray di nitrolingual, ripetere i passaggi da 3 a 6 sopra.

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Passaggio 8. Sostituire il tappo di plastica.

Controlla regolarmente il livello del fluido nel contenitore di pompspray di nitrolingual.

• Controllare il contenitore in posizione verticale.
• L'estremità del tubo centrale dovrebbe essere coperta dal fluido nel contenitore di pompspray di nitrolingual. Se il livello del fluido scende al di sotto dell'estremità degli spray del tubo centrale non fornirà abbastanza pompspray di nitrolingual.
• Sostituire il contenitore Pumppray di nitrolingual prima che il livello del fluido scenda al di sotto dell'estremità del tubo centrale.

Come dovrei conservare il nitrolingual Pumpspray?

• Conservare le pompe di nitrolingual a temperatura ambiente tra 68 ° F - 77 ° F (20 ° C - 25 ° C).
• Non farlo forcefully open or burn the Niolinationuala Pumpspray container after use.
• Non farlo spray Niolinationuala Pumpspray toward flames.

Mantieni il nitrolingual Pumpspray e tutti i medicinali fuori dalla portata dei bambini.

Queste istruzioni per l'uso sono state approvate dalla Food and Drug Administration degli Stati Uniti.