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Glucotrolo

Riepilogo della droga

Cos'è il glucotrolo?

Glucotrol (glipizide) is blood glucose lowering drug of the sulfonylurea class used to help maintain glucose control in type 2 diabetics in conjunction with an appropriate diet and exercise program. Glucotrol is available as a generico Chiamato Glipizide.

Quali sono gli effetti collaterali del glucotrolo?

Il glucotrolo può causare gravi effetti collaterali tra cui:



  • mal di testa
  • irritabilità
  • sudorazione
  • frequenza cardiaca veloce
  • vertigini
  • nausea
  • fame e
  • Sentirsi ansioso o traballante.

Ottieni subito assistenza medica se hai uno qualsiasi dei sintomi sopra elencati.



Gli effetti collaterali del glucotrolo possono includere:

  • diarrea
  • stipsi
  • irritabilità
  • nausea
  • vertigini
  • vomito
  • mal di stomaco
  • perdita di appetito
  • mal di testa
  • aumento di peso
  • Cambiamenti della pelle (alni cutanei Redness Prurito e vesciche)
  • gas
  • sonnolenza e
  • Sentirsi ansioso o traballante.

Dì al tuo medico se si verificano gravi effetti collaterali del glucotrolo, incluso



  • Facile lividi o sanguinanti (gengive sanguinanti dal naso)
  • stanchezza
  • fiato corto
  • Dolori di stomaco superiore
  • prurito
  • urina scura
  • sgabelli color argilla
  • ittero (ingiallimento della pelle o degli occhi);
  • febbre
  • confusione; o palpitare mal di testa
  • Nausea e vomito gravi
  • battiti cardiaci veloci o martellanti
  • sudorazione or thirst or
  • Mi sento come se potessi svenire.

Cerca cure mediche o chiama il 911 contemporaneamente se hai i seguenti gravi effetti collaterali:

  • Sintomi di occhiali gravi come la perdita di visione improvvisa del tunnel della visione sfocata Dolore alla visione o gonfiore o vedere aloni attorno alle luci;
  • Sintomi cardiaci gravi come battiti cardiaci irregolari o martellanti veloci; svolazzando nel petto; fiato corto; e improvviso vertigini giuria o svenuta;
  • Grave mal di testa confusione Il braccio del linguaggio bloccato o la debolezza delle gambe problemi perdite perdita di coordinamento sentendoti instabili muscoli molto rigidi ad alta febbre abbondante sudorazione o tremori.

Questo documento non contiene tutti i possibili effetti collaterali e altri possono verificarsi. Verificare con il tuo medico ulteriori informazioni sugli effetti collaterali.

Dosaggio per glucotrolo

Il glucotrolo è disponibile in compresse di resistenza da 5 e 10 mg. La solita dose di partenza è di 5 mg circa 30 minuti prima di colazione. Gli effetti collaterali gravi del glucotrolo includono l'ipoglicemia itterunica danni al fegato sanguinamento della febbre o i cambiamenti della pelle cambiano Siadh e Porfiria.

Quali sostanze o integratori di farmaci interagiscono con il glucotrolo?

Molti farmaci possono interagire con il glucotrolo; I pazienti dovrebbero controllare attentamente i livelli di glucosio e informare i loro medici su quali farmaci stanno assumendo.

Glucotrolo durante la gravidanza e l'allattamento

Non ci sono studi adeguati e ben controllati sul glucotrolo nelle donne in gravidanza. Il glucotrolo (glipizide) dovrebbe essere utilizzato durante le donne in gravidanza o in allattamento solo se il potenziale beneficio giustifica il rischio potenziale per il feto e il bambino. La sicurezza e l'efficacia del glucotrolo nei bambini non sono state stabilite.

Ulteriori informazioni

Il nostro Centro farmacologico degli effetti collaterali del glucotrolo fornisce una visione completa delle informazioni disponibili sui farmaci sui potenziali effetti collaterali quando si assume questo farmaco.

Informazioni sui farmaci FDA

Descrizione per il glucotrolo

GLUCOTROL (glipizide) is an oral blood-glucose-lowering drug of the sulfonylurea class.

Il nome degli abstract chimici di glipizide è 1-cicloexil-3-[[P- [2- (5-metilpirazinecarboxamido) etil] fenil] solfonil] urea. La formula molecolare è C 21 H 27 N 5 O 4 S; Il peso molecolare è 445,55; La formula strutturale è mostrata di seguito:

Glipizide è una polvere inodore biancastra con un PKA di 5,9. È insolubile in acqua e alcoli ma solubile in 0,1 N Naoh; È liberamente solubile in dimetilformamide. Le compresse di glucotrolo per uso orale sono disponibili in punti di forza da 5 e 10 mg.

Gli ingredienti inerti sono: biossido di silicio colloidale; lattosio; cellulosa microcristallina; amido; acido stearico.

Usi per il glucotrolo

Il glucotrolo è indicato in aggiunta alla dieta e all'esercizio fisico per migliorare il controllo glicemico negli adulti con tipo 2 diabete mellito .

Dosaggio per glucotrolo

Non esiste un regime di dosaggio fisso per la gestione del diabete mellito con glucotrolo o qualsiasi altro agente ipoglicemico. Oltre al solito monitoraggio del glucosio urinario, anche la glicemia del paziente deve essere monitorata periodicamente per determinare la dose minima effettiva per il paziente; per rilevare l'insufficienza primaria, cioè un abbassamento inadeguato della glicemia alla massima dose raccomandata di farmaci; e per rilevare l'insufficienza secondaria, cioè la perdita di un'adeguata risposta che lecca il sangue e sangue dopo un periodo iniziale di efficacia. I livelli di emoglobina glicosilata possono anche essere utili nel monitoraggio della risposta del paziente alla terapia.

La somministrazione a breve termine di glucotrolo può essere sufficiente durante i periodi di perdita transitoria di controllo nei pazienti di solito controllati bene sulla dieta.

In generale, il glucotrolo dovrebbe essere somministrato circa 30 minuti prima di un pasto per ottenere la massima riduzione dell'iperglicemia postprandiale.

Dose iniziale

La dose di partenza consigliata è 5 mg data prima di colazione. I pazienti geriatrici o quelli con malattia epatica possono essere avviati con 2,5 mg.

Titolazione

Gli aggiustamenti del dosaggio dovrebbero normalmente ad incrementi di 2,5 mg come determinato dalla risposta al glucosio nel sangue. Dovrebbero trascorrere almeno diversi giorni tra le fasi di titolazione. Se la risposta a una singola dose non è soddisfacente, la divisione che la dose può rivelarsi efficace. La dose massima raccomandata una volta giornaliera è di 15 mg. Le dosi superiori a 15 mg dovrebbero normalmente essere divise e somministrate prima dei pasti di adeguato contenuto calorico. La dose giornaliera totale massima raccomandata è di 40 mg.

Manutenzione

Alcuni pazienti possono essere efficacemente controllati su un regime una volta al giorno mentre altri mostrano una risposta migliore con un dosaggio diviso. Le dosi giornaliere totali superiori a 15 mg dovrebbero normalmente essere divise. Dosi giornaliere totali superiori a 30 mg sono state riportate in modo sicuro su a offerta. base per pazienti a lungo termine.

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Nei pazienti anziani hanno debilitato o malnutriti i pazienti e i pazienti con funzionalità renale o epatica compromessa il dosaggio iniziale e di mantenimento dovrebbe essere conservativo per evitare reazioni ipoglicemiche (vedi PRECAUZIONI sezione).

Pazienti che ricevono insulina

As with other sulfonylurea-class hypoglycemics many stable non-insulin-dependent diabetic patients receiving insulin may be safely placed on GLUCOTROL. When transferring patients from insulin to GLUCOTROL the following general guidelines should be considered:

Per i pazienti il ​​cui requisito giornaliero di insulina è di 20 unità o meno insulina può essere sospesa e la terapia del glucotrolo può iniziare a dosaggi abituali. Dovrebbero trascorrere diversi giorni tra le fasi di titolazione del glucotrolo.

Per i pazienti il ​​cui requisito giornaliero di insulina è maggiore di 20 unità, la dose di insulina dovrebbe essere ridotta del 50% e la terapia del glucotrolo può iniziare a dosaggi abituali. Le successive riduzioni del dosaggio dell'insulina dovrebbero dipendere dalla risposta dei singoli pazienti. Dovrebbero trascorrere diversi giorni tra le fasi di titolazione del glucotrolo.

Durante il periodo di ritiro dell'insulina il paziente deve testare campioni di urina per lo zucchero e i corpi chetonici almeno tre volte al giorno. I pazienti devono essere istruiti a contattare immediatamente il prescrittore se questi test sono anormali. In alcuni casi, soprattutto quando il paziente ha ricevuto più di 40 unità di insulina al giorno, potrebbe essere consigliabile prendere in considerazione l'ospedale durante il periodo di transizione.

Pazienti che ricevono altri agenti ipoglicemici orali

As with other sulfonylurea-class hypoglycemics no transition period is necessary when transferring patients to GLUCOTROL. Patients should be observed carefully (1â€2 weeks) for hypoglycemia when being transferred from longer half-life sulfonylureas (e.g. chlorpropamide) to GLUCOTROL due to potential overlapping of drug effect.

Quando Colesevelam è amministrata con coprimento con la concentrazione plasmatica massima di ilipizide e l'esposizione totale a glipizide viene ridotta. Pertanto il glucotrolo dovrebbe essere somministrato almeno 4 ore prima di Colesevelam.

Come fornito

Glucotrolo Le compresse sono a forma di diamante a forma di diamante senza tinture bianche come segue:

5 mg - Pfizer 411.

5 mg di bottiglie : 100 ( Ndc 0049-4110-66)

Archiviazione consigliata

Conservare sotto 86 ° F (30 ° C).

Distribuito da: Roerig Division of Pfizer Inc. New York NY 10001. Revisionato: agosto 2023

Effetti collaterali for Glucotrol

Negli studi statunitensi e controllati stranieri la frequenza di gravi reazioni avverse riportate era molto bassa. Dei 702 pazienti l'11,8% ha riportato reazioni avverse e solo l'1,5% è stato sospeso il glucotrolo.

Ipoglicemia

Vedere PRECAUZIONI E Sovradosaggio sezioni.

Gastrointestinale

Gastrointestinale disturbances are the most common reactions. Gastrointestinale complaints were reported with the following approximate incidence: nausea E diarrea one in seventy; stipsi E gastralgia one in one hundred. They appear to be dose-related E may disappear on division or reduction of dosage. Cholestatic jaundice may occur rarely with sulfonylureas: Glucotrolo should be discontinued if this occurs.

Dermatologico

Reazioni cutanee allergiche tra cui eritema morbilliforme o eruzioni maculopapolari orticaria prurito e eczema sono stati segnalati in circa uno su settanta pazienti. Questi possono essere transitori e possono scomparire nonostante l'uso continuo del glucotrolo; Se le reazioni cutanee persistono, il farmaco dovrebbe essere sospeso. Porfiria cutanea tarda e reazioni fotosensibility sono state riportate con solfoniluree.

Ematologico

Leucopenia agranulocitosi trombocitopenia anemia emolitica (vedi PRECAUZIONI ) Anemia aplastica e pancitopenia sono stati segnalati con sulfoniluree.

Metabolico

La porfiria epatica e le reazioni simili a disulfiram sono state riportate con solfoniluree. Nel pretrattamento del glucotrolo del topo non ha causato un accumulo di acetaldeide dopo la somministrazione di etanolo. L'esperienza clinica fino ad oggi ha dimostrato che il glucotrolo ha un'incidenza estremamente bassa di reazioni alcoliche simili a disulfiram.

Reazioni endocrine

Casi di iponatriemia e sindrome della secrezione di ormone antidiuretico inappropriato (SIADH) sono stati segnalati con questo e altre sulfoniluree.

Varie

La sonnolenza delle vertigini e il mal di testa sono stati riportati ciascuno in circa uno su cinquanta pazienti trattati con glucotrolo. Di solito sono transitori e raramente richiedono l'interruzione della terapia.

Test di laboratorio

Il modello di anomalie del test di laboratorio osservate con glucotrolo era simile a quello per altre sulfoniluree. Sono stati osservati occasionali aumenti da lieve a moderata del BUR e della creatinina alcalina fosfatasi SGOT LDH. È stato segnalato un caso di ittero. La relazione di queste anomalie con il glucotrolo è incerta e raramente sono state associate a sintomi clinici.

Esperienza post-marketing

I seguenti eventi avversi sono stati segnalati nella sorveglianza post-marketing:

Epatobiliare

Le forme colestatiche ed epatocellulari di lesioni epatiche accompagnate da ittero sono state segnalate raramente in associazione con glipizide; Il glucotrolo deve essere interrotto se ciò si verifica.

Interazioni farmacologiche for Glucotrol

L'azione ipoglicemica delle sulfoniluree può essere potenziata da alcuni farmaci tra cui agenti anti-infiammatori non steroidei alcuni azoli e altri farmaci che sono salicilati altamente proteici salicilati solfonamidi cloramphenicolo probenecidi cougharine monoamine ossidasi inibitori di quinoloni beta-arrenergici. Quando tali farmaci vengono somministrati a un paziente che riceve glucotrolo, il paziente deve essere osservato da vicino per l'ipoglicemia. Quando tali farmaci vengono ritirati da un paziente che riceve glucotrolo, il paziente deve essere osservato da vicino per perdita di controllo. Studi di legame in vitro con proteine ​​sieriche umane indicano che il glucotrolo si lega in modo diverso rispetto alla tolbutamide e non interagisce con salicilato o dicumarol. Tuttavia, deve essere esercitata cautela nell'estrapolazione di questi risultati nella situazione clinica e nell'uso del glucotrolo con questi farmaci.

Alcuni farmaci tendono a produrre iperglicemia e possono portare alla perdita di controllo. Questi farmaci includono i tiazidi e altri corticosteroidi diuretici fenotiazine Prodotti tiroidei Estrogeni Contraccettivi orali Fenitoina Acido nicotinico Simpatomimetico Canale di calcio Calcio Bloccare farmaci e isoniazide. Quando tali farmaci vengono somministrati a un paziente che riceve glucotrolo, il paziente dovrebbe essere osservato da vicino per la perdita di controllo. Quando tali farmaci vengono ritirati da un paziente che riceve glucotrolo, il paziente deve essere osservato da vicino per l'ipoglicemia.

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È stata segnalata una potenziale interazione tra miconazolo orale e agenti ipoglicemici orali che portano a grave ipoglicemia. Non è noto se questa interazione si verifichi anche con i preparati topici o vaginali per via endovenosa di miconazolo. L'effetto della somministrazione concomitante di Diflucan® (fluconazolo) e glucotrolo è stato dimostrato in uno studio crossover controllato con placebo nei volontari normali. Tutti i soggetti hanno ricevuto il glucotrolo da solo e dopo il trattamento con 100 mg di Diflucan come singola dose orale giornaliera per 7 giorni. L'aumento percentuale medio dell'AUC del glucotrolo dopo la somministrazione di fluconazolo è stato del 56,9% (intervallo: da 35 a 81).

Negli studi che valutano l'effetto di Colesevelam sulla farmacocinetica di Glipizide ER in Riduzioni di volontari sani nella AUC0-∞ e CMAX rispettivamente del 12% e del 13% rispettivamente quando Colesevelam era minimerizzato con ER glipizide. Quando l'ILIPIZIDE ER veniva somministrato 4 ore prima di Colesevelam non vi era alcun cambiamento significativo nell'lipizide AUC0 -∞ o Cmax -4% e 0% rispettivamente. Pertanto il glucotrolo dovrebbe essere somministrato almeno 4 ore prima di Colesevelam per garantire che Colesevelam non riduca l'assorbimento di glipizide.

Avvertimenti for Glucotrol

Avviso speciale sull'aumento del rischio di mortalità cardiovascolare

È stato riportato che la somministrazione di farmaci ipoglicemici orali è associata ad un aumento della mortalità cardiovascolare rispetto al trattamento con la sola dieta o la dieta più insulina. Questo avvertimento si basa sullo studio condotto dal programma universitario del gruppo Diabetes (UGDP) Uno studio clinico prospettico a lungo termine progettato per valutare l'efficacia dei farmaci per abbassare il glucosio nella prevenzione o in ritardo di complicanze vascolari nei pazienti con diabete non insulino-dipendente. Lo studio ha coinvolto 823 pazienti che sono stati assegnati in modo casuale a uno dei quattro gruppi di trattamento (Diabete 19 Supp. 2: 747 - 830 1970).

L'UGDP ha riferito che i pazienti trattati per 5-8 anni con dieta più una dose fissa di tolbutamide (NULL,5 grammi al giorno) avevano un tasso di mortalità cardiovascolare circa 2½ volte quella dei pazienti trattati con la sola dieta. Non è stato osservato un aumento significativo della mortalità totale, ma l'uso della tolbutamide è stato sospeso in base all'aumento della mortalità cardiovascolare limitando così l'opportunità per lo studio di mostrare un aumento della mortalità complessiva. Nonostante le controversie sull'interpretazione di questi risultati, i risultati dello studio UGDP forniscono una base adeguata per questo avvertimento. Il paziente deve essere informato dei potenziali rischi e dei vantaggi del glucotrolo e delle modalità di terapia alternative.

Although only one drug in the sulfonylurea class (tolbutamide) was included in this study it is prudent from a safety standpoint to consider that this warning may also apply to other oral hypoglycemic drugs in this class in view of their close similarities in mode of action and chemical structure.

Precauzioni for Glucotrol

Generale

Risultati macrovascolari

Non ci sono stati studi clinici che stabiliscono prove conclusive della riduzione del rischio macrovascolare con il glucotrolo o qualsiasi altro farmaco antidiabetico.

Malattia renale ed epatica

Il metabolismo e l'escrezione del glucotrolo possono essere rallentati nei pazienti con funzionalità renale e/o epatica alterata. Se in tali pazienti dovrebbe verificarsi ipoglicemia, può essere prolungata e dovrebbe essere istituita una gestione appropriata.

Ipoglicemia

Tutti i farmaci sulfonilurea sono in grado di produrre grave ipoglicemia. Il dosaggio e le istruzioni di selezione del paziente adeguati sono importanti per evitare episodi ipoglicemici. L'insufficienza renale o epatica può causare elevati livelli ematici di glucotrolo e quest'ultimo può anche diminuire la capacità gluconeogena che aumentano entrambi il rischio di gravi reazioni ipoglicemiche. I pazienti anziani debilitati o malnutriti e quelli con insufficienza surrenale o ipofisaria sono particolarmente sensibili all'azione ipoglicemica dei farmaci per abbassare il glucosio. L'ipoglicemia può essere difficile da riconoscere negli anziani e nelle persone che stanno assumendo farmaci bloccanti beta-adrenergici. È più probabile che si verifichi l'ipoglicemia quando l'assunzione calorica è carente dopo esercizio fisico grave o prolungato quando viene ingerito l'alcol o quando viene utilizzato più di un farmaco per abbassare il glucosio.

Perdita di controllo del glucosio nel sangue

Quando un paziente è stabilizzato su qualsiasi regime diabetico, può verificarsi stress come l'infezione da trauma della febbre o la chirurgia, può verificarsi una perdita di controllo. In tali momenti potrebbe essere necessario interrompere il glucotrolo e somministrare l'insulina.

L'efficacia di qualsiasi farmaco ipoglicemico orale, incluso il glucotrolo nell'abbassamento della glicemia a un livello desiderato, diminuisce in molti pazienti per un periodo di tempo che può essere dovuto alla progressione della gravità del diabete o alla ridotta reattività al farmaco. Questo fenomeno è noto come incapacità secondaria di distinguerlo dal fallimento primario in cui il farmaco è inefficace in un singolo paziente quando viene somministrato per la prima volta.

Anemia emolitica

Treatment of patients with glucose 6-phosphate dehydrogenase (G6PD) deficiency with sulfonylurea agents can lead to hemolytic anemia. Because GLUCOTROL belongs to the class of sulfonylurea agents caution should be used in patients with G6PD deficiency and a non-sulfonylurea alternative should be considered. In post-marketing reports hemolytic anemia has also been reported in patients who did not have known G6PD deficiency.

Test di laboratorio

Il glucosio nel sangue e nelle urine deve essere monitorato periodicamente. Può essere utile la misurazione dell'emoglobina glicosilata.

Tossicologia non clinica

Mutagenesi della carcinogenesi compromissione della fertilità

Uno studio di venti mesi sui ratti e uno studio di diciotto mesi su topi a dosi fino a 75 volte la dose umana massima non ha rivelato alcuna evidenza di cancerogenicità legata alla droga. I test di mutagenicità batterica e in vivo erano uniformemente negativi. Studi sui ratti di entrambi i sessi a dosi fino a 75 volte la dose umana non ha mostrato effetti sulla fertilità.

Gravidanza

Glucotrolo (glipizide) was found to be mildly fetotoxic in rat reproductive studies at all dose levels (5â€50 mg/kg). This fetotoxicity has been similarly noted with other sulfonylureas such as tolbutamide E tolazamide. The effect is perinatal E believed to be directly related to the pharmacologic (hypoglycemic) action of Glucotrolo. In studies in rats E rabbits no teratogenic effects were found. There are no adequate E well controlled studies in pregnant women. Glucotrolo should be used during pregnancy only if the potential benefit justifies the potential risk to the fetus.

Poiché recenti informazioni suggeriscono che i livelli anormali della glicemia durante la gravidanza sono associati a una maggiore incidenza di anomalie congenite molti esperti raccomandano di utilizzare l'insulina durante la gravidanza per mantenere i livelli di glucosio nel sangue il più normalmente possibile.

Effetti nonteratogeni

La grave ipoglicemia prolungata (da 4 a 10 giorni) è stata segnalata nei neonati nati da madri che stavano ricevendo un farmaco sulfonilurea al momento del parto. Ciò è stato riportato più frequentemente con l'uso di agenti con emivite prolungate. Se durante la gravidanza viene utilizzato il glucotrolo, dovrebbe essere sospeso almeno un mese prima della data di consegna prevista.

Madri infermieristiche

Sebbene non sia noto se il glucotrolo sia escreto nel latte umano, alcuni farmaci sulfonilurea siano noti per essere escreti nel latte umano. Poiché il potenziale per l'ipoglicemia nei neonati infermieristici può esistere una decisione se si dovrebbe prendere in modo di interrompere l'assistenza infermieristica o interrompere il farmaco tenendo conto dell'importanza del farmaco per la madre. Se il farmaco viene interrotto e se la sola dieta è inadeguata per il controllo della terapia con insulina nella glicemia dovrebbe essere considerata.

Uso pediatrico

La sicurezza e l'efficacia nei bambini non sono state stabilite.

Uso geriatrico

Non è stata effettuata una determinazione se gli studi clinici controllati sul glucotrolo includessero un numero sufficiente di soggetti di età pari o superiore a 65 anni per definire una differenza nella risposta dei soggetti più giovani. Altra esperienza clinica segnalata non ha identificato differenze nelle risposte tra i pazienti anziani e più giovani. In generale, la selezione della dose per un paziente anziano dovrebbe essere cauta di solito a partire dalla fascia bassa dell'intervallo di dosaggio che riflette la maggiore frequenza della ridotta funzione renale e cardiaca epatica e di malattia concomitante o altra terapia farmacologica.

Informazioni per overdose per il glucotrolo

Non esiste un'esperienza ben documentata con il sovradosaggio del glucotrolo. La tossicità orale acuta era estremamente bassa in tutte le specie testate (LD50 maggiore di 4 g/kg).

Il sovradosaggio di sulfoniluree, incluso il glucotrolo, può produrre ipoglicemia. I sintomi ipoglicemici lievi senza perdita di coscienza o risultati neurologici devono essere trattati in modo aggressivo con glucosio orale e aggiustamenti nel dosaggio di droghe e/o nei modelli di pasti. Il monitoraggio ravvicinato dovrebbe continuare fino a quando il medico non viene assicurato che il paziente è fuori pericolo. Le gravi reazioni ipoglicemiche con crisi di coma o altri compromissione neurologica si verificano raramente ma costituiscono emergenze mediche che richiedono un ricovero immediato. Se viene diagnosticato o sospettato che il coma ipoglicemico, il paziente deve ricevere una rapida iniezione endovenosa di soluzione di glucosio concentrata (50%). Ciò dovrebbe essere seguito da un'infusione continua di una soluzione di glucosio più diluita (10%) ad una velocità che manterrà il glicemia a un livello superiore a 100 mg/dL. I pazienti devono essere attentamente monitorati per un minimo di 24-48 ore poiché l'ipoglicemia può ripresentarsi dopo un apparente recupero clinico. La clearance del glucotrolo dal plasma sarebbe prolungata nelle persone con malattia epatica. A causa dell'ampio legame proteico della dialisi del glucotrolo è improbabile che sia di beneficio.

Controindicazioni per il glucotrolo

Glucotrolo is contraindicated in patients with:

  • L'ipersensibilità nota al farmaco.
  • Diabete di tipo 1 diabete mellito chetoacidosi con o senza coma. Questa condizione dovrebbe essere trattata con insulina.

Farmacologia clinica for Glucotrol

Meccanismo d'azione

La modalità di azione primaria del glucotrolo negli animali da esperimento sembra essere la stimolazione della secrezione di insulina dalle cellule beta del tessuto dell'isolotto pancreatico ed è quindi dipendente dalle cellule beta funzionanti nelle isole pancreatiche. Nell'uomo il glucotrolo sembra abbassare acutamente la glicemia stimolando il rilascio di insulina dal pancreas un effetto dipendente dalle cellule beta funzionanti nelle isole pancreatiche. Il meccanismo con cui il glucotrolo abbassa la glicemia durante la somministrazione a lungo termine non è stato chiaramente stabilito. Nella stimolazione dell'uomo della secrezione di insulina da parte del glucotrolo in risposta a un pasto è senza dubbio di grande importanza. I livelli di insulina a digiuno non sono elevati nemmeno sulla somministrazione di glucotrolo a lungo termine, ma la risposta postprandiale dell'insulina continua ad essere migliorata dopo almeno 6 mesi di trattamento. La risposta insulinotropica a un pasto si verifica entro 30 minuti dopo una dose orale di glucotrolo nei pazienti diabetici ma livelli elevati di insulina non persistono oltre il tempo della sfida del pasto. Gli effetti extrapancreatici possono svolgere un ruolo nel meccanismo d'azione dei farmaci ipoglicemici di solfonilurea orale.

Il controllo della glicemia persiste in alcuni pazienti fino a 24 ore dopo una singola dose di glucotrolo anche se i livelli plasmatici sono diminuiti a una piccola frazione dei livelli di picco a quel tempo (vedi Farmacocinetica sotto).

Alcuni pazienti non rispondono inizialmente o perdono gradualmente la loro reattività ai farmaci sulfoniluurea, incluso il glucotrolo. In alternativa, il glucotrolo può essere efficace in alcuni pazienti che non hanno risposto o cessato di rispondere ad altre sulfoniluree.

Altri effetti

È stato dimostrato che la terapia con glucotrolo è stata efficace nel controllare la glicemia senza cambiamenti deleterosi nei profili plasmatici di lipoproteine ​​dei pazienti trattati per NIDDM.

In uno studio di crossover controllato con placebo nei normali volontari, il glucotrolo non ha avuto attività antidiuretiche e in effetti ha portato a un leggero aumento della clearance dell'acqua libera.

Farmacocinetica

Gastrointestinale absorption of Glucotrolo in man is uniform rapid E essentially complete. Peak plasma concentrations occur 1â€3 hours after a single oral dose. The half-life of elimination ranges from 2â€4 hours in normal subjects whether given intravenously or orally. The metabolic E excretory patterns are similar with the two routes of administration indicating that first-pass metabolism is not significant. Glucotrolo does not accumulate in plasma on repeated oral administration. Total absorption E disposition of an oral dose was unaffected by food in normal volunteers but absorption was delayed by about 40 minutes. Thus Glucotrolo was more effective when administered about 30 minutes before rather than with a test meal in diabetic patients. Protein binding was studied in serum from volunteers who received either oral or intravenous Glucotrolo E found to be 98â€99% one hour after either route of administration. The apparent volume of distribution of Glucotrolo after intravenous administration was 11 liters indicative of localization within the extracellular fluid compartment. In mice no Glucotrolo or metabolites were detectable autoradiographically in the brain or spinal cord of males or females nor in the fetuses of pregnant females. In another study however very small amounts of radioactivity were detected in the fetuses of rats given labelled drug.

Il metabolismo del glucotrolo è ampio e si verifica principalmente nel fegato. I metaboliti primari sono prodotti di idrossilazione inattivi e coniugati polari e sono escreti principalmente nelle urine. Meno del 10% di glucotrolo invariato si trova nelle urine.

Informazioni sul paziente per il glucotrolo

I pazienti devono essere informati dei potenziali rischi e dei vantaggi del glucotrolo e delle modalità di terapia alternative. Dovrebbero anche essere informati sull'importanza di aderire alle istruzioni dietetiche di un programma di esercizi regolari e di test regolari di urina e/o glicemia.

I rischi dell'ipoglicemia i suoi sintomi e il trattamento e le condizioni che predispongono al suo sviluppo dovrebbero essere spiegati ai pazienti e ai familiari responsabili. Dovrebbe essere spiegato anche un fallimento primario e secondario.

Informazioni sulla consulenza del medico per i pazienti

Nell'avvio del trattamento per la dieta del diabete di tipo 2 dovrebbe essere enfatizzato come la forma primaria di trattamento. La restrizione calorica e la perdita di peso sono essenziali nel paziente diabetico obeso. Una sola gestione dietetica adeguata può essere efficace nel controllo della glicemia e dei sintomi dell'iperglicemia. L'importanza dell'attività fisica regolare dovrebbe anche essere sottolineata e i fattori di rischio cardiovascolare dovrebbero essere identificati e le misure correttive adottate ove possibile. L'uso di glucotrolo o altri farmaci antidiabetici deve essere visto sia dal medico che dal paziente come trattamento oltre alla dieta e non come sostituzione o come meccanismo conveniente per evitare la moderazione dietetica. Inoltre, la perdita di controllo della glicemia sulla sola dieta può essere transitoria, richiedendo quindi solo la somministrazione a breve termine di glucotrolo o altri farmaci antidiabetici. Il mantenimento o l'interruzione del glucotrolo o di altri farmaci antidiabetici dovrebbero essere basati sul giudizio clinico utilizzando regolari valutazioni cliniche e di laboratorio.