Lomotil

Descrizione per Lomotil

Ogni compressa Lomotil contiene:

difenossilato cloridrato 2,5 mg di solfato di atropina ............... 0,025 mg

Difenossilato cloridrato Un antidiarrole è etil 1- (3-cyano-33-difenilpropil) 4- fenilisonipecotato monoidrocloruro e ha la seguente formula strutturale:

Atropina solfato Un anticolinergico è endo- (±) -α- (idrossimetil) acido benzeneacetico 8-metil-8-azabiciclo [3.2.1] Oct-3-il-il solfato (2: 1) (sale) monoidrato e ha la seguente formula strutturale:

È presente una quantità subterapeutica di atropina solfato per scoraggiare il sovradosaggio deliberato.

Gli ingredienti inattivi delle compresse di Lomotil includono saccarosio e talco del sorbitolo ad amido di mais ad acacia.

Usi per Lomotil

Lomotil è indicato come terapia aggiuntiva nella gestione della diarrea in pazienti di età pari o superiore a 13 anni.

Dosaggio per lomotil

Gestione della diarrea in pazienti di età pari o superiore a 13 anni

Lomotil è raccomandato come terapia aggiuntiva per la gestione della diarrea in pazienti di età pari o superiore a 13 anni. Considera lo stato nutrizionale e il grado di disidratazione nei pazienti prima di iniziare la terapia con Lomotil. L'uso di Lomotil dovrebbe essere accompagnato da una terapia fluida ed elettrolitica appropriata quando indicato. Se è presente una grave disidratazione o squilibrio di elettroliti, non somministrare Lomotil fino a quando non è stata indicata un'adeguata terapia correttiva (vedi Avvertimenti ).

Dosaggio iniziale e massimo raccomandato in pazienti di età pari o superiore a 13 anni

Il dosaggio iniziale degli adulti è di 2 compresse Lomotil quattro volte al giorno (dose giornaliera totale massima di 20 mg al giorno di difenoxilato cloridrato). La maggior parte dei pazienti richiederà questo dosaggio fino a quando non sarà raggiunto il controllo iniziale della diarrea. Il miglioramento clinico della diarrea acuta si osserva di solito entro 48 ore.

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Dosaggio dopo il controllo iniziale della diarrea

Dopo che è stato raggiunto il controllo iniziale, il dosaggio di Lomotil può essere ridotto per soddisfare i requisiti individuali. Il controllo può essere spesso mantenuto con solo due requisiti individuali Lomotil. Il controllo può essere spesso mantenuto con solo due compresse Lomotil ogni giorno.

Durata del trattamento

Se il miglioramento clinico della diarrea cronica dopo il trattamento con il massimo dosaggio giornaliero raccomandato non si osserva entro 10 giorni, interrompere il lomotile poiché è improbabile che i sintomi siano controllati da un'ulteriore somministrazione.

Come fornito

Compresse - bianco rotondo con searle debossato su un lato e 61 dall'altra parte e contenente 2,5 mg di difenoxilato cloridrato e 0,025 mg di atropina solfato fornito come:

Conservare sotto 25 ° C (77 ° F).

L'etichettatura di questo prodotto potrebbe essere stata aggiornata. Per le informazioni di prescrizione più recenti, visitare www.pfizer.com.

Distribuito da: Pfizer Labs Division di Pfizer Inc New York. Revisionato: marzo 2022.

Effetti collaterali for Lomotil

Le seguenti gravi reazioni avverse sono descritte altrove nell'etichettatura:

• Depressione respiratoria e/o del SNC (vedi Avvertimenti )
• Tossicità anticolinergiche e oppioidi incluso l'atroponismo (vedi Avvertimenti AND PRECAUZIONI )
• Squilibrio di disidratazione e elettroliti (vedi Avvertimenti )
• Complicanze gastrointestinali nei pazienti con diarrea infettiva (vedi Avvertimenti )
• Megacolon tossico nei pazienti con colite ulcerosa acuta (vedi Avvertimenti )

Ai dosi terapeutiche di Lomotil sono state riportate le seguenti altre reazioni avverse; Sono elencati in ordine decrescente di gravità ma non di frequenza:

Sistema nervoso: Intorpidimento delle estremità Euforia Depressione Malaise/Letargia Confusione Sedazione/sonnolenza Vertigini Inessicità allucinazione

Allergico: anafilassi angioneurotica edema orticaria gonfiore delle gengive prurito

Sistema gastrointestinale: megacolon paralitico ileo pancreatite vomito nausea anoressia disagio addominale

Le seguenti reazioni avverse relative all'atropina solfato sono elencate in ordine decrescente di gravità ma non di frequenza: ipertermia tachicardia di ritenzione urinaria che elimina secchezza della pelle e mucose.

Interazioni farmacologiche for Lomotil

Alcool

Alcool may increase the CNS depressant effects of Lomotil E may cause sonnolenza (see Avvertimenti ). Avoid concomitant use of Lomotil with alcohol.

Altri farmaci che causano la depressione del SNC

L'uso simultaneo di lomotil con altri farmaci che causano la depressione del SNC (ad esempio barbiturici di benzodiazepine oppioidi antistaminici muscolari rilassanti) può potenziare gli effetti di Lomotil (vedi Avvertimenti ). Either Lomotil or the other interacting drug should be chosen depending on the importance of the drug to the patient. If CNS-acting drugs cannot be avoided monitor patients for CNS adverse reactions.

Inibitori MAO

La difenoxilato può interagire con gli inibitori della monoamina ossidasi (MAOIS) e precipitare una crisi ipertensiva. Evitare l'uso di Lomotil nei pazienti che prendono MAOIS e monitorano segni e sintomi di crisi ipertensiva (ipertensione da ipertermia al mal di testa).

Abuso e dipendenza da droghe

Sostanza controllata

Lomotil è classificato come sostanza controllata dal programma V per regolamento federale. Il difenoxilato cloridrato è chimicamente correlato alla meperidina analgesica narcotica.

Abuso e dipendenza da droghe

Nelle dosi utilizzate per il trattamento della diarrea sia di difenoxilato acuto che cronico non ha prodotto dipendenza.

Il difenoxilato cloridrato è privo di effetti soggettivi simili alla morfina a dosi terapeutiche. A dosi elevate presenta effetti soggettivi simili a codeina. La dose che produce un'azione antidiarroa è ampiamente separata dalla dose che provoca effetti del sistema nervoso centrale. L'insolubilità del difenoxilato cloridrato nei media acquosi comunemente disponibili preclude l'auto-somministrazione per via endovenosa. Una dose da 100 a 300 mg/die che equivale a 40 a 120 compresse somministrate all'uomo per 40-70 giorni. oppiaceo sintomi di astinenza. Poiché la dipendenza dall'idrocloruro difenoxilato è possibile a dosi elevate, il dosaggio raccomandato non deve essere superato.

Avvertimenti for Lomotil

Depressione respiratoria e/o SNC in pazienti pediatrici di età inferiore ai 6 anni

Casi di grave depressione respiratoria e coma che portano a danni cerebrali o morte permanenti sono stati riportati in pazienti di età inferiore a 6 anni che hanno ricevuto Lomotil. Lomotil è controindicato in pazienti di età inferiore ai 6 anni a causa di questi rischi (vedi Controindicazioni ).

Tossicità anticolinergiche e oppioidi

Sono state riportate tossicità associate ai componenti atropina e difenoxilati di Lomotil. I sintomi di presentazione iniziali possono essere ritardati di un massimo di 30 ore a causa del tempo di svuotamento gastrico prolungato indotto dal difenoxilato cloridrato. Le presentazioni cliniche variano in termini di cui la tossicità (anticolinergica vs. oppioide) presenterà prima o predominare; Sono stati segnalati risultati non specifici e includono sintomi come sonnolenza (vedi Sovradosaggio ).

Squilibrio di disidratazione e elettroliti

L'uso di Lomotil dovrebbe essere accompagnato da una terapia fluida ed elettrolitica appropriata quando indicato. Se è presente una grave disidratazione o squilibrio di elettroliti, Lomotil deve essere trattenuto fino a quando non è stata avviata un'adeguata terapia correttiva. L'inibizione indotta da farmaci della peristalsi può provocare una ritenzione fluida nell'intestino che può aggravare ulteriormente la disidratazione e lo squilibrio degli elettroliti.

Complicanze gastrointestinali nei pazienti con diarrea infettiva

Lomotil è controindicato in pazienti con diarrea associati a organismi che penetrano nella mucosa GI (tossigenica E. coli salmonella shigella) e enterocolite pseudomembranosa ( Clostridium difficile) associato a antibiotici ad ampio spettro (vedi Controindicazioni ). Antiperistaltic agents including Lomotil slow gastrointestinal motility E may enhance bacterial overgrowth E the release of bacterial exotoxins. Lomotil has been reported to result in serious GI complications in patients with infectious diarrhea including sepsis prolonged E/or worsened diarrhea. Prolonged febbre E the delay in the resolution of stool pathogens were reported in study of Shigellosis in adults who used Lomotil vs. placebo.

Megacolon tossico nei pazienti con colite ulcerosa acuta

In alcuni pazienti con agenti di colite ulcerosa acuta che inibiscono la motilità intestinale o il tempo di transito intestinale prolungano indurre megacolon tossico.

Di conseguenza, i pazienti con colite ulcerosa acuta devono essere attentamente osservati e la terapia lomotile deve essere sospesa prontamente se si verifica la distensione addominale o se si sviluppano altri sintomi spiacevoli.

Interazione con meperidina idrocoloride

Poiché la struttura chimica del difenossilato cloridrato è simile a quella della meperidina cloridrato, l'uso simultaneo di lomotil con inibitori della monoamina ossidasi (MAO) può in teoria precipitare la crisi ipertensiva.

Malattia epatorenale

Lomotil dovrebbe essere usato con estrema cautela nei pazienti con malattia epatorenale avanzata e in tutti i pazienti con funzione epatica anormale poiché il coma epatico può essere precipitato.

Interazione con i depressivi del SNC

Il difenoxilato cloridrato può potenziare l'azione di altri farmaci che causano vertigini o sonnolenza tra cui barbiturici benzodiazepine e altri sedativi/ipnotici ansiolitici e tranquillizzatori muscolosi rilassanti anestetici generali antipsicotici Altri oppioidi e alcol. Pertanto il paziente deve essere osservato da vicino quando uno di questi viene usato in concomitanza.

Precauzioni for Lomotil

Atropinismo

Poiché una dose subterapeutica di atropina è stata aggiunta alla considerazione di Lomotil dovrebbe essere data allo sviluppo di reazioni avverse associate all'atropina (vedi Avvertimenti ). Lomotil has caused atropinism (hyperthermia tachycardia urinary retention arrossamento dryness of the skin E mucous membranes) particularly in pediatric patients with Down's syndrome. Lomotil is not indicated for use in pediatric patients (see Controindicazioni E Avvertimenti ). Monitor patients for signs of atropinism.

Tossicologia non clinica

Mutagenesi della carcinogenesi compromissione della fertilità

Nessuno studio a lungo termine sugli animali è stato condotto per valutare il potenziale cancerogeno. Il difenoxilato cloridrato è stato somministrato ai ratti maschi e femmine nelle loro diete per fornire livelli di dose di 4 e 20 mg/kg/giorno durante uno studio di riproduzione a tre luci. A 50 volte la dose umana (20 mg/kg/die) l'aumento di peso femminile è stata ridotta e c'è stato un marcato effetto sulla fertilità poiché solo 4 su 27 femmine sono rimaste incinte in tre allevamenti di prova. La rilevanza di questa scoperta per l'uso di Lomotil nell'uomo è sconosciuta.

Gravidanza

È stato dimostrato che il difenossilato cloridrato ha un effetto sulla fertilità nei ratti quando somministrato in dosi 50 volte la dose umana (vedi sopra la discussione ). Other findings in this study include a decrease in maternal weight gain of 30% at 20 mg/kg/day E of 10% at 4 mg/kg/day. At 10 times the human dose (4 mg/kg/day) average litter size was slightly reduced.

Studi di teratologia sono stati condotti in conigli e topi di ratti con difenossilato cloridrato a dosi orali da 0,4 a 20 mg/kg/giorno. A causa della progettazione sperimentale e del piccolo numero di cucciolate non possono essere valutati adeguatamente gli effetti fetotossici o teratogeni embriotossici. Tuttavia, l'esame dei feti disponibile non ha rivelato alcuna indicazione di teratogenicità.

Non ci sono studi adeguati e ben controllati nelle donne in gravidanza. Lomotil dovrebbe essere utilizzato durante la gravidanza solo se il beneficio previsto giustifica il potenziale rischio per il feto.

Madri infermieristiche

A cautela dovrebbe essere esercitata quando Lomotil viene somministrata a una donna di cura poiché le caratteristiche fisico -chimiche dell'acido difenoxilico del metabolita principale sono tale da poter essere escreti nel latte materno e poiché è noto che l'atropina è escreta nel latte materno.

Uso pediatrico

La sicurezza e l'efficacia di Lomotil sono state stabilite in pazienti pediatrici di età pari o superiore a 13 anni come terapia aggiuntiva nella gestione della diarrea. La sicurezza e l'efficacia di Lomotil non sono state stabilite in pazienti pediatrici di età inferiore ai 13 anni.

Lomotil è controindicato in pazienti pediatrici di età inferiore ai 6 anni a causa dei rischi di grave depressione respiratoria e coma eventualmente con conseguente danno o morte permanenti (vedi Controindicazioni ).

Lomotil ha causato l'atropinismo in particolare nei pazienti pediatrici con la sindrome di Down (vedi PRECAUZIONI ).

In caso di ingestione accidentale di lomotil da parte dei pazienti pediatrici, vedere Sovradosaggio per il trattamento raccomandato.

Informazioni per overdose per Lomotil

Diagnosi

Il sovradosaggio può essere pericoloso per la vita. I sintomi del sovradosaggio possono includere effetti di oppioidi e/o anticolinergici, compresa la depressione respiratoria coma delirium letargia secchezza della pelle e le mucose micodriasi o la miosi che eliminano l'ipertermia tachicicardia ipotonia tachypnea tossico encefalopatia tossica e il linguaggio incoerente.

La depressione respiratoria è stata segnalata fino a 30 ore dopo l'ingestione e può ricorrere nonostante una risposta iniziale agli antagonisti narcotici.

Tratta tutti i possibili overdosaggi di Lomotil come gravi e mantieni l'osservazione/ospedalizzazione medica fino a quando i pazienti diventano asintomatici senza uso di naloxone.

Trattamento

Un antagonista narcotico puro (ad esempio naloxone) dovrebbe essere usato nel trattamento della depressione respiratoria causata da Lomotil. Fare riferimento alle informazioni di prescrizione per il naloxone. Considera la tossicità di Lomotil anche in contesti di test di tossicologia negativa.

A seguito del miglioramento iniziale della funzione respiratoria, possono essere necessarie dosi ripetute di naloxone cloridrato per contrastare la depressione respiratoria ricorrente.

Se si verifica un'eccessiva esposizione, chiamare il centro di controllo del veleno al numero 1-800-222-1222 per le informazioni attuali sulla gestione dell'avvelenamento o del sovradosaggio.

Controindicazioni per Lomotil

Lomotil è controindicato in:

• Pazienti pediatrici di età inferiore ai 6 anni a causa dei rischi della depressione del sistema nervoso respiratorio e del sistema nervoso centrale (vedi Avvertimenti ).
• Pazienti con diarrea associati a enterocolite pseudomembrana (Clostridium difficile) o altri batteri che producono enterotossina a causa del rischio di complicanze gastrointestinali (GI) inclusa la sepsi (vedi sepsi Avvertimenti ).
• Pazienti con ipersensibilità nota al difenossilato o all'atropina.
• Pazienti con ostruttivo ittero .

Farmacologia clinica for Lomotil

Il difenoxilato è rapidamente e ampiamente metabolizzato nell'uomo mediante idrolisi estere in acido difenoxilico (difenossina) che è biologicamente attivo e il principale metabolita nel sangue. Dopo una dose orale di 5 mg di carbonio-14 marcato di difenossilato cloridrato in soluzione etanolica è stata somministrata a tre volontari sani in media il 14% del farmaco più i suoi metaboliti è stato escreto nelle urine e il 49% nelle feci per un periodo di quattro giorni. L'escrezione urinaria del farmaco non metabolizzato costituiva meno dell'1% della dose e dell'acido difenoxilico più il suo coniugato di glucuronide costituiva circa il 6% della dose. In uno studio di biodisponibilità crossover a 16 soggetti, è stata trovata una relazione lineare nell'intervallo di dose da 2,5 a 10 mg tra la dose di difenoxilato cloridrato (somministrato come liquido lomotile) e la concentrazione plasmatica di picco nell'area sotto la curva del tempo plasmatico di concentrazione e la quantità di difenexilica esterata nell'urina. Nello stesso studio la biodisponibilità della compressa rispetto a una dose uguale del liquido era di circa il 90%. La concentrazione plasmatica media di picco dell'acido difenoxilico dopo l'ingestione di quattro compresse da 2,5 mg era di 163 ng/mL a circa 2 ore e l'emivita di eliminazione dell'acido difenoxilico era di circa 12-14 ore.

Nei cani difenoxilato cloridrato ha un effetto diretto sulla muscolatura liscia circolare dell'intestino che provoca concepibilmente la segmentazione e il prolungamento del tempo di transito gastrointestinale. L'azione clinica antidiarroa del difenoxilato cloridrato può quindi essere una conseguenza della segmentazione migliorata che consente un maggiore contatto del contenuto intraluminale con la mucosa intestinale.

Informazioni sul paziente per Lomotil

Consiglia i pazienti

• L'ingestione accidentale di Lomotil nei bambini, specialmente in quelli di età inferiore ai 6 anni, può comportare una grave depressione respiratoria o coma. Istruisci i pazienti a prendere provvedimenti per conservare Lomotil in modo sicuro e fuori portata dei bambini e per smaltire il lomotile inutilizzato (vedi Avvertimenti ).
• Per prendere Lomotil al dosaggio prescritto. L'uso di un dosaggio più alto di quello prescritto può includere effetti di oppioidi e/o anticolinergici (vedi Sovradosaggio ). Report to a healthcare facility if they develop anticolinergico symptoms such as hyperthermia arrossamento tachycardia tachypnea hypotonia lethargy allucinazioni febrile convulsion bocca secca mydriasis or opioid symptoms such as progressive CNS E respiratory depression miosis seizures or paralytic ileus.
• Lomotil può produrre sonnolenza o vertigini. L'uso concomitante di alcol o altri farmaci che causano anche la depressione del SNC (ad es. Barbiturisce le benzodiazepine oppioidi antistaminici e rilassanti muscolari) può aumentare questo effetto. Informare i pazienti non a funzionare veicoli a motore o altri macchinari pericolosi fino a quando non sono ragionevolmente certi che Lomotil non li influisce negativamente.
• Utilizzare la terapia per fluidi ed elettroliti se prescritta insieme a Lomotil come indicato dal loro operatore sanitario.
• Il miglioramento clinico della diarrea è generalmente osservato entro 48 ore. Se il miglioramento clinico non si osserva entro 10 giorni, interrompere Lomotil e contattare il proprio operatore sanitario.